一种替诺福韦艾拉酚胺的制备方法与流程

文档序号:11107105阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种替诺福韦艾拉酚胺的制备方法,其特征在于,具体步骤如下:

(1)PMPA经过与氯化试剂加热反应得到PMPA-2Cl;化学反应式如下:

(1);

(2)PMPA-2Cl通过一锅法先后与苯酚和L-丙氨酸异丙酯反应得到TAF-RS;化学反应式如下:

(2);

(3)TAF-RS经过纯化得到替诺福韦艾拉酚胺;化学反应式如下:

(3)。

2.根据权利要求1所述的替诺福韦艾拉酚胺的制备方法,其特征在于,所述步骤(1)在有机溶剂或无溶剂的体系中反应。

3.根据权利要求2所述的替诺福韦艾拉酚胺的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂为乙腈、甲苯或苯。

4.根据权利要求1所述的替诺福韦艾拉酚胺的制备方法,其特征在于,所述步骤(1)中的氯化试剂为氯化亚砜、三氯化磷、无氯化磷、草酰氯中的一种。

5.根据权利要求1所述的替诺福韦艾拉酚胺的制备方法,其特征在于,所述步骤(2)中一锅法是在-40~-10℃温度条件下,在有机溶剂中将PMPA-2Cl在有机碱存在下先与苯酚反应后,再加入L-丙氨酸异丙酯反应。

6.根据权利要求5所述的替诺福韦艾拉酚胺的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂为二氯甲烷、甲苯、1,2-二氯乙烷或乙腈。

7.根据权利要求5所述的替诺福韦艾拉酚胺的制备方法,其特征在于,所述一锅法的温度为-30~-20℃。

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