肼活化空气氧制备ɑ-羟基-β-二羰基化合物的方法技术资料下载

技术编号:3495599

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本发明涉及制备化合物I的方法(所示的化合物在标示的羟基化中心是非手性,外消旋或对映体富集的),该方法包括在碱做催化剂的条件下,加入有机肼与化合物II并与含有氧分子气体接触,得到化合物I,最高产率98%。以手性碱为催化剂,如金鸡纳碱,以化合物II为底物,在溶剂中混合反应,得到产物为对应体富集的化合物I,最高95%产率,85%ee值。溶剂包括卤代烃,芳香烃,烷烃及醚类溶剂等。使用有机肼类化合物来活化分子氧实现β-二羰基化合物的ɑ-羟基化反应,具有较高的原子经济...
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