技术编号:3506927
提示:您尚未登录,请点 登 陆 后下载,如果您还没有账户请点 注 册 ,登陆完成后,请刷新本页查看技术详细信息。本发明涉及4-氯-2-三氟こ酰基苯胺(式I)及其类似物的新的简便高效的合成方法,其中4-氯-2-三氟こ酰基苯胺可作为合成HIV逆转录酶抑制剂依法韦仑(式II)的关键中间体。以4-氯-2-三氟こ酰基苯胺为例,该方法主要通过廉价的苯胺与三氟丙酮酸的甲酯或こ酯高效环合生成3-羟基-3-三氟甲基吲哚-2-酮,再与N-氯代丁ニ酰亚胺反应选择性氯代得到5-氯-3-羟基-3-三氟甲基吲哚-2-酮,最后在碱性条件下氧化开环高收率的得到4-氯-2- ニ氟こ酰基苯胺。背景技术...
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