一种平消片及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及中药领域，具体涉及一种平消片及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 平消片活血化瘀，止痛散结，清热解毒，扶正祛邪。用于毒瘀内结所致的肿瘤患者， 具有缓解症状、缩小瘤体、提高机体免疫力、延长患者生存时间的作用。市售平消片由于组 方和工艺原因，疗效不甚理想，制剂采用传统工艺制备，存在崩解迟缓、疗效低等不足。
【发明内容】
[0003] 本发明为克服上述不足，提供一种崩解速度快、疗效高的平消片及其制备方法。
[0004] 发明实施方案如下： 取牛蒡子20g，薏苡仁29g，郁金58g，仙鹤草58g，白矾50g，枳壳90g，马钱子30g， 粉碎成60目粗粉，采用二氧化碳超临界萃取法提取，萃取压力23~44Mpa，萃取温度22~ 45°C，分离器压力12~19Mpa，分离器温度44~52°C，分离时间2. 2~3. 5小时，二氧化碳 流量每小时26~38L，得提取液；取提取液65~78°C减压干燥，得干膏；取干膏加入枸橼酸 80~120g，采用高能纳米冲击磨粉碎成粒径200~300nm的混合干膏粉；取混合干膏粉，微 晶纤维素35~45g，羟丙纤维素35~45g，交联羧甲基纤维素钠35~45g，硅酸镁铝15~ 25g，氯化钠5~15g，甘露醇4~6g，麦芽糊精4~6g，混合均勾，用50~70%乙醇湿法制 粒，60°C~80°C干燥，外加海藻酸钠7~9g，硼酸1~3g，整粒，压片，制得平消片800片。
[0005] 上述实施方案所提到的原材料标准如下： 牛蒡子：中国药典2005年版一部标准。本品为菊科植物牛蒡ArctiumlaPPaL.的干 燥成熟果实。秋季果实成熟时采收果序，晒干，打下果实，除去杂质.再晒干。
[0006] 薏该仁：中国药典2005年版一部标准。本品为禾本科植物薏该Coix lacryma-jobiL.var.ma-yuen(ROman.)Stapf的干燥成熟种仁。秋季果实成熟时采割植 株，晒干，打下果实，再晒干，除去外壳、黄褐色种皮及杂质，收集种仁。
[0007] 郁金：中国药典2005年版一部标准。本品为姜科植物温郁金Curcumawenyujin Y.H.ChenetC.Ling、姜黄CurcumalongaL.、广西莪术CurcumakwaugsienisS.G.Lee etC.F.Liang或蓬莪术Curcumapha-eocaulisVal.的干燥块根。前两者分别习称 "温郁金"和"黄丝郁金"，其余按性状不同习称"桂郁金"或"绿丝郁金"。冬季茎叶枯萎后 采挖，除去泥沙及细根，蒸或煮至透心，干燥。
[0008] 仙鹤草：中国药典2005年版一部标准。本品为蔷薇科植物龙芽草Agrimonia pilosaLedeb.的干燥地上部分。夏、秋二季莖叶茂盛时采割，除去杂质，干燥。
[0009] 白矾：中国药典2005年版一部标准。本品为硫酸盐类矿物明矾石经加工提炼制 成。主含含水硫酸铝钾[KA1 (S04)2 · 12H20]。
[0010] 枳壳：中国药典2005年版一部标准。本品为芸香科植物酸橙Citrusaurantium L.及其栽培变种的干燥未成熟果实。7月果皮尚绿时采收，自中部横切为两半，晒干或低温 干燥。
[0011] 马钱子：中国药典2005年版一部标准。本品为马钱科植物马钱Strychnos nux-vomicaL.的干燥成熟种子。冬季采收成熟果实，取出种子，晒干。
[0012] 枸橼酸：中国药典2010年版二部标准。
[0013] 微晶纤维素：中国药典2010年版二部标准。
[0014] 羟丙纤维素：中国药典2010年版二部标准。
[0015] 交联羧甲基纤维素钠：中国药典2010年版二部标准。
[0016] 硅酸镁铝：中国药典2010年版二部标准。
[0017] 氯化钠：中国药典2010年版二部标准。
[0018] 甘露醇：中国药典2010年版二部标准。
[0019] 麦芽糊精：中国药典2010年版二部标准。
[0020] 海藻酸钠：中国药典2010年版二部标准。
[0021] 硼酸：中国药典2010年版二部标准。
[0022] 以上平消片所用到的原材料均可从医药公司购买得到，只要满足国家标准均可用 来实施本发明方案。
[0023] 上述发明方案中所用术语为药学专用术语，如"减压"等皆遵从中国药典规定和 相关药学规范。
[0024] 本发明中的单位g也可以是其它重量份，不影响本发明方案的实施。
[0025] 本发明方案中所述的设备市场均有销售，并不限于典型生产厂家，只要技术指标 能够达到要求，均可用来实现本发明。
[0026] 四【具体实施方式】 本发明的具体实施例1 取牛蒡子20g，薏苡仁29g，郁金58g，仙鹤草58g，白矾50g，枳壳90g，马钱子30g， 粉碎成60目粗粉，采用二氧化碳超临界萃取法提取，萃取压力23Mpa，萃取温度22°C，分离 器压力12Mpa，分离器温度44°C，分离时间2. 2小时，二氧化碳流量每小时26L，得提取液； 取提取液65°C减压干燥，得干膏；取干膏加入枸橼酸80g，采用高能纳米冲击磨粉碎成粒径 200~300nm的混合干膏粉；取混合干膏粉，微晶纤维素35g，羟丙纤维素35g，交联羧甲基 纤维素钠35g，硅酸镁铝15g，氯化钠5g，甘露醇4g，麦芽糊精4g，混合均匀，用50%乙醇湿法 制粒，60°C干燥，外加海藻酸钠7g，硼酸lg，整粒，压片，制得平消片800片。
[0027] 本发明的具体实施例2 取牛蒡子20g，薏苡仁29g，郁金58g，仙鹤草58g，白矾50g，枳壳90g，马钱子30g， 粉碎成60目粗粉，采用二氧化碳超临界萃取法提取，萃取压力44Mpa，萃取温度45°C，分离 器压力19Mpa，分离器温度52°C，分离时间3. 5小时，二氧化碳流量每小时38L，得提取液； 取提取液78°C减压干燥，得干膏；取干膏加入枸橼酸120g，采用高能纳米冲击磨粉碎成粒 径200~300nm的混合干膏粉；取混合干膏粉，微晶纤维素45g，羟丙纤维素45g，交联羧甲 基纤维素钠45g，硅酸镁铝25g，氯化钠15g，甘露醇6g，麦芽糊精6g，混合均匀，用70%乙醇 湿法制粒，80°C干燥，外加海藻酸钠9g，硼酸3g，整粒，压片，制得平消片800片。
[0028] 本发明的具体实施例3 取牛蒡子20g，薏苡仁29g，郁金58g，仙鹤草58g，白矾50g，枳壳90g，马钱子30g， 粉碎成60目粗粉，采用二氧化碳超临界萃取法提取，萃取压力33Mpa，萃取温度34°C，分离 器压力16Mpa，分离器温度48°C，分离时间3小时，二氧化碳流量每小时32L，得提取液；取 提取液71°C减压干燥，得干膏；取干膏加入枸橼酸100g，采用高能纳米冲击磨粉碎成粒径 200~300nm的混合干膏粉；取混合干膏粉，微晶纤维素40g，羟丙纤维素40g，交联羧甲基 纤维素钠40g，硅酸镁铝20g，氯化钠10g，甘露醇5g，麦芽糊精5g，混合均匀，用60%乙醇湿 法制粒，70°C干燥，外加海藻酸钠8g，硼酸2g，整粒，压片，制得平消片800片。
[0029] 以上实施例说明，采用本发明实施方案的极端条件和优化条件均能制成平消片。
[0030] 下面以实施例3制得的平消片考察本发明的实际效果： (一）实施例3平消片和市售平消片崩解时限对比 1崩解时限测定方法 按中国药典2010年版附录ΧΠA测定。
[0031] 2崩解时限对比 表1实施例3平消片和市售平消片崩解时限对比表
上述结果表明，本发明制备的平消片相对于市售平消片具有崩解速度快、生物利用度 高等显著优点。
[0032] (二）实施例3平消片和市售平消片治疗毒瘀内结所致的肿瘤疾病临床疗效观察 1病例情况 统计门诊和住院病例，共观察毒瘀内结所致的肿瘤疾病病例150例，平均年龄55岁。将 患者分为两组，试验组服用实施例3平消片，对照组服用市售平消片。
[0033] 2疗效评定标准 依据中药新药治疗临床研究指导原则中医证候疗效判定标准： 临床痊愈：中医临床症状、体征消失或基本消失，证候积分减少多95%。
[0034] 显效：中医临床症状、体征明显改善，证候积分减少多70%。
[0035] 有效：中医临床症状、体征均有好转，证候积分减少多30%。
[0036] 无效：中医临床症状、体征均均无明显改善或者加重，证候积分减少< 30%。
[0037] 计算公式：[(治疗前积分一治疗后积分）+治疗前积分]X100%。
[0038] 3临床观察结果 表2实施例3平消片和市售平消片临床疗效对比表
上述临床疗效观察结果表明，本发明制备的平消片在治疗毒瘀内结所致的肿瘤疾病 时，疗效显著高于市售平消片，P< 0. 05。
【主权项】
1. 一种治疗毒瘀内结所致的肿瘤的中药，其特征是取牛蒡子20g，薏苡仁29g，郁金58g ，仙鹤草58g，白矾50g，枳壳90g，马钱子30g，粉碎成60目粗粉，采用二氧化碳超临界萃 取法提取，萃取压力23~44Mpa，萃取温度22~45°C，分离器压力12~19Mpa，分离器温 度44~52°C，分离时间2. 2~3. 5小时，二氧化碳流量每小时26~38L，得提取液；取提取 液65~78°C减压干燥，得干膏；取干膏加入枸橡酸80~120g，采用高能纳米冲击磨粉碎成 粒径200~300nm的混合干膏粉；取混合干膏粉，微晶纤维素35~45g，羟丙纤维素35~ 45g，交联羧甲基纤维素钠35~45g，硅酸镁铝15~25g，氯化钠5~15g，甘露醇4~6g，麦 芽糊精4~6g，混合均匀，用50~70%乙醇湿法制粒，60°C~80°C干燥，外加海藻酸钠7~ 9g，硼酸1~3g，整粒，压制得平消片。2. 根据权利要求1所述中药的制备方法，其特征是取牛蒡子20g，薏苡仁29g，郁金58g ，仙鹤草58g，白矾50g，枳壳90g，马钱子30g，粉碎成60目粗粉，采用二氧化碳超临界萃 取法提取，萃取压力23~44Mpa，萃取温度22~45°C，分离器压力12~19Mpa，分离器温 度44~52°C，分离时间2. 2~3. 5小时，二氧化碳流量每小时26~38L，得提取液；取提取 液65~78°C减压干燥，得干膏；取干膏加入枸橡酸80~120g，采用高能纳米冲击磨粉碎成 粒径200~300nm的混合干膏粉；取混合干膏粉，微晶纤维素35~45g，羟丙纤维素35~ 45g，交联羧甲基纤维素钠35~45g，硅酸镁铝15~25g，氯化钠5~15g，甘露醇4~6g，麦 芽糊精4~6g，混合均匀，用50~70%乙醇湿法制粒，60°C~80°C干燥，外加海藻酸钠7~ 9g，硼酸1~3g，整粒，压制得平消片。3. 根据权利要求1所述中药的制备方法，取牛蒡子20g，薏该仁29g,郁金58g，仙鹤 草58g，白矾50g，枳壳90g，马钱子30g，粉碎成60目粗粉，采用二氧化碳超临界萃取法提 取，萃取压力33Mpa，萃取温度34°C，分离器压力16Mpa，分离器温度48°C，分离时间3小时， 二氧化碳流量每小时32L，得提取液；取提取液71°C减压干燥，得干膏；取干膏加入枸橼酸 l〇〇g，采用高能纳米冲击磨粉碎成粒径200~300nm的混合干膏粉；取混合干膏粉，微晶纤 维素40g，羟丙纤维素40g，交联羧甲基纤维素钠40g，硅酸镁铝20g，氯化钠10g，甘露醇5g， 麦芽糊精5g，混合均匀，用60%乙醇湿法制粒，70°C干燥，外加海藻酸钠8g，硼酸2g，整粒，压 片，制得平消片。
【专利摘要】本发明公开了一种平消片及其制备方法，其特征在于取牛蒡子20g，薏苡仁29g,郁金58g，仙鹤草58g,白矾50g,枳壳90g,马钱子30g，采用二氧化碳超临界萃取法提取，减压干燥，用高能纳米冲击磨粉碎成纳米干膏，加入功能性辅料，制成平消片，崩解时间显著缩短，疗效显著优于市售平消片，取得了积极效果。
【IPC分类】A61K33/06, A61K9/20, A61P35/00, A61K36/9066
【公开号】CN105396050
【申请号】CN201510842248
【发明人】不公告发明人
【申请人】黑龙江江恒医药科技有限公司
【公开日】2016年3月16日
【申请日】2015年11月29日