一种治疗干眼症的中药组合物的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种治疗干眼症的中药组合物及其制备方法，属中药领域；以中药材蓬子菜、万年蒿、蒲葵子、冬青皮和吊竹梅为原料组合制成活性组分，与常用药物制剂辅料制成中药颗粒剂、泡腾剂或散剂，使用时熏蒸或雾化眼部，该中药组合物对干眼症具有确定的治疗作用。
【专利说明】
一种治疗干眼症的中药组合物
技术领域
[0001] 本发明涉及一种中药组合物，具体涉及一种治疗干眼症的中药组合物及其制备方 法，属于中药技术领域。 技术背景
[0002] 社会活动和工作学习环境改变，人们阅读方式随之改变，干眼症是眼科最常见疾 病之一，干眼症又称角结膜干燥症，临床症状以眼干、眼红和疲倦为主，干眼症主要表现是 眼睛泪液减少，究其原因泪液分泌减少、泪液蒸发过多，泪液成分不正常，泪液的流通等问 题。多发于长期使用电脑等用眼过度者；就泪液动力学而言：泪液的生成、分布、蒸发和清 除，以上四个过程任何一个环节发生异常会导致干眼症。该疾患是多种因素使眼球表面水 质、粘液和脂质分泌后，造成的泪液质和量失去平衡而发生一系列症候群。
[0003] 辐射、环境污染、气候和药物等多种原因均诱发干眼症发生，包括原发性泪腺疾 病、类肉瘤、移植物抗宿主病、泪腺阻塞、风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、系统性硬化、砂 目艮、烧伤、瘢痕性类天疱疹、神经麻痹性角膜炎、面瘫、睑板腺功能障碍、睑缘炎、粘蛋白缺 乏、瞬目异常、睑缘位置异常、角结膜手术切口、紫外线、接触镜配戴不当，三环类抗抑郁药、 抗帕金氏药、口服避孕药、抗高血压及抗心律失常药均可引起干眼症发生。就其上述，泪液 中水分缺失是最常见干眼症原因，一般会选择人工泪液进行治疗，严重进行泪道栓塞。干眼 症的主要临床表现为干涩感、异物感、灼烧感、痒感、畏光、眼红、视物模糊、视力波动及视疲 劳等。目前干眼症的药物治疗主要包括:人工泪液、糖皮质激素、免疫抑制剂、自体血清、性 激素和中药等，各种治疗药物具有各自疗效优势。
[0004] 中医认为干眼症属于"燥症"范畴，肝开窍于目，泪液濡润肝窍及目；肝肾阴虚，肝 阴不足是干眼症发生的主要原因。同时，《诸病源候论》曰："夫五脏六腑皆有津液，通于目者 为泪。"、"目，肝之候也，脏腑之精华，崇脉之所聚，上液之道，其液竭者，则目涩。"，干眼症发 生与五脏六腑密切相关，当五脏失调，必会导致肺、肝、肾津伤，而发生干眼症。
[0005] 中国发明专利公开号CN102940867A公开了 "一种治疗干眼症的中药组合物"，该中 药组合物包括防风、石楠叶、北豆根、代代花、仙茅、白附子、冬凌草、干姜、地锦草、西河柳、 列当、合欢花、决明子、农吉利、红药子和芫花组成；中国发明专利公开号CN102698079A公开 了 "一种治疗干眼症的药物组合物及其制备方法和用途"，该中药组合物包括黄精、北沙参、 枸杞和菊花组成；中国发明专利公开号CN101632781B公开了"一种中药组合物在制备治疗 干眼症药物中的应用"，该中药组合物包括人参、麦冬、山茱萸、丹参、酸枣仁、桑寄生、赤芍、 土鳖虫、甘松组成。中国发明专利公开号CN102824547A公开了 "治疗干眼症的中药超声波 雾化剂及其制备方法"，该中药雾化剂的中药原料包括麦冬、沙参、柴胡、白芷、菊花、枸杞、 石斛、桑叶、防风、蔓荆子、薄荷组成；中国发明专利公开号CN10102973842A公开了"一种治 疗干眼症的中药薰洗液"，该中药薰洗液的中药原料包括千里光、青黛、小画眉草、寸金草、 赤芍、土千年健、王不留行、玉竹、女贞子、菟丝子、薏苡仁组成。目前报道治疗干眼症的中药 组合物，无论是口服、还是外用的中药组合物，主要以养阴清热为治则，针对"肝肾阴虚"这 一病机特点立法组方。
[0006] 本发明是从中药材中筛选得到具有清热活血作用中药组合物，以清热活血为治 贝1J，立法组方起到清热活血作用，并且采用合适的外用方法，如外熏、雾化等，从而改善患者 干眼症作用，克服目前外用人工泪液等防腐剂的副作用，也不同于内服的养阴清热中药组 合物。
【发明内容】
[0007] 本发明的目的是提供一种中药组合物，在中医药理论指导下，通过各药材的合理 配比，协同作用，外用起到治疗干眼症作用;本发明另外一个目的是提供该中药组合物的制 备方法。
[0008] 本发明所述治疗干眼症的中药组合物，选择蓬子菜、万年蒿、蒲葵子、冬青皮和吊 竹梅为原料，其中蓬子菜微辛、苦、寒，为茜草科植物蓬子菜Gal iumverumL ?的全草，具有清 热解毒、活血通络作用；万年蒿苦、辛、平，为菊科蒿属植物铁杆蒿Artemisia sacrorum Ledeb.的全草具有清热解毒、凉血通络作用；蒲葵子甘、苦，为棕榈科植物蒲葵Livistona ChinenSiS(JaCq.)R.Br.的种子，具有活血散瘀作用；冬青皮甘、苦、凉，为冬青科植物冬青 Ilex purpurea Hassk.的树皮及根皮，具有清热解毒，凉血散瘀作用；吊竹梅甘、凉，为鸭妬 草科水竹草属植物水竹草Zebrina pendula Schnizl.的全草，具有清热解毒、凉血活血作 用。上述各中药在中医清热活血治则下组合配伍，起到清热活血功效。
[0009] 制备本发明药物活性组分的原料用量为:蓬子菜15-30份、万年蒿15-30份、蒲葵子 15-30份、冬青皮15-30份和吊竹梅15-25份。优选为蓬子菜20份、万年蒿20份、蒲葵子20份、 冬青皮20份和吊竹梅20份。
[0010] 本发明中药组合物可采用中药制剂常规方法制备成常规制剂，可以是散剂、泡腾 片、颗粒剂等，应用时用高温热水溶解，熏蒸眼部，也可通过超声雾化设备雾化给药。
[0011] 以下结合实施例对本发明作进一步的阐述 [0012]实施例1本发明的泡腾片剂制备
[0013] 按下述重量比称取各原料药:蓬子菜150份、万年蒿150份、蒲葵子150份、冬青皮 150份和吊竹梅150份备用，上述重量比的蓬子菜、万年蒿、蒲葵子、冬青皮和吊竹梅混合，加 3倍量水浸泡2小时，加热煎煮1小时，过滤，药渣再加1倍量水加热煎煮1小时，过滤，合并两 次滤液，静置1小时，倒出上清液;上清液浓缩至60 °C时相对密度1.05清膏，60 °C真空干燥， 得固形物;粉碎固形物，过筛后得细粉，加入常规泡腾剂辅料，干燥，压片。
[0014] 实施例2本发明的颗粒剂制备
[0015] 按下述重量比称取各原料药：蓬子菜300份、万年蒿300份、蒲葵子300份、冬青皮 300份和吊竹梅250份备用，上述重量比的蓬子菜、万年蒿、蒲葵子、冬青皮和吊竹梅混合，加 5倍量水浸泡2小时，加热煎煮1小时，过滤，药渣再加3倍量水加热煎煮1小时，过滤，合并两 次滤液，静置1小时，倒出上清液;上清液浓缩至60 °C时相对密度1.10清膏，60 °C真空干燥， 得固形物;粉碎固形物，过筛后得细粉，加入常规颗粒剂辅料，制成颗粒剂。
[0016] 实施例3本发明的散剂制备
[0017]按下述重量比称取各原料药：蓬子菜200份、万年蒿200份、蒲葵子200份、冬青皮 200份和吊竹梅200份，上述重量比的蓬子菜、万年蒿、蒲葵子、冬青皮和吊竹梅混合，加4倍 量水浸泡2小时，加热煎煮1小时，过滤，药渣再加2倍量水加热煎煮1小时，过滤，合并两次滤 液，静置1小时，倒出上清液;上清液浓缩至60 °C时相对密度1.08清膏，60 °C真空干燥，得固 形物;粉碎固形物，过筛后得细粉，加入常规散剂辅料混匀，制成散剂。
[0018] 实验例1
[0019] 1.资料和方法
[0020] 1.1一般资料
[0021] 选择干眼病患者55例（110只眼球），症状均为双眼干涩、异物感、不能久视、眼疲劳 等，经诊断均符合干眼症诊断标准。其中，男性30例，女性25例，年龄37.2± 5.8岁。所有患者 均为长期用眼所致的干眼症，排除因眼部手术、自身免疫病、眼科病引起干眼症患者。
[0022] 1.2病例分组
[0023]入选病例按照随机分组原则分两组:对照组和中药熏蒸组(本发明中药组合物）。 其中，对照组28例(56眼球），中药雾化组27例(54眼球）；两组患者在病例数、年龄、性别和症 状上比较无显著性差异(P>〇.05)，具有可比性。
[0024] 1.3治疗方法
[0025] 对照组使用卡波姆滴眼液，每天4次，每次1滴，滴入眼睑内；中药熏蒸组使用本发 明中药组合物用80°C纯净水冲泡后，药液采用超声雾化给药20分钟，以不刺激眼眶周围皮 肤温度为宜，两组分别治疗28天后评价疗效。
[0026] 1.4评价指标
[0027] 1.4.1干眼症症状评分
[0028]无症状者、偶有症状、经常有症状、有明显症状分别计0分、0.5分、1分和2分。治疗 前后患者自评计分。
[0029] 1.4.2泪液分泌试验
[0030] 采用泪液分泌Schirmer试验，治愈:泪液分泌大于等于10mm/5min;显效:泪液量增 加3mm/min以上;好转：泪液量增加lmm/min以上;无效：泪液量无变化。治疗前后检测记录。 总有效率=治愈率+显效率。
[0031] 1.5数据统计
[0032 ] 计量资料以均值土标准差表示。数据用SPSS 13.0软件包进行统计，组间计量资料 采用t检验，计数资料用x2检验。P<0.05为有统计学差异。
[0033] 2.结果
[0034] 2.1干眼症症状评分结果
[0035] 两组治疗前干眼症状基本相同，治疗后较治疗前均有明显改善，两组治疗后症状 评分与治疗前评分比较具有显著性差异P<〇.05;中药熏蒸组与对照组治疗后评分比较具 有显著性差异p<〇.05,提示中药熏蒸组组疗效优于人工泪液对照组，两组治疗前后症状评 分结果见表1。
[0036] 表1两组患者干眼症症状评分比较
[0038] #治疗前后比较，p<0.05 治疗后组间比较，p<0.05
[0039] 2.2泪液分泌试验结果
[0040] 两组治疗后对照组和中药熏蒸组总有效率为85.7%和96.3%，两组总有效率比较 具有显著性差异(P<〇.05)，提示中药熏蒸组疗效优于人工泪液治疗，两组泪液分泌试验结 果见表2。
[0041 ] 表2两组泪液分泌试验比较
[0043] *治疗后组间比较，p<0.05。
【主权项】
1. 一种治疗干眼症的中药组合物，其特征在于它的活性组分是由下列重量份的原料药 制成:蓬子菜15-30份、万年蒿15-30份、蒲葵子15-30份、冬青皮15-30份、吊竹梅15-25份。2. 根据权利要求1的中药组合物，其中各原料的用量为:蓬子菜20份、万年蒿20份、蒲葵 子20份、冬青皮20份和吊竹梅20份。3. 根据权利要求1或2所述中药组合物的制备方法，包括如下步骤： 1) 称取各原料药蓬子菜、万年蒿、蒲葵子、冬青皮和吊竹梅备用； 2) 按上述重量配比的蓬子菜、万年蒿、蒲葵子、冬青皮和吊竹梅混合，加3-5倍量水浸泡 2小时，加热煎煮1小时，过滤，药渣再加1-3倍量水加热煎煮1小时，过滤，合并两次滤液，静 置1小时，倒出上清液;上清液浓缩至60 °C时相对密度1.05-1.10清膏，60 °C真空干燥;粉碎 干燥固形物，过筛后得细粉，即该中药组合物的活性组分。4. 根据权利要求3所述的制备方法，将步骤2)得的活性组分与药物制剂常用辅料混合， 制备成泡腾片、颗粒剂、散剂。
【文档编号】A61P27/02GK105853645SQ201610429729
【公开日】2016年8月17日
【申请日】2016年6月8日
【发明人】樊宝顺, 杨智超, 余绍蕾, 黄英红
【申请人】广州国宇医药科技有限公司