一种萘二甲酰亚胺荧光探针及其应用

本发明属于化学医药，涉及一种萘二甲酰亚胺荧光探针及其应用。

背景技术：

1、内质网(er)是细胞内的一个重要细胞器，其膜结构至少占动物细胞所有膜结构的一半，其庞大的膜结构为细胞的生命活动的维持提供了重要场所。内质网的表面具有参与翻译膜结合蛋白和分泌蛋白的核糖体，它们调节蛋白质在分泌途径中的折叠和翻译后加工，是细胞脂质生物合成的主要位点。内质网的异常会导致很多疾病，如经退行性疾病，中风，心脏病。溶酶体是细胞内的一种酸性细胞器，溶酶体在维持细胞内过程如自噬、细胞内消化、受损细胞器的再循环和质膜修复等方面发挥着重要作用。溶酶体的功能障碍引发多种疾病，如肺结核，心血管疾病，癌症等。

2、目前，有很多可以分别成像内质网和溶酶体的荧光探针，如商用内质网探针(er-tracker green,er-tracker red)和商用的溶酶体荧光探针(lysosome tracker green,lysosome tracker red)。然而，同时成像内质网和溶酶体的荧光探针较少。因此，需要一种可以同时成像内质网和溶酶体的荧光探针，这对内质网和溶酶体的相互作用研究及其相关疾病研究具有重要意义。

技术实现思路

1、发明目的：本发明目的在于提供一种萘二甲酰亚胺荧光探针及其应用。本发明荧光探针可以同时成像内质网和溶酶体两种细胞器，能够应用于研究内质网和溶酶体的相互作用，如凋亡，自噬，并为内质网和溶酶体相关疾病研究提供重要工具。本发明荧光探针能够用于成像体外培养的活细胞细胞器，并可特异性标记细胞器。因此，本发明荧光探针能够用于制备肿瘤诊断试剂，用于制备肿瘤的荧光成像试剂或放射性显像试剂。

2、技术方案：本发明的目的通过下述技术方案实现：

3、本发明提供了一种荧光探针,其化学名称为：4-甲基-n-(2-(6-((2-乙基吗啉)氨基)-1,3-二氧-1h-苯并[de]异喹啉-2)乙基)苯磺酰胺；其结构式为：

4、

5、本发明提供了上述荧光探针在成像体外培养的活细胞细胞器中的应用。

6、本发明还提供了上述荧光探针在特异性标记细胞器中的应用。

7、所述细胞器为内质网和/或溶酶体。

8、本发明荧光探针可以同时成像内质网和溶酶体两种细胞器。本发明的荧光探针为膜透性较好的探针，使用时荧光探针与细胞接触，荧光探针穿过细胞膜，细胞染色后，能同时成像内质网和溶酶体。

9、本发明所述荧光探针可以用于制备肿瘤诊断试剂。

10、本发明所述荧光探针可以用于制备肿瘤的荧光成像试剂或放射性显像试剂。

11、所述荧光探针染色细胞的浓度为1-15μm。此浓度染色，具有较低的细胞毒性，成像效果较好。

12、有益效果：

13、本发明荧光探针通过引入内质网和溶酶体靶向基团，可同时成像内质网和溶酶体；能够应用于研究内质网和溶酶体的相互作用，如凋亡，自噬，并为内质网和溶酶体相关疾病研究提供重要工具。本发明荧光探针能够用于成像体外培养的活细胞细胞器，并可特异性标记细胞器。因此，本发明荧光探针能够用于制备肿瘤诊断试剂，用于制备肿瘤的荧光成像试剂或放射性显像试剂。

技术特征：

1.一种萘二甲酰亚胺荧光探针,其特征在于，其化学名称为：4-甲基-n-(2-(6-((2-乙基吗啉)氨基)-1,3-二氧-1h-苯并[de]异喹啉-2)乙基)苯磺酰胺；其结构式为：

2.一种权利要求1所述的萘二甲酰亚胺荧光探针在成像体外培养的活细胞细胞器中的应用。

3.一种权利要求1所述的萘二甲酰亚胺荧光探针在特异性标记细胞器中的应用。

4.根据权利要求2或3所述的应用，其特征在于，所述细胞器为内质网和/或溶酶体。

5.根据权利要求2或3所述的应用，其特征在于，所述荧光探针用于制备肿瘤诊断试剂。

6.根据权利要求2或3所述的应用，其特征在于，所述荧光探针用于制备肿瘤的荧光成像试剂或放射性显像试剂。

7.根据权利要求2或3所述的应用，其特征在于，所述荧光探针染色细胞的浓度为1-15μm。

技术总结
本发明公开了一种萘二甲酰亚胺荧光探针及其应用。本发明公开的荧光探针化学名称为：4‑甲基‑N‑(2‑(6‑((2‑乙基吗啉)氨基)‑1,3‑二氧‑1H‑苯并[de]异喹啉‑2)乙基)苯磺酰胺。该探针同时具有内质网和溶酶体靶向基团，可实现内质网和溶酶体的同时成像。本发明荧光探针能够用于成像体外培养的活细胞细胞器，并可特异性标记细胞器。因此，本发明荧光探针能够用于制备肿瘤诊断试剂，用于制备肿瘤的荧光成像试剂或放射性显像试剂。

技术研发人员：杨锐,蒋廷旺,朱昌鑫,魏蒙蒙,何玮,陆雪,高勤意,张惠国,杨希峰
受保护的技术使用者：常熟理工学院
技术研发日：
技术公布日：2024/1/16