专利名称：治疗和/或改善头皮屑、头发白屑、牛皮癣和湿疹疾病及其症状的组合物的制作方法
本申请声明受益于1999年5月7日提出的美国临时申请号60/132986的申请，该申请以其全部内容在此引入作为参考。
本发明涉及一种用于治疗和/或改善头皮屑、头发白屑、牛皮癣和湿疹疾病和/或与之相关症状且对眼睛和皮肤有低度刺激作用的组合物。更具体地说，本发明涉及适用于此用途的包括十一碳烯氨基丙基甜菜碱及其与十一碳烯酸的混合物的组合物。
大家都知道用在香波里的许多表面活性剂对眼睛有刺激作用，这一点对用于婴幼儿的香波尤其令人关注。因此，已经开发了几种刺激性较小的表面活性剂。
但是，当儿童的年龄接近青春期时，常常发生荷尔蒙的变化和与之相关的带有头皮屑的头皮状况的变化，如头皮的刺激性和鳞屑。不幸的是，治疗这种情况有效的活性成分对眼睛有刺激作用。例如，商业上可从ElfAtochemofFrance得到的十一碳烯酸和其甜菜碱衍生物，即商业上可从CECAATO of France得到的、商品名为“AmphoramU”的十一碳烯氨基丙基甜菜碱在香波中用于去头皮屑的性能是公知的，但是，有刺激眼睛的缺点。因此，需要一种香波配方使之既能适合于儿童使用以有效地治疗上述的皮肤病，又具有对眼睛和皮肤低度的刺激作用的性能。
本发明提供的一种用于治疗头皮屑、头发白屑、湿疹和牛皮癣疾病和/或与之相关症状且不会刺激眼睛的组合物包括基于组合物总重量的下述物质，基本上由基于组合物总重量的下述物质组成，和/或由基于组合物总重量的下述物质组成a)大约0.5％到大约16％的至少一种两性表面活性剂；b)大约1％到大约10％的至少一种阴离子表面活性剂；c)大约0.1％到大约10％的至少一种非离子表面活性剂；d)大约0.1wt％到大约15wt％的活性成分。
在第二个实施方案中，本发明提供的一种治疗和/或改善头皮屑、头发白屑、湿疹和牛皮癣疾病和/或与之相关症状的方法包括下述步骤，基本上由下述步骤组成，和/或由下述步骤组成在需要的地方局部使用有效量的上述清洁剂组合物。
在第三个实施方案中，本发明提供的一种治疗和/或改善头皮屑、头发白屑、湿疹和牛皮癣疾病和/或与之相关症状的方法包括下述步骤，基本上由下述步骤组成，和/或由下述步骤组成在需要的地方局部使用有效量的清洁剂组合物，所述清洁剂组合物包括a)大约1％到大约11％的至少一种两性表面活性剂；b)大约1％到大约8％的至少一种阴离子表面活性剂；c)大约1％到大约10％的至少一种非离子表面活性剂；和d)大约3.5％到大约9％的活性成分，该活性成分包括基于清洁剂组合物总重量的下述物质1)大约3％到大约7％的十一碳烯氨基丙基甜菜碱；和2)大约0.5％到大约2％的十一碳烯酸。
在第四个实施方案中，本发明提供的一种治疗和/或改善头皮屑、头发白屑、湿疹和牛皮癣疾病和/或与之相关症状的方法包括下述步骤，基本上由下述步骤组成，和/或由下述步骤组成在需要的地方局部使用有效量的清洁剂组合物，所述清洁剂组合物包括a)大约2％到大约10％的至少一种两性表面活性剂；b)大约1％到大约6％的至少一种阴离子表面活性剂；c)大约4％到大约8％的至少一种非离子表面活性剂；和d)大约0.8％到大约7％的活性成分，该活性成分包括基于清洁剂组合物总重量的下述物质1)大约5％到大约6％的十一碳烯氨基丙基甜菜碱；和2)大约0.8％到大约1％的十一碳烯酸。
我们惊奇地发现本发明的清洁剂组合物不仅能够有效地治疗和/或改善头皮屑、头发白屑、湿疹和牛皮癣疾病和/或与之相关症状，而且又具有对皮肤和眼睛低度的刺激作用的性能。
本发明的第一个实施方案所指的清洁剂组合物包括基于清洁剂组合物总重量的下述物质大约0.5％到大约16％，优选为大约1％到大约11％，更优选为大约2％到大约10％的至少一种两性表面活性剂；大约1.0％到大约10％，优选为大约1％到大约8％，更优选为大约1％到大约6％的至少一种阴离子表面活性剂；大约0.1％到大约10％，优选为大约1％到大约10％，更优选为大约4％到大约8％的至少一种非离子表面活性剂；和大约0.1wt％到大约15wt％，优选为大约3.5wt％到大约9wt％，更优选为大约5wt％到大约7wt％的一种活性成分。
这里所用的术语“两性”的意思是1)包括酸性基团和碱性基团的分子，例如包括氨基(碱性)和酸性(如羧酸，酸性的)官能团的氨基酸；或2)在同一个分子里有正电荷和负电荷的两性离子分子。后者的电荷可能取决于也可能不取决于组合物的pH值。两性离子物质的例子包括但不局限于烷基甜菜碱和氨基烷基甜菜碱。这里公开的两性表面活性剂没有反离子。本领域技术人员易于认识到在本发明组合物的pH值条件下，两性表面活性剂或者是利用平衡的正电荷和负电荷而达到电中性，或者是它们有反离子如碱金属、碱土金属或铵的反离子。
商业上可得到的适用于本发明的两性表面活性剂包括但不局限于两性羧酸盐、烷基甜菜碱、氨基烷基甜菜碱、氨基烷基磺基甜菜碱、两性磷酸盐、磷酸基甜菜碱、焦磷酸基甜菜碱、羧烷基烷基聚酰胺及其混合物。优选椰油酰胺基丙基甜菜碱和月桂基两性二醋酸盐。
合适的阴离子表面活性剂包括但不局限于烷基硫酸盐；烷基醚硫酸盐；烷基单甘油基醚硫酸盐；烷基单甘油酯硫酸盐；烷基单甘油酯磺酸盐；烷基磺酸盐；烷基芳基磺酸盐；烷基磺基琥珀酸盐；烷基醚磺基琥珀酸盐；烷基磺基琥珀酰胺酸盐；烷基氨基磺基琥珀酸盐；烷基羧酸盐；烷基氨基醚羧酸盐；烷基琥珀酸盐；脂肪酰基肌氨酸盐；脂肪酰基氨基酸；脂肪酰基牛磺酸盐；脂肪烷基磺基醋酸盐；烷基磷酸盐及其混合物，其中的烷基有大约10到大约16个碳原子。优选的阴离子表面活性剂包括环氧乙烷数是3的月桂基醚硫酸钠。
用于本发明的一类非离子表面活性剂是多元醇酯的聚氧乙烯衍生物，其中多元醇酯的聚氧乙烯衍生物(1)是从(a)含有大约8到大约22个，优选为大约10到大约14个碳原子的的脂肪酸和(b)选自于山梨糖醇、失水山梨糖醇、葡萄糖、α-甲基葡糖苷、每个分子中平均有大约1到大约3个葡萄糖残基的聚葡萄糖、甘油、季戊四醇及其混合物的多元醇衍生的，(2)平均含有大约10到大约120个，优选为大约20到大约80个氧乙烯单元；及(3)每摩尔的多元醇酯的聚氧乙烯衍生物平均有大约1到大约3个脂肪酸残基。
优选的多元醇酯的聚氧乙烯衍生物的例子包括但不局限于PEG-80失水山梨糖醇月桂酸酯和聚山梨酸酯20。PEG-80失水山梨糖醇月桂酸酯是用平均约80摩尔的环氧乙烷进行乙氧基化的月桂酸的失水山梨糖醇单酯，它商业上可从ICISurfactants of Wilmington，Delaware得到，商品名为“Atlas G-4280”。聚山梨酸酯20是山梨糖醇和山梨糖醇酐的混合物的月桂酸单酯与大约20摩尔环氧乙烷的缩合产物，它商业上可从ICI Surfactants of Wilmington，Delaware得到，商品名为“Tween 20”。
另一类合适的非离子表面活性剂包括长链烷基葡糖苷或聚葡糖苷，它是(a)含有大约6到大约22个，优选为大约8到大约14个碳原子的长链醇和(b)葡萄糖或含葡萄糖的聚合物的缩合产物。烷基葡糖苷的每分子烷基葡糖苷中有大约1到大约6个葡萄糖残基。
适用于本发明的活性成分能够治疗头皮屑、头发白屑、湿疹和牛皮癣疾病和/或与之相关症状且对眼睛有低度刺激性。“对眼睛有低度刺激性”的意思是这种产品不会比纯净的无菌水对眼睛有更强的刺激性。合适的活性成分的例子包括十一碳烯氨基丙基甜菜碱及其混合物，例如十一碳烯氨基丙基甜菜碱与基于清洁剂组合物总重量的大约0wt％到大约2wt％，优选为大约0.5wt％到大约2wt％，更优选为大约0.8wt％到大约1wt％的十一碳烯酸的混合物。在后者的实施方案中，十一碳烯氨基丙基甜菜碱与十一碳烯酸可以以十一碳烯氨基丙基甜菜碱十一碳烯酸的重量比为大约0.1-14∶0-1.0，优选为大约5-6∶0.8-1.0使用。
任选地，本发明的清洁剂组合物还可含有基于清洁剂组合物总重量的大约0.01％到大约1.0％，优选为大约0.01％到大约0.5％，更优选为大约0.01％到大约0.2％的至少一种调理剂。合适的阳离子调理剂的例子不排它性地包括阳离子纤维素衍生物；阳离子瓜尔胶衍生物；二烯丙基二甲基氯化铵及其混合物。
阳离子纤维素衍生物优选为从羟乙基纤维素和三甲基铵取代的环氧化物的反应得到的聚合季铵盐。商业上可从Amerchol Corporation of Edison，New Jersey作为“Polymer JR-400”得到的称作Polyquatemium-10的物质在这方面尤其有用。
阳离子瓜尔胶衍生物优选为瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵，商业上可从Rhodiaof Cranbury，New Jersey得到，商品名为“Jaguar-17”。
其它的阳离子调理聚合物是来源于单体二烯丙基二甲基氯化铵的那些聚合物。该单体的均聚物是Polyquatemium-6，商业上可从Allied Colloids ofSuffolk，Virginia得到，商品名为“Salcare SC30”。二烯丙基二甲基氯化铵和丙烯酰胺的共聚物称为Polyquatemium-7，也可从AlliedColloids得到，商品名为“SalcareSC10”。
在一个实施方案中，调理剂部分包括基于清洁剂组合物总重量的大约0.01％到大约0.5％，如大约0.01％到大约0.2％的阳离子瓜尔胶衍生物和大约0.01％到大约0.5％，如大约0.01％到大约0.2％的二烯丙基二甲基氯化铵的均聚物或共聚物。
本发明的清洁剂组合物还可包括一种或多种任选的成分，这些成分不排它性地包括珠光剂或遮光剂、增稠剂、辅助调理剂、保湿剂、螯合剂以及能改善其外观、手感和香味的添加剂如着色剂、香料、防腐剂、pH调节剂等。本发明的香波组合物的pH优选保持在大约5到大约7.5，更优选为大约5.5到大约7.0。
商业上可得到的能够将水不溶性添加剂如硅氧烷悬浮和/或能够使用户意识到产品是调理香波的珠光剂或遮光剂适用于本发明。所用的珠光剂或遮光剂的量是基于组合物总重量的大约1％到大约10％，优选为大约1.5％到大约7％，更优选为大约2％到大约5％。合适的珠光剂或遮光剂的例子包括但不局限于(a)有大约16到大约22个碳原子的脂肪酸和(b)乙二醇或丙二醇的单或二酯；(a)有大约16到大约22个碳原子的脂肪酸和(b)式为HO-(JO)a-H的聚亚烷基二醇的单或二酯，式中J是有大约2到大约3个碳原子的亚烷基，a是2或3；含有大约16到大约22个碳原子的脂肪醇；式为KCOOCH2L的脂肪酸酯，式中的K和L各自含有大约15到大约21个碳原子；不溶于香波组合物中的无机固体以及它们的混合物。
在一个优选的实施方案中，珠光剂或遮光剂是以预先形成的、稳定的含水分散物的形式加入到香波组合物中的，例如商业上它可从Henkel Corporation ofHoboken，New Jersey得到，商品名为“Euperlan PK-3000”。这种物质是二醇二硬脂酸酯(乙二醇和硬脂酸的二酯)、月桂基醚-4(CH3(CH2)10CH2(OCH2CH2)4OH)和椰油酰胺基丙基甜菜碱的结合，三者相结合的重量百分比优选各自为大约25到大约30∶大约3到大约15∶大约20到大约25。
商业上可得到的能够使调理香波具有适当粘度的增稠剂适用于本发明。如果使用增稠剂，则其在香波组合物中的量应足以使组合物的Brookfield粘度值增加到大约500到大约10，000厘泊。合适的增稠剂的例子不排它性地包括1)式为HO-(CH2CH2O)zH的聚乙二醇和2)含有大约16到大约22个碳原子的脂肪酸的单或二酯，式中的z是大约3到大约200的整数；乙氧化多元醇脂肪酸酯；脂肪酸和甘油的单或二酯的乙氧基化衍生物；羟烷基纤维素；烷基纤维素；羟烷基烷基纤维素及其混合物。优选的增稠剂包括聚乙二醇酯，更优选为PEG-150二硬脂酸酯，商业上它可从Stepan Company of Northfield，Illinois或从Comiel，S.p.A.ofBologna，Itaty得到，商品名为“PEG 6000 DS”。
商业上可得到的能够使头发有其它性能如光泽的辅助调理剂如挥发性硅氧烷适用于本发明。如果使用挥发性硅氧烷调理剂，其在大气压下的沸点优选为低于大约220℃。挥发性硅氧烷调理剂的量是基于组合物总重量的大约0％到大约3％，如大约0.25％到大约2.5％或大约0.5％到大约1.0％。合适的挥发性硅氧烷的例子不排它性地包括聚二甲基硅氧烷、聚二甲基环硅氧烷、六甲基二硅氧烷、环甲硅氧烷流体如商业上可从Dow Coming Corporation of Midland，Michigan得到，商品名为“DC-345”的聚二甲基环硅氧烷及其混合物。
商业上可得到的能够使清洁剂组合物具有保湿和调理性能的保湿剂适用于本发明。保湿剂的量是基于组合物总重量的大约0％到大约10％，优选为大约0.5％到大约5％，更优选为大约0.5％到大约3％。合适的保湿剂的例子不排它性地包括1)选自于甘油、丙二醇、己二醇、丁二醇、二丙二醇及其混合物的水溶性液体多元醇；2)式为HO-(R”O)b-H的聚亚烷基二醇，其中R”是有大约2到大约3个碳原子的亚烷基，b是大约2到大约10的一个整数；3)式为CH3-C6H10O5-(OCH2CH2)c-OH的甲基葡萄糖的聚乙二醇醚，其中c是大约5到大约25的一个整数；4)脲；及5)其混合物，甘油是优选的保湿剂。
合适的螯合剂的例子包括能够保护和保存本发明的组合物的那些螯合剂。优选的螯合剂是EDTA，更优选的是可从Dow Chemical Company of Midland，Michigan得到，商品名为“Versene 100XL”的EDTA四钠，其量是基于组合物总重量的大约0％到大约0.5％，优选为大约0.05％到大约0.25％。
合适的防腐剂包括可从Dow Chemical Corporation of Midland，Michigan以“Dowicil 200”得到的Quatemium-15，其在组合物中的量是基于组合物总重量的大约0％到大约0.2％，优选为大约0.05％到大约0.10％。
上述的清洁剂组合物可以通过将所需的组分在合适的容器里混合并在大气条件下用本领域公知的任意常规搅拌方式如机械搅拌桨、桨形棒等进行搅拌而制备，尽管混合的顺序不是关键的，但是优选为将某些组分如香料和非离子表面活性剂在将这些组分加入到主混合物前进行预混。
在使用阳离子瓜尔胶调理剂的实施方案中，可以将阳离子瓜尔胶调理剂与甘油在大气条件下进行预混，然后用甘油把瓜尔胶调理剂“浸湿”。尽管“浸湿”的时间可变，但一般这个时间范围是大约5分钟到大约30分钟。在这个实施方案中，一般的瓜尔胶调理剂与甘油的重量比是大约1∶100到大约1∶1，例如大约1∶50到大约1∶5或大约1∶15到大约1∶7。然后可以将得到的悬浮液与水在大气条件下混合，悬浮液与水的重量比是大约1∶5到大约1∶20。接着可将得到的水-悬浮液混合物用一定量的酸优选为柠檬酸酸化以有效地将总的组合物的pH值降到大约4。
在使用增稠剂组分的实施例中，所用的增稠剂可与基于组合物总重量的大约5％到大约20％的水在大约60℃到大约80℃的温度下预混。当加入增稠剂时，总的组合物的温度可降到低于大约45℃，然后往其中加入任何预先形成的珠光剂。
为了达到治疗头皮屑、头发白屑、湿疹和牛皮癣疾病和/或与之相关症状的目的，本发明的组合物优选使用在香波、洗涤液、浴液、凝胶、蜜类、膏霜等中。
此处阐述性公开的本发明在实际中可以适当地缺少没有在此处具体公开的任一组分、成分或步骤。下面的几个实施例用来进一步阐明本发明的性质及其实现本发明的方法。但是本发明不应认为被其细节所限定。
在下面的实施例中使用如下的试验方法对人眼睛的刺激性试验这是一个双盲、随机的两(2)组研究，试验材料只使用一次。试验材料是试验样品的10％的稀释液，其温度是37-38℃，将其滴入每一个测试者的一个眼睛里并将无菌纯净水滴入另一个眼睛里。完成这个研究需要十(10)个测试者。
将测试者随机排序并将应当滴入眼睛里的测试材料分配好以后，一(1)滴适当的测试材料滴入测试者的第一只眼睛，随后将无菌水滴入第二只眼睛。一种测试材料使用一个新的无菌的一次性点眼器并只用在一个测试者的眼睛上，随后即丢掉。所有的滴眼操作都是由研究者或有经验的技术人员进行的。对于每一只眼睛，使用各自的绵纸擦去每个眼睛流下的眼泪。在30秒钟内，或者滴入后尽可能早的时间内要求测试者用下面的标准对他们眼睛的刺激性进行分级0=正常范围，1=轻柔的，非常轻微，2=中等，3=严重。在滴眼后1/4小时和1小时后，再次要求测试者对他们眼睛的刺激性进行分级。实施例1和2清洁剂组合物的制备利用下面表1和表2中列举的材料制备两种制剂，其中“％w/w”栏包括给定组分的两个适当的范围
表1-实施例1的配方 ％v/w=重量基的百分数，上面的范围是有用的，下面的范围是优选的表2-实施例2的配方 ％w/w=重量基的百分数，上面的范围是有用的，下面的范围是优选的预混物的制备
1)瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵/甘油在一个适当的带有机械搅拌器的预混容器里将这两种成分混合在一起。
2)PEG-150 DS/十一碳烯酸/PEG-80失水山梨糖醇月桂酸酯/纯净水水和PEG-80失水山梨糖醇月桂酸酯加入到一个合适的套锅里，然后加热到60-65℃。将PEG-150 DS加入其中，同时搅拌直到熔化/溶解。
实施例1配方的制备EDTA-4Na和Polyquatemium-10在合适的带有螺旋桨式搅拌器和扫描式搅拌器的夹套式不锈钢容器里溶解于加热到55-60℃的水中后，将瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵/甘油的预混物加入其中。将得到的混合物快速搅拌直至看不到块状物。
将PEG-150 DS/十一碳烯酸/PEG-80失水山梨糖醇月桂酸酯/纯净水的预混物加入其中，随后连续加入月桂基醚硫酸钠、月桂基两性二醋酸二钠、椰油酰胺基丙基甜菜碱和十一碳烯氨基丙基甜菜碱。使得到的混合物通过型号为450 LS的Silverson均化器，然后冷却到40℃。
用氢氧化钠溶液将得到的混合物的pH值调节到希望的范围。在保持混合物的温度为40℃的情况下，加入Quatemium-15、香料、染料溶液和环甲硅氧烷。在中速到高速搅拌下用均化器将香波再混合20分钟。加入PK3000 AM后，将香波再均化40分钟。pH值调节到5.9-6.4。
按照实施例1所述的程序制备实施例2的配方，不过使用的是表2中列举的组分。实施例1A和2A制备清洁剂组合物按照上面实施例1所述的方法制备包括下面表1A和2A中列举材料的另外两种配方。
表1A
表2A 实施例3实施例1A和实施例2A制剂的效果测试测试实施例1A和实施例2A的制剂及商业上从Johnson＆Johnson ConsumerCompanes，Inc.得到，商品名为“JOHNSON’S KIDS Detangling Shampoo”的调理香波对治疗前就有中度鳞屑和疥疮的儿童和青少年的这种情况的效果。
一个隐蔽的专业中心对285个年龄在8到18岁的儿童和青少年进行了随机研究。把每一个测试者随机地分在三个有95个成员的组里，每一个组使用一种上述的香波。研究者通过筛选调查(Day-14/visit 1)、资格调查(Day 1/visit 2)、中间调查(Day 15/visit3)和治疗完成时的调查(Day 29/visit 4)来观察测试者，“Day-14”对应于使用预处理(清洗)香波的第一天。
给药方案包括14天的预处理(清洗)期，在这期间每个测试者每周三次使用从Johnson＆Johnson Consmer Companies，Inc.得到，商品名为“JOHNSON’S BabyShampoo”的香波。然后是用各自给定的香波的四周的治疗期。
在Day 1/Visit 2，也就是14天的预处理(清洗)期结束时，皮肤科医生将未来的测试对象对头皮屑病进行分级。测定头皮屑时，研究者梳理测试对象的头发，将头皮分成六个区域，每个区域都各自分成不牢固的和粘贴的头皮屑鳞片，其分级的标准为0=没有鳞屑，1-2=轻微鳞屑，3-4=中度鳞屑，5-6=显著鳞屑，7-8=严重鳞屑，9-10=极度严重，重鳞屑。为了给研究定性，测试对象的总的粘贴的头皮屑的分数必须是8或更高。对那些合格的测试者进行另外四周的研究，这期间的给药方案是用Day 1开始时给的他/她各自的香波每周洗三次他/她的头发。在Day 15/Visit 3时测试者返回诊所进行中间评价，然后在Day 29/Visit 4时进行最终评价。
临床评价包括研究者进行的头皮屑的测定和测试对象对疥疮的自我测定。测试对象独立地对头皮的疥疮的自我测定如下0=没有，1=轻微，2=中度，3=显著(中度/严重)，4=严重。研究开始和结束时都记录鳞屑和疥疮的分数。所有孩子的分数平均后的结果概括在表3。
治疗结束时(Day 29/Visit 4)，也就是资格调查后四周时，对测试者的头皮屑进行临床的总的测定，测定时考虑先前的头皮屑分级并用下面的分级标准1=完全清除，2=基本上完全清除，3=显著改善，4=轻微改善，5=没有改善。总的测定结果(总分)是每一种制剂的所有测试者头皮屑分数的平均值，同样示于表3。
表3样品3 样品1A*样品2A**(市场上的香波)(实施例1A)(实施例2A)基础人数95 95 95疥疮分数基线 1.831.82 1.66治疗后0.450.46 0.55减少 75.4％ 74.7％66.9％鳞屑分数基线 11.12 10.40 10.8治疗后4.053.22 2.87减少 63.6％ 69.0％73.4％总分 2.392.00***2.02****包括十一碳烯氨基丙基甜菜碱**包括十一碳烯酸和十一碳烯氨基丙基甜菜碱***可信度为95％时与样品3相比有显著差别这个实施例表明本发明的组合物在减少疥疮症状上是有效的并且在减少鳞屑症状上比市场上的香波有效的多。另外，本发明的组合物的总分比那些市场上的调理香波好的多。实施例3A实施例1A和实施例2A制剂的效果测试按照上面实施例3的程序测试实施例1A和实施例2A的制剂及从The Procter＆Gamble Company.得到，商品名为“Rejoice Antidandnff Shampoo”的商业上的去头皮屑香波对治疗前就有中度鳞屑和疥疮的孩子(年龄在8到12岁)的这种情况的效果，不同的是使用56个测试对象。结果示于表4。
表4样品3 样品1A＃样品2A＃＃(Reioice)(实施例1A) (实施例2A)基础人数 20 19 17疥疮分数基线 1.85 1.471.29治疗后0.60 0.210.12减少 67.5％ 85.7％ 90.7％鳞屑分数基线 9.55 8.899.41治疗后4.70 4.844.82减少 50.8％ 45.6％ 48.8％总分 2.35 2.532.29＃包括十一碳烯氨基丙基甜菜碱＃＃包括十一碳烯酸和十一碳烯氨基丙基甜菜碱这个实施例表明本发明的组合物在减少鳞屑方面同市场上的去头皮屑香波同样有效并且在减少头皮的疥疮方面比市场上的去头皮屑的香波有效的多。实施例4对眼睛的刺激性试验同样对根据实施例1A和2A制备的制剂进行对人的眼睛的刺激性试验。研究结果示于表5。
表5样品 对眼睛的刺激性分数1A 02A 0无菌纯净水 0这个实施例示表明发明的香波不比无菌纯净水对眼睛的刺激性大。
权利要求
1.一种清洁剂组合物包括基于清洁剂组合物总重量的下述物质a)大约0.5％到大约16％的至少一种两性表面活性剂；b)大约1％到大约10％的至少一种阴离子表面活性剂；c)大约0.1％到大约10％的至少一种非离子表面活性剂；和d)大约0.1％到大约15％的活性成分。
2.权利要求1的清洁剂组合物，其中的活性成分选自十一碳烯酸和十一碳烯氨基丙基甜菜碱与十一碳烯酸的混合物。
3.权利要求1的清洁剂组合物，其中的活性成分是十一碳烯氨基丙基甜菜碱与十一碳烯本酸以重量比为大约0∶1到大约15∶0相混合的混合物。
4.权利要求1的清洁剂组合物包括a)大约1％到大约11％的至少一种两性表面活性剂；b)大约1％到大约8％的至少一种阴离子表面活性剂；c)大约1％到大约10％的至少一种非离子表面活性剂；和d)大约3.5％到大约9％的活性成分，该活性成分包括基于清洁剂组合物总重量的下述物质1)大约3％到大约7％的十一碳烯氨基丙基甜菜碱；和2)大约0.5％到大约2％的十一碳烯酸。
5.权利要求1的清洁剂组合物，还包括基于清洁剂组合物总重量的大约0.01％到大约0.5％的至少一种调理剂。
6.权利要求1的清洁剂组合物包括a)大约2％到大约10％的至少一种两性表面活性剂；b)大约1％到大约6％的至少一种阴离子表面活性剂；c)大约4％到大约8％的至少一种非离子表面活性剂；和d)大约0.8％到大约7％的活性成分，该活性成分包括基于清洁剂组合物总重量的下述物质1)大约5％到大约6％的十一碳烯氨基丙基甜菜碱；和2)大约0.8％到大约1％的十一碳烯酸。
7.一种治疗和/或改善头皮屑、头发白屑、湿疹和牛皮癣疾病和/或与之相关症状的方法包括在需要的地方局部使用有效量的权利要求1的清洁剂组合物。
8.一种治疗和/或改善头皮屑、头发白屑、湿疹和牛皮癣疾病和/或与之相关症状的方法包括在需要的地方局部使用有效量的权利要求4的清洁剂组合物。
9.一种治疗和/或改善头皮屑、头发白屑、湿疹和牛皮癣疾病和/或与之相关症状的方法包括在需要的地方局部使用有效量的权利要求6的清洁剂组合物。
10.一种治疗和/或改善皮肤鳞片和/或鳞屑的方法包括在需要的地方局部使用有效量的权利要求1的清洁剂组合物。
全文摘要
本发明公开了一种用于治疗和/或改善头皮屑、头发白屑、牛皮癣和湿疹疾病和/或与之相关症状且对眼睛没有刺激作用的组合物。该组合物包括大约0.5%到大约16%的至少一种两性表面活性剂;大约1%到大约10%的至少一种阴离子表面活性剂;大约0.1%到大约10%的至少一种非离子表面活性剂;大约0.1t%到大约15%的活性成分,该活性成分选自十一碳烯氨基丙基甜菜碱、十一碳烯酸及其混合物。本发明还公开了一种治疗和/或改善头皮屑、头发白屑、牛皮癣和湿疹疾病和/或与之相关症状的方法,该方法包括在需要的地方局部使用有效量的这种清洁剂组合物。
文档编号C11D1/40GK1284325SQ00117880
公开日2001年2月21日 申请日期2000年5月8日 优先权日1999年5月7日
发明者J·霍普金斯, A·海塔, N·D·玛奈杰巴斯, E·W·平, R·J·贝克 申请人:强生中国有限公司