普罗雌烯阴道胶丸的胶皮及其制备方法
【专利摘要】一种普罗雌烯阴道胶丸的胶皮及其制备方法，该胶皮由以下重量百分比的各组分制备：明胶350?450重量份，甘油100?150重量份，山梨醇35?45重量份，水290?320重量份，二氧化钛0.5?1.5重量份，羟苯乙酯为明胶甘油总和的0.1％。本发明首次使用二氧化钛替换二甲基硅油，二氧化钛的引入能有效保证胶囊的溶出时限，保证胶囊在用药后的30min内即可溶解，使得药效快速释放、吸收。
【专利说明】
普罗雌烯阴道胶丸的胶皮及其制备方法
技术领域
[0001]本发明涉及胶囊材料技术领域，具体涉及一种普罗雌烯阴道胶丸(普罗雌烯阴道用软胶囊)的胶皮及其制备方法。
【背景技术】
[0002]普罗雌烯阴道胶丸即普罗雌烯阴道用软胶囊，适应症为因雌激素不足引起的阴道萎缩;宫颈、阴道和外阴的粘膜部分因分娩、局部手术或物理疗法(如激光、冷冻或烧灼等)等引起损伤的迀延不愈，结痂延迟。该胶囊的内容物为无色透明或半透明油状液体，其主要成分为普罗雌烯。而包裹内容物的胶囊也非常重要，一般用于包裹内容物的胶皮的成分为明胶、甘油、水和二甲基硅油等构成，特别是其中的二甲基硅油的使用，导致胶皮的溶变时限不理想，一般实现不了 30min溶掉，严重影响药效的发挥。
【发明内容】
[0003]本发明针对现有技术的上述不足，提供一种不易溶变时限理想，能快速实现药效的释放，不影响药效的普罗雌烯阴道胶丸的胶皮。
[0004]为了解决上述技术问题，本发明采用的技术方案为:一种普罗雌烯阴道胶丸的胶皮，该胶皮由以下重量百分比的各组分制备:明胶350-450重量份，甘油100-150重量份，山梨醇35-45重量份，水290-320重量份，二氧化钛0.5-1.5重量份，羟苯乙酯为明胶甘油总和的0.1% ο
[0005]作为进一步优选，本发明的普罗雌烯阴道胶丸的胶皮，该胶皮由以下重量百分比的各组分制备:明胶380-420重量份，甘油110-130重量份，山梨醇38-42重量份，水300-310重量份，二氧化钛0.8-1.2重量份，羟苯乙酯为明胶甘油总和的0.1 %。
[0006]作为最为优选的技术方案，本发明的普罗雌烯阴道胶丸的胶皮，该胶皮由以下重量百分比的各组分制备:明胶400重量份，甘油120重量份，山梨醇40重量份，水303.6重量份，二氧化钛I重量份，羟苯乙酯为明胶甘油总和的0.1%。
[0007]本发明上述的普罗雌烯阴道胶丸的胶皮，具体的制备方法为:(I)首先按照配方比例称取各种原料，然后将水、甘油、羟苯乙酯混合均匀并加热至70-90°C; (2)然后加入山梨醇搅拌完全溶解后加入明胶，搅拌均匀:(3)将步骤(2)的混合液再0.06-0.0SMpa下抽真空去除气泡，然后出胶。
[0008]本发明上述步骤(I)中的羟苯乙酯混合前加入乙醇完全溶解后使用，由于加入的乙醇再后续的加入步骤中会挥发干净，所以在原料配方中不与考虑。
[0009]本发明的优点和有益效果:
[0010]1.本发明首次使用二氧化钛替换二甲基硅油，、二氧化钛的引入能有效保证胶囊的溶出时限，保证胶囊在用药后的30min内即可溶解，使得药效快速释放、吸收。
[0011]2.本发明的胶皮配方，通过各个组分的充分搭配和混合，制备的胶皮质量好，不易破裂漏油，同时，也不会溶变时限过长。
【具体实施方式】
[0012]下面结合实施方式对本发明作进一步详细地说明，但不仅限于以下实施例。
[0013]本发明的原料均为购自市售的产品。
[0014]实施例1
[0015]普罗雌烯阴道胶丸的胶皮，该胶皮由以下重量百分比的各组分制备:明胶400重量份，甘油120重量份，山梨醇40重量份，水303.6重量份，二氧化钛I重量份，羟苯乙酯为明胶甘油总和的0.1%。
[0016]本发明上述的普罗雌烯阴道胶丸的胶皮，具体的制备方法为:(I)首先按照配方比例称取各种原料，然后将水、甘油、羟苯乙酯混合均匀并加热至70-90°C; (2)然后加入山梨醇搅拌完全溶解后加入明胶，搅拌均匀:(3)将步骤(2)的混合液再0.06-0.0SMpa下抽真空去除气泡，然后出胶。
[0017]实施例2
[0018]普罗雌烯阴道胶丸的胶皮，该胶皮由以下重量百分比的各组分制备:明胶390重量份，甘油110重量份，山梨醇42重量份，水300重量份，二氧化钛0.5-1.51.1重量份，羟苯乙酯为明胶甘油总和的0.1 %。
[0019]作为最为优选的技术方案，本发明的制备方法同实施例1。
[0020]实施例3
[0021]普罗雌烯阴道胶丸的胶皮，该胶皮由以下重量百分比的各组分制备:明胶420重量份，甘油130重量份，山梨醇42重量份，水310重量份，二氧化钛1.2重量份，羟苯乙酯为明胶甘油总和的0.1%。
[0022]作为最为优选的技术方案，本发明的制备方法同实施例1。
[0023]本发明上述实施例制备的样品，为600mg/粒。
[0024]本发明实施例制备的样品，性能:实施例制备的样品，应用于胶囊制作，I年内无漏油、破裂现象;灌装普罗雌烯阴道胶丸内容物之后将胶囊干燥至9-13%的含水量，溶变时限检测结果显示均在30min以内溶掉。
【主权项】
1.一种普罗雌烯阴道胶丸的胶皮，该胶皮由以下重量百分比的各组分制备:明胶350-450重量份，甘油100-150重量份，山梨醇35-45重量份，水290-320重量份，二氧化钛0.5-1.5重量份，羟苯乙酯为明胶甘油总和的0.1%。2.根据权利要求1所述的普罗雌烯阴道胶丸的胶皮，其特征在于:该胶皮由以下重量百分比的各组分制备:明胶380-420重量份，甘油110-130重量份，山梨醇38-42重量份，水300-310重量份，二氧化钛0.8-1.2重量份，轻苯乙酯为明胶甘油总和的0.1%。3.根据权利要求2所述的普罗雌烯阴道胶丸的胶皮，其特征在于:该胶皮由以下重量百分比的各组分制备:明胶400重量份，甘油120重量份，山梨醇40重量份，水303.6重量份，二氧化钛I重量份，羟苯乙酯为明胶甘油总和的0.1%。4.根据权利要求1-3任一权利要求所述的普罗雌烯阴道胶丸的胶皮的制备方法，其特征在于:制备步骤包括:(I)首先按照配方比例称取各种原料，然后将水、甘油、羟苯乙酯混合均匀并加热至70-90°C; (2)然后加入山梨醇搅拌完全溶解后加入明胶，搅拌均匀:(3)将步骤(2)的混合液再0.06-0.0SMpa下抽真空去除气泡，然后出胶。5.根据权利要求4所述的普罗雌烯阴道胶丸的胶皮的制备方法，其特征在于:步骤(I)中的羟苯乙酯混合前加入乙醇完全溶解后使用。
【文档编号】A61P15/02GK106074435SQ201610532796
【公开日】2016年11月9日
【申请日】2016年6月30日
【发明人】张孝立, 顾燕华
【申请人】浙江安宝药业有限公司