专利名称：5,6,7-三甲氧基吲哚类衍生物、制备方法及用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种有机化合物及其制备和用途，确切讲本发明涉及有机化合物5，6，7-三甲氧基吲哚类衍生物，及这种化合物的制备方法和用途。
背景技术：
血管抑制剂是一类非常有前景的新型抗肿瘤药物，它通过靶向肿瘤血管内皮细胞，引起已构建成熟的血管和芽生毛细血管阻塞，从而导致肿瘤细胞因缺乏养料和氧气而大面积坏死。与传统的抗肿瘤药物相比，它具有选择性高、毒性小，见效快，疗效好的特点。目前已有多种肿瘤血管抑制剂在欧美国家进入临床试验。天然产物Combretastatin家族是一类具有广阔前景的抗肿瘤化合物,其中化合物CombretastatinA-4 (CA-4)因其具有高效的抗肿瘤活性特别是对肿瘤血管内皮细胞特异性作用而成为研究热点。其结构类似物AC-7739. AVE-8082A以及磷酸醋二钠盐CA-4P、CA-IP等已进入临床研究。特别是化合物CA-4P对血管内皮细胞具有特异性作用，其作为肿瘤血管抑制剂已在欧美国家进入临床III期试验。近年来，国内外很多研究小组围绕先导物CA-4进行了大量的结构修饰工作，以期待获得高效、低毒的结构衍生物。构效关系的研究表明，用杂环替代CA-4中的苯基可以得到结构更稳定、药性更好的衍生物，是很有前景的研究方向。
发明内容
本发明提供一类5，6，7-三甲氧基吲哚类衍生物，该化合物预测将可用于制备抗肿瘤药物和/或血管抑制药物。本发明的化合物为如式I示的5，6，7-三甲氧基吲哚类衍生物，
权利要求
1.如式I示5，6，7-三甲氧基吲哚类衍生物，
2.如式2示5，6，7-三甲氧基吲哚类衍生物，
3.式3示化合物III的制备方法，其特征在于反应如式3示，以式3中化合物I为
4.式4示化合物IV的制备方法，其特征在于反应如式4所示，以式4中化合物I
5.反应式4中R5为CO或CH2。
6.式5示化合物VI的制备方法，其特征在于反应如式5所示，以式5中化合物I为原料，以碳酸氢铵为催化剂在含体积比20%的丙酮水溶液中与式5中化合物V反应，得到相应的化合物VI，式5中R5为CO、CH2。
7.式5式6示化合物VII的制备方法，其特征在于反应如式6所示，以式6中化合物I
全文摘要
本发明提供一类5,6,7-三甲氧基吲哚类衍生物，以及这类化合物的制备方法。本发明的化合物预测将可用于制备抗肿瘤药物和/或血管抑制药物。本发明的一种化合物制备方法是以5,6,7-三甲氧基吲哚为原料，以乙基格式试剂、三氯化铝和氯化锌(摩尔比为2:1:2到1:1:2)为催化剂在无水二氯甲烷中与取代苯甲酰氯发生反应得到目标化合物。
文档编号C07D209/12GK102827061SQ201210346598
公开日2012年12月19日 申请日期2012年9月19日 优先权日2012年9月19日
发明者高坤, 赵登高, 胡步荣, 陈建军, 李亚, 马燕燕 申请人:兰州大学