保护树木的方法
【专利摘要】本发明提供了一种预防/治疗小蠹虫和/或蛀干害虫侵染树木的方法，该方法包括用含大环内酯的组合物来处理树木。
【专利说明】保护树木的方法
[0001] 本申请是发明名称为"保护树木的方法"的中国发明专利申请No. 200680016201. 4 的分案申请，其申请日为2006年03月21日， 优先权日:为2005年03月22日。
[0002] 本发明涉及一种预防/治疗小蠹虫和/或蛀干害虫侵染树木的方法，该方法包括 用含有大环内酯的组合物来治疗树木。特别是，本发明涉及甲氨基阿维菌素苯甲酸盐在预 防/治疗小蠹虫侵染树木的方法中的应用。
[0003] 许多种类的小蠹虫对树木造成了大量的破坏，尤其是松树。在这些破坏性的种 类中，瘤额大小蠹（Dendroctonus frontalis Zimmerman)、黑山大小蠹（D.ponderosae Hopkins)、西松大小蠹（D. brevicomis LeConte)、红翅大小蠹（D. rufipennis Kirby)、 黄杉大小蠹（D.pseudotsugae Hopkins)、美松齿小蠹（Ips pini Say)、加州十齿小蠹 (I. confuses LeConte)、类加州十齿小蠹（I.paraconfusus Lanier)和亚利桑那齿小蠹 (I. Iecontei Swaine)都是值得特别注意的。次生小蠹虫包括美东最小齿小蠹（Eichoff)、 南部松齿小蠹（Eichoff)和粗齿小蠹（Germar)，也是众所周知的，造成美国东南部大量松 树的死亡。这些小蠹虫通常侵害受干旱、雷击、根功能失调和其他因素影响的树木。另外， 蛀干害虫天牛幼虫也可以对树木产生巨大的伤害。
[0004] 小蠹虫钻入到树里，并且交配后的成虫在树皮下挖通道和槽。寄存在这些通道中 的卵孵化成幼虫，它们以树皮下的形成层为食。它们形成的通道切断了水分和养分的供应， 从而导致树木死亡。此外，小蠹虫也可能带来它们身体上的真菌，这些真菌能在树里发育和 繁衍，从而改变树木的颜色。
[0005] 瘤额大小蠹（SPB) (D. frontalis Zimmermann)是美国南部松树林中的最多的一种 害虫。在当地和该地区几乎每年就有一次SPB的害虫爆发，并造成严重的经济损失。近来， 史无前例的虫害危害扩展到美国南部的许多地区。1999-2002年间，由SPB造成的树木伤害 和死亡的损失,估计超过了十亿美元（由森林昆虫造成的损失报告,南方森林昆虫工作会 议，2000、2001、2002和2003)。SPB不只是影响了木材工业，还对休养、水、野生生物资源和 住宅房地产都生了重要的影响。城市/荒地的交接地带正在持续不断扩大，这使得更多高 价值的住宅树木（residential trees)面临SPB的侵害。当前存在大量易受侵害的林木， 这表明了开发新的使单个树木不受SPB侵染的保护方法是何等重要。
[0006] 针对SPB和齿小蠹虫的单个树木的保护方法，目前包括了使用液力喷雾器将化学 杀虫剂喷施到整个树干上。用于该方法的几种产品已经在环保署（EPA)注册，包括：苯六氯 化合物（BHC)、林丹、杀螟松（Pestroy? )和毒死蜱（Dursban? )，但是最近撤销了 这些中最后的Dursban?的使用。2003年，联苯菊酯（Onyx? )在EPA获得注册，可用 于观赏木栽培中包括SPB和齿小蠹虫在内的几种害虫的防治，但是到目前为止，大多数消 费者还无法得到这种产品，而且也没有获得在森林中使用的注册。即使能得到，杀虫剂的喷 洒施用也有很多限制。它们很昂贵、费时、对工人有危险、易在空气中漂移，并且对天敌有伤 害（Billingsl980)。
[0007] 内吸性杀虫剂被认为是保护单个树木或森林的一种可能有用的手段。首先试用 的一种是高灭磷（Orthene? )，将其以两种不同的用量施用至叶面（Crisp、Richmond 和Sheal979年在Billingsl980上未发布的数据）。据报道，这种治疗减少了 SPB幼虫 的存活，但是对卵、蛹、幼虫（callow)或双亲成虫没有任何影响。最近一份研究评价了 杀螟松（Pestroy? )、n-甲基二硫代氨基甲酸钠（SMDC，Vapam? )与二甲亚砜 (DMSO)合剂施给树皮砍痕、以及在SPB侵染前期阶段（leading edge)用Mauget注射器 ?(Inject-a-icide-B? )将百治磷（Bidrill? )施用至树木（Dalusky 等· 1990)的措 施。
[0008] 虽然通过任何治疗不能阻止树木的死亡率，现已发现，百治磷能够显著的降低 卵道长度和以后的孵化。由于百治磷具有相对高的哺乳纲毒性，对一般的公众而言，它 是不可利用的。用Mauget注射器?(Inject-a_cide?)来施用Oxdydementon甲基酯 (Metasystox-R)已注册，用来预防几种大小蠹（Dendroctonus)和齿小蠹虫类的小蠹虫，但 是对于预防SPB却没有注册。
[0009] 由于这些小蠹虫的高度破坏性，总是需要新的和更有效的方法和组合物来预防树 木病害。
[0010] 甲氨基阿维菌素苯甲酸盐是一种阿维菌素的衍生物，它在松树上显示出内吸活 性，而且能非常有效地防治松树木材的线虫松树线虫（Steiner和Buhrer) Nickle (Takai等 2000, 2001，2003a, 2003b)和印德勒蜗杆 Dioryctria spp. (Grosman 等 2002)，并且持久的 保护三年以上。Denim? (甲氨基阿维菌素苯甲酸盐）目前已注册，用于菜类作物上叶面 喷施来预防几种鳞翅类害虫。
[0011] 现已发现，甲氨基阿维菌素苯甲酸盐在预防小蠹虫和蛀干害虫上有惊人的效果。 [0012] 因此，本发明提供一种预防/治疗小蠹虫和/或蛀干害虫侵染的方法，该方法包括 用含大环内酯的组合物来处理树木。
[0013] 大环内酯化合物是一种在由12或更多原子组成的化学结构中具有环的化合物。 原子可以选自碳、氧、氮或硫，优选原子为碳和氧。在一个技术方案中，环有高达20个原子。 具体例子包括：多杀菌素（737)、阿维菌素和阿维菌素单糖衍生物如阿维菌素（1)、多拉菌 素（25-环己基-5-0-脱甲基-25-脱（1-甲基丙基）阿维菌素 Ala ;CAS RNl 17704-25-3)、 甲氨基阿维菌素（291)、eprinomectin((4〃R)-4〃-乙酰氨基-4〃-脱氧阿维菌素 B1 ;CAS RN123997-26-2)、伊维菌素（5-0-脱甲基阿维菌素 Ala⑴和5-0-脱甲基-25-脱（1-甲 基丙基）-25-(1-甲基乙基）阿维菌素 Ala(ii)，CAS RN70288-86-7 (70161-11-4+70209 -81-3))的混合物和塞拉菌素（(5Z, 25S) _25_环己基_4'-〇-脱（2, 6_二脱氧-3-0-甲 基- a -L-阿拉伯糖基-吡喃己糖基）-5-脱甲氧基-25-脱（1-甲基丙基）-22, 23-二 氢-5-肟基阿维菌素 Ala;CAS RN165108-07-6)和美贝霉素衍生物例如弥拜菌素（557)、美 贝霉素亏（(6R, 25R) _5_脱甲基-28-脱氧-6, 28-环氧-25-乙基_5_月亏基美贝霉素 B和 (6R，25R)-5-脱甲氧基-28-脱氧-6, 28-环氧-5-肟基-25-甲基美贝霉素 B的混合物、莫西 菌素（(6R, 23E, 25S) K-脱甲基-28-脱氧-25- [ (IE) -1，3- _甲基丁稀基]-6, 28-环 氧-23-(甲氧基亚氨基）美贝霉素 B ;CAS RNl 13507-06-5)和SI0009 (5-0-脱甲基-28-脱 氧-6, 28-环氧-25-甲基-13-[[(甲氧基亚氨基）苯乙酰]氧基]-^R, 13R，25R) - (9CI) 和5-0-脱甲基-28-脱氧-6, 28-环氧-25-乙基-13-[[(甲氧基亚氨基）苯乙酰]氧 基]_(6R, 13R，25R)-(9CI)的美贝霉素 B 混合物；CAS RN171249-10-8 和 171249-05-1)。
[0014] 天然的阿维菌素能够从链霉菌avermitilis中获得，它指的是Ala、Alb、A2a、A2b、 Bla、Blb、B2a和B2b。涉及A和B的化合物分别在5位上具有甲氧基和OH基。a系和b系 是在其中取代R1(在25位上）分别是仲丁基和异丙基的化合物。在化合物名称中，数字1 的意思是碳原子22和23通过双键相连；数字2的意思是它们通过单键相连并且碳原子23 带有OH基。
[0015] 包括多杀菌素、阿维菌素、弥拜菌素和甲氨基阿维菌素的杀虫剂，在电子杀虫剂手 册，3.0版本，13 th版，Ed. CDC Tomlin，英国作物保护委员会，2003-04中已说明。下列化合 物名称的编号是在杀虫剂手册中给出的编目流水号。
[0016] 在一个技术方案中，大环内酯为式（I)化合物：
[0017]
【权利要求】
1. 一种预防/治疗小蠹虫和/或蛀干害虫侵染树木的方法，该方法包括用含大环内酯 的组合物来处理树木。
2. 权利要求1所述的方法，其中所述大环内酯为式I化合物：
其中， R1至R9各自独立地表示氢或取代基； m为0、1或2 ; η为0、1、2或3和 用A、B、C、D、Ε和F标记的化学键各自独立地表示两个相邻的 碳原子以双键、单键、单键和￥
的环氧化物桥或单键和式1
的亚 甲基桥相连，适当时包括，以各种游离形式或盐形式存在的Ε/Ζ异构体、Ε/Ζ异构体的混合 物和/或其互变异构体。
3. 权利要求2所述的方法，其中所述大环内酯为式（II)化合物：
其中R1是甲基或乙基。
4. 权利要求3所述的方法，其中所述大环内酯是式II的苯甲酸盐。
5. 前面权利要求任一项所述的方法，其中使用注射技术将所述的化合物施用至树木。
【文档编号】A01N43/90GK104285980SQ201410496124
【公开日】2015年1月21日 申请日期:2006年3月21日 优先权日:2005年3月22日
【发明者】D·M·格罗斯曼, D·考克斯 申请人:得克萨斯州A&M大学系统, 先正达参股股份有限公司