一种治疗癌症骨转移的中药组合物的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药领域，具体来说涉及一种治疗癌症骨转移的中药组合物。
【背景技术】
[0002] 骨癌痛是最严重的一种癌痛，主要源于原发性骨肿瘤或肺癌、乳腺癌、前列腺癌等 继发骨转移，严重影响癌症患者的生活质量。在1999年Schwei等首次报道小鼠骨癌痛模 型之前，癌痛研究一直是在非癌症引起的慢性疼痛模型上进行的。实际上，两者的发病机制 并不相同，而在神经病理性疼痛治疗中有效的药物也不能缓解癌痛。近年来，运用局部注射 方法将不同的肿瘤细胞接种至胫骨骨髓腔内，成功建立了胫骨癌痛模型，该模型可视为转 移性骨癌痛模型，为揭示癌痛的机制及临床防治提供了有效的研究手段。
【发明内容】
[0003] 本发明的目的是提供一种治疗癌症骨转移的中药组合物。
[0004] 为了实现本发明的目的，本发明提供一种治疗癌症骨转移的中药组合物，它包含 下列重量份的物质：桂枝8-14份、白芍6-10份、甘草6-10份、威灵仙30-60份、柴胡8-14 份、黄苳8-14份、陈皮8-14份、郁金8-14份、丹皮8-14份、弟活8-14份、独活8-14份、防 风8_14份、细辛1_5份、茯等8_14份、当归8_14份、牛膝8_14份、川断8_14份、大黄4_8 份、稾本8-14份、蔓荆子8-14份和川考8-14份。
[0005] 优选地，本发明所述的治疗癌症骨转移的中药组合物包含下列重量份的物质：桂 枝11份、白芍8份、甘草8份、威灵仙45份、柴胡12份、黄芩11份、陈皮11份、郁金11份、 丹皮11份、弟活11份、独活11份、防风11份、细辛3份、茯苳11份、当归11份、牛膝11份、 川断11份、大黄6份、藁本11份、蔓荆子11份和川芎11份。
[0006] 更优选地，本发明所述的治疗癌症骨转移的中药组合物还包含下列重量份的物 质：〇. 6份的N-[4-[4-(4-氰基苯基）-4-羟基-哌啶-1-羰基]苯基]喹啉-8-磺酰胺。 例如，N-[4-[4-(4-氰基苯基）-4-羟基-哌啶-1-羰基]苯基]喹啉-8-磺酰胺公开于 CN105121425A。
[0007] 最优选地，所述中药组合物可以是片剂、分散片、胶囊剂、丸剂或汤剂。
[0008] 本发明还提供N- [4- [4- (4-氰基苯基）-4-羟基-哌啶-1-羰基]苯基]喹 啉-8-磺酰胺在制备治疗癌症骨转移、乳腺癌的药物中的用途。
[0009] 本发明所述的中药组合物对各种癌症、转移瘤、癌症胸腹水及骨转移患者有明显 的抑制和修复作用，这种抗肿瘤方式正为提高肿瘤患者的生存质量，延长生存期起着积极 有益的作用。
【具体实施方式】
[0010] 下面通过实施例进一步说明本发明。应该理解的是，本发明的实施例是用于说明 本发明而不是对本发明的限制。根据本发明的实质对本发明进行的简单改进都属于本发明 要求保护的范围。除非另有说明，否则本发明中的百分数是重量百分数。
[0011] 实施例
[0012] 称取桂枝11克、白芍8克、甘草8克、威灵仙45克、柴胡12克、黄芩11克、陈皮11 克、郁金11克、丹皮11克、羌活11克、独活11克、防风11克、细辛3克、茯苓11克、当归11 克、牛膝11克、川断11克、大黄6克、藁本11克、蔓荆子11克和川芎11克，粉碎，过100目 筛，混合均匀得到粉末。
[0013] 实验例
[0014] MTT (购自Sigma公司）用生理盐水溶解，配制成5mg/mL的工作液，-20°C保存；二 甲基亚矾（DMSO)为西安化学试剂厂生产，分析纯。人乳腺癌细胞T47D细胞购自上海丰寿 生物科技有限公司。
[0015] MTT法原理
[0016] MTT是一种能接受H+的黄色染料。在活细胞线粒体呼吸链中，琥珀酸脱氢酶和细 胞色素 C可使MTT的四氮唑环开裂，生成蓝紫色的formazan结晶。而死细胞中不含这种脱 氢酶。Formazan结晶的生成量与活细胞数成正比，该结晶的DMSO溶液在570nm处有最大吸 收峰，所以，可通过检测formazan结晶的量来评价药物对细胞增殖的影响。
[0017] 选取人乳腺癌细胞T47D细胞作为受试细胞。四种肿瘤细胞置于恒温恒湿培养箱 中进行常规培养（培养温度为于37°C、饱和湿度为5%C0 2)培养至对数生长期时，收集用于 抗肿瘤试验。将上述制备对数生长期的肿瘤细胞用0.02%的乙二胺四乙酸溶液进行鳌合， 制成细胞悬液，收集100 μ L肿瘤细胞悬液加入酶标板（96孔）内，取三个孔作为重复试验。 培养24h左右。
[0018] 受试药物1为：称取桂枝11克、白芍8克、甘草8克、威灵仙45克、柴胡12克、黄 芩11克、陈皮11克、郁金11克、丹皮11克、羌活11克、独活11克、防风11克、细辛3克、 茯苓11克、当归11克、牛膝11克、川断11克、大黄6克、藁本11克、蔓荆子11克和川芎11 克，粉碎，加入5000毫升水，在回流的条件下加热3小时，过滤，使滤液冷却至室温，然后经 过0. 25 μ m的微孔滤膜过滤。
[0019] 受试药物2为：称取N-[4-[4-(4-氰基苯基）-4-羟基-哌啶-1-羰基]苯基]喹 啉-8-磺酰胺0. 1克，加入8000毫升，超声10分钟，然后经过0. 25 μ m的微孔滤膜过滤。
[0020] 受试药物3为：取100mL的0. 25 μm的微孔滤膜过滤的受试药物1溶液和100mL 的0. 25 μ m的微孔滤膜过滤的受试药物2混合，即得。
[0021] 取对数生长期的肿瘤细胞，将细胞密度调至2 X IO5个/mL，按每孔200 μ L加到96 孔细胞培养板中，于37°C通入5% CO2的培养箱中培养4h。分别取上述受试药物1、受试药 物2和受试药物3,每种样品设3个平行样，同时设阳性、阴性对照，每孔加样品液或空白液 各2 μ L，培养72h，然后每孔加 MTT液10 μ L，继续培养4h，37°C，2000r/min离心8min，吸去 上清。每孔加入DMSO各100 μ L在微量振荡器上振荡15min，至结晶完全溶解后，酶标仪测定 每孔570nm处的吸光值（0D值）。取三孔平均OD值按IR% = (0D· -OD样品）/OD对照X 100 % 来计算样品对细胞增殖的抑制率（IR% )。
[0022] 采用MTT法，以阿霉素为阳性对照药（浓度为0. 5 μ M)进行体外抗肿瘤活性评价， 结果如下：
[0023]
[0024] 由上述结果可见，本发明的药物对于人乳腺癌细胞T47D细胞具有体外抑制作用。
【主权项】
1. 一种治疗癌症骨转移的中药组合物，其特征在于，它包含下列重量份的物质：桂枝 8-14份、白芍6-10份、甘草6-10份、威灵仙30-60份、柴胡8-14份、黄芩8-14份、陈皮8-14 份、郁金8-14份、丹皮8-14份、羌活8-14份、独活8-14份、防风8-14份、细辛1-5份、茯苓 8_14份、当归8_14份、牛膝8_14份、川断8_14份、大黄4_8份、稾本8_14份、曼荆子8_14 份和川考8-14份。2. 根据权利要求1所述的治疗癌症骨转移的中药组合物，其特征在于，它包含下列重 量份的物质：桂枝11份、白芍8份、甘草8份、威灵仙45份、柴胡12份、黄芩11份、陈皮11 份、郁金11份、丹皮11份、羌活11份、独活11份、防风11份、细辛3份、茯苓11份、当归11 份、牛膝11份、川断11份、大黄6份、藁本11份、蔓荆子11份和川芎11份。3. 根据权利要求1或2所述的治疗癌症骨转移的中药组合物，其特征在于，它还包含 下列重量份的物质：0.6份的N-[4-[4-(4-氰基苯基）-4-羟基-哌啶-1-羰基]苯基]喹 啉-8-磺酰胺。4. 根据权利要求1或2所述的治疗癌症骨转移的中药组合物，其特征在于，所述中药组 合物可以是片剂、分散片、胶囊剂、丸剂或汤剂。 5. N- [4- [4- (4-氰基苯基）-4-羟基-哌啶-1-羰基]苯基]喹啉-8-磺酰胺在制备治 疗癌症骨转移的药物中的用途。
【专利摘要】本发明涉及一种治疗癌症骨转移的中药组合物，它包含下列重量份的物质：桂枝8-14份、白芍6-10份、甘草6-10份、威灵仙30-60份、柴胡8-14份、黄芩8-14份、陈皮8-14份、郁金8-14份、丹皮8-14份、羌活8-14份、独活8-14份、防风8-14份、细辛1-5份、茯苓8-14份、当归8-14份、牛膝8-14份、川断8-14份、大黄4-8份、藁本8-14份、蔓荆子8-14份和川芎8-14份。本发明所述的中药组合物对各种癌症、转移瘤、癌症胸腹水及骨转移患者有明显的抑制和修复作用，这种抗肿瘤方式正为提高肿瘤患者的生存质量，延长生存期起着积极有益的作用。
【IPC分类】A61K31/4709, A61P35/04, A61K36/9066
【公开号】CN105267897
【申请号】CN201510893914
【发明人】陈国军
【申请人】陈国军
【公开日】2016年1月27日
【申请日】2015年12月8日