技术编号:835231
提示:您尚未登录,请点 登 陆 后下载,如果您还没有账户请点 注 册 ,登陆完成后,请刷新本页查看技术详细信息。本发明涉及取代的杂环羧酸酰胺、其制备方法和作为脯氨酸-4-羟化酶抑制剂的用途,以及作为治疗纤维化疾病的药物的用途。抑制脯氨酸-和赖氨酸羟化酶的抑制剂通过影响胶原特异的羟化反应而对胶原生物合成有非常选择性的阻断作。在此过程中,与蛋白结合的脯氨酸或赖氨酸分别被脯氨酸-或赖氨酸羟化酶羟化。该反应若被抑制剂阻断,无功能的低羟化的胶原分子则生成,从而只有极少量的胶原分子可由细胞中释放到细胞外空间中。此外,低羟化有胶原不能构建胶原基质,非常容易发生蛋白水解而分解。该效...
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