专利名称：阴道杀精避孕剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及到一种计划生育用的阴道杀精避孕剂及其制备方法。
随着计划生育工作的进展，各种避孕措施相继问世，如机体植入药物避孕，宫内植入节育器避孕及口服药物避孕等等，这些方法虽各具特色，但都存在不同的缺点，因而社会上使用受到一定限制。而阴道杀精避孕法，由于安全性好，不必连续用药，也不需监护，副反应少，故越来越受到青睐。目前常用(卫生部认定)效果较好的为壬苯醇醚类避孕膜、避孕膏等，其杀精避孕效果虽较理想，但由于膜剂作用迟缓，放入药膜需等待3～5分钟溶化后起效，给使用者带来不便，有的膏剂对阴道有刺激作用。
本发明目的在于研制一种安全有效、杀精速度快，效率高，且无毒副作用和不良反应，又使用方便的阴道杀精避孕剂，有利于计划生育这一国策的实施。
本发明是在大量试验、研究、筛选基础上提出的，以盐酸异丙嗪为主药，辅以甘油、维生素C和不同剂型的相应基质组成。其配方中盐酸异丙嗪为杀精子的主要成份，含量为1～2％(W/W)；甘油的作用有二一是对主药盐酸异丙嗪的杀精速度有协同作用；二是在配方中起保湿和润滑作用，其含量为10～25％(W/W)；维生素C在配方中主要作用是抗氧化，使主药更稳定，其含量为0.1～0.5％(W/W)，(作为抗氧化剂还可以用亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠等代替)。将上述三种药物原料加入相应剂型的基质，可制得各种剂型的阴道杀精避孕剂，如膏剂、膜剂、栓剂等。
盐酸异丙嗪是临床常用的抗过敏药物，目前为止有肌注或静脉注射用的针剂和口服片剂，其作用范围从未有杀精避孕作用的报导(经查新检索已证实)。但是，我们试验发现，该药具有很强的杀精作用，在电子显微镜下观察，异丙嗪的杀精过程及机理，类同壬苯醇醚，先作用于精子细胞膜，精子顶体及线粒体等生物膜系统，使精子头尾断裂，最终呈碎片状。
本发明的生产工艺视剂型不同而异，如阴道杀精避孕药之膏剂的制备为溶解
配料
检查
分装
溶解基质选用水溶性基质，如明胶、琼脂、糊精、按常规用量加水并加热进行溶解，呈粘稠状半流体基质，加热可使基质加速溶解，同时进行消毒处理，以备配料使用。
配料取定量半流体基质，加入处方量药用甘油、抗氧剂，并搅拌使其充分溶解后再加入溶解好的盐酸异丙嗪，继续搅拌至均匀。
检查按药品质量标准进行分装前的各项检查，如主要药物的含量、pH值、流动性等。合格后方可进行分装。
分装将药膏按药品分装要求，分装于容器中，然后进行加热灭菌消毒，由于该药比较稳定，加之有抗氧剂的保护，该药放置3年后其杀精速度未变。
本发明阴道杀精避孕剂经动物试验和临床验证结果表明，其杀精力强，生效快，用药后即刻生效，抗孕效果达99.7％(抗孕效果与壬苯醇醚相当)，但用药量仅为壬苯醇醚的1/3～1/4；对阴道pH值和阴道菌群均无影响；对男女局部均无刺激性、无任何不良反应。该药具备了安全有效、杀精速度快、效率高，又使用方便无毒副作用和不良反应之特点；同时药源广、价廉，完全实现原发明目的。
实施例1取盐酸异丙嗪15克、甘油250克、维生素C1.5克，溶于5％(W/V)的PVA溶液50毫升、糊精50克，加热搅拌、溶解后，再加水至总量为1000克，即为阴道杀精避孕剂(膏剂)。
实施例2取盐酸异丙嗪15克、甘油150克、维生素C1.5克，加入60％(W/V)PVA溶液1000毫升、吐温-802毫升、液体石蜡2毫升、糊精1克；充分搅拌使溶解分散均匀；然后倒入平板玻璃上，涂成一定宽度、厚度均匀一致的涂层；烘干后，剪切成1000等份；分别用纸或聚乙烯薄膜包装，即得阴道杀精避孕剂之膜剂。
实施例3取盐酸异丙嗪10克、甘油120克、维生素C1.0克，溶于250毫升水中，即为药液；然后取硬脂酸120克、羊毛脂50克、单硬脂酸甘油酯35克、三乙醇胺4克、凡士林10克，于80℃水浴加热熔化后，将以上药液缓慢加入并搅拌混匀，制得约600克阴道杀精避孕剂之乳膏。
实施例4取可可豆脂1000克，加甘油150克、维生素C1.5克、吐温6150克、硬脂酸铝50克、羊毛脂50克、桉叶油10克，于水浴加热熔化；然后搅拌，加入盐酸异丙嗪15克、水50克；继续搅拌均匀，温度控制在45℃左右，灌入模具；冷却后，即得阴道杀精避孕剂之栓剂。
实施例5取盐酸异丙嗪15克、甘油100克、维生素C1.5克，加入10％的淀粉糊15克、混合泡腾剂350克、水150毫升和少许乙醇，搅拌均匀进行制粒、烘干、整粒，压成1000片，即得阴道杀精避孕剂之泡腾片剂。
权利要求
1.一种阴道杀精避孕剂及其制备方法，其特征在于该避孕剂是选用盐酸异丙嗪为主药，辅以甘油、维生素C和基质，按比例配制而成。
2.根据权利要求1所述之阴道杀精避孕剂，其特征在于该避孕剂配方中盐酸异丙嗪的含量为1～2％(W/W)，甘油的含量为10～25％(W/W)，维生素C的含量为0.1～0.5％(W/W)。
3.根据权利要求1和2所述之阴道杀精避孕剂，其特征在于该避孕剂的制备方法为先将盐酸异丙嗪、甘油和维生素C按比例配好后，溶于1％～10％(W/V)的PVA或琼脂糖或明胶及糊精溶液中，加热搅拌、溶解后，加水制成一定浓度膏剂，即得阴道杀精避孕剂。
全文摘要
实验证明盐酸异丙嗪具有很强的杀精子作用，为寻求更有效的阴道杀精避孕剂，本发明选用盐酸异丙嗪为主药，辅以甘油、维生素C和相应基质，配制成阴道用之杀精避孕剂(包括膜剂、膏剂、栓剂等)。经动物试验和临床试用证明，该避孕剂具有杀精速度快、效率高、使用方便安全，且无毒副作用。
文档编号A61K31/54GK1153633SQ9611560
公开日1997年7月9日 申请日期1996年1月4日 优先权日1996年1月4日
发明者姜恩亭, 武玉玲, 任慧霞, 栾世钦, 梁玉贤, 宋卫华, 邴鲁军 申请人:山东医科大学