技术编号:3566152
提示:您尚未登录,请点 登 陆 后下载,如果您还没有账户请点 注 册 ,登陆完成后,请刷新本页查看技术详细信息。本发明涉及可用作NKi受体拮抗剂的取代的吗啉衍生物立体选择性合成的方法和 中间体。具体地,本发明允许新化合物的立体选择性的制备,该新化合物能有效得到阿瑞吡 坦和福沙吡坦这两种强效和口服有活性的拮抗剂。背景技术阿瑞吡坦(化合物1 ;附图说明图1)首先在EP 0734381 B1中公开,目前以商品名Emend上 市,用于治疗化疗诱导的恶心和呕吐。在EP 0734381 B1中描述了该化合物和一系列其他 吗啉衍生物的合成路径。但是,这些化合物公开的方法合成冗长并...
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