3α-溴代表苦鬼臼脂素及其4位取代衍生物及制备方法技术资料下载

技术编号:3575502

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本发明涉及药物合成。具体涉及3α-溴代表苦鬼臼脂素及其4位取代衍生物及制备方法。鬼臼脂素作为从植物中分离得到的天然抗肿瘤活性成分,严重的毒副作用限制了其在临床上的应用。对其进行结构改造,发现了迄今最为成功的两个与鬼臼脂素作用机制相异的上市药物依托泊甙(VP-16)和替尼泊甙(VM-26),但仍然存在着抗瘤谱窄、生物利用度低、骨髓抑制和胃肠道毒副反应等不足,因此对鬼臼脂素的结构修饰仍在广泛开展。对于鬼臼脂素母核(式1),A、B、C、D、E环均有可供修饰的位点...
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