技术编号:11569068
提示:您尚未登录,请点 登 陆 后下载,如果您还没有账户请点 注 册 ,登陆完成后,请刷新本页查看技术详细信息。本发明公开了一种BET/HDAC双靶点抑制剂及其制备方法和应用,属于医药化工技术领域。背景技术许多人类疾病特别是肿瘤及自身免疫炎症的一个重要特征就是乙酰化水平异常从而导致转录异常。组蛋白赖氨酸的乙酰化水平主要由组蛋白乙酰化转移酶(HATs)、组蛋白去乙酰化酶(HDACs)和溴结构域蛋白(BRD)控制。BRD是一类能够特异性识别组蛋白乙酰化赖氨酸(Acetylatedlysine,KAc)的蛋白结构域。人体内发现的61种BRD存在于46种蛋白中,根据其功能的不同,被划分为8大家族,其中溴结构域和超...
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