技术编号:1130719
提示:您尚未登录,请点 登 陆 后下载,如果您还没有账户请点 注 册 ,登陆完成后,请刷新本页查看技术详细信息。本申请涉及以非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂1-〔(2-羟基乙氧基)-甲基〕-6-(苯硫代)胸腺嘧啶(HEPT)和4-苯硫代吡啶酮为参照物,将其各自的结构和活性关系联系起来,并融合在一起,设计出一类具有HEPT和吡啶酮相关结构的新分子。新分子因加合作用兼具两种化合物的药理活性。使合成出的新化合物的构象更有利于与HIV-1逆转录酶结合,从而更有利于其抑制逆转录酶的活性,而成为新一类高活性的HIV-1逆转录酶抑制剂。其中,增大5位取代基的体积更有利于发挥它的立...
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