一种氟苯尼考可溶性粉及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种氟苯尼考可溶性粉及其制备方法，属于兽用药物制备技术领域。
【背景技术】
[0002] 氟苯尼考（Fl〇rfeniC〇l，FF)又称氟甲砜霉素，是甲砜霉素的氟化物，属于动物专 用的氯霉素类广谱抗生素，由美国Schering. Plough公司开发，其抗菌机制与氯霉素和甲 砜霉素相似，但抗菌活性明显优于氯霉素，而且具有无再生障碍性贫血副作用、不与人类形 成交叉耐药性和按规定剂量用药无毒害等优点，所以目前在临床上应用的范围很广，如用 于治疗呼吸道感染、伤寒、肠道感染等，但是由于FF水溶性比较差，所以市场上常见的剂型 主要是预混剂。有少数制药公司通过添加增溶剂和助溶剂等方法制成的液体制剂，也常常 存在稳定性较差、毒性和刺激性大等问题，最终导致用药后机体生物利用度较低，所以有必 要通过制剂技术改进或提高药物的溶解度和生物利用度。固体分散技术（SDs)是药剂学领 域广泛应用的一项制剂技术，通过改变难溶性药物的分散状态达到药物的高度分散，从而 影响药物的溶出和吸收，使药物的溶解度增大和溶出速度增加。固体分散技术是目前研究 人员最常采用的革新和创造难溶性药物速溶制剂的重要方法。
【发明内容】
[0003] 本发明的目的是提供一种溶解性和吸收性能优异、疗效更好的氟苯尼考可溶性粉 及其制备方法。
[0004] 本发明的目的可以通过以下技术方案来实现：一种氟苯尼考可溶性粉，每100重 量份的氟苯尼考可溶性粉中含有氟苯尼考10-20,聚乙烯吡咯烷酮10-40,余量为无水葡萄 糖。
[0005] 所述聚乙烯吡咯烷酮为PVPK30。
[0006] 一种氟苯尼考可溶性粉的制备方法，包括以下步骤： (1) 按照氟苯尼考：聚乙烯吡咯烷酮=1 :1_1 :3称取氟苯尼考粉与聚乙烯吡咯烷酮，混 合均匀； (2) 将步骤（1)中的混合物溶解在20-50ml的甲醇中，制成混悬液； (3) 把混悬液置于40-50°C水浴中，加热使之溶解制成溶液，搅拌均匀； (4) 将溶液在50°C水浴条件下减压除去溶剂，然后置于真空干燥箱中进行干燥； (5) 将上步干燥物粉碎，过80目筛，与无水葡萄糖混合，即得氟苯尼考可溶性粉。
[0007] 步骤（5)中采用三维运动混合机，将粉碎后的干燥物与无水葡萄糖混合 20-30min〇
[0008] 本发明选用原料氟苯尼考和聚乙烯吡咯烷酮，采用固体分散技术，解决了难溶性 物料的水溶性，提高了药物的生物利用度，氟苯尼考可溶性粉的溶解度和吸收度大大提高。
[0009] 固体分散技术中溶剂法制备出来的制剂与熔融法制备出来的制剂，在溶解度方面 前者要比后者好；在兽药典中干燥失重检测项中，前者符合药典标准，后者不易符合药典标 准。
【具体实施方式】
[0010] 实施例1 一种氟苯尼考可溶性粉的制备方法，包括以下步骤： (1) 称取氟苯尼考粉l〇g、聚乙烯吡咯烷酮30g，混合均匀； (2) 将步骤（1)中的混合物溶解在30ml的甲醇中，制成混悬液； (3) 把混悬液置于50°C水浴中，加热使之溶解制成溶液，搅拌均匀； (4) 将溶液在50°C水浴条件下减压除去溶剂，然后置于真空干燥箱中进行干燥； (5) 将上步干燥物粉碎，过80目筛，采用三维运动混合机，将粉碎后的干燥物与无水葡 萄糖混合25min，即得氟苯尼考可溶性粉。
[0011] 实施例2 一种氟苯尼考可溶性粉的制备方法，包括以下步骤： (1) 称取氟苯尼考粉20g、聚乙烯吡咯烷酮40g，混合均匀； (2) 将步骤（1)中的混合物溶解在50ml的甲醇中，制成混悬液； (3) 把混悬液置于45°C水浴中，加热使之溶解制成溶液，搅拌均匀； (4) 将溶液在50°C水浴条件下减压除去溶剂，然后置于真空干燥箱中进行干燥； (5) 将上步干燥物粉碎，过80目筛，采用三维运动混合机，将粉碎后的干燥物与无水葡 萄糖混合30min，即得氟苯尼考可溶性粉。
[0012] 实施例3 一种氟苯尼考可溶性粉的制备方法，包括以下步骤： (1) 称取氟苯尼考粉l〇g、聚乙烯吡咯烷酮l〇g，混合均匀； (2) 将步骤（1)中的混合物溶解在20ml的甲醇中，制成混悬液； (3) 把混悬液置于40°C水浴中，加热使之溶解制成溶液，搅拌均匀； (4) 将溶液在50°C水浴条件下减压除去溶剂，然后置于真空干燥箱中进行干燥； (5) 将上步干燥物粉碎，过80目筛，采用三维运动混合机，将粉碎后的干燥物与无水葡 萄糖混合20min，即得氟苯尼考可溶性粉。
[0013] 实施例4-实施例14 实施例4-实施例14中变量如下表，其余制备步骤同实施例1。
【主权项】
1. 一种氟苯尼考可溶性粉，其特征在于：每100重量份的氟苯尼考可溶性粉中含有氟 苯尼考10-20,聚乙烯吡咯烷酮10-40,余量为无水葡萄糖。2. 根据权利要求1所述一种氟苯尼考可溶性粉，其特征在于：所述聚乙烯吡咯烷酮为 PVPK30〇3. 根据权利要求1所述一种氟苯尼考可溶性粉的制备方法，其特征在于包括以下步 骤： (1) 按照氟苯尼考：聚乙烯吡咯烷酮=1 :1_1 :3称取氟苯尼考粉与聚乙烯吡咯烷酮，混 合均匀； (2) 将步骤（1)中的混合物溶解在20-50ml的甲醇中，制成混悬液； (3) 把混悬液置于40-50°C水浴中，加热使之溶解制成溶液，搅拌均匀； (4) 将溶液在50°C水浴条件下减压除去溶剂，然后置于真空干燥箱中进行干燥； (5) 将上步干燥物粉碎，过80目筛，与无水葡萄糖混合，即得氟苯尼考可溶性粉。4. 根据权利要求3所述一种氟苯尼考可溶性粉的制备方法，其特征在于：步骤（5)中采 用三维运动混合机，将粉碎后的干燥物与无水葡萄糖混合20-30min。
【专利摘要】本发明公开了一种氟苯尼考可溶性粉，每100重量份的氟苯尼考可溶性粉中含有氟苯尼考10-20，聚乙烯吡咯烷酮10-20，余量为无水葡萄糖。制备步骤为：（1）按照氟苯尼考：聚乙烯吡咯烷酮=1：1-1：3称取氟苯尼考粉与聚乙烯吡咯烷酮，混合均匀；（2）将步骤（1）中的混合物溶解在20-50ml的甲醇中，制成混悬液；（3）把混悬液置于50℃水浴中，加热使之溶解制成溶液，搅拌均匀；（4）将溶液在5O℃水浴条件下减压除去溶剂，然后置于真空干燥箱中进行干燥；（5）将上步干燥物粉碎，过80目筛，与无水葡萄糖混合，即得氟苯尼考可溶性粉。本发明公开的氟苯尼考粉制剂，溶解度和吸收度大大提高，采用固体分散技术，解决了难溶性物料的水溶性，提高了药物的生物利用度。
【IPC分类】A61K9/14, A61K31/165, A61P31/04, A61K47/32
【公开号】CN105168144
【申请号】
【发明人】谯仕彦, 郭文江, 吴保庆, 陈勇, 何涛, 刘扬科
【申请人】林州中农生物肽科技有限公司
【公开日】2015年12月23日
【申请日】2015年10月29日