技术编号:12882345
提示:您尚未登录,请点 登 陆 后下载,如果您还没有账户请点 注 册 ,登陆完成后,请刷新本页查看技术详细信息。本发明涉及放线菌培养制备化合物领域,具体涉及一种十字孢碱类化合物及其制备方法和应用。背景技术十字孢碱类生物碱星孢菌素(STA)具有很好的抗肿瘤活性活性,研究发现其对蛋白激酶C(PKC)、酪氨酸激酶、拓扑异构酶、细胞外调节蛋白激酶等具有较强的抑制作用,尤其突出的是对蛋白激酶C(PKC)的抑制活性(IC50=2.7nM),其衍生物也呈现一定的抗肿瘤和蛋白激酶抑制活性。然而,很少有报道该类化合物具有BRD4抑制活性。溴结构域(bromodomain,BRD)是一种进化上高度保守的约含110个氨基酸的功...
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