技术编号:3490717
提示:您尚未登录,请点 登 陆 后下载,如果您还没有账户请点 注 册 ,登陆完成后,请刷新本页查看技术详细信息。本发明涉及,包括下述步骤①硫代乙酸与2-苄基丙烯酸反应制备中间体3-乙酰基巯基-2-苄基丙酸;②中间体3-乙酰基巯基-2-苄基丙酸与甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐在催化剂存在下发生酰胺化反应生成消旋卡多曲。本发明可得到较高收率和纯度的消旋卡多曲,弥补原始工艺的不足,降低污染,降低成本。硫代乙酸既做溶剂又做反应试剂,反应过程简单快捷,所用试剂少,收率、纯度≥95%;选用EDCI或者DCC做缩合试剂;使用混合溶剂析晶,对产品收率影响较小,除杂效果更佳;整个工艺采用一锅...
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