专利名称：季酮酸衍生物通过地面喷洒、滴灌施用或浸涂施用于抗昆虫和红蜘蛛螨的应用的制作方法
季酮酸衍生物通过地面喷洒、滴灌施用或浸涂施用于抗昆
虫和红蜘蛛螨的应用本发明涉及季酮酸衍生物通过喷洒、滴灌施用或浸涂(浸入)施用在控制昆虫和 /或蜘蛛螨中的应用。已知某些取代的A 3-二氢呋喃-2-酮衍生物具有除草性能(参考DE-A-4014420)。 DE-A-4014420还描述了作为起始化合物的季酮酸衍生物(例如3_(2_甲基苯基)-4_羟 基-5-(4-氟苯基)-A3-二氢呋喃-2-酮)的合成方法。公开出版物Campbell et al., J. Chem. Soc.，Perkin Trans. 1,1985, (8) 1567-76 中公开了 相似结构的化合物，但未提 及任何杀虫和 / 或杀螨活性。EP-A-528156、EP-A-0647637、W095/26345、W0 96/20196、 W0 96/25395、W0 96/35664、W097/01535、W0 97/02243、W0 97/36868、W0 98/05638、 W098/25928、W0 99/16748、W0 99/43649、W0 99/48869、W0 99/55673、W0 00/42850、W0 01/17972、W0 01/23354、W0 01/74770、W003/013249、W0 04/024688、W0 04/080962、W0 04/111042、W005/092897、W0 06/000355,W0 06/029799,WO 06/089633、W007/048545 和 WO 07/073856中进一步公开了具有除草、杀虫和杀螨性质的3-芳基-A 3-二氢呋喃酮衍生物。令人惊奇的是，目前发现了通过地面喷洒(本领域技术人员已知为“喷淋”)、地面 滴灌施用(本领域技术人员已知为“滴灌施用”)或浸涂施用，季酮酸衍生物还非常适用于 控制昆虫和蜘蛛螨。因此，本发明涉及季酮酸衍生物通过喷淋、在灌溉系统中滴灌施用或通过浸涂施 用在控制昆虫和/或蜘蛛螨中的应用。本发明尤其涉及将这些施用形式应用于人工无土栽 培基质(例如岩棉、玻璃棉、石英砂、砾石、膨胀粘土、蛭石)，户外或封闭系统内(例如温室 或钟形玻璃盖下)，及一年生的(例如蔬菜，香料，观赏植物)以及多年生的(例如柑橘类植 物，松柏类，观赏植物，灌木)作物。本发明进一步涉及改进的农用化学组合物在土壤施用中的作用，以及适于该种施 用的农用化学组合物及其用于控制有害昆虫和/或蜘蛛螨的用途。农用化学活性的化合物可以通过多种方式用于控制有害的生物。除了叶面处理， 其还可以处理栽培基质。基质可以是土壤和特殊基质尤其是泥煤苔，椰子纤维，岩棉，例 如Grodan 、浮石、膨胀粘土，例如Lecaton 或Lecadan ,粘土颗粒，例如Seramis 、 膨胀塑料，例如Baystrat 、蛭石、珍珠岩、人工土壤，例如Hygromull ，或这些基质的组 合。下文中，所有这些栽培基质均称为土壤。将活性化合物用在土壤内或土壤上都会使生 活在土壤中的有害生物与活性化合物接触，并通过根吸收系统的活性化合物。已知有很多 助剂能在叶面处理中改进农用化学活性化合物的作用。这些助剂包括，例如便于活性化合 物渗透入植物的渗透剂(例如W003/000053)。相应的土壤施用的杀虫剂和杀菌剂的助剂 尚未见描述。加速灌溉水渗入干燥土壤的土壤渗透辅助剂的效果(例如，来自Northwest Agricultural Products 的Agri-Prep )是己知的。另外，已知表面活性剂影响苄氯菊酯在土壤中的分布(Howel 1，McMullan P.M. (ed.),1998, Adjuvants for Agrochemicals, Proceedings of the 5th international Symposium on Adjuvants for Agrochemicals, Memphis, USA,
5pp. 247-253)。通过优化的制剂来改进杀草剂组合物也有描述(Chung et al. , Pesticide Science,1993，38(2-3)，pp.250—252)。出人意料的是，现已发现可以通过向这些组合物中添加助剂来提高土壤施用的杀 虫和/或杀螨组合物的生物活性。此处，助剂可以是浓缩制剂中的一个组分(罐内制剂)， 还可以在制备即用杀虫剂溶液期间添加(药桶混合施用)。改进的活性特别体现在控制由 活性化合物的系统活性控制的叶面害虫。采用此种方式，本发明的组合物可以使活性化合 物的应用率减少或采用相同的应用率获得提高了的作用。此外，可以将水的消耗减至最低。因此，本发明还提供用于改进农用化学组合物在土壤施用中的活性的助剂的应 用，例如通过向土壤喷雾、喷洒、侧施肥料、淋浴-喷淋、过顶-喷淋、浸涂施用或与灌溉系统 联合应用(滴灌)。我们现已发现用于该应用的新型混悬浓缩物，包括_至少一种农用化学活性化合物，室温下为固体，选自式(II)的杀虫剂和/或杀螨 剂的组，-至少一种助剂。除浓缩制剂外，本发明还提供稀释的即用组合物。本发明进一步提供这些组合物 在控制叶面害虫中的应用。本发明所提及的助剂的实例优选下列物质和组合物(1-1)琥珀酸二辛酯钠，可市售获得，例如Geropon 产品系列，(1-2)包括琥珀酸二辛酯钠和苯甲酸钠的组合物，可市售获得，例如Aerosol 产 品系列；琥珀酸二辛酯钠苯甲酸钠重量比优选从5 1到6 1，(1-3)封端的烷氧基化脂肪醇和封端的烷氧基化直链醇，可市售获得，例如 Plurafac 产@系列；优氧禾P / 氧月旨肪醇封端氧禾P /
氧基化直链醇，(1-4)具有10-15个E0单元的三丁基苯酚聚乙二醇醚(其中E0为环氧乙烷)，可 市售获得，例如Sapogenat 产品系列，(1-5)聚亚烷基氧化-修饰的聚甲基硅氧烷，可市售获得，例如Silwet 产品系列，
(1-6)式 CH3- (CH2) t-CH2-0- (_CH2-CH2-0_)U_H 的支链的烷醇烷氧基化物，其中，t 代 表9-10. 5的数字且u代表6-25的数字(优选8-12)，t和u为平均值，可市售获得，例如 Lutensol 产品系列，(1-7)甜菜碱，(1-8)聚烷氧基化甘油三酯，其中甘油三酯优选蔬菜来源的，可市售获得，例如 Crovol 产品系列，(1-9)烷氧基化脂肪胺，可市售获得，例如Armoblen 产品系列，(1-10)月桂醇醚硫酸钠，可市售获得，例如Genapol 产品系列，(I-1DPEG-10椰油醇，可市售获得，例如Genapol 产品系列，(1-12)包括玉米糖浆、石油和非离子乳化剂的组合物，可市售获得，例如Superb 产⑧品系列。原则上，这些助剂能给季酮酸衍生物类的杀虫剂和/或杀螨剂带来有益的效果。
用于本文前述应用的本发明的杀虫和/或杀螨的季酮酸衍生物是已知的，其由通 式(II)定义其中，
权利要求
式(II)的化合物在控制害虫如昆虫类和/或蜘蛛螨中的应用，其中通过地面喷洒、地面滴灌或浸涂来施用活性化合物，其中W代表氢、烷基、烯基、炔基、卤素、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基或氰基，X代表卤素、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷氧基烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基或氰基，Y代表氢、卤素、烷基、烯基、炔基、烷氧基、氰基、卤代烷基、卤代烷氧基或代表在各种情况下任选取代的苯基或杂芳基，Z代表氢、卤素、烷基、卤代烷基、氰基、烷氧基或卤代烷氧基，A代表氢、在各种情况下任选被卤素 取代的烷基、烯基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基，饱和的或不饱和的，任选取代的环烷基，B代表氢、烷基或烷氧基烷基，或A和B及其所连接的碳原子一起代表饱和的或不饱和的、未取代的或取代的环，该环任选地含有至少一个杂原子，G代表氢(a)或下组之一其中，E代表金属离子等价物或铵离子，L代表氧或硫，M代表氧或硫，R1代表在各种情况下任选被卤素 取代的烷基、烯基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、聚烷氧基烷基，或者任选被卤素 、烷基 或烷氧基 取代的中间可能至少插入一个杂原子的环烷基，代表在各种情况下任选取代的苯基、苯基烷基、杂芳基、苯基氧烷基或杂芳基氧烷基，R2代表在各种情况下任选被卤素 取代的烷基、烯基、烷氧基烷基、聚烷氧基烷基，或代表在各种情况下任选取代的环烷基、苯基或苄基，R3、R4和R5彼此独立地代表在各种情况下任选被卤素 取代的烷基、烷氧基、烷氨基、二烷氨基、硫代烷基、硫代烯基或硫代环烷基或者代表在各种情况下任选取代的苯基、苄基、苯氧基或硫代苯基，R6和R7彼此独立地代表氢，在各种情况下任选被卤素 取代的烷基、环烷基、烯基、烷氧基、烷氧基烷基、任选取代的苯基、任选取代的苄基，或与它们所结合的N原子一起代表环，该环任选地中间插入氧或硫。FPA00001231752800011.tif,FPA00001231752800012.tif
2.根据权利要求1所述的应用，其中式(II)的化合物选自如下化合物螺螨酯(II-1) 和螺螨甲酯(11-2)。
3.根据权利要求1或2所述的应用，其中待处理的植物生长在人工生长基质中。
4.根据权利要求3所述的应用，其中所述人工生长基质选自下组岩棉、玻璃棉、石英 砂、砾石、膨胀粘土和蛭石。
5.根据权利要求1-4任一项所述的应用，其中将所述待处理的植物种植在封闭的系统中。
6.根据权利要求1-5任一项所述的应用，其中所述待处理的植物选自蔬菜、香料、观 赏植物、灌木、松柏类、柑橘类植物。
7.一种通过将含有至少一种式(II)的农用化学活性化合物的农用化学组合物施用到 植物的栽培基质中来控制害虫的方法，其特征在于，施用含有至少一种助剂的组合物。
8.一种施用于土壤的农用化学组合物，包括 -至少一种式(II)的农用化学活性化合物， -至少一种选自下组的助剂-琥珀酸二辛酯钠，-包括琥珀酸二辛酯钠和苯甲酸钠的组合物， -封端的烷氧基化脂肪醇和封端的烷氧基化直链醇， -具有10-15个E0单元的三丁基苯酚聚乙二醇醚(其中E0为环氧乙烷)， -聚亚烷基氧化_修饰的聚甲基硅氧烷，-式CH3- (CH2) t-CH2-0- (-CH2-CH2-0-)u-H的支链的烷醇烷氧基化物，其中，t代表9-10. 5 的数字且u代表6-25的数字， -甜菜碱，-聚烷氧基化甘油三酯， -烷氧基化脂肪胺， -月桂醇醚硫酸钠， -PEG-10椰油醇，以及-包括玉米糖浆、石油和非离子乳化剂的组合物。
9.用于改进式(II)的作物保护剂活性的助剂在土壤施用中的应用。
10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于，使用选自下组的至少一种助剂 -琥珀酸二辛酯钠，-包括琥珀酸二辛酯钠和苯甲酸钠的组合物， -封端的烷氧基化脂肪醇和封端的烷氧基化直链醇， -具有10-15个E0单元的三丁基苯酚聚乙二醇醚(其中E0为环氧乙烷)， -聚亚烷基氧化_修饰的聚甲基硅氧烷，-式CH3- (CH2) t-CH2-0- (-CH2-CH2-0-)u-H的支链的烷醇烷氧基化物，其中，t代表9-10. 5 的数字且u代表6-25的数字， -甜菜碱，-聚烷氧基化甘油三酯，-烷氧基化脂肪胺， -月桂醇醚硫酸钠， -PEG-10椰油醇，-包括玉米糖浆、石油和非离子乳化剂的组合物c
全文摘要
通过喷洒、滴灌或浸涂来处理土壤/地面基质，非常适用于控制害虫如昆虫类和/或蜘蛛螨的式(II)的化合物，其中A、B、G、W、X、Y和Z具有说明书中给出的含义。在土壤施用中，通过助剂可以改进含有式(II)的活性化合物的作物保护组合物的活性。本发明描述了相应的方法和合适的组合物。
文档编号A01P7/04GK101980601SQ200880128321
公开日2011年2月23日 申请日期2008年3月27日 优先权日2008年3月27日
发明者乌都·瑞可曼, 彼得·鲍尔, 拉尔夫·纳恩, 沃尔夫冈·斯依乐尔特, 海格·乎哥恩博格, 海纳·菲舍尔 申请人:拜耳作物科学公司