开环星孢菌素衍生物及其制备方法和应用与流程技术资料下载

技术编号:15152565

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本发明涉及放线菌次级代谢产物制备活性化合物领域,具体涉及一种开环星孢菌素衍生物及其制备方法以及在制备抗自身免疫性疾病药物和抗肿瘤药物中的应用。背景技术1977年第一个星孢菌素类staurosporine(STA)是从土壤放线菌中分离得到的吲哚咔唑类生物碱。STA为强PKC抑制剂(IC50=2.7nM),通过与蛋白激酶的相互作用、结合,阻碍了生理状况下ATP与蛋白激酶的结合,因此具有抑制该酶活性的能力,影响细胞周期的正常过程。但由于它没有特异性,并且在针对癌细胞发挥作用时,也干扰了正常细胞的分裂,...
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