一种4-氯-2-吡啶甲酸甲酯的制备方法技术资料下载

技术编号:8957830

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4-氯-2-吡啶甲酸甲酯是制备抗癌药物索拉非尼的重要中间体。文献报道的合成 方法一般用2-吡啶甲酸与氯化亚砜在DMF或溴化钠催化下在有溶剂或无溶剂存在的情况 下回流生成4-氯-2-吡啶甲酰氯盐酸盐后再与甲醇反应生成目的物,如下式所示。 但是在反应过程中氯化亚砜分解产生的二氧化硫会氧化吡啶甲酸中的氮原子形 成氧化物,如下式所示该氧化物可以介导生成多种杂质。部分杂质难以与4-氯-2-吡啶甲酸甲酯分离从而 带入以后的反应步骤直至最终产品中,影响产品纯度和颜色。...
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