本发明涉及使用酰胺化合物防治节足害虫的方法。
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按照惯例，已经开发了很多节足害虫防治剂用于防治节足害虫，并且投入实际使用。发明概述本发明提供一种使用由下式(I)表示的氨基化合物防治节足害虫的方法。本发明如以下所描述。[1]一种防治节足害虫的方法，所述方法包括向节足害虫或节足害虫感染区域施用有效量的由式(I)表示的酰胺化合物：其中，A表示3至7-元饱和杂环，其含有一个以上选自由氧原子和-S(O)t-组成的组的原子或基团作为成环组分，并且所述饱和杂环可以具有一至三个选自D组的原子或基团，t表示0、1或2，R1和R2相同或不同并且表示任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷基或氢原子，n表示0、1或2，并且式(II)：表示5-元芳香环，Z表示氮原子或碳原子，当Z表示氮原子时，X1、X2和X3相同或不同并且表示氮原子、CR5、氧原子、硫原子或NR6，并且X1、X2和X3中的至少一个是氮原子、氧原子、硫原子或NR6，当Z表示碳原子时，X1、X2和X3相同或不同并且表示氮原子、CR5、氧原子、硫原子或NR6，X1、X2和X3中的至少两个是氮原子、氧原子、硫原子或NR6，并且X1、X2和X3中的至少一个是氮原子或NR6，R5相同或不同并且各自表示卤素原子、氰基、甲酰基、羧基、任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷氧基羰基、氨基甲酰基，任选具有一个以上选自由-OR7和卤素原子组成的组中的原子或基团的C1至C3烃基、或氢原子，R6表示甲基或氢原子，R7表示-C(＝S)SR8或氢原子，R8表示任选具有一个以上卤素原子的C1至C3烃基，R3和R4相同或不同并且表示任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷基、卤素原子、任选具有一个以上选自B组的原子或基团的苯基、或氢原子，Y表示单键、氧原子或-S(O)u-，当Y是单键时，m表示0，当Y是氧原子或-S(O)u-时，m表示0、1、2、3、4、5、6或7，当Y是单键时，Q表示任选具有一个以上选自F组的原子或基团的C1至C8链烃基，或C3至C8链烃基，当Y是氧原子或-S(O)u-时，Q表示任选具有一个以上选自G组的原子或基团的C1至C8链烃基，或选自A组的基团，并且u表示0、1或2，A组：由任选具有一个以上选自B组的原子或基团的C3至C8环烷基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的茚满基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的1，2，3，4-四氢萘基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的苯基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的萘基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的吡啶基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的喹啉基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的呋喃基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的噻吩基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的苯并呋喃基，和任选具有一个以上选自B组的原子或基团的苯并噻吩基组成的组，B组：由任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷基、具有一个以上苄氧基的C1至C4烷基，任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷氧基，任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷硫基，任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷基亚磺酰基，任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷基磺酰基，任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷氧基羰基，任选具有一个以上选自E组的原子或基团的乙烯基，任选具有选自E组的原子或基团的乙炔基、苯基、苯氧基、氰基、硝基、羧基、羟基、-CONR12R13基团、甲氧基甲基，和卤素原子组成的组，R12和R13相同或不同并且表示任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷基或氢原子，D组：由任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷基，任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷氧基，和卤素原子组成的组，E组：由任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷基和卤素原子组成的组，F组：由任选具有一个以上选自B组的原子或基团的C3至C8环烷基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的茚满基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的1，2，3，4-四氢萘基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的苯基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的萘基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的吡啶基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的喹啉基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的呋喃基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的噻吩基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的苯并呋喃基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的苯并噻吩基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的1，3-苯并二氧杂环戊烷基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的1，4-苯并二烷基，卤素原子，任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷氧基羰基，氰基，硝基，羧基，羟基，和-CONR12R13基团组成的组，G组：任选具有一个以上选自B组的原子或基团的C3至C8环烷基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的茚满基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的1，2，3，4-四氢萘基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的苯基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的苯氧基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的萘基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的吡啶基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的喹啉基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的呋喃基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的噻吩基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的苯并呋喃基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的苯并噻吩基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的1，3-苯并二氧杂环戊烷基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的1，4-苯并二烷基，卤素原子，任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷氧基羰基，氰基，硝基，羧基，羟基，和-CONR12R13基团组成的组。[2]根据[1]所述的防治节足害虫的方法，其中R5相同或不同并且是卤素原子、氰基、甲基或氢原子，R3和R4相同或不同，并且是任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷基、卤素原子或氢原子，Y是单键、氧原子或-S(O)u-，当Y是氧原子或-S(O)u-时，m是0、1、2、3或4，并且当Y是氧原子或-S(O)u-时，Q是具有一个以上选自F组的原子或基团或选自A组的基团的C1至C8链烃基，并且B组是由任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷基，任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷氧基，任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷硫基，任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷基亚磺酰基，任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷基磺酰基，任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷氧基羰基，任选具有一个以上选自E组的原子或基团的乙烯基，任选具有选自E组的原子或基团的乙炔基，氰基，硝基，羧基，羟基，-CONR12R13基团，甲氧基甲基，和卤素原子组成的组。[3]根据[1]所述的防治节足害虫的方法，其中R5相同或不同并且是卤素原子、氰基、任选具有卤素原子的甲基或氢原子，m是0至2，Q是选自A组的基团或任选具有选自A组的基团的C1至C8链烃基，Y是-CR8R9-、-CR9＝CR9-、氧原子、或-S(O)u-，R8表示任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷基、卤素原子或氢原子，或R3和R8一起形成-(CR10R11)v-、氧原子或硫原子，R9是任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷基、卤素原子、或氢原子，R10和R11相同或不同并且是任选具有一个以上卤素原子C1至C4烷基、卤素原子、或氢原子，v是1、2、3或4，并且B组是由任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷基，任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷氧基，任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷硫基，任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷基亚磺酰基，任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷基磺酰基，任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷氧基羰基，任选具有一个以上选自E组的原子或基团的乙烯基，任选具有选自E组的原子或基团的乙炔基，氰基，硝基，羧基，羟基，-CONR12R13基团，和卤素原子组成。[4]根据[1]至[3]所述的防治节足害虫的方法，其中A是由下式(III-a)或(III-b)表示的基团：其中A1表示氧原子或硫原子，D1表示选自D组的原子或基团，r表示0或1，p表示0、1或2，并且q表示0或1。[5]根据[1]至[3]所述的防治节足害虫的方法，其中在式(I)中，A是由下式(III-d)表示的基团：其中D1表示选自D组的原子或基团，并且r表示0或1。[6]根据[1]至[3]所述的防治节足害虫的方法，其中A是由下式(III-c)表示的基团：其中p表示0、1或2。[7]根据[1]至[6]所述的防治节足害虫的方法，所述化合物由式(I-a)表示：其中R1，R2，R3，R4，A，Q，Y，m和n具有与[1]中所定义相同的含义，X1和X2相同或不同并且表示氮原子或CR5，X1和X2中的一至两个表示氮原子，X3表示氧原子、硫原子或NR6，并且R5和R6具有与[1]中所定义相同的含义。[8]根据[1]至[6]所述的防治节足害虫的方法，所述化合物由式(I-b)表示：其中R1，R2，R3，R4，A，Q，Y，m和n具有与[1]中所定义相同的含义，X1和X3相同或不同并且表示氮原子或CR5，X1和X3中的一至两个表示氮原子，X2表示氧原子、硫原子或NR6，并且R5和R6具有与[1]中所定义相同的含义。[9]根据[1]至[6]所述的防治节足害虫的方法，所述化合物由式(I-c)表示：其中R1，R2，R3，R4，A，Q，Y，m和n具有与[1]中所定义相同的含义，X2和X3相同或不同并且表示氮原子或CR5，X2和X3中的一至两个表示氮原子，X1表示氧原子、硫原子或NR6，并且R5和R6具有与[1]中所定义相同的含义。[10]根据[1]至[6]所述的防治节足害虫的方法，所述化合物由式(I-d)表示：其中R1，R2，R3，R4，A，Q，Y，m和n具有与[1]中所定义相同的含义，X1、X2和X3相同或不同并且表示氮原子或CR5，X1，X2和X3中的一至三个表示氮原子，并且R5具有与[1]中所定义相同的含义。[11]根据[1]至[6]所述的防治节足害虫的方法，所述化合物由式(I-e)表示：其中R1，R2，R3，R4，A，Q，Y，m和n具有与[1]中所定义相同的含义，X1和X2相同或不同并且表示氮原子或CR5，X1和X2中的一至两个表示氮原子，并且R5具有与[1]中所定义相同的含义。[12]根据[1]至[6]所述的防治节足害虫的方法，所述化合物由式(I-f)表示：其中R1，R2，R3，R4，A，Q，Y，m和n具有与[1]中所定义相同的含义，X1和X2相同或不同并且表示氮原子或CR5，X1和X2中的一至两个表示氮原子，并且R5具有与[1]中所定义相同的含义。[13]根据[1]至[6]所述的防治节足害虫的方法，所述化合物由式(I-g)表示：其中R1，R2，R3，R4，A，Q，Y，m和n具有与[1]中所定义相同的含义，X1和X2相同或不同并且表示氮原子或CR5，X1和X2中的一至两个表示氮原子，并且R5和R6具有与[1]中所定义相同的含义。[14]根据[1]至[6]所述的防治节足害虫的方法，所述化合物由式(I-h)表示：其中R1，R2，R3，R4，A，Q，Y，m和n具有与[1]中所定义相同的含义，X1和X3相同或不同并且表示氮原子或CR5，X1和X3中的一至两个表示氮原子，并且R5具有与[1]中所定义相同的含义。[15]根据[1]至[6]所述的防治节足害虫的方法，所述化合物由式(I-i)表示：其中R1，R2，R3，R4，A，Q，Y，m和n具有与[1]中所定义相同的含义，X1和X3相同或不同并且表示氮原子或CR5，X1和X3的一至两个表示氮原子，并且R5具有与[1]中所定义相同的含义。[16]根据[1]至[6]所述的防治节足害虫的方法，所述化合物由式(I-j)表示：其中R1，R2，R3，R4，A，Q，Y，m和n具有与[1]中所定义相同的含义，X1和X3相同或不同并且表示氮原子或CR5，X1和X3中的一至两个表示氮原子，并且R5和R6具有与[1]中所定义相同的含义。[17]根据[1]至[6]所述的防治节足害虫的方法，所述化合物由式(I-k)表示：其中R1，R2，R3，R4，A，Q，Y，m和n具有与[1]中所定义相同的含义，X2和X3相同或不同并且表示氮原子或CR5，X2和X3中的一至两个表示氮原子，并且R5具有与[1]中所定义相同的含义。[18]根据[1]至[6]所述的防治节足害虫的方法，所述化合物由式(I-1)表示：其中R1，R2，R3，R4，A，Q，Y，m和n具有与[1]中所定义相同的含义，X2和X3相同或不同并且表示氮原子或CR5，X2和X3中的一至两个表示氮原子，并且R5具有与[1]中所定义相同的含义。[19]根据[1]至[6]所述的防治节足害虫的方法，所述化合物由式(I-k)表示：其中R1，R2，R3，R4，A，Q，Y，m和n具有与[1]中所定义相同的含义，X2和X3相同或不同并且表示氮原子或CR5，X2和X3中的一至两个表示氮原子，并且R5和R6具有与[1]中所定义相同的含义。[20]根据[1]至[6]所述的防治节足害虫的方法，所述化合物由式(I-m)表示：其中R1，R2，R3，R4，A，Q，Y，m和n具有与[1]中所定义相同的含义，X1表示氮原子或CR5，X3表示氧原子、硫原子或NR6，并且R5和R6具有与[1]中所定义相同的含义。[21]根据[1]至[6]所述的防治节足害虫的方法，所述化合物由式(I-n)表示：其中R1，R2，R3，R4，A，Q，Y，m和n具有与[1]中所定义相同的含义，X1表示氮原子或CR5，X2表示氧原子、硫原子或NR6，并且R5和R6具有与[1]中所定义相同的含义。[22]根据[1]至[6]所述的防治节足害虫的方法，所述化合物由式(I-o)表示：其中R1，R2，R3，R4，R5，A，Q，Y，m和n具有与[1]中所定义相同的含义，X2和X3中的一个是氮原子，另一个表示氧原子、硫原子或NR6，并且R6具有与[1]中所定义相同的含义。[23]根据[1]至[6]所述的防治节足害虫的方法，所述化合物由式(I-p)表示：其中R1，R2，R3，R4，A，Q，Y，m和n具有与[1]中所定义相同的含义，X1表示氮原子或CR5，并且R5具有与[1]中所定义相同的含义。[24]根据[1]至[6]所述的防治节足害虫的方法，所述化合物由式(I-q)表示：其中R1，R2，R3，R4，A，Q，Y，m和n具有与[1]中所定义相同的含义，X1表示氮原子或CR5，并且R5具有与[1]中所定义相同的含义。[25]根据[24]所述的防治节足害虫的方法，其中X1是CR5。[26]根据[1]至[6]所述的防治节足害虫的方法，所述化合物由式(I-r)表示：其中R1，R2，R3，R4，A，Q，Y，m和n具有与[1]中所定义相同的含义，X3表示氮原子或CR5，并且R5具有与[1]中所定义相同的含义。[27]根据[1]至[6]所述的防治节足害虫的方法，所述化合物由式(I-s)表示：其中R1，R2，R3，R4，R5，A，Q，Y，m和n具有与[1]中所定义相同的含义。[28]根据[1]至[6]所述的防治节足害虫的方法，所述化合物由式(I-t)表示：其中R1，R2，R3，R4，R5，A，Q，Y，m和n具有与[1]中所定义相同的含义。[29]根据[1]至[6]所述的防治节足害虫的方法，所述化合物由式(I-u)表示：其中R1，R2，R3，R4，R5，A，Q，Y，m和n具有与[1]中所定义相同的含义。[30]根据[1]至[6]所述的防治节足害虫的方法，所述化合物由式(I-v)表示：其中R1，R2，R3，R4，A，Q，Y，m和n具有与[1]中所定义相同的含义。[31]根据[1]至[30]所述的防治节足害虫的方法，其中n是1。[32]根据[1]至[31]所述的防治节足害虫的方法，其中m是1。[33]根据[1]至[32]所述的防治节足害虫的方法，其中Y是氧原子。[34]根据[3]至[32]所述的防治节足害虫的方法，其中Y是-CR8R9-。[35]根据[3]至[32]所述的防治节足害虫的方法，其中Y是-CR8R9-，并且R8和R9是氢原子。[36]根据[1]至[35]所述的防治节足害虫的方法，其中Q是选自A组的基团。[37]根据[2]至[35]所述的防治节足害虫的方法，其中Q是C1至C8链烃基。[38]根据[1]，[2]和[4]至[30]所述的防治节足害虫的方法，其中Y是单键。[39]根据[3]至[35]所述的防治节足害虫的方法，其中Q是具有选自A组的基团的C1至C8链烃基。[40]根据[3]至[35]所述的防治节足害虫的方法，其中Q是具有选自A组的基团的甲基。[41]根据[1]，[2]和[4]至[35]所述的防治节足害虫的方法，其中Q是C3至C8链烃基。[42]根据[2]至[35]所述的防治节足害虫的方法，其中Q是任选具有一个以上选自F组的原子或基团的C1至C8链烃基。[43]根据[1]和[4]至[35]所述的防治节足害虫的方法，其中Q是具有一个以上选自G组的原子或基团的C1至C8链烃基。[44]根据[1]，[2]和[4]至[35]所述的防治节足害虫的方法，其中Q是具有一个以上选自F组的原子或基团的C1至C8链烃基。[45]根据[1]，[2]和[4]至[35]所述的防治节足害虫的方法，其中Q是具有选自F组的基团的C1至C8链烃基。[46]根据[2]至[35]所述的防治节足害虫的方法，其中Q是具有选自F组的基团的甲基。[47]一种节足害虫防治剂，所述节足害虫防治剂包含用于[1]至[46]任一项的由式(I)表示的酰胺化合物和惰性载体。[48]由式(I-s)表示的酰胺化合物：其中A，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R12，R13，Y，m，n，t，u，A组，B组，D组，E组，F组和G组具有与[1]中所定义相同的含义，当Y是单键时，Q表示具有一个以上选自F组的原子或基团的C1至C8链烃基，当Y是氧原子时，并且m是0、2、3、4、5、6或7时，或当Y是-S(O)u-时，Q表示任选具有一个以上选自G组的原子或基团或选自A组的基团的C1至C8链烃基，并且当Y是氧原子时，并且m是1时，Q表示任选具有一个以上选自G组的原子或基团或选自H组的基团的C1至C8链烃基，H组：由任选具有一个以上选自B组的原子或基团的C3至C8环烷基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的茚满基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的呋喃基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的噻吩基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的苯并呋喃基，和任选具有一个以上选自B组的原子或基团的苯并噻吩基组成的组。[49]根据[48]所述的酰胺化合物，其中R5是卤素原子、氰基、甲基或氢原子，R3和R4相同或不同，并且是任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷基、卤素原子或氢原子，当Y是氧原子或-S(O)u-时，m是0、1、2、3或4，并且当Y是是氧原子或-S(O)u-时，Q是具有一个以上选自F组的原子或基团的C1至C8链烃基，并且B组是由任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷基，任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷氧基，任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷硫基，任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷基亚磺酰基，任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷基磺酰基，任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷氧基羰基，任选具有一个以上选自E组的原子或基团的乙烯基，任选具有选自E组的原子或基团的乙炔基，氰基，硝基，羧基，羟基，-CONR12R13基团，甲氧基甲基，和卤素原子组成的组。[50]根据[48]或[49]所述的酰胺化合物，其中A是由下式(III-a)或(III-b)表示的基团：其中A1表示氧原子或硫原子，D1表示选自D组的原子或基团，r表示0或1，p表示0、1或2，并且q表示0或1。[51]根据[48]或[49]所述的酰胺化合物，其中A是由下式(III-d)表示的基团：其中D1表示选自D组的原子或基团，并且r表示0或1。[52]根据[48]或[49]所述的酰胺化合物，其中A是由下式(III-c)表示的基团：其中p表示0、1或2。[53]根据[48]至[52]所述的酰胺化合物，其中n是1。[54]根据[48]至[53]所述的酰胺化合物，其中m是1。[55]根据[48]至[54]所述的酰胺化合物，其中Y是氧原子。[56]根据[48]至[54]所述的酰胺化合物，其中Y是单键。[57]根据[48]至[56]所述的酰胺化合物，其中Q是选自A组的基团。[58]根据[48]至[58]所述的酰胺化合物，其中Q是选自H组的基团。[59]根据[48]至[55]所述的酰胺化合物，其中Q是任选具有一个以上选自G组的原子或基团的C1至C8链烃基。[60]根据[48]至[54]和[56]所述的酰胺化合物，其中Q是具有一个以上选自F组的原子或基团的C1至C8链烃基。[61]根据[48]至[56]所述的酰胺化合物，其中Q是具有选自F组的基团的C1至C8链烃基。[62]根据[48]至[56]所述的酰胺化合物，其中Q是具有选自F组的基团的甲基。实施本发明的方式在本发明中，“含有一个以上选自由氧原子和-S(O)t-组成的组中的原子或基团作为成环组分的3至7-元饱和杂环(本文中，所述饱和杂环可以具有一至三个选自D组的原子或基团)”的实例包括含有一个以上氧原子作为成环组分和任选具有一至三个选自D组的原子或基团的3至7-元饱和杂环，比如氧杂环丁烷-2-基、氧杂环丁烷-3-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、1，3-二氧杂环戊烷-2-基、1，3-二氧杂环戊烷-4-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、1，3-二烷-4-基、1，3-二烷-5-基、1，4-二烷-2-基、氧杂环庚烷-2-基、氧杂环庚烷-3-基、氧杂环庚烷-4-基、1，3-二氧杂环庚烷-4-基、1，3-二氧杂环庚烷-5-基、1，4-二氧杂环庚烷-2-基、1，4-二氧杂环庚烷-5-基和1，4-二氧杂环庚烷-6-基；含有一个以上硫原子作为成环组分并且任选具有一至三个选自D组的原子或基团的3至7-元饱和杂环，比如硫杂环丁烷-2-基、硫杂环丁烷-3-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、1，3-二硫杂环戊烷-4-基、四氢噻喃-2-基、四氢噻喃-3-基、四氢噻喃-4-基、1，3-二噻烷-4-基、1，3-二噻烷-5-基、1，4-二噻烷-2-基、硫杂环庚烷(thiepan)-2-基、硫杂环庚烷-3-基、硫杂环庚烷-4-基、1，3-二硫杂环庚烷-4-基、1，3-二硫杂环庚烷-5-基、1，4-二硫杂环庚烷-2-基、1，4-二硫杂环庚烷-5-基和1，4-二硫杂环庚烷-6-基；含有一个以上-SO-作为成环组分并且任选具有一至三个选自D组的原子或基团的3至7-元饱和杂环，比如1-氧代-硫杂环丁烷-2-基、1-氧代-硫杂环丁烷-3-基、1-氧代-四氢噻吩-2-基、1-氧代-四氢噻吩-3-基、1-氧代-四氢噻喃-2-基、1-氧代-四氢噻喃-3-基、1-氧代-四氢噻喃-4-基、1-氧代-硫杂环庚烷-2-基、1-氧代-硫杂环庚烷-3-基和1-氧代-硫杂环庚烷-4-基；含有一个以上-SO2-作为成环组分并且任选具有一至三个选自D组的原子或基团的3至7-元饱和杂环，比如1，1-二氧代硫杂环丁烷-2-基、1，1-二氧代硫杂环丁烷-3-基、1，1-二氧代四氢噻吩-2-基、1，1-二氧代四氢噻吩-3-基、1，1-二氧代四氢噻喃-2-基、1，1-二氧代四氢噻喃-3-基、1，1-二氧代四氢噻喃-4-基、1，1-二氧代硫杂环庚烷-2-基、1，1-二氧代硫杂环庚烷-3-基和1，1-二氧代硫杂环庚烷-4-基；和含有一个以上氧原子和一个以上-S(O)t-作为成环组分并且任选具有一至三个选自D组的原子或基团的3至7-元饱和杂环，比如1，3-氧杂硫杂环丁烷-2-基、1，3-氧杂硫杂环戊烷-2-基、1，3-氧杂硫杂环戊烷-4-基、1，3-氧杂硫杂环戊烷-5-基、1，3-氧杂噻烷-2-基、1，3-氧杂硫杂环戊烷-4-基、1，3-氧杂硫杂环戊烷-5-基、1，4-氧杂噻烷-2-基和1，4-氧杂噻烷-3-基。本发明中的卤素原子包括氟原子、氯原子、溴原子和碘原子。本发明中任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷基包括甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、碘甲基、溴甲基、氯甲基、氟甲基、二氟甲基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、三氯甲基、三氟甲基、2，2，2-三氟乙基、1，1，2，2-四氟乙基和1，1，2，2，2-五氟乙基。在本发明中，下式(II)中的环：意为环结构具有芳香性。由下式(II)表示的5-元芳香环的实例包括咪唑、唑、噻唑、吡唑、异唑、异噻唑、1，2，3-三唑、1，2，4-三唑、1，2，4-二唑、1，3，4-二唑、1，2，4-噻二唑、1，3，4-噻二唑、1，2，4-三唑、1，3，4-三唑、和四唑。本发明具有5-元芳香环的化合物的实例包括由以下分子式(I-s)、(I-t)、(I-v)和(I-1)至(I-31)表示的化合物(其中，Y，A，Q，R1，R2，R3，R4，R5，R6，m和n具有与[1]中相同的含义)。本发明中任选具有卤素原子的甲基的实例包括甲基、碘甲基、溴甲基、氯甲基、氟甲基、二氟甲基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、三氯甲基和三氟甲基。本发明中任选具有一个以上选自由-OR7和卤素原子组成的组中的原子或基团的C1至C3烃基的实例包括甲基、乙基、丙基、异丙基、碘甲基、溴甲基、氯甲基、氟甲基、二氟甲基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、三氯甲基、三氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、1-氟丙基、2-氟丙基、3-氟丙基、1-氟-1-甲基乙基、1-氯乙基、2-氯乙基、1-氯丙基、2-氯丙基、3-氯丙基、1-氯-1-甲基乙基、1-溴乙基、2-溴乙基、1-溴丙基、2-溴丙基、3-溴丙基、1-溴-1-甲基乙基、2，2，2-三氟乙基、1，1，2，2-四氟乙基、1，1，2，2，2-五氟乙基、羟基甲基、1-羟基乙基、2-羟基乙基、1-羟基丙基、2-羟基丙基、3-羟基丙基、1-羟基-1-甲基乙基、1-(S-甲基二硫代羰基氧基)甲基、1-(S-甲基二硫代羰基氧基)乙基、2-(S-甲基二硫代羰基氧基)乙基、1-(S-甲基二硫代羰基氧基)丙基、2-(S-甲基二硫代羰基氧基)丙基、3-(S-甲基二硫代羰基氧基)丙基、1-(S-甲基二硫代羰基氧基)-1-甲基乙基、1-(S-乙基二硫代羰基氧基)甲基、1-(S-乙基二硫代羰基氧基)乙基、2-(S-乙基二硫代羰基氧基)乙基、1-(S-乙基二硫代羰基氧基)丙基、2-(S-乙基二硫代羰基氧基)丙基、3-(S-乙基二硫代羰基氧基)丙基、1-(S-乙基二硫代羰基氧基)-1-甲基乙基、1-(S-丙基二硫代羰基氧基)甲基、1-(S-丙基二硫代羰基氧基)乙基、2-(S-丙基二硫代羰基氧基)乙基、1-(S-丙基二硫代羰基氧基)丙基、2-(S-丙基二硫代羰基氧基)丙基、3-(S-丙基二硫代羰基氧基)丙基、1-(S-丙基二硫代羰基氧基)-1-甲基乙基、1-(S-异丙基二硫代羰基氧基)甲基、1-(S-异丙基二硫代羰基氧基)乙基、2-(S-异丙基二硫代羰基氧基)乙基、1-(S-异丙基二硫代羰基氧基)丙基、2-(S-异丙基二硫代羰基氧基)丙基、3-(S-异丙基二硫代羰基氧基)丙基和1-(S-异丙基二硫代羰基氧基)-1-甲基乙基。本发明中任选具有一个以上卤素原子的C1至C3烃基的实例包括甲基、乙基、丙基、异丙基、碘甲基、溴甲基、氯甲基、氟甲基、二氟甲基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、三氯甲基、三氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、1-氟丙基、2-氟丙基、3-氟丙基、1-氟-1-甲基乙基、1-氯乙基、2-氯乙基、1-氯丙基、2-氯丙基、3-氯丙基、1-氯-1-甲基乙基、1-溴乙基、2-溴乙基、1-溴丙基、2-溴丙基、3-溴丙基、1-溴-1-甲基乙基、2，2，2-三氟乙基、1，1，2，2-四氟乙基和1，1，2，2，2-五氟乙基。本发明中任选具有一个以上选自B组的原子或基团的C3至C8环烷基的实例包括环丙基、1-甲基环丙基、2，2-二氯环丙基、2，2-二氟环丙基、环戊基、1-甲基环戊基、2-甲基环戊基、3-甲基环戊基、2-氯环戊基、3-氯环戊基、2-氟环戊基、3-氟环戊基、2，2-二氟环戊基、3，3-二氟环戊基、2-氰基环戊基、3-氰基环戊基、环己基、1-甲基环己基、2-甲基环己基、3-甲基环己基、4-甲基环己基、2-氯环己基、3-氯环己基、4-氯环己基、4，4-二氯环己基、4，4-二氟环己基、4-氰基环己基、环庚基和环辛基。本发明中任选具有一个以上选自B组的原子或基团的茚满基包括任选具有一个以上选自B组的原子或基团的1-茚满基比如1-茚满基、4-甲基-1-茚满基、5-甲基-1-茚满基、4-氰基-1-茚满基、5-氰基-1-茚满基、4-羧基-1-茚满基、5-羧基-1-茚满基、4-羟基-1-茚满基、5-羟基-1-茚满基、4-三氟甲基-1-茚满基、5-三氟甲基-1-茚满基、4-三氟甲氧基-1-茚满基、5-三氟甲氧基-1-茚满基、4-三氟甲硫基-1-茚满基、5-三氟甲硫基-1-茚满基、4-三氟甲亚磺酰-1-茚满基、5-三氟甲亚磺酰-1-茚满基、4-三氟甲磺酰-1-茚满基、5-三氟甲磺酰-1-茚满基、4-氟-1-茚满基、5-氟-1-茚满基、4-氯-1-茚满基、5-氯-1-茚满基、4-溴-1-茚满基和5-溴-1-茚满基；和任选具有一个以上选自B组的原子或基团的2-茚满基比如2-茚满基、4-甲基-2-茚满基、5-甲基-2-茚满基、6-甲基-2-茚满基、7-甲基-2-茚满基、4-氰基-2-茚满基、5-氰基-2-茚满基、6-氰基-2-茚满基、7-氰基-2-茚满基、4-羧基-2-茚满基、5-羧基-2-茚满基、6-羧基-2-茚满基、7-羧基-2-茚满基、4-羟基-2-茚满基、5-羟基-2-茚满基、6-羟基-2-茚满基、7-羟基-2-茚满基、4-三氟甲基-2-茚满基、5-三氟甲基-2-茚满基、6-三氟甲基-2-茚满基、7-三氟甲基-2-茚满基、4-三氟甲氧基-2-茚满基、5-三氟甲氧基-2-茚满基、6-三氟甲氧基-2-茚满基、7-三氟甲氧基-2-茚满基、4-三氟甲硫基-2-茚满基、5-三氟甲硫基-2-茚满基、6-三氟甲硫基-2-茚满基、7-三氟甲硫基-2-茚满基、4-三氟甲亚磺酰-2-茚满基、5-三氟甲亚磺酰-2-茚满基、6-三氟甲亚磺酰-2-茚满基、7-三氟甲亚磺酰-2-茚满基、4-三氟甲磺酰-2-茚满基、5-三氟甲磺酰-2-茚满基、6-三氟甲磺酰-2-茚满基、7-三氟甲磺酰-2-茚满基、4-氟-2-茚满基、5-氟-2-茚满基、6-氟-2-茚满基、7-氟-2-茚满基、4-氯-2-茚满基、5-氯-2-茚满基、6-氯-2-茚满基、7-氯-2-茚满基、4-溴-2-茚满基、5-溴-2-茚满基、6-溴-2-茚满基和7-溴-2-茚满基。本发明中任选具有一个以上选自B组的原子或基团的1，2，3，4-四氢萘基的实例包括“任选具有一个以上选自B组的原子或基团的1-(1，2，3，4-四氢萘基)基团”比如1-(5-甲基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、1-(6-甲基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、1-(7-甲基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、1-(8-甲基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、1-(5-氰基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、1-(6-氰基-1，2，3，4四氢萘基)基团、1-(7-氰基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、1-(8-氰基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、1-(5-羧基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、1-(6-羧基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、1-(7-羧基-1，2，3，4四氢萘基)基团、1-(8-羧基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、1-(5-羟基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、1-(6-羟基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、1-(7-羟基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、1-(8-羟基-1，2，3，4四氢萘基)基团、1-(5-三氟甲基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、1-(6-三氟甲基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、1-(7-三氟甲基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、1-(8-三氟甲基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、1-(5-三氟甲硫基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、1-(6-三氟甲硫基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、1-(7-三氟甲硫基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、1-(8-三氟甲硫基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、1-(5-三氟甲氧基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、1-(6-三氟甲氧基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、1-(7-三氟甲氧基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、1-(8-三氟甲氧基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、1-(5-三氟甲亚磺酰-1，2，3，4-四氢萘基)基团、1-(6-三氟甲亚磺酰-1，2，3，4-四氢萘基)基团、1-(7-三氟甲亚磺酰-1，2，3，4-四氢萘基)基团、1-(8-三氟甲亚磺酰-1，2，3，4-四氢萘基)基团、1-(5-三氟甲磺酰-1，2，3，4-四氢萘基)基团、1-(6-三氟甲磺酰-1，2，3，4-四氢萘基)基团、1-(7-三氟甲磺酰-1，2，3，4-四氢萘基)基团和1-(8-三氟甲磺酰-1，2，3，4-四氢萘基)基团；和任选具有一个以上选自B组的原子或基团的2-(1，2，3，4-四氢萘基)基团比如2-(5-甲基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、2-(6-甲基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、2-(7-甲基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、2-(8-甲基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、2-(5-氰基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、2-(6-氰基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、2-(7-氰基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、2-(8-氰基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、2-(5-羧基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、2-(6-羧基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、2-(7-羧基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、2-(8-羧基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、2-(5-羟基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、2-(6-羟基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、2-(7-羟基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、2-(8-羟基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、2-(5-三氟甲基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、2-(6-三氟甲基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、2-(7-三氟甲基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、2-(8-三氟甲基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、2-(5-三氟甲硫基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、2-(6-三氟甲硫基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、2-(7-三氟甲硫基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、2-(8-三氟甲硫基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、2-(5-三氟甲氧基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、2-(6-三氟甲氧基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、2-(7-三氟甲氧基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、2-(8-三氟甲氧基-1，2，3，4-四氢萘基)基团、2-(5-三氟甲亚磺酰1，2，3，4-四氢萘基)基团、2-(6-三氟甲亚磺酰-1，2，3，4-四氢萘基)基团、2-(7-三氟甲亚磺酰-1，2，3，4-四氢萘基)基团、2-(8三氟甲亚磺酰-1，2，3，4-四氢萘基)基团、2-(5-三氟甲磺酰-1，2，3，4-四氢萘基)基团、2-(6-三氟甲磺酰-1，2，3，4-四氢萘基)基团、2-(7-三氟甲磺酰-1，2，3，4-四氢萘基)基团、和2-(8-三氟甲磺酰-1，2，3，4-四氢萘基)基团。本发明中任选具有一个以上选自B组的原子或基团的苯基的实例包括苯基、2-氰基苯基、3-氰基苯基、4-氰基苯基、2-硝基苯基、3-硝基苯基、4-硝基苯基、2-羧基苯基、3-羧基苯基、4-羧基苯基、2-羟基苯基、3-羟基苯基、4-羟基苯基、2-(N-甲基甲酰胺(carboamide))苯基、3-(N-甲基甲酰胺)苯基、4-(N-甲基甲酰胺)苯基、2-(N，N-二甲基甲酰胺)苯基、3-(N，N-二甲基甲酰胺)苯基、4-(N，N-二甲基甲酰胺)苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、3，4-二甲基苯基、2-乙基苯基、3-乙基苯基、4-乙基苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、3，4-二(三氟甲基)苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2-三氟甲氧基苯基、3-三氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、2-甲硫基苯基、3-甲硫基苯基、4-甲硫基苯基、2-甲基亚磺酰基苯基、3-甲基亚磺酰基苯基、4-甲基亚磺酰基苯基、2-甲基磺酰基苯基、3-甲基磺酰基苯基、4-甲基磺酰基苯基、2-三氟甲硫基苯基、3-三氟甲硫基苯基、4-三氟甲硫基苯基、2-三氟甲基亚磺酰基苯基、3-三氟甲基亚磺酰基苯基、4-三氟甲基亚磺酰基苯基、2-三氟甲基磺酰基苯基、3-三氟甲基磺酰基苯基、4-三氟甲基磺酰基苯基、2-甲氧基羰基苯基、3-甲氧基羰基苯基、4-甲氧基羰基苯基、2-乙烯基苯基、3-乙烯基苯基、4-乙烯基苯基、2-(2’，2’-二氟乙烯基)苯基、3-(2’，2’-二氟乙烯基)苯基、4-(2’，2’-二氟乙烯基)苯基、2-乙炔基苯基、3-乙炔基苯基、4-乙炔基苯基、2-(2’-氟乙炔基)苯基、3-(2’-氟乙炔基)苯基、4-(2’-氟乙炔基)苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、3，4-二氟苯基、五氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基和3，4-二氯苯基。本发明中任选具有一个以上选自B组的原子或基团的苯氧基的实例包括苯氧基、2-氰基苯氧基、3-氰基苯氧基、4-氰基苯氧基、2-硝基苯氧基、3-硝基苯氧基、4-硝基苯氧基、2-羧基苯氧基、3-羧基苯氧基、4-羧基苯氧基、2-羟基苯氧基、3-羟基苯氧基、4-羟基苯氧基、2-(N-甲基甲酰胺)苯氧基、3-(N-甲基甲酰胺)苯氧基、4-(N-甲基甲酰胺)苯氧基、2-(N，N-二甲基甲酰胺)苯氧基、3-(N，N-二甲基甲酰胺)苯氧基、4-(N，N-二甲基甲酰胺)苯氧基、2-甲基苯氧基、3-甲基苯氧基、4-甲基苯氧基、3，4-二甲基苯氧基、2-乙基苯氧基、3-乙基苯氧基、4-乙基苯氧基、2-三氟甲基苯氧基、3-三氟甲基苯氧基、4-三氟甲基苯氧基、3，4-二(三氟甲基)苯氧基、2-甲氧基苯氧基、3-甲氧基苯氧基、4-甲氧基苯氧基、2-三氟甲氧基苯氧基、3-三氟甲氧基苯氧基、4-三氟甲氧基苯氧基、2-甲硫基苯氧基、3-甲硫基苯氧基、4-甲硫基苯氧基、2-甲基亚磺酰基苯氧基、3-甲基亚磺酰基苯氧基、4-甲基亚磺酰基苯氧基、2-甲基磺酰基苯氧基、3-甲基磺酰基苯氧基、4-甲基磺酰基苯氧基、2-三氟甲硫基苯氧基、3-三氟甲硫基苯氧基、4-三氟甲硫基苯氧基、2-三氟甲基亚磺酰基苯氧基、3-三氟甲基亚磺酰基苯氧基、4-三氟甲基亚磺酰基苯氧基、2-三氟甲基磺酰基苯氧基、3-三氟甲基磺酰基苯氧基、4-三氟甲基磺酰基苯氧基、2-甲氧基羰基苯氧基、3-甲氧基羰基苯氧基、4-甲氧基羰基苯氧基、2-乙烯基苯氧基、3-乙烯基苯氧基、4-乙烯基苯氧基、2-(2’，2’-二氟乙烯基)苯氧基、3-(2’，2’-二氟乙烯基)苯氧基、4-(2’，2’-二氟乙烯基)苯氧基、2-乙炔基苯氧基、3-乙炔基苯氧基、4-乙炔基苯氧基、2-(2’-氟乙炔基)苯氧基、3-(2’-氟乙炔基)苯氧基、4-(2’-氟乙炔基)苯氧基、2-氟苯氧基、3-氟苯氧基、4-氟苯氧基、3，4-二氟苯氧基、五氟苯氧基、2-氯苯氧基、3-氯苯氧基、4-氯苯氧基、和3，4-二氯苯氧基。本发明中任选具有一个以上选自B组的原子或基团的萘基的实例包括任选具有一个以上选自B组的原子或基团的1-萘基，比如1-萘基、2-氰基-1-萘基、3-氰基-1-萘基、4-氰基-1-萘基、2-硝基-1-萘基、3-硝基-1-萘基、4-硝基-1-萘基、2-羧基-1-萘基、3-羧基-1-萘基、4-羧基-1-萘基、2-羟基-1-萘基、3-羟基-1-萘基、4-羟基-1-萘基、2-甲基-1-萘基、3-甲基-1-萘基、4-甲基-1-萘基、2-三氟甲基-1-萘基、3-三氟甲基-1-萘基、4-三氟甲基-1-萘基、2-甲氧基-1-萘基、3-甲氧基-1-萘基、4-甲氧基-1-萘基、2-三氟甲氧基-1-萘基、3-三氟甲氧基-1-萘基、4-三氟甲氧基-1-萘基、2-三氟甲硫基-1-萘基、3-三氟甲硫基-1-萘基、4-三氟甲硫基-1-萘基、2-三氟甲基亚磺酰基-1-萘基、3-三氟甲基亚磺酰基-1-萘基、4-三氟甲基亚磺酰基-1-萘基、2-三氟甲基磺酰基-1-萘基、3-三氟甲基磺酰基-1-萘基、4-三氟甲基磺酰基-1-萘基、2-甲氧基羰基-1-萘基、3-甲氧基羰基-1-萘基、4-甲氧基羰基-1-萘基、2-乙烯基-1-萘基、3-乙烯基-1-萘基、4-乙烯基-1-萘基、2-(2’，2’-二氟乙烯基)-1-萘基、3-(2’，2’-二氟乙烯基)-1-萘基、4-(2’，2’-二氟乙烯基)-1-萘基、2-乙炔基-1-萘基、3-乙炔基-1-萘基、4-乙炔基-1-萘基、2-(2’-氟乙炔基)-1-萘基、3-(2’-氟乙炔基)-1-萘基、4-(2’-氟乙炔基)-1-萘基、2-氟-1-萘基、3-氟-1-萘基、4-氟-1-萘基、2-氯-1-萘基、3-氯-1-萘基和4-氯-1-萘基；和任选具有一个以上选自B组的原子或基团的2-萘基，比如2-萘基、1-氰基-2-萘基、3-氰基-2-萘基、4-氰基-2-萘基、1-硝基-2-萘基、3-硝基-2-萘基、4-硝基-2-萘基、1-羧基-2-萘基、3-羧基-2-萘基、4-羧基-2-萘基、1-羟基-2-萘基、3-羟基-2-萘基、4-羟基-2-萘基、1-甲基-2-萘基、3-甲基-2-萘基、4-甲基-2-萘基、1-三氟甲基-2-萘基、3-三氟甲基-2-萘基、4-三氟甲基-2-萘基、1-甲氧基-2-萘基、3-甲氧基-2-萘基、4-甲氧基-2-萘基、1-三氟甲氧基-2-萘基、3-三氟甲氧基-2-萘基、4-三氟甲氧基-2-萘基、1-三氟甲硫基-2-萘基、3-三氟甲硫基-2-萘基、4-三氟甲硫基-2-萘基、1-三氟甲基亚磺酰基-2-萘基、3-三氟甲基亚磺酰基-2-萘基、4-三氟甲基亚磺酰基-2-萘基、1-三氟甲基磺酰基-2-萘基、3-三氟甲基磺酰基-2-萘基、4-三氟甲基磺酰基-2-萘基、1-甲氧基羰基-2-萘基、3-甲氧基羰基-2-萘基、4-甲氧基羰基-2-萘基、1-乙烯基-2-萘基、3-乙烯基-2-萘基、4-乙烯基-2-萘基、1-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-萘基、3-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-萘基、4-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-萘基、1-乙炔基-2-萘基、3-乙炔基-2-萘基、4-乙炔基-2-萘基、1-(2’-氟乙炔基)-2-萘基、3-(2’-氟乙炔基)-2-萘基、4-(2’-氟乙炔基)-2-萘基、1-氟-2-萘基、3-氟-2-萘基、4-氟-2-萘基、1-氯-2-萘基、3-氯-2-萘基、和4-氯-2-萘基。本发明中任选具有一个以上选自B组的原子或基团的吡啶基的实例包括任选具有一个以上选自B组的原子或基团的2-吡啶基，比如2-吡啶基、3-氰基-2-吡啶基、4-氰基-2-吡啶基、5-氰基-2-吡啶基、6-氰基-2-吡啶基、3-硝基-2-吡啶基、4-硝基-2-吡啶基、5-硝基-2-吡啶基、6-硝基-2-吡啶基、3-羧基-2-吡啶基、4-羧基-2-吡啶基、5-羧基-2-吡啶基、6-羧基-2-吡啶基、3-羟基-2-吡啶基、4-羟基-2-吡啶基、5-羟基-2-吡啶基、6-羟基-2-吡啶基、3-甲基-2-吡啶基、4-甲基-2-吡啶基、5-甲基-2-吡啶基、6-甲基-2-吡啶基、3-三氟甲基-2-吡啶基、4-三氟甲基-2-吡啶基、5-三氟甲基-2-吡啶基、6-三氟甲基-2-吡啶基、3-甲氧基-2-吡啶基、4-甲氧基-2-吡啶基、5-甲氧基-2-吡啶基、6-甲氧基-2-吡啶基、3-三氟甲氧基-2-吡啶基、4-三氟甲氧基-2-吡啶基、5-三氟甲氧基-2-吡啶基、6-三氟甲氧基-2-吡啶基、3-甲氧基羰基-2-吡啶基、4-甲氧基羰基-2-吡啶基、5-甲氧基羰基-2-吡啶基、6-甲氧基羰基-2-吡啶基、3-乙烯基-2-吡啶基、4-乙烯基-2-吡啶基、5-乙烯基-2-吡啶基、6-乙烯基-2-吡啶基、3-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-吡啶基、4-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-吡啶基、5-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-吡啶基、6-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-吡啶基、3-乙炔基-2-吡啶基、4-乙炔基-2-吡啶基、5-乙炔基-2-吡啶基、6-乙炔基-2-吡啶基、3-(2’-氟乙炔基)-2-吡啶基、4-(2’-氟乙炔基)-2-吡啶基、5-(2’-氟乙炔基)-2-吡啶基、6-(2’-氟乙炔基)-2-吡啶基、3-氟-2-吡啶基、4-氟-2-吡啶基、5-氟-2-吡啶基、6-氟-2-吡啶基、3-氯-2-吡啶基、4-氯-2-吡啶基、5-氯-2-吡啶基和6-氯-2-吡啶基；任选具有一个以上选自B组的原子或基团的3-吡啶基，比如3-吡啶基、2-氰基-3-吡啶基、4-氰基-3-吡啶基、5-氰基-3-吡啶基、6-氰基-3-吡啶基、2-硝基-3-吡啶基、4-硝基-3-吡啶基、5-硝基-3-吡啶基、6-硝基-3-吡啶基、2-羧基-3-吡啶基、4-羧基-3-吡啶基、5-羧基-3-吡啶基、6-羧基-3-吡啶基、2-羟基-3-吡啶基、4-羟基-3-吡啶基、5-羟基-3-吡啶基、6-羟基-3-吡啶基、2-甲基-3-吡啶基、4-甲基-3-吡啶基、5-甲基-3-吡啶基、6-甲基-3-吡啶基、2-三氟甲基-3-吡啶基、4-三氟甲基-3-吡啶基、5-三氟甲基-3-吡啶基、6-三氟甲基-3-吡啶基、2-甲氧基-3-吡啶基、4-甲氧基-3-吡啶基、5-甲氧基-3-吡啶基、6-甲氧基-3-吡啶基、2-三氟甲氧基-3-吡啶基、4-三氟甲氧基-3-吡啶基、5-三氟甲氧基-3-吡啶基、6-三氟甲氧基-3-吡啶基、2-甲氧基羰基-3-吡啶基、4-甲氧基羰基-3-吡啶基、5-甲氧基羰基-3-吡啶基、6-甲氧基羰基-3-吡啶基、2-乙烯基-3-吡啶基、4-乙烯基-3-吡啶基、5-乙烯基-3-吡啶基、6-乙烯基-3-吡啶基、2-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-吡啶基、4-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-吡啶基、5-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-吡啶基、6-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-吡啶基、2-乙炔基-3-吡啶基、4-乙炔基-3-吡啶基、5-乙炔基-3-吡啶基、6-乙炔基-3-吡啶基、2-(2’-氟乙炔基)-3-吡啶基、4-(2’-氟乙炔基)-3-吡啶基、5-(2’-氟乙炔基)-3-吡啶基、6-(2’-氟乙炔基)-3-吡啶基、2-氟-3-吡啶基、4-氟-3-吡啶基、5-氟-3-吡啶基、6-氟-3-吡啶基、2-氯-3-吡啶基、4-氯-3-吡啶基、5-氯-3-吡啶基、和6-氯-3-吡啶基；和任选具有一个以上选自B组的原子或基团的4-吡啶基，比如4-吡啶基、2-氰基-4-吡啶基、3-氰基-4-吡啶基、2-硝基-4-吡啶基、3-硝基-4-吡啶基、2-羧基-4-吡啶基、3-羧基-4-吡啶基、2-羟基-4-吡啶基、3-羟基-4-吡啶基、2-甲基-4-吡啶基、3-甲基-4-吡啶基、2-三氟甲基-4-吡啶基、3-三氟甲基-4-吡啶基、2-甲氧基-4-吡啶基、3-甲氧基-4-吡啶基、2-三氟甲氧基-4-吡啶基、3-三氟甲氧基-4-吡啶基、2-甲氧基羰基-4-吡啶基、3-甲氧基羰基-4-吡啶基、2-乙烯基-4-吡啶基、3-乙烯基-4-吡啶基、2-(2’，2’-二氟乙烯基)-4-吡啶基、3-(2’，2’-二氟乙烯基)-4-吡啶基、2-乙炔基-4-吡啶基、3-乙炔基-4-吡啶基、2-(2’-氟乙炔基)-4-吡啶基、3-(2’-氟乙炔基)-4-吡啶基、2-氟-4-吡啶基、3-氟-4-吡啶基、2-氯-4-吡啶基和3-氯-4-吡啶基。本发明中任选具有一个以上选自B组的原子或基团的喹啉基的实例包括任选具有一个以上选自B组的原子或基团的2-喹啉基，比如2-喹啉基、5-氰基-2-喹啉基、6-氰基-2-喹啉基、7-氰基-2-喹啉基、8-氰基-2-喹啉基、5-硝基-2-喹啉基、6-硝基-2-喹啉基、7-硝基-2-喹啉基、7-硝基-2-喹啉基、5-羧基-2-喹啉基、6-羧基-2-喹啉基、7-羧基-2-喹啉基、8-羧基-2-喹啉基、5-羟基-2-喹啉基、6-羟基-2-喹啉基、7-羟基-2-喹啉基、8-羟基-2-喹啉基、5-甲基-2-喹啉基、6-甲基-2-喹啉基、7-甲基-2-喹啉基、8-甲基-2-喹啉基、5-三氟甲基-2-喹啉基、6-三氟甲基-2-喹啉基、7-三氟甲基-2-喹啉基、8-三氟甲基-2-喹啉基、5-甲氧基-2-喹啉基、6-甲氧基-2-喹啉基、7-甲氧基-2-喹啉基、8-甲氧基-2-喹啉基、5-三氟甲氧基-2-喹啉基、6-三氟甲氧基-2-喹啉基、7-三氟甲氧基-2-喹啉基、8-三氟甲氧基-2-喹啉基、5-甲氧基羰基-2-喹啉基、6-甲氧基羰基-2-喹啉基、7-甲氧基羰基-2-喹啉基、8-甲氧基羰基-2-喹啉基、5-乙烯基-2-喹啉基、6-乙烯基-2-喹啉基、7-乙烯基-2-喹啉基、8-乙烯基-2-喹啉基、5-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-喹啉基、6-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-喹啉基、7-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-喹啉基、8-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-喹啉基、5-乙炔基-2-喹啉基、6-乙炔基-2-喹啉基、7-乙炔基-2-喹啉基、8-乙炔基-2-喹啉基、5-(2’-氟乙炔基)-2-喹啉基、6-(2’-氟乙炔基)-2-喹啉基、7-(2’-氟乙炔基)-2-喹啉基、8-(2’-氟乙炔基)-2-喹啉基、5-氟-2-喹啉基、6-氟-2-喹啉基、7-氟-2-喹啉基、8-氟-2-喹啉基、5，6，7，8-四氟-2-喹啉基、5-氯-2-喹啉基、6-氯-2-喹啉基、7-氯-2-喹啉基、和8-氯-2-喹啉基；任选具有一个以上选自B组的原子或基团的3-喹啉基，比如3-喹啉基、5-氰基-3-喹啉基、6-氰基-3-喹啉基、7-氰基-3-喹啉基、8-氰基-3-喹啉基、5-硝基-3-喹啉基、6-硝基-3-喹啉基、7-硝基-3-喹啉基、7-硝基-3-喹啉基、5-羧基-3-喹啉基、6-羧基-3-喹啉基、7-羧基-3-喹啉基、8-羧基-3-喹啉基、5-羟基-3-喹啉基、6-羟基-3-喹啉基、7-羟基-3-喹啉基、8-羟基-3-喹啉基、5-甲基-3-喹啉基、6-甲基-3-喹啉基、7-甲基-3-喹啉基、8-甲基-3-喹啉基、5-三氟甲基-3-喹啉基、6-三氟甲基-3-喹啉基、7-三氟甲基-3-喹啉基、8-三氟甲基-3-喹啉基、5-甲氧基-3-喹啉基、6-甲氧基-3-喹啉基、7-甲氧基-3-喹啉基、8-甲氧基-3-喹啉基、5-三氟甲氧基-3-喹啉基、6-三氟甲氧基-3-喹啉基、7-三氟甲氧基-3-喹啉基、8-三氟甲氧基-3-喹啉基、5-甲氧基羰基-3-喹啉基、6-甲氧基羰基-3-喹啉基、7-甲氧基羰基-3-喹啉基、8-甲氧基羰基-3-喹啉基、5-乙烯基-3-喹啉基、6-乙烯基-3-喹啉基、7-乙烯基-3-喹啉基、8-乙烯基-3-喹啉基、5-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-喹啉基、6-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-喹啉基、7-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-喹啉基、8-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-喹啉基、5-乙炔基-3-喹啉基、6-乙炔基-3-喹啉基、7-乙炔基-3-喹啉基、8-乙炔基-3-喹啉基、5-(2’-氟乙炔基)-3-喹啉基、6-(2’-氟乙炔基)-3-喹啉基、7-(2’-氟乙炔基)-3-喹啉基、8-(2’-氟乙炔基)-3-喹啉基、5-氟-3-喹啉基、6-氟-3-喹啉基、7-氟-3-喹啉基、8-氟-3-喹啉基、5，6，7，8-四氟-3-喹啉基、5-氯-3-喹啉基、6-氯-3-喹啉基、7-氯-3-喹啉基、和8-氯-3-喹啉基；和任选具有一个以上选自B组的原子或基团的4-喹啉基，比如4-喹啉基、2-氰基-4-喹啉基、3-氰基-4-喹啉基、2-硝基-4-喹啉基、3-硝基-4-喹啉基、2-羧基-4-喹啉基、3-羧基-4-喹啉基、2-羟基-4-喹啉基、3-羟基-4-喹啉基、2-甲基-4-喹啉基、3-甲基-4-喹啉基、2-三氟甲基-4-喹啉基、3-三氟甲基-4-喹啉基、2-甲氧基-4-喹啉基、3-甲氧基-4-喹啉基、2-三氟甲氧基-4-喹啉基、3-三氟甲氧基-4-喹啉基、2-甲氧基羰基-4-喹啉基、3-甲氧基羰基-4-喹啉基、2-乙烯基-4-喹啉基、3-乙烯基-4-喹啉基、2-(2’，2’-二氟乙烯基)-4-喹啉基、3-(2’，2’-二氟乙烯基)-4-喹啉基、2-乙炔基-4-喹啉基、3-乙炔基-4-喹啉基、2-(2’-氟乙炔基)-4-喹啉基、3-(2’-氟乙炔基)-4-喹啉基、2-氟-4-喹啉基、3-氟-4-喹啉基、2-氯-4-喹啉基、和3-氯-4-喹啉基。本发明中任选具有一个以上选自B组的原子或基团的呋喃基的实例包括任选具有一个以上选自B组的原子或基团的2-呋喃基，比如2-呋喃基、3-氰基-2-呋喃基、4-氰基-2-呋喃基、5-氰基-2-呋喃基、3-硝基-2-呋喃基、4-硝基-2-呋喃基、5-硝基-2-呋喃基、3-羧基-2-呋喃基、4-羧基-2-呋喃基、5-羧基-2-呋喃基、3-羟基-2-呋喃基、4-羟基-2-呋喃基、5-羟基-2-呋喃基、3-甲基-2-呋喃基、4-甲基-2-呋喃基、5-甲基-2-呋喃基、3-三氟甲基-2-呋喃基、4-三氟甲基-2-呋喃基、5-三氟甲基-2-呋喃基、3-甲氧基-2-呋喃基、4-甲氧基-2-呋喃基、5-甲氧基-2-呋喃基、3-三氟甲氧基-2-呋喃基、4-三氟甲氧基-2-呋喃基、5-三氟甲氧基-2-呋喃基、3-甲氧基羰基-2-呋喃基、4-甲氧基羰基-2-呋喃基、5-甲氧基羰基-2-呋喃基、3-乙烯基-2-呋喃基、4-乙烯基-2-呋喃基、5-乙烯基-2-呋喃基、3-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-呋喃基、4-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-呋喃基、5-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-呋喃基、3-乙炔基-2-呋喃基、4-乙炔基-2-呋喃基、5-乙炔基-2-呋喃基、3-(2’-氟乙炔基)-2-呋喃基、4-(2’-氟乙炔基)-2-呋喃基、5-(2’-氟乙炔基)-2-呋喃基、3-氟-2-呋喃基、4-氟-2-呋喃基、5-氟-2-呋喃基、3-氯-2-呋喃基、4-氯-2-呋喃基、和5-氯-2-呋喃基；和任选具有一个以上选自B组的原子或基团的3-呋喃基，比如3-呋喃基、2-氰基-3-呋喃基、4-氰基-3-呋喃基、5-氰基-3-呋喃基、2-硝基-3-呋喃基、4-硝基-3-呋喃基、5-硝基-3-呋喃基、2-羧基-3-呋喃基、4-羧基-3-呋喃基、5-羧基-3-呋喃基、2-羟基-3-呋喃基、4-羟基-3-呋喃基、5-羟基-3-呋喃基、2-甲基-3-呋喃基、4-甲基-3-呋喃基、5-甲基-3-呋喃基、2-三氟甲基-3-呋喃基、4-三氟甲基-3-呋喃基、5-三氟甲基-3-呋喃基、2-甲氧基-3-呋喃基、4-甲氧基-3-呋喃基、5-甲氧基-3-呋喃基、2-三氟甲氧基-3-呋喃基、4-三氟甲氧基-3-呋喃基、5-三氟甲氧基-3-呋喃基、2-甲氧基羰基-3-呋喃基、4-甲氧基羰基-3-呋喃基、5-甲氧基羰基-3-呋喃基、2-乙烯基-3-呋喃基、4-乙烯基-3-呋喃基、5-乙烯基-3-呋喃基、2-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-呋喃基、4-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-呋喃基、5-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-呋喃基、2-乙炔基-3-呋喃基、4-乙炔基-3-呋喃基、5-乙炔基-3-呋喃基、2-(2’-氟乙炔基)-3-呋喃基、4-(2’-氟乙炔基)-3-呋喃基、5-(2’-氟乙炔基)-3-呋喃基、2-氟-3-呋喃基、4-氟-3-呋喃基、5-氟-3-呋喃基、2-氯-3-呋喃基、4-氯-3-呋喃基和5-氯-3-呋喃基。本发明中任选具有一个以上选自B组的原子或基团的噻吩基的实例包括任选具有一个以上选自B组的原子或基团的2-噻吩基，比如2-噻吩基、3-氰基-2-噻吩基、4-氰基-2-噻吩基、5-氰基-2-噻吩基、3-硝基-2-噻吩基、4-硝基-2-噻吩基、5-硝基-2-噻吩基、3-羧基-2-噻吩基、4-羧基-2-噻吩基、5-羧基-2-噻吩基、3-羟基-2-噻吩基、4-羟基-2-噻吩基、5-羟基-2-噻吩基、3-甲基-2-噻吩基、4-甲基-2-噻吩基、5-甲基-2-噻吩基、3-三氟甲基-2-噻吩基、4-三氟甲基-2-噻吩基、5-三氟甲基-2-噻吩基、3-甲氧基-2-噻吩基、4-甲氧基-2-噻吩基、5-甲氧基-2-噻吩基、3-三氟甲氧基-2-噻吩基、4-三氟甲氧基-2-噻吩基、5-三氟甲氧基-2-噻吩基、3-甲氧基羰基-2-噻吩基、4-甲氧基羰基-2-噻吩基、5-甲氧基羰基-2-噻吩基、3-乙烯基-2-噻吩基、4-乙烯基-2-噻吩基、5-乙烯基-2-噻吩基、3-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-噻吩基、4-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-噻吩基、5-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-噻吩基、3-乙炔基-2-噻吩基、4-乙炔基-2-噻吩基、5-乙炔基-2-噻吩基、3-(2’-氟乙炔基)-2-噻吩基、4-(2’-氟乙炔基)-2-噻吩基、5-(2’-氟乙炔基)-2-噻吩基、3-氟-2-噻吩基、4-氟-2-噻吩基、5-氟-2-噻吩基、3-氯-2-噻吩基、4-氯-2-噻吩基、和5-氯-2-噻吩基；和任选具有一个以上选自B组的原子或基团的3-噻吩基，比如3-噻吩基、2-氰基-3-噻吩基、4-氰基-3-噻吩基、5-氰基-3-噻吩基、2-硝基-3-噻吩基、4-硝基-3-噻吩基、5-硝基-3-噻吩基、2-羧基-3-噻吩基、4-羧基-3-噻吩基、5-羧基-3-噻吩基、2-羟基-3-噻吩基、4-羟基-3-噻吩基、5-羟基-3-噻吩基、2-甲基-3-噻吩基、4-甲基-3-噻吩基、5-甲基-3-噻吩基、2-三氟甲基-3-噻吩基、4-三氟甲基-3-噻吩基、5-三氟甲基-3-噻吩基、2-甲氧基-3-噻吩基、4-甲氧基-3-噻吩基、5-甲氧基-3-噻吩基、2-三氟甲氧基-3-噻吩基、4-三氟甲氧基-3-噻吩基、5-三氟甲氧基-3-噻吩基、2-甲氧基羰基-3-噻吩基、4-甲氧基羰基-3-噻吩基、5-甲氧基羰基-3-噻吩基、2-乙烯基-3-噻吩基、4-乙烯基-3-噻吩基、5-乙烯基-3-噻吩基、2-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-噻吩基、4-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-噻吩基、5-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-噻吩基、2-乙炔基-3-噻吩基、4-乙炔基-3-噻吩基、5-乙炔基-3-噻吩基、2-(2’-氟乙炔基)-3-噻吩基、4-(2’-氟乙炔基)-3-噻吩基、5-(2’-氟乙炔基)-3-噻吩基、2-氟-3-噻吩基、4-氟-3-噻吩基、5-氟-3-噻吩基、2-氯-3-噻吩基、4-氯-3-噻吩基、和5-氯-3-噻吩基。本发明中任选具有一个以上选自B组的原子或基团的苯并呋喃基的实例包括任选具有一个以上选自B组的原子或基团的2-(1-苯并呋喃基)基团，比如2-(1-苯并呋喃基)基团、4-氰基-2-(1-苯并呋喃基)基团、5-氰基-2-(1-苯并呋喃基)基团、6-氰基-2-(1-苯并呋喃基)基团、7-氰基-2-(1-苯并呋喃基)基团、4-硝基-2-(1-苯并呋喃基)基团、5-硝基-2-(1-苯并呋喃基)基团、6-硝基-2-(1-苯并呋喃基)基团、7-硝基-2-(1-苯并呋喃基)基团、4-羧基-2-(1-苯并呋喃基)基团、5-羧基-2-(1-苯并呋喃基)基团、6-羧基-2-(1-苯并呋喃基)基团、7-羧基-2-(1-苯并呋喃基)基团、4-羟基-2-(1-苯并呋喃基)基团、5-羟基-2-(1-苯并呋喃基)基团、6-羟基-2-(1-苯并呋喃基)基团、7-羟基-2-(1-苯并呋喃基)基团、4-甲基-2-(1-苯并呋喃基)基团、5-甲基-2-(1-苯并呋喃基)基团、6-甲基-2-(1-苯并呋喃基)基团、7-甲基-2-(1-苯并呋喃基)基团、4-三氟甲基-2-(1-苯并呋喃基)基团、5-三氟甲基-2-(1-苯并呋喃基)基团、6-三氟甲基-2-(1-苯并呋喃基)基团、7-三氟甲基-2-(1-苯并呋喃基)基团、4-甲氧基-2-(1-苯并呋喃基)基团、5-甲氧基-2-(1-苯并呋喃基)基团、6-甲氧基-2-(1-苯并呋喃基)基团、7-甲氧基-2-(1-苯并呋喃基)基团、4-三氟甲氧基-2-(1-苯并呋喃基)基团、5-三氟甲氧基-2-(1-苯并呋喃基)基团、6-三氟甲氧基-2-(1-苯并呋喃基)基团、7-三氟甲氧基-2-(1-苯并呋喃基)基团、4-甲氧基羰基-2-(1-苯并呋喃基)基团、5-甲氧基羰基-2-(1-苯并呋喃基)基团、6-甲氧基羰基-2-(1-苯并呋喃基)基团、7-甲氧基羰基-2-(1-苯并呋喃基)基团、4-乙烯基-2-(1-苯并呋喃基)基团、5-乙烯基-2-(1-苯并呋喃基)基团、6-乙烯基-2-(1-苯并呋喃基)基团、7-乙烯基-2-(1-苯并呋喃基)基团、4-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-(1-苯并呋喃基)基团、5-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-(1-苯并呋喃基)基团、6-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-(1-苯并呋喃基)基团、7-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-(1-苯并呋喃基)基团、4-乙炔基-2-(1-苯并呋喃基)基团、5-乙炔基-2-(1-苯并呋喃基)基团、6-乙炔基-2-(1-苯并呋喃基)基团、7-乙炔基-2-(1-苯并呋喃基)基团、4-(2’-氟乙炔基)-2-(1-苯并呋喃基)基团、5-(2’-氟乙炔基)-2-(1-苯并呋喃基)基团、6-(2’-氟乙炔基)-2-(1-苯并呋喃基)基团、7-(2’-氟乙炔基)-2-(1-苯并呋喃基)基团、4-氟-2-(1-苯并呋喃基)基团、5-氟-2-(1-苯并呋喃基)基团、6-氟-2-(1-苯并呋喃基)基团、7-氟-2-(1-苯并呋喃基)基团、4，5，6，7-四氟-2-(1-苯并呋喃基)基团、4-氯-2-(1-苯并呋喃基)基团、5-氯-2-(1-苯并呋喃基)基团、6-氯-2-(1-苯并呋喃基)基团、和7-氯-2-(1-苯并呋喃基)基团；和任选具有一个以上选自B组的原子或基团的3-(1-苯并呋喃基)基团，比如3-(1-苯并呋喃基)基团、4-氰基-3-(1-苯并呋喃基)基团、5-氰基-3-(1-苯并呋喃基)基团、6-氰基-3-(1-苯并呋喃基)基团、7-氰基-3-(1-苯并呋喃基)基团、4-硝基-3-(1-苯并呋喃基)基团、5-硝基-3-(1-苯并呋喃基)基团、6-硝基-3-(1-苯并呋喃基)基团、7-硝基-3-(1-苯并呋喃基)基团、4-羧基-3-(1-苯并呋喃基)基团、5-羧基-3-(1-苯并呋喃基)基团、6-羧基-3-(1-苯并呋喃基)基团、7-羧基-3-(1-苯并呋喃基)基团、4-羟基-3-(1-苯并呋喃基)基团、5-羟基-3-(1-苯并呋喃基)基团、6-羟基-3-(1-苯并呋喃基)基团、7-羟基-3-(1-苯并呋喃基)基团、4-甲基-3-(1-苯并呋喃基)基团、5-甲基-3-(1-苯并呋喃基)基团、6-甲基-3-(1-苯并呋喃基)基团、7-甲基-3-(1-苯并呋喃基)基团、4-三氟甲基-3-(1-苯并呋喃基)基团、5-三氟甲基-3-(1-苯并呋喃基)基团、6-三氟甲基-3-(1-苯并呋喃基)基团、7-三氟甲基-3-(1-苯并呋喃基)基团、4-甲氧基-3-(1-苯并呋喃基)基团、5-甲氧基-3-(1-苯并呋喃基)基团、6-甲氧基-3-(1-苯并呋喃基)基团、7-甲氧基-3-(1-苯并呋喃基)基团、4-三氟甲氧基-3-(1-苯并呋喃基)基团、5-三氟甲氧基-3-(1-苯并呋喃基)基团、6-三氟甲氧基-3-(1-苯并呋喃基)基团、7-三氟甲氧基-3-(1-苯并呋喃基)基团、4-甲氧基羰基-3-(1-苯并呋喃基)基团、5-甲氧基羰基-3-(1-苯并呋喃基)基团、6-甲氧基羰基-3-(1-苯并呋喃基)基团、7-甲氧基羰基-3-(1-苯并呋喃基)基团、4-乙烯基-3-(1-苯并呋喃基)基团、5-乙烯基-3-(1-苯并呋喃基)基团、6-乙烯基-3-(1-苯并呋喃基)基团、7-乙烯基-3-(1-苯并呋喃基)基团、4-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-(1-苯并呋喃基)基团、5-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-(1-苯并呋喃基)基团、6-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-(1-苯并呋喃基)基团、7-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-(1-苯并呋喃基)基团、4-乙炔基-3-(1-苯并呋喃基)基团、5-乙炔基-3-(1-苯并呋喃基)基团、6-乙炔基-3-(1-苯并呋喃基)基团、7-乙炔基-3-(1-苯并呋喃基)基团、4-(2’-氟乙炔基)-3-(1-苯并呋喃基)基团、5-(2’-氟乙炔基)-3-(1-苯并呋喃基)基团、6-(2’-氟乙炔基)-3-(1-苯并呋喃基)基团、7-(2’-氟乙炔基)-3-(1-苯并呋喃基)基团、4-氟-3-(1-苯并呋喃基)基团、5-氟-3-(1-苯并呋喃基)基团、6-氟-3-(1-苯并呋喃基)基团、7-氟-3-(1-苯并呋喃基)基团、4，5，6，7-四氟-3-(1-苯并呋喃基)基团、4-氯-3-(1-苯并呋喃基)基团、5-氯-3-(1-苯并呋喃基)基团、6-氯-3-(1-苯并呋喃基)基团、和7-氯-3-(1-苯并呋喃基)基团。本发明中任选具有一个以上选自B组的原子或基团的苯并噻吩基的实例包括任选具有一个以上选自B组的原子或基团的2-(1-苯并噻吩基)基团，比如2-(1-苯并噻吩基)基团、4-氰基-2-(1-苯并噻吩基)基团、5-氰基-2-(1-苯并噻吩基)基团、6-氰基-2-(1-苯并噻吩基)基团、7-氰基-2-(1-苯并噻吩基)基团、4-硝基-2-(1-苯并噻吩基)基团、5-硝基-2-(1-苯并噻吩基)基团、6-硝基-2-(1-苯并噻吩基)基团、7-硝基-2-(1-苯并噻吩基)基团、4-羧基-2-(1-苯并噻吩基)基团、5-羧基-2-(1-苯并噻吩基)基团、6-羧基-2-(1-苯并噻吩基)基团、7-羧基-2-(1-苯并噻吩基)基团、4-羟基-2-(1-苯并噻吩基)基团、5-羟基-2-(1-苯并噻吩基)基团、6-羟基-2-(1-苯并噻吩基)基团、7-羟基-2-(1-苯并噻吩基)基团、4-甲基-2-(1-苯并噻吩基)基团、5-甲基-2-(1-苯并噻吩基)基团、6-甲基-2-(1-苯并噻吩基)基团、7-甲基-2-(1-苯并噻吩基)基团、4-三氟甲基-2-(1-苯并噻吩基)基团、5-三氟甲基-2-(1-苯并噻吩基)基团、6-三氟甲基-2-(1-苯并噻吩基)基团、7-三氟甲基-2-(1-苯并噻吩基)基团、4-甲氧基-2-(1-苯并噻吩基)基团、5-甲氧基-2-(1-苯并噻吩基)基团、6-甲氧基-2-(1-苯并噻吩基)基团、7-甲氧基-2-(1-苯并噻吩基)基团、4-三氟甲氧基-2-(1-苯并噻吩基)基团、5-三氟甲氧基-2-(1-苯并噻吩基)基团、6-三氟甲氧基-2-(1-苯并噻吩基)基团、7-三氟甲氧基-2-(1-苯并噻吩基)基团、4-甲氧基羰基-2-(1-苯并噻吩基)基团、5-甲氧基羰基-2-(1-苯并噻吩基)基团、6-甲氧基羰基-2-(1-苯并噻吩基)基团、7-甲氧基羰基-2-(1-苯并噻吩基)基团、4-乙烯基-2-(1-苯并噻吩基)基团、5-乙烯基-2-(1-苯并噻吩基)基团、6-乙烯基-2-(1-苯并噻吩基)基团、7-乙烯基-2-(1-苯并噻吩基)基团、4-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-(1-苯并噻吩基)基团、5-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-(1-苯并噻吩基)基团、6-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-(1-苯并噻吩基)基团、7-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-(1-苯并噻吩基)基团、4-乙炔基-2-(1-苯并噻吩基)基团、5-乙炔基-2-(1-苯并噻吩基)基团、6-乙炔基-2-(1-苯并噻吩基)基团、7-乙炔基-2-(1-苯并噻吩基)基团、4-(2’-氟乙炔基)-2-(1-苯并噻吩基)基团、5-(2’-氟乙炔基)-2-(1-苯并噻吩基)基团、6-(2’-氟乙炔基)-2-(1-苯并噻吩基)基团、7-(2’-氟乙炔基)-2-(1-苯并噻吩基)基团、4-氟-2-(1-苯并噻吩基)基团、5-氟-2-(1-苯并噻吩基)基团、6-氟-2-(1-苯并噻吩基)基团、7-氟-2-(1-苯并噻吩基)基团、4，5，6，7-四氟-2-(1-苯并噻吩基)基团、4-氯-2-(1-苯并噻吩基)基团、5-氯-2-(1-苯并噻吩基)基团、6-氯-2-(1-苯并噻吩基)基团、和7-氯-2-(1-苯并噻吩基)基团；和任选具有一个以上选自B组的原子或基团的3-(1-苯并噻吩基)基团，比如3-(1-苯并噻吩基)基团、4-氰基-3-(1-苯并噻吩基)基团、5-氰基-3-(1-苯并噻吩基)基团、6-氰基-3-(1-苯并噻吩基)基团、7-氰基-3-(1-苯并噻吩基)基团、4-硝基-3-(1-苯并噻吩基)基团、5-硝基-3-(1-苯并噻吩基)基团、6-硝基-3-(1-苯并噻吩基)基团、7-硝基-3-(1-苯并噻吩基)基团、4-羧基-3-(1-苯并噻吩基)基团、5-羧基-3-(1-苯并噻吩基)基团、6-羧基-3-(1-苯并噻吩基)基团、7-羧基-3-(1-苯并噻吩基)基团、4-羟基-3-(1-苯并噻吩基)基团、5-羟基-3-(1-苯并噻吩基)基团、6-羟基-3-(1-苯并噻吩基)基团、7-羟基-3-(1-苯并噻吩基)基团、4-甲基-3-(1-苯并噻吩基)基团、5-甲基-3-(1-苯并噻吩基)基团、6-甲基-3-(1-苯并噻吩基)基团、7-甲基-3-(1-苯并噻吩基)基团、4-三氟甲基-3-(1-苯并噻吩基)基团、5-三氟甲基-3-(1-苯并噻吩基)基团、6-三氟甲基-3-(1-苯并噻吩基)基团、7-三氟甲基-3-(1-苯并噻吩基)基团、4-甲氧基-3-(1-苯并噻吩基)基团、5-甲氧基-3-(1-苯并噻吩基)基团、6-甲氧基-3-(1-苯并噻吩基)基团、7-甲氧基-3-(1-苯并噻吩基)基团、4-三氟甲氧基-3-(1-苯并噻吩基)基团、5-三氟甲氧基-3-(1-苯并噻吩基)基团、6-三氟甲氧基-3-(1-苯并噻吩基)基团、7-三氟甲氧基-3-(1-苯并噻吩基)基团、4-甲氧基羰基-3-(1-苯并噻吩基)基团、5-甲氧基羰基-3-(1-苯并噻吩基)基团、6-甲氧基羰基-3-(1-苯并噻吩基)基团、7-甲氧基羰基-3-(1-苯并噻吩基)基团、4-乙烯基-3-(1-苯并噻吩基)基团、5-乙烯基-3-(1-苯并噻吩基)基团、6-乙烯基-3-(1-苯并噻吩基)基团、7-乙烯基-3-(1-苯并噻吩基)基团、4-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-(1-苯并噻吩基)基团、5-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-(1-苯并噻吩基)基团、6-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-(1-苯并噻吩基)基团、7-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-(1-苯并噻吩基)基团、4-乙炔基-3-(1-苯并噻吩基)基团、5-乙炔基-3-(1-苯并噻吩基)基团、6-乙炔基-3-(1-苯并噻吩基)基团、7-乙炔基-3-(1-苯并噻吩基)基团、4-(2’-氟乙炔基)-3-(1-苯并噻吩基)基团、5-(2’-氟乙炔基)-3-(1-苯并噻吩基)基团、6-(2’-氟乙炔基)-3-(1-苯并噻吩基)基团、7-(2’-氟乙炔基)-3-(1-苯并噻吩基)基团、4-氟-3-(1-苯并噻吩基)基团、5-氟-3-(1-苯并噻吩基)基团、6-氟-3-(1-苯并噻吩基)基团、7-氟-3-(1-苯并噻吩基)基团、4，5，6，7-四氟-3-(1-苯并噻吩基)基团、4-氯-3-(1-苯并噻吩基)基团、5-氯-3-(1-苯并噻吩基)基团、6-氯-3-(1-苯并噻吩基)基团、和7-氯-3-(1-苯并噻吩基)基团。本发明中任选具有一个以上选自B组的原子或基团的1，3-苯并二氧杂环戊烷基的实例包括任选具有一个以上选自B组的原子或基团的2-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团，比如2-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、4-氰基-2-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、5-氰基-2-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、4-硝基-2-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、5-硝基-2-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、4-羧基-2-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、5-羧基-2-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、4-羟基-2-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、5-羟基-2-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、4-甲基-2-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、5-甲基-2-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、4-三氟甲基-2-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、5-三氟甲基-2-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、4-甲氧基-2-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、5-甲氧基-2-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、4-三氟甲氧基-2-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、5-三氟甲氧基-2-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、4-甲氧基羰基-2-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、5-甲氧基羰基-2-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、4-乙烯基-2-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、5-乙烯基-2-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、4-乙炔基-2-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、5-乙炔基-2-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、4-氟-2-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、5-氟-2-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、4，5，6，7-四氟-2-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、4-氯-2-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、和5-氯-2-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团；任选具有一个以上选自B组的原子或基团的4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团，比如4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、5-氰基-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、6-氰基-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、7-氰基-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、5-硝基-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、6-硝基-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、7-硝基-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、5-羧基-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、6-羧基-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、7-羧基-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、5-羟基-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、6-羟基-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、7-羟基-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、5-甲基-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、6-甲基-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、7-甲基-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、5-三氟甲基-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、6-三氟甲基-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、7-三氟甲基-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、5-甲氧基-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、6-甲氧基-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、7-甲氧基-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、5-三氟甲氧基-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、6-三氟甲氧基-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、7-三氟甲氧基-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、5-甲氧基羰基-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、6-甲氧基羰基-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、7-甲氧基羰基-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、5-乙烯基-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、6-乙烯基-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、7-乙烯基-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、5-乙炔基-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、6-乙炔基-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、7-乙炔基-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、5-氟-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、6-氟-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、7-氟-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、4，5，6，7-四氟-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、4-氯-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、5-氯-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、6-氯-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、7-氯-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、和4-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团；和任选具有一个以上选自B组的原子或基团的5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团，比如5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、4-氰基-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、6-氰基-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、7-氰基-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、4-硝基-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、6-硝基-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、7-硝基-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、4-羧基-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、6-羧基-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、7-羧基-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、4-羟基-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、6-羟基-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、7-羟基-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、4-甲基-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、6-甲基-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、7-甲基-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、4-三氟甲基-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、6-三氟甲基-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、7-三氟甲基-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、4-甲氧基-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、6-甲氧基-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、7-甲氧基-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、4-三氟甲氧基-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、6-三氟甲氧基-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、7-三氟甲氧基-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、4-甲氧基羰基-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、6-甲氧基羰基-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、7-甲氧基羰基-4-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、4-乙烯基-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、6-乙烯基-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、7-乙烯基-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、4-乙炔基-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、6-乙炔基-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、7-乙炔基-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、4-氟-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、6-氟-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、7-氟-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、4，5，6，7-四氟-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、4-氯-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、6-氯-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、7-氯-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团、和5-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧杂环戊烷基)基团。本发明中任选具有一个以上选自B组的原子或基团的1，4-苯并二烷基的实例包括任选具有一个以上选自B组的原子或基团的2-(1，4-苯并二烷基)基团，比如2-(1，4-苯并二烷基)基团、5-氰基-2-(1，4-苯并二烷基)基团、6-氰基-2-(1，4-苯并二烷基)基团、5-硝基-2-(1，4-苯并二烷基)基团、6-硝基-2-(1，4-苯并二烷基)基团、5-羧基-2-(1，4-苯并二烷基)基团、6-羧基-2-(1，4-苯并二烷基)基团、5-羟基-2-(1，4-苯并二烷基)基团、6-羟基-2-(1，4-苯并二烷基)基团、5-甲基-2-(1，4-苯并二烷基)基团、6-甲基-2-(1，4-苯并二烷基)基团、5-三氟甲基-2-(1，4-苯并二烷基)基团、6-三氟甲基-2-(1，4-苯并二烷基)基团、5-甲氧基-2-(1，4-苯并二烷基)基团、6-甲氧基-2-(1，4-苯并二烷基)基团、5-三氟甲氧基-2-(1，4-苯并二烷基)基团、6-三氟甲氧基-2-(1，4-苯并二烷基)基团、5-甲氧基羰基-2-(1，4-苯并二烷基)基团、6-甲氧基羰基-2-(1，4-苯并二烷基)基团、5-乙烯基-2-(1，4-苯并二烷基)基团、6-乙烯基-2-(1，4-苯并二烷基)基团、5-乙炔基-2-(1，4-苯并二烷基)基团、6-乙炔基-2-(1，4-苯并二烷基)基团、5-氟-2-(1，4-苯并二烷基)基团、6-氟-2-(1，4-苯并二烷基)基团、4，5，6，7-四氟-2-(1，4-苯并二烷基)基团、5-氯-2-(1，4-苯并二烷基)基团、和6-氯-2-(1，4-苯并二烷基)基团；和任选具有一个以上选自B组的原子或基团的5-(1，4-苯并二烷基)基团，比如5-(1，4-苯并二烷基)基团、4-氰基-5-(1，4-苯并二烷基)基团、6-氰基-5-(1，4-苯并二烷基)基团、7-氰基-5-(1，4-苯并二烷基)基团、4-硝基-5-(1，4-苯并二烷基)基团、6-硝基-5-(1，4-苯并二烷基)基团、7-硝基-5-(1，4-苯并二烷基)基团、4-羧基-5-(1，4-苯并二烷基)基团、6-羧基-5-(1，4-苯并二烷基)基团、7-羧基-5-(1，4-苯并二烷基)基团、4-羟基-5-(1，4-苯并二烷基)基团、6-羟基-5-(1，4-苯并二烷基)基团、7-羟基-5-(1，4-苯并二烷基)基团、4-甲基-5-(1，4-苯并二烷基)基团、6-甲基-5-(1，4-苯并二烷基)基团、7-甲基-5-(1，4-苯并二烷基)基团、4-三氟甲基-5-(1，4-苯并二烷基)基团、6-三氟甲基-5-(1，4-苯并二烷基)基团、7-三氟甲基-5-(1，4-苯并二烷基)基团、4-甲氧基-5-(1，4-苯并二烷基)基团、6-甲氧基-5-(1，4-苯并二烷基)基团、7-甲氧基-5-(1，4-苯并二烷基)基团、4-三氟甲氧基-5-(1，4-苯并二烷基)基团、6-三氟甲氧基-5-(1，4-苯并二烷基)基团、7-三氟甲氧基-5-(1，4-苯并二烷基)基团、4-甲氧基羰基-5-(1，4-苯并二烷基)基团、6-甲氧基羰基-5-(1，4-苯并二烷基)基团、7-甲氧基羰基-4-(1，4-苯并二烷基)基团、4-乙烯基-5-(1，4-苯并二烷基)基团、6-乙烯基-5-(1，4-苯并二烷基)基团、7-乙烯基-5-(1，4-苯并二烷基)基团、4-乙炔基-5-(1，4-苯并二烷基)基团、6-乙炔基-5-(1，4-苯并二烷基)基团、7-乙炔基-5-(1，4-苯并二烷基)基团、4-氟-5-(1，4-苯并二烷基)基团、6-氟-5-(1，4-苯并二烷基)基团、7-氟-5-(1，4-苯并二烷基)基团、4，5，6，7-四氟-5-(1，4-苯并二烷基)基团、4-氯-5-(1，4-苯并二烷基)基团、6-氯-5-(1，4-苯并二烷基)基团、和7-氯-5-(1，4-苯并二烷基)基团。在任选具有一个以上选自F组的原子或基团的C1至C8链烃基和任选具有一个以上选自G组的原子或基团的C1至C8链烃基中的C1至C8链烃基的实例包括C1至C8烷基，比如甲基、乙基、异丙基、叔丁基、丙基、仲丁基、异丁基、1，1-二甲基丙基、2，2-二甲基丙基、1，2-二甲基丙基、1-乙基丙基、丁基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1，1-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、1，2，3-三甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、戊基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1，1-二甲基戊基、2，2-二甲基戊基、3，3-二甲基戊基、4，4-二甲基戊基、1-乙基戊基、2-乙基戊基、3-乙基戊基、1-丙基戊基、2-丙基戊基、己基、1-甲基己基、2-甲基己基、3-甲基己基、4-甲基己基、5-甲基己基、1，1-二甲基己基、2，2-二甲基己基、3，3-二甲基己基、4，4-二甲基己基、5，5-二甲基己基、1-乙基己基、2-乙基己基、3-乙基己基、4-乙基己基、庚基、1-甲基庚基、2-甲基庚基、3-甲基庚基、4-甲基庚基、5-甲基庚基、6-甲基庚基、和辛基；C2至C8烯基，比如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、1，2-二甲基-1-丙烯基、1，1-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1，1-二甲基-3-丁烯基、1，1-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1，1-二甲基-2-戊烯基、1，1-二甲基-3-戊烯基、1，1-二甲基-4-戊烯基、1-乙基-1-戊烯基、1-乙基-2-戊烯基、1-乙基-3-戊烯基、1-乙基-4-戊烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-己烯基、1-甲基-2-己烯基、1-甲基-3-己烯基、1-甲基-4-己烯基、1-甲基-5-己烯基、2-甲基-1-己烯基、2-甲基-2-己烯基、3-甲基-2-己烯基、3-甲基-3-己烯基、4-甲基-3-己烯基、4-甲基-4-己烯基、5-甲基-4-己烯基、5-甲基-5-己烯基、1，1-二甲基-2-己烯基、1，1-二甲基-3-己烯基、1，1-二甲基-4-己烯基、1，1-二甲基-5-己烯基、1-乙基-1-己烯基、1-乙基-2-己烯基、1-乙基-3-己烯基、1-乙基-4-己烯基、1-乙基-5-己烯基、1-庚烯基、2-庚烯基、3-庚烯基、4-庚烯基、5-庚烯基、6-庚烯基、1-甲基-1-庚烯基、1-甲基-2-庚烯基、1-甲基-3-庚烯基、1-甲基-4-庚烯基、1-甲基-5-庚烯基、1-甲基-6-庚烯基、2-甲基-1-庚烯基、2-甲基-2-庚烯基、3-甲基-2-庚烯基、3-甲基-3-庚烯基、4-甲基-3-庚烯基、4-甲基-4-庚烯基、5-甲基-4-庚烯基、5-甲基-5-庚烯基、6-甲基-5-庚烯基、6-甲基-6-庚烯基、1-辛烯基、2-辛烯基、3-辛烯基、4-辛烯基、5-辛烯基、6-辛烯基和7-辛烯基；和C2至C8炔基，比如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-甲基-2-丙炔基、1，1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、1，1-二甲基-2-丁炔基、1，1-二甲基-3-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、1，1-二甲基-2-戊炔基、1，1-二甲基-3-戊炔基、1，1-二甲基-4-戊炔基、1-乙基-2-戊炔基、1-乙基-3-戊炔基、1-乙基-4-戊炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-己炔基、1-甲基-3-己炔基、1-甲基-4-己炔基、1-甲基-5-己炔基、1，1-二甲基-2-己炔基、1，1-二甲基-3-己炔基、1，1-二甲基-4-己炔基、1，1-二甲基-5-己炔基、1-乙基-2-己炔基、1-乙基-3-己炔基、1-乙基-4-己炔基、1-乙基-5-己炔基、1-庚炔基、2-庚炔基、3-庚炔基、4-庚炔基、5-庚炔基、6-庚炔基、1-甲基-2-庚炔基、1-甲基-3-庚炔基、1-甲基-4-庚炔基、1-甲基-5-庚炔基、1-甲基-6-庚炔基、1-辛炔基、2-辛炔基、3-辛炔基、4-辛炔基、5-辛炔基、6-辛炔基、和7-辛炔基。C3至C8链烃基的实例包括C3至C8烷基，比如异丙基、叔丁基、丙基、仲丁基、异丁基、1，1-二甲基丙基、2，2-二甲基丙基、1，2-二甲基丙基、1-乙基丙基、丁基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1，1-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、1，2，3-三甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、戊基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1，1-二甲基戊基、2，2-二甲基戊基、3，3-二甲基戊基、4，4-二甲基戊基、1-乙基戊基、2-乙基戊基、3-乙基戊基、1-丙基戊基、2-丙基戊基、己基、1-甲基己基、2-甲基己基、3-甲基己基、4-甲基己基、5-甲基己基、1，1-二甲基己基、2，2-二甲基己基、3，3-二甲基己基、4，4-二甲基己基、5，5-二甲基己基、1-乙基己基、2-乙基己基、3-乙基己基、4-乙基己基、庚基、1-甲基庚基、2-甲基庚基、3-甲基庚基、4-甲基庚基、5-甲基庚基、6-甲基庚基、和辛基；C3至C8烯基，比如1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、1，2-二甲基-1-丙烯基、1，1-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1，1-二甲基-3-丁烯基、1，1-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1，1-二甲基-2-戊烯基、1，1-二甲基-3-戊烯基、1，1-二甲基-4-戊烯基、1-乙基-1-戊烯基、1-乙基-2-戊烯基、1-乙基-3-戊烯基、1-乙基-4-戊烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-己烯基、1-甲基-2-己烯基、1-甲基-3-己烯基、1-甲基-4-己烯基、1-甲基-5-己烯基、2-甲基-1-己烯基、2-甲基-2-己烯基、3-甲基-2-己烯基、3-甲基-3-己烯基、4-甲基-3-己烯基、4-甲基-4-己烯基、5-甲基-4-己烯基、5-甲基-5-己烯基、1，1-二甲基-2-己烯基、1，1-二甲基-3-己烯基、1，1-二甲基-4-己烯基、1，1-二甲基-5-己烯基、1-乙基-1-己烯基、1-乙基-2-己烯基、1-乙基-3-己烯基、1-乙基-4-己烯基、1-乙基-5-己烯基、1-庚烯基、2-庚烯基、3-庚烯基、4-庚烯基、5-庚烯基、6-庚烯基、1-甲基-1-庚烯基、1-甲基-2-庚烯基、1-甲基-3-庚烯基、1-甲基-4-庚烯基、1-甲基-5-庚烯基、1-甲基-6-庚烯基、2-甲基-1-庚烯基、2-甲基-2-庚烯基、3-甲基-2-庚烯基、3-甲基-3-庚烯基、4-甲基-3-庚烯基、4-甲基-4-庚烯基、5-甲基-4-庚烯基、5-甲基-5-庚烯基、6-甲基-5-庚烯基、6-甲基-6-庚烯基、1-辛烯基、2-辛烯基、3-辛烯基、4-辛烯基、5-辛烯基、6-辛烯基、和7-辛烯基；和C3至C8炔基，比如1-丙炔基、2-丙炔基、1-甲基-2-丙炔基、1，1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、1，1-二甲基-2-丁炔基、1，1-二甲基-3-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、1，1-二甲基-2-戊炔基、1，1-二甲基-3-戊炔基、1，1-二甲基-4-戊炔基、1-乙基-2-戊炔基、1-乙基-3-戊炔基、1-乙基-4-戊炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-己炔基、1-甲基-3-己炔基、1-甲基-4-己炔基、1-甲基-5-己炔基、1，1-二甲基-2-己炔基、1，1-二甲基-3-己炔基、1，1-二甲基-4-己炔基、1，1-二甲基-5-己炔基、1-乙基-2-己炔基、1-乙基-3-己炔基、1-乙基-4-己炔基、1-乙基-5-己炔基、1-庚炔基、2-庚炔基、3-庚炔基、4-庚炔基、5-庚炔基、6-庚炔基、1-甲基-2-庚炔基、1-甲基-3-庚炔基、1-甲基-4-庚炔基、1-甲基-5-庚炔基、1-甲基-6-庚炔基、1-辛炔基、2-辛炔基、3-辛炔基、4-辛炔基、5-辛炔基、6-辛炔基、和7-辛炔基。本发明中任选具有选自A组的基团的C1至C8链烃基的实例包括苄基、1-苯基乙基、2-苯基乙基、3-苯基丙基、4-苯基丁基、5-苯基戊基、6-苯基己基、7-苯基庚基、8-苯基辛基、4-氰基苄基、4-硝基苄基、4-羧基苄基、4-羟基苄基、4-(N-甲基甲酰胺)苄基、4-(N，N-二甲基甲酰胺)苄基、4-甲基苄基、4-三氟甲基苄基、4-甲氧基苄基、4-三氟甲氧基苄基、4-甲硫基苄基、4-甲基亚磺酰基苄基、4-甲基磺酰基苄基、4-甲氧基羰基苄基、4-乙烯基苄基、4-(2’，2’-二氟乙烯基)苄基、4-乙炔基苄基、4-(2’-氟乙炔基)苄基、4-氟苄基、4-氯苄基、3，4-二氯苄基、1-萘基甲基、1-(1’-萘基)乙基、2-(1’-萘基)乙基、3-(1’-萘基)丙基、4-(1’-萘基)丁基、5-(1’-萘基)戊基、6-(1’-萘基)己基、7-(1’-萘基)庚基、8-(1’-萘基)辛基、6-氰基-1-萘基甲基、6-硝基-1-萘基甲基、6-羧基-1-萘基甲基、6-羟基-1-萘基甲基、6-(N-甲基甲酰胺)-1-萘基甲基、6-(N，N-二甲基甲酰胺)-1-萘基甲基、6-甲基-1-萘基甲基、6-三氟甲基-1-萘基甲基、6-甲氧基-1-萘基甲基、6-三氟甲氧基-1-萘基甲基、6-甲硫基-1-萘基甲基、6-甲基亚磺酰基-1-萘基甲基、6-甲基磺酰基-1-萘基甲基、6-甲氧基羰基-1-萘基甲基、6-乙烯基-1-萘基甲基、6-(2’，2’-二氟乙烯基)-1-萘基甲基、6-乙炔基-1-萘基甲基、6-(2’-氟乙炔基)-1-萘基甲基、6-氟-1-萘基甲基、6-氯-1-萘基甲基、2-萘基甲基、1-(2’-萘基)乙基、2-(2’-萘基)乙基、3-(2’-萘基)丙基、4-(2’-萘基)丁基、5-(2’-萘基)戊基、6-(2’-萘基)己基、7-(2’-萘基)庚基、8-(2’-萘基)辛基、6-氰基-2-萘基甲基、6-硝基-2-萘基甲基、6-羧基-2-萘基甲基、6-羟基-2-萘基甲基、6-(N-甲基甲酰胺)-2-萘基甲基、6-(N，N-二甲基甲酰胺)-2-萘基甲基、6-甲基-2-萘基甲基、6-三氟甲基-2-萘基甲基、6-甲氧基-2-萘基甲基、6-三氟甲氧基-2-萘基甲基、6-甲硫基-2-萘基甲基、6-甲基亚磺酰基-2-萘基甲基、6-甲基磺酰基-2-萘基甲基、6-甲氧基羰基-2-萘基甲基、6-乙烯基-2-萘基甲基、6-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-萘基甲基、6-乙炔基-2-萘基甲基、6-(2’-氟乙炔基)-2-萘基甲基、6-氟-2-萘基甲基、6-氯-2-萘基甲基、2-吡啶基甲基、1-(2’-吡啶基)乙基、2-(2’-吡啶基)乙基、3-(2’-吡啶基)丙基、4-(2’-吡啶基)丁基、5-(2’-吡啶基)戊基、6-(2’-吡啶基)己基、7-(2’-吡啶基)庚基、8-(2’-吡啶基)辛基、4-氰基-2-吡啶基甲基、4-硝基-2-吡啶基甲基、4-羧基-2-吡啶基甲基、4-羟基-2-吡啶基甲基、4-(N-甲基甲酰胺)-2-吡啶基甲基、4-(N，N-二甲基甲酰胺)-2-吡啶基甲基、4-甲基-2-吡啶基甲基、4-三氟甲基-2-吡啶基甲基、4-甲氧基-2-吡啶基甲基、4-三氟甲氧基-2-吡啶基甲基、4-甲硫基-2-吡啶基甲基、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-(N，N-二甲基甲酰胺)-3-噻吩基甲基、4-甲基-3-噻吩基甲基、4-三氟甲基-3-噻吩基甲基、4-甲氧基-3-噻吩基甲基、4-三氟甲氧基-3-噻吩基甲基、4-甲硫基-3-噻吩基甲基、4-甲基亚磺酰基-3-噻吩基甲基、4-甲基磺酰基-3-噻吩基甲基、4-甲氧基羰基-3-噻吩基甲基、4-乙烯基-3-噻吩基甲基、4-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-噻吩基甲基、4-乙炔基-3-噻吩基甲基、4-(2’-氟乙炔基)-3-噻吩基甲基、4-氟-3-噻吩基甲基、4-氯-3-噻吩基甲基、2-(1-苯并呋喃基)甲基、1-(2’-(1’-苯并呋喃基))乙基、2-(2’-(1’-苯并呋喃基))乙基、3-(2’-(1’-苯并呋喃基))丙基、4-(2’-(1’-苯并呋喃基))丁基、5-(2’-(1’-苯并呋喃基))戊基、6-(2’-(1’-苯并呋喃基))己基、7-(2’-(1’-苯并呋喃基))庚基、8-(2’-(1’-苯并呋喃基))辛基、5-氰基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-硝基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-羧基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-羟基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-(N-甲基甲酰胺)-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-(N，N-二甲基甲酰胺)-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-三氟甲基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲氧基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-三氟甲氧基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲硫基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲基亚磺酰基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲基磺酰基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲氧基羰基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-乙烯基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-乙炔基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-(2’-氟乙炔基)-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-氟-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-氯-2-(1-苯并呋喃基)甲基、3-(1-苯并呋喃基)甲基、1-(3’-(1’-苯并呋喃基))乙基、2-(3’-(1’-苯并呋喃基))乙基、3-(3’-(1’-苯并呋喃基))丙基、4-(3’-(1’-苯并呋喃基))丁基、5-(3’-(1’-苯并呋喃基))戊基、6-(3’-(1’-苯并呋喃基))己基、7-(3’-(1’-苯并呋喃基))庚基、8-(3’-(1’-苯并呋喃基))辛基、5-氰基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-硝基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-羧基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-羟基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-(N-甲基甲酰胺)-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-(N，N-二甲基甲酰胺)-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-三氟甲基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲氧基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-三氟甲氧基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲硫基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲基亚磺酰基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲基磺酰基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲氧基羰基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-乙烯基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-乙炔基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-(2’-氟乙炔基)-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-氟-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-氯-3-(1-苯并呋喃基)甲基、2-(1-苯并噻吩基)甲基、1-(2’-(1’-苯并噻吩基))乙基、2-(2’-(1’-苯并噻吩基))乙基、3-(2’-(1’-苯并噻吩基))丙基、4-(2’-(1’-苯并噻吩基))丁基、5-(2’-(1’-苯并噻吩基))戊基、6-(2’-(1’-苯并噻吩基))己基、7-(2’-(1’-苯并噻吩基))庚基、8-(2’-(1’-苯并噻吩基))辛基、5-氰基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-硝基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-羧基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-羟基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(N-甲基甲酰胺)-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(N，N-二甲基甲酰胺)-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-三氟甲基-2-(1-苯并噻吩基)甲基，5-甲氧基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-三氟甲氧基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲硫基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲基亚磺酰基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲基磺酰基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲氧基羰基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-乙烯基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-乙炔基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(2’-氟乙炔基)-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-氟-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-氯-2-(1-苯并噻吩基)甲基、3-(1-苯并噻吩基)甲基、1-(3’-(1’-苯并噻吩基))乙基、2-(3’-(1’-苯并噻吩基))乙基、3-(3’-(1’-苯并噻吩基))丙基、4-(3’-(1’-苯并噻吩基))丁基、5-(3’-(1’-苯并噻吩基))戊基、6-(3’-(1’-苯并噻吩基))己基、7-(3’-(1’-苯并噻吩基))庚基、8-(3’-(1’-苯并噻吩基))辛基、5-氰基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-硝基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-羧基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-羟基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(N-甲基甲酰胺)-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(N，N-二甲基甲酰胺)-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-三氟甲基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲氧基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-三氟甲氧基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲硫基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲基亚磺酰基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲基磺酰基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲氧基羰基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-乙烯基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-乙炔基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(2’-氟乙炔基)-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-氟-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-氯-3-(1-苯并噻吩基)甲基、等等。本发明中任选具有一个以上选自F组的原子或基团的C1至C8链烃基的实例包括苄基、苯基二氟甲基、1-苯基乙基、1，1-二氟-1-苯基乙基、2，2，2-三氟-1-苯基乙基、1，1，2，2，2-五氟-1-苯基乙基、2-苯基乙基、1，1-二氟-2-苯基乙基、2，2-二氟-2-苯基乙基、1，1，2，2-四氟-2-苯基乙基、3-苯基丙基、1，1-二氟-3-苯基丙基、2，2-二氟-3-苯基丙基、3，3-二氟-3-苯基丙基、1，1，2，2，3，3-六氟-3-苯基丙基、4-苯基丁基、1，1-二氟-4-苯基丁基、2，2-二氟-4-苯基丁基、3，3-二氟-4-苯基丁基、4，4-二氟-4-苯基丁基、1，1，2，2，3，3，4，4-八氟-3-4-苯基丁基、5-苯基戊基、1，1-二氟-5-苯基戊基、2，2-二氟-5-苯基戊基、3，3-二氟-5-苯基戊基、4，4-二氟-5-苯基戊基、5，5-二氟-5-苯基戊基、6-苯基己基、1，1-二氟-6-苯基己基、2，2-二氟-6-苯基己基、3，3-二氟-6-苯基己基、4，4-二氟-6-苯基己基、5，5-二氟-6-苯基己基、6，6-二氟-6-苯基己基、7-苯基庚基、1，1-二氟-7-苯基庚基、2，2-二氟-7-苯基庚基、3，3-二氟-7-苯基庚基、4，4-二氟-7-苯基庚基、5，5-二氟-7-苯基庚基、6，6-二氟-7-苯基庚基、7，7-二氟-7-苯基庚基、8-苯基辛基、1，1-二氟-8-苯基辛基、2，2-二氟-8-苯基辛基、3，3-二氟-8-苯基辛基、4，4-二氟-8-苯基辛基、5，5-二氟-8-苯基辛基、6，6-二氟-8-苯基辛基、7，7-二氟-8-苯基辛基、8，8-二氟-8-苯基辛基、4-氰基苄基、4-硝基苄基、4-羧基苄基、4-羟基苄基、4-(N-甲基甲酰胺)苄基、4-(N，N-二甲基甲酰胺)苄基、4-甲基苄基、4-三氟甲基苄基、4-甲氧基苄基、4-三氟甲氧基苄基、4-甲硫基苄基、4-甲基亚磺酰基苄基、4-甲基磺酰基苄基、4-甲氧基羰基苄基、4-乙烯基苄基、4-(2’，2’-二氟乙烯基)苄基、4-乙炔基苄基、4-(2’-氟乙炔基)苄基、4-氟苄基、4-氯苄基、3，4-二氯苄基、(4’-氰基苯基)二氟甲基、(4’-硝基苯基)二氟甲基、(4’-羧基苯基)二氟甲基、(4’-羟基苯基)二氟甲基、(4’-(N-甲基甲酰胺)苯基)二氟甲基、(4’-(N，N-二甲基甲酰胺)苯基)二氟甲基、(4’-甲基苯基)二氟甲基、(4’-三氟甲基苯基)二氟甲基、(4’-甲氧基苯基)二氟甲基、(4’-三氟甲氧基苯基)二氟甲基、(4’-甲硫基苯基)二氟甲基、(4’-甲基亚磺酰基苯基)二氟甲基、(4’-甲基磺酰基苯基)二氟甲基、(4’-甲氧基羰基苯基)二氟甲基、(4’-乙烯基苯基)二氟甲基、(4’-(2’，2’-二氟乙烯基)苯基)二氟甲基、(4’-乙炔基苯基)二氟甲基、(4’-(2’-氟乙炔基)苯基)二氟甲基、(4’-氟苯基)二氟甲基、(4’-氯苯基)二氟甲基、3，(4’-二氯苯基)二氟甲基、1-萘基甲基、(1’-萘基)二氟甲基、1-(1’-萘基)乙基、1，1-二氟-1-(1’-萘基)乙基、2，2，2-三氟-1-(1’-萘基)乙基、1，1，2，2，2-五氟-1-(1’-萘基)乙基、2-(1’-萘基)乙基、1，1-二氟-2-(1’-萘基)乙基、2，2-二氟-2-(1’-萘基)乙基、1，1，2，2-四氟-2-(1’-萘基)乙基、3-(1’-萘基)丙基、1，1-二氟-3-(1’-萘基)丙基、2，2-二氟-3-(1’-萘基)丙基、3，3-二氟-3-(1’-萘基)丙基、1，1，2，2，3，3-六氟-3-(1’-萘基)丙基、4-(1’-萘基)丁基、1，1-二氟-4-(1’-萘基)丁基、2，2-二氟-4-(1’-萘基)丁基、3，3-二氟-4-(1’-萘基)丁基、4，4-二氟-4-(1’-萘基)丁基、1，1，2，2，3，3，4，4-八氟-3-4-(1’-萘基)丁基、5-(1’-萘基)戊基、1，1-二氟-5-(1’-萘基)戊基、2，2-二氟-5-(1’-萘基)戊基、3，3-二氟-5-(1’-萘基)戊基、4，4-二氟-5-(1’-萘基)戊基、5，5-二氟-5-(1’-萘基)戊基、6-(1’-萘基)己基、1，1-二氟-6-(1’-萘基)己基、2，2-二氟-6-(1’-萘基)己基、3，3-二氟-6-(1’-萘基)己基、4，4-二氟-6-(1’-萘基)己基、5，5-二氟-6-(1’-萘基)己基、6，6-二氟-6-(1’-萘基)己基、7-(1’-萘基)庚基、1，1-二氟-7-(1’-萘基)庚基、2，2-二氟-7-(1’-萘基)庚基、3，3-二氟-7-(1’-萘基)庚基、4，4-二氟-7-(1’-萘基)庚基、5，5-二氟-7-(1’-萘基)庚基、6，6-二氟-7-(1’-萘基)庚基、7，7-二氟-7-(1’-萘基)庚基、8-(1’-萘基)辛基、1，1-二氟-8-(1’-萘基)辛基、2，2-二氟-8-(1’-萘基)辛基、3，3-二氟-8-(1’-萘基)辛基、4，4-二氟-8-(1’-萘基)辛基、5，5-二氟-8-(1’-萘基)辛基、6，6-二氟-8-(1’-萘基)辛基、7，7-二氟-8-(1’-萘基)辛基、8，8-二氟-8-(1’-萘基)辛基、6-氰基-1-萘基甲基、6-硝基-1-萘基甲基、6-羧基-1-萘基甲基、6-羟基-1-萘基甲基、6-(N-甲基甲酰胺)-1-萘基甲基、6-(N，N-二甲基甲酰胺)-1-萘基甲基、6-甲基-1-萘基甲基、6-三氟甲基-1-萘基甲基、6-甲氧基-1-萘基甲基、6-三氟甲氧基-1-萘基甲基、6-甲硫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苯并噻吩基)甲基、5-乙炔基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(2’-氟乙炔基)-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-氟-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-氯-3-(1-苯并噻吩基)甲基、氟甲基、1-氟乙基、1，1-二氟乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、3-氟丙基、3，3，3-三氟丙基、4-氟丁基、4，4，4-三氟丁基、3，3，4，4，4-五氟丁基、5-氟戊基、6-氟己基、7-氟庚基、8-氟辛基、氯甲基、1-氯乙基、2-氯乙基、3-氯丙基、4-氯丁基、5-氯戊基、6-氯己基、7-氯庚基、8-氯辛基、溴甲基、1-溴乙基、2-溴乙基、3-溴丙基、4-溴丁基、5-溴戊基、6-溴己基、7-溴庚基、8-溴辛基、(甲氧基羰基)甲基、1-(甲氧基羰基)乙基、2-(甲氧基羰基)乙基、3-(甲氧基羰基)丙基、4-(甲氧基羰基)丁基、5-(甲氧基羰基)戊基、6-(甲氧基羰基)己基、7-(甲氧基羰基)庚基、8-(甲氧基羰基)辛基、氰基甲基、1-氰基乙基、2-氰基乙基、3-氰基丙基、4-氰基丁基、5-氰基戊基、6-氰基己基、7-氰基庚基、8-氰基辛基、硝基甲基、1-硝基乙基、2-硝基乙基、3-硝基丙基、4-硝基丁基、5-硝基戊基、6-硝基己基、7-硝基庚基、8-硝基辛基、(羧基)甲基、1-(羧基)乙基、2-(羧基)乙基、3-(羧基)丙基、4-(羧基)丁基、5-(羧基)戊基、6-(羧基)己基、7-(羧基)庚基、8-(羧基)辛基、羟基甲基、1-羟基乙基、2-羟基乙基、3-羟基丙基、4-羟基丁基、5-羟基戊基、6-羟基己基、7-羟基庚基、和8-羟基辛基。任选具有一个以上选自F组的原子或基团的C1至C8链烃基的实例包括苄基、苯基二氟甲基、1-苯基乙基、1，1-二氟-1-苯基乙基、2，2，2-三氟-1-苯基乙基、1，1，2，2，2-五氟-1-苯基乙基、2-苯基乙基、1，1-二氟-2-苯基乙基、2，2-二氟-2-苯基乙基、1，1，2，2-四氟-2-苯基乙基、3-苯基丙基、1，1-二氟-3-苯基丙基、2，2-二氟-3-苯基丙基、3，3-二氟-3-苯基丙基、1，1，2，2，3，3-六氟-3-苯基丙基、4-苯基丁基、1，1-二氟-4-苯基丁基、2，2-二氟-4-苯基丁基、3，3-二氟-4-苯基丁基、4，4-二氟-4-苯基丁基、1，1，2，2，3，3，4，4-八氟-3-4-苯基丁基、5-苯基戊基、1，1-二氟-5-苯基戊基、2，2-二氟-5-苯基戊基、3，3-二氟-5-苯基戊基、4，4-二氟-5-苯基戊基、5，5-二氟-5-苯基戊基、6-苯基己基、1，1-二氟-6-苯基己基、2，2-二氟-6-苯基己基、3，3-二氟-6-苯基己基、4，4-二氟-6-苯基己基、5，5-二氟-6-苯基己基、6，6-二氟-6-苯基己基、7-苯基庚基、1，1-二氟-7-苯基庚基、2，2-二氟-7-苯基庚基、3，3-二氟-7-苯基庚基、4，4-二氟-7-苯基庚基、5，5-二氟-7-苯基庚基、6，6-二氟-7-苯基庚基、7，7-二氟-7-苯基庚基、8-苯基辛基、1，1-二氟-8-苯基辛基、2，2-二氟-8-苯基辛基、3，3-二氟-8-苯基辛基、4，4-二氟-8-苯基辛基、5，5-二氟-8-苯基辛基、6，6-二氟-8-苯基辛基、7，7-二氟-8-苯基辛基、8，8-二氟-8-苯基辛基、4-氰基苄基、4-硝基苄基、4-羧基苄基、4-羟基苄基、4-(N-甲基甲酰胺)苄基、4-(N，N-二甲基甲酰胺)苄基、4-甲基苄基、4-三氟甲基苄基、4-甲氧基苄基、4-三氟甲氧基苄基、4-甲硫基苄基、4-甲基亚磺酰基苄基、4-甲基磺酰基苄基、4-甲氧基羰基苄基、4-乙烯基苄基、4-(2’，2’-二氟乙烯基)苄基、4-乙炔基苄基、4-(2’-氟乙炔基)苄基、4-氟苄基、4-氯苄基、3，4-二氯苄基、(4’-氰基苯基)二氟甲基、(4’-硝基苯基)二氟甲基、(4’-羧基苯基)二氟甲基、(4’-羟基苯基)二氟甲基、(4’-(N-甲基甲酰胺)苯基)二氟甲基、(4’-(N，N-二甲基甲酰胺)苯基)二氟甲基、(4’-甲基苯基)二氟甲基、(4’-三氟甲基苯基)二氟甲基、(4’-甲氧基苯基)二氟甲基、(4’-三氟甲氧基苯基)二氟甲基、(4’-甲硫基苯基)二氟甲基、(4’-甲基亚磺酰基苯基)二氟甲基、(4’-甲基磺酰基苯基)二氟甲基、(4’-甲氧基羰基苯基)二氟甲基、(4’-乙烯基苯基)二氟甲基、(4’-(2’，2’-二氟乙烯基)苯基)二氟甲基、(4’-乙炔基苯基)二氟甲基、(4’-(2’-氟乙炔基)苯基)二氟甲基、(4’-氟苯基)二氟甲基、(4’-氯苯基)二氟甲基、3，(4’-二氯苯基)二氟甲基、1-萘基甲基、(1’-萘基)二氟甲基、1-(1’-萘基)乙基、1，1-二氟-1-(1’-萘基)乙基、2，2，2-三氟-1-(1’-萘基)乙基、1，1，2，2，2-五氟-1-(1’-萘基)乙基、2-(1’-萘基)乙基、1，1-二氟-2-(1’-萘基)乙基、2，2-二氟-2-(1’-萘基)乙基、1，1，2，2-四氟-2-(1’-萘基)乙基、3-(1’-萘基)丙基、1，1-二氟-3-(1’-萘基)丙基、2，2-二氟-3-(1’-萘基)丙基、3，3-二氟-3-(1’-萘基)丙基、1，1，2，2，3，3-六氟-3-(1’-萘基)丙基、4-(1’-萘基)丁基、1，1-二氟-4-(1’-萘基)丁基、2，2-二氟-4-(1’-萘基)丁基、3，3-二氟-4-(1’-萘基)丁基、4，4-二氟-4-(1’-萘基)丁基、1，1，2，2，3，3，4，4-八氟-3-4-(1’-萘基)丁基、5-(1’-萘基)戊基、1，1-二氟-5-(1’-萘基)戊基、2，2-二氟-5-(1’-萘基)戊基、3，3-二氟-5-(1’-萘基)戊基、4，4-二氟-5-(1’-萘基)戊基、5，5-二氟-5-(1’-萘基)戊基、6-(1’-萘基)己基、1，1-二氟-6-(1’-萘基)己基、2，2-二氟-6-(1’-萘基)己基、3，3-二氟-6-(1’-萘基)己基、4，4-二氟-6-(1’-萘基)己基、5，5-二氟-6-(1’-萘基)己基、6，6-二氟-6-(1’-萘基)己基、7-(1’-萘基)庚基、1，1-二氟-7-(1’-萘基)庚基、2，2-二氟-7-(1’-萘基)庚基、3，3-二氟-7-(1’-萘基)庚基、4，4-二氟-7-(1’-萘基)庚基、5，5-二氟-7-(1’-萘基)庚基、6，6-二氟-7-(1’-萘基)庚基、7，7-二氟-7-(1’-萘基)庚基、8-(1’-萘基)辛基、1，1-二氟-8-(1’-萘基)辛基、2，2-二氟-8-(1’-萘基)辛基、3，3-二氟-8-(1’-萘基)辛基、4，4-二氟-8-(1’-萘基)辛基、5，5-二氟-8-(1’-萘基)辛基、6，6-二氟-8-(1’-萘基)辛基、7，7-二氟-8-(1’-萘基)辛基、8，8-二氟-8-(1’-萘基)辛基、6-氰基-1-萘基甲基、6-硝基-1-萘基甲基、6-羧基-1-萘基甲基、6-羟基-1-萘基甲基、6-(N-甲基甲酰胺)-1-萘基甲基、6-(N，N-二甲基甲酰胺)-1-萘基甲基、6-甲基-1-萘基甲基、6-三氟甲基-1-萘基甲基、6-甲氧基-1-萘基甲基、6-三氟甲氧基-1-萘基甲基、6-甲硫基-1-萘基甲基、6-甲基亚磺酰基-1-萘基甲基、6-甲基磺酰基-1-萘基甲基、6-甲氧基羰基-1-萘基甲基、6-乙烯基-1-萘基甲基、6-(2’，2’-二氟乙烯基)-1-萘基甲基、6-乙炔基-1-萘基甲基、6-(2’-氟乙炔基)-1-萘基甲基、6-氟-1-萘基甲基、6-氯-1-萘基甲基、(6’-氰基-1-萘基)二氟甲基、(6’-硝基-1-萘基)二氟甲基、(6’-羧基-1-萘基)二氟甲基、(6’-羟基-1-萘基)二氟甲基、(6’-(N-甲基甲酰胺)-1-萘基)二氟甲基、(6’-(N，N-二甲基甲酰胺)-1-萘基)二氟甲基、(6’-甲基-1-萘基)二氟甲基、(6’-三氟甲基-1-萘基)二氟甲基、(6’-甲氧基-1-萘基)二氟甲基、(6’-三氟甲氧基-1-萘基)二氟甲基、(6’-甲硫基-1-萘基)二氟甲基、(6’-甲基亚磺酰基-1-萘基)二氟甲基、(6’-甲基磺酰基-1-萘基)二氟甲基、(6’-甲氧基羰基-1-萘基)二氟甲基、(6’-乙烯基-1-萘基)二氟甲基、(6’-(2’，2’-二氟乙烯基)-1-萘基)二氟甲基、(6’-乙炔基-1-萘基)二氟甲基、(6’-(2’-氟乙炔基)-1-萘基)二氟甲基、(6’-氟-1-萘基)二氟甲基、(6’-氯-1-萘基)二氟甲基、2-萘基甲基、(2’-萘基)二氟甲基、1-(2’-萘基)乙基、1，1-二氟-1-(2’-萘基)乙基、2，2，2-三氟-1-(2’-萘基)乙基、1，1，2，2，2-五氟-1-(2’-萘基)乙基、2-(2’-萘基)乙基、1，1-二氟-2-(2’-萘基)乙基、2，2-二氟-2-(2’-萘基)乙基、1，1，2，2-四氟-2-(2’-萘基)乙基、3-(2’-萘基)丙基、1，1-二氟-3-(2’-萘基)丙基、2，2-二氟-3-(2’-萘基)丙基、3，3-二氟-3-(2’-萘基)丙基、1，1，2，2，3，3-六氟-3-(2’-萘基)丙基、4-(2’-萘基)丁基、1，1-二氟-4-(2’-萘基)丁基、2，2-二氟-4-(2’-萘基)丁基、3，3-二氟-4-(2’-萘基)丁基、4，4-二氟-4-(2’-萘基)丁基、1，1，2，2，3，3，4，4-八氟-3-4-(2’-萘基)丁基、5-(2’-萘基)戊基、1，1-二氟-5-(2’-萘基)戊基、2，2-二氟-5-(2’-萘基)戊基、3，3-二氟-5-(2’-萘基)戊基、4，4-二氟-5-(2’-萘基)戊基、5，5-二氟-5-(2’-萘基)戊基、6-(2’-萘基)己基、1，1-二氟-6-(2’-萘基)己基、2，2-二氟-6-(2’-萘基)己基、3，3-二氟-6-(2’-萘基)己基、4，4-二氟-6-(2’-萘基)己基、5，5-二氟-6-(2’-萘基)己基、6，6-二氟-6-(2’-萘基)己基、7-(2’-萘基)庚基、1，1-二氟-7-(2’-萘基)庚基、2，2-二氟-7-(2’-萘基)庚基、3，3-二氟-7-(2’-萘基)庚基、4，4-二氟-7-(2’-萘基)庚基、5，5-二氟-7-(2’-萘基)庚基、6，6-二氟-7-(2’-萘基)庚基、7，7-二氟-7-(2’-萘基)庚基、8-(2’-萘基)辛基、1，1-二氟-8-(2’-萘基)辛基、2，2-二氟-8-(2’-萘基)辛基、3，3-二氟-8-(2’-萘基)辛基、4，4-二氟-8-(2’-萘基)辛基、5，5-二氟-8-(2’-萘基)辛基、6，6-二氟-8-(2’-萘基)辛基、7，7-二氟-8-(2’-萘基)辛基、8，8-二氟-8-(2’-萘基)辛基、6-氰基-2-萘基甲基、6-硝基-2-萘基甲基、6-羧基-2-萘基甲基、6-羟基-2-萘基甲基、6-(N-甲基甲酰胺)-2-萘基甲基、6-(N，N-二甲基甲酰胺)-2-萘基甲基、6-甲基-2-萘基甲基、6-三氟甲基-2-萘基甲基、6-甲氧基-2-萘基甲基、6-三氟甲氧基-2-萘基甲基、6-甲硫基-2-萘基甲基、6-甲基亚磺酰基-2-萘基甲基、6-甲基磺酰基-2-萘基甲基、6-甲氧基羰基-2-萘基甲基、6-乙烯基-2-萘基甲基、6-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-萘基甲基、6-乙炔基-2-萘基甲基、6-(2’-氟乙炔基)-2-萘基甲基、6-氟-2-萘基甲基、6-氯-2-萘基甲基、(6’-氰基-1-萘基)二氟甲基、(6’-硝基-2-萘基)二氟甲基、(6’-羧基-2-萘基)二氟甲基、(6’-羟基-2-萘基)二氟甲基、(6’-(N-甲基甲酰胺)-2-萘基)二氟甲基、(6’-(N，N-二甲基甲酰胺)-2-萘基)二氟甲基、(6’-甲基-2-萘基)二氟甲基、(6’-三氟甲基-2-萘基)二氟甲基、(6’-甲氧基-2-萘基)二氟甲基、(6’-三氟甲氧基-2-萘基)二氟甲基、(6’-甲硫基-2-萘基)二氟甲基、(6’-甲基亚磺酰基-2-萘基)二氟甲基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甲基甲酰胺)-2-噻吩基甲基、4-(N，N-二甲基甲酰胺)-2-噻吩基甲基、4-甲基-2-噻吩基甲基、4-三氟甲基-2-噻吩基甲基、4-甲氧基-2-噻吩基甲基、4-三氟甲氧基-2-噻吩基甲基、4-甲硫基-2-噻吩基甲基、4-甲基亚磺酰基-2-噻吩基甲基、4-甲基磺酰基-2-噻吩基甲基、4-甲氧基羰基-2-噻吩基甲基、4-乙烯基-2-噻吩基甲基、4-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-噻吩基甲基、4-乙炔基-2-噻吩基甲基、4-(2’-氟乙炔基)-2-噻吩基甲基、4-氟-2-噻吩基甲基、4-氯-2-噻吩基甲基、3-噻吩基甲基、1-(3’-噻吩基)乙基、2-(3’-噻吩基)乙基、3-(3’-噻吩基)丙基、4-(3’-噻吩基)丁基、5-(3’-噻吩基)戊基、6-(3’-噻吩基)己基、7-(3’-噻吩基)庚基、8-(3’-噻吩基)辛基、4-氰基-3-噻吩基甲基、4-硝基-3-噻吩基甲基、4-羧基-3-噻吩基甲基、4-羟基-3-噻吩基甲基、4-(N-甲基甲酰胺)-3-噻吩基甲基、4-(N，N-二甲基甲酰胺)-3-噻吩基甲基、4-甲基-3-噻吩基甲基、4-三氟甲基-3-噻吩基甲基、4-甲氧基-3-噻吩基甲基、4-三氟甲氧基-3-噻吩基甲基、4-甲硫基-3-噻吩基甲基、4-甲基亚磺酰基-3-噻吩基甲基、4-甲基磺酰基-3-噻吩基甲基、4-甲氧基羰基-3-噻吩基甲基、4-乙烯基-3-噻吩基甲基、4-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-噻吩基甲基、4-乙炔基-3-噻吩基甲基、4-(2’-氟乙炔基)-3-噻吩基甲基、4-氟-3-噻吩基甲基、4-氯-3-噻吩基甲基、2-(1-苯并呋喃基)甲基、1-(2’-(1’-苯并呋喃基))乙基、2-(2’-(1’-苯并呋喃基))乙基、3-(2’-(1’-苯并呋喃基))丙基、4-(2’-(1’-苯并呋喃基))丁基、5-(2’-(1’-苯并呋喃基))戊基、6-(2’-(1’-苯并呋喃基))己基、7-(2’-(1’-苯并呋喃基))庚基、8-(2’-(1’-苯并呋喃基))辛基、5-氰基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-硝基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-羧基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-羟基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-(N-甲基甲酰胺)-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-(N，N-二甲基甲酰胺)-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-三氟甲基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲氧基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-三氟甲氧基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲硫基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲基亚磺酰基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲基磺酰基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲氧基羰基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-乙烯基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-乙炔基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-(2’-氟乙炔基)-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-氟-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-氯-2-(1-苯并呋喃基)甲基、3-(1-苯并呋喃基)甲基、1-(3’-(1’-苯并呋喃基))乙基、2-(3’-(1’-苯并呋喃基))乙基、3-(3’-(1’-苯并呋喃基))丙基、4-(3’-(1’-苯并呋喃基))丁基、5-(3’-(1’-苯并呋喃基))戊基、6-(3’-(1’-苯并呋喃基))己基、7-(3’-(1’-苯并呋喃基))庚基、8-(3’-(1’-苯并呋喃基))辛基、5-氰基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-硝基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-羧基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-羟基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-(N-甲基甲酰胺)-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-(N，N-二甲基甲酰胺)-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-三氟甲基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲氧基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-三氟甲氧基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲硫基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲基亚磺酰基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲基磺酰基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲氧基羰基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-乙烯基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-乙炔基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-(2’-氟乙炔基)-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-氟-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-氯-3-(1-苯并呋喃基)甲基、2-(1-苯并噻吩基)甲基、1-(2’-(1’-苯并噻吩基))乙基、2-(2’-(1’-苯并噻吩基))乙基、3-(2’-(1’-苯并噻吩基))丙基、4-(2’-(1’-苯并噻吩基))丁基、5-(2’-(1’-苯并噻吩基))戊基、6-(2’-(1’-苯并噻吩基))己基、7-(2’-(1’-苯并噻吩基))庚基、8-(2’-(1’-苯并噻吩基))辛基、5-氰基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-硝基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-羧基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-羟基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(N-甲基甲酰胺)-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(N，N-二甲基甲酰胺)-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-三氟甲基-2-(1-苯并噻吩基)甲基，5-甲氧基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-三氟甲氧基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲硫基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲基亚磺酰基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲基磺酰基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲氧基羰基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-乙烯基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-乙炔基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(2’-氟乙炔基)-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-氟-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-氯-2-(1-苯并噻吩基)甲基、3-(1-苯并噻吩基)甲基、1-(3’-(1’-苯并噻吩基))乙基、2-(3’-(1’-苯并噻吩基))乙基、3-(3’-(1’-苯并噻吩基))丙基、4-(3’-(1’-苯并噻吩基))丁基、5-(3’-(1’-苯并噻吩基))戊基、6-(3’-(1’-苯并噻吩基))己基、7-(3’-(1’-苯并噻吩基))庚基、8-(3’-(1’-苯并噻吩基))辛基、5-氰基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-硝基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-羧基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-羟基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(N-甲基甲酰胺)-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(N，N-二甲基甲酰胺)-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-三氟甲基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲氧基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-三氟甲氧基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲硫基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲基亚磺酰基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲基磺酰基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲氧基羰基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-乙烯基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-乙炔基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(2’-氟乙炔基)-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-氟-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-氯-3-(1-苯并噻吩基)甲基、氟甲基、1-氟乙基、1，1-二氟乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、3-氟丙基、3，3，3-三氟丙基、4-氟丁基、4，4，4-三氟丁基、3，3，4，4，4-五氟丁基、5-氟戊基、6-氟己基、7-氟庚基、8-氟辛基、氯甲基、1-氯乙基、2-氯乙基、3-氯丙基、4-氯丁基、5-氯戊基、6-氯己基、7-氯庚基、8-氯辛基、溴甲基、1-溴乙基、2-溴乙基、3-溴丙基、4-溴丁基、5-溴戊基、6-溴己基、7-溴庚基、8-溴辛基、(甲氧基羰基)甲基、1-(甲氧基羰基)乙基、2-(甲氧基羰基)乙基、3-(甲氧基羰基)丙基、4-(甲氧基羰基)丁基、5-(甲氧基羰基)戊基、6-(甲氧基羰基)己基、7-(甲氧基羰基)庚基、8-(甲氧基羰基)辛基、氰基甲基、1-氰基乙基、2-氰基乙基、3-氰基丙基、4-氰基丁基、5-氰基戊基、6-氰基己基、7-氰基庚基、8-氰基辛基、硝基甲基、1-硝基乙基、2-硝基乙基、3-硝基丙基、4-硝基丁基、5-硝基戊基、6-硝基己基、7-硝基庚基、8-硝基辛基、(羧基)甲基、1-(羧基)乙基、2-(羧基)乙基、3-(羧基)丙基、4-(羧基)丁基、5-(羧基)戊基、6-(羧基)己基、7-(羧基)庚基、8-(羧基)辛基、羟基甲基、1-羟基乙基、2-羟基乙基、3-羟基丙基、4-羟基丁基、5-羟基戊基、6-羟基己基、7-羟基庚基、和8-羟基辛基。本发明中任选具有一个以上选自G组的原子或基团的C1至C8链烃基的实例包括苄基、苯基二氟甲基、1-苯基乙基、1，1-二氟-1-苯基乙基、2，2，2-三氟-1-苯基乙基、1，1，2，2，2-五氟-1-苯基乙基、2-苯基乙基、1，1-二氟-2-苯基乙基、2，2-二氟-2-苯基乙基、1，1，2，2-四氟-2-苯基乙基、3-苯基丙基、1，1-二氟-3-苯基丙基、2，2-二氟-3-苯基丙基、3，3-二氟-3-苯基丙基、1，1，2，2，3，3-六氟-3-苯基丙基、4-苯基丁基、1，1-二氟-4-苯基丁基、2，2-二氟-4-苯基丁基、3，3-二氟-4-苯基丁基、4，4-二氟-4-苯基丁基、1，1，2，2，3，3，4，4-八氟-3-4-苯基丁基、5-苯基戊基、1，1-二氟-5-苯基戊基、2，2-二氟-5-苯基戊基、3，3-二氟-5-苯基戊基、4，4-二氟-5-苯基戊基、5，5-二氟-5-苯基戊基、6-苯基己基、1，1-二氟-6-苯基己基、2，2-二氟-6-苯基己基、3，3-二氟-6-苯基己基、4，4-二氟-6-苯基己基、5，5-二氟-6-苯基己基、6，6-二氟-6-苯基己基、7-苯基庚基、1，1-二氟-7-苯基庚基、2，2-二氟-7-苯基庚基、3，3-二氟-7-苯基庚基、4，4-二氟-7-苯基庚基、5，5-二氟-7-苯基庚基、6，6-二氟-7-苯基庚基、7，7-二氟-7-苯基庚基、8-苯基辛基、1，1-二氟-8-苯基辛基、2，2-二氟-8-苯基辛基、3，3-二氟-8-苯基辛基、4，4-二氟-8-苯基辛基、5，5-二氟-8-苯基辛基、6，6-二氟-8-苯基辛基、7，7-二氟-8-苯基辛基、8，8-二氟-8-苯基辛基、4-氰基苄基、4-硝基苄基、4-羧基苄基、4-羟基苄基、4-(N-甲基甲酰胺)苄基、4-(N，N-二甲基甲酰胺)苄基、4-甲基苄基、4-三氟甲基苄基、4-甲氧基苄基、4-三氟甲氧基苄基、4-甲硫基苄基、4-甲基亚磺酰基苄基、4-甲基磺酰基苄基、4-甲氧基羰基苄基、4-乙烯基苄基、4-(2’，2’-二氟乙烯基)苄基、4-乙炔基苄基、4-(2’-氟乙炔基)苄基、4-氟苄基、4-氯苄基、3，4-二氯苄基、(4’-氰基苯基)二氟甲基、(4’-硝基苯基)二氟甲基、(4’-羧基苯基)二氟甲基、(4’-羟基苯基)二氟甲基、(4’-(N-甲基甲酰胺)苯基)二氟甲基、(4’-(N，N-二甲基甲酰胺)苯基)二氟甲基、(4’-甲基苯基)二氟甲基、(4’-三氟甲基苯基)二氟甲基、(4’-甲氧基苯基)二氟甲基、(4’-三氟甲氧基苯基)二氟甲基、(4’-甲硫基苯基)二氟甲基、(4’-甲基亚磺酰基苯基)二氟甲基、(4’-甲基磺酰基苯基)二氟甲基、(4’-甲氧基羰基苯基)二氟甲基、(4’-乙烯基苯基)二氟甲基、(4’-(2’，2’-二氟乙烯基)苯基)二氟甲基、(4’-乙炔基苯基)二氟甲基、(4’-(2’-氟乙炔基)苯基)二氟甲基、(4’-氟苯基)二氟甲基、(4’-氯苯基)二氟甲基、3，(4’-二氯苯基)二氟甲基、1-萘基甲基、(1’-萘基)二氟甲基、1-(1’-萘基)乙基、1，1-二氟-1-(1’-萘基)乙基、2，2，2-三氟-1-(1’-萘基)乙基、1，1，2，2，2-五氟-1-(1’-萘基)乙基、2-(1’-萘基)乙基、1，1-二氟-2-(1’-萘基)乙基、2，2-二氟-2-(1’-萘基)乙基、1，1，2，2-四氟-2-(1’-萘基)乙基、3-(1’-萘基)丙基、1，1-二氟-3-(1’-萘基)丙基、2，2-二氟-3-(1’-萘基)丙基、3，3-二氟-3-(1’-萘基)丙基、1，1，2，2，3，3-六氟-3-(1’-萘基)丙基、4-(1’-萘基)丁基、1，1-二氟-4-(1’-萘基)丁基、2，2-二氟-4-(1’-萘基)丁基、3，3-二氟-4-(1’-萘基)丁基、4，4-二氟-4-(1’-萘基)丁基、1，1，2，2，3，3，4，4-八氟-3-4-(1’-萘基)丁基、5-(1’-萘基)戊基、1，1-二氟-5-(1’-萘基)戊基、2，2-二氟-5-(1’-萘基)戊基、3，3-二氟-5-(1’-萘基)戊基、4，4-二氟-5-(1’-萘基)戊基、5，5-二氟-5-(1’-萘基)戊基、6-(1’-萘基)己基、1，1-二氟-6-(1’-萘基)己基、2，2-二氟-6-(1’-萘基)己基、3，3-二氟-6-(1’-萘基)己基、4，4-二氟-6-(1’-萘基)己基、5，5-二氟-6-(1’-萘基)己基、6，6-二氟-6-(1’-萘基)己基、7-(1’-萘基)庚基、1，1-二氟-7-(1’-萘基)庚基、2，2-二氟-7-(1’-萘基)庚基、3，3-二氟-7-(1’-萘基)庚基、4，4-二氟-7-(1’-萘基)庚基、5，5-二氟-7-(1’-萘基)庚基、6，6-二氟-7-(1’-萘基)庚基、7，7-二氟-7-(1’-萘基)庚基、8-(1’-萘基)辛基、1，1-二氟-8-(1’-萘基)辛基、2，2-二氟-8-(1’-萘基)辛基、3，3-二氟-8-(1’-萘基)辛基、4，4-二氟-8-(1’-萘基)辛基、5，5-二氟-8-(1’-萘基)辛基、6，6-二氟-8-(1’-萘基)辛基、7，7-二氟-8-(1’-萘基)辛基、8，8-二氟-8-(1’-萘基)辛基、6-氰基-1-萘基甲基、6-硝基-1-萘基甲基、6-羧基-1-萘基甲基、6-羟基-1-萘基甲基、6-(N-甲基甲酰胺)-1-萘基甲基、6-(N，N-二甲基甲酰胺)-1-萘基甲基、6-甲基-1-萘基甲基、6-三氟甲基-1-萘基甲基、6-甲氧基-1-萘基甲基、6-三氟甲氧基-1-萘基甲基、6-甲硫基-1-萘基甲基、6-甲基亚磺酰基-1-萘基甲基、6-甲基磺酰基-1-萘基甲基、6-甲氧基羰基-1-萘基甲基、6-乙烯基-1-萘基甲基、6-(2’，2’-二氟乙烯基)-1-萘基甲基、6-乙炔基-1-萘基甲基、6-(2’-氟乙炔基)-1-萘基甲基、6-氟-1-萘基甲基、6-氯-1-萘基甲基、(6’-氰基-1-萘基)二氟甲基、(6’-硝基-1-萘基)二氟甲基、(6’-羧基-1-萘基)二氟甲基、(6’-羟基-1-萘基)二氟甲基、(6’-(N-甲基甲酰胺)-1-萘基)二氟甲基、(6’-(N，N-二甲基甲酰胺)-1-萘基)二氟甲基、(6’-甲基-1-萘基)二氟甲基、(6’-三氟甲基-1-萘基)二氟甲基、(6’-甲氧基-1-萘基)二氟甲基、(6’-三氟甲氧基-1-萘基)二氟甲基、(6’-甲硫基-1-萘基)二氟甲基、(6’-甲基亚磺酰基-1-萘基)二氟甲基、(6’-甲基磺酰基-1-萘基)二氟甲基、(6’-甲氧基羰基-1-萘基)二氟甲基、(6’-乙烯基-1-萘基)二氟甲基、(6’-(2’，2’-二氟乙烯基)-1-萘基)二氟甲基、(6’-乙炔基-1-萘基)二氟甲基、(6’-(2’-氟乙炔基)-1-萘基)二氟甲基、(6’-氟-1-萘基)二氟甲基、(6’-氯-1-萘基)二氟甲基、2-萘基甲基、(2’-萘基)二氟甲基、1-(2’-萘基)乙基、1，1-二氟-1-(2’-萘基)乙基、2，2，2-三氟-1-(2’-萘基)乙基、1，1，2，2，2-五氟-1-(2’-萘基)乙基、2-(2’-萘基)乙基、1，1-二氟-2-(2’-萘基)乙基、2，2-二氟-2-(2’-萘基)乙基、1，1，2，2-四氟-2-(2’-萘基)乙基、3-(2’-萘基)丙基、1，1-二氟-3-(2’-萘基)丙基、2，2-二氟-3-(2’-萘基)丙基、3，3-二氟-3-(2’-萘基)丙基、1，1，2，2，3，3-六氟-3-(2’-萘基)丙基、4-(2’-萘基)丁基、1，1-二氟-4-(2’-萘基)丁基、2，2-二氟-4-(2’-萘基)丁基、3，3-二氟-4-(2’-萘基)丁基、4，4-二氟-4-(2’-萘基)丁基、1，1，2，2，3，3，4，4-八氟-3-4-(2’-萘基)丁基、5-(2’-萘基)戊基、1，1-二氟-5-(2’-萘基)戊基、2，2-二氟-5-(2’-萘基)戊基、3，3-二氟-5-(2’-萘基)戊基、4，4-二氟-5-(2’-萘基)戊基、5，5-二氟-5-(2’-萘基)戊基、6-(2’-萘基)己基、1，1-二氟-6-(2’-萘基)己基、2，2-二氟-6-(2’-萘基)己基、3，3-二氟-6-(2’-萘基)己基、4，4-二氟-6-(2’-萘基)己基、5，5-二氟-6-(2’-萘基)己基、6，6-二氟-6-(2’-萘基)己基、7-(2’-萘基)庚基、1，1-二氟-7-(2’-萘基)庚基、2，2-二氟-7-(2’-萘基)庚基、3，3-二氟-7-(2’-萘基)庚基、4，4-二氟-7-(2’-萘基)庚基、5，5-二氟-7-(2’-萘基)庚基、6，6-二氟-7-(2’-萘基)庚基、7，7-二氟-7-(2’-萘基)庚基、8-(2’-萘基)辛基、1，1-二氟-8-(2’-萘基)辛基、2，2-二氟-8-(2’-萘基)辛基、3，3-二氟-8-(2’-萘基)辛基、4，4-二氟-8-(2’-萘基)辛基、5，5-二氟-8-(2’-萘基)辛基、6，6-二氟-8-(2’-萘基)辛基、7，7-二氟-8-(2’-萘基)辛基、8，8-二氟-8-(2’-萘基)辛基、6-氰基-2-萘基甲基、6-硝基-2-萘基甲基、6-羧基-2-萘基甲基、6-羟基-2-萘基甲基、6-(N-甲基甲酰胺)-2-萘基甲基、6-(N，N-二甲基甲酰胺)-2-萘基甲基、6-甲基-2-萘基甲基、6-三氟甲基-2-萘基甲基、6-甲氧基-2-萘基甲基、6-三氟甲氧基-2-萘基甲基、6-甲硫基-2-萘基甲基、6-甲基亚磺酰基-2-萘基甲基、6-甲基磺酰基-2-萘基甲基、6-甲氧基羰基-2-萘基甲基、6-乙烯基-2-萘基甲基、6-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-萘基甲基、6-乙炔基-2-萘基甲基、6-(2’-氟乙炔基)-2-萘基甲基、6-氟-2-萘基甲基、6-氯-2-萘基甲基、(6’-氰基-1-萘基)二氟甲基、(6’-硝基-2-萘基)二氟甲基、(6’-羧基-2-萘基)二氟甲基、(6’-羟基-2-萘基)二氟甲基、(6’-(N-甲基甲酰胺)-2-萘基)二氟甲基、(6’-(N，N-二甲基甲酰胺)-2-萘基)二氟甲基、(6’-甲基-2-萘基)二氟甲基、(6’-三氟甲基-2-萘基)二氟甲基、(6’-甲氧基-2-萘基)二氟甲基、(6’-三氟甲氧基-2-萘基)二氟甲基、(6’-甲硫基-2-萘基)二氟甲基、(6’-甲基亚磺酰基-2-萘基)二氟甲基、(6’-甲基磺酰基-2-萘基)二氟甲基、(6’-甲氧基羰基-2-萘基)二氟甲基、(6’-乙烯基-2-萘基)二氟甲基、(6’-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-萘基)二氟甲基、(6’-乙炔基-2-萘基)二氟甲基、(6’-(2’-氟乙炔基)-2-萘基)二氟甲基、(6’-氟-1-萘基)二氟甲基、(6’-氯-2-萘基)二氟甲基、2-吡啶基甲基、1-(2’-吡啶基)乙基、2-(2’-吡啶基)乙基、3-(2’-吡啶基)丙基、4-(2’-吡啶基)丁基、5-(2’-吡啶基)戊基、6-(2’-吡啶基)己基、7-(2’-吡啶基)庚基、8-(2’-吡啶基)辛基、4-氰基-2-吡啶基甲基、4-硝基-2-吡啶基甲基、4-羧基-2-吡啶基甲基、4-羟基-2-吡啶基甲基、4-(N-甲基甲酰胺)-2-吡啶基甲基、4-(N，N-二甲基甲酰胺)-2-吡啶基甲基、4-甲基-2-吡啶基甲基、4-三氟甲基-2-吡啶基甲基、4-甲氧基-2-吡啶基甲基、4-三氟甲氧基-2-吡啶基甲基、4-甲硫基-2-吡啶基甲基、4-甲基亚磺酰基-2-吡啶基甲基、4-甲基磺酰基-2-吡啶基甲基、4-甲氧基羰基-2-吡啶基甲基、4-乙烯基-2-吡啶基甲基、4-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-吡啶基甲基、4-乙炔基-2-吡啶基甲基、4-(2’-氟乙炔基)-2-吡啶基甲基、4-氟-2-吡啶基甲基、4-氯-2-吡啶基甲基、5-氰基-2-吡啶基甲基、5-硝基-2-吡啶基甲基、5-羧基-2-吡啶基甲基、5-羟基-2-吡啶基甲基、5-(N-甲基甲酰胺)-2-吡啶基甲基、5-(N，N-二甲基甲酰胺)-2-吡啶基甲基、5-甲基-2-吡啶基甲基、5-三氟甲基-2-吡啶基甲基、5-甲氧基-2-吡啶基甲基、5-三氟甲氧基-2-吡啶基甲基、5-甲硫基-2-吡啶基甲基、5-甲基亚磺酰基-2-吡啶基甲基、5-甲基磺酰基-2-吡啶基甲基、5-甲氧基羰基-2-吡啶基甲基、5-乙烯基-2-吡啶基甲基、5-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-吡啶基甲基、5-乙炔基-2-吡啶基甲基、5-(2’-氟乙炔基)-2-吡啶基甲基、5-氟-2-吡啶基甲基、5-氯-2-吡啶基甲基、5，5-二氯-2-吡啶基甲基、6-氰基-2-吡啶基甲基、6-硝基-2-吡啶基甲基、6-羧基-2-吡啶基甲基、6-羟基-2-吡啶基甲基、6-(N-甲基甲酰胺)-2-吡啶基甲基、6-(N，N-二甲基甲酰胺)-2-吡啶基甲基、6-甲基-2-吡啶基甲基、6-三氟甲基-2-吡啶基甲基、6-甲氧基-2-吡啶基甲基、6-三氟甲氧基-2-吡啶基甲基、6-甲硫基-2-吡啶基甲基、6-甲基亚磺酰基-2-吡啶基甲基、6-甲基磺酰基-2-吡啶基甲基、6-甲氧基羰基-2-吡啶基甲基、6-乙烯基-2-吡啶基甲基、6-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-吡啶基甲基、6-乙炔基-2-吡啶基甲基、6-(2’-氟乙炔基)-2-吡啶基甲基、6-氟-2-吡啶基甲基、6-氯-2-吡啶基甲基、6，6-二氯-2-吡啶基甲基、3-吡啶基甲基、1-(3’-吡啶基)乙基、2-(3’-吡啶基)乙基、3-(3’-吡啶基)丙基、4-(3’-吡啶基)丁基、5-(3’-吡啶基)戊基、6-(3’-吡啶基)己基、7-(3’-吡啶基)庚基、8-(3’-吡啶基)辛基、5-氰基-3-吡啶基甲基、5-硝基-3-吡啶基甲基、5-羧基-3-吡啶基甲基、5-羟基-3-吡啶基甲基、5-(N-甲基甲酰胺)-3-吡啶基甲基、5-(N，N-二甲基甲酰胺)-3-吡啶基甲基、5-甲基-3-吡啶基甲基、5-三氟甲基-3-吡啶基甲基、5-甲氧基-3-吡啶基甲基、5-三氟甲氧基-3-吡啶基甲基、5-甲硫基-3-吡啶基甲基、5-甲基亚磺酰基-3-吡啶基甲基、5-甲基磺酰基-3-吡啶基甲基、5-甲氧基羰基-3-吡啶基甲基、5-乙烯基-3-吡啶基甲基、5-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-吡啶基甲基、5-乙炔基-3-吡啶基甲基、5-(2’-氟乙炔基)-3-吡啶基甲基、5-氟-3-吡啶基甲基、5-氯-3-吡啶基甲基、6-氰基-3-吡啶基甲基、6-硝基-3-吡啶基甲基、6-羧基-3-吡啶基甲基、6-羟基-3-吡啶基甲基、6-(N-甲基甲酰胺)-3-吡啶基甲基、6-(N，N-二甲基甲酰胺)-3-吡啶基甲基、6-甲基-3-吡啶基甲基、6-三氟甲基-3-吡啶基甲基、6-甲氧基-3-吡啶基甲基、6-三氟甲氧基-3-吡啶基甲基、6-甲硫基-3-吡啶基甲基、6-甲基亚磺酰基-3-吡啶基甲基、6-甲基磺酰基-3-吡啶基甲基、6-甲氧基羰基-3-吡啶基甲基、6-乙烯基-3-吡啶基甲基、6-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-吡啶基甲基、6-乙炔基-3-吡啶基甲基、6-(2’-氟乙炔基)-3-吡啶基甲基、6-氟-3-吡啶基甲基、6-氯-3-吡啶基甲基、4-吡啶基甲基、1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、5-(2’-(1’-苯并噻吩基))戊基、6-(2’-(1’-苯并噻吩基))己基、7-(2’-(1’-苯并噻吩基))庚基、8-(2’-(1’-苯并噻吩基))辛基、5-氰基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-硝基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-羧基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-羟基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(N-甲基甲酰胺)-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(N，N-二甲基甲酰胺)-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-三氟甲基-2-(1-苯并噻吩基)甲基，5-甲氧基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-三氟甲氧基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲硫基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲基亚磺酰基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲基磺酰基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲氧基羰基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-乙烯基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-乙炔基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(2’-氟乙炔基)-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-氟-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-氯-2-(1-苯并噻吩基)甲基、3-(1-苯并噻吩基)甲基、1-(3’-(1’-苯并噻吩基))乙基、2-(3’-(1’-苯并噻吩基))乙基、3-(3’-(1’-苯并噻吩基))丙基、4-(3’-(1’-苯并噻吩基))丁基、5-(3’-(1’-苯并噻吩基))戊基、6-(3’-(1’-苯并噻吩基))己基、7-(3’-(1’-苯并噻吩基))庚基、8-(3’-(1’-苯并噻吩基))辛基、5-氰基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-硝基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-羧基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-羟基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(N-甲基甲酰胺)-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(N，N-二甲基甲酰胺)-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-三氟甲基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲氧基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-三氟甲氧基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲硫基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲基亚磺酰基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲基磺酰基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲氧基羰基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-乙烯基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-乙炔基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(2’-氟乙炔基)-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-氟-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-氯-3-(1-苯并噻吩基)甲基、氟甲基、1-氟乙基、1，1-二氟乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、3-氟丙基、3，3，3-三氟丙基、4-氟丁基、4，4，4-三氟丁基、3，3，4，4，4-五氟丁基、5-氟戊基、6-氟己基、7-氟庚基、8-氟辛基、氯甲基、1-氯乙基、2-氯乙基、3-氯丙基、4-氯丁基、5-氯戊基、6-氯己基、7-氯庚基、8-氯辛基、溴甲基、1-溴乙基、2-溴乙基、3-溴丙基、4-溴丁基、5-溴戊基、6-溴己基、7-溴庚基、8-溴辛基、(甲氧基羰基)甲基、1-(甲氧基羰基)乙基、2-(甲氧基羰基)乙基、3-(甲氧基羰基)丙基、4-(甲氧基羰基)丁基、5-(甲氧基羰基)戊基、6-(甲氧基羰基)己基、7-(甲氧基羰基)庚基、8-(甲氧基羰基)辛基、氰基甲基、1-氰基乙基、2-氰基乙基、3-氰基丙基、4-氰基丁基、5-氰基戊基、6-氰基己基、7-氰基庚基、8-氰基辛基、硝基甲基、1-硝基乙基、2-硝基乙基、3-硝基丙基、4-硝基丁基、5-硝基戊基、6-硝基己基、7-硝基庚基、8-硝基辛基、(羧基)甲基、1-(羧基)乙基、2-(羧基)乙基、3-(羧基)丙基、4-(羧基)丁基、5-(羧基)戊基、6-(羧基)己基、7-(羧基)庚基、8-(羧基)辛基、羟基甲基、1-羟基乙基、2-羟基乙基、3-羟基丙基、4-羟基丁基、5-羟基戊基、6-羟基己基、7-羟基庚基、和8-羟基辛基。本发明中任选具有一个以上苄氧基的C1至C4烷基的实例包括苄氧基甲基、1-苄氧基乙基、2-苄氧基乙基、1-苄氧基丙基、2-苄氧基丙基、3-苄氧基丙基、1-苄氧基-1-甲基乙基、1-苄氧基丁基、2-苄氧基丁基、3-苄氧基丁基、4-苄氧基丁基、1-苄氧基-1-甲基丙基、2-苄氧基-1-甲基丙基、1-苄氧基-2-甲基丙基、和2-苄氧基-2-甲基丙基。本发明中任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷氧基的实例包括甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、异丁氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、三氯甲氧基、2，2，2-三氟乙氧基、1，1，2，2-四氟乙氧基、和1，1，2，2，2-五氟乙氧基。本发明中任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷基硫基的实例包括甲硫基、乙硫基、1-丙硫基、2-丙硫基、异丁硫基团、二氟甲硫基、三氟甲硫基、三氯甲硫基、2，2，2-三氟乙硫基、1，1，2，2-四氟乙硫基、和1，1，2，2，2-五氟乙硫基。本发明中任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷基亚磺酰基的实例包括甲亚磺酰基、乙亚磺酰基、1-丙亚磺酰基、2-丙亚磺酰基、异丁亚磺酰基、二氟甲亚磺酰基、三氟甲亚磺酰基团、三氯甲亚磺酰基团、2，2，2-三氟乙亚磺酰基、1，1，2，2-四氟乙亚磺酰基、和1，1，2，2，2-五氟乙亚磺酰基。本发明中任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷基磺酰基的实例包括甲磺酰基、乙磺酰基、1-丙磺酰基、2-丙磺酰基、异丁磺酰基、二氟甲磺酰基、三氟甲磺酰基团、三氯甲磺酰基团、2，2，2-三氟乙磺酰基、1，1，2，2-四氟乙磺酰基、和1，1，2，2，2-五氟乙磺酰基。本发明中任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷氧基羰基的实例包括甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、丁氧基羰基、叔丁氧基羰基、二氟甲氧基羰基、三氟甲氧基羰基、三氯甲氧基羰基、2，2，2-三氟乙氧基羰基、1，1，2，2-四氟乙氧基羰基、和1，1，2，2，2-五氟乙氧基羰基。本发明中任选具有一个以上选自E组的原子或基团的乙烯基的实例包括乙烯基、2-氟乙烯基、2，2-二氟乙烯基、和2，2-二氯乙烯基。本发明中任选具有选自E组的原子或基团的乙炔基的实例包括乙炔基和2-氟乙炔基。本发明中具有一个以上选自由羟基和卤素原子组成的组中的原子或基团的C1至C3烃基的实例包括羟基甲基、1-羟基-1-乙基、1-羟基-1-丙基、二氟甲基、1-羟基-2，2，2-三氟-1-乙基、1-羟基-2，2，3，3-五氟-1-丙基、和1-羟基-3，3，3-三氟-1-丙基。本发明中任选具有一个以上选自由羟基和卤素原子组成的组中的原子或基团的C1至C3烃基的实例包括甲基、乙基、丙基、羟基甲基、1-羟基-1-乙基、1-羟基-1-丙基、二氟甲基、1-羟基-2，2，2-三氟-1-乙基、1-羟基-2，2，3，3-五氟-1-丙基、和1-羟基-3，3，3-三氟-1-丙基。本发明中任选具有一个以上卤素原子的C1至C2烃基的实例包括甲基、乙基、碘甲基、溴甲基、氯甲基、氟甲基、二氟甲基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、三氯甲基、三氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、1-氟-1-甲基乙基、1-氯乙基、2-氯乙基、1-氯-1-甲基乙基、1-溴乙基、2-溴乙基、1-溴-1-甲基乙基、2，2，2-三氟乙基、1，1，2，2-四氟乙基、和1，1，2，2，2-五氟乙基。本发明中具有选自F组的一个基团的C1至C8链烃基的实例包括苄基、1-苯基乙基、3-苯基丙基、4-苯基丁基、5-苯基戊基、6-苯基己基、7-苯基庚基、8-苯基辛基、4-氰基苄基、4-硝基苄基、4-羧基苄基、4-羟基苄基、4-(N-甲基甲酰胺)苄基、4-(N，N-二甲基甲酰胺)苄基、4-甲基苄基、4-三氟甲基苄基、4-甲氧基苄基、4-三氟甲氧基苄基、4-甲硫基苄基、4-甲基亚磺酰基苄基、4-甲基磺酰基苄基、4-甲氧基羰基苄基、4-乙烯基苄基、4-(2’，2’-二氟乙烯基)苄基、4-乙炔基苄基、4-(2’-氟乙炔基)苄基、4-氟苄基、4-氯苄基、3，4-二氯苄基、1-萘基甲基、2-萘基甲基、1-(1’-萘基)乙基、2-(1’-萘基)乙基、3-(1’-萘基)丙基、4-(1’-萘基)丁基、5-(1’-萘基)戊基、6-(1’-萘基)己基、7-(1’-萘基)庚基、8-(1’-萘基)辛基、6-氰基-1-萘基甲基、6-硝基-1-萘基甲基、6-羧基-1-萘基甲基、6-羟基-1-萘基甲基、6-(N-甲基甲酰胺)-1-萘基甲基、6-(N，N-二甲基甲酰胺)-1-萘基甲基、6-甲基-1-萘基甲基、6-三氟甲基-1-萘基甲基、6-甲氧基-1-萘基甲基、6-三氟甲氧基-1-萘基甲基、6-甲硫基-1-萘基甲基、6-甲基亚磺酰基-1-萘基甲基、6-甲基磺酰基-1-萘基甲基、6-甲氧基羰基-1-萘基甲基、6-乙烯基-1-萘基甲基、6-(2’，2’-二氟乙烯基)-1-萘基甲基、6-乙炔基-1-萘基甲基、6-(2’-氟乙炔基)-1-萘基甲基、6-氟-1-萘基甲基、6-氯-1-萘基甲基、1-(2’-萘基)乙基、3-(2’-萘基)丙基、4-(2’-萘基)丁基、5-(2’-萘基)戊基、6-(2’-萘基)己基、7-(2’-萘基)庚基、8-(2’-萘基)辛基、6-氰基-2-萘基甲基、6-硝基-2-萘基甲基、6-羧基-2-萘基甲基、6-羟基-2-萘基甲基、6-(N-甲基甲酰胺)-2-萘基甲基、6-(N，N-二甲基甲酰胺)-2-萘基甲基、6-甲基-2-萘基甲基、6-三氟甲基-2-萘基甲基、6-甲氧基-2-萘基甲基、6-三氟甲氧基-2-萘基甲基、6-甲硫基-2-萘基甲基、6-甲基亚磺酰基-2-萘基甲基、6-甲基磺酰基-2-萘基甲基、6-甲氧基羰基-2-萘基甲基、6-乙烯基-2-萘基甲基、6-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-萘基甲基、6-乙炔基-2-萘基甲基、6-(2’-氟乙炔基)-2-萘基甲基、6-氟-2-萘基甲基、6-氯-2-萘基甲基、2-吡啶基甲基、1-(2’-吡啶基)乙基、2-(2’-吡啶基)乙基、3-(2’-吡啶基)丙基、4-(2’-吡啶基)丁基、5-(2’-吡啶基)戊基、6-(2’-吡啶基)己基、7-(2’-吡啶基)庚基、8-(2’-吡啶基)辛基、4-氰基-2-吡啶基甲基、4-硝基-2-吡啶基甲基、4-羧基-2-吡啶基甲基、4-羟基-2-吡啶基甲基、4-(N-甲基甲酰胺)-2-吡啶基甲基、4-(N，N-二甲基甲酰胺)-2-吡啶基甲基、4-甲基-2-吡啶基甲基、4-三氟甲基-2-吡啶基甲基、4-甲氧基-2-吡啶基甲基、4-三氟甲氧基-2-吡啶基甲基、4-甲硫基-2-吡啶基甲基、4-甲基亚磺酰基-2-吡啶基甲基、4-甲基磺酰基-2-吡啶基甲基、4-甲氧基羰基-2-吡啶基甲基、4-乙烯基-2-吡啶基甲基、4-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-吡啶基甲基、4-乙炔基-2-吡啶基甲基、4-(2’-氟乙炔基)-2-吡啶基甲基、4-氟-2-吡啶基甲基、4-氯-2-吡啶基甲基、5-氰基-2-吡啶基甲基、5-硝基-2-吡啶基甲基、5-羧基-2-吡啶基甲基、5-羟基-2-吡啶基甲基、5-(N-甲基甲酰胺)-2-吡啶基甲基、5-(N，N-二甲基碳酸酰胺)-2-吡啶基甲基、5-甲基-2-吡啶基甲基、5-三氟甲基-2-吡啶基甲基、5-甲氧基-2-吡啶基甲基、5-三氟甲氧基-2-吡啶基甲基、5-甲硫基-2-吡啶基甲基、5-甲基亚磺酰基-2-吡啶基甲基、5-甲基磺酰基-2-吡啶基甲基、5-甲氧基羰基-2-吡啶基甲基、5-乙烯基-2-吡啶基甲基、5-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-吡啶基甲基、5-乙炔基-2-吡啶基甲基、5-(2’-氟乙炔基)-2-吡啶基甲基、5-氟-2-吡啶基甲基、5-氯-2-吡啶基甲基、5，5-二氯-2-吡啶基甲基、6-氰基-2-吡啶基甲基、6-硝基-2-吡啶基甲基、6-羧基-2-吡啶基甲基、6-羟基-2-吡啶基甲基、6-(N-甲基甲酰胺)-2-吡啶基甲基、6-(N，N-二甲基甲酰胺)-2-吡啶基甲基、6-甲基-2-吡啶基甲基、6-三氟甲基-2-吡啶基甲基、6-甲氧基-2-吡啶基甲基、6-三氟甲氧基-2-吡啶基甲基、6-甲硫基-2-吡啶基甲基、6-甲基亚磺酰基-2-吡啶基甲基、6-甲基磺酰基-2-吡啶基甲基、6-甲氧基羰基-2-吡啶基甲基、6-乙烯基-2-吡啶基甲基、6-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-吡啶基甲基、6-乙炔基-2-吡啶基甲基、6-(2’-氟乙炔基)-2-吡啶基甲基、6-氟-2-吡啶基甲基、6-氯-2-吡啶基甲基、6，6-二氯-2-吡啶基甲基、3-吡啶基甲基、1-(3’-吡啶基)乙基、2-(3’-吡啶基)乙基、3-(3’-吡啶基)丙基、4-(3’-吡啶基)丁基、5-(3’-吡啶基)戊基、6-(3’-吡啶基)己基、7-(3’-吡啶基)庚基、8-(3’-吡啶基)辛基、5-氰基-3-吡啶基甲基、5-硝基-3-吡啶基甲基、5-羧基-3-吡啶基甲基、5-羟基-3-吡啶基甲基、5-(N-甲基甲酰胺)-3-吡啶基甲基、5-(N，N-二甲基甲酰胺)-3-吡啶基甲基、5-甲基-3-吡啶基甲基、5-三氟甲基-3-吡啶基甲基、5-甲氧基-3-吡啶基甲基、5-三氟甲氧基-3-吡啶基甲基、5-甲硫基-3-吡啶基甲基、5-甲基亚磺酰基-3-吡啶基甲基、5-甲基磺酰基-3-吡啶基甲基、5-甲氧基羰基-3-吡啶基甲基、5-乙烯基-3-吡啶基甲基、5-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-吡啶基甲基、5-乙炔基-3-吡啶基甲基、5-(2’-氟乙炔基)-3-吡啶基甲基、5-氟-3-吡啶基甲基、5-氯-3-吡啶基甲基、6-氰基-3-吡啶基甲基、6-硝基-3-吡啶基甲基、6-羧基-3-吡啶基甲基、6-羟基-3-吡啶基甲基、6-(N-甲基甲酰胺)-3-吡啶基甲基、6-(N，N-二甲基甲酰胺)-3-吡啶基甲基、6-甲基-3-吡啶基甲基、6-三氟甲基-3-吡啶基甲基、6-甲氧基-3-吡啶基甲基、6-三氟甲氧基-3-吡啶基甲基、6-甲硫基-3-吡啶基甲基、6-甲基亚磺酰基-3-吡啶基甲基、6-甲基磺酰基-3-吡啶基甲基、6-甲氧基羰基-3-吡啶基甲基、6-乙烯基-3-吡啶基甲基、6-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-吡啶基甲基、6-乙炔基-3-吡啶基甲基、6-(2’-氟乙炔基)-3-吡啶基甲基、6-氟-3-吡啶基甲基、6-氯-3-吡啶基甲基、4-吡啶基甲基、1-(4’-吡啶基)乙基、2-(4’-吡啶基)乙基、3-(4’-吡啶基)丙基、4-(4’-吡啶基)丁基、5-(4’-吡啶基)戊基、6-(4’-吡啶基)己基、7-(4’-吡啶基)庚基、8-(4’-吡啶基)辛基、2-氰基-4-吡啶基甲基、2-硝基-4-吡啶基甲基、2-羧基-4-吡啶基甲基、2-羟基-4-吡啶基甲基、2-(N-甲基甲酰胺)-4-吡啶基甲基、2-(N，N-二甲基甲酰胺)-4-吡啶基甲基、2-甲基-4-吡啶基甲基、2-三氟甲基-4-吡啶基甲基、2-甲氧基-4-吡啶基甲基、2-三氟甲氧基-4-吡啶基甲基、2-甲硫基-4-吡啶基甲基、2-甲基亚磺酰基-4-吡啶基甲基、2-甲基磺酰基-4-吡啶基甲基、2-甲氧基羰基-4-吡啶基甲基、2-乙烯基-4-吡啶基甲基、2-(2’，2’-二氟乙烯基)-4-吡啶基甲基、2-乙炔基-4-吡啶基甲基、2-(2’-氟乙炔基)-4-吡啶基甲基、2-氟-4-吡啶基甲基、2-氯-4-吡啶基甲基、6-氰基-4-吡啶基甲基、6-硝基-4-吡啶基甲基、6-羧基-4-吡啶基甲基、6-羟基-4-吡啶基甲基、6-(N-甲基甲酰胺)-4-吡啶基甲基、6-(N，N-二甲基甲酰胺)-4-吡啶基甲基、6-甲基-4-吡啶基甲基、6-三氟甲基-4-吡啶基甲基、6-甲氧基-4-吡啶基甲基、6-三氟甲氧基-4-吡啶基甲基、6-甲硫基-4-吡啶基甲基、6-甲基亚磺酰基-4-吡啶基甲基、6-甲基磺酰基-4-吡啶基甲基、6-甲氧基羰基-4-吡啶基甲基、6-乙烯基-4-吡啶基甲基、6-(2’，2’-二氟乙烯基)-4-吡啶基甲基、6-乙炔基-4-吡啶基甲基、6-(2’-氟乙炔基)-4-吡啶基甲基、6-氟-4-吡啶基甲基、6-氯-4-吡啶基甲基、2-喹啉基甲基、1-(2’-喹啉基)乙基、2-(2’-喹啉基)乙基、3-(2’-喹啉基)丙基、4-(2’-喹啉基)丁基、5-(2’-喹啉基)戊基、6-(2’-喹啉基)己基、7-(2’-喹啉基)庚基、8-(2’-喹啉基)辛基、6-氰基-2-喹啉基甲基、6-硝基-2-喹啉基甲基、6-羧基-2-喹啉基甲基、6-羟基-2-喹啉基甲基、6-(N-甲基甲酰胺)-2-喹啉基甲基、6-(N，N-二甲基甲酰胺)-2-喹啉基甲基、6-甲基-2-喹啉基甲基、6-三氟甲基-2-喹啉基甲基、6-甲氧基-2-喹啉基甲基、6-三氟甲氧基-2-喹啉基甲基、6-甲硫基-2-喹啉基甲基、6-甲基亚磺酰基-2-喹啉基甲基、6-甲基磺酰基-2-喹啉基甲基、6-甲氧基羰基-2-喹啉基甲基、6-乙烯基-2-喹啉基甲基、6-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-喹啉基甲基、6-乙炔基-2-喹啉基甲基、6-(2’-氟乙炔基)-2-喹啉基甲基、6-氟-2-喹啉基甲基、6-氯-2-喹啉基甲基、3-喹啉基甲基、1-(3’-喹啉基)乙基、2-(3’-喹啉基)乙基、3-(3’-喹啉基)丙基、4-(3’-喹啉基)丁基、5-(3’-喹啉基)戊基、6-(3’-喹啉基)己基、7-(3’-喹啉基)庚基、8-(3’-喹啉基)辛基、6-氰基-3-喹啉基甲基、6-硝基-3-喹啉基甲基、6-羧基-3-喹啉基甲基、6-羟基-3-喹啉基甲基、6-(N-甲基甲酰胺)-3-喹啉基甲基、6-(N，N-二甲基甲酰胺)-3-喹啉基甲基、6-甲基-3-喹啉基甲基、6-三氟甲基-3-喹啉基甲基、6-甲氧基-3-喹啉基甲基、6-三氟甲氧基-3-喹啉基甲基、6-甲硫基-3-喹啉基甲基、6-甲基亚磺酰基-3-喹啉基甲基、6-甲基磺酰基-3-喹啉基甲基、6-甲氧基羰基-3-喹啉基甲基、6-乙烯基-3-喹啉基甲基、6-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-喹啉基甲基、6-乙炔基-3-喹啉基甲基、6-(2’-氟乙炔基)-3-喹啉基甲基、6-氟-3-喹啉基甲基、6-氯-3-喹啉基甲基、4-喹啉基甲基、1-(4’-喹啉基)乙基、2-(4’-喹啉基)乙基、3-(4’-喹啉基)丙基、4-(4’-喹啉基)丁基、5-(3’-喹啉基)戊基、6-(4’-喹啉基)己基、7-(4’-喹啉基)庚基、8-(4’-喹啉基)辛基、6-氰基-4-喹啉基甲基、6-硝基-4-喹啉基甲基、6-羧基-4-喹啉基甲基、6-羟基-4-喹啉基甲基、6-(N-甲基甲酰胺)-4-喹啉基甲基、6-(N，N-二甲基甲酰胺)-4-喹啉基甲基、6-甲基-4-喹啉基甲基、6-三氟甲基-4-喹啉基甲基、6-甲氧基-4-喹啉基甲基、6-三氟甲氧基-4-喹啉基甲基、6-甲硫基-4-喹啉基甲基、6-甲基亚磺酰基-4-喹啉基甲基、6-甲基磺酰基-4-喹啉基甲基、6-甲氧基-羰基4-喹啉基甲基、6-乙烯基-4-喹啉基甲基、6-(2’，2’-二氟乙烯基)-4-喹啉基甲基、6-乙炔基-4-喹啉基甲基、6-(2’-氟乙炔基)-4-喹啉基甲基、6-氟-4-喹啉基甲基、6-氯-4-喹啉基甲基、2-呋喃基甲基、1-(2’-呋喃基)乙基、2-(2’-呋喃基)乙基、3-(2’-呋喃基)丙基、4-(2’-呋喃基)丁基、5-(2’-呋喃基)戊基、6-(2’-呋喃基)己基、7-(2’-呋喃基)庚基、8-(2’-呋喃基)辛基、4-氰基-2-呋喃基甲基、4-硝基-2-呋喃基甲基、4-羧基-2-呋喃基甲基、4-羟基-2-呋喃基甲基、4-(N-甲基甲酰胺)-2-呋喃基甲基、4-(N，N-二甲基甲酰胺)-2-呋喃基甲基、4-甲基-2-呋喃基甲基、4-三氟甲基-2-呋喃基甲基、4-甲氧基-2-呋喃基甲基、4-三氟甲氧基-2-呋喃基甲基、4-甲硫基-2-呋喃基甲基、4-甲基亚磺酰基-2-呋喃基甲基、4-甲基磺酰基-2-呋喃基甲基、4-甲氧基羰基-2-呋喃基甲基、4-乙烯基-2-呋喃基甲基、4-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-呋喃基甲基、4-乙炔基-2-呋喃基甲基、4-(2’-氟乙炔基)-2-呋喃基甲基、4-氟-2-呋喃基甲基、4-氯-2-呋喃基甲基、3-呋喃基甲基、1-(3’-呋喃基)乙基、2-(3’-呋喃基)乙基、3-(3’-呋喃基)丙基、4-(3’-呋喃基)丁基、5-(3’-呋喃基)戊基、6-(3’-呋喃基)己基、7-(3’-呋喃基)庚基、8-(3’-呋喃基)辛基、4-氰基-3-呋喃基甲基、4-硝基-3-呋喃基甲基、4-羧基-3-呋喃基甲基、4-羟基-3-呋喃基甲基、4-(N-甲基甲酰胺)-3-呋喃基甲基、4-(N，N-二甲基甲酰胺)-3-呋喃基甲基、4-甲基-3-呋喃基甲基、4-三氟甲基-3-呋喃基甲基、4-甲氧基-3-呋喃基甲基、4-三氟甲氧基-3-呋喃基甲基、4-甲硫基-3-呋喃基甲基、4-甲基亚磺酰基-3-呋喃基甲基、4-甲基磺酰基-3-呋喃基甲基、4-甲氧基羰基-3-呋喃基甲基、4-乙烯基-3-呋喃基甲基、4-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-呋喃基甲基、4-乙炔基-3-呋喃基甲基、4-(2’-氟乙炔基)-3-呋喃基甲基、4-氟-3-呋喃基甲基、4-氯-3-呋喃基甲基、2-噻吩基甲基、1-(2’-噻吩基)乙基、2-(2’-噻吩基)乙基、3-(2’-噻吩基)丙基、4-(2’-噻吩基)丁基、5-(2’-噻吩基)戊基、6-(2’-噻吩基)己基、7-(2’-噻吩基)庚基、8-(2’-噻吩基)辛基、4-氰基-2-噻吩基甲基、4-硝基-2-噻吩基甲基、4-羧基-2-噻吩基甲基、4-羟基-2-噻吩基甲基、4-(N-甲基甲酰胺)-2-噻吩基甲基、4-(N，N-二甲基甲酰胺)-2-噻吩基甲基、4-甲基-2-噻吩基甲基、4-三氟甲基-2-噻吩基甲基、4-甲氧基-2-噻吩基甲基、4-三氟甲氧基-2-噻吩基甲基、4-甲硫基-2-噻吩基甲基、4-甲基亚磺酰基-2-噻吩基甲基、4-甲基磺酰基-2-噻吩基甲基、4-甲氧基羰基-2-噻吩基甲基、4-乙烯基-2-噻吩基甲基、4-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-噻吩基甲基、4-乙炔基-2-噻吩基甲基、4-(2’-氟乙炔基)-2-噻吩基甲基、4-氟-2-噻吩基甲基、4-氯-2-噻吩基甲基、3-噻吩基甲基、1-(3’-噻吩基)乙基、2-(3’-噻吩基)乙基、3-(3’-噻吩基)丙基、4-(3’-噻吩基)丁基、5-(3’-噻吩基)戊基、6-(3’-噻吩基)己基、7-(3’-噻吩基)庚基、8-(3’-噻吩基)辛基、4-氰基-3-噻吩基甲基、4-硝基-3-噻吩基甲基、4-羧基-3-噻吩基甲基、4-羟基-3-噻吩基甲基、4-(N-甲基甲酰胺)-3-噻吩基甲基、4-(N，N-二甲基甲酰胺)-3-噻吩基甲基、4-甲基-3-噻吩基甲基、4-三氟甲基-3-噻吩基甲基、4-甲氧基-3-噻吩基甲基、4-三氟甲氧基-3-噻吩基甲基、4-甲硫基-3-噻吩基甲基、4-甲基亚磺酰基-3-噻吩基甲基、4-甲基磺酰基-3-噻吩基甲基、4-甲氧基羰基-3-噻吩基甲基、4-乙烯基-3-噻吩基甲基、4-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-噻吩基甲基、4-乙炔基-3-噻吩基甲基、4-(2’-氟乙炔基)-3-噻吩基甲基、4-氟-3-噻吩基甲基、4-氯-3-噻吩基甲基、2-(1-苯并呋喃基)甲基、1-(2’-(1’-苯并呋喃基))乙基、2-(2’-(1’-苯并呋喃基))乙基、3-(2’-(1’-苯并呋喃基))丙基、4-(2’-(1’-苯并呋喃基))丁基、5-(2’-(1’-苯并呋喃基))戊基、6-(2’-(1’-苯并呋喃基))己基、7-(2’-(1’-苯并呋喃基))庚基、8-(2’-(1’-苯并呋喃基))辛基、5-氰基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-硝基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-羧基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-羟基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-(N-甲基甲酰胺)-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-(N，N-二甲基甲酰胺)-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-三氟甲基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲氧基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-三氟甲氧基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲硫基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲基亚磺酰基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲基磺酰基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲氧基羰基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-乙烯基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-乙炔基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-(2’-氟乙炔基)-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-氟-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-氯-2-(1-苯并呋喃基)甲基、3-(1-苯并呋喃基)甲基、1-(3’-(1’-苯并呋喃基))乙基、2-(3’-(1’-苯并呋喃基))乙基、3-(3’-(1’-苯并呋喃基))丙基、4-(3’-(1’-苯并呋喃基))丁基、5-(3’-(1’-苯并呋喃基))戊基、6-(3’-(1’-苯并呋喃基))己基、7-(3’-(1’-苯并呋喃基))庚基、8-(3’-(1’-苯并呋喃基))辛基、5-氰基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-硝基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-羧基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-羟基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-(N-甲基甲酰胺)-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-(N，N-二甲基甲酰胺)-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-三氟甲基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲氧基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-三氟甲氧基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲硫基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲基亚磺酰基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲基磺酰基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲氧基羰基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-乙烯基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-乙炔基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-(2’-氟乙炔基)-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-氟-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-氯-3-(1-苯并呋喃基)甲基、2-(1-苯并噻吩基)甲基、1-(2’-(1’-苯并噻吩基))乙基、2-(2’-(1’-苯并噻吩基))乙基、3-(2’-(1’-苯并噻吩基))丙基、4-(2’-(1’-苯并噻吩基))丁基、5-(2’-(1’-苯并噻吩基))戊基、6-(2’-(1’-苯并噻吩基))己基、7-(2’-(1’-苯并噻吩基))庚基、8-(2’-(1’-苯并噻吩基))辛基、5-氰基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-硝基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-羧基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-羟基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(N-甲基甲酰胺)-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(N，N-二甲基甲酰胺)-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-三氟甲基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲氧基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-三氟甲氧基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲硫基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲基亚磺酰基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲基磺酰基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲氧基羰基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-乙烯基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-乙炔基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(2’-氟乙炔基)-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-氟-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-氯-2-(1-苯并噻吩基)甲基、3-(1-苯并噻吩基)甲基、1-(3’-(1’-苯并噻吩基))乙基、2-(3’-(1’-苯并噻吩基))乙基、3-(3’-(1’-苯并噻吩基))丙基、4-(3’-(1’-苯并噻吩基))丁基、5-(3’-(1’-苯并噻吩基))戊基、6-(3’-(1’-苯并噻吩基))己基、7-(3’-(1’-苯并噻吩基))庚基、8-(3’-(1’-苯并噻吩基))辛基、5-氰基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-硝基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-羧基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-羟基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(N-甲基甲酰胺)-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(N，N-二甲基甲酰胺)-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-三氟甲基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲氧基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-三氟甲氧基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲硫基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲基亚磺酰基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲基磺酰基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲氧基羰基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-乙烯基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-乙炔基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(2’-氟乙炔基)-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-氟-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-氯-3-(1-苯并噻吩基)甲基、(甲氧基羰基)甲基、1-(甲氧基羰基)乙基、2-(甲氧基羰基)乙基、3-(甲氧基羰基)丙基、4-(甲氧基羰基)丁基、5-(甲氧基羰基)戊基、6-(甲氧基羰基)己基、7-(甲氧基羰基)庚基、8-(甲氧基羰基)辛基、氰基甲基、1-氰基乙基、2-氰基乙基、3-氰基丙基、4-氰基丁基、5-氰基戊基、6-氰基己基、7-氰基庚基、8-氰基辛基、硝基甲基、1-硝基乙基、2-硝基乙基、3-硝基丙基、4-硝基丁基、5-硝基戊基、6-硝基己基、7-硝基庚基、8-硝基辛基、(羧基)甲基、1-(羧基)乙基、2-(羧基)乙基、3-(羧基)丙基、4-(羧基)丁基、5-(羧基)戊基、6-(羧基)己基、7-(羧基)庚基、8-(羧基)辛基、羟基甲基、1-羟基乙基、2-羟基乙基、3-羟基丙基、4-羟基丁基、5-羟基戊基、6-羟基己基、7-羟基庚基、和8-羟基辛基。本发明中具有选自F组的一个基团的甲基的实例包括苄基、4-氰基苄基、4-硝基苄基、4-羧基苄基、4-羟基苄基、4-(N-甲基甲酰胺)苄基、4-(N，N-二甲基甲酰胺)苄基、4-甲基苄基、4-三氟甲基苄基、4-甲氧基苄基、4-三氟甲氧基苄基、4-甲硫基苄基、4-甲基亚磺酰基苄基、4-甲基磺酰基苄基、4-甲氧基羰基苄基、4-乙烯基苄基、4-(2’，2’-二氟乙烯基)苄基、4-乙炔基苄基、4-(2’-氟乙炔基)苄基、4-氟苄基、4-氯苄基、3，4-二氯苄基、1-萘基甲基、2-萘基甲基、6-氰基-1-萘基甲基、6-硝基-1-萘基甲基、6-羧基-1-萘基甲基、6-羟基-1-萘基甲基、6-(N-甲基甲酰胺)-1-萘基甲基、6-(N，N-二甲基甲酰胺)-1-萘基甲基、6-甲基-1-萘基甲基、6-三氟甲基-1-萘基甲基、6-甲氧基-1-萘基甲基、6-三氟甲氧基-1-萘基甲基、6-甲硫基-1-萘基甲基、6-甲基亚磺酰基-1-萘基甲基、6-甲基磺酰基-1-萘基甲基、6-甲氧基羰基-1-萘基甲基、6-乙烯基-1-萘基甲基、6-(2’，2’-二氟乙烯基)-1-萘基甲基、6-乙炔基-1-萘基甲基，6-(2’-氟乙炔基)-1-萘基甲基、6-氟-1-萘基甲基、6-氯-1-萘基甲基、6-氰基-2-萘基甲基、6-硝基-2-萘基甲基、6-羧基-2-萘基甲基、6-羟基-2-萘基甲基、6-(N-甲基甲酰胺)-2-萘基甲基、6-(N，N-二甲基甲酰胺)-2-萘基甲基、6-甲基-2-萘基甲基、6-三氟甲基-2-萘基甲基、6-甲氧基-2-萘基甲基、6-三氟甲氧基-2-萘基甲基、6-甲硫基-2-萘基甲基、6-甲基亚磺酰基-2-萘基甲基、6-甲基磺酰基-2-萘基甲基、6-甲氧基羰基-2-萘基甲基、6-乙烯基-2-萘基甲基、6-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-萘基甲基、6-乙炔基-2-萘基甲基，6-(2’-氟乙炔基)-2-萘基甲基、6-氟-2-萘基甲基、6-氯-2-萘基甲基、2-吡啶基甲基、4-氰基-2-吡啶基甲基、4-硝基-2-吡啶基甲基、4-羧基-2-吡啶基甲基、4-羟基-2-吡啶基甲基、4-(N-甲基甲酰胺)-2-吡啶基甲基、4-(N，N-二甲基甲酰胺)-2-吡啶基甲基、4-甲基-2-吡啶基甲基、4-三氟甲基-2-吡啶基甲基、4-甲氧基-2-吡啶基甲基、4-三氟甲氧基-2-吡啶基甲基、4-甲硫基-2-吡啶基甲基、4-甲基亚磺酰基-2-吡啶基甲基、4-甲基磺酰基-2-吡啶基甲基、4-甲氧基羰基-2-吡啶基甲基、4-乙烯基-2-吡啶基甲基、4-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-吡啶基甲基、4-乙炔基-2-吡啶基甲基、4-(2’-氟乙炔基)-2-吡啶基甲基、4-氟-2-吡啶基甲基、4-氯-2-吡啶基甲基、5-氰基-2-吡啶基甲基、5-硝基-2-吡啶基甲基、5-羧基-2-吡啶基甲基、5-羟基-2-吡啶基甲基、5-(N-甲基甲酰胺)-2-吡啶基甲基、5-(N，N-二甲基甲酰胺)-2-吡啶基甲基、5-甲基-2-吡啶基甲基、5-三氟甲基-2-吡啶基甲基、5-甲氧基-2-吡啶基甲基、5-三氟甲氧基-2-吡啶基甲基、5-甲硫基-2-吡啶基甲基、5-甲基亚磺酰基-2-吡啶基甲基、5-甲基磺酰基-2-吡啶基甲基、5-甲氧基羰基-2-吡啶基甲基、5-乙烯基-2-吡啶基甲基、5-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-吡啶基甲基、5-乙炔基-2-吡啶基甲基、5-(2’-氟乙炔基)-2-吡啶基甲基、5-氟-2-吡啶基甲基、5-氯-2-吡啶基甲基、5，5-二氯-2-吡啶基甲基、6-氰基-2-吡啶基甲基、6-硝基-2-吡啶基甲基、6-羧基-2-吡啶基甲基、6-羟基-2-吡啶基甲基、6-(N-甲基甲酰胺)-2-吡啶基甲基、6-(N，N-二甲基甲酰胺)-2-吡啶基甲基、6-甲基-2-吡啶基甲基、6-三氟甲基-2-吡啶基甲基、6-甲氧基-2-吡啶基甲基、6-三氟甲氧基-2-吡啶基甲基、6-甲硫基-2-吡啶基甲基、6-甲基亚磺酰基-2-吡啶基甲基、6-甲基磺酰基-2-吡啶基甲基、6-甲氧基羰基-2-吡啶基甲基、6-乙烯基-2-吡啶基甲基、6-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-吡啶基甲基、6-乙炔基-2-吡啶基甲基、6-(2’-氟乙炔基)-2-吡啶基甲基、6-氟-2-吡啶基甲基、6-氯-2-吡啶基甲基、6，6-二氯-2-吡啶基甲基、3-吡啶基甲基、5-氰基-3-吡啶基甲基、5-硝基-3-吡啶基甲基、5-羧基-3-吡啶基甲基、5-羟基-3-吡啶基甲基、5-(N-甲基甲酰胺)-3-吡啶基甲基、5-(N，N-二甲基甲酰胺)-3-吡啶基甲基、5-甲基-3-吡啶基甲基、5-三氟甲基-3-吡啶基甲基、5-甲氧基-3-吡啶基甲基、5-三氟甲氧基-3-吡啶基甲基、5-甲硫基-3-吡啶基甲基、5-甲基亚磺酰基-3-吡啶基甲基、5-甲基磺酰基-3-吡啶基甲基、5-甲氧基羰基-3-吡啶基甲基、5-乙烯基-3-吡啶基甲基、5-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-吡啶基甲基、5-乙炔基-3-吡啶基甲基、5-(2’-氟乙炔基)-3-吡啶基甲基、5-氟-3-吡啶基甲基、5-氯-3-吡啶基甲基、6-氰基-3-吡啶基甲基、6-硝基-3-吡啶基甲基、6-羧基-3-吡啶基甲基、6-羟基-3-吡啶基甲基、6-(N-甲基甲酰胺)-3-吡啶基甲基、6-(N，N-二甲基甲酰胺)-3-吡啶基甲基、6-甲基-3-吡啶基甲基、6-三氟甲基-3-吡啶基甲基、6-甲氧基-3-吡啶基甲基、6-三氟甲氧基-3-吡啶基甲基、6-甲硫基-3-吡啶基甲基、6-甲基亚磺酰基-3-吡啶基甲基、6-甲基磺酰基-3-吡啶基甲基、6-甲氧基羰基-3-吡啶基甲基、6-乙烯基-3-吡啶基甲基、6-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-吡啶基甲基、6-乙炔基-3-吡啶基甲基、6-(2’-氟乙炔基)-3-吡啶基甲基、6-氟-3-吡啶基甲基、6-氯-3-吡啶基甲基、4-吡啶基甲基、2-氰基-4-吡啶基甲基、2-硝基-4-吡啶基甲基、2-羧基-4-吡啶基甲基、2-羟基-4-吡啶基甲基、2-(N-甲基甲酰胺)-4-吡啶基甲基、2-(N，N-二甲基甲酰胺)-4-吡啶基甲基、2-甲基-4-吡啶基甲基、2-三氟甲基-4-吡啶基甲基、2-甲氧基-4-吡啶基甲基、2-三氟甲氧基-4-吡啶基甲基、2-甲硫基-4-吡啶基甲基、2-甲基亚磺酰基-4-吡啶基甲基、2-甲基磺酰基-4-吡啶基甲基、2-甲氧基羰基-4-吡啶基甲基、2-乙烯基-4-吡啶基甲基、2-(2’，2’-二氟乙烯基)-4-吡啶基甲基、2-乙炔基-4-吡啶基甲基、2-(2’-氟乙炔基)-4-吡啶基甲基、2-氟-4-吡啶基甲基、2-氯-4-吡啶基甲基、6-氰基-4-吡啶基甲基、6-硝基-4-吡啶基甲基、6-羧基-4-吡啶基甲基、6-羟基-4-吡啶基甲基、6-(N-甲基甲酰胺)-4-吡啶基甲基、6-(N，N-二甲基甲酰胺)-4-吡啶基甲基、6-甲基-4-吡啶基甲基、6-三氟甲基-4-吡啶基甲基、6-甲氧基-4-吡啶基甲基、6-三氟甲氧基-4-吡啶基甲基、6-甲硫基-4-吡啶基甲基、6-甲基亚磺酰基-4-吡啶基甲基、6-甲基磺酰基-4-吡啶基甲基、6-甲氧基羰基-4-吡啶基甲基、6-乙烯基-4-吡啶基甲基、6-(2’，2’-二氟乙烯基)-4-吡啶基甲基、6-乙炔基-4-吡啶基甲基、6-(2’-氟乙炔基)-4-吡啶基甲基、6-氟-4-吡啶基甲基、6-氯-4-吡啶基甲基、2-喹啉基甲基、6-氰基-2-喹啉基甲基、6-硝基-2-喹啉基甲基、6-羧基-2-喹啉基甲基、6-羟基-2-喹啉基甲基、6-(N-甲基甲酰胺)-2-喹啉基甲基、6-(N，N-二甲基甲酰胺)-2-喹啉基甲基、6-甲基-2-喹啉基甲基、6-三氟甲基-2-喹啉基甲基、6-甲氧基-2-喹啉基甲基、6-三氟甲氧基-2-喹啉基甲基、6-甲硫基-2-喹啉基甲基、6-甲基亚磺酰基-2-喹啉基甲基、6-甲基磺酰基-2-喹啉基甲基、6-甲氧基羰基-2-喹啉基甲基、6-乙烯基-2-喹啉基甲基、6-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-喹啉基甲基、6-乙炔基-2-喹啉基甲基、6-(2’-氟乙炔基)-2-喹啉基甲基、6-氟-2-喹啉基甲基、6-氯-2-喹啉基甲基、3喹啉基甲基、6-氰基-3-喹啉基甲基、6-硝基-3-喹啉基甲基、6-羧基-3-喹啉基甲基、6-羟基-3-喹啉基甲基、6-(N-甲基甲酰胺)-3-喹啉基甲基、6-(N，N-二甲基甲酰胺)-3-喹啉基甲基、6-甲基-3-喹啉基甲基、6-三氟甲基-3-喹啉基甲基、6-甲氧基-3-喹啉基甲基、6-三氟甲氧基-3-喹啉基甲基、6-甲硫基-3-喹啉基甲基、6-甲基亚磺酰基-3-喹啉基甲基、6-甲基磺酰基-3-喹啉基甲基、6-甲氧基羰基-3-喹啉基甲基、6-乙烯基-3-喹啉基甲基、6-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-喹啉基甲基、6-乙炔基-3-喹啉基甲基、6-(2’-氟乙炔基)-3-喹啉基甲基、6-氟-3-喹啉基甲基、6-氯-3-喹啉基甲基、4-喹啉基甲基、6-氰基-4-喹啉基甲基、6-硝基-4-喹啉基甲基、6-羧基-4-喹啉基甲基、6-羟基-4-喹啉基甲基、6-(N-甲基甲酰胺)-4-喹啉基甲基、6-(N，N-二甲基甲酰胺)-4-喹啉基甲基、6-甲基-4-喹啉基甲基、6-三氟甲基-4-喹啉基甲基、6-甲氧基-4-喹啉基甲基、6-三氟甲氧基-4-喹啉基甲基、6-甲硫基-4-喹啉基甲基、6-甲基亚磺酰基-4-喹啉基甲基、6-甲基磺酰基-4-喹啉基甲基、6-甲氧基羰基-4-喹啉基甲基、6-乙烯基-4-喹啉基甲基、6-(2’，2’-二氟乙烯基)-4-喹啉基甲基、6-乙炔基-4-喹啉基甲基、6-(2’-氟乙炔基)-4-喹啉基甲基、6-氟-4-喹啉基甲基、6-氯-4-喹啉基甲基、2-呋喃基甲基、4-氰基-2-呋喃基甲基、4-硝基-2-呋喃基甲基、4-羧基-2-呋喃基甲基、4-羟基-2-呋喃基甲基、4-(N-甲基甲酰胺)-2-呋喃基甲基、4-(N，N-二甲基甲酰胺)-2-呋喃基甲基、4-甲基-2-呋喃基甲基、4-三氟甲基-2-呋喃基甲基、4-甲氧基-2-呋喃基甲基、4-三氟甲氧基-2-呋喃基甲基、4-甲硫基-2-呋喃基甲基、4-甲基亚磺酰基-2-呋喃基甲基、4-甲基磺酰基-2-呋喃基甲基、4-甲氧基羰基-2-呋喃基甲基、4-乙烯基-2-呋喃基甲基、4-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-呋喃基甲基、4-乙炔基-2-呋喃基甲基、4-(2’-氟乙炔基)-2-呋喃基甲基、4-氟-2-呋喃基甲基、4-氯-2-呋喃基甲基、3-呋喃基甲基、4-氰基-3-呋喃基甲基、4-硝基-3-呋喃基甲基、4-羧基-3-呋喃基甲基、4-羟基-3-呋喃基甲基、4-(N-甲基甲酰胺)-3-呋喃基甲基、4-(N，N-二甲基甲酰胺)-3-呋喃基甲基、4-甲基-3-呋喃基甲基、4-三氟甲基-3-呋喃基甲基、4-甲氧基-3-呋喃基甲基、4-三氟甲氧基-3-呋喃基甲基、4-甲硫基-3-呋喃基甲基、4-甲基亚磺酰基-3-呋喃基甲基、4-甲基磺酰基-3-呋喃基甲基、4-甲氧基羰基-3-呋喃基甲基、4-乙烯基-3-呋喃基甲基、4-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-呋喃基甲基、4-乙炔基-3-呋喃基甲基、4-(2’-氟乙炔基)-3-呋喃基甲基、4-氟-3-呋喃基甲基、4-氯-3-呋喃基甲基、2-噻吩基甲基、4-氰基-2-噻吩基甲基、4-硝基-2-噻吩基甲基、4-羧基-2-噻吩基甲基、4-羟基-2-噻吩基甲基、4-(N-甲基甲酰胺)-2-噻吩基甲基、4-(N，N-二甲基甲酰胺)-2-噻吩基甲基、4-甲基-2-噻吩基甲基、4-三氟甲基-2-噻吩基甲基、4-甲氧基-2-噻吩基甲基、4-三氟甲氧基-2-噻吩基甲基、4-甲硫基-2-噻吩基甲基、4-甲基亚磺酰基-2-噻吩基甲基、4-甲基磺酰基-2-噻吩基甲基、4甲氧基羰基-2-噻吩基甲基、4-乙烯基-2-噻吩基甲基、4-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-噻吩基甲基、4-乙炔基-2-噻吩基甲基、4-(2’-氟乙炔基)-2-噻吩基甲基、4-氟-2-噻吩基甲基、4-氯-2-噻吩基甲基、3-噻吩基甲基、4-氰基-3-噻吩基甲基、4-硝基-3-噻吩基甲基、4-羧基-3-噻吩基甲基、4-羟基-3-噻吩基甲基、4-(N-甲基甲酰胺)-3-噻吩基甲基、4-(N，N-二甲基甲酰胺)-3-噻吩基甲基、4-甲基-3-噻吩基甲基、4-三氟甲基-3-噻吩基甲基、4-甲氧基-3-噻吩基甲基、4-三氟甲氧基-3-噻吩基甲基、4-甲硫基-3-噻吩基甲基、4-甲基亚磺酰基-3-噻吩基甲基、4-甲基磺酰基-3-噻吩基甲基、4-甲氧基羰基-3-噻吩基甲基、4-乙烯基-3-噻吩基甲基、4-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-噻吩基甲基、4-乙炔基-3-噻吩基甲基、4-(2’-氟乙炔基)-3-噻吩基甲基、4-氟-3-噻吩基甲基、4-氯-3-噻吩基甲基、2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-氰基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-硝基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-羧基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-羟基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-(N-甲基甲酰胺)-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-(N，N-二甲基甲酰胺)-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-三氟甲基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲氧基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-三氟甲氧基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲硫基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲基-亚磺酰基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲基磺酰基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲氧基羰基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-乙烯基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-乙炔基-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-(2’-氟乙炔基)-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-氟-2-(1-苯并呋喃基)甲基、5-氯-2-(1-苯并呋喃基)甲基、3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-氰基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-硝基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-羧基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-羟基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-(N-甲基甲酰胺)-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-(N，N-二甲基甲酰胺)-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-三氟甲基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲氧基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-三氟甲氧基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲硫基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲基-亚磺酰基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲基磺酰基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-甲氧基羰基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-乙烯基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-乙炔基-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-(2’-氟乙炔基)-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-氟-3-(1-苯并呋喃基)甲基、5-氯-3-(1-苯并呋喃基)甲基、2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-氰基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-硝基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-羧基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-羟基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(N-甲基甲酰胺)-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(N，N-二甲基甲酰胺)-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-三氟甲基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲氧基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-三氟甲氧基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲硫基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲基亚磺酰基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲基磺酰基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲氧基羰基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-乙烯基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(2’，2’-二氟乙烯基)-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-乙炔基-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(2’-氟乙炔基)-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-氟-2-(1-苯并噻吩基)甲基、5-氯-2-(1-苯并噻吩基)甲基、3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-氰基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-硝基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-羧基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-羟基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(N-甲基甲酰胺)-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(N，N-二甲基甲酰胺)-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-三氟甲基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲氧基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-三氟甲氧基-3-(1-苯并噻吩基)甲基，5-甲硫基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲基亚磺酰基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲基磺酰基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-甲氧基羰基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-乙烯基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(2’，2’-二氟乙烯基)-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-乙炔基-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-(2’-氟乙炔基)-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-氟-3-(1-苯并噻吩基)甲基、5-氯-3-(1-苯并噻吩基)甲基、(甲氧基羰基)甲基、氰基甲基、硝基甲基、(羧基)甲基、和羟基甲基。本发明化合物的实施方案的实例包括以下酰胺化合物。在式(I-s)中，其中A是由式(III-a)表示的基团的化合物：A1是氧原子或硫原子，r是0或1，并且p是0、1或2，即，由式(I-S)表示的化合物：其中Q，R1，R2，R3，R4，R5，Y，A1，D1，m，n，p和r具有与上文所述相同的含义；]；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中n是1，并且R1和R2是氢原子；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，Y是氧原子，并且Q是任选具有一个以上选自G组的原子或基团的C1至C8链烃基；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，Y是氧原子，并且Q是任选具有苯基的C1至C8链烃基，所述苯基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，Y是氧原子，并且Q是任选具有萘基的C1至C8链烃基，所述萘基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，Y是氧原子，R3和R4是氢原子，并且Q是任选具有一个以上选自G组的原子或基团的C1至C8链烃基；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，Y是氧原子，R3和R4是氢原子，并且Q是任选具有苯基的C1至C8链烃基，所述苯基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，Y是氧原子，R3和R4是氢原子，并且Q是任选具有萘基的C1至C8链烃基，所述萘基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中n是1，R1和R2是氢原子，并且R5是氢原子；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中n是1，R1和R2是氢原子，并且R5是任选具有一个以上选自-OR7和卤素原子的原子或基团的C1至C3烃基；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中n是1，R1和R2是氢原子，并且R5是甲基；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中n是1，R1和R2是氢原子，并且R5是羟甲基；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中n是1，R1和R2是氢原子，并且R5是氟甲基；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，Y是氧原子，R5是氢原子，并且Q是任选具有一个以上选自G组的原子或基团的C1至C8链烃基；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，Y是氧原子，R5是氢原子，并且Q是任选具有苯基的C1至C8链烃基，所述苯基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，Y是氧原子，R5是氢原子，并且Q是任选具有萘基的C1至C8链烃基，所述萘基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，Y是氧原子，R3，R4和R5是氢原子，并且Q是任选具有一个以上选自G组的原子或基团的C1至C8链烃基；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，Y是氧原子，R3，R4和R5是氢原子，并且Q是任选具有苯基的C1至C8链烃基，所述苯基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，Y是氧原子，R3，R4和R5是氢原子，并且Q是任选具有萘基的C1至C8链烃基，所述萘基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，Y是氧原子，R5是任选具有一个以上选自由-OR7和卤素原子组成的组的原子或基团的C1至C3烃原子，并且Q是任选具有一个以上选自G组的原子或基团的C1至C8链烃基；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，Y是氧原子，R5是任选具有一个以上选自由-OR7和卤素原子组成的组的原子或基团的C1至C3烃原子，并且Q是任选具有苯基的C1至C8链烃基，所述苯基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，Y是氧原子，R5是任选具有一个以上选自由-OR7和卤素原子组成的组的原子或基团的C1至C3烃原子，并且Q是任选具有萘基的C1至C8链烃基，所述萘基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，Y是氧原子，R3和R4是氢原子，R5是任选具有一个以上选自由-OR7和卤素原子组成的组的原子或基团的C1至C3烃原子，并且Q是任选具有一个以上选自G组的原子或基团的C1至C8链烃基；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，Y是氧原子，R3和R4是氢原子，R5是任选具有一个以上选自由-OR7和卤素原子组成的组的原子或基团的C1至C3烃原子，并且Q是任选具有苯基的C1至C8链烃基，所述苯基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，Y是氧原子，R3和R4是氢原子，R5是任选具有一个以上选自由-OR7和卤素原子组成的组中的原子或基团的C1至C3烃原子，并且Q是任选具有萘基的C1至C8链烃基，所述萘基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，Y是氧原子，R5是甲基，并且Q是任选具有一个以上选自G组的原子或基团的C1至C8链烃基；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，Y是氧原子，R5是甲基原子，并且Q是任选具有苯基的C1至C8链烃基，所述苯基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，Y是氧原子，R5是甲基原子，并且Q是任选具有萘基的C1至C8链烃基，所述萘基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，Y是氧原子，R3和R4是氢原子，R5是甲基，并且Q是任选具有一个以上选自G组的原子或基团的C1至C8链烃基；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，Y是氧原子，R3和R4是氢原子，R5是甲基，并且Q是任选具有苯基的C1至C8链烃基，所述苯基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，Y是氧原子，R3和R4是氢原子，R5是甲基，并且Q是任选具有萘基的C1至C8链烃基，所述萘基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，Y是氧原子，R5是羟基甲基，并且Q是任选具有一个以上选自G组的原子或基团的C1至C8链烃基；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，Y是氧原子，R5是羟基甲基原子，并且Q是任选具有苯基的C1至C8链烃基，所述苯基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，Y是氧原子，R5是羟基甲基原子，并且Q是任选具有萘基的C1至C8链烃基，所述萘基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，Y是氧原子，R3和R4是氢原子，R5是羟基甲基，并且Q是任选具有一个以上选自G组的原子或基团的C1至C8链烃基；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，Y是氧原子，R3和R4是氢原子，R5是羟基甲基，并且Q是任选具有苯基的C1至C8链烃基，所述苯基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，Y是氧原子，R3和R4是氢原子，R5是羟基甲基，并且Q是任选具有萘基的C1至C8链烃基，所述萘基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，Y是氧原子，R5是氟甲基，并且Q是任选具有一个以上选自G组的原子或基团的C1至C8链烃基；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，Y是氧原子，R5是氟甲基原子，并且Q是任选具有苯基的C1至C8链烃基，所述苯基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，Y是氧原子，R5是氟甲基原子，并且Q是任选具有萘基的C1至C8链烃基，所述萘基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，Y是氧原子，R3和R4是氢原子，R5是氟甲基，并且Q是任选具有一个以上选自G组的原子或基团的C1至C8链烃基；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，Y是氧原子，R3和R4是氢原子，R5是氟甲基，并且Q是任选具有苯基的C1至C8链烃基，所述苯基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，Y是氧原子，R3和R4是氢原子，R5是氟甲基，并且Q是任选具有萘基的C1至C8链烃基，所述萘基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，n是1，Y是氧原子，R1，R2和R5是氢原子，并且Q是任选具有一个以上选自G组的原子或基团的C1至C8链烃基；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，n是1，Y是氧原子，R1，R2和R5是氢原子，并且Q是任选具有苯基的C1至C8链烃基，所述苯基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，n是1，Y是氧原子，R1，R2和R5是氢原子，并且Q是任选具有萘基的C1至C8链烃基，所述萘基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，n是1，Y是氧原子，R1，R2，R3，R4和R5是氢原子，并且Q是任选具有一个以上选自G组的原子或基团的C1至C8链烃基；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，n是1，Y是氧原子，R1，R2，R3，R4和R5是氢原子，并且Q是任选具有苯基的C1至C8链烃基，所述苯基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，n是1，Y是氧原子，R1，R2，R3，R4和R5是氢原子，并且Q是任选具有萘基的C1至C8链烃基，所述萘基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，n是1，Y是氧原子，R1，R2和R5是任选具有一个以上选自由-OR7和卤素原子组成的组的原子或基团的C1至C3烃原子，并且Q是任选具有一个以上选自G组的原子或基团的C1至C8链烃基；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，n是1，Y是氧原子，R1，R2和R5是任选具有一个以上选自由-OR7和卤素原子组成的组的原子或基团的C1至C3烃原子，并且Q是任选具有苯基的C1至C8链烃基，所述苯基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，n是1，Y是氧原子，R1，R2和R5是任选具有一个以上选自由-OR7和卤素原子组成的组的原子或基团的C1至C3烃原子，并且Q是任选具有萘基的C1至C8链烃基，所述萘基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，n是1，Y是氧原子，R1，R2，R3和R4是氢原子，R5是任选具有一个以上选自由-OR7和卤素原子组成的组的原子或基团的C1至C3烃原子，并且Q是任选具有一个以上选自G组的原子或基团的C1至C8链烃基；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，n是1，Y是氧原子，R1，R2，R3和R4是氢原子，R5是任选具有一个以上选自由-OR7和卤素原子组成的组的原子或基团的C1至C3烃原子，并且Q是任选具有苯基的C1至C8链烃基，所述苯基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，n是1，Y是氧原子，R1，R2，R3和R4是氢原子，R5是任选具有一个以上选自由-OR7和卤素原子组成的组的原子或基团的C1至C3烃原子，并且Q是任选具有萘基的C1至C8链烃基，所述萘基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，n是1，Y是氧原子，R1，R2和R5是甲基，并且Q是任选具有一个以上选自G组的原子或基团的C1至C8链烃基；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，n是1，Y是氧原子，R1，R2和R5是甲基，并且Q是任选具有苯基的C1至C8链烃基，所述苯基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，n是1，Y是氧原子，R1，R2和R5是甲基，并且Q是任选具有萘基的C1至C8链烃基，所述萘基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，n是1，Y是氧原子，R1，R2，R3和R4是氢原子，R5是甲基，并且Q是任选具有一个以上选自G组的原子或基团的C1至C8链烃基；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，n是1，Y是氧原子，R1，R2，R3和R4是氢原子，R5是甲基，并且Q是任选具有苯基的C1至C8链烃基，所述苯基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，n是1，Y是氧原子，R1，R2，R3和R4是氢原子，R5是甲基，并且Q是任选具有萘基的C1至C8链烃基，所述萘基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，n是1，Y是氧原子，R1，R2和R5是羟基甲基，并且Q是任选具有一个以上选自G组的原子或基团的C1至C8链烃基；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，n是1，Y是氧原子，R1，R2和R5是羟基甲基，并且Q是任选具有苯基的C1至C8链烃基，所述苯基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，n是1，Y是氧原子，R1，R2和R5是羟基甲基，并且Q是任选具有萘基的C1至C8链烃基，所述萘基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，n是1，Y是氧原子，R1，R2，R3和R4是氢原子，R5是羟基甲基，并且Q是任选具有一个以上选自G组的原子或基团的C1至C8链烃基；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，n是1，Y是氧原子，R1，R2，R3和R4是氢原子，R5是羟基甲基，并且Q是任选具有苯基的C1至C8链烃基，所述苯基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，n是1，Y是氧原子，R1，R2，R3和R4是氢原子，R5是羟基甲基，并且Q是任选具有萘基的C1至C8链烃基，所述萘基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，n是1，Y是氧原子，R1，R2和R5是氟甲基，并且Q是任选具有一个以上选自G组的原子或基团的C1至C8链烃基；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，n是1，Y是氧原子，R1，R2和R5是氟甲基，并且Q是任选具有苯基的C1至C8链烃基，所述苯基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，n是1，Y是氧原子，R1，R2和R5是氟甲基，并且Q是任选具有萘基的C1至C8链烃基，所述萘基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，n是1，Y是氧原子，R1，R2，R3和R4是氢原子，R5是氟甲基，并且Q是任选具有一个以上选自G组的原子或基团的C1至C8链烃基；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，n是1，Y是氧原子，R1，R2，R3和R4是氢原子，R5是氟甲基，并且Q是任选具有苯基的C1至C8链烃基，所述苯基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；在式(I-s)中，具备如下条件的化合物：其中m是1，n是1，Y是氧原子，R1，R2，R3和R4是氢原子，R5是氟甲基，并且Q是任选具有萘基的C1至C8链烃基，所述萘基任选具有一个以上选自B组的原子或基团；本发明的化合物可以具有从不对称碳原子衍生的异构体和从双键衍生的异构体，并且本发明含有各自具有节足害虫防治活性的异构体和任何比率的异构体混合物。接下来，将描述制备本发明化合物的方法。本发明的化合物可以例如根据以下(制备方法1)至(制备方法7)来制备。(制备方法1)本发明的化合物可以通过将由式(1)表示的化合物与由式(2)表示的化合物在缩合剂的存在下反应来制备；其中X1，X2，X3，Y，A，Z，Q，R1，R2，R3，R4，m和n具有与上文所述相同的含义。缩合剂的实例包括二环己基碳二亚胺、1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐、苯并三唑-1-基氧基三(二甲基氨基)六氟磷酸盐、和(苯并三唑-1-基氧基)三吡咯烷基六氟磷酸盐。反应通常在溶剂中，需要时在碱的存在下进行。碱的实例包括碳酸盐比如碳酸钠和碳酸钾，叔胺比如三乙胺、二异丙基乙胺、1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一-7-烯和1，5-二氮杂双环[4.3.0]壬-5-烯，和含氮芳香化合物比如吡啶和4-二甲基氨基吡啶。溶剂的实例包括芳香烃比如苯和甲苯，烃比如己烷，醚比如二乙醚和四氢呋喃，卤化烃比如二氯甲烷、氯仿、1，2-二氯乙烷和氯苯，酰胺比如N，N-二甲基甲酰胺，酯比如乙酸乙酯和乙酸丁酯，等。在需要时，反应还可以通过通常以基于1mol的由式(1)表示的化合物为0.01mol至1mol的比率，并且优选0.05至0.2mol的比率进一步加入1-羟基苯并三唑、1-羟基-7-氮杂苯并三唑，N-羟基琥珀酰亚胺等来进行。反应时间通常在5分钟至72小时的范围内，并且反应温度通常在-20至100℃的范围内(条件是，当要使用的溶剂的沸点低于100℃时，反应温度在-20℃至溶剂的沸点的范围内)。由式(1)表示的化合物和由式(2)表示的化合物可以以任何摩尔比使用，并且优选等摩尔或接近等摩尔的比率使用，并且例如，基于1mol的由式(1)表示的化合物，由式(2)表示的化合物的比率是1至3mol。缩合剂可以通常以1mol至过量的任何比率使用，并且基于1mol的由式(1)表示的化合物，其量优选为1至3mol。碱可以通常以1mol至过量的任何比率使用，并且基于1mol的由式(1)表示的化合物，其量优选为1至3mol。反应完成后，本发明的化合物可以如通常的后处理操作，通过将反应混合物加至水中并且随后将其用有机溶剂进行萃取和浓缩来分离。分离的本发明的化合物还可以通过操作比如色谱，重结晶和蒸馏来纯化。(制备方法2)本发明的化合物可以通过将由式(3)表示的化合物与由式(2)表示的化合物，在碱的存在下反应来制备；其中G1表示离去基团(例如，氯原子、溴原子等)，并且X1，X2，X3，A，Y，Z，Q，R1，R2，R3，R4，m和n具有与上文所述相同的含义。碱的实例包括碳酸盐比如碳酸钠和碳酸钾，叔胺比如三乙胺、二异丙基乙胺、1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一-7-烯和1，5-二氮杂双环[4.3.0]壬-5-烯，和含氮芳香化合物比如吡啶和4-二甲基氨基吡啶。反应通常在溶剂中进行。溶剂的实例包括醚比如1，4-二烷、四氢呋喃、乙二醇二甲醚和叔丁基甲醚，脂肪烃比如己烷、庚烷和辛烷，芳香烃比如甲苯和二甲苯，卤化烃比如氯苯，酯比如乙酸乙酯和乙酸丁酯，腈比如乙腈和丁腈，酰胺比如N，N-二甲基甲酰胺，亚砜比如二甲基亚砜，和其混合物。反应时间通常在5分钟至72小时的范围内，并且反应温度通常在-20至100℃的范围内。在上述反应中，由式(3)表示的化合物和由式(2)表示的化合物可以以任何摩尔比使用，并且优选为等摩尔或与接近等摩尔的比率使用，并且具体而言，基于1mol的由式(5)表示的化合物，由式(2)表示的化合物是0.5至3mol。基于1mol的由式(3)表示的化合物，碱的量通常为1mol至过量的任意比率，并且优选为1至3mol的比率。反应完成后，如通常的后处理操作，将反应混合物加至水中，然后用有机溶剂萃取，并且进行浓缩，从而可以分离本发明的化合物。分离的本发明化合物还可以通过操作比如色谱、重结晶和蒸馏来纯化。(制备方法3)由式(I-w)表示的化合物可以通过将由式(4)表示的化合物与由式(5)表示的化合物在碱的存在下反应来制备；其中G2表示离去基团(例如，氯原子、溴原子、碘原子、甲磺酰氧基、三氟甲磺酰氧基、4-甲苯磺酰氧基，等)，Y1表示氧原子或硫原子，并且X1，X2，X3，Q，A，R1，R2，R3，R4，m和n具有与上文所述相同的含义。碱的实例包括碱金属比如钠和钾，烷基锂比如正丁基锂，金属氢化物比如氢化钠和氢化钾，碳酸盐比如碳酸钠和碳酸钾，碱金属醇盐比如叔丁醇钾，叔胺比如三乙胺、二异丙基乙胺、1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一-7-烯和1，5-二氮杂双环[4.3.0]壬-5-烯，和含氮芳香化合物比如吡啶和4-二甲基氨基吡啶。反应通常在溶剂中进行。溶剂的实例包括醚比如1，4-二烷、四氢呋喃、乙二醇二甲醚和叔丁基甲醚，脂肪烃比如己烷、庚烷和辛烷，芳香烃比如甲苯和二甲苯，卤化烃比如氯苯，酯比如乙酸乙酯和乙酸丁酯，腈比如乙腈和丁腈，酰胺比如N，N-二甲基甲酰胺，亚砜比如二甲基亚砜，和其混合物。反应时间通常在5分钟至72小时的范围内，并且反应温度通常在-20至100℃的范围内。在上述反应中，由式(4)表示的化合物和由式(5)表示的化合物可以以任何摩尔比使用，并且优选等摩尔或与接近等摩尔的比率使用，并且具体而言，基于1mol的由式(4)表示的化合物，由式(5)表示的化合物为0.5至3mol。基于1mol的由式(5)表示的化合物，碱的量通常为1mol至过量的任何比率，并且优选为1至3mol的比率。反应完成后，如通常的后处理操作，将反应混合物加至水中，然后用有机溶剂萃取，并且进行浓缩，从而可以分离本发明的化合物。分离的本发明化合物还可以通过操作比如色谱、重结晶和蒸馏来纯化。(制备方法4)由式(I-s)表示的化合物可以例如通过根据EuropeanJournalofOrganicChemistry，4852至4860，(2006)中描述的方法的方案显示的途径来制备；其中Y，A，Q，R1，R2，R3，R4，R5，m和n具有与上文所述相同的含义。(制备方法5)由式(I-t)表示的化合物可以例如通过以下根据EuropeanJournalofOrganicChemistry，4852至4860，(2006)中描述的方法的方案显示的途径制备；其中Y，A，Q，R1，R2，R3，R4，R5，m和n具有与上文所述相同的含义。(制备方法6)由式(I-x)表示的化合物可以例如通过以下根据PhosphorusandSulfurandtheRelatedElements，15(2)，137-42(1983)中描述的方法的方案显示的途径制备；其中Y，A，Q，R1，R2，R3，R4，R5，m和n具有与上文所述相同的含义。(制备方法7)由式(I-w)表示的化合物可以通过将式(12)表示的化合物进行偶联反应来制备；其中G2表示离去基团(例如，氯原子、溴原子、碘原子、甲磺酰氧基、三氟甲磺酰氧基、甲苯磺酰氧基等)，并且X1，X2，X3，Q，Y，A，R1，R2，R3，R4，m和n具有与上文所述相同的含义。偶联反应的实例包括(1)Negishi偶联反应，(2)Stille偶联反应，(3)Suzuki偶联反应，和(4)其它使用有机金属试剂比如格林试剂、有机铜试剂、或有机锂试剂的方法。作为实例，将具体描述通过(1)Negishi偶联反应的方法。反应在溶剂中，需要时在配体的存在下，通常在过渡金属催化剂、无机锌盐和有机金属试剂的存在下，并且通常在惰性气体气氛比如氮中进行。溶剂的实例包括芳香烃比如苯和甲苯，烃比如己烷，和醚比如二乙醚和四氢呋喃。过渡金属催化剂的实例包括钯催化剂比如乙酸钯、二氯化钯、二氯双(三苯基膦)钯和四(三苯基膦)钯等。配体的实例包括膦比如三甲基膦、三环己基膦和三苯基膦，咪唑盐比如氯化1，3-双(2，4，6-三甲基苯基)咪唑二酮比如乙酰丙酮和八氟乙酰丙酮，1，1’-双(二苯基膦基)二茂铁和2-二环己基膦基-2’，6’-二甲氧基联苯等。无机锌盐的实例包括氯化锌等。有机金属试剂的实例包括有机卤化镁比如氯化甲基镁、氯化乙基镁、氯化丙基镁，氯化丁基镁，溴化戊基镁和氯化己基镁，和有机锂化合物比如甲基锂和乙基锂等。反应时间通常在5分钟至72小时的范围内，并且反应温度通常在-20至100℃的范围内(条件是，当要使用的溶剂的沸点小于100℃时，反应温度在-20℃至溶剂的沸点的范围内)。基于1mol的由式(12)表示的化合物，用于反应的过渡金属催化剂的量通常为0.001至0.5mol的比率。基于1mol的由式(12)表示的化合物，配体的量通常为0.001至0.5mol的比率。基于1mol的由式(12)表示的化合物，无机锌盐的量通常为1mol至过量的任意比率，并且优选为1mol至3mol的比率。基于1mol的由式(12)表示的化合物，有机金属试剂的量通常为1mol至过量的任意比率，并且优选为1mol至3mol的比率反应完成后，将本发明的化合物如通常的后处理操作，通过将反应混合物加至水中并且随后将其用有机溶剂进行萃取和浓缩来分离。还可以将分离的本发明化合物通过比如色谱、重结晶和蒸馏来纯化。接着，将描述制备本发明化合物的制备中间体的方法。(制备方法8)由式(I-y)表示的化合物可以通过将由式(1-x)表示的化合物与碱反应并且随后与亲电体反应来制备；其中Rx表示卤素原子、甲酰基、羧基或任选具有一个以上选自由羟基和卤素原子组成的组的原子或基团的C1至C3烃基，并且X2，X3，Y，A，Z，Q，R1，R2，R3，R4，m和n具有与上文所述相同的含义。反应在溶剂中，通常在惰性气体气氛比如氮中进行。碱的实例包括金属氨基化物比如氨基钠、二异丙基氨基锂和双(三甲基甲硅烷基)氨基钠，碱金属醇盐比如叔丁醇钾，有机锂化合物比如甲基锂、乙基锂、正丁基锂、仲丁基锂、叔丁基锂和2，4，6-三甲基苯基锂，有机卤化镁比如氯化甲基镁、氯化乙基镁、氯化丙基镁、氯化丁基镁、溴化戊基镁和氯化己基镁，和2，2，6，6-四甲基哌啶基氯化镁氯化锂复合体。亲电体的实例包括N，N-二甲基甲酰胺、甲醛、多聚甲醛、乙醛、丙醛、碘甲烷、碘乙烷、1，2-二溴乙烷、1-溴-2-氯乙烷、1-氯丙烷、1-溴丙烷、1-碘丙烷、硫酸二甲酯、硫酸二乙酯、甲苯磺酸甲酯、溴、碘、N-溴琥珀酰亚胺、N-氯琥珀酰亚胺、N-碘代琥珀酰亚胺、二氧化碳、N-氟吡啶盐比如N-氟-2，4，6-三甲基吡啶三氟甲基磺酸盐、和亲电的氟化剂比如N-氟-N’-(氯甲基)三亚乙基二胺双(四氟硼酸盐)和N-氟苯磺酰亚胺。溶剂的实例包括烃比如己烷，芳香烃比如苯、甲苯和二甲苯，醚比如二乙醚和四氢呋喃，和其混合物。反应时间通常在5分钟至72小时的范围内，并且反应温度通常在-100至40℃的范围内(条件是，当要使用的溶剂的沸点小于40℃时，反应温度在-100℃至溶剂的沸点的范围内)。基于1mol的由式(I-y)表示的化合物，用于反应的碱的量通常为1mol至过量的任意比率，并且优选为2mol至3mol。基于1mol的由式(I-y)表示的化合物，用于反应的亲电体的量通常为1mol至过量的任意比率，并且优选为1mol至3mol。反应完成后，如通常的后处理操作，本发明的化合物可以通过将反应混合物加至水中并且随后将其用有机溶剂进行萃取和浓缩来分离。分离的本发明化合物还可以通过操作比如色谱、重结晶和蒸馏来纯化。(制备方法9)由式(I-u)表示的化合物可以通过将由式(1-t)表示的化合物与卤化剂，并随后将其与亲核剂反应来制备；其中Ry表示任选具有一个以上卤素原子的C1至C4烷氧基羰基或氨基甲酰基，并且X2，X3，Y，A，Z，Q，R1，R2，R3，R4，m和n具有与上文所述相同的含义。反应在溶剂中，需要时，在N，N-二甲基甲酰胺的存在下，通常在惰性气体气氛比如氮中进行。卤化剂的实例包括亚硫酰氯、草酰氯和磷酰氯。亲核剂的实例包括C1至C4醇比如甲醇、乙醇、丙醇、和丁醇，氨，和氢氧化铵。溶剂的实例包括酯比如乙酸乙酯和乙酸丁酯，醚比如1，4-二烷、四氢呋喃、乙二醇二甲醚和叔丁基甲醚，脂肪烃比如己烷和庚烷，芳香烃比如甲苯和二甲苯，卤化烃比如氯苯，和其混合物。反应时间通常在5分钟至24小时的范围内，并且反应温度通常在0至100℃的范围内(条件是，当要使用的溶剂的沸点小于100℃时，反应温度在0℃至溶剂的沸点的范围内)。基于1mol的由式(1-t)表示的化合物，用于反应的卤化剂的量通常为1mol至过量的任意比率，并且优选为1至5mol。基于1mol的由式(1-t)表示的化合物，需要时所使用的N，N-二甲基甲酰胺的量通常为0.01mol至过量的任意比率，并且优选为0.01至0.1mol的比率。基于1mol的由式(I-t)表示的化合物，用于反应的亲核剂的量通常为1mol至过量的比率，并且优选为1mol至5mol。反应完成后，如通常的后处理操作，本发明的化合物可以通过将反应混合物加至水中并且随后将其用有机溶剂进行萃取和浓缩来分离。分离的本发明化合物还可以通过操作比如色谱、重结晶和蒸馏来纯化。(制备方法10)由式(I-m)表示的化合物可以通过将由式(1-l)表示的化合物与亲核剂反应来制备；其中Rz表示具有一个以上选自由羟基和卤素原子组成的组中的原子或基团的C1至C3烃基，并且X2，X3，Y，A，Z，Q，R1，R2，R3，R4，m和n具有与上文所述相同的含义。反应通常在溶剂中进行。亲核剂的实例包括有机卤化镁比如氯化甲基镁、氯化乙基镁和氯化丙基镁，有机锂化合物比如甲基锂、乙基锂和丙基锂，金属氢化物比如硼氢化钠，有机锌试剂比如二甲基锌和二乙基锌，亲核氟化剂比如三氟化(二乙基氨基)硫和三氟化二(2-甲氧基乙基)氨基硫。溶剂的实例包括醚比如1，4-二烷、四氢呋喃、乙二醇二甲醚和叔丁基甲醚，脂肪烃比如己烷、庚烷和辛烷，芳香烃比如甲苯和二甲苯，卤化烃比如氯苯，醇比如甲醇和乙醇，和其混合物。反应时间通常在5分钟至72小时的范围内，并且反应温度通常在-40至60℃的范围内(条件是，当要使用的溶剂的沸点小于60℃时，反应温度在-40℃至溶剂的沸点的范围内)。基于1mol的由式(1-l)表示的化合物，用于反应的亲核剂的量通常为1mol至过量的任意比率，并且优选为1至5mol。反应完成后，如通常的后处理操作，将反应混合物加至水中，然后用有机溶剂萃取，并且进行浓缩，从而可以分离本发明的化合物。分离的本发明化合物还可以通过操作比如色谱、重结晶和蒸馏来纯化。(制备方法11)由式(I-o)表示的化合物可以通过将由式(I-n)表示的化合物与氟化剂反应来制备；其中Ri表示任选具有一个以上卤素原子的C1至C2烃基或氢原子，并且X2，X3，Y，A，Z，Q，R1，R2，R3，R4，m和n具有与上文所述相同的含义。反应通常在溶剂中进行。氟化剂的实例包括4-叔丁基-2，6-二甲基苯基硫三氟化物(Fluolead)、双(2-甲氧基乙基)氨基硫三氟化物(Deoxo-Fluor)，(二乙基氨基)硫三氟化物(DAST)，(二乙基氨基)二氟锍四氟硼酸盐(XtalFluor-E)和二氟(吗啉基)锍四氟硼酸盐(XtalFluor-M)。溶剂的实例包括醚比如1，4-二烷、四氢呋喃、乙二醇二甲醚和叔丁基甲醚，脂肪烃比如己烷、庚烷和辛烷，芳香烃比如甲苯和二甲苯，卤化烃比如二氯甲烷、氯仿和氯苯，酯比如乙酸乙酯和乙酸丁酯，腈比如乙腈和丁腈，酰胺比如N，N-二甲基甲酰胺，亚砜比如二甲基亚砜，和其混合物。反应时间通常在5分钟至72小时的范围内，并且反应温度通常在-78至100℃的范围内(条件是，当要使用的溶剂的沸点小于100℃时，反应温度在-78℃至溶剂的沸点的范围内)。基于1mol的由式(I-n)表示的化合物，用于反应的还原剂的量通常为1mol至过量的任意比率，并且优选为1至5mol。反应完成后，如通常的后处理操作，本发明的化合物可以通过将反应混合物加至稀盐酸或水中并且随后将其用有机溶剂进行萃取和浓缩来分离。分离的本发明化合物还可以通过操作比如色谱、重结晶和蒸馏来纯化。(制备方法12)由式(I-p)和式(I-q)表示的化合物可以例如通过由以下根据JournalofOrganicChemistry，63，4011至4017(1998)中描述的方法的方案表示的途径来制备；其中Ri表示任选具有一个以上卤素原子的C1至C2烃基或氢原子，并且X2，X3，Y，A，Z，Q，R1，R2，R3，R4，m和n具有与上文所述相同的含义。(步骤1)反应在溶剂中，在碱和二硫化碳的存在下，通常在惰性气体气氛比如氮中进行，并且进一步用甲基化剂进行后处理。碱的实例包括有机锂化合物比如正丁基锂、仲丁基锂、叔丁基锂和2，4，6-三甲基苯基锂、二异丙基氨基锂、六甲基二硅氮化锂、和氢化钠。甲基化剂的实例包括碘甲烷、硫酸二甲酯和甲苯磺酸甲酯。溶剂的实例包括芳香烃比如苯和甲苯，烃比如己烷，和醚比如二乙醚和四氢呋喃。反应时间通常在1分钟至72小时的范围内，并且反应温度通常在-78至100℃的范围内(条件是，当要使用的溶剂的沸点小于100℃时，反应温度在-78℃至溶剂的沸点的范围内)。基于1mol的由式(I-n)表示的化合物，用于反应的碱的量通常为1mol至过量的任意比率，并且优选1mol至3mol。基于1mol的由式(I-n)表示的化合物，用于反应的二硫化碳的量通常为1mol至过量的任意比率，并且优选1mol至5mol。基于1mol的由式(I-n)表示的化合物，用于反应的甲基化剂的量通常为1mol至过量的任意比率，并且优选为1至5mol的比率。反应完成后，由式(I-p)表示的化合物可以如通常的后处理操作，通过将反应混合物加至稀盐酸或水中并且随后将其用有机溶剂进行萃取和浓缩来分离。分离的由式(I-p)表示的化合物也可以通过操作比如色谱、重结晶和蒸馏来纯化。(步骤2)反应在溶剂中，在氢化三丁基锡和自由基引发剂的存在下，通常在惰性气体气氛比如氮中进行。自由基引发剂的实例包括偶氮化合物比如偶氮二异丁腈(AIBN)和1，1’-偶氮双(环己烷甲腈)(ABCN)，有机过氧化物比如过氧化二叔丁基和过氧化苯甲酰(BPO)、三乙基硼烷和二乙基锌。溶剂的实例包括芳香烃比如苯和甲苯，卤化烃比如氯仿和氯苯，烃比如己烷，和醚比如二乙醚和四氢呋喃。反应时间通常在1分钟至72小时的范围内，并且反应温度通常在0至100℃的范围内。基于1mol的式(I-p)表示的化合物，用于反应的氢化三丁基锡的量通常为1mol至过量的任意比率，并且优选为1mol至3mol。基于1mol的式(I-p)表示的化合物，用于反应的自由基引发剂的量通常为0.01mol至过量的任意比率，并且优选为0.1mol至1mol。反应完成后，将反应混合物进行通常的后处理操作比如浓缩，从而可以被分离由式(I-p)表示的化合物。分离的由式(I-p)表示的化合物也可以通过操作比如色谱、重结晶和蒸馏来纯化。(制备方法13)由式(I-f)表示的化合物可以通过将由式(I-e)表示的化合物和芳基卤进行Sonogashira反应来制备；其中J表示选自I组的基团，Gb表示离去基团(例如，氯原子、溴原子、碘原子等)，并且X1，X2，X3，Y，A，Z，R1，R2，R3，R4，m和n具有与上文所述相同的含义。I组：由任选具有一个以上选自B组的原子或基团的茚满基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的1，2，3，4-四氢萘基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的苯基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的萘基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的吡啶基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的喹啉基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的呋喃基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的噻吩基，任选具有一个以上选自B组的原子或基团的苯并呋喃基，和任选具有一个以上选自B组的原子或基团的苯并噻吩基组成的组。反应在溶剂中，在过渡金属催化剂、无机铜盐、炔和碱的存在下，通常在惰性气体气氛比如氮进行。过渡金属催化剂的实例包括钯催化剂比如乙酸钯、二氯化钯、二氯双(三苯基膦)钯、和四(三苯基膦)钯。无机铜盐的实例包括溴化铜(I)和碘化铜(I)。碱的实例包括碳酸盐比如碳酸钠和碳酸钾，叔胺比如三乙胺、二异丙基乙胺、1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一-7-烯和1，5-二氮杂双环[4.3.0]壬-5-烯，和含氮芳香化合物比如吡啶和4-二甲基氨基吡啶。溶剂的实例包括芳香烃比如苯和甲苯，烃比如己烷，醚比如二乙醚和四氢呋喃，卤化烃比如二氯甲烷，1，2-二氯乙烷和氯苯，酰胺比如N，N-二甲基甲酰胺，和酯比如乙酸乙酯和乙酸丁酯。反应时间通常在5分钟至72小时的范围内，并且反应温度通常在-20至100℃的范围内(条件是，当要使用的溶剂的沸点小于100℃时，反应温度在-20℃至溶剂的沸点的范围内)。基于1mol的由式(I-e)表示的化合物，用于反应的过渡金属催化剂的量通常为0.001至0.5mol的比率。基于1mol的由式(I-e)表示的化合物，用于反应的无机铜盐的量通常为0.001至0.5mol的比率。基于1mol的由式(I-e)表示的化合物，用于反应的炔的量通常为1mol至过量的任意比率，并且优选为1mol至5mol。基于1mol的由式(I-e)表示的化合物，用于反应的碱的量通常为1mol至过量的任意比率，并且优选为1mol至3mol。反应完成后，由式(I-f)表示的化合物可以如通常的后处理操作，通过将反应混合物加至水中并且随后将其用有机溶剂进行萃取和浓缩来分离。获得的由式(I-f)表示的化合物也可以通过操作比如色谱、重结晶和蒸馏来纯化。(参考制备方法1)由式(1)表示的化合物可以通过将由式(13)表示的化合物在碱的存在下进行水解反应来制备；其中Ra表示甲基或乙基，并且X1，X2，X3，Y，Z，Q，R3，R4和m具有与上文所述相同的含义。反应在有机溶剂，在水的存在下进行。有机溶剂的实例包括醚比如1，4-二烷、四氢呋喃、乙二醇二甲醚和叔丁基甲醚，芳香烃比如甲苯和二甲苯，卤化烃比如氯苯，腈比如乙腈和丁腈，醇比如甲醇、乙醇和丙醇，和其混合物。碱的实例包括碱金属氢氧化物比如氢氧化锂、氢氧化钠和氢氧化钾。反应时间通常在5分钟至72小时的范围内，并且反应温度通常在0至100℃的范围内(条件是，当要使用的溶剂的沸点小于100℃时，反应温度在0℃至溶剂的沸点的范围内)。基于1mol的由式(13)表示的化合物，用于反应的碱的量通常为1mol至过量的任意比率，并且优选为1mol至5mol的比率。反应完成后，将反应混合物加至水中并且用有机溶剂洗涤，然后将水层用酸水(盐酸等)中和并且如后处理操作将混合物用有机溶剂进行萃取并且浓缩，从而可以获得由式(1)表示的化合物。此外，获得的由式(1)表示的化合物通常用于下一步的反应而不纯化，但也可以在需要时通过操作比如色谱和重结晶来纯化。(参考制备方法2)由式(3)表示的化合物可以例如，通过将由式(1)表示的化合物与卤化剂反应来制备；其中G表示氯原子或溴原子，Y2表示-CR8R9-、氧原子或-S(O)2-，并且X1，X2，X3，Q，Z，R3，R4和m具有与上文所述相同的含义。卤化剂的实例包括亚硫酰氯、草酰氯和磷酰氯。需要时，反应通常在溶剂中进行。溶剂的实例包括醚比如1，4-二烷、四氢呋喃、乙二醇二甲醚和叔丁基甲醚，脂肪烃比如己烷和庚烷，芳香烃比如甲苯和二甲苯，卤化烃比如氯苯，和其混合物。反应时间通常在5分钟至24小时的范围内，并且反应温度通常在0至100℃的范围内。基于1mol的由式(1)表示的化合物，用于反应的卤化剂的量通常为1mol至过量的任意比率，并且优选1至5mol的比率。反应完成后，将反应混合物进行后处理操作比如直接浓缩，从而可以分离由式(3)表示的化合物。分离的由式(3)表示的化合物通常用于下步反应而不纯化，但也可以在需要时通过蒸馏等纯化。(参考制备方法3)化合物(13)中的化合物(13-a)可以例如通过以下根据JournalofChemicalSociety，PerkinTrans.，14，1716，(2001)中描述的方法的方案显示的途径制备；其中Ra表示甲基或乙基，并且Y，Q，R3，R4，R5和m具有与上文所述相同的含义。(参考制备方法4)化合物(13)中的化合物(13-b)可以例如，通过以下根据JournalofChemicalSociety，PerkinTrans.，14，1716，(2001)中描述的方法的方案显示的途径来制备；其中Ra表示甲基或乙基，并且Y，Q，R3，R4和m具有与上文所述相同的含义。(参考制备方法5)化合物(13)中的化合物(13-a)可以例如，通过以下根据EuropeanJournalofOrganicChemistry，4852至4860，(2006)中描述的方法的方案显示的途径来制备；其中Ra表示甲基或乙基，并且Y，Q，R3，R4，R5和m具有与上文所述相同的含义。(参考制备方法6)化合物(13)中的化合物(13-c)可以例如通过以下根据EuropeanJournalofOrganicChemistry，4852至4860，(2006)中描述的方法的方案显示的途径来制备；其中Ra表示甲基或乙基，并且Y，Q，R3，R4，R5和m具有与上文所述相同的含义。(参考制备方法7)化合物(13)中的化合物(13-e)可以例如通过以下根据PhosphorusandSulfurandtheRelatedElements，15(2)，137-42(1983)中描述的方法的方案显示的途径来制备；其中Ra表示甲基或乙基，并且Y，Q，R3，R4，R5和m具有与上文所述相同的含义。(参考制备方法8)化合物(13)中的化合物(13-f)可以例如通过以下根据JournalofOrganicChemistry，39，962至964，(1974)中描述的方法的方案显示的途径来制备；其中Ra表示甲基或乙基，并且Y，Q，R3，R4和m具有与上文所述相同的含义。(参考制备方法9)化合物(13)中的化合物(13-f)可以例如通过以下根据PhosphorusandSulfurandtheRelatedElements，15(2)，137-42(1983)中描述的方法的方案显示的途径来制备；其中Ra表示甲基或乙基，并且Y，Q，R3，R4，R5和m具有与上文所述相同的含义。(参考制备方法10)化合物(13)中的化合物(13-h)可以例如通过以下根据Tetrahedron，69，8564至8571(2013)中描述的方法的方案显示的途径来制备；其中G3表示甲氧基或乙氧基，Ra表示甲基或乙基，并且G2，Y，Q，R3，R4，R5和m具有与上文所述相同的含义。(参考制备方法11)化合物(1)中的化合物(1-a)可以，例如，通过以下方案显示的途径，例如，通过根据WO2005068432中所述方法制备化合物(27)并随后根据Advancedorganicchemistry，第四版，B部分，747至809(2001，KluwerAcademic/PlenumPublishers)中所述方法将化合物(27)进行氧化过程来制备；其中E表示保护基团(例如，四氢吡喃-2-基，叔丁基二甲基甲硅烷基，等)，Xa表示氧原子、氮原子或NR6，并且Ra，X2，Y，Q，R3，R4，R5和m具有与上文所述相同的含义。(参考制备方法12)化合物(13)中的化合物(13-i)可以，例如根据由以下根据Bioorganic&MedicinalChemistryLetters，23，273至280(2013)中描述的方法的方案显示的途径制备；其中Xb表示氧基团或NR6，并且Ra，Y，Q，R3，R4，R5，R6和m具有与上文所述相同的含义。(参考制备方法13)化合物(13)中的化合物(13-j)可以，例如根据由以下根据Heterocycles，23，1759，(1985)中描述的方法的方案显示的途径制备；其中G1，Ra，Y，Q，R3，R4，R5，R6和m具有与上文所述相同的含义。(参考制备方法14)化合物(13)中的化合物(13-k)可以，例如根据由以下根据JP-A-2001-58979中描述的方法的方案显示的途径制备；其中G1，Ra，Xa，Y，Q，R3，R4，R5，R6和m具有与上文所述相同的含义。(参考制备方法15)由式(13)表示的化合物可以通过将由式(35)表示的化合物与由式(5)表示的化合物在碱的存在下反应来制备；其中X1，X2，X3，Y1，Z，G2，Q，Ra，R3，Ra和m具有与上文所述相同的含义。反应通常在溶剂中，在碱的存在下进行。碱的实例包括碱金属比如钠和钾，烷基锂比如正丁基锂，金属氢化物比如氢化钠和氢化钾，碳酸盐比如碳酸钠和碳酸钾，碱金属醇盐比如叔丁醇钾，叔胺比如三乙胺、二异丙基乙胺、1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一-7-烯和1，5-二氮杂双环[4.3.0]壬-5-烯，和含氮芳香化合物比如吡啶和4-二甲基氨基吡啶。溶剂的实例包括醚比如1，4-二烷、四氢呋喃、乙二醇二甲醚和叔丁基甲醚，脂肪烃比如己烷、庚烷和辛烷，芳香烃比如甲苯和二甲苯，卤化烃比如氯苯，酯比如乙酸乙酯和乙酸丁酯，腈比如乙腈和丁腈，酰胺比如N，N-二甲基甲酰胺，亚砜比如二甲基亚砜，和其混合物。反应时间通常在5分钟至72小时的范围内，并且反应温度通常在-20至100℃的范围内。在上述反应中，由式(35)表示的化合物和由式(5)表示的化合物可以以任何摩尔比使用，并且优选等摩尔或接近等摩尔的比率使用，并且具体而言，基于1mol的由式(35)表示的化合物，由式(5)表示的化合物为0.5至3mol的比率。基于1mol的由式(35)表示的化合物，用于反应的碱的量通常为1mol至过量的任意比率，并且优选1至3mol。反应完成后，如通常的后处理操作，将反应混合物加至水中，然后用有机溶剂萃取，并且进行浓缩，从而可以分离本发明的化合物。分离的本发明化合物还可以通过操作比如色谱、重结晶和蒸馏来纯化。(参考制备方法16)化合物(35)中的化合物(35-a)可以，例如，通过由以下根据JournalofChemicalSociety，ParkinTrans1，206至215(2001)中描述的方法的方案显示的途径来制备；其中Ga表示离去基团(例如，甲磺酰氧基、三氟甲磺酰氧基、4-甲苯磺酰氧基等)，并且X1，X2，X3，Z，Ra，R3，R4和m具有与上文所述相同的含义。(参考制备方法17)化合物(35)中的化合物(35-b)可以例如，通过以下根据Chemistry-AEuropeanJournal，993至1005(2001)中描述的方法的方案显示的途径来制备；其中X1，X2，X3，Z，Gb，Ra，R3，R4和m具有与上文所述相同的含义。(参考制备方法18)化合物(36)可以例如，通过由以下根据Strategicapplicationsofnamedreactionsinorganicsynthesis，294至295(2005，ElsevierAcademicPress)中描述的方法的方案显示的Mitsunobu反应来制备；其中X1，X2，X3，Z，J，Ra，R3，R4和m具有与上文所述相同的含义。(参考制备方法19)由式(1)表示的化合物可以通过根据参考制备方法15中所述方法将式(35)表示的化合物转化为由式(13)表示的化合物并随后根据参考制备方法1中所述方法将其进行水解反应来制备。此时，不需要纯化由式(13)表示的化合物；其中X1，X2，X3，Y1，Z，G2，Q，Ra，R3，Ra和m具有与上文所述相同的含义。本发明的组合物对其具有防治效果的节足害虫包括有害昆虫和有害螨。更具体而言，实例包括下文显示的那些。半翅目(Hemiptera)害虫：飞虱科(Delphacidae)如灰飞虱(Laodelphaxstriatellus)、褐飞虱(Nilaparvatalugens)和白背稻飞虱(Sogatellafurcifera)，角顶叶蝉科(Deltocephalidae)如黑尾叶蝉(Nephotettixcincticeps)和二点黑尾叶蝉(Nephotettixvirescens)，蚜科(Aphididae)如棉蚜(Aphisgossypii)和桃蚜(Myzuspersicae)，(Pentatomidae)如花角绿蝽(Nezaraantennata)，豆蜂缘蝽(Riptortusclavetus)，日本二星蝽(Eysarcorislewisi)，尖角二星蝽(Eysarcorisparvus)、斯氏珀蝽(Plautiastali)，混茶翅蝽(Halyomorphamista)，Stenotusrubrovittatus，和赤须盲蝽(Trigonotylusruficornis)，粉虱科(Aleyrodidae)如温室粉虱(Trialeurodesvaporariorum)和银叶粉虱(Bemisiaargentifolii)，蚧科(Coccidea)如红肾圆盾蚧(Aonidiellaaurantii)、圣琼斯康盾蚧(Comstockaspisperniciosa)、柑橘尖盾蚧(Unaspiscitri)、红龟蜡蚧(Ceroplastesrubens)和澳洲吹绵蚧(Iceryapurchasi)，网蝽科(Tingidae)，臭虫科(Cimicidae)如温带臭虫(Cimexlectularius)，木虱科(Psyliidae)等；鳞翅目(Lepidoptera)害虫：螟蛾科(Pyralidae)如二化螟(Chilosuppressalis)、稻纵卷叶野螟(Cnaphalocrosismedinalis)、棉卷叶野螟(Notarchaderogata)和印度谷斑螟(Plodiainterpunctella)，夜蛾科(Noctuidae)如斜纹贪夜蛾(Spodopteralitura)、粘虫(Pseudaletiaseparata)，夜蛾属(Trichoplusiaspp.)、实夜蛾属(Heliothisspp.)和铃夜蛾属(Helicoverpaspp.)；粉蝶科(Pieridae)如菜粉蝶(Pierisrapae)，卷蛾科(Tortricidae)如褐带卷蛾属(Adoxophyesspp.)和梨小食心虫(Grapholitamolesta)，蛀果蛾科(Carposinidae)如桃柱果蛾(Carposinaniponensis)；潜蛾科(Lyonetiidae)如潜蛾属(Lyonetiaspp.)，毒蛾科(Lymantriidae)如毒蛾属(Lymantriaspp.)和黄毒蛾属(Euproctisspp.)，巢蛾科(Yponomeutidae)如小菜蛾(Plutellaxylostella)；麦蛾科(Gelechiidae)如红铃麦蛾(Pectinophoragossypiella)，灯蛾科(Arctiidae)如美国白蛾(Hyphantriacunea)，和谷蛾科(Tineidae)如衣蛾(Tineatranslucens)和幕谷蛾(Tineolabisselliella)等；双翅目(Diptera)害虫：库蚊属(Culexspp.)如淡色库蚊(Culexpipienspallens)、三带喙库蚊(Culextritaeniorhynchus)和致倦库蚊(Culexquinquefasciatus)，伊蚊属(Aedesspp.)如埃及伊蚊(Aedesaegypti)和白纹伊蚊(Aedesalbopictus)，按蚊属(Anophelesspp.)如中华按蚊(Anophelessinensis)，摇蚊科(Chironomidae)，蝇科(Muscidae)如家蝇(Muscadomestica)和厩腐蝇(Muscinastabulans)，丽蝇科(Calliphoridae)，麻蝇科(Sarcophagidae)，夏厕蝇(Fanniacanicularis)，花蝇科(Anthomyiidae)如灰地种蝇(Deliaplatura)和葱地种蝇(Deliaantiqua)，潜蝇科(Agromyzidae)如三叶草斑潜蝇(Liriomyzatrifolii)，实蝇科(Tephritidae)，果蝇科(Drosophilidae)，蚤蝇科(Phoridae)如东亚异蚤蝇(Megaseliaspiracularis)，毛蠓科(Psychodidae)如毛蠓(Clogmiaalbipunctata)，蚋科(Simuliidae)，虻科(Tabanidae)，螫蝇科(Stomoxyidae)等；鞘翅目(Coleoptera)害虫：根萤叶甲属(Diabroticaspp.)如玉米根萤叶甲(Diabroticavirgiferavirgifera)和黄瓜十一星叶甲(Diabroticaundecimpunctatahowardi)，金龟科(Scarabaeidae)如古铜异丽金龟(Anomalacuprea)和多色异丽金龟(Anomalarufocuprea)，象甲科(Curculionidae)如玉米象(Sitophiluszeamais)、稻水象(Lissorhoptrusoryzophilus)和绿豆象(Callosobruchuyschienensis)，拟步行虫科(Tenebrionidae)如黄粉甲(Tenebriomolitor)和赤拟谷盗(Triboliumcastaneum)，叶甲科(Chrysomelidae)如水稻负泥虫(Oulemaoryzae)，黄足黄守瓜(Aulacophorafemoralis)，黄曲条菜跳甲(Phyllotretastriolata)，和马铃薯甲虫(Leptinotarsadecemlineata)，皮蠹科(Dermestidae)如白腹皮蠹(Dermestesmaculates)，窃蠹科(Anobiidae)，食植瓢虫属(Epilachna)如茄二十八星瓢虫(Epilachnavigintioctopunctata)，粉蠹科(Lyctidae)，长蠹科(Bostrychidae)；蛛甲科(Ptinidae)；天牛科(Cerambycidae)和毒隐翅虫(Paederusfuscipes)等；网翅目(Dictyoptera)害虫：德国小蠊(Blattellagermanica)、黑胸大蠊(Periplanetafuliginosa)、美洲大蠊(Periplanetaamericana)、褐斑大蠊(Periplanetabrunnea)、东方蜚蠊(Blattaorientalis)等；缨尾目(Thysanoptera)害虫：棕榈蓟马(Thripspahni)，葱蓟马(Thripstabaci)，西花蓟马(Frankliniellaoccidentalis)，花蓟马(Frankliniellaintonsa)等；膜翅目(Hymenoptera)害虫：蚁科(Formicidae)如小家蚁(Monomoriumpharaosis)，日本黑褐蚁(Formicafuscajaponica)，无毛凹臭蚁(Ochetellusglaber)，双针棱胸切叶蚁(Pristomyrmexpungens)，和宽结大头蚁(Pheidolenoda)，胡蜂科(Vespidae)，肿腿蜂(Bethylidae)，叶蜂科(Tenthredinidae)如日本菜叶蜂(Athaliajaponica)等；直翅目(Orthoptera)害虫：蝼蛄科(Gryllotalpidae)，蝗科(Acrididae)，蟋蟀科(Gryllidae)等；蚤目(Siphonaptera)害虫：猫蚤(Ctenocephalidesfelis)，犬栉头蚤(Ctenocephalidescanis)，致痒蚤(Pulexirritans)，印鼠客蚤(Xenopsyllacheopis)等；虱目(Anoplura)害虫：体虱(Pediculushumanuscorporis)，阴虱(Phthiruspubis)，牛血虱(Haematopinuseurysternus)，绵羊虱(Dalmaliniaovis)，猪血虱(Haematopinussuis)等；白蚁目(Isoptera)害虫：地下蚁(Subterraneantermites)如对栖北散白蚁(Reticulitermessperatus)、台湾乳白蚁(Coptotermesformosanus)、木食性散白蚁(Reticulitermesflavipes)、西方散白蚁(ReticulitermesHesperus)、弗吉尼亚散白蚁(Reticulitermesvirginicus)、跗散白蚁(Reticulitermestibialis)和金黄异白蚊(Heterotermesaureus)、干木白蚁(Drywoodtermites)如小楹白蚁(Incisitermesminor)、湿木白蚁(Dampwoodtermites)如内华达古白蚁(Zootermopsisnevadensis)等；螨目(Acarina)害虫：叶螨科(Tetranychidae)如二斑叶螨(Tetranychusurticae)、神泽氏叶螨(Tetranychuskanzawai)、柑橘全爪螨(Panonychuscitri)、苹果全爪螨(Panonychusulmi)和小爪螨属(Oligonychusspp.)，瘿螨科(Eriophyidae)如番茄刺皮瘿螨(Aculopslycopers)、橘刺皮瘿螨(Aculopspelekassi)，和斯氏针刺瘿螨(Aculusschlechtendali)，跗线螨科(Tarsonemidae)如侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemuslatus)，细须螨科(Tenuipalpidae)，杜克螨科(Tuckerellidae)，硬蜱科(Ixodidae)如长角血蜱(Haemaphysalislongicornis)、褐黄血蜱(Haemaphysalisflava)、美洲狗蜱(Dermacentorvariabilis)、褐黄血蜱(Haemaphysalisflava)、台湾革蜱(Dermacentortaiwanicus)，卵形硬蜱(Ixodesovatus)、全沟硬蜱(Ixodespersulcatus)、黑腿硬蜱(Ixodesscapularis)、微小牛蜱(Boophilusmicroplus)、美洲钝眼蜱(Amblyommaamericanum)、和血红扇头蜱(Rhipicephalussanguineus)，粉螨科(Acaridae)如腐食酪螨(Tyrophagusputrescentiae)，尘螨属(Dermatophagoides)如粉尘螨(Dermatophagoidesfarinae)和屋尘螨(Dermatophagoidesptrenyssnus)，肉食螨科(Cheyletidae)如普通肉食螨(Cheyletuseruditus)、马六甲肉食螨(Cheyletusmalaccensis)和莫瑞肉食螨(Cheyletusmoorei)，柏氏禽刺螨(Ornithonyssusbacoti)、林禽刺螨(Ornithonyssussylvairum)，皮刺螨科(Dermanyssidae)如鸡皮刺螨(Dermanyssusgallinae)，恙螨科(Trombiculidae)如红纤恙螨(Leptotrombidiumakamushi)等；蜘蛛目(Araneae)：日本红螯蛛(Chiracanthiumjaponicum)、红背蜘蛛(Latrodectushasseltii)等；唇足纲(Chilopoda)：家蚰蜒(Thereuonemahilgendorfi)、少棘蜈蚣(Scolopendrasubspinipes)等；倍足亚纲(Diplopoda)：温室马陆(Oxidusgracilis)、路(Nedyopustambanus)等；等足目(Isopoda)：鼠妇(Armadillidiumvulgare)等。本发明的节足害虫防治剂含有本发明的化合物和惰性载体。在本发明中，惰性载体是指用于疫病防治和用于农业领域的增容剂、稀释剂等。本发明的节足害虫防治剂通常通过将本发明的化合物与惰性载体比如固体载体、液体载体或气体载体混合，并且在需要时添加表面活性剂或用于制剂的其它辅剂来获得，以配制为可乳化浓缩物、油制剂、粉末制剂、颗粒剂、可湿性粉剂、流动剂、微胶囊制剂、气溶胶、发烟剂、毒饵、树脂制剂等。这些制剂通常含有0.01至95重量％的量的本发明的化合物。用于所述制剂的固体载体的实例包括粘土(高岭土、硅藻土、膨润土、Fubasami粘土、酸性粘土等)、合成的含水二氧化硅、滑石、陶瓷、其它无机物(绢云母、石英、硫磺、活性炭、碳酸钙、含水二氧化硅等)的细粉和颗粒；化肥(硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、脲、氯化铵等)的细粉和颗粒状物质；等等。液体载体的实例包括水，醇(甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇、己醇、苄醇、乙二醇、丙二醇、苯氧基乙醇等)，酮(丙酮、甲基乙基酮、环己酮等)，芳香烃(甲苯、二甲苯、乙苯、十二烷基苯、苯基二甲苯基乙烷、甲基萘等)，脂肪族烃(己烷、环己烷、煤油、轻质油等)，酯(乙酸乙酯、乙酸丁酯、肉豆蔻酸异丙酯、油酸乙酯、己二酸二异丙酯、己二酸二异丁酯、丙二醇单甲醚乙酸酯等)，腈(乙腈、异丁腈等)，醚(二异丙醚、1，4-二噁烷、乙二醇二甲醚、二甘醇二甲醚、二甘醇单甲醚、丙二醇单甲醚、二丙二醇单甲醚、3-甲氧基-3-甲基-1-丁醇等)，酰胺(N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺等)，卤代烃(二氯甲烷、三氯乙烷、四氯化碳等)，亚砜(二甲亚砜等)和碳酸亚丙酯和植物油(大豆油、棉花籽油等)。气体载体的实例包括碳氟化合物、丁烷气体、LPG(液化石油气)、二甲醚和二氧化碳。表面活性剂的实例包括非离子表面活性剂比如聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯烷基芳基醚和聚乙二醇脂肪酸酯、和阴离子表面活性剂比如烷基磺酸盐、烷基苯磺酸盐和烷基硫酸盐。其它用于制剂的辅剂包括比如固定剂、分散剂、着色剂和稳定剂，具体例如，酪蛋白、明胶、多糖(淀粉、阿拉伯胶、纤维素衍生物、海藻酸等)，木质素衍生物、膨润土、合成的水溶性聚合物(聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚丙烯酸等)、PAP(酸式磷酸异丙酯)，BHT(2，6-二-叔丁基-4-甲基苯酚)和BHA(2-叔丁基-4-甲氧基苯酚和3-叔丁基-4-甲氧基苯酚的混合物)。使用本发明的节足害虫防治剂例如通过直接施用于节足害虫和/或节足害虫感染区域来使用。防治节足害虫的方法，例如通过将有效量的本发明化合物施用于节足害虫或节足害虫感染区域来进行，同时所述方法不特别受限，只要其是本发明的化合物可以实质上被施用的形式。在本发明的防治节足害虫的方法中，本发明的化合物通常以本发明的节足害虫防治剂的形式来使用。节足害虫感染区域包括稻田、田、果园、非农业用地、住宅等。施用可以通过与常规情况相同的施用方法来进行，只要本发明的化合物可以与节足害虫相接触或被节足害虫摄取。施用方法的实例包括喷射处理、土壤处理、种子处理和水培液处理。当本发明的节足害虫防治剂用于农业领域中的节足害虫防治时，施用量通常是每10000m2为1至10000g的本发明化合物的量。当将本发明的节足害虫防治剂配制为浓缩乳剂、可湿性粉剂、流动剂等时，通常将所述害虫防治剂以水稀释后施用，从而具有0.01至10000ppm的活性成分浓度，并且粉末制剂、颗粒剂等通常以其原样施用。这些制剂和用水稀释的制剂溶液可以通过喷射在节足害虫或应该保护免于节足害虫侵害的植物比如作物上来直接施用，并且也可以施用于土壤以防治在耕地土壤大量出没的节足害虫。加工为片或带的树脂制剂也可以通过比如将其缠绕在作物周围、将其分散在作物附近、或将其分散在作物根周围土壤等的方法来施用。当本发明的节足害虫防治剂用于防治栖息在家中的节足害虫时，在将其用于平面区域的情况下，施用量通常是每1m2的处理区域为0.01至1000mg量的本发明化合物，并且在将其用于空间的情况下，通常是每1m3的处理区域为0.01至500mg量的本发明化合物。当将本发明的节足害虫防治剂配制为浓缩乳化剂、可湿性粉剂、流动剂等时，通常将害虫防治剂以水稀释后使用，以使其具有0.1至1000ppm的活性成分浓度，并且油制剂、气溶胶、发烟剂、毒饵等以其原样使用。本发明的化合物可以用于种植以下作物的耕地。农作物：玉米、稻、小麦、大麦、黑麦、燕麦、高粱、棉花、大豆、花生、sarrazin、糖用甜菜、油菜籽、向日葵、糖用甘蔗，烟草等，蔬菜：茄科(Solanaceae)蔬菜(茄子、番茄、青椒、辣椒、土豆等)、葫芦科(Cucurbitaceae)蔬菜(黄瓜、南瓜、西葫芦、西瓜、甜瓜等)、十字花科(Cruciferae)蔬菜(白萝卜(Japaneseradish))、芜箐、辣根、擘菜、大白菜、甘蓝、芥菜、西兰花、花椰菜等)、菊科(Compositae)蔬菜(牛蒡、茼蒿、洋蓟、莴苣等)、百合科(Liliaceae)蔬菜(大葱、洋葱、蒜、芦笋等)、伞形科(Umbelliferae)蔬菜(胡萝卜、欧芹、芹菜、欧防风等)、藜科(Chenopodiaceae)蔬菜(菠菜、厚皮菜等)、唇形科(Labiatae)蔬菜(Japanesemint、薄荷和罗勒等)、草莓、甘薯、山药、天南星科蔬菜，等等，花；观叶植物；果树：梨果类(苹果、西洋梨、沙梨、木瓜、榅椁等)、核果类(桃、洋李、桃驳李、日本梅、樱桃、杏、李等)、柑果类(温州蜜柑、橘、柠檬、酸橙、葡萄柚等)、坚果类(栗、胡桃、榛、扁桃、阿月浑子、腰果、澳洲坚果等)、浆果类(越橘、蔓越莓、黑莓、覆盆子等)、葡萄、柿、橄榄、枇杷、香蕉、咖啡、海枣、椰子等，除果树外的其他树：茶、桑、开花树木和灌木、行道树(如梣、桦木、梾木、桉、银杏、丁香、枫树、栎、杨、紫荆、枫香、悬铃木、榉树、日本香柏、冷杉、日本铁杉、刺柏、松、云杉、红豆杉)等，上述作物还包含遗传改造的作物。本发明的节肢动物防治剂可以作为与其它杀虫剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、植物生长调节剂、除草剂或增效剂的混合物使用或与其它杀虫剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、植物生长调节剂、除草剂或增效剂联合使用。所述杀虫剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、植物生长调节剂、除草剂和增效剂的活性成分的实例如下文所示。杀虫剂的活性成分(1)有机磷化合物：乙酰甲胺磷(acephate)、磷化铝(Aluminiumphosphide)、脱甲基丁嘧啶磷(butathiofos)、硫线磷(cadusafos)、氯氧磷(chlorethoxyfos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、毒死蜱(chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、杀螟腈(cyanophos)、二嗪磷(diazinon)、DCIP(二氯异丙醚(dichlorodiisopropylether)、除线磷(dichlofenthion：ECP)、敌敌畏(dichlorvos：DDVP)、乐果(dimethoate)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、乙拌磷(disulfoton)、苯硫膦(EPN)、乙硫磷(ethion)、灭线磷(ethoprophos)、乙嘧硫磷(etrimfos)、倍硫磷(fenthion：MPP)、杀螟硫磷(fenitrothion：MEP)、噻唑磷(fosthiazate)、安硫磷(formothion)、磷化氢(Hydrogenphosphide)、异柳磷(isofenphos)、唑磷(isoxathion)、马拉硫磷(malathion)、倍硫磷亚砜(mesulfenfos)、杀扑磷(methidathion：DMTP)、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled：BRP)、异砜磷(oxydeprofos：ESP)、对硫磷(parathion)、伏杀硫磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet：PMP)、甲基嘧啶磷(pirimiphos-methyl)、哒嗪硫磷(pyridafenthion)、喹硫磷(quinalphos)、稻丰散(phenthoate：PAP)、丙溴磷(profenofos)、丙虫磷(propaphos)、丙硫磷(prothiofos)、吡唑硫磷(pyraclorfos)、蔬果磷(salithion)、硫丙磷(sulprofos)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、双硫磷(temephos)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、特丁硫磷(terbufos)、甲基乙拌磷(thiometon)、敌百虫(trichlorphon：DEP)、蚜灭磷(vamidothion)、甲拌磷(phorate)和硫线磷(cadusafos)。(2)氨基甲酸酯化合物：棉铃威(alanycarb)、虫威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、仲丁威(BPMC)、甲萘威(carbaryl)、克百威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、除线威(cloethocarb)、乙硫苯威(ethiofencarb)、仲丁威(fenobucarb)、苯硫威(fenothiocarb)、苯氧威(fenoxycarb)、呋线威(furathiocarb)、异丙威(isoprocarb)、速灭威(metolcarb)、灭多威(methomyl)、甲硫威(methiocarb)、甲萘威(NAC)、杀线威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、残杀威(propoxur：PHC)、灭除威(XMC)、硫双威(thiodicarb)、灭杀威(xylylcarb)和涕灭威(aldicarb)。(3)拟除虫菊酯化合物：氟丙菊酯(acrinathrin)、烯丙菊酯(allethrin)、四氟苯菊酯(benfluthrin)、高效氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、联苯菊酯(bifenthrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、溴氰菊酯(deltamethrin)、S-氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(ethofenprox)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、氰戊菊酯(fenvalerate)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、三氟醚菊酯(flufenoprox)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、氟胺氰菊酯(fluvalinate)、苄螨醚(halfenprox)、炔咪菊酯(imiprothrin)、氯菊酯(permethrin)、右旋炔丙菊酯(prallethrin)、除虫菊素(pyrethrins)、苄呋菊酯(resmethrin)、高效氯氰菊酯(sigma-cypermethrin)、氟硅菊酯(silafluofen)、七氟菊酯(tefluthrin)、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟苯菊酯(transfluthrin)、胺菊酯(tetramethrin)、苯醚菊酯(phenothrin)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、顺式氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)、ζ-氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、高效氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、精高效氯氟氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、炔呋菊酯(furamethrin)、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、甲氧苄氟菊酯(metofluthrin)、丙氟菊酯(profluthrin)、四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)、(EZ)-(1RS，3RS；1RS，3SR)-2，2-二甲基-3-丙-1-烯基环丙烷甲酸[2，3，5，6-四氟-4-(甲氧基甲基)苄基]酯、(EZ)-(1RS，3RS；1RS，3SR)-2，2-二甲基-3-丙-1-烯基环丙烷甲酸(2，3，5，6-四氟-4-甲基苄基)酯和(1RS，3RS；1RS，3SR)-2，2-二甲基-3-(2-甲基-1-丙烯基)环丙烷甲酸[2，3，5，6-四氟-4-(甲氧基甲基)苄基]酯。(4)沙蚕毒素(nereistoxin)化合物：杀螟丹(cartap)、杀虫磺(bensultap)、杀虫环(thiocyclam)、杀虫单(monosultap)和杀虫双(bisultap)。(5)新烟碱类化合物：吡虫啉(imidacloprid)、烯啶虫胺(nitenpyram)、啶虫脒(acetamiprid)、噻虫嗪(thiamethoxam)、噻虫啉(thiacloprid)、呋虫胺(dinotefuran)和噻虫胺(clothianidin)。(6)苯甲酰基脲化合物：氟啶脲(chlorfluazuron)、双二氟虫脲(bistrifluron)、丁醚脲(diafenthiuron)、除虫脲(diflubenzuron)、啶蜱脲(fluazuron)、氟环脲(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、虱螨脲(lufenuron)、氟酰脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、氟苯脲(teflubenzuron)、杀铃脲(triflumuron)和唑蚜威(triazuron)。(7)苯基吡唑系化合物乙酰虫腈(acetoprole)、乙虫腈(ethiprole)、氟虫腈(fipronil)、甲烯氟虫腈(vaniliprole)、吡啶氟虫腈(pyriprole)和吡嗪氟虫腈(pyrafluprole)。(8)Bt毒素得自苏云金杆菌(Bacillusthuringiesis)的活孢子和由苏云金杆菌制备的晶体毒素，以及它们的混合物；(9)肼化合物：环虫酰肼(chromafenozide)、氯虫酰肼(halofenozide)、甲氧虫酰肼(methoxyfenozide)和虫酰肼(tebufenozide)。(10)有机氯化合物：艾氏剂(aldrin)、狄氏剂(dieldrin)、遍地克(dienochlor)、硫丹(endosulfan)和甲氧滴滴涕(methoxychlor)。(11)杀虫剂的其它活性成分机油(machineoil)、硫酸烟碱(nicotine-sulfate)；阿维菌素(avermectin-B)、溴螨酯(bromopropylate)、噻嗪酮(buprofezin)、虫螨腈(chlorphenapyr)、溴氰虫酰胺(cyantraniliprole)、灭蝇胺(cyromazine)、D-D(1，3-二氯丙烯)、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(emamectin-benzoate)、喹螨醚(fenazaquin)、吡氟硫磷(flupyrazofos)、烯虫乙酯(hydroprene)、烯虫酯(methoprene)、茚虫威(indoxacarb)、噁虫酮(metoxadiazone)、弥拜菌素(milbemycin-A)、吡蚜酮(pymetrozine)、啶虫醚(pyridalyl)、吡丙醚(pyriproxyfen)、多杀霉素(spinosad)、氟虫胺(sulfluramid)、唑虫酰胺(tolfenpyrad)、唑蚜威(triazamate)、氟虫双酰胺(flubendiamide)、林皮没丁(lepimectin)、砷酸、异噻虫唑(benclothiaz)、氰氨化钙、多硫化钙、氯丹(chlordane)、滴滴涕(DDT)、DSP、嘧虫胺(flufenerim)、氟啶虫酰胺(flonicamid)、嘧虫胺(flurimfen)、伐虫脒(formetanate)、安百亩(metam-ammonium)、威百亩(metam-sodium)、溴甲烷(methylbromide)、油酸钾、丙苯烃菊酯(protrifenbute)、螺甲螨酯(spiromesifen)、氟吡氰胺(sulfoxaflor)、硫磺、氰氟虫腙(metaflumizone)、螺虫乙酯(spirotetramat)、氟虫吡喹(pyrifluquinazone)、乙基多杀菌素(spinetoram)、氯虫苯甲酰胺(chlorantraniliprole)、溴螺腈(tralopyril)、溴氰虫酰胺(cyantraniliprole)，杀螨剂的活性成分灭螨醌(acequinocyl)、双甲脒(amitraz)、苯螨特(benzoximate)、联苯肼酯(bifenaate)、溴螨酯(bromopropylate)、灭螨猛(chinomethionat)、乙酯杀螨醇(chlorobenzilate)、杀螨酯(CPCBS(chlorfenson))、四螨嗪(clofentezine)、丁氟螨酯(cyflumetofen)、三氯杀螨醇(dicofol)、乙螨唑(etoxazole)、苯丁锡(fenbutatinoxide)、苯硫威(fenothiocarb)、唑螨酯(fenpyroximate)、嘧螨酯(fluacrypyrim)、苄螨醚(fluproxyfen)、噻螨酮(hexythiazox)、炔螨特(propargite：BPPS)、浏阳霉素(polynactins)、哒螨灵(pyridaben)、嘧螨醚(Pyrimidifen)、吡螨胺(tebufenpyrad)、三氯杀螨砜(tetradifon)、螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)、螺虫乙酯(spirotetramat)、胺氟螨酯(amidoflumet)和苯腈吡螨酯(cyenopyrafen)。杀线虫剂的活性成分DCIP、噻唑硫磷(fosthiazate)、左旋咪唑(levamisol)、异硫氰酸甲酯(methyisothiocyanate)、酒石酸莫仑太尔(moranteltartarate)和烟碱硫磷(imicyafos)。杀真菌剂的活性成分唑类杀真菌化合物如丙环唑(propiconazole)、丙硫菌唑(prothioconazole)、三唑醇(triadimenol)、咪鲜胺(prochloraz)、戊菌唑(penconazole)、戊唑醇(tebuconazole)、氟硅唑(flusilazole)、烯唑醇(diniconazole)、糠菌唑(bromuconazole)、氟环唑(epoxiconazole)、苯醚甲环唑(difenoconazole)、环唑醇(cyproconazole)、氰霜唑(metconazole)、氟菌唑(triflumizole)、氟醚唑(tetraconazole)、腈菌唑(myclobutanil)、腈苯唑(fenbuconazole)、己唑醇(hexaconazole)、氟喹唑(fluquinconazole)、灭菌唑(triticonazole)、联苯三唑醇(bitertanol)、抑霉唑(imazalil)和粉唑醇(flutriafol)；环胺杀真菌化合物如丁苯吗啉(fenpropimorph)、十三吗啉(tridemorph)和苯锈啶(fenpropidin)；苯并咪唑杀真菌化合物如多菌灵(carbendezim)、苯菌灵(benomyl)、噻菌灵(thiabendazole)和甲基硫菌(thiophanate-methyl)；腐霉利(procymidone)；嘧菌环胺(cyprodinil)；嘧霉胺(pyrimethanil)；乙霉威(diethofencarb)；秋兰姆(thiuram)；氟啶胺(fluazinam)；代森锰锌(mancozeb)；异菌脲(iprodione)；烯菌酮(vinclozolin)；百菌清(chlorothalonil)；克菌丹(captan)；嘧菌胺(mepanipyrim)；拌种咯(fenpiclonil)；咯菌腈(fludioxonil)；抑菌灵(dichlofluanid)；灭菌丹(folpet)；醚菌酯(kresoxim-methyl)；嘧菌酯(azoxystrobin)；肟菌酯(trifloxystrobin)；氟嘧菌酯(fluoxastrobin)；啶氧菌酯(picoxystrobin)；吡唑醚菌酯(pyraclostrobin)；醚菌胺(dimoxystrobin)；吡菌苯威(pyribencarb)；螺环菌胺(spiroxamine)；喹氧灵(quinoxyfen)；环酰菌胺(fenhexamid)；唑菌酮(famoxadone)；咪唑菌酮(fenamidone)；苯酰菌胺(zoxamide)；噻唑菌胺(ethaboxam)；吲唑磺菌胺(amisulbrom)；缬霉威(iprovalicarb)；苯噻菌胺酯(benthiavalicarb)；氰霜唑(cyazofamid)；双炔酰菌胺(mandipropamid)；啶酰菌胺(boscalid)；吡噻菌胺(penthiopyrad)；苯菌酮(metrafenone)；fluopiran；联苯吡菌胺(bixafen)；环氟菌胺(cyflufenamid)；丙氧喹啉(proquinazid)；异噻菌胺(isotianil)和噻酰菌胺(tiadinil)。除草剂的活性成分(1)苯氧基脂肪酸除莠化合物：2，4-二氯苯氧乙酸(2，4-PA)、2甲4氯(MCP)、2甲4氯丁酸(MCPB)、2甲4氯硫代乙酯(phenothiol)、2甲4氯丙酸(mecoprop)、氟氯吡氧乙酸(fluroxypyr)、三氯吡氧乙酸(triclopyr)、氯甲酰草胺(clomeprop)和萘丙胺(naproanilide)。(2)苯甲酸盐除莠化合物：草芽畏(2，3，6-TBA)、麦草畏(dicamba)、二氯吡啶酸(clopyralid)、氨氯吡啶酸(picloram)、氯氨吡啶酸(aminopyralid)、二氯喹啉酸(quinclorac)和氯甲喹啉酸(quinmerac)。(3)脲类除莠化合物：敌草隆(diuron)、利谷隆(linuron)、绿麦隆(chlortoluron)、异丙隆(isoproturon)、氟草隆(fluometuron)、异隆(isouron)、丁噻隆(tebuthiuron)、甲基苯噻隆(methabenzthiazuron)、苄草隆(cumyluron)、杀草隆(daimuron)和甲基杀草隆(methyl-daimuron)。(4)三嗪除莠化合物：莠去津(atrazine)、莠灭净(ametoryn)、氰草津(cyanazine)、西玛津(simazine)、扑灭津(propazine)、西草净(simetryn)、异戊净(dimethametryn)、扑草净(prometryn)、嗪草酮(metribuzin)、三嗪氟草胺(triaziflam)和三嗪茚草胺(indaziflam)。(5)联吡啶除莠化合物：百草枯(paraquat)和敌草快(diquat)。(6)羟基苯甲腈除莠化合物：溴苯腈(bromoxynil)和碘苯腈(ioxynil)。(7)二硝基苯胺除莠化合物：二甲戊灵(pendimethalin)、氨氟乐灵(prodiamine)和氟乐灵(trifluralin)。(8)有机磷除莠化合物：甲基胺草磷(amiprofos-methyl)、抑草磷(butamifos)、地散磷(bensulide)、哌草磷(piperophos)、莎稗磷(anilofos)、草甘膦(glyphosate)、草铵磷(glufosinate)、拆分草铵磷(glufosinate-P)和双丙氨膦(bialaphos)。(9)氨基甲酸酯除莠化合物：燕麦敌(di-allate)、野麦畏(tri-allate)、茵草敌(EPTC)、丁草敌(butylate)、禾草丹(benthiocarb)、戊草丹(esprocarb)、禾草敌(molinate)、哌草丹(dimepiperate)、灭草灵(swep)、氯苯胺灵(chlorpropham)、甜菜宁(phenmedipham)、棉胺宁(phenisopham)、稗草丹(pyributicarb)和磺草灵(asulam)。(10)酰胺除莠化合物：敌稗(propanil)、炔苯酰草胺(propyzamide)、溴丁酰草胺(bromobutide)和乙氧苯草胺(etobenzanid)。(11)乙酰氯苯胺除莠化合物：乙草胺(acetochlor)、甲草胺(alachlor)、丁草胺(butachlor)、二甲吩草胺(dimethenamid)、毒草胺(propachlor)、吡草胺(metazachlor)、异丙甲草胺(metolachlor)、丙草胺(pretilachlor)、噻吩草胺(thenylchlor)和烯草胺(pethoxamid)。(12)二苯醚除莠化合物：三氟羧草醚(acifluorfen-sodium)、甲羧除草醚(bifenox)、乙氧氟草醚(oxyfluorfen)、乳氟禾草灵(lactofen)、氟磺胺草醚(fomesafen)、甲氧除草醚(chlomethoxynil)和苯草醚(aclonifen)。(13)环状亚胺除莠化合物：草酮(oxadiazon)、吲哚酮草酯(cinidon-ethyl)、唑草酯(carfentrazone-ethyl)、甲磺草胺(surfentrazone)、氟烯草酸(flumiclorac-pentyl)、丙炔氟草胺(flumioxazin)、吡草醚(pyraflufen-ethyl)、丙炔草酮(oxadiargyl)、环戊草酮(pentoxazone)、嗪草酸甲酯(fluthiacet-methyl)、氟丙嘧草酯(butafenacil)、双苯嘧草酮(benzfendizone)、酰苯草酮(bencarbazone)和嘧啶肟草醚(saflufenacil)。(14)吡唑类除莠化合物：吡草酮(benzofenap)、吡唑特(pyrazolate)、苄草唑(pyrazoxyfen)、苯唑草酮(topramezone)和磺酰草吡唑(pyrasulfotole)。(15)三酮除莠化合物：异唑草酮(isoxaflutole)、双环磺草酮(benzobicyclon)、磺草酮(sulcotrione)、甲基磺草酮(mesotrione)、环磺草酮(tembotrione)和双环磺草酮(tefuryltrione)。(16)芳氧基苯氧基丙酸盐除莠化合物：炔草酸(clodinafop-propargyl)、氰氟草酯(cyhalofop-butyl)、禾草灵(diclofop-methyl)、唑禾草灵(fenoxaprop-ethyl)、吡氟禾草灵(fluazifop-butyl)、氟吡甲禾灵(haloxyfop-methyl)、喹禾灵(quizalofop-ethyl)和唑酰草胺(metamifop)。(17)三酮肟除莠化合物：禾草灭(alloxydim-sodium)、烯禾定(sethoxydim)、丁苯草酮(butroxydim)、烯草酮(clethodim)、氯丙草酮(cloproxydim)、噻草酮(cycloxydim)、吡喃草酮(tepraloxydim)、三甲苯草酮(tralkoxydim)和环苯草酮(profoxydim)。(18)磺酰脲除莠化合物：氯磺隆(chlorsulfuron)、甲嘧磺隆(sulfometuron-methyl)、甲磺隆(metsulfuron-methyl)、氯嘧磺隆(chlorimuron-ethyl)、苯磺隆(tribenuron-methyl)、醚苯磺隆(triasulfuron)、甲磺隆(metsulfuron-methyl)、噻吩磺隆(thifensulfuron-methyl)、吡嘧磺隆(pyrazosulfuron-ethyl)、氟嘧磺隆(primisulfuron-methyl)、烟嘧磺隆(nicosulfuron)、酰嘧磺隆(amidosulfuron)、醚磺隆(cinosulfuron)、唑吡嘧磺隆(imazosulfuron)、砜嘧磺隆(rimsulfuron)、氯吡嘧磺隆(halosulfuron-methyl)、氟磺隆(prosulfuron)、胺苯磺隆(ethametsulfuron-methyl)、氟胺磺隆(triflusulfuron-methyl)、啶嘧磺隆(flazasulfuron)、环丙嘧磺隆(cyclosulfamuron)、氟啶嘧磺隆(flupyrsulfuron)、磺酰磺隆(sulfosulfuron)、四唑嘧磺隆(azimsulfuron)、乙氧磺隆(ethoxysulfuron)、环氧嘧磺隆(oxasulfuron)、甲基碘磺隆钠盐(iodosulfuron-methyl-sodium)、甲酰氨基嘧磺隆(foramsulfuron)、甲基二磺隆(mesosulfuron-methyl)、三氟啶磺隆(trifloxysulfuron)、三氟甲磺隆(tritosulfuron)、嘧苯胺磺隆(orthosulfamuron)、氟吡磺隆(flucetosulfuron)和嗪咪唑嘧磺隆(propyrisulfuron)。(19)咪唑啉酮除莠化合物：咪草酸(imazamethabenz-methyl)、甲基咪草烟(imazamethapyr)、甲氧咪草烟(imazamox)、咪唑烟酸(imazapyr)、咪唑喹啉酸(imazaquin)和咪唑乙烟酸(imazethapyr)。(20)亚磺基酰胺除莠化合物：唑嘧磺草胺(flumetsulam)、磺草唑胺(metosulam)、双氯磺草胺(diclosulam)、双氟磺草胺(florasulam)、氯酯磺草胺(cloransulam-methyl)、五氟磺草胺(penoxsulam)和啶磺草胺(pyroxsulam)。(21)嘧啶基氧基苯甲酸盐除莠化合物：嘧草硫醚(pyrithiobac-sodium)、双草醚(bispyribac-sodium)、嘧草醚(pyriminobac-methyl)、嘧啶肟草醚(pyribenzoxim)、环酯草醚(pyriftalid)和嘧磺草胺(pyrimisulfan)。(22)其他除莠化合物：灭草松(bentazon)、除草定(bromacil)、特草定(terbacil)、氯硫酰草胺(chlorthiamid)、异酰草胺(isoxaben)、地乐酚(dinoseb)、杀草强(amitrole)、环庚草醚(cinmethylin)、灭草环(tridiphane)、茅草枯(dalapon)、氟吡草腙钠(diflufenzopyr-sodium)、氟硫草定(dithiopyr)、噻唑烟酸(thiazopyr)、氟唑磺隆(flucarbazone-sodium)、丙苯磺隆钠(propoxycarbazone-sodium)、苯噻酰草胺(mefenacet)、氟噻草胺(flufenacet)、四唑酰草胺(fentrazamide)、唑草胺(cafenstrole)、茚草酮(indanofan)、嗪草酮(oxaziclomefone)、呋草黄(benfuresate)、2-氨基-3-氯-1，4-萘醌(ACN)、哒草特(pyridate)、氯草敏(chloridazon)、哒草伏(norflurazon)、呋草酮(flurtamone)、吡氟酰草胺(diflufenican)、氟吡酰草胺(picolinafen)、氟丁草胺(beflubutamid)、异草松(clomazone)、氨唑草酮(amicarbazone)、唑啉草酯(pinoxaden)、双唑草腈(pyraclonil)、吡杀草砜(pyroxasulfone)、唑酮磺吩酸甲酯(thiencarbazone-methyl)、环丙嘧啶酸(aminocyclopyrachlor)、卤苯胺唑(ipfencarbazone)和异噻草醚(methiozolin)。增效剂的活性成分胡椒基丁醚(piperonylbutoxide)、增效菊、亚砜、N-(2-乙基己基)-8，9，10-三降冰片-5-烯-2，3-二甲酰亚胺(MGK264)、N-十二烷基咪唑(N-declyimidazole)、WARF-抗阻剂、TBPT、TPP、IBP、PSCP、甲基碘(CH3I)、苯基叔丁烯酮(t-phenylbutenone)、马来酸二乙酯、DMC、FDMC、ETP和ETN。植物生长调节剂的活性成分乙烯利(ethephon)、矮壮素(chlormequat-chloride)、甲哌啶(mepiquat-chloride)、以赤霉素A3代表的赤霉素A、脱落酸(abscisicacid)、激动素(Kinetin)、苄基腺嘌呤、1，3-二苯基脲、氯吡脲(forchlorfenuron)、噻苯隆(thidiazuron)、4-氧代-4-(2-苯基乙基)氨基丁酸、5-(三氟甲基)苯并[b]噻吩-2-甲酸甲酯、和5-(三氟甲基)苯并[b]噻吩-2-甲酸。实施例在下文中，将通过制备实施例、制剂实施例、测试实施例等进一步详细描述本发明。然而，本发明不限于这些实施例。首先，本发明的化合物的制备实施例在下文中显示。制备实施例1将N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(戊-1-炔基)-1，3，4-噻二唑-2-甲酰胺(400mg，1.43mmol)和钯-碳(100mg)加至乙醇(20mL)中。在氢气氛下，将混合物在室温搅拌6小时，然后将不溶物质通过使用C盐过滤去除。将产生的滤液在减压条件下浓缩，并且将残留物应用于硅胶柱色谱，获得330mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-戊基-1，3，4-噻二唑-2-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(1))。1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：0.91(t，3H)，1.32-1.45(m，4H)，1.66-1.74(m，1H)，1.78-1.88(m，2H)，2.04-2.15(m，1H)，2.54-2.66(m，1H)，3.14(t，2H)，3.50(t，2H)，3.60(dd，1H)，3.74-3.81(m，1H)，3.84-3.96(m，2H)，7.45(brs，1H)制备实施例2将N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(戊-1-炔基)-1，3，4-噻二唑-2-甲酰胺(400mg，1.43mmol)，钯-碳(100mg)和1-己烯(1mL)加入至乙醇(20mL)中。在氢气氛下，将混合物在室温搅拌1小时，并且随后将不溶物质通过使用C盐过滤去除。将产生的滤液在减压下浓缩，并且将残留物应用于硅胶柱色谱，获得300mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(Z-戊-1-烯基)-1，3，4-噻二唑-2-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(2))。1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：0.98-1.03(m，3H)，1.57-1.75(m，4H)，2.06-2.16(m，1H)，2.46-2.54(m，1H)，2.56-2.66(m，1H)，3.47-3.54(m，2H)，3.58-3.63(m，1H)，3.74-3.81(m，1H)，3.84-3.96(m，2H)，6.28(dt，1H)，6.84(dt，1H)，7.46(brs，1H)制备实施例3将1-甲基-3-丙基-1H-吡唑-5-甲酸(1.68g，10mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(1.38g，10mmol)，三乙胺(1.01g，10mmol)和1-羟基苯并三唑(0.15g，1.0mmol)加入至氯仿(戊烯加成产物)(60mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(1.92g，10mmol)加至所述混合物中，并且在室温将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得2.02g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-1-甲基-3-丙基-1H-吡唑-5-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(3))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：0.96(3H，t)，1.64-1.68(3H，m)，2.05-2.14(1H，m)，2.56-2.58(3H，m)，3.41-3.43(2H，m)，3.61-3.63(1H，m)，3.75-3.77(1H，m)，3.82-3.84(1H，m)，3.92-3.94(1H，m)，4.11(3H，s)，6.15(1H，s)，6.26(1H，s)制备实施例4将1-甲基-3-丁基-1H-吡唑-5-甲酸(1.82g，10mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(1.38g，10mmol)，三乙胺(1.01g，10mmol)和1-羟基苯并三唑(0.15g，1.0mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(60mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(1.92g，10mmol)加至混合物中，并且将混合物搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得2.31g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-1-甲基-3-丁基-1H-吡唑-5-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(4))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：0.93(3H，t)，1.35-1.39(2H，m)，1.57-1.72(3H，m)，2.05-2.14(1H，m)，2.53-2.62(3H，m)，3.42(2H，t)，3.61-3.63(1H，m)，3.74-3.78(1H，m)，3.82-3.84(1H，m)，3.92-3.94(1H，m)，4.10(3H，s)，6.17(1H，brs)，6.26(1H，s)制备实施例5将1-甲基-3-戊基-1H-吡唑-5-甲酸(1.82g，10mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(1.38g，10mmol)，三乙胺(1.01g，10mmol)和1-羟基苯并三唑(0.15g，1.0mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(60mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(1.92g，10mmol)加至混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得2.61g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-1-甲基-3-戊基-1H-吡唑-5-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(5))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：0.90(3H，t)，1.29-1.39(3H，m)，1.59-1.72(5H，m)，2.05-2.14(1H，m)，2.53-2.62(2H，m)，3.42(2H，t)，3.61-3.63(1H，m)，3.74-3.76(1H，m)，3.79-3.85(1H，m)，3.92-3.94(1H，m)，4.11(3H，s)，6.15(1H，brs)，6.26(1H，s)制备实施例6将1-丁基-5-甲基-1H-吡唑-4-甲酸(1.82g，10mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(1.38g，10mmol)，三乙胺(1.01g，10mmol)和1-羟基苯并三唑(0.15g，1.0mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(60mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(1.92g，10mmol)加至混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得2.11g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-1-丁基-5-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(6))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：0.97(3H，t)，1.33-1.37(2H，m)，1.65-1.73(1H，m)，1.77-1.81(2H，m)，2.02-2.12(1H，m)，2.28(3H，s)，2.56-2.61(1H，m)，3.40-3.45(2H，m)，3.57-3.60(1H，m)，3.73-3.79(1H，m)，3.86-3.90(2H，m)，4.00(2H，t)，6.52(1H，s)，6.96(1H，brs)。制备实施例7将1-甲基-5-丙氧基-1H-吡唑-3-甲酸(1.82g，10mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(1.38g，10mmol)，三乙胺(1.01g，10mmol)和1-羟基苯并三唑(0.15g，1.0mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(60mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(1.92g，10mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得1.62g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-1-甲基-5-丙氧基-1H-吡唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(7))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.03(3H，t)，1.66-1.71(1H，m)，1.75-1.86(2H，m)，2.05-2.08(1H，m)，2.53-2.60(1H，m)，3.39-3.45(2H，m)，3.57-3.59(1H，m)，3.65(3H，s)，3.75-3.77(1H，m)，3.86-3.90(2H，m)，4.02(2H，t)，6.04(1H，s)，6.96(1H，brs)。制备实施例8将1-丁基-1H-吡唑-3-甲酸(0.82g，4.8mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.66g，4.8mmol)，三乙胺(0.48g，4.8mmol)和1-羟基苯并三唑(0.07g，0.48mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(30mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.92g，4.8mmol)加入混合物中，并且在室温将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.86g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-1-丁基-1H-吡唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(8))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：0.93(3H，t)，1.31-1.35(2H，m)，1.68-1.70(1H，m)，1.79-1.86(2H，m)，2.05-2.14(1H，m)，2.54-2.64(1H，m)，3.44(2H，t)，3.63(1H，dd)，3.75-3.77(1H，m)，3.81-3.86(1H，m)，3.92-3.94(1H，m)，4.55(2H，t)，6.22(1H，brs)，6.46(1H，d)，7.46(1H，d)。制备实施例9将1-苄基-1H-1，2，3-三唑-4-甲酸(0.96g，4.7mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.71g，5.2mmol)，三乙胺(1.01g，10mmol)和1-羟基苯并三唑(0.08g，0.52mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(30mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(1.00g，4.2mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.86g由下式表示的1-苄基-1H-1，2，3-三唑-4-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(9))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.64-1.72(1H，m)，2.03-2.11(1H，m)，2.54-2.59(1H，m)，3.46(2H，dd)，3.58(1H，dd)，3.75(1H，q)，3.93-3.84(2H，m)，5.55(2H，s)，7.41-7.27(5H，m)，7.97(1H，s)制备实施例10将5-丙基异唑-3-甲酸(0.25g，1.6mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.27g，1.9mmol)，三乙胺(0.19g，1.9mmol)和1-羟基苯并三唑(0.03g，0.19mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(10mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.36g，1.9mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.10g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-丙基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(10))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.01(3H，t)，1.65-1.82(3H，m)，2.05-2.13(1H，m)，2.54-2.64(1H，m)，2.79(2H，t)，3.41-3.52(2H，m)，3.60-3.62(1H，m)，3.76-3.96(3H，m)，6.46(1H，s)，7.04(1H，brs)制备实施例11将5-丁基异唑-3-甲酸(0.50g，3.0mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.50g，3.6mmol)，三乙胺(0.36g，3.6mmol)和1-羟基苯并三唑(0.05g，0.36mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(20mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.69g，3.6mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.28g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-丁基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(11))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：0.92(3H，t)，1.34-1.36(2H，m)，1.69-1.73(3H，m)，2.08-2.10(1H，m)，2.59-2.63(1H，m)，2.77-2.79(2H，m)，3.46-3.48(2H，m)，3.62(1H，dd)，3.79(1H，dd)，3.86-3.97(2H，m)，6.46(1H，s)，7.10(1H，brs)制备实施例125-戊基异唑-3-甲酸(0.28g，1.5mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.25g，1.8mmol)，三乙胺(0.18g，1.8mmol)和1-羟基苯并三唑(0.03g，0.18mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(10mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.35g，1.8mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.10g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-戊基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(12))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：0.96-0.89(3H，m)，1.40-1.31(4H，m)1.77-1.65(3H，m)，2.09(1H，tt)，2.61(1H，td)，2.84-2.76(2H，t)，3.47(2H，dt)，3.62(1H，dd)，3.79(1H，dd)，3.97-3.86(2H，m)，6.46(1H，s)，7.10(1H，brs)制备实施例13将5-苄氧基甲基异唑-3-甲酸(0.59g，2.5mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.39g，2.8mmol)，三乙胺(0.28g，2.8mmol)和1-羟基苯并三唑(0.04g，0.28mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(15mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.54g，2.8mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.35g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-苄氧基甲基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(13))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.66-1.69(1H，m)，2.05-2.13(1H，m)，2.53-2.63(1H，m)，3.47-3.49(2H，m)，3.58-3.60(1H，m)，3.76-3.78(1H，m)，3.84-3.95(2H，m)，4.61(2H，s)，4.65(2H，s)，6.73(1H，d)，6.95(1H，brs)，7.31-7.40(5H，m)制备实施例14将5-苄氧基甲基异唑-3-甲酸(0.35g，1.5mmol)，四氢吡喃-2-基甲胺(0.21g，1.8mmol)，和1-羟基苯并三唑(0.02g，0.15mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(7.5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.35g，1.8mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.36g由下式表示的N-(四氢吡喃-2-基甲基)-5-苄氧基甲基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(14))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.30-1.39(1H，m)，1.45-1.70(4H，m)，1.84-1.86(1H，m)，3.23-3.26(1H，m)，3.40-3.50(2H，m)，3.68-3.71(1H，m)，3.98-4.00(1H，m)，4.60(2H，s)，4.64(2H，s)，6.72(1H，s)，7.18(1H，brs)，7.30-7.39(5H，m)制备实施例15将5-苄氧基甲基异唑-3-甲酸(0.35g，1.5mmol)，四氢吡喃-4-基甲胺(0.21g，1.8mmol)和1-羟基苯并三唑(0.02g，0.15mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(7.5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.35g，1.8mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.36g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-苄氧基甲基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(15))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.36-1.40(2H，m)，1.64-1.67(2H，m)，1.81-1.92(1H，m)，3.35-3.40(4H，m)，3.98-4.00(2H，m)，4.62(2H，s)，4.65(2H，s)，6.73(1H，s)，6.89(1H，brs)，7.34-7.38(5H，m)制备实施例16将5-苄氧基甲基异唑-3-甲酸(0.35g，1.5mmol)，1，3-二氧杂环戊烷基-2-基甲胺(0.19g，1.8mmol)和1-羟基苯并三唑(0.02g，0.15mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(3.5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.35g，15mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.44g由下式表示的N-(1，3-二氧杂环戊烷基-2-基甲基)-5-苄氧基甲基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(16))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：3.69-3.70(2H，m)，3.88-3.96(2H，m)，4.00-4.02(2H，m)，4.60(2H，s)，4.65(2H，s)，5.07(1H，td)，6.73(1H，d)，7.03(1H，s)，7.33-7.38(5H，m)制备实施例17将5-苄氧基甲基异唑-3-甲酸(0.35g，1.5mmol)，2-(四氢呋喃-2-基)乙胺(0.21g，1.8mmol)和1-羟基苯并三唑(0.02g，0.15mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(7.5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.35g，1.8mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.34g由下式表示的N-[2-(四氢呋喃-2-基)乙基]-5-苄氧基甲基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(17))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.50-1.55(1H，m)，1.69-1.78(1H，m)，1.85-1.94(3H，m)，2.00-2.08(1H，m)，3.43-3.48(1H，m)，3.66-3.79(2H，m)，3.92-3.96(2H，m)，4.60(2H，s)，4.64(2H，s)，6.71(1H，s)，7.29-7.39(5H，m)，7.53(1H，brs)制备实施例18将5-苄氧基甲基异唑-3-甲酸(0.35g，1.5mmol)，2-(四氢吡喃-4-基)乙胺(0.23g，1.8mmol)和1-羟基苯并三唑(0.02g，0.15mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(7.5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.35g，1.8mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.43g由下式表示的N-[2-(四氢吡喃-4-基)乙基]-5-苄氧基甲基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明化合物(18))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.31-1.34(2H，m)，1.57-1.64(5H，m)，3.36-3.39(2H，m)，3.48-3.50(2H，m)，3.95(2H，dd)，4.61(2H，s)，4.64(2H，s)，6.72(1H，s)，6.83(1H，s)，7.30-7.39(5H，m)制备实施例19将5-环戊氧基甲基异唑-3-甲酸(0.26g，1.2mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.20g，1.5mmol)，三乙胺(0.15g，1.5mmol)和1-羟基苯并三唑(0.02g，0.15mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(15mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.28g，1.5mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.10g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-环戊氧基甲基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(19))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.54-1.59(2H，m)，1.68-1.72(7H，m)，2.04-2.13(1H，m)，2.56-2.58(1H，m)，3.46(2H，t)，3.57-3.60(1H，m)，3.75-3.78(1H，m)，3.84-3.94(2H，m)，4.03-4.04(1H，m)，4.58(2H，s)，6.69(1H，s)，6.93(1H，brs)制备实施例20将5-(2-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.57g，2.0mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.33g，2.4mmol)，三乙胺(0.24g，2.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.03g，0.24mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.46g，2.4mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.37g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(20))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.67-1.70(1H，m)，2.05-2.14(1H，m)，2.56-2.60(1H，m)，3.47(2H，t)，3.58-3.60(1H，m)，3.76-3.78(1H，m)，3.84-3.95(2H，m)，4.69(2H，s)，4.77(2H，s)，6.76(1H，s)，6.94(1H，brs)，7.46-7.53(3H，m)，7.80-7.87(4H，m)制备实施例21将5-(2-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.53g，2.0mmol)，四氢吡喃-4-基甲胺(0.28g，2.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.03g，0.24mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.46g，2.4mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.74g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-(2-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(21))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.35-1.41(2H，m)，1.65-1.69(2H，m)，1.85-1.88(1H，m)，3.34-3.42(4H，m)，3.99(2H，dd)，4.69(2H，d)，4.77(2H，s)，6.75(1H，s)，6.88(1H，brs)，7.46-7.52(3H，m)，7.80-7.87(4H，m)制备实施例22将5-(3-苯基丙基)异唑-3-甲酸(0.46g，2.0mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.33g，2.4mmol)，三乙胺(0.24g，2.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.04g，0.24mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.46g，2.4mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.49g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-苯基丙基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(22))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.62-1.72(1H，m)，2.02-2.13(3H，m)，2.52-2.62(1H，m)，2.69(2H，t)，2.80(2H，t)，3.44-3.47(2H，m)，3.57-3.60(1H，m)，3.75-3.78(1H，m)，3.84-3.94(2H，m)，6.46(1H，s)，6.93(1H，brs)，7.18-7.22(3H，m)，7.29-7.32(2H，m)制备实施例23将5-苯氧基甲基异唑-3-甲酸(0.31g，1.4mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.24g，1.7mmol)，三乙胺(0.17g，1.7mmol)和1-羟基苯并三唑(0.02g，0.17mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(3mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.33g，1.7mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.15g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-苯氧基甲基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(23))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.66-1.69(1H，m)，2.06-2.14(1H，m)，2.56-2.60(1H，m)，3.46(2H，t)，3.60(1H，dd)，3.76-3.78(1H，m)，3.85-3.87(1H，m)，3.91-3.93(1H，m)，5.20(2H，s)，6.80(1H，s)，6.94-6.97(3H，m)，7.00-7.05(1H，m)，7.29-7.34(2H，m)制备实施例24将5-(2-苯基乙基)异唑-3-甲酸(0.43g，2.0mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.33g，2.4mmol)，三乙胺(0.24g，2.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.03g，0.24mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.46g，2.4mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.15g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-苯基乙基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(24))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.65-1.69(1H，m)，2.04-2.13(1H，m)，2.53-2.60(1H，m)，3.01-3.05(2H，m)，3.10-3.14(2H，m)，3.43-3.47(2H，m)，3.57-3.59(1H，m)，3.75-3.78(1H，m)，3.85-3.87(1H，m)，3.90-3.92(1H，m)，6.41(1H，s)，6.91(1H，brs)，7.18-7.19(2H，m)，7.22-7.24(1H，m)，7.29-7.31(2H，m)制备实施例25将5-(2-苯基乙基)氧基甲基异唑-3-甲酸(0.50g，2.0mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.33g，2.4mmol)，三乙胺(0.24g，2.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.04g，0.24mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.46g，2.4mmol)加入混合物中，然后将混合物搅拌过夜并且在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.36g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-苯基乙基)氧基甲基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(25))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.65-1.69(1H，m)，2.08-2.11(1H，m)，2.54-2.61(1H，m)，2.92(2H，t)，3.47(2H，dt)，3.59(1H，dd)，3.75-3.77(3H，m)，3.84-3.94(2H，m)，4.62(2H，d)，6.64(1H，s)，6.92(1H，brs)，7.21-7.24(3H，m)，7.29-7.31(2H，m)制备实施例26将5-苄基异唑-3-甲酸(0.27g，1.3mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.22g，1.6mmol)，三乙胺(0.16g，1.6mmol)和1-羟基苯并三唑(0.02g，0.16mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(3mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.31g，1.6mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.32g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-苄基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(26))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.68(1H，m)，2.03-2.11(1H，m)，2.52-2.59(1H，m)，3.44(2H，dd)，3.57(1H，dd)，3.74-3.77(1H，m)，3.82-3.93(2H，m)，4.12(2H，s)，6.39(1H，s)，6.90(1H，brs)，7.24-7.37(5H，m)制备实施例27将5-(1-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.46g，1.6mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.26g，1.9mmol)，三乙胺(0.19g，1.9mmol)和1-羟基苯并三唑(0.02g，0.19mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(3mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.37g，1.9mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.31g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(1-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(27))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.66-1.69(1H，m)，2.04-2.13(1H，m)，2.53-2.63(1H，m)，3.46(2H，t)，3.58-3.60(1H，m)，3.75-3.79(1H，m)，3.84-3.94(2H，m)，4.68(2H，s)，5.06(2H，s)，6.72(1H，s)，6.95(1H，brs)，7.43-7.58(4H，m)，7.84-7.89(2H，m)，8.11(1H，d)制备实施例28将5-[1-(2-萘基)乙基]氧基甲基异唑-3-甲酸(0.59g，2.0mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.33g，2.4mmol)，三乙胺(0.24g，2.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.03g，0.24mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.46g，2.4mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.42g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-[1-(2-萘基)乙基]氧基甲基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(28))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.57(3H，d)，1.66-1.69(1H，m)，2.04-2.13(1H，m)，2.56-2.61(1H，m)，3.46(2H，t)，3.59(1H，dd)，3.77(1H，dd)，3.84-3.95(2H，m)，4.49(2H，dd)，4.70(1H，q)，6.69(1H，s)，6.93(1H，brs)，7.48-7.52(3H，m)，7.76(1H，s)，7.84-7.89(3H，m)制备实施例29将5-(4-甲氧基甲基-2，3，5，6-四氟苄基)氧基甲基异唑-3-甲酸(0.20g，0.6mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.10g，0.9mmol)，三乙胺(0.07g，0.7mmol)和1-羟基苯并三唑(0.01g，0.07mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(2mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.13g，0.7mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.12g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(4-甲氧基甲基-2，3，5，6-四氟苄基)氧基甲基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(29))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.68(1H，m)，2.03-2.12(1H，m)，2.51-2.61(1H，m)，3.39(3H，s)，3.45(2H，t)，3.58(1H，dd)，3.75(1H，dd)，3.83-3.85(1H，m)，3.89-3.91(1H，m)，4.57(2H，t)，4.68(2H，s)，4.71(2H，t)，6.74(1H，s)，6.94(1H，brs)制备实施例30将5-苄氧基甲基异唑-3-甲酸(0.35g，1.5mmol)，2-(四氢呋喃-3-基)乙胺盐酸盐(0.27g，1.8mmol)和1-羟基苯并三唑(0.02g，0.15mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(7.5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.35g，1.8mmol)加入到混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.34g由下式表示的N-[2-(四氢呋喃-3-基)乙基]-5-苄氧基甲基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(30))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.53-1.60(1H，m)，1.64-1.78(2H，m)，2.05-2.15(1H，m)，2.21-2.32(1H，m)，3.39(1H，t)，3.43-3.54(2H，m)，3.76(1H，q)，3.86-3.89(1H，m)，3.94(1H，t)，4.61(2H，s)，4.65(2H，s)，6.72(1H，s)，6.85(1H，brs)，7.32-7.37(5H，m)制备实施例31将5-苄氧基甲基异唑-3-甲酸(0.35g，1.5mmol)，(1，4-二烷-2-基)甲胺(0.21g，1.8mmol)和1-羟基苯并三唑(0.02g，0.15mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(7.5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.35g，1.8mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.34g由下式表示的N-[(1，4-二烷-2-基)甲基]-5-苄氧基甲基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(31))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：3.31-3.40(2H，m)，3.57-3.66(2H，m)，3.70-3.83(5H，m)，4.61(2H，s)，4.65(2H，s)，6.73(1H，t)，7.14(1H，brs)，7.30-7.40(5H，m)制备实施例32将5-苄氧基甲基异唑-3-甲酸(0.30g，1.3mmol)，四氢呋喃-2-基甲胺(0.16g，1.5mmol)和1-羟基苯并三唑(0.02g，0.01mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(3mL)中。在室温中将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.30g，1.5mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.33g由下式表示的N-(四氢呋喃-2-基甲基)-5-苄氧基甲基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(32))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.59-1.62(1H，m)，1.88-1.95(2H，m)，1.99-2.01(1H，m)，3.40-3.43(1H，m)，3.68-3.71(1H，m)，3.74-3.80(1H，m)，3.88-3.91(1H，m)，4.03-4.08(1H，m)，4.60(2H，s)，4.64(2H，s)，6.72(1H，s)，7.13(1H，brs)，7.30-7.39(5H，m)制备实施例33将5-苄氧基甲基异唑-3-甲酸(0.24g，1.0mmol)，(R)-四氢呋喃-3-基甲胺(0.13g，1.2mmol)和1-羟基苯并三唑(0.01g，0.1mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(2.5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.24g，1.2mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜。随后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层通过硅胶短柱以去除杂质，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.26g由下式表示的N-[(R)-四氢呋喃-3-基甲基]-5-苄氧基甲基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(33))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.72(1H，m)，2.04-2.13(1H，m)，2.53-2.63(1H，m)，3.47-3.49(2H，m)，3.57-3.61(1H，m)，3.74-3.80(1H，m)，3.84-3.94(2H，m)，4.61(2H，s)，4.65(2H，s)，6.73(1H，s)，6.99(1H，brs)，7.31-7.40(5H，m)制备实施例34将5-苄氧基甲基异唑-3-甲酸(0.24g，1.0mmol)，(S)-四氢呋喃-3-基甲胺(0.13g，1.2mmol)和1-羟基苯并三唑(0.01g，0.1mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(2.5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.24g，1.2mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层通过硅胶短柱以去除杂质，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.23g由下式表示的N-[(S)-四氢呋喃-3-基甲基]-5-苄氧基甲基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(34))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.72(1H，m)，2.05-2.13(1H，m)，2.53-2.63(1H，m)，3.45-3.48(2H，m)，3.57-3.61(1H，m)，3.74-3.80(1H，m)，3.84-3.94(2H，m)，4.61(2H，s)，4.65(2H，s)，6.73(1H，s)，6.98(1H，brs)，7.31-7.40(5H，m)制备实施例35将5-苄氧基甲基异唑-3-甲酸(0.24g，1.0mmol)，1，3-二氧杂环戊烷-4-基甲胺(0.13g，1.2mmol)和1-羟基苯并三唑(0.01g，0.1mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(2.5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.24g，1.2mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层通过硅胶短柱以去除杂质，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.22g由下式表示的N-[4-(1，3-二氧杂环戊烷基(dioxolyl))甲基]-5-苄氧基甲基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(35))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：4.00(4H，s)，4.13-4.16(1H，m)，4.61(2H，s)，4.66(2H，s)，4.80(1H，d)，5.02(1H，d)，6.73(1H，s)，7.31-7.40(5H，m)，7.62(1H，brs)制备实施例36将5-苄氧基甲基异唑-3-甲酸(0.24g，1.0mmol)，(3-甲基四氢呋喃-3-基)甲胺(0.14g，1.2mmol)和1-羟基苯并三唑(0.01g，0.1mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(2.5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.24g，1.2mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层通过硅胶短柱以去除杂质，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.31g由下式表示的N-(3-甲基四氢呋喃-3-基甲基)-5-苄氧基甲基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(36))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.17(3H，s)，1.67-1.74(1H，m)，1.86-1.93(1H，m)，3.45(1H，d)，3.46-3.48(2H，m)，3.70(1H，d)，3.85-3.91(1H，m)，3.94-3.99(1H，m)，4.61(2H，s)，4.65(2H，s)，6.73(1H，s)，7.05(1H，brs)，7.31-7.40(5H，m)制备实施例37将5-苄氧基甲基异唑-3-甲酸(0.15g，0.65mmol)，四氢吡喃-3-基甲胺(0.09g，0.78mmol)和1-羟基苯并三唑(0.008g，0.06mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(1.5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.15g，0.78mmol)加入混合物中，并且在室温将混合物搅拌过夜。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层通过硅胶短柱以去除杂质，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.19g由下式表示的N-(四氢吡喃-3-基甲基)-5-苄氧基甲基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(37))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.28-1.38(1H，m)，1.55-1.71(2H，m)，1.86-1.98(2H，m)，3.23-3.28(1H，m)，3.35(2H，t)，3.41-3.47(1H，m)，3.82-3.86(1H，m)，3.88-3.92(1H，m)，4.61(2H，s)，4.65(2H，s)，6.72(1H，d)，6.86(1H，brs)，7.30-7.40(5H，m)制备实施例38将5-苄氧基甲基异唑-3-甲酸(0.24g，1.0mmol)，5-乙基-1，3-二烷-5-基甲胺(0.45g，1.2mmol)和1-羟基苯并三唑(0.01g，0.1mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(2.5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.24g，1.2mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层通过硅胶短柱以去除杂质，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.26g由下式表示的N-[5-乙基-5-(1，3-二氧杂环戊烷基甲基)]-5-苄氧基甲基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(38))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：0.91(3H，t)，1.29(2H，q)，3.55(2H，d)，3.70(2H，d)，3.84(2H，d)，4.61(2H，s)，4.65(2H，s)，4.67(1H，d)，5.01(1H，d)，6.73(1H，s)，7.11(1H，brs)，7.30-7.40(5H，m)制备实施例39将5-苄氧基甲基异唑-3-甲酸(0.24g，1.0mmol)，3-氨基甲基硫烷-1，1-二酮(0.18g，1.2mmol)和1-羟基苯并三唑(0.01g，0.1mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(2.5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.24g，1.2mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层通过硅胶短柱以去除杂质，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.30g由下式表示的N-(1，1-二氧代四氢噻吩-3-基甲基)-5-苄氧基甲基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(39))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.96-2.04(1H，m)，2.34-2.42(1H，m)，2.77-2.89(2H，m)，3.03-3.11(1H，m)，3.22-3.29(2H，m)，3.51-3.65(2H，m)，4.61(2H，s)，4.66(2H，s)，6.72(1H，d)，7.14(1H，brs)，7.30-7.40(5H，m)制备实施例40将硫杂环丁烷(thietan)-3-基胺氢溴酸盐(0.21g，1.2mmol)和三乙胺(0.17mL，1.2mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(2.5mL)中。将5-苄氧基甲基异唑-3-甲酸(0.24g，1.0mmol)，1-羟基苯并三唑(0.01g，0.1mmol)和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.24g，1.2mmol)加至混合物中，并且在室温将混合物搅拌过夜。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层通过硅胶短柱以去除杂质，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.22g由下式表示的N-(硫杂环丁烷-3-基)-5-苄氧基甲基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(40))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：3.39-3.49(4H，m)，4.61(2H，s)，4.65(2H，s)，5.36-5.47(1H，m)，6.71(1H，s)，7.22(1H，brs)，7.31-7.40(5H，m)制备实施例41将N-(硫杂环丁烷-3-基)-5-苄氧基甲基异唑-3-甲酰胺(0.13g，0.43mmol)溶解在氯仿(5mL)中，并且在冰冷却下向其中加入70％间氯过苯甲酸(0.16g，0.65mmol)，并且随后将混合物搅拌2小时。将5％亚硫酸钠水溶液(10mL)加入混合物中，并且将混合物搅拌15分钟。将分级的有机层用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.06g由下式表示的N-(1-氧代硫杂环丁烷-3-基)-5-苄氧基甲基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(41))：和0.03g由下式表示的N-(1，1-二氧代硫杂环丁烷-3-基)-5-苄氧基甲基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(42))。本发明的化合物(41)1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：3.30-3.37(2H，m)，4.13-4.19(2H，m)，4.56-4.63(1H，m)，4.61(2H，s)，4.66(2H，s)，6.72(1H，s)，7.31-7.40(6H，m)本发明的化合物(42)1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：4.13-4.19(2H，m)，4.57-4.65(2H，m)，4.62(2H，s)，4.66(2H，s)，4.82-4.90(1H，m)，6.72(1H，s)，7.31-7.40(5H，m)，7.43(1H，brs)制备实施例42将5-苄氧基甲基异唑-3-甲酸(0.24g，1.0mmol)，0.1M四氢吡喃-4-基胺四氢呋喃溶液(12mL，1.2mmol)，和1-羟基苯并三唑(0.01g，0.1mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(2.5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.24g，1.2mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层通过硅胶短柱以去除杂质，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.18g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基)-5-苄氧基甲基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(43))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.56-1.66(2H，m)，1.96-2.01(2H，m)，3.49-3.55(2H，m)，3.98-4.02(2H，m)，4.11-4.22(1H，m)，4.61(2H，s)，4.66(2H，s)，6.71(1H，brs)，6.73(1H，s)，7.30-7.40(5H，m)制备实施例435-苯氧基甲基噻唑-2-甲酸(0.28g，1.1mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.19g，1.4mmol)，三乙胺(0.14g，1.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.02g，0.14mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.27g，1.4mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.22g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-苯氧基甲基噻唑-2-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(47))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.69-1.73(1H，m)，2.05-2.15(1H，m)，2.58-2.65(1H，m)，3.45-3.51(2H，m)，3.62(1H，dd)，3.78(1H，dd)，3.86-3.95(2H，m)，5.20(2H，s)，6.99-7.01(3H，m)，7.31-7.33(2H，m)，7.39(1H，s)，7.58(1H，s)制备实施例44将5-苄氧基甲基异唑-2-甲酸(0.11g，0.43mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.07g，0.51mmol)，三乙胺(0.05g，0.51mmol)和1-羟基苯并三唑(0.01g，0.05mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(2mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.10g，0.51mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.11g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-苄氧基甲基噻唑-2-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(48))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.67-1.72(1H，m)，2.05-2.13(1H，m)，2.56-2.63(1H，m)，3.46-3.49(2H，m)，3.60(1H，dd)，3.77(1H，dd)，3.85-3.94(2H，m)，4.65(2H，s)，4.67(2H，s)，7.33-7.37(6H，m)，7.48(1H，s)制备实施例45将3-苄氧基甲基异唑-5-甲酸(0.46g，2.0mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.33g，2.4mmol)，三乙胺(0.25g，2.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.03g，0.24mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.46g，2.4mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.42g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-3-苄氧基甲基异唑-5-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(49))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.66-1.72(1H，m)，2.05-2.15(1H，m)，2.57-2.61(1H，m)，3.48(2H，dd)，3.61(1H，dd)，3.75-3.79(1H，m)，3.85-3.87(1H，m)，3.92-3.94(1H，m)，4.58(2H，s)，4.65(2H，s)，6.68(1H，s)，6.99(1H，s)，7.34-7.36(5H，m)制备实施例46将5-苄氧基甲基-1H-吡唑-3-甲酸(0.50g，2.0mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.33g，2.4mmol)，三乙胺(0.24g，2.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.03g，0.24mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.46g，2.4mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.51g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-苄氧基甲基-1H-吡唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(50))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.66-1.71(1H，m)，2.06-2.09(1H，m)，2.56-2.62(1H，m)，3.39-3.51(2H，m)，3.62(1H，dd)，3.75-3.77(1H，m)，3.84-3.94(2H，m)，4.57(2H，s)，4.63(2H，s)，6.71(1H，s)，7.01(1H，s)，7.33-7.38(5H，m)制备实施例47将1-丁基-1H-吡唑-4-甲酸(0.34g，2.0mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.35g，2.5mmol)，三乙胺(0.25g，2.5mmol)和1-羟基苯并三唑(0.03g，0.25mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.48g，2.5mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.32g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-1-丁基-1H-吡唑-4-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(51))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：0.94(3H，t)，1.27-1.37(2H，m)，1.65-1.70(1H，m)，1.85(2H，tt)，2.04-2.13(1H，m)，2.55-2.61(1H，m)，3.43(2H，t)，3.62(1H，dd)，3.75-3.77(1H，m)，3.84(1H，dd)，3.92(1H，td)，4.13(2H，t)，5.93(1H，s)，7.71(1H，s)，7.85(1H，s)制备实施例48将参考制备实施例292中获得的3-苄氧基甲基-1-甲基-1H-吡唑-5-甲酸和5-苄氧基甲基-1-甲基-1H-吡唑-3-甲酸的56：44混合物(1.47g，6.0mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.96g，7.0mmol)，三乙胺(0.71g，7.0mmol)和1-羟基苯并三唑(0.1g，0.7mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(10mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(1.34g，7.0mmol)加入混合液体中，并且随后将混合物在室温搅拌过夜。之后将产生的混合物在减压下浓缩。将稀盐酸加至反应混合物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥并随后过滤，并且将滤液在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.71g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-3-苄氧基甲基-1-甲基-1H-吡唑-5-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(52))：和0.61g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-苄氧基甲基-1-甲基-1H-吡唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(53))。本发明的化合物(52)1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.66-1.68(1H，m)，2.08-2.11(1H，m)，2.56-2.59(1H，m)，3.42(2H，tz)，3.61(1H，dd)，3.73-3.79(1H，m)，3.83(1H，dd)，3.90-3.97(1H，m)，4.15(3H，s)，4.54(2H，s)，4.58(2H，s)，6.19(1H，s)，6.52(1H，s)，7.28-7.38(5H，m)本发明的化合物(53)1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.68-1.71(1H，m)，2.03-2.12(1H，m)，2.56-2.62(1H，m)，3.41-3.47(2H，m)，3.59(1H，dd)，3.77(1H，dd)，3.85-3.93(5H，m)，4.50(2H，s)，4.53(2H，s)，6.76(1H，s)，6.97(1H，s)，7.32-7.37(5H，m)制备实施例49将四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.54g，3.96mmol)和三乙胺(0.40g，3.96mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(13mL)。在室温将1-丁基-1H-1，2，3-三唑-4-甲酸(0.56g，3.30mmol)，1-羟基苯并三唑(0.05g，0.33mmol)和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.76g，3.96mmol)加至混合物中，并且将混合物搅拌3小时。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.63g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-1-丁基-1H-1，2，3-三唑-4-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(54))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：0.96(3H，t)，1.30-1.39(2H，m)，1.65-1.74(1H，m)，1.92-1.99(2H，m)，2.05-2.13(1H，m)，2.54-2.63(1H，m)，3.41-3.52(2H，m)，3.59-3.63(1H，m)，3.74-3.80(1H，m)，3.85-3.95(2H，m)，4.43(2H，t)，6.85(1H，brs)，8.03(1H，s)制备实施例50将四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.20g，1.20mmol)和三乙胺(0.12g，1.20mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(4mL)中。在室温将2-丁基-2H-1，2，3-三唑-4-甲酸(0.17g，1.00mmol)，1-羟基苯并三唑(0.01g，0.10mmol)和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.23g，1.20mmol)加至混合物中，并且将混合物搅拌3小时。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，并且将滤液在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.11g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-2-丁基-2H-1，2，3-三唑-4-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(55))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：0.97(3H，t)，1.31-1.41(2H，m)，1.65-1.74(1H，m)，1.87-1.95(2H，m)，2.05-2.13(1H，m)，2.54-2.64(1H，m)，3.46-3.50(2H，m)，3.58-3.61(1H，m)，3.74-3.80(1H，m)，3.86-3.94(2H，m)，4.40(2H，t)，7.28(1H，brs)，8.04(1H，s)制备实施例51将四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.38g，2.75mmol)和三乙胺(0.28g，2.75mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(8mL)中。在室温将2-丁基-2H-四唑-5-甲酸(0.39g，2.29mmol)，1-羟基苯并三唑(0.03g，0.23mmol)和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.53g，2.75mmol)加至混合物中，并且将混合物搅拌过夜。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得由下式表示0.51g的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-2-丁基-2H-四唑-5-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(56))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：0.97(3H，t)，1.32-1.41(2H，m)，1.66-1.75(1H，m)，2.01-2.13(3H，m)，2.58-2.68(1H，m)，3.53-3.56(2H，m)，3.61-3.64(1H，m)，3.75-3.80(1H，m)，3.85-3.96(2H，m)，4.69(2H，t)，7.31(1H，brs)制备实施例52将5-丁基-1，2，4-二唑-3-甲酸(1.36g，8mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(1.65g，12mmol)，三乙胺(1.21g，12mmol)和1-羟基苯并三唑(0.11g，0.8mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(16mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(1.83g，12mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜。然后，向其中加入水，并且将混合物用氯仿萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.76g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-丁基-1，2，4-二唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(57))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：0.96(3H，t)，1.38-1.49(2H，m)，1.62-1.73(1H，m)，1.80-1.87(2H，m)，2.05-2.15(1H，m)，2.55-2.67(1H，m)，2.95(2H，t)，3.45-3.55(2H，m)，3.61(1H，dd)，3.73-3.80(1H，m)，3.85(1H，dd)，3.92(1H，td)，7.10(1H，brs)制备实施例53将3-丁基-1，2，4-二唑-5-甲酸乙酯(0.40g，2mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(2.75g，20mmol)和二异丙基乙胺(2.58g，20mmol)加至乙醇(40mL)中，并将混合物在室温搅拌2小时。将反应混合物在减压下浓缩，然后将水加至残留物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.43g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-3-丁基-1，2，4-二唑-5-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(58))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：0.96(3H，t)，1.36-1.46(2H，m)，1.64-1.79(3H，m)，2.07-2.16(1H，m)，2.58-2.65(1H，m)，2.79(2H，t)，3.45-3.55(2H，m)，3.62(1H，dd)，3.74-3.81(1H，m)，3.85(1H，dd)，3.93(1H，td)，7.19(1H，brs)制备实施例54将2-丁基唑-5-甲酸(0.10g，0.6mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.12g，0.9mmol)，三乙胺(0.09g，0.9mmol)和1-羟基苯并三唑(0.01g，0.1mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(1.2mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.14g，0.7mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.13g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-2-丁基唑-5-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(59))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：0.95(3H，t)，1.36-1.45(2H，m)，1.63-1.80(3H，m)，2.03-2.13(1H，m)，2.50-2.63(1H，m)，2.76(2H，t)，3.37-3.50(2H，m)，3.59(1H，dd)，3.73-3.80(1H，m)，3.84-3.94(2H，m)，7.02(1H，brs)，8.08(1H，s)制备实施例55将5-丁基唑-2-甲酸乙酯(0.39g，2mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(2.75g，20mmol)和二异丙基乙胺(2.58g，20mmol)加至乙醇(40mL)，并且在加热和回流下将混合物搅拌10小时，并且随后在减压下浓缩。将水加至残留物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.39g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-丁基唑-2-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(60))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：0.94(3H，t)，1.33-1.44(2H，m)，1.63-1.73(3H，m)，2.04-2.13(1H，m)，2.52-2.63(1H，m)，2.73(2H，t)，3.40-3.51(2H，m)，3.59(1H，dd)，3.73-3.80(1H，m)，3.83-3.95(2H，m)，6.83(1H，brs)，7.12(1H，s)制备实施例56将四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.13g，0.93mmol)溶解在1mL的氯仿(戊烯加成产物)中，并且向其中加入三乙胺(0.13mL，0.93mmol)。然后，将混合物在室温搅拌30分钟。在室温将5-苄基异氧杂噻唑-3-甲酸(0.17g，0.77mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.23g，0.93mmol)和1-羟基苯并三唑(0.01g，0.08mmol)的氯仿(戊烯加成产物)溶液2.0ml加至混合物中，并且将混合物搅拌过夜。然后，向其中加入2ml的1N盐酸，并且将混合物用氯仿萃取。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将产生的残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.12g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-苄基异氧杂噻唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(61))。1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.57(1H，t)，7.39-7.21(6H，m)，4.24(2H，s)，3.90(1H，td)，3.86(1H，dd)，3.76(1H，dd)，3.59(1H，dd)，3.44(2H，td)，2.60-2.54(1H，m)，2.12-2.03(1H，m)，1.74-1.60(1H，m)制备实施例57将四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.07g，0.48mmol)溶解在0.8mL的氯仿(戊烯加成产物)中，并且向其中加入三乙胺(0.07mL，0.48mmol)。然后，将混合物在室温搅拌30分钟。在室温将5-丁基异唑-3-甲酸(0.08g，0.40mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.09g，0.48mmol)和1-羟基苯并三唑(0.005g，0.04mmol)的氯仿(戊烯加成产物)溶液1.2ml加至混合物中，并且在室温将混合物搅拌过夜。然后，向其中加入2ml的1N盐酸，并且将混合物用氯仿萃取。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将产生的残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.03g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-丁基异氧杂噻唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(62))。1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.58-7.56(1H，m)，7.47-7.32(1H，m)，3.96-3.85(2H，m)，3.77(1H，dd)，3.60(1H，dd)，3.45(2H，td)，2.93(2H，t)，2.64-2.53(1H，m)，2.13-2.04(1H，m)，1.70(3H，tt)，1.41(2H，td)，0.95(3H，t)制备实施例58将5-(4-三氟甲基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.60g，2.0mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.33g，2.4mmol)，三乙胺(0.25g，2.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.03g，0.24mmol)加至5mL的氯仿(戊烯加成产物)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.46g，2.4mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.40g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(4-三氟甲基苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(63))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.65-1.70(1H，m)，2.05-2.13(1H，m)，2.55-2.61(1H，m)，3.47(2H，dd)，3.60(1H，dd)，3.77(1H，dd，)，3.86(1H，dd)，3.91-3.93(1H，m)，4.67(2H，s)，4.69(2H，s)，6.75(1H，s)，6.94(1H，s)，7.47(2H，d)，7.63(2H，d)制备实施例59将5-(3-三氟甲基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.60g，2.0mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.33g，2.4mmol)，三乙胺(0.25g，2.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.03g，0.24mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.46g，2.4mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.20g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-三氟甲基苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(64))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.64-1.72(1H，m)，2.08-2.11(1H，m)，2.55-2.63(1H，m)，3.47(2H，t)，3.59(1H，dd)，3.77(1H，dd)，3.84-3.95(2H，m)，4.66(2H，s)，4.70(2H，s)，6.75(1H，s)，6.95(1H，s)，7.50-7.58(4H，m)制备实施例60将5-(3-三氟甲基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.30g，1.0mmol)，四氢吡喃-4-基甲胺(0.14g，1.2mmol)和1-羟基苯并三唑(0.02g，0.12mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(2mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.23g，1.2mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.21g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-[(3-三氟甲基苄基)氧基甲基]异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(65))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.35-1.41(2H，m)，1.66-1.68(2H，m)，1.84-1.88(1H，m)，3.34-3.42(4H，m)，3.99(2H，dd)，4.66(2H，s)，4.70(2H，s)，6.75(1H，s)，6.89(1H，s)，7.50-7.58(4H，m)制备实施例61将5-(2-氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(500mg，1.87mmol)和四氢呋喃-3-基甲胺(208mg，2.05mmol)加至脱水的四氢呋喃(20ml)中。将混合物冷却至0℃，向其中加入(苯并三唑-1-基氧基)三吡咯烷基六氟磷酸盐(1.46g，2.80mmol)，并且将混合物在0℃搅拌16小时。然后，将反应混合物加至水中，并且用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得305mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(66))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.70-1.62(1H，m)，2.11-2.06(1H，m)，2.58(1H，t)，3.46(2H，t)，3.60-3.57(1H，m)，3.79-3.73(1H，m)，3.94-3.83(2H，m)，4.72(4H，d)，6.76(1H，s)，6.94(NH，s)，7.30-7.27(2H，m)，7.37(1H，d)，7.47(1H，d)制备实施例62将5-(2-氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(500mg，1.87mmol)和四氢吡喃-4-基甲胺(237mg，2.05mmol)加至脱水的四氢呋喃(20ml)中。将混合物冷却至0℃，向其中加入(苯并三唑-1-基氧基)三吡咯烷基六氟磷酸盐(1.46g，2.80mmol)，并且将混合物在0℃搅拌16小时。然后，将反应混合物加入水中，并且用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得320mg由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-(2-氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(67))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.43-1.32(2H，m)，1.67(2H，d)，1.89-1.83(1H，m)，3.41-3.33(4H，M)，3.99(2H，d)，4.72(4H，d)，6.76(1H，s)，6.89(NH，s)，7.30-7.23(2H，m)，7.37(1H，d)，7.47(1H，d)制备实施例63将5-(3-氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(500mg，1.87mmol)和四氢呋喃-3-基甲胺(208mg，2.05mmol)加至脱水的四氢呋喃(20ml)中。将混合物冷却至0℃，向其中加入(苯并三唑-1-基氧基)三吡咯烷基六氟磷酸盐(1.46g，2.80mmol)，并且将混合物在0℃搅拌16小时。然后，将反应混合物加至水中，并且用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得350mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(68))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.70-1.65(1H，m)，2.11-2.06(1H，m)，2.59-2.56(1H，m)，3.47(2H，t)，3.61-3.58(1H，m)，3.79-3.75(1H，m)，3.94-3.83(2H，m)，4.58(2H，s)，4.66(2H，s)，6.73(1H，s)，6.93(1H，br.s)，7.23-7.20(1H，m)，7.29(2H，d)，7.34(1H，s)制备实施例64将5-(3-氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(500mg，1.87mmol)和四氢吡喃-4-基甲胺(237mg，2.05mmol)加至脱水的四氢呋喃(20ml)中。将混合物冷却至0℃，向其中(苯并三唑-1-基氧基)三吡咯烷基六氟磷酸盐(1.46g，2.80mmol)，并且将混合物在0℃搅拌16小时。将混合物加入水中，并且用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得400mg由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-(3-氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(69))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.47-1.36(2H，m)，1.68-1.57(2H，m)，1.86(1H，s)，3.40-3.35(4H，m)，3.98(2H，d)，4.57(2H，s)，4.65(2H，s)，6.73(1H，s)，6.88(1H，s)，7.21(1H，s)，7.34-7.29(3H，d)制备实施例65将5-(4-氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.50g，1.8mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(15mL)中，并且冷却至0℃。向其中加入三乙胺(0.39ml，2.2mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.49g，2.2mmol)和1-羟基苯并三唑(0.30g，2.2mmol)，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢呋喃-3-基甲胺(0.21g，2.1mmol)加入混合物中，并将混合物在室温搅拌12小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.40g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(4-氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(70))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.68(1H，m)，2.08(1H，m)，2.57(1H，m)，3.46(2H，t)，3.59(1H，q)，3.80(1H，q)，3.94-3.83(2H，m)，4.56(2H，s)，4.64(2H，s)，6.73(1H，s)，6.92(1H，s)，7.27(2H，d)，7.34(2H，d)制备实施例66将5-(4-氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.50g，1.8mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(15mL)中，并且冷却至0℃。向其中加入三乙胺(0.39ml，2.2mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.49g，2.2mmol)和1-羟基苯并三唑(0.30g，2.2mmol)，并且将混合物搅拌10分钟。四氢吡喃-4-基甲胺(0.21g，2.1mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌12小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.23g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-(4-氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(71))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.36(2H，q)，1.66(2H，d)，1.84(1H，m)，3.37(4H，m)，3.98(2H，d)，4.56(2H，s)，4.63(2H，s)，6.72(1H，s)，6.87(1H，Brs)，7.27(2H，d)，7.36(2H，d)制备实施例67将5-(3，4-二氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.50g，1.6mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(12mL)中，并且冷却至0℃。向其中加入三乙胺(0.38ml，2.0mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.38g，2.0mmol)和1-羟基苯并三唑(0.27g，1.8mmol)，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢呋喃-3-基甲胺(0.18g，1.8mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.30g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3，4-二氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(72))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.70-1.65(1H，m)，2.11-2.06(1H，m)，2.59-2.56(1H，m)，3.48-3.45(2H，m)，3.73-3.57(1H，m)，3.79-3.75(1H，m)，3.93-3.83(2H，m)，4.55(2H，s)，4.66(2H，s)，6.73(1H，s)，6.92(1H，s)，7.19-7.16(1H，m)，7.43(2H，d)制备实施例68将5-(3，4-二氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.50g，1.6mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(12mL)中，并且冷却至0℃。向其中加入三乙胺(0.34ml，2.5mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.38g，2.0mmol)和1-羟基苯并三唑(0.27g，2.0mmol)，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢吡喃-4-基甲胺(0.21g，2.1mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌12小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.34g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-(3，4-二氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(73))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.43-1.33(2H，m)，1.67(2H，d)，1.89-1.83(1H，m)，3.41-3.33(4H，m)，4.55(2H，s)，4.66(2H，s)，6.73(1H，s)，6.87(1H，s)，7.18-7.16(1H，m)，7.43(2H，d)制备实施例69将5-(3-氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.50g，2.0mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(12mL)中，并且冷却至0℃。向其中加入三乙胺(0.40ml，3.0mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.46g，2.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.32g，2.4mmol)，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢呋喃-3-基甲胺(0.22g，2.2mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌12小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.31g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(74))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.70-1.65(1H，m)，2.11-2.06(1H，m)，2.59-2.56(1H，m)，3.48-3.45(2H，m)，3.60-3.57(1H，m)，3.79-3.73(1H，m)，3.94-3.83(2H，m)，4.59(2H，s)，4.66(2H，s)，6.73(1H，s)，6.93(1H，s)，7.11-6.98(3H，m)，7.35-7.30(1H，m)制备实施例70将5-(3-氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.50g，2.0mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(12mL)中，并且冷却至0℃。向其中加入三乙胺(0.40ml，3.0mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.46g，2.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.32g，2.4mmol)，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢吡喃-4-基甲胺(0.25g，2.2mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.35g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-(3-氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(75))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.43-1.32(2H，m)，1.68-1.65(2H，m)，1.89-1.82(1H，m)，3.41-3.33(4H，m)，4.00-3.97(2H，m)，4.59(2H，s)，4.66(2H，s)，6.73(1H，s)，6.87(1H，s)，7.11-6.98(3H，m)，7.35-7.30(1H，m)制备实施例71将5-(3-溴苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.50g，1.6mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(12mL)中，并且冷却至0℃。向其中加入三乙胺(0.33ml，2.4mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.37g，1.9mmol)和1-羟基苯并三唑(0.26g，1.9mmol)，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢呋喃-3-基甲胺(0.16g，1.6mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌12小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.31g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-[(3-溴苄基)氧基甲基]异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(76))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.68(1H，m)，2.08(1H，m)，2.57(1H，m)，3.47(2H，t)，3.59(1H，t)，3.77(1H，q)，3.85(2H，m)，4.57(2H，s)，4.66(2H，s)，6.73(1H，s)，6.93(1H，s)，7.23(2H，m)，7.44(1H，m)，7.50(1H，s)制备实施例72将5-(3-溴苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.50g，2.0mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(12mL)中，并且冷却至0℃。向其中加入三乙胺(0.40ml，3.0mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.46g，2.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.32g，2.4mmol)，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢吡喃-4-基甲胺(0.25g，2.2mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.26g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-(3-溴苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(77))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.40(2H，q)，1.67(2H，d)，1.85(1H，m)，3.38(4H，m)，3.98(2H，s)，4.57(2H，s)，4.65(2H，s)，6.72(1H，s)，6.87(1H，br.s)，7.21-7.26(2H，m)，7.45(1H，d)，7.51(1H，s)制备实施例73将5-[(3-三氟甲氧基苄基)氧基甲基]异唑-3-甲酸(0.70g，2.2mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(15mL)中，并且冷却至0℃。向其中加入三乙胺(0.61ml，4.4mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.51g，2.6mmol)和1-羟基苯并三唑(0.36g，2.6mmol)，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢呋喃-3-基甲胺(0.24g，2.4mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌12小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.30g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-三氟甲氧基苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(78))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.64-1.73(m，1H)，2.08(m，1H)，2.57(m，1H)，3.47(t，2H)，3.58(m，1H)，3.95-3.75(m，2H)，4.16(s，2H)，4.67(s，2H)，6.73(s，1H)，6.93(s，1H)，6.72(s，1H)，7.18(m，2H)，7.28(d，1H)，7.39(t，1H)制备实施例74将5-(3-三氟甲氧基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.50g，1.6mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(12mL)中，并且冷却至0℃。向其中加入三乙胺(0.44ml，3.2mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.36g，1.9mmol)和1-羟基苯并三唑(0.26g，1.9mmol)，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢吡喃-4-基甲胺(0.20g，1.7mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.35g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-[(3-三氟甲氧基苄基)氧基甲基]异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(79))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.39(q，2H)，1.66(d，2H)，1.86(m，1H)，3.34-3.33(m，4H)，3.98(dd，2H)，4.61(s，2H)，4.67(s，2H)，6.73(s，1H)，6.88(brs，1H)，7.18(m，2H)，7.26(d，1H)，7.39(t，1H)制备实施例75将5-(3-三氟甲硫基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.30g，0.9mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(12mL)中，并且冷却至0℃。向其中加入三乙胺(0.18ml，1.4mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.26g，1.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.18g，1.4mmol)，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢呋喃-3-基甲胺(0.10g，1.0mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.15g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-三氟甲硫基苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(80))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.70-1.65(m，1H)，2.11-2.06(m，1H)，2.59-2.56(m，1H)，3.47(t，2H)，3.61-3.57(m，1H)，3.79-3.73(m，1H)，3.92-3.83(m，2H)，4.63(s，2H)，4.68(s，2H)，6.73(s，1H)，6.93(s，1H)，7.48-7.41(m，2H)，7.63-7.60(m，2H)制备实施例76将5-(3-三氟甲硫基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.30g，0.9mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(12mL)中，并且冷却至0℃。向其中加入三乙胺(0.18ml，1.4mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.26g，1.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.18g，1.4mmol)，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢吡喃-4-基甲胺(0.11g，1.0mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.23g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-(3-三氟甲硫基苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(81))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.42-1.36(m，2H)，1.68-1.65(m，2H)，1.87-1.84(m，1H)，3.41-3.33(m，4H)，4.00-3.97(m，2H)，4.62(s，2H)，4.68(s，2H)，6.73(s，1H)，6.87(s，1H)，7.48-7.41(m，2H)，7.63-7.60(m，2H)制备实施例77将5-(3-甲基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.50g，2.0mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(12mL)中，并且冷却至0℃。向其中加入三乙胺(0.40ml，3.0mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.58g，3.0mmol)和1-羟基苯并三唑(0.41g，3.0mmol)，并且将混合物搅拌10分钟。四氢呋喃-3-基甲胺(0.22g，2.2mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.15g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-甲基苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(82))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.71-1.63(1H，m)，2.12-2.05(1H，m)，2.36(3H，s)，2.60-2.54(1H，m)，3.46(2H，t)，3.60-3.57(1H，m)，3.79-3.73(1H，m)，3.93-3.85(2H，m)，4.56(2H，s)，4.63(2H，s)，6.72(1H，s)，6.95(1H，s)，7.16-7.12(3H，m)，7.27-7.23(1H，m)制备实施例78将5-(3-甲基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.50g，2.0mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(12mL)中，并且冷却至0℃。向其中加入三乙胺(0.40ml，3.0mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.58g，3.0mmol)和1-羟基苯并三唑(0.41g，3.0mmol)，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢吡喃-4-基甲胺(0.26g，2.2mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.30g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-(3-甲基苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(83))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.43-1.32(2H，m)，1.65-1.57(2H，m)，1.88-1.83(1H，m)，2.36(3H，s)，3.41-3.33(4H，m)，4.00-3.96(2H，m)，4.56(2H，s)，4.64(2H，s)，6.72(1H，s)，6.87(1H，s)，7.16-7.12(3H，m)，7.27-7.23(1H，m)制备实施例79将5-(3-甲氧基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.50g，1.9mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(12mL)中，并且冷却至0℃。向其中加入三乙胺(0.40ml，3.0mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.54g，2.9mmol)和1-羟基苯并三唑(0.38g，2.9mmol)，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢呋喃-3-基甲胺(0.21g，2.1mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.31g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-甲氧基苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(84))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.70-1.63(1H，m)，2.10-2.06(1H，m)，2.59-2.56(1H，m)，3.46(2H，t)，3.60-3.57(1H，m)，3.94-3.73(6H，m)，4.58(2H，s)，4.64(2H，s)，6.72(1H，s)，6.94-6.85(4H，m)，7.29(1H，d)制备实施例80将5-(3-甲氧基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.50g，1.9mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(12mL)中，并且冷却至0℃。向其中加入三乙胺(0.40ml，3.0mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.54g，2.9mmol)和1-羟基苯并三唑(0.38g，2.9mmol)，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢吡喃-4-基甲胺(0.26g，2.2mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.32g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-(3-甲氧基苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(85))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.43-1.32(2H，m)，1.68(2H，d)，1.88-1.83(1H，m)，3.41-3.33(4H，m)，3.81(3H，s)，4.00-3.96(2H，m)，4.58(2H，s)，4.64(2H，s)，6.72(1H，s)，6.92-6.85(4H，m)，7.29(1H，d)制备实施例81将5-(3-氰基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.50g，1.9mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(12mL)中，并且冷却至0℃。向其中加入三乙胺(0.40ml，3.0mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.54g，2.9mmol)和1-羟基苯并三唑(0.38g，2.9mmol)，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢呋喃-3-基甲胺(0.21g，2.1mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.31g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-氰基苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(86))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.70-1.67(m，1H)，2.11-2.06(m，1H)，2.59-2.56(m，1H)，3.47(t，2H)，3.61-3.57(m，1H)，3.79-3.75(m，1H)，3.94-3.83(m，2H)，4.63(s，2H)，4.70(s，2H)，6.74(s，1H)，6.93(s，1H)，7.50-7.46(m，1H)，7.64-7.57(m，3H)制备实施例82将5-(3-氰基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.50g，1.9mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(12mL)中，并且冷却至0℃。向其中加入三乙胺(0.40ml，3.0mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.54g，2.9mmol)和1-羟基苯并三唑(0.38g，2.9mmol)，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢吡喃-4-基甲胺(0.26g，2.2mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.40g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-(3-氰基苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(87))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.43-1.33(m，2H)，1.69-1.65(m，2H)，1.87-1.84(m，1H)，3.41-3.34(m，4H)，4.01-3.97(m，2H)，4.63(s，2H)，4.70(s，2H)，6.74(s，1H)，6.88(s，1H)，7.50-7.46(m，1H)，7.64-7.57(m，3H)制备实施例83将5-(3-甲硫基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.35g，1.3mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(12mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.26ml，1.9mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.36g，1.9mmol)和1-羟基苯并三唑(0.25g，1.9mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢呋喃-3-基甲胺(0.14g，1.4mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.05g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-甲硫基苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(88))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.69(m，1H)，2.09(q，1H)，2.49(s，3H)，2.61-2.54(m，1H)，3.48-3.42(m，2H)，3.60-3.53(m，1H)，3.79-3.73(m，1H)，3.95-3.83(m，2H)，4.57(s，2H)，4.61(s，2H)，6.72(s，1H)，6.94(brs，1H)，7.11(d，1H)，7.23-7.19(m，2H)，7.30(m，1H)制备实施例84将5-(4-氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.60g，2.4mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(12mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.50ml，3.6mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.68g，3.6mmol)和1-羟基苯并三唑(0.48g，3.6mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟1将四氢呋喃-3-基甲胺(0.36g，3.6mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.31g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(4-氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(89))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.69-1.65(m，1H)，2.11-2.06(m，1H)，2.59-2.56(m，1H)，3.46(t，2H)，3.60-3.57(m，1H)，3.79-3.75(m，1H)，3.94-3.83(m，2H)，4.56(s，2H)，4.64(s，2H)，6.72(s，1H)，6.92(s，1H)，7.07-7.03(m，2H)，7.33-7.31(m，2H)制备实施例85将5-(4-氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.60g，2.4mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(12mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.50ml，3.6mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.68g，3.6mmol)和1-羟基苯并三唑(0.48g，3.6mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢吡喃-4-基甲胺(0.30g，2.6mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.39g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-(4-氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(90))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.43-1.32(m，2H)，1.68-1.64(m，2H)，1.89-1.82(m，1H)，3.41-3.33(m，4H)，4.00-3.97(m，2H)，4.56(s，2H)，4.64(s，2H)，6.72(s，1H)，6.88(s，1H)，7.07-7.03(m，2H)，7.33-7.30(m，2H)制备实施例86将5-(4-溴苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.60g，1.9mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(12mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.54ml，3.8mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.44g，2.3mmol)和1-羟基苯并三唑(0.31g，2.3mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢呋喃-3-基甲胺(0.21g，2.1mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.50g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(4-溴苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(91))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.71-1.63(m，1H)，2.13-2.04(m，1H)，2.61-2.54(m，1H)，3.48-3.45(t，2H)，3.60-3.57(m，1H)，3.79-3.73(m，1H)，3.94-3.83(m，2H)，4.55(s，1H)，4.64(s，2H)，6.72(s，1H)，6.94(br，s，1H)，7.22-7.20(d，2H)，7.26(s，1H)，7.50-7.48(d，2H)制备实施例87将5-(4-溴苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.60g，1.9mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(12mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.54ml，3.8mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.44g，2.3mmol)和1-羟基苯并三唑(0.31g，2.3mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢吡喃-4-基甲胺(0.24g，2.1mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.40g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-(4-溴苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(92))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.43-1.32(m，2H)，1.68-1.59(m，2H)，1.89-1.83(m，1H)，3.41-3.34(m，4H)，4.00-3.96(dd，2H)，4.55(s，1H)，4.64(s，2H)，6.72(s，1H)，6.88(brs，1H)，7.23-7.21(d，2H)，7.26(s，1H)，7.50-7.48(d，2H)制备实施例88将5-(4-三氟甲氧基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.30g，0.9mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(10mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.20ml，1.4mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.27g，1.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.19g，1.4mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢呋喃-3-基甲胺(0.11g，1.1mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌16小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.17g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(4-三氟甲氧基苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(93))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.70-1.65(m，1H)，2.11-2.06(m，1H)，2.59-2.56(m，1H)，3.46(t，2H)，3.60-3.57(m，1H)，3.79-3.73(m，1H)，3.94-3.83(m，2H)，4.60(s，2H)，4.66(s，2H)，6.73(s，1H)，6.93(s，1H)，7.21(d，2H)，7.37(d，2H)制备实施例89将5-(4-三氟甲氧基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.30g，0.9mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(10mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.20ml，1.4mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.27g，1.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.19g，1.4mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢吡喃-4-基甲胺(0.12g，1.0mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌16小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.19g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-(4-三氟甲氧基苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(94))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.42-1.34(m，2H)，1.68-1.65(m，2H)，1.87-1.84(m，1H)，3.41-3.33(m，4H)，4.00-3.97(m，2H)，4.60(s，2H)，4.66(s，2H)，6.73(s，1H)，6.87(s，1H)，7.21(d，2H)，7.37(d，2H)制备实施例90将5-(4-三氟甲硫基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.50g，1.5mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(10mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.30ml，2.3mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.43g，2.3mmol)和1-羟基苯并三唑(0.30g，2.3mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢呋喃-3-基甲胺(0.17g，1.7mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌16小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.11g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(4-三氟甲硫基苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(95))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.70-1.65(m，1H)，2.11-2.06(m，1H)，2.59-2.56(m，1H)，3.47(t，2H)，3.60-3.57(m，1H)，3.79-3.73(m，1H)，3.94-3.83(m，2H)，4.64(s，2H)，4.69(s，2H)，6.74(s，1H)，6.92(s，1H)，7.40(d，2H)，7.65(d，2H)制备实施例91将5-(4-三氟甲硫基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.50g，1.5mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(10mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.30ml，2.3mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.43g，2.3mmol)和1-羟基苯并三唑(0.30g，2.3mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢吡喃-4-基甲胺(0.19g，1.7mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌16小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.12g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-(4-三氟甲硫基苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(96))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.42-1.34(m，2H)，1.65-1.60(m，2H)，1.87-1.84(m，1H)，3.41-3.33(m，4H)，4.00-3.96(m，2H)，4.64(s，2H)，4.69(s，2H)，6.74(s，1H)，6.92(s，1H)，7.40(d，2H)，7.65(d，2H)制备实施例92将5-(4-甲基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.70g，2.8mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(20mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.79ml，5.7mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.65g，3.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.46g，3.4mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢呋喃-3-基甲胺(0.31g，3.1mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.44g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(4-甲基苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(97))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.66(m，1H)，2.08(m，1H)，2.35(s，3H)，2.57(m，1H)，3.46(t，2H)，3.59(m，1H)，3.85(m，3H)，4.56(s，2H)，4.61(s，2H)，6.71(s，1H)，6.95(brs，1H)，7.17(d，2H)，7.25(d，2H)制备实施例93将5-(4-甲基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.70g，2.8mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(20mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.79ml，5.7mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.65g，3.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.46g，3.4mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢吡喃-4-基甲胺(0.49g，4.2mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌16小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.45g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-(4-甲基苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(98))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.38(q，2H)，1.66(d，2H)，1.86(m，1H)，2.35(s，3H)，3.36(q，4H)，3.98(dd，2H)，4.56(s，2H)，4.61(s，2H)，6.70(s，1H)，6.81(brs，1H)，7.16(d，2H)，7.24(d，2H)制备实施例94将5-(4-甲氧基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.50g，1.9mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(15mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.40ml，2.8mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.44g，2.3mmol)和1-羟基苯并三唑(0.31g，2.3mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢呋喃-3-基甲胺(0.31g，3.1mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.30g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(4-甲氧基苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(99))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.75-1.6(m，1H)，2.15-2.0(m，1H)，2.6(t，1H)，3.45(t，2H)，3.4(dd，1H)，4.0-3.7(m，6H)，4.5(s，2H)，4.65(s，2H)，6.7(s，1H)，6.9(d，3H)，7.30(d，2H)制备实施例95将5-[(4-甲氧基苄基)氧基甲基]异唑-3-甲酸(0.50g，1.9mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(15mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.40ml，2.8mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.44g，2.3mmol)和1-羟基苯并三唑(0.31g，2.3mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢吡喃-4-基甲胺(0.49g，4.2mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌16小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.31g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-(4-甲氧基苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(100))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.45-1.3(q，2H)，1.65(d，2H)，1.95-1.8(m，1H)，3.45-3.30(t，4H)，3.8(s，3H)，4.0(dd，2H)，4.5(s，2H)，4.65(s，2H)，6.7(s，1H)，6.9(d，3H)，7.30(d，2H)制备实施例96将5-(4-氰基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.60g，2.3mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(15mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.48ml，3.5mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.58g，3.1mmol)和1-羟基苯并三唑(0.41g，3.1mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢呋喃-3-基甲胺(0.26g，2.6mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.35g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(4-氰基苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(101))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.72-1.63(m，1H)，2.13-2.04(m，1H)，2.58(t，1H)，3.47(t，2H)，3.60(q，1H)，3.75(q，1H)，3.94-3.83(m，2H)，4.68(d，4H)，6.75(s，1H)，6.93(brs，1H)，7.45(d，2H)，7.66(d，2H)制备实施例97将5-(4-氰基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.60g，2.3mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(15mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.48ml，3.5mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.58g，3.1mmol)和1-羟基苯并三唑(0.41g，3.1mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢吡喃-4-基甲胺(0.29g，2.6mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌16小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.45g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-(4-氰基苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(102))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.43-1.33(dd，2H)，1.66(dd，2H)，1.88-1.84(m，1H)，341-3.34(m，4H)，3.99(dd，2H)，4.65(s，2H)，4.7(s，2H)，6.74(s，1H)，6.87(brs，1H)，7.45(d，2H)，7.66(d，2H)制备实施例98将5-(4-甲硫基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.50g，1.8mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(15mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.50ml，2.7mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.51g，2.1mmol)和1-羟基苯并三唑(0.36g，2.7mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢呋喃-3-基甲胺(0.31g，3.1mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.11g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(4-甲硫基苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(103))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.61-1.56(m，1H)，1.95-1.89(m，1H)，2.49-2.46(m，4H)，3.22(t，2H)，3.46-3.42(m，1H)，3.73-3.59(m，3H)，4.52(s，2H)，4.68(s，2H)，6.81(s，1H)，7.30-7.23(m，4H)，8.90(t，1H)制备实施例99将5-(4-甲硫基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.50g，1.8mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(15mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.50ml，2.7mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.51g，2.1mmol)和1-羟基苯并三唑(0.36g，2.7mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢吡喃-4-基甲胺(0.49g，4.2mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌16小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.17g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-(4-甲硫基苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(104))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.23-1.10(m，2H)，1.58-1.53(m，2H)，1.82-1.75(m，1H)，2.49(s，3H)，3.13(t，2H)，3.31-3.21(m，2H)，3.85-3.80(m，2H)，4.52(s，2H)，4.68(s，2H)，6.80(s，1H)，7.30-7.23(m，4H)，8.89(t，1H)制备实施例100将5-(3，4-亚甲基二氧基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.70g，2.5mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(12mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.70ml，5.1mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.58g，3.0mmol)和1-羟基苯并三唑(0.41g，3.0mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢呋喃-3-基甲胺(0.28g，2.8mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.30g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3，4-亚甲基二氧基苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(105))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.66(m，1H)，2.08(m，1H)，2.57(m，1H)，3.46(t，2H)，3.59(m，1H)，3.77(q，1H)，3.94-3.83(m，2H)，4.49(s，2H)，4.61(s，2H)，5.96(s，2H)，6.70(d，1H)，6.79(s，2H)，6.84(d，1H)，6.90(brs，1H)制备实施例101将5-(3，4-亚甲基二氧基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.70g，2.5mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(12mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.70ml，5.1mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.58g，3.0mmol)和1-羟基苯并三唑(0.41g，3.0mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢吡喃-4-基甲胺(0.32g，2.8mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.45g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-(3，4-亚甲基二氧基苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(106))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.38(m，2H)，1.65(d，2H)，1.86(m，1H)，3.37(m，4H)，3.99(d，2H)，4.49(s，2H)，4.60(s，2H)，5.96(s，2H)，6.70(s，1H)，6.79(d，2H)，6.87-6.84(m，2H)制备实施例102将5-(噻吩-3-基甲氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.50g，2.1mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(10mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.42ml，3.1mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.60g，3.1mmol)和1-羟基苯并三唑(0.41g，3.0mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢呋喃-3-基甲胺(0.23g，2.3mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.31g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(噻吩-3-基甲氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(107))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.71-1.56(1H，m)，2.12-2.05(1H，m)，2.60-2.54(1H，m)，3.46(2H，t)，3.60-3.57(1H，m)，3.79-3.75(1H，m)，3.94-3.83(2H，m)，4.53-4.51(4H，m)，6.70(1H，s)，6.92(1H，s)，7.09(1H，d)，7.26(1H，s)，7.34-7.32(1H，m)制备实施例103将5-(噻吩-3-基甲氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.50g，2.1mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(10mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.42ml，3.1mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.60g，3.1mmol)和1-羟基苯并三唑(0.41g，3.0mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢吡喃-4-基甲胺(0.26g，2.3mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.32g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-(噻吩-3-基甲氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(108))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.42-1.32(2H，m)，1.68(2H，d)，1.90-1.81(1H，m)，3.41-3.33(4H，m)，4.00-3.96(2H，m)，4.63-4.61(4H，m)，6.70(1H，s)，6.88(1H，s)，7.08(1H，d)，7.26(1H，s)，7.34-7.32(1H，m)制备实施例104将5-(2-氯噻吩-5-基甲氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.50g，2.0mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(12mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.40ml，2.9mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.56g，2.9mmol)和1-羟基苯并三唑(0.40g，2.9mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢呋喃-3-基甲胺(0.22g，2.2mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.15g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-氯噻吩-5-基甲氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(109))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.71-1.63(m，1H)，2.10-2.04(m，1H)，2.59-2.56(m，1H)，3.48-3.45(m，2H)，3.60-3.58(m，1H)，3.94-3.83(m，3H)，4.65-4.63(m，4H)，6.71(s，1H)，6.80(s，2H)，6.94(s，1H)制备实施例105将5-[(2-氯噻吩-5-基甲基)氧基甲基]异唑-3-甲酸(0.50g，2.0mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(12mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.40ml，2.9mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.56g，2.9mmol)和1-羟基苯并三唑(0.40g，2.9mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢吡喃-4-基甲胺(0.25g，2.2mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.14g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-(2-氯噻吩-5-基甲氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(110))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.32-1.43(m，2H)，1.65-1.68(m，2H)，1.84-1.89(m，1H)，3.33-3.41(m，4H)，3.96-3.584.01(m，2H)，4.64(s，2H)，4.65(s，2H)，6.71(s，1H)，6.80(s，2H)，6.87(br.s，1H)制备实施例106将5-(苯并呋喃-2-基甲氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.35g，1.3mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(10mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.27ml，1.9mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.29g，1.5mmol)和1-羟基苯并三唑(0.21g，1.5mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢呋喃-3-基甲胺(0.14g，1.1mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.15g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(苯并呋喃-2-基甲氧基甲基))异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(111))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.71-1.63(m，1H)，2.12-2.04(m，1H)，2.60-2.54(m，1H)，3.46(t，2H)，3.6-3.57(m，1H)，3.74(q，1H)，3.94-3.83(m，2H)，4.72(d，4H)，6.75(s，2H)，6.91(brs，1H)，7.23(d，1H)，7.30(t，1H)，7.5(d，1H)，7.56(d，1H)制备实施例107将5-(苯并噻吩-2-基甲氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.52g，1.8mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(10mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.38ml，2.7mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.41g，2.2mmol)和1-羟基苯并三唑(0.29g，2.2mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢呋喃-3-基甲胺(0.20g，2.0mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.23g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(苯并噻吩-2-基甲氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(112))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.71-1.19(m，1H)，2.13-2.04(m，1H)，2.54-2.60(m，1H)，3.48-3.42(m，2H)，3.6-3.54(m，1H)，3.74(q，1H)，3.94-3.84(m，2H)，4.69(s，2H)，4.86(s，2H)，6.75(s，1H)，6.92(brs，1H)，7.38-7.32(m，3H)，7.75(dd，1H)，7.84-7.81(m，1H)制备实施例108将四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.16g，1.2mmol)和三乙胺(0.12g，1.2mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将5-(3-苯基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.25g，0.8mmol)，1-羟基苯并三唑(0.01g，0.08mmol)和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.22g，1.2mmol)加至混合物中，并且将混合物搅拌3小时。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.21g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-苯基苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(113))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.71(1H，m)，2.04-2.13(1H，m)，2.52-2.63(1H，m)，3.45-3.48(2H，m)，3.57-3.61(1H，m)，3.74-3.79(1H，m)，3.84-3.94(2H，m)，4.68(2H，s)，4.69(2H，s)，6.74(1H，s)，6.95(1H，brs)，7.32-7.38(2H，m)，7.43-7.47(3H，m)，7.55-7.61(4H，m)制备实施例109将四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.23g，1.69mmol)和三乙胺(0.17g，1.69mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(10mL)中。在室温将5-(3-苯氧基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.46g，1.41mmol)，1-羟基苯并三唑(0.02g，0.14mmol)和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.32g，1.69mmol)加至混合物中，并且将混合物搅拌过夜。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.54g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-苯氧基苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(114))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.72(1H，m)，2.04-2.11(1H，m)，2.53-2.63(1H，m)，3.45-3.48(2H，m)，3.57-3.61(1H，m)，3.74-3.79(1H，m)，3.84-3.94(2H，m)，4.57(2H，s)，4.65(2H，s)，6.71(1H，s)，6.94-7.03(5H，m)，7.07-7.14(2H，m)，7.30-7.37(3H，m)制备实施例110将四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.24g，1.78mmol)和三乙胺(0.18g，1.78mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(10mL)中。在室温将5-(4-苯基苄基)氧基甲基异唑-3-甲酸(0.40g，1.19mmol)，1-羟基苯并三唑(0.02g，0.18mmol)和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.34g，1.78mmol)加至混合物中，并且将混合物搅拌过夜。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.42g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(4-苯基苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(115))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.64-1.72(1H，m)，2.05-2.13(1H，m)，2.53-2.63(1H，m)，3.45-3.49(2H，m)，3.57-3.61(1H，m)，3.74-3.80(1H，m)，3.84-3.95(2H，m)，4.65(2H，s)，4.69(2H，s)，6.75(1H，s)，6.94(1H，brs)，7.34-7.38(1H，m)，7.42-7.47(4H，m)，7.58-7.61(4H，m)制备实施例111将四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.24g，1.78mmol)和三乙胺(0.18g，1.78mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(10mL)中。在室温将5-(2-苯基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.40g，1.19mmol)，1-羟基苯并三唑(0.02g，0.18mmol)和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.34g，1.78mmol)加至混合物中，并且将混合物搅拌过夜。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.40g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-苯基苄基)氧基甲基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(116))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.72(1H，m)，2.05-2.13(1H，m)，2.53-2.63(1H，m)，3.45-3.48(2H，m)，3.57-3.61(1H，m)，3.74-3.80(1H，m)，3.84-3.95(2H，m)，4.50(2H，s)，4.56(2H，s)，6.61(1H，s)，6.92(1H，brs)，7.30-7.44(8H，m)，7.51-7.55(1H，m)制备实施例112将四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.23g，1.69mmol)和三乙胺(0.17g，1.69mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(10mL)中。在室温将5-(4-苯氧基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.46g，1.41mmol)，1-羟基苯并三唑(0.02g，0.14mmol)和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.32g，1.69mmol)加至混合物中，并且将混合物在室温搅拌5小时。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.29g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(4-苯氧基苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(117))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.72(1H，m)，2.05-2.13(1H，m)，2.53-2.63(1H，m)，3.45-3.49(2H，m)，3.57-3.61(1H，m)，3.74-3.80(1H，m)，3.84-3.94(2H，m)，4.57(2H，s)，4.66(2H，s)，6.73(1H，s)，6.94(1H，brs)，6.99-7.03(4H，m)，7.10-7.14(1H，m)，7.30-7.37(4H，m)制备实施例113将四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.29g，2.09mmol)和三乙胺(0.21g，2.09mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(8mL)中。在室温将5-(1，2，3，4-四氢萘-2-基甲氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.40g，1.39mmol)，1-羟基苯并三唑(0.02g，0.14mmol)和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.40g，2.09mmol)加至混合物中，并且将混合物在室温搅拌6小时。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.50g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(1，2，3，4-四氢萘-2-基甲氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(118))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.41-1.51(1H，m)，1.63-1.70(1H，m)，1.97-2.05(1H，m)，2.07-2.11(2H，m)，2.47-2.63(2H，m)，2.80-2.91(3H，m)，3.45-3.51(4H，m)，3.58-3.61(1H，m)，3.74-3.80(1H，m)，3.84-3.95(2H，m)，4.66(2H，s)，6.72(1H，s)，6.96(1H，brs)，7.07-7.11(4H，m)制备实施例114将四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.55g，3.97mmol)和三乙胺(0.40g，3.97mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(15mL)中。在室温将5-(5，6，7，8-四氢萘-2-基甲氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.76g，2.65mmol)，1-羟基苯并三唑(0.04g，0.26mmol)和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.76g，3.97mmol)加至混合物中，并且将混合物在室温搅拌5小时。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.80g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(5，6，7，8-四氢萘-2-基甲氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(119))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.64-1.72(1H，m)，1.78-1.81(4H，m)，2.04-2.13(1H，m)，2.53-2.63(1H，m)，2.76(4H，brs)，3.45-3.48(2H，m)，3.57-3.61(1H，m)，3.74-3.80(1H，m)，3.84-3.94(2H，m)，4.53(2H，s)，4.62(2H，s)，6.71(1H，s)，6.96(1H，brs)，7.04(1H，s)，7.06(2H，s)制备实施例115将四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.07g，0.49mmol)和三乙胺(0.05g，0.49mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(3mL)中。在室温将5-(1，4-苯并二烷-2-基甲氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.12g，0.41mmol)，1-羟基苯并三唑(0.01g，0.04mmol)和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.10g，0.49mmol)加至混合物中，并且将混合物在室温搅拌6小时。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.08g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(1，4-苯并二烷-2-基甲氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(120))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.72(1H，m)，2.05-2.13(1H，m)，2.53-2.63(1H，m)，3.45-3.48(2H，m)，3.58-3.61(1H，m)，3.74-3.94(5H，m)，4.07-4.11(1H，m)，4.27-4.30(1H，m)，4.34-4.39(1H，m)，4.73(2H，s)，6.74(1H，s)，6.83-6.90(4H，m)，7.03(1H，brs)制备实施例116将四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.19g，1.13mmol)和三乙胺(0.14g，1.36mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(8mL)中。在室温将5-(3-苄氧基甲基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.40g，1.22mmol)，1-羟基苯并三唑(0.02g，0.11mmol)和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.26g，1.36mmol)加至混合物中，并且将混合物搅拌过夜。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.43g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-苄氧基甲基苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(121))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.62-1.70(1H，m)，2.02-2.11(1H，m)，2.51-2.62(1H，m)，3.43-3.47(2H，m)，3.56-3.60(1H，m)，3.72-3.78(1H，m)，3.82-3.93(2H，m)，4.56(2H，s)，4.57(2H，s)，4.60(2H，s)，4.64(2H，s)，6.73(1H，s)，7.07(1H，brs)，7.26-7.37(9H，m)制备实施例117将四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.06g，0.41mmol)和三乙胺(0.04g，0.41mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(2mL)中。在室温将5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷-2-基甲氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.10g，0.34mmol)，1-羟基苯并三唑(0.01g，0.03mmol)和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.08g，0.41mmol)加至混合物中，并且将混合物搅拌过夜。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.10g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷-2-基甲氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(122))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.71(1H，m)，2.05-2.13(1H，m)，2.53-2.63(1H，m)，3.44-3.48(2H，m)，3.57-3.60(1H，m)，3.73-3.79(1H，m)，3.83-3.94(4H，m)，4.10-4.15(1H，m)，4.78(2H，s)，6.23-6.25(1H，t)，6.72(1H，s)，6.82(4H，brs)，6.96(1H，brs)制备实施例118将四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.20g，1.48mmol)和三乙胺(0.15g，1.48mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(8mL)中。在室温将5-(2-甲基-3-苯基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.40g，1.24mmol)，1-羟基苯并三唑(0.02g，0.12mmol)和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.28g，1.48mmol)加至混合物中，并且将混合物搅拌3小时。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.38g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-甲基-3-苯基苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(123))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.72(1H，m)，2.04-2.13(1H，m)，2.21(3H，s)，2.52-2.63(1H，m)，3.45-3.48(2H，m)，3.57-3.61(1H，m)，3.74-3.79(1H，m)，3.83-3.94(2H，m)，4.67(2H，s)，4.71(2H，s)，6.74(1H，s)，6.96(1H，brs)，7.21-7.30(4H，m)，7.32-7.36(2H，m)，7.39-7.43(2H，m)制备实施例119将四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.22g，1.60mmol)和三乙胺(0.16g，1.60mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(8mL)中。在室温将5-(5-苯基糠基氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.40g，1.34mmol)，1-羟基苯并三唑(0.02g，0.13mmol)和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.31g，1.60mmol)加至混合物中，并且将混合物搅拌3小时。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，并且在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.35g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(5-苯基糠基氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(124))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.64-1.71(1H，m)，2.03-2.12(1H，m)，2.51-2.61(1H，m)，3.43-3.46(2H，m)，3.56-3.60(1H，m)，3.73-3.79(1H，m)，3.83-3.94(2H，m)，4.60(2H，s)，4.69(2H，s)，6.46(1H，d)，6.62(1H，d)，6.72(1H，s)，6.91(1H，brs)，7.26-7.29(1H，m)，7.37-7.41(2H，m)，7.66-7.68(2H，m)制备实施例120将5-[(1-苯基乙基)氧基甲基]异唑-3-甲酸(0.50g，2.0mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.33g，2.4mmol)，三乙胺(0.24g，2.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.03g，0.24mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.46g，2.4mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.51g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-[(1-苯基乙基)氧基甲基]异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(125))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.49(3H，d)，1.66-1.69(1H，m)，2.04-2.13(1H，m)，2.53-2.63(1H，m)，3.46(2H，t)，3.59(1H，dd)，3.77(1H，dd)，3.86(1H，dd)，3.92(1H，td)，4.48(3H，ddd)，6.67(1H，s)，6.94(1H，s)，7.29-7.40(5H，m)制备实施例121将5-二苯基甲氧基甲基异唑-3-甲酸(0.62g，2.0mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.33g，2.4mmol)，三乙胺(0.25g，2.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.03g，0.24mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.46g，2.4mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.37g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-二苯基甲氧基甲基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(126))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.72(1H，m)，2.06-2.13(1H，m)，2.56-2.59(1H，m)，3.45-3.48(2H，m)，3.59(1H，dd)，3.76-3.78(1H，m)，3.84-3.94(2H，m)，4.64(2H，s)，5.49(1H，s)，6.73(1H，s)，6.94(1H，s)，7.27-7.37(10H，m)制备实施例122将5-[(1-苯基-2，2，2-三氟乙基)氧基甲基]异唑-3-甲酸(0.50g，2.0mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.33g，2.4mmol)，三乙胺(0.24g，2.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.03g，0.24mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.46g，2.4mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.51g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-[(1-苯基-2，2，2-三氟乙基)氧基甲基]异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(127))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.65-1.72(1H，m)，2.06-2.13(1H，m)，2.56-2.60(1H，m)，3.47(2H，t)，3.59(1H，dd)，3.74-3.80(1H，m)，3.86(1H，dd)，3.91-3.93(1H，m)，4.62-4.76(3H，m)，6.70-6.80(1H，m)，6.96(1H，brs)，7.41-7.49(5H，m)制备实施例123将5-[(2，2，2-三氟乙基)氧基甲基]异唑-3-甲酸(0.30g，1.3mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.22g，1.6mmol)，三乙胺(0.16g，1.6mmol)和1-羟基苯并三唑(0.02g，0.16mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(4mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.31g，1.6mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.32g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-[(2，2，2-三氟乙基)氧基甲基]异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(128))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.64-1.72(1H，m)，2.06-2.13(1H，m)，2.53-2.64(1H，m)，3.47(2H，t)，3.60(1H，dd)，3.74-3.80(1H，m)，3.84-3.96(4H，m)，4.80(2H，s)，6.78(1H，brs)，7.00(1H，s)制备实施例124将5-[1-(苄氧基)乙基]异唑-3-甲酸(0.60g，2.0mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.33g，2.4mmol)，三乙胺(0.24g，2.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.03g，0.24mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.46g，2.4mmol)加入混合物中，并且在室温将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.58g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-[1-(苄氧基)乙基]异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(129))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.59(3H，d)，1.63-1.73(1H，m)，2.07-2.12(1H，m)，2.55-2.62(1H，m)，3.47(2H，t)，3.60(1H，dd)，3.76-3.78(1H，m)，3.86(1H，dd)，3.91-3.93(1H，m)，4.47(1H，d)，4.60(1H，d)，4.70-4.75(1H，m)，6.69(1H，d)，6.95(1H，s)，7.30-7.38(5H，m)制备实施例125将5-[(1-苄氧基-1-苯基甲基]异唑-3-甲酸(0.44g，1.4mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.23g，1.7mmol)，三乙胺(0.17g，1.7mmol)和1-羟基苯并三唑(0.02g，0.17mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(4mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.32g，1.7mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.45g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-[(1-苄氧基-1-苯基甲基]异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(130))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.68(1H，m)，2.02-2.11(1H，m)，2.55-2.56(1H，m)，3.42-3.46(2H，m)，3.57(1H，dd)，3.75(1H，dd)，3.84(1H，dd)，3.89-3.91(1H，m)，4.60(2H，dd)，5.57(1H，s)，6.62(1H，s)，6.91(1H，s)，7.32-7.44(10H，m)制备实施例126将四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.20g，1.44mmol)和三乙胺(0.15g，1.44mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(6mL)中。在室温将5-环戊基甲氧基甲基异唑-3-甲酸(0.27g，1.20mmol)，1-羟基苯并三唑(0.02g，0.12mmol)和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.28g，1.44mmol)加至混合物中，并且将混合物搅拌5小时。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.33g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-环戊基甲氧基甲基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(131))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.18-1.28(2H，m)，1.50-1.60(4H，m)，1.64-1.78(3H，m)，2.05-2.23(2H，m)，2.53-2.63(1H，m)，3.39(2H，d)，3.45-3.48(2H，m)，3.57-3.61(1H，m)，3.74-3.80(1H，m)，3.84-3.94(2H，m)，4.62(2H，s)，6.70(1H，s)，6.96(1H，brs)制备实施例127将四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.45g，3.26mmol)和三乙胺(0.33g，3.26mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(13mL)中。在室温将5-(2-环戊基乙基)氧基甲基异唑-3-甲酸(0.65g，2.72mmol)，1-羟基苯并三唑(0.04g，0.27mmol)和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.63g，3.26mmol)加至混合物中，并且将混合物搅拌过夜。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.85g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-环戊基乙基)氧基甲基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(132))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.05-1.13(2H，m)，1.46-1.90(10H，m)，2.05-2.13(1H，m)，2.53-2.63(1H，m)，3.45-3.48(2H，m)，3.52-3.56(2H，m)，3.57-3.61(1H，m)，3.74-3.80(1H，m)，3.84-3.94(2H，m)，4.61(2H，s)，6.70(1H，s)，6.94(1H，brs)制备实施例128将5-(3-苯基丙氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.60g，2.3mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(12mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.48ml，3.4mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.66g，3.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.47g，3.4mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢呋喃-3-基甲胺(0.26g，2.5mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.31g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-苯基丙氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(132))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.70-1.65(m，1H)，1.96-1.89(m，2H)，2.10-2.06(m，1H)，2.59-2.56(m，1H)，2.69(t，2H)，3.46(t，2H)，3.52(t，2H)，3.59-3.57(m，1H)，3.77-3.73(m，1H)，3.94-3.79(m，2H)，4.60(s，2H)，6.69(s，1H)，6.94(s，1H)，7.20-7.16(m，3H)，7.29-7.27(m，2H)制备实施例129将5-(3-苯基丙氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.60g，2.3mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(12mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.48ml，3.4mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.66g，3.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.47g，3.4mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢吡喃-4-基甲胺(0.29g，2.5mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.31g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-(3-苯基丙氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(134))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.43-1.32(m，2H)，1.68-1.65(m，2H)，1.96-1.83(m，3H)，2.69(t，2H)，3.40-3.33(m，4H)，3.52(t，2H)，4.00-3.96(m，2H)，4.60(s，2H)，6.69(s，1H)，6.88(s，1H)，7.20-7.16(m，3H)，7.29-7.27(m，2H)制备实施例130将5-(4-苯基丁氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.50g，1.8mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(12mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.51ml，3.6mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.42g，2.2mmol)和1-羟基苯并三唑(0.29g，2.2mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢呋喃-3-基甲胺(0.20g，2.0mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.50g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(4-苯基丁氧基甲基)异唑-3-甲酸-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(135))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.68(m，5H)，2.08(q，1H)，2.64-2.53(m，3H)，3.46(t，2H)，3.54(m，3H)，3.75(q，1H)，3.93-3.79(m，2H)，4.59(s，2H)，6.68(s，1H)，6.94(brs，1H)，7.17(dd，3H)，7.27(dd，1H)，7.29(d，1H)制备实施例131将5-(4-苯基丁氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.50g，1.8mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(12mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.51ml，3.6mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.42g，2.2mmol)和1-羟基苯并三唑(0.29g，2.2mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢吡喃-4-基甲胺(0.23g，2.0mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.32g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-(4-苯基丁氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(136))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.38(q，2H)，1.66(m，6H)，1.82(m，1H)，2.62(t，2H)，3.36(m，4H)，3.51(t，2H)，4.00(d，2H)，4.59(s，2H)，6.68(s，1H)，6.87(brs，1H)，7.17(d，3H)，7.27(d，1H)，7.29(d，1H)制备实施例132将5-(5-苯基戊基氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.50g，1.7mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(12mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.49ml，3.5mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.40g，2.1mmol)和1-羟基苯并三唑(0.28g，2.1mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢呋喃-3-基甲胺(0.19g，1.9mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.30g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(5-苯基戊基氧基甲基)异唑-3-甲酸-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(137))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.43-1.36(m，2H)，1.68-1.54(m，5H)，2.12-1.71(m，1H)，2.63-2.54(m，3H)，3.52-3.44(m，4H)，3.60-3.56(m，1H)，3.77-3.73(m，1H)，4.00-3.79(m，2H)，4.59(s，2H)，6.68(s，1H)，6.91(m，1H)，7.18-7.15(m，3H)，7.29-7.25(m，2H)制备实施例133将5-(5-苯基戊基氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.50g，1.7mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(12mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.49ml，3.5mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.40g，2.1mmol)和1-羟基苯并三唑(0.28g，2.1mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢吡喃-4-基甲胺(0.22g，1.9mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.42g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-(5-苯基戊基氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(138))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.43-1.32(m，4H)，1.68-1.58(m，6H)，1.88-1.68(m，1H)，2.62-2.59(t，2H)，3.40-3.33(m，4H)，3.50-3.49(m，2H)，4.00-3.52(m，2H)，4.59(s，2H)，6.68(s，1H)，6.87(m，1H)，7.18-7.15(m，3H)，7.29-7.25(m，2H)制备实施例134将5-(3-苄氧基丙基)异唑-3-甲酸(0.65g，2.5mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.43g，3.1mmol)，三乙胺(0.32g，3.1mmol)和1-羟基苯并三唑(0.04g，0.30mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.60g，3.1mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.44g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-苄氧基丙基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(139))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.64-1.71(1H，m)，2.00-2.03(2H，m)，2.08-2.11(1H，m)，2.54-2.60(1H，m)，2.93(2H，t)，3.43-3.47(2H，m)，3.52(2H，t)，3.58(1H，dd)，3.76(1H，dd)，3.84-3.94(2H，m)，4.51(2H，s)，6.43(1H，s)，6.93(1H，s)，7.28-7.40(5H，m)制备实施例135将5-(4-苄氧基丁基)异唑-3-甲酸(0.42g，1.5mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.26g，1.9mmol)，三乙胺(0.19g，1.9mmol)和1-羟基苯并三唑(0.03g，0.19mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(3mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.37g，1.9mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.62g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(4-苄氧基丁基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(140))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.67-1.70(4H，m)，1.79-1.87(1H，m)，2.02-2.13(1H，m)，2.56-2.61(1H，m)，2.81(2H，t)，3.45(2H，dt)，3.48-3.52(2H，m)，3.59(1H，dd)，3.77(1H，dd)，3.84-3.95(2H，m)，4.51(2H，s)，6.45(1H，d)，6.93(1H，s)，7.30-7.41(5H，m)制备实施例136将5-(5-苄氧基戊基)异唑-3-甲酸和5-(5-羟基戊基)异唑-3-甲酸的混合物的混合物(1.33g)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(1.10g，8.0mmol)，三乙胺(0.81g，8.0mmol)和1-羟基苯并三唑(0.11g，0.80mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(25mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(1.54g，8.0mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.59g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(5-苄氧基戊基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(141))：和0.43g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(5-羟基戊基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(142))。本发明的化合物1411H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.39-1.40(4H，m)，1.61-1.64(1H，m)，1.68-1.73(2H，m)，2.06-2.11(1H，m)，2.53-2.60(1H，m)，2.78(2H，t)，3.45-3.47(4H，m)，3.58(1H，dd)，3.77(1H，t)，3.86(1H，dd)，3.88-3.93(1H，m)，4.50(2H，s)，6.43(1H，s)，6.92(1H，s)，7.34-7.35(5H，m)本发明的化合物1421H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.38-1.41(4H，m)，1.62-1.66(1H，m)，1.70-1.73(2H，m)，2.09-2.10(1H，m)，2.56-2.61(1H，m)，2.80(2H，t)，3.46(2H，t)，3.59(1H，dd)，3.76(1H，dd)，3.84-3.94(2H，m)，4.05(2H，t)，6.44(1H，s)，6.93(1H，s)制备实施例137将5-(6-苄氧基己基)异唑-3-甲酸和5-(6-羟基己基)异唑-3-甲酸的混合物(1.23g)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(1.10g，8.0mmol)，三乙胺(0.81g，8.0mmol)和1-羟基苯并三唑(0.11g，0.80mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(25mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(1.54g，8.0mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.32g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(6-苄氧基己基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(143))：和0.14g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(6-羟基己基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(144))。本发明的化合物1431H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.37-1.45(4H，m)，1.56-1.65(3H，m)，1.66-1.75(2H，m)，2.04-2.13(1H，m)，2.54-2.60(1H，m)，2.78(2H，t)，3.45-3.47(4H，m)，3.58(1H，dd)，3.76(1H，dd)，3.86(1H，dd)，3.90-3.92(1H，m)，4.51(2H，s)，6.43(1H，s)，6.94(1H，s)，7.28-7.37(5H，m)本发明的化合物1441H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.38(4H，td)，1.57-1.68(3H，m)，1.71-1.75(2H，m)，2.04-2.13(1H，m)，2.52-2.62(1H，m)，2.80(2H，t)，3.46(2H，t)，3.59(1H，dd)，3.77(1H，dd)，3.86(1H，dd)，3.91(1H，td)，4.05(2H，t)，6.46(1H，s)，6.95(1H，s)制备实施例138将5-(3-苯氧基丙基)异唑-3-甲酸(0.50g，2.0mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.33g，2.4mmol)，三乙胺(0.25g，2.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.03g，0.24mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.46g，2.4mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.51g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-苯氧基丙基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(145))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.64-1.70(1H，m)，2.04-2.12(1H，m)，2.18-2.22(2H，m)，2.52-2.62(1H，m)，3.03(2H，t)，3.43-3.47(2H，m)，3.59(1H，dd)，3.76(1H，dd)，3.83-3.94(2H，m)，4.02(2H，t)，6.50(1H，s)，6.88-6.90(2H，m)，6.94-6.98(1H，m)，7.00(1H，s)，7.28-7.30(2H，m)制备实施例139将5-(4-苯氧基丁基)异唑-3-甲酸(0.52g，2.0mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.33g，2.4mmol)，三乙胺(0.25g，2.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.03g，0.24mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.46g，2.4mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.51g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(4-苯氧基丁基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(146))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.66-1.69(1H，m)，1.83-1.98(4H，m)，2.08-2.11(1H，m)，2.54-2.61(1H，m)，2.89(2H，t)，3.44-3.47(2H，m)，3.59(1H，dd)，3.77(1H，dd)，3.84-3.94(2H，m)，3.99(2H，t)，6.48(1H，s)，6.89(2H，ddd)，6.95(2H，dq)，7.27-7.31(2H，m)制备实施例140将5-(5-苯氧基戊基)异唑-3-甲酸(0.70g，2.5mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.42g，3.0mmol)，三乙胺(0.31g，3.0mmol)和1-羟基苯并三唑(0.04g，0.30mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(8mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.58g，2.4mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.81g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(5-苯氧基戊基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(147))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.55-1.59(2H，m)，1.65-1.71(1H，m)，1.76-1.86(4H，m)，2.04-2.13(1H，m)，2.52-2.62(1H，m)，2.83(2H，t)，3.46(2H，dd)，3.59(1H，dd)，3.76(1H，dd)，3.86(1H，dd)，3.91(1H，td)，3.96(2H，t)，6.46(1H，s)，6.87-6.96(4H，m)，7.27-7.29(2H，m)制备实施例141将5-(6-苯氧基己基)异唑-3-甲酸(0.72g，2.5mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.42g，3.0mmol)，三乙胺(0.31g，3.0mmol)和1-羟基苯并三唑(0.04g，0.30mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(8mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.58g，2.4mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.77g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(6-苯氧基己基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(148))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.40-1.56(4H，m)，1.64-1.68(1H，m)，1.72-1.82(4H，m)，2.04-2.13(1H，m)，2.52-2.62(1H，m)，2.81(2H，t)，3.46(2H，dt)，3.58(1H，dd)，3.73-3.79(1H，m)，3.86(1H，dd)，3.88-3.93(1H，m)，3.95(2H，t)，6.45(1H，s)，6.87-6.95(4H，m)，7.27-7.29(2H，m)制备实施例142将5-(2-苯氧基乙氧基甲基)异唑-3-甲酸(1.40g，5.3mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.88g，6.4mmol)，三乙胺(0.65g，6.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.08g，0.64mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(20mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(1.23g，6.4mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得1.60g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-苯氧基乙氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(149))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.66-1.69(1H，m)，2.05-2.13(1H，m)，2.56-2.60(1H，m)，3.47(2H，t)，3.56-3.61(1H，m)，3.74-3.80(1H，m)，3.84-3.88(1H，m)，3.91-3.93(3H，m)，4.15-4.17(2H，m)，4.77(2H，s)，6.76(1H，s)，6.90-7.00(4H，m)，7.27-7.32(2H，m)制备实施例143将5-[7-(2-喹啉基氧基)庚基]异唑-3-甲酸(0.50g，1.4mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.33g，2.4mmol)，三乙胺(0.24g，2.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.03g，0.24mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.46g，2.4mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.51g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-[7-(2-喹啉基氧基)庚基]异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(150))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.40-1.44(4H，m)，1.47-1.51(2H，m)，1.66-1.74(3H，m)，1.79-1.86(2H，m)，2.04-2.12(1H，m)，2.52-2.60(1H，m)，2.79(2H，t)，3.43-3.47(2H，m)，3.58(1H，dd)，3.73-3.79(1H，m)，3.84-3.94(2H，m)，4.46(2H，t)，6.44(1H，s)，6.89(1H，d)，6.92(1H，s)，7.34-7.38(1H，m)，7.59-7.63(1H，m)，7.71(1H，dd)，7.82(1H，d)，7.97(1H，d)制备实施例144将5-(1-氟丁基)异唑-3-甲酸(120mg，0.64mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(114mg，0.83mmol)，三乙胺(0.23mL，1.65mmol)和1-羟基苯并三唑(9mg，0.06mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(3mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(160mg，0.83mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得166mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(1-氟丁基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(151))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.00(t，3H)，1.43-1.56(m，2H)，1.63-1.72(m，1H)，1.87-2.15(m，3H)，2.54-2.63(m，1H)，3.45-3.50(m，2H)，3.59(dd，1H)，3.73-3.80(m，1H)，3.83-3.95(m，2H)，5.59(ddd，1H)，6.75-6.77(m，1H)，6.94(brs，1H)制备实施例145将5-(羟基苯基甲基)异唑-3-甲酸(2.56g，10.4mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(1.77g，13.0mmol)，三乙胺(1.31g，13.0mmol)和1-羟基苯并三唑(0.18g，1.3mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(13mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(2.42g，13.0mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得2.78g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(1-苯基-1-羟基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(152))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.64-1.67(1H，m)，2.03-2.12(1H，m)，2.53-2.59(1H，m)，3.43-3.46(2H，m)，3.58(1H，dd)，3.76(1H，dd)，3.84(1H，dd)，3.89-3.91(1H，m)，5.97(1H，s)，6.61(1H，s)，6.95(1H，s)，7.37-7.45(5H，m)制备实施例146将5-(1-氟-1-苯基甲基)异唑-3-甲酸(250mg，1.13mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(202mg，1.47mmol)，三乙胺(0.41mL，2.94mmol)和1-羟基苯并三唑(15mg，0.11mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(282mg，1.47mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取。将有机层依次用水和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得200mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(1-氟-1-苯基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(154))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.61-1.77(m，1H)，2.03-2.13(m，1H)，2.52-2.62(m，1H)，3.43-3.48(m，2H)，3.58(dd，1H)，3.72-3.79(m，1H)，3.82-3.95(m，2H)，6.54(d，1H)，6.64-6.67(m，1H)，6.92(brs，1H)，7.42-7.45(m，5H)制备实施例147在冰水冷却下将四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(200mg，1.45mmol)和1mol/L氢氧化钠水溶液(10mL)同时加至5-(1，1-二氟-1-苯基甲基)异唑-3-甲酸氯化物(＜0.60mmol)的甲苯溶液(10mL)中。将混合物在冰水冷却下剧烈搅拌1小时，并且随后将反应混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得190mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(1，1-二氟-1-苯基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(155))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.61-1.72(m，1H)，2.03-2.14(m，1H)，2.52-2.62(m，1H)，3.44-3.49(m，2H)，3.58(dd，J＝8.8，5.2Hz，1H)，3.72-3.79(m，1H)，3.82-3.86(m，1H)，3.88-3.94(m，1H)，6.86-6.88(m，1H)，6.92(brs，1H)，7.46-7.61(m，5H)制备实施例148在冰水冷却下将四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(250mg，1.82mmol)和1mol/L氢氧化钠水溶液(20mL)同时加至5-(1-苯基环丙基)异唑-3-甲酸氯化物(＜1.83mmol)的甲苯溶液(20mL)中。在冰水冷却下将混合物剧烈搅拌30分钟，并且随后将反应混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得504mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(1-苯基环丙基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(156))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.41-1.46(m，2H)，1.60-1.70(m，3H)，2.01-2.11(m，1H)，2.49-2.59(m，1H)，3.39-3.44(m，2H)，3.56(dd，J＝8.9，5.3Hz，1H)，3.71-3.78(m，1H)，3.80-3.92(m，2H)，6.13(s，1H)，6.86(brs，1H)，7.29-7.42(m，5H)制备实施例149将5-(2-三氟甲基苄基)异唑-3-甲酸(380mg，1.40mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(239mg，1.74mmol)，三乙胺(0.46mL，3.28mmol)和1-羟基苯并三唑(18mg，0.13mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(295mg，1.54mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌5.5小时并且随后在减压下浓缩。将水加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取一次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得130mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-三氟甲基苄基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(157))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.61-1.73(m，1H)，2.01-2.14(m，1H)，2.49-2.63(m，1H)，3.41-3.46(m，2H)，3.57(dd，J＝8.9，5.3Hz，1H)，3.72-3.79(m，1H)，3.82-3.94(m，2H)，4.31(s，2H)，6.34(s，1H)，6.90(brs，1H)，7.34-7.38(m，1H)，7.39-7.45(m，1H)，7.51-7.56(m，1H)，7.68-7.72(m，1H)。制备实施例150将5-(3-三氟甲基苄基)异唑-3-甲酸(242mg，0.89mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(155mg，1.15mmol)，三乙胺(0.32mL，2.30mmol)和1-羟基苯并三唑(15mg，0.11mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(220mg，1.15mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得130mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-三氟甲基苄基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(158))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.61-1.71(m，1H)，2.03-2.12(m，1H)，2.52-2.61(m，1H)，3.45(dd，J＝6.6，6.6Hz，2H)，3.58(dd，J＝8.7，5.3Hz，1H)，3.72-3.79(m，1H)，3.82-3.94(m，2H)，4.19(s，2H)，6.43(s，1H)，6.90(brs，1H)，7.43-7.59(m，4H)制备实施例151将5-(萘-2-基甲基)异唑-3-甲酸(204mg，0.81mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(204mg，1.48mmol)，三乙胺(0.38mL，2.75mmol)和1-羟基苯并三唑(14mg，0.11mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(264mg，1.38mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得166mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(萘-2-基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(159))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.60-1.72(m，1H)，2.02-2.12(m，1H)，2.52-2.61(m，1H)，3.41-3.46(m，2H)，3.57(dd，J＝9.0，5.3Hz，1H)，3.72-3.79(m，1H)，3.82-3.93(m，2H)，4.29(s，2H)，6.43(d，J＝3.9Hz，1H)，6.90(brs，1H)，7.34-7.38(m，1H)，7.46-7.53(m，2H)，7.71(s，1H)，7.78-7.86(m，3H)制备实施例152将5-(萘-1-基甲基)异唑-3-甲酸(123mg，0.49mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(123mg，0.90mmol)，三乙胺(0.23mL，1.66mmol)和1-羟基苯并三唑(9mg，0.06mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(159mg，0.83mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得95mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(萘-1-基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(160))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.57-1.67(m，1H)，1.99-2.08(m，1H)，2.48-2.60(m，1H)，3.36-3.44(m，2H)，3.52-3.57(m，1H)，3.69-3.93(m，3H)，4.55(s，2H)，6.27(s，1H)，6.96(brs，1H)，7.37-7.54(m，4H)，7.80-7.85(m，1H)，7.86-7.92(m，2H)制备实施例153在冰水冷却下将四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(150mg，1.09mmol)和1mol/L氢氧化钠水溶液(8mL)同时加至5-(苯并[b]噻吩-2-基甲基)异唑-3-甲酰氯(＜0.38mmol)的甲苯溶液(10mL)中。在冰水冷却下将混合物剧烈搅拌30分钟，并且随后将反应混合物用乙酸乙酯萃取一次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得104mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(苯并[b]噻吩-2-基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(161))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.62-1.71(m，1H)，2.03-2.13(m，1H)，2.50-2.63(m，1H)，3.43-3.48(m，2H)，3.58(dd，J＝8.9，5.3Hz，1H)，3.72-3.79(m，1H)，3.82-3.94(m，2H)，4.41(s，2H)，6.58(s，1H)，6.91(s，1H)，7.16(s，1H)，7.29-7.37(m，2H)，7.69-7.73(m，1H)，7.76-7.81(m，1H)制备实施例154将四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.20g，1.46mmol)和三乙胺(0.15g，1.46mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(7mL)中。在室温将5-(4-苯氧基苄基)异唑-3-甲酸(0.36g，1.22mmol)，1-羟基苯并三唑(0.02g，0.12mmol)和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.28g，1.46mmol)加至混合物中，并且将混合物搅拌过夜。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.34g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(4-苯氧基苄基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(162))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.62-1.70(1H，m)，2.03-2.12(1H，m)，2.51-2.61(1H，m)，3.43-3.46(2H，m)，3.56-3.60(1H，m)，3.73-3.79(1H，m)，3.83-3.92(2H，m)，4.09(2H，s)，6.41(1H，s)，6.96-7.02(5H，m)，7.09-7.14(1H，m)，7.20-7.22(2H，m)7.32-7.37(2H，m)制备实施例155将四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.17g，1.22mmol)和三乙胺(0.12g，1.22mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(6mL)中。在室温将5-(3-苯氧基苄基)异唑-3-甲酸(0.30g，1.02mmol)，1-羟基苯并三唑(0.01g，0.10mmol)和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.23g，1.22mmol)加至混合物中，并且将混合物搅拌过夜。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.31g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-苯氧基苄基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(163))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.62-1.71(1H，m)，2.03-2.11(1H，m)，2.51-2.61(1H，m)，3.43-3.46(2H，m)，3.56-3.59(1H，m)，3.73-3.79(1H，m)，3.82-3.94(2H，m)，4.08(2H，s)，6.41(1H，s)，6.90-7.02(6H，m)，7.10-7.14(1H，m)，7.28-7.37(3H，m)制备实施例156在氮气氛下在-50℃以下将1.64mol/L-正丁基锂己烷溶液(15.2mL，25.0mmol)逐滴加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-(5-苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(3.16g，9.99mmol)的四氢呋喃(50mL)溶液中。在-60℃以下搅拌1小时后，将N，N-二甲基甲酰胺(3mL)溶液加至反应混合物中，并且将混合物在-60℃至10℃范围内的温度搅拌1.5小时。然后，在冰冷却下将1mol/L盐酸(约20mL)倒入其中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得2.46g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-(5-苄氧基甲基-4-甲酰基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(165))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.65-1.75(m，1H)，2.07-2.16(m，1H)，2.56-2.68(m，1H)，3.47-3.54(m，2H)，3.62(dd，J＝9.0，5.1Hz，1H)，3.74-3.82(m，1H)，3.84-3.97(m，2H)，4.67(s，2H)，4.97(s，2H)，7.30-7.43(m，6H)，10.40(s，1H)制备实施例157在-50℃以下在氮气氛下将1.58mol/L-正丁基锂己烷溶液(12.5mL，19.8mmol)逐滴加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-(5-苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(2.50g，7.90mmol)的四氢呋喃(40mL)溶液中，并且将混合物在-60℃以下搅拌30分钟。然后，将二氧化碳引入反应混合物中，并且将混合物在-60℃至10℃进一步搅拌2小时。接着，在冰冷却下将1mol/L盐酸(约20mL)倒入其中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物悬浮在二异丙基醚中，并过滤，获得2.00g由下式表示的5-苄氧基甲基-3-[N-(3-四氢呋喃基甲基)氨基甲酰基]异唑-4-甲酸(在下文中也称为本发明的化合物(166))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.64-1.77(m，1H)，2.09-2.20(m，1H)，2.58-2.70(m，1H)，3.52-3.57(m，2H)，3.64(dd，J＝9.2，4.6Hz，1H)，3.75-3.88(m，2H)，3.92-3.99(m，1H)，4.69(s，2H)，5.13(s，2H)，7.28-7.40(m，6H)，7.56(brs，1H)制备实施例158将N，N-二甲基甲酰胺(7mg，0.10mmol)和草酰氯(0.17mL，2.00mmol)加至5-苄氧基甲基-3-[N-(3-四氢呋喃基甲基)氨基甲酰基]异唑-4-甲酸(＜1.00mmol)的乙酸乙酯溶液(15mL)中，并且将混合物在室温搅拌10分钟。然后，将甲醇(5mL)加入其中，并且将混合物进一步搅拌10分钟并且在减压下浓缩。将浓缩物用乙酸乙酯稀释，接着用水和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得223mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-(5-苄氧基甲基-4-甲氧基羰基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(167))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.65-1.75(m，1H)，2.06-2.15(m，1H)，2.55-2.66(m，1H)，3.47-3.53(m，2H)，3.60(dd，J＝8.7，5.5Hz，1H)，3.74-3.81(m，1H)，3.87(s，3H)，3.85-3.95(m，2H)，4.64(s，2H)，4.88(s，2H)，7.30-7.40(m，5H)，7.95(brs，1H)制备实施例159将N，N-二甲基甲酰胺(7mg，0.10mmol)和草酰氯(0.17mL，2.00mmol)加至5-苄氧基甲基-3-[N-(3-四氢呋喃基甲基)氨基甲酰基]异唑-4-甲酸(＜1.00mmol)的乙酸乙酯溶液(15mL)中，并且将混合物在室温搅拌10分钟。然后，将28％氨水溶液(10mL)加入其中，并且将混合物进一步搅拌10分钟并且用乙酸乙酯稀释。将有机层依次用水和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得265mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-(5-苄氧基甲基-4-氨基甲酰基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(168))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.73(m，1H)，2.07-2.17(m，1H)，2.55-2.66(m，1H)，3.46-3.51(m，2H)，3.62(dd，J＝8.9，5.0Hz，1H)，3.74-3.81(m，1H)，3.83-3.88(m，1H)，3.90-3.97(m，1H)，4.68(s，2H)，5.14(s，2H)，5.61(brs，1H)，7.29-7.43(m，6H)，9.81(brs，1H)制备实施例160将氢化三丁基锡(544mg，1.87mmol)和偶氮二异丁腈(51mg，0.32mmol)加至二硫代羧酸4-O-{5-苄氧基甲基-3-[N-(3-四氢呋喃基甲基)氨基甲酰基]异唑基甲基}酯S-甲酯(680mg，1.56mmol)的甲苯(20mL)溶液中。将混合物在90℃搅拌30分钟，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得400mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-(5-苄氧基甲基-4-甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(169))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.72(m，1H)，2.04-2.14(m，1H)，2.24(s，3H)，2.53-2.61(m，1H)，3.42-3.47(m，2H)，3.58(dd，1H)，3.74-3.80(m，1H)，3.84-3.95(m，2H)，4.57(s，2H)，4.59(s，2H)，6.95(brs，1H)，7.29-7.40(m，5H)制备实施例161在冰水冷却下将双(2-甲氧基乙基)氨基硫三氟化物(0.28mL，1.50mmol)加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-(5-苄氧基甲基-4-羟基甲基)异唑-3-甲酰胺(400mg，1.16mmol)的甲苯(8mL)溶液中。在冰水冷却下将混合物搅拌30分钟，并且随后用乙酸乙酯稀释。将有机层依次用水和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得124mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-(5-苄氧基甲基-4-氟甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(170))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.62-1.73(m，1H)，2.02-2.14(m，1H)，2.52-2.63(m，1H)，3.43-3.48(m，2H)，3.59(dd，1H)，3.73-3.80(m，1H)，3.85(dd，1H)，3.88-3.95(m，1H)，4.61(s，2H)，4.72(d，2H)，5.62(d，2H)，6.98(brs，1H)，7.29-7.41(m，5H)制备实施例162将三氟化双(2-甲氧基乙基)氨基硫(0.64mL，3.49mmol)加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-(5-苄氧基甲基-4-甲酰基)异唑-3-甲酰胺(400mg，1.16mmol)的甲苯(4mL)溶液中。将混合物在室温搅拌2小时，并且随后用乙酸乙酯稀释。将有机层依次用水和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得340mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-(5-苄氧基甲基-4-二氟甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(171))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.72(m，1H)，2.05-2.15(m，1H)，2.53-2.65(m，1H)，3.44-3.49(m，2H)，3.60(dd，1H)，3.74-3.80(m，1H)，3.83-3.87(m，1H)，3.89-3.95(m，1H)，4.63(s，2H)，4.80-4.81(m，2H)，6.97(brs，1H)，7.28(t，1H)，7.29-7.40(m，5H)制备实施例163将三氟化双(2-甲氧基乙基)氨基硫(0.42mL，2.29mmol)加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-[5-苄氧基甲基-4-(1-羟基乙基)]异唑-3-甲酰胺(550mg，1.53mmol)的二氯甲烷(10mL)溶液中。将混合物在室温搅拌4小时又30分钟，并且随后用乙酸乙酯稀释。将有机层依次用碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤并经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得460mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-[5-苄氧基甲基-4-(1-氟乙基)]异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(172))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.62-1.74(m，1H)，2.06-2.14(m，1H)，2.52-2.62(m，1H)，3.41-3.47(m，2H)，3.58(dd，1H)，3.73-3.80(m，1H)，3.82-3.96(m，2H)，4.61(s，2H)，4.71(d，1H)，4.79(d，1H)，6.19(m，1H)，6.98(brs，1H)，7.35(m，5H)制备实施例164在冰水冷却下，将60％氢化钠(108mg，2.70mmol)加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-(5-苄氧基甲基-4-羟基甲基)异唑-3-甲酰胺(780mg，2.25mmol)的四氢呋喃(20mL)溶液中。在搅拌15分钟后，在冰水冷却下，将二硫化碳(0.8mL)加入其中。将混合物进一步搅拌10分钟，并且随后将碘甲烷(0.8mL)加入其中。在搅拌10分钟后，在冰水冷却下，加入水，并且将混合物用乙酸乙酯和己烷的混合溶液洗涤一次。将有机层依次用水和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得840mg由下式表示的二硫代羧酸4-O-{5-苄氧基甲基-3-[N-(3-四氢呋喃基甲基)氨基甲酰基]异唑基甲基}酯S-甲酯(在下文中也称为本发明的化合物(173))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.62-1.72(m，1H)，2.06-2.14(m，1H)，2.54(s，3H)，2.56-2.62(m，1H)，3.43-3.48(m，2H)，3.59(dd，1H)，3.73-3.80(m，1H)，3.83-3.95(m，2H)，4.60(s，2H)，4.72(s，2H)，5.80(s，2H)，6.94(brs，1H)，7.29-7.39(m，5H)制备实施例165在冰水冷却下，将硼氢化钠(400mg，10.6mmol)加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-(5-苄氧基甲基-4-甲酰基)异唑-3-甲酰胺(800mg，2.32mmol)的甲醇(16mL)溶液中。在冰水冷却下将混合物搅拌30分钟，并且随后将反应混合物用甲苯稀释，并且在减压下浓缩。将1mol/L氢氧化钠水溶液加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得640mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-(5-苄氧基甲基-4-羟基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(174))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.73(m，1H)，2.06-2.16(m，1H)，2.55-2.65(m，1H)，3.46-3.51(m，2H)，3.61(dd，1H)，3.74-3.81(m，1H)，3.83-3.88(m，1H)，3.90-3.96(m，1H)，4.56-4.66(m，7H)，7.15(brs，1H)，7.30-7.41(m，5H)制备实施例166在冰水冷却下，将0.98mol/L-甲基溴化镁四氢呋喃溶液(8.0mL，7.84mmol)加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-(5-苄氧基甲基-4-甲酰基)异唑-3-甲酰胺(900mg，2.61mmol)的四氢呋喃(20mL)溶液中。将在室温搅拌了1小时的反应混合物倒入冰和稀盐酸中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得751mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-[5-苄氧基甲基-4-(1-羟基乙基)]异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(175))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.50(d，J＝6.6Hz，3H)，1.64-1.73(m，1H)，2.06-2.16(m，1H)，2.53-2.65(m，1H)，3.46-3.51(m，2H)，3.58-3.63(m，1H)，3.74-3.81(m，1H)，3.83-3.88(m，1H)，3.90-3.97(m，1H)，4.53-4.67(m，4H)，4.85-4.93(m，1H)，5.23-5.26(m，1H)，7.22(brs，1H)，7.30-7.42(m，5H)制备实施例167将5-(2-氯苯氧基甲基)异唑-3-甲酸(1.0g，4.0mmol)加至脱水的N，N-二甲基甲酰胺(5mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(1.10ml，7.9mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(1.50g，7.9mmol)和1-羟基苯并三唑(1.07g，7.9mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢呋喃-3-基甲胺(0.44g，4.0mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌4小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.27g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-氯苯氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(176))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.56(1H，m)，1.91(1H，m)，2.44(1H，m)，3.22(2H，t)，3.45(1H，m)，3.76-3.65(3H，m)，5.45(2H，s)，6.92(1H，s)，7.03(1H，m)，7.32(2H，m)，7.47(1H，d)，8.97(1H，t)制备实施例168将5-(2-氯苯氧基甲基)异唑-3-甲酸(1.2g，4.7mmol)加至脱水的N，N-二甲基甲酰胺(6mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(1.33ml，9.5mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(1.08g，5.7mmol)和1-羟基苯并三唑(0.77g，7.9mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢吡喃-4-基甲胺(0.60g，5.9mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌4小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.40g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-(2-氯苯氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(177))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.18(2H，m)，1.54(2H，d)，1.77(1H，m)，3.13(2H，t)，3.24(2H，t)，3.84(2H，d)，5.49(2H，s)，6.91(1H，s)，7.02(1H，m)，7.33(2H，m)，7.47(1H，d)，8.84(1H，t)制备实施例169将5-(3-氯苯氧基甲基)异唑-3-甲酸(1.0g，4.0mmol)加至N，N-二甲基甲酰胺(10mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(1.10ml，7.9mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(1.50g，7.9mmol)和1-羟基苯并三唑(1.07g，7.9mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢呋喃-3-基甲胺(0.44g，4.0mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌4小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.25g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-氯苯氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(178))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.64(1H.m)，2.09(1H，m)，2.57(1H，m)，3.46(2H，t)，3.58(1H，q)，3.95-3.72(3H，m)，5.18(2H，s)，6.84(2H，m)，6.96(2H，m)，7.22(1H，d)制备实施例170将5-(3-氯苯氧基甲基)异唑-3-甲酸(1.0g，4.0mmol)加至N，N-二甲基甲酰胺(10mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(1.10ml，7.9mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(1.50g，7.9mmol)和1-羟基苯并三唑(1.07g，7.9mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢吡喃-4-基甲胺(0.50g，4.3mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌4小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.40g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-(3-氯苯氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(179))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.44-1.30(2H，m)，1.66(2H，d)，1.83(1H，m)，3.37(4H，m)，4.0(2H，d)，5.17(2H，s)，6.84(2H，m)，6.99(2H，t)，7.22(1H，d)制备实施例171将5-[(4-氯苯氧基)甲基]异唑-3-甲酸(500mg，1.87mmol)和四氢呋喃-3-基甲胺(208mg，2.05mmol)加至脱水的四氢呋喃(20ml)中，并且冷却至0℃。将六氟磷酸(苯并三唑-1-基氧基)三吡咯烷基(1.46g，2.80mmol)加入其中，并且将混合物在0℃搅拌16小时。将混合物加入水中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得305mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-[(4-氯苯氧基)甲基]异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(180))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.64-1.70(1H.m)，2.06-2.12(1H，m)，2.55-2.60(1H，m)，3.46(2H，t)，3.58(1H，dd)，3.75-3.95(3H，m)，5.26(2H，s)，6.78(1H，s)，6.87-6.91(3H，m)，7.25-7.28(2H，m)制备实施例172将5-[(4-氯苯氧基)甲基]异唑-3-甲酸(500mg，1.87mmol)和四氢吡喃-4-基甲胺(237mg，2.05mmol)加至脱水的四氢呋喃(20ml)，并且冷却至0℃。将六氟磷酸(苯并三唑-1-基氧基)三吡咯烷基(1.46g，2.80mmol)加入其中，并且将混合物在0℃搅拌16小时。将混合物加入水中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得320mg由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-[(4-氯苯氧基)甲基]异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(181))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.42-1.35(2H，m)，1.6(2H，d)，1.85(1H，m)，3.37(4H，m)，4.0(2H，d)，5.18(2H，s)，6.77(1H，s)，6.87-6.89(3H，m)，7.26(2H，d)制备实施例173将5-[(3，4-二氯苯氧基)甲基]异唑-3-甲酸(500mg，1.74mmol)和四氢呋喃-3-基甲胺(211mg，2.09mmol)加至脱水的四氢呋喃(30mL)中，并且冷却至0℃。将六氟磷酸(苯并三唑-1-基氧基)三吡咯烷基(1.35g，2.61mmol)加入其中，并且随后将混合物在0℃搅拌16小时。将混合物加入水中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得400mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-[(3，4-二氯苯氧基)甲基]异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(182))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.70-1.60(1H，m)，2.20-2.0(1H，m)，2.6(1H，t)，3.45(1H，t)，3.62(1H，m)，3.75(1H，q)，3.95-3.80(2H，m)，5.20(2H，s)，6.85-6.78(2H，m)，6.98-6.88(1H，Brs)，7.08(1H，d)，7.36(1H，d)制备实施例174将5-[(3，4-二氯苯氧基)甲基]异唑-3-甲酸(400mg，1.39mmol)和四氢吡喃-4-基甲胺(193mg，1.67mmol)加至脱水的四氢呋喃(30mL)，并且冷却至0℃。将六氟磷酸(苯并三唑-1-基氧基)三吡咯烷基(1.00g，2.00mmol)加入其中，并且随后将混合物在0℃搅拌16小时。将混合物加入水中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得300mg由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-[(3，4-二氯苯氧基)甲基]异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(183))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.35-1.48(2H，m)，1.65-1.68(2H，d)，1.85-86(1H，m)，3.33-3.41(4H，m)，4.00(2H，dd)，5.16(2H，s)，6.83(2H，m)，6.86(1H，br.s)，7.06(1H，d)制备实施例175将5-[(4-氟苯氧基)甲基]异唑-3-甲酸(500mg，2.18mmol)和四氢呋喃-3-基甲胺(211mg，2.09mmol)加至脱水的四氢呋喃(30mL)中，并且冷却至0℃。将六氟磷酸(苯并三唑-1-基氧基)三吡咯烷基(1.35g，2.61mmol)加入其中，并且将混合物在0℃搅拌16小时。将混合物加入水中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得320mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-[(4-氟苯氧基)甲基]异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(184))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.78-1.60(1H，m)，2.18-2.0(1H，m)，2.6(1H，t)，3.48(2H，t)，3.66-3.52(1H，m)，3.80-3.70(3H，m)，5.16(2H，s)，6.78(1H，s)，7.60-6.60(5H，m)制备实施例176将5-[(4-氟苯氧基)甲基]异唑-3-甲酸(500mg，2.18mmol)和四氢吡喃-4-基甲胺(660mg，6.60mmol)加至脱水的四氢呋喃(30mL)，并且冷却至0℃。将六氟磷酸(苯并三唑-1-基氧基)三吡咯烷基(1.80g，3.50mmol)加入其中，并且将混合物在0℃搅拌16小时。将混合物加入水中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得250mg由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-[(4-氟苯氧基)甲基]异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(185))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.45-1.30(2H，m)，1.65(2H，d)，1.95-1.8(1H，m)，3.45-3.30(4H，m)，4.0(2H，dd)，5.3(2H，s)，6.78(1H，s)，6.96-6.82(3H，m)，7.06-6.98(2H，m)制备实施例177将5-(4-溴苯氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.50g，1.7mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(10mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.30ml，2.5mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.48g，2.5mmol)和1-羟基苯并三唑(0.34g，2.5mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢呋喃-3-基甲胺(0.19g，1.8mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌4小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.25g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(4-溴苯氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(186))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.58(1H，m)，1.91(1H，m)，2.46(1H，m)，3.22(2H，t)，3.44(1H，dd)，3.68(3H，m)，5.53(2H，s)，6.91(1H，s)，7.04(2H，d)，7.49(2H，d)，8.92(1H，t)制备实施例178将5-(4-溴苯氧基甲基)异唑-3-甲酸(1.1g，3.7mmol)加至N，N-二甲基甲酰胺(6mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(1.03ml，7.4mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.85g，4.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.60g，4.4mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢吡喃-4-基甲胺(0.47g，4.1mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌4小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.29g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-(4-溴苯氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(187))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.18(2H，m)，1.53(2H，d)，1.78(1H，m)，3.13(2H，t)，3.20(2H，t)，3.84(2H，d)，5.35(2H，s)，6.90(1H，s)，7.04(2H，d)，7.49(2H，d)，8.82(1H，t)制备实施例179将5-(4-三氟甲基苯氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.60g，2.1mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(12mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.43ml，3.1mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.60g，3.1mmol)和1-羟基苯并三唑(0.42g，3.1mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢呋喃-3-基甲胺(0.23g，2.3mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.16g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(4-三氟苯氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(188))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.69-1.65(m，1H)，2.11-2.06(m，1H)，2.59-2.56(m，1H)，3.46(t，2H)，3.61-3.57(m，1H)，3.79-3.75(m，1H)，3.92-3.83(m，2H)，5.24(s，2H)，6.81(s，1H)，6.92(s，1H)，7.03(d，2H)，7.58(d，2H)制备实施例180将5-(4-三氟甲基苯氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.60g，2.1mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(12mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.43ml，3.1mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.60g，3.1mmol)和1-羟基苯并三唑(0.42g，3.1mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢吡喃-4-基甲胺(0.26g，2.3mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌4小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.25g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-(4-三氟甲基苯氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(189))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.43-1.32(m，2H)，1.68-1.64(m，2H)，1.88-1.83(m，1H)，3.41-3.33(m，4H)，4.00-3.96(m，2H)，5.24(s，2H)，6.80(s，1H)，6.86(s，1H)，7.02(d，2H)，7.58(d，2H)制备实施例181将5-(4-三氟甲氧基苯氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.60g，2.0mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(15mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.40ml，3.0mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.45g，2.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.32g，2.4mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢呋喃-3-基甲胺(0.22g，2.2mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.40g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(4-三氟甲氧基苯氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(190))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.25-1.1(m，1H)，2.15-2.0(m，1H)，2.6-2.5(m，1H)，3.45(t，2H)，3.6(q，1H)，3.8-3.6(m，1H)，4.0-3.8(m，2H)，5.2(s，2H)，6.8(s，1H)，7.0-6.86(m，3H)，7.18(d，2H)制备实施例182将5-(4-三氟甲氧基苯氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.10g，0.33mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(3mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.069ml，0.5mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.76g，0.40mmol)和1-羟基苯并三唑(0.053g，0.40mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢吡喃-4-基甲胺(0.042g，0.37mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌4小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.066g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-(4-三氟甲氧基苯氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(191))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.43-1.32(2H，m)，1.67(2H，d)，1.85(1H，m)，3.37(4H，m)，3.98(2H，d)，5.19(2H，s)，6.79(1H，s)，6.87(1H，t)，6.93(2H，d)，7.17(2H，d)制备实施例183将5-(4-三氟甲硫基苯氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.50g，1.6mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(10mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.30ml，2.4mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.45g，2.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.32g，2.4mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢呋喃-3-基甲胺(0.17g，1.7mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.31g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(4-三氟甲硫基苯氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(192))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.71-1.61(1H，m)，2.11-2.04(1H，m)，2.61-2.54(1H，m)，3.47(2H，t)，3.61-3.57(1H，m)，3.79-3.73(1H，m)，3.94-3.83(2H，m)，5.21(2H，s)，6.81(1H，s)，6.95(1H，Brs)，7.00-6.97(2H，d)，7.61(2H，d)制备实施例184将5-(4-三氟甲硫基苯氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.50g，1.6mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(10mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.30ml，2.4mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.45g，2.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.32g，2.4mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢吡喃-4-基甲胺(0.20g，1.7mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.31g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-(4-三氟甲硫基苯氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(191))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.43-1.32(2H，m)，1.58(2H，d)，1.89-1.83(1H，m)，3.41-3.33(4H，m)，4.00-3.96(2H，m)，5.21(2H，s)，6.81(1H，s)，6.88(1H，s)，6.99(2H，d)，7.61(2H，d)制备实施例185将5-(3-氟苯氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.70g，3.0mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(12mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.82ml，5.9mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.68g，3.5mmol)和1-羟基苯并三唑(0.48g，3.5mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢呋喃-3-基甲胺(0.33g，3.2mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.51g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-氟苯氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(194))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.68(m，1H)，2.09(m，1H)，2.57(m，1H)，3.46(q，2H)，3.59(q，1H)，3.77(q，1H)，3.88(m，2H)，5.17(s，2H)，6.67(dd，1H)，6.73(m，2H)，6.79(s，1H)，6.93(brs，1H)，7.26(d，1H)制备实施例186将5-(3-氟苯氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.70g，3.0mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(12mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.82ml，5.9mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.68g，3.5mmol)和1-羟基苯并三唑(0.48g，3.5mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢吡喃-4-基甲胺(0.37g，3.2mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.53g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-(3-氟苯氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(195))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.38(q，2H)，1.65(m，2H)，1.86(m，1H)，3.37(m，4H)，3.98(dd，2H)，5.17(s，2H)，6.67(dd，1H)，6.72(m，2H)，6.79(s，1H)，6.88(brs，1H)，7.26(d，1H)制备实施例187将5-(3-溴苯氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.60g，1.9mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(15mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.53ml，3.8mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.44g，2.3mmol)和1-羟基苯并三唑(0.31g，2.3mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢呋喃-3-基甲胺(0.21g，2.1mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.44g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-溴苯氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(196))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.70-1.64(m，1H)，2.12-2.06(m，1H)，2.60-2.55(m，1H)，3.49-3.44(t，2H)，3.61-3.56(m，1H)，3.95-3.72(m，3H)，5.17(s，2H)，6.79(s，1H)，6.92-6.87(m，2H)，7.18-7.11(m，3H)制备实施例188将5-(3-溴苯氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.60g，1.9mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(15mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.53ml，3.8mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.44g，2.3mmol)和1-羟基苯并三唑(0.31g，2.3mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢吡喃-4-基甲胺(0.24g，2.1mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.52g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-(3-溴苯氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(197))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.38(q，2H)，1.68-1.64(dd，2H)，1.86(m，1H)，341-3.32(m，4H)，4.01-3.96(dd，2H)，5.17(s，2H)，6.78(s，1H)，6.89-6.87(d，2H)，7.17-7.11(m，3H)制备实施例189将5-(3-三氟甲基苯氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.50g，1.7mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(15mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.36ml，2.6mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.40g，2.1mmol)和1-羟基苯并三唑(0.28g，2.1mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢呋喃-3-基甲胺(0.19g，1.9mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.34g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-三氟甲基苯氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(198))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.7-1.6(m，1H)，2.15-2.0(m，1H)，2.6(q，1H)，3.45(t，2H)，3.6(dd，1H)，3.75(q，1H).4.0-3.8(m，2H)，5.3(s，2H)，6.8(s，1H)，6.94(brs，1H)，7.14(d，1H)，7.2(s，1H)，7.3(d，1H)，7.44(t，1H)制备实施例190将5-(3-三氟甲基苯氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.50g，1.7mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(15mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.36ml，2.6mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.40g，2.1mmol)和1-羟基苯并三唑(0.28g，2.1mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢吡喃-4-基甲胺(0.22g，1.9mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.34g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-(3-三氟甲基苯氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(199))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.45-1.3(m，2H)，1.65(d，2H)，1.9-1.8(m，1H)，3.4-3.3(m，4H).4.0(dd，2H)，5.25(s，2H)，6.8(s，1H)，6.84(brs，1H)，7.14(d，1H)，7.2(s，1H)，7.3(d，1H)，7.44(t，1H)制备实施例191将5-(3-三氟甲氧基苯氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.60g，2.0mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(15mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.56ml，4.0mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.46g，2.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.32g，2.4mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢呋喃-3-基甲胺(0.22g，2.2mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.32g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-三氟甲氧基苯氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(200))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.67(m，1H)，2.08(m，1H)，2.57(m，1H)，3.46(t，2H)，3.58(m，1H)，3.85(m，3H)，5.19(s，2H)，6.82(d，2H)，6.88(d，3H)，7.32(t，1H)制备实施例192将5-(3-三氟甲氧基苯氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.60g，2.0mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(15mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.56ml，4.0mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.46g，2.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.32g，2.4mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢吡喃-4-基甲胺(0.34g，3.0mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.31g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-(3-三氟甲氧基苯氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(201))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.37(m，2H)，1.66(d，2H)，1.86(m，1H)，3.36(s，4H)，4.0(d，2H)，5.19(s，2H)，6.80(s，1H)，6.82-6.91(m，4H)，7.32(t，1H)制备实施例193将5-(3-三氟甲硫基苯氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.60g，1.9mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(15mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.40ml，2.8mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.43g，2.3mmol)和1-羟基苯并三唑(0.31g，2.3mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢呋喃-3-基甲胺(0.21g，2.1mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.40g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-三氟甲硫基苯氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(202))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.67(1H，q)，2.09(q，1H)，2.57(t，1H)，3.47(t，2H)，3.61-3.57(m，1H)，3.76(q，1H)，3.94-3.79(m，2H)，5.2(s，2H)，6.8(s，1H)，6.94(brs，1H)，7.09-7.07(m，1H)，7.26-7.24(m，1H)，7.39-7.30(m，2H)制备实施例194将5-(3-三氟甲硫基苯氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.60g，1.9mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(15mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.40ml，2.8mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.43g，2.3mmol)和1-羟基苯并三唑(0.31g，2.3mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢吡喃-4-基甲胺(0.24g，2.1mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.30g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-(3-三氟甲硫基苯氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(203))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.45-1.3(m，2H)，1.75-1.65(m，2H)，1.95-1.8(m，1H)，3.5-3.3(m，4H)，4.0(dd，2H)，5.2(s，2H)，6.8(s，1H)，6.9(brs，1H)，7.1-7.06(m，1H)，7.27-7.22(m，1H)，7.4-7.30(m，2H)制备实施例195将5-(5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.60g，2.2mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(12mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.48ml，3.4mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.52g，2.7mmol)和1-羟基苯并三唑(0.37g，2.7mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢呋喃-3-基甲胺(0.25g，2.5mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.30g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(204))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.69-1.64(1H，m)，2.10-2.06(1H，m)，2.59-2.55(1H，m)，3.46(2H，t)，3.60-3.56(1H，m)，3.79-3.75(1H，m)，3.94-3.83(2H，m)，5.11(2H，s)，5.93(2H，s)，6.38-6.35(1H，m)，6.53(1H，d)，6.70(1H，d)，6.76(1H，s)，6.95(1H，s)制备实施例196将5-(5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.60g，2.2mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(12mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.48ml，3.4mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.52g，2.7mmol)和1-羟基苯并三唑(0.37g，2.7mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢吡喃-4-基甲胺(0.28g，2.5mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.38g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-(5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(205))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.42-1.32(2H，m)，1.66(2H，d)，1.87-1.83(1H，m)，3.41-3.33(4H，m)，4.00-3.96(2H，m)，5.11(2H，s)，5.93(2H，s)，6.38-6.35(1H，m)，6.52(1H，d)，6.70(1H，d)，6.75(1H，s)，6.86(1H，s)制备实施例197将5-(3，4-二甲氧基苯氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.60g，2.1mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(12mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.45ml，3.2mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.49g，2.6mmol)和1-羟基苯并三唑(0.35g，2.6mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢呋喃-3-基甲胺(0.24g，2.4mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.40g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(206))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.67(q，1H)，2.08(q，1H)，2.57(t，1H)，3.46(t，2H)，3.58(q，1H)，3.76(q，1H)，3.94-3.83(m，8H)，5.15(s，2H)，6.45-6.43(dd，1H)，6.57(d，1H)，6.78-6.76(m，2H)，6.93(s，1H)制备实施例198将5-(3，4-二甲氧基苯氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.60g，2.1mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(12mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.45ml，3.2mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.49g，2.6mmol)和1-羟基苯并三唑(0.35g，2.6mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢吡喃-4-基甲胺(0.27g，2.4mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.42g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-(3，4-二甲氧基苯氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(207))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.43-1.32(qd，2H)，1.68-1.65(dd，2H)，1.88-1.83(m，1H)，3.41-3.33(m，4H)，3.84(s，3H)，3.86(s，3H)，4.00-3.97(dd，2H)，5.14(s，2H)，6.45-6.43dd，1H)，6.65(d，1H)，6.78-6.76(m，2H)，6.87(brs，1H)制备实施例199在-60℃以下、在氮气氛下将1.64mol/L-正丁基锂己烷溶液(8.3mL，13.7mmol)逐滴加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(2.00g，5.46mmol)的四氢呋喃(40mL)溶液中。在-60℃以下搅拌30分钟后，将N，N-二甲基甲酰胺(5mL)加入其中，并且将混合物在-60℃至20℃的温度搅拌2小时。然后，在冰冷却下将反应混合物倒入1mol/L盐酸中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层依次用水和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得1.81g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-4-甲酰基-5-(2-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(208))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.64-1.74(m，1H)，2.06-2.16(m，1H)，2.54-2.65(m，1H)，3.45-3.51(m，2H)，3.60(dd，1H)，3.74-3.81(m，1H)，3.84-3.97(m，2H)，4.83(s，2H)，5.01(s，2H)，7.31(brs，1H)，7.45-7.52(m，3H)，7.79-7.88(m，4H)，10.38(s，1H)制备实施例200在冰水冷却下将硼氢化钠(580mg，15.3mmol)加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-4-甲酰基-5-(2-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(1.51g，3.83mmol)的甲醇(15mL)溶液中。在冰水冷却下将混合物搅拌15分钟，并且进一步在室温搅拌1小时15分钟，然后将反应混合物用甲苯稀释，并且在减压下浓缩。在冰水冷却下将浓缩物加至1mol/L盐酸中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得1.40g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-4-羟基甲基-5-(2-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(209))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.73(m，1H)，2.06-2.15(m，1H)，2.53-2.64(m，1H)，3.46-3.50(m，2H)，3.61(dd，1H)，3.74-3.81(m，1H)，3.83-3.88(m，1H)，3.90-3.96(m，1H)，4.56-4.64(m，3H)，4.68(s，2H)，4.74(s，2H)，7.14(brs，1H)，7.45-7.52(m，3H)，7.79(s，1H)，7.82-7.88(m，3H)制备实施例201在冰水冷却下将0.98mol/L-甲基溴化镁四氢呋喃溶液(2.8mL，2.66mmol)加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-4-甲酰基-5-(2-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(300mg，0.76mmol)的四氢呋喃(15mL)溶液中。将混合物在室温搅拌1.5小时，并且随后倒入1mol/L盐酸中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得260mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-1-羟基乙基-5-(2-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(210))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.51(d，J＝6.6Hz，3H)，1.63-1.75(m，1H)，2.07-2.15(m，1H)，2.54-2.64(m，1H)，3.47-3.51(m，2H)，3.59-3.63(m，1H)，3.74-3.97(m，3H)，4.63-5.01(m，5H)，5.26(d，J＝11.0Hz，1H)，7.22(brs，1H)，7.45-7.52(m，3H)，7.79(s，1H)，7.82-7.89(m，3H)制备实施例202将三氟化双(2-甲氧基乙基)氨基硫(0.24mL，1.31mmol)加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-4-羟基甲基-5-(2-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(400mg，1.01mmol)的甲苯(10mL)溶液中。将混合物在室温搅拌1.5小时，并且随后在冰水冷却下倒入1mol/L盐酸，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层依次用水和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得180mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-4-氟甲基-5-(2-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(211))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.61-1.75(m，1H)，2.06-2.14(m，1H)，2.52-2.64(m，1H)，3.42-3.48(m，2H)，3.56-3.61(m，1H)，3.73-3.80(m，1H)，3.83-3.96(m，2H)，4.76(d，2H)，4.77(s，2H)，5.64(d，2H)，6.94(brs，1H)，7.45-7.53(m，3H)，7.79-7.88(m，4H)制备实施例203将55％氢化钠(106mg，2.42mmol)添加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-4-羟基甲基-5-(2-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(800mg，2.02mmol)的四氢呋喃(20mL)溶液中，并且将混合物在室温搅拌15分钟。在冰水冷却下搅拌后，将二硫化碳(0.8mL)加至反应混合物中。将混合物搅拌10分钟，然后将碘甲烷(0.8mL)加入其中，并且将混合物进一步搅拌10分钟。将反应混合物用甲苯稀释，并且在减压下浓缩。将浓缩物加至1mol/L盐酸在冰水冷却下，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得884mg由下式表示的二硫代羧酸O-{5-(2-萘基甲氧基甲基)-3-[(3-四氢呋喃基甲基)氨基甲酰基]异唑基-4-基甲基}-S-甲酯(在下文中也称为本发明的化合物(212))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.62-1.72(m，1H)，2.06-2.13(m，1H)，2.50(s，3H)，2.53-2.63(m，1H)，3.43-3.48(m，2H)，3.58(dd，1H)，3.73-3.80(m，1H)，3.83-3.95(m，2H)，4.76(s，4H)，5.81(s，2H)，6.91(brs，1H)，7.44-7.52(m，3H)，7.78(s，1H)，7.81-7.86(m，3H)制备实施例204将氢化三丁基锡(632mg，2.17mmol)和偶氮二异丁腈(59mg，0.36mmol)加至二硫代羧酸O-{5-(2-萘基甲氧基甲基-3-[(3-四氢呋喃基甲基)氨基甲酰基]异唑基-4-基甲基}-S-甲酯(880mg，1.81mmol)的甲苯(20mL)溶液中。将混合物在90℃至95℃搅拌30分钟，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得400mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-4-甲基-5-(2-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(213))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.74(m，1H)，2.06-2.14(m，1H)，2.25(s，3H)，2.53-2.62(m，1H)，3.41-3.48(m，2H)，3.56-3.61(m，1H)，3.74-3.81(m，1H)，3.84-3.96(m，2H)，4.63(s，2H)，4.74(s，2H)，6.94(brs，1H)，7.45-7.54(m，3H)，7.79(s，1H)，7.82-7.88(m，3H)制备实施例205在-65℃以下、在氮气氛下，将1.58mol/L-正丁基锂己烷溶液(9.7mL，15.3mmol)逐滴加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(2.38g，7.12mmol)的四氢呋喃(70mL)溶液中。在-60℃以下搅拌30分钟后，将N，N-二甲基甲酰胺(5mL)加入其中，并且将混合物在-65℃至-60℃的温度搅拌30分钟。然后，在冷却下将反应混合物倒入1mol/L盐酸，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得2.30g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-氟苄氧基甲基)-4-甲酰基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(214))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.65-1.74(m，1H)，2.07-2.17(m，1H)，2.57-2.66(m，1H)，3.48-3.54(m，2H)，3.62(dd，1H)，3.75-3.81(m，1H)，3.84-3.98(m，2H)，4.66(s，2H)，4.99(s，2H)，6.98-7.14(m，3H)，7.30-7.36(m，2H)，10.42(s，1H)制备实施例206在冰水冷却下将硼氢化钠(500mg，13.2mmol)加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-氟苄氧基甲基)-4-甲酰基异唑-3-甲酰胺(2.30g，6.38mmol)的甲醇(23mL)溶液中。在冰水冷却下将混合物搅拌30分钟，并且随后将反应混合物用甲苯稀释，并且在减压下浓缩。将浓缩物倒入1mol/L盐酸中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层依次用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得1.46g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-氟苄氧基甲基)-4-羟基甲基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(215))。MS(ESI)m/z365([M+H]+)制备实施例207在水冷却下将55％氢化钠(211mg，4.83mmol)加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-氟苄氧基甲基)-4-羟基甲基异唑-3-甲酰胺(1.46g，4.03mmol)的四氢呋喃(25mL)溶液中，并且将混合物搅拌25分钟。在冰水冷却下将二硫化碳(1.2mL)加入其中，并且将混合物搅拌20分钟，并且随后，进一步将碘甲烷(1.2mL)加入其中。在冰水冷却下搅拌30分钟后，将反应混合物倒入1mol/L盐酸中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取一次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得1.40g由下式表示的二硫代羧酸O-{5-(3-氟苄氧基甲基)-3-[(四氢呋喃-3-基甲基)氨基甲酰基]异唑-4-基甲基}-S-甲酯(在下文中也称为本发明的化合物(216))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.72(m，1H)，2.06-2.14(m，1H)，2.55(s，3H)，2.56-2.62(m，1H)，3.44-3.49(m，2H)，3.56-3.61(m，1H)，3.73-3.81(m，1H)，3.83-3.95(m，2H)，4.59(s，2H)，4.74(s，2H)，5.82(s，2H)，6.90-7.15(m，4H)，7.29-7.36(m，1H)制备实施例208将氢化三丁基锡(1.33g，4.55mmol)和偶氮二异丁腈(50mg，0.30mmol)加至二硫代羧酸O-{5-(3-氟苄氧基甲基)-3-[(四氢呋喃-3-基甲基)氨基甲酰基]异唑-4-基甲基}-S-甲酯(1.38g，3.04mmol)的甲苯(20mL)溶液中。将混合物在95℃至100℃范围内的温度搅拌2小时30分钟，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得500mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-氟苄氧基甲基)-4-甲基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明化合物(217))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.73(m，1H)，2.04-2.13(m，1H)，2.25(s，3H)，2.53-2.63(m，1H)，3.42-3.48(m，2H)，3.59(dd，1H)，3.74-3.80(m，1H)，3.84-3.95(m，2H)，4.56(s，2H)，4.61(s，2H)，6.92-7.13(m，4H)，7.29-7.36(m，1H)制备实施例209在-45℃以下、在氮气氛下，将1.58mol/L-正丁基锂己烷溶液(4.4mL，7.00mmol)逐滴加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-苯基丙基)异唑-3-甲酰胺(1.02g，2.80mmol)的四氢呋喃(20mL)溶液中。在-45℃至-60℃搅拌30分钟后，将N，N-二甲基甲酰胺(2.5mL)加入其中，并且将混合物进一步在-60℃至室温的温度搅拌11.5小时。然后，在冷却下将反应混合物倒入1mol/L盐酸中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得1.00g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-4-甲酰基-5-(3-苯基丙基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(218))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.64-1.75(m，1H)，2.07-2.16(m，3H)，2.55-2.65(m，1H)，2.67-2.74(m，2H)，3.14-3.19(m，2H)，3.47-3.52(m，2H)，3.61(dd，1H)，3.74-3.81(m，1H)，3.84-3.97(m，2H)，7.15-7.34(m，6H)，10.37(s，1H)制备实施例210在水冷却下将硼氢化钠(250mg，6.61mmol)加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-4-甲酰基-5-(3-苯基丙基)异唑-3-甲酰胺(1.00g，2.55mmol)的甲醇(15mL)溶液中。在水冷却下将混合物搅拌1.5小时，并用甲苯稀释，并且随后在减压下浓缩。将浓缩物用乙酸乙酯稀释，依次用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得890mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-4-羟基甲基-5-(3-苯基丙基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(219))。MS(ESI)m/z345([M+H1+)制备实施例211在水冷却下将55％氢化钠(117mg，2.69mmol)加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-4-羟基甲基-5-(3-苯基丙基)异唑-3-甲酰胺(890mg，2.24mmol)的四氢呋喃(20mL)溶液中，并且将混合物搅拌25分钟。在冰水冷却下加入二硫化碳(0.8mL)，将混合物搅拌15分钟，然后将碘甲烷(0.8mL)加入其中，并且在冰水冷却下将混合物进一步搅拌15分钟。然后，将反应混合物倒入1mol/L盐酸中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取一次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得869mg由下式表示的二硫代羧酸O-{5-(3-苯基丙基)-3-[(四氢呋喃-3-基甲基)氨基甲酰基]异唑基-4-基甲基}-S-甲酯(在下文中也称为本发明的化合物(220))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.73(m，1H)，2.01-2.14(m，3H)，2.55(s，3H)，2.56-2.62(m，1H)，2.65-2.73(m，2H)，2.84-2.90(m，2H)，3.42-3.48(m，2H)，3.56-3.61(m，1H)，3.73-3.80(m，1H)，3.83-3.95(m，2H)，5.72(s，2H)，6.91(brs，1H)，7.16-7.23(m，3H)，7.27-7.32(m，2H)制备实施例212将氢化三丁基锡(938mg，2.69mmol)和偶氮二异丁腈(29mg，0.18mmol)加至二硫代羧酸O-{5-(3-苯基丙基)-3-[(四氢呋喃-3-基甲基)氨基甲酰基]异唑基-4-基甲基}酯-S-甲酯(869mg，1.79mmol)的甲苯(20mL)溶液中。将混合物在95℃至100℃搅拌2小时，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得290mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-4-甲基-5-(3-苯基丙基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(221))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.62-1.73(m，1H)，1.99-2.12(m，3H)，2.14(s，3H)，2.52-2.62(m，1H)，2.63-2.69(m，2H)，2.70-2.76(m，2H)，3.38-3.49(m，2H)，3.58(d，1H)，3.73-3.80(m，1H)，3.83-3.94(m，2H)，6.93(brs，1H)，7.16-7.23(m，3H)，7.27-7.32(m，2H)制备实施例213在-45℃以下、在氮气氛下，将1.58mol/L-正丁基锂己烷溶液(4.2mL，6.57mmol)逐滴加至N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-(2-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(1.00g，2.63mmol)的四氢呋喃(20mL)溶液中。在-50℃至-60℃搅拌40分钟后，将N，N-二甲基甲酰胺(5mL)加入其中，并且将混合物进一步在-60℃至室温的温度搅拌1小时。然后，在冷却下将反应混合物倒入1mol/L盐酸中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层依次用水和饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩，获得1.33g由下式表示的作为粗产物N-(四氢吡喃-4-基甲基)-4-甲酰基-5-(2-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(222))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.30-1.45(m，2H)，1.60-1.71(m，2H)，1.80-1.91(m，1H)，3.34-3.40(m，4H)，3.95-4.03(m，2H)，4.60(s，2H)，4.67(s，2H)，6.76(brs，1H)，7.46-7.53(m，3H)，7.80-7.88(m，4H)，10.39(s，1H)制备实施例214在冰水冷却下将硼氢化钠(580mg，15.3mmol)加至未纯化的制备实施例213中获得的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-4-甲酰基-5-(2-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(1.33g，＜3.26mmol)的甲醇(20mL)溶液中。将混合物搅拌1小时，并且随后将反应混合物用甲苯稀释，并且在减压下浓缩。在冷却下将浓缩物倒入1mol/L盐酸中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层依次用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得950mg由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-4-羟基甲基-5-(2-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(，在下文中也称为本发明的化合物(223))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.32-1.45(m，2H)，1.59(s，1H)，1.63-1.71(m，2H)，1.82-1.94(m，1H)，3.33-3.43(m，4H)，3.97-4.04(m，2H)，4.62(s，2H)，4.67(s，2H)，4.74(s，2H)，7.08(brs，1H)，7.45-7.53(m，3H)，7.78-7.88(m，4H)制备实施例215将55％氢化钠(121mg，2.78mmol)加至N-(四氢吡喃-4-基甲基)-4-羟基甲基-5-(2-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(950mg，2.31mmol)的四氢呋喃(20mL)溶液，并且将混合物在室温搅拌20分钟。然后，在冰水冷却下将二硫化碳(1mL)加入，并且将混合物进一步搅拌15分钟。将碘甲烷(1mL)加至反应混合物中，并且将混合物搅拌30分钟，然后在冰水冷却下倒入1mol/L盐酸中，并且用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得1.06g由下式表示的二硫代羧酸O-{5-(2-萘基甲氧基甲基)-3-[(四氢吡喃-4-基甲基)氨基甲酰基]异唑-4-基甲基}-S-甲酯(在下文中也称为本发明的化合物(224))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.30-1.44(m，2H)，1.62-1.71(m，2H)，1.80-1.93(m，1H)，2.50(s，3H)，3.30-3.42(m，4H)，3.95-4.02(m，2H)，4.76(s，4H)，5.81(s，2H)，6.86(brs，1H)，7.44-7.53(m，3H)，7.77-7.88(m，4H)制备实施例216将氢化三丁基锡(740mg，2.54mmol)和偶氮二异丁腈(70mg，0.42mmol)加至二硫代羧酸O-{5-(2-萘基甲氧基甲基)-3-[(四氢吡喃-4-基甲基)氨基甲酰基]异唑-4-基甲基}-S-甲酯(1.06g，2.12mmol)的甲苯(20mL)溶液中。将混合物在90℃至100℃搅拌1小时，并且在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得380mg由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-4-甲基-5-(2-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(225))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.32-1.43(m，2H)，1.64-1.70(m，2H)，1.80-1.91(m，1H)，2.25(s，3H)，3.33-3.43(m，4H)，3.96-4.02(m，2H)，4.63(s，2H)，4.73(s，2H)，6.90(brs，1H)，7.45-7.52(m，3H)，7.78-7.88(m，4H)制备实施例217将5-[(2-甲基苄基)氧基甲基]异唑-3-甲酸(1.15g，4.7mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(10mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.57ml，5.6mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(1.08g，5.6mmol)和1-羟基苯并三唑(0.08g，0.6mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢吡喃-4-基甲胺(0.77g，5.6mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌16小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.96g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-[(2-甲基苄基)氧基甲基]异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(226))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.72(1H，m)，2.08-2.11(1H，m)，2.34(3H，s)，2.55-2.61(1H，m)，3.47(2H，t)，3.59(1H，dd)，3.75-3.79(1H，m)，3.85-3.87(1H，m)，3.91-3.93(1H，m)，4.61(2H，s)，4.65(2H，s)，6.72(1H，s)，6.96(1H，s)，7.20-7.23(3H，m)，7.30-7.31(1H，m)制备实施例218将5-[(2-甲氧基苄基)氧基甲基]异唑-3-甲酸(1.13g，4.7mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(10mL)中，并且冷却至0℃。将三乙胺(0.57ml，5.6mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(1.08g，5.6mmol)和1-羟基苯并三唑(0.08g，0.6mmol)加入其中，并且将混合物搅拌10分钟。将四氢吡喃-4-基甲胺(0.77g，5.6mmol)加入混合物中，并且将混合物在室温搅拌16小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得1.02g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-甲氧基苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(227))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.67-1.72(1H，m)，2.08-2.11(1H，m)，2.55-2.62(1H，m)，3.47(2H，t)，3.59(1H，dd)，3.74-3.80(1H，m)，3.85-3.87(4H，m)，3.91-3.93(1H，m)，4.65(2H，s)，4.69(2H，s)，6.75(1H，s)，6.89(1H，d)，6.96-6.98(2H，m)，7.28-7.37(2H，m)制备实施例219将5-[3-(2-萘基)丙基]异唑-3-甲酸(0.56g，2.0mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.33g，2.4mmol)，三乙胺(0.25g，2.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.03g，0.24mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.46g，2.4mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.49g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-[3-(2-萘基)丙基]异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(228))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.66-1.73(1H，m)，2.06-2.19(3H，m)，2.54-2.61(1H，m)，2.83-2.87(4H，m)，3.46(2H，t)，3.58-3.60(1H，m)，3.75-3.79(1H，m)，3.84-3.94(2H，m)，6.48(1H，s)，6.93(1H，s)，7.32(1H，dd)，7.42-7.49(2H，m)，7.62(1H，s)，7.78-7.83(3H，m)制备实施例220将5-[3-(2-萘基)丙基]异唑-3-甲酸(0.56g，2.0mmol)，1，3-二氧杂环戊烷-4-基甲胺(0.24g，2.4mmol)，三乙胺(0.25g，2.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.03g，0.24mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.46g，2.4mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.51g由下式表示的N-(1，3-二氧杂环戊烷-4-基甲基)-5-[3-(2-萘基)丙基]异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(229))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：2.13-2.18(2H，m)，2.84-2.88(4H，m)，3.99-4.00(4H，m)，4.11-4.16(1H，m)，4.80(1H，d)，5.02(1H，d)，6.48(1H，s)，7.33(1H，dd)，7.42-7.49(2H，m)，7.60-7.62(2H，m)，7.78-7.83(3H，m)制备实施例221将5-[3-(2-萘基)丙基]异唑-3-甲酸(0.56g，2.0mmol)，1，4-二烷-2-基甲胺(0.24g，2.4mmol)，三乙胺(0.25g，2.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.03g，0.24mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.46g，2.4mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.57g由下式表示的N-(1，4-二烷-2-基甲基)-5-[3-(2-萘基)丙基]异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(230))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：2.12-2.17(2H，m)，2.85(4H，q)，3.33-3.38(2H，m)，3.58-3.66(2H，m)，3.73-3.80(5H，m)，6.47(1H，s)，7.10(1H，s)，7.32(1H，dd)，7.41-7.49(2H，m)，7.62(1H，s)，7.78-7.83(3H，m).制备实施例222将5-[3-(5-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧杂环戊烷基)丙基]异唑-3-甲酸(0.58g，2.0mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.33g，2.4mmol)，三乙胺(0.25g，2.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.03g，0.24mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.46g，2.4mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.57g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-[5-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧杂环戊烷基)丙基]异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(231))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.66-1.69(1H，m)，1.99-2.13(3H，m)，2.53-2.63(1H，m)，2.68(2H，t)，2.81(2H，t)，3.46(2H，t)，3.59(1H，dd)，3.76(1H，q)，3.84-3.94(2H，m)，6.46(1H，s)，6.86-6.99(4H，m)制备实施例223将5-[3-(5-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧杂环戊烷基))丙基]异唑-3-甲酸(0.52g，1.8mmol)，1，4-二烷-2-基甲胺(0.24g，2.4mmol)，三乙胺(0.25g，2.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.03g，0.24mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.46g，2.4mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.50g由下式表示的N-(1，4-二烷-2-基甲基)-5-[3-(5-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧杂环戊烷基))丙基]异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(232))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.99-2.06(2H，m)，2.67-2.71(2H，m)，2.80(2H，t)，3.30-3.40(2H，m)，3.57-3.66(2H，m)，3.70-3.83(5H，m)，6.46(1H，d)，6.87(2H，td)，6.97(1H，d)，7.10(1H，s)制备实施例224将5-(2-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.57g，2.0mmol)，1，4-二烷-2-基甲胺(0.24g，2.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.03g，0.24mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.46g，2.4mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.51g由下式表示的N-(1，4-二烷-2-基甲基)-5-(2-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(233))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：3.31-3.41(2H，m)，3.58-3.67(2H，m)，3.70-3.83(5H，m)，4.69(2H，d)，4.77(2H，s)，6.75(1H，s)，7.13(1H，s)，7.46-7.53(3H，m)，7.82-7.84(4H，m)制备实施例225将5-[3-(1，3-苯并二氧杂环戊烷-5-基)丙基]异唑-3-甲酸(0.55g，2.0mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.33g，2.4mmol)，三乙胺(0.25g，2.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.03g，0.24mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.46g，2.4mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.57g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-[3-(1，3-苯并二氧杂环戊烷-5-基)丙基]异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(234))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.72(1H，m)，1.95-2.03(2H，m)，2.04-2.11(1H，m)，2.55-2.62(3H，m)，2.78(2H，t)，3.44-3.46(2H，m)，3.58-3.60(1H，m)，3.72-3.78(1H，m)，3.82-3.93(2H，m)，5.92(2H，s)，6.46(1H，s)，6.61-6.65(2H，m)，6.73(1H，d)，7.22(1H，s)制备实施例226将5-(3-苯基丙基)异唑-3-甲酸(0.46g，2.0mmol)，四氢吡喃-4-基甲胺(0.29g，2.5mmol)，三乙胺(0.24g，2.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.04g，0.24mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.46g，2.4mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.49g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-(3-苯基丙基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(235))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.34-1.41(2H，m)，1.65-1.69(2H，m)，1.81-1.91(1H，m)，2.02-2.09(2H，m)，2.69(2H，t)，2.80(2H，t)，3.34-3.39(4H，m)，3.97-4.00(2H，m)，6.46(1H，s)，6.89(1H，s)，7.17-7.23(3H，m)，7.29-7.31(2H，m)制备实施例227将5-[5-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧杂环戊烷基)甲氧基甲基]异唑-3-甲酸(0.69g，2.2mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.36g，2.7mmol)，三乙胺(0.27g，2.7mmol)和1-羟基苯并三唑(0.03g，0.27mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(7mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.52g，2.7mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.74g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-[5-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧杂环戊烷基)甲氧基甲基]异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(236))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.66-1.71(1H，m)，2.05-2.15(1H，m)，2.55-2.62(1H，m)，3.46-3.49(2H，m)，3.60(1H，dd)，3.74-3.80(1H，m)，3.86(1H，dd)，3.93(1H，td)，4.57(2H，s)，4.66(2H，s)，6.74(1H，s)，6.97(1H，brs)，7.04-7.10(3H，m)制备实施例228将5-[5-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧杂环戊烷基)甲氧基甲基]异唑-3-甲酸(0.69g，2.2mmol)，四氢吡喃-4-基甲胺(0.31g，2.7mmol)，三乙胺(0.27g，2.7mmol)和1-羟基苯并三唑(0.03g，0.27mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(7mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.52g，2.7mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.64g由下式表示的N-(四氢吡喃-4-基甲基)-5-[5-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧杂环戊烷基)甲氧基甲基]异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(237))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.37-1.42(2H，m)，1.68-1.69(2H，m)，1.83-1.89(1H，m)，3.34-3.42(4H，m)，3.99(2H，dd)，4.57(2H，s)，4.65(2H，d)，6.73(1H，s)，6.90(1H，s)，7.04-7.10(3H，m)制备实施例229将5-[5-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧杂环戊烷基)甲氧基甲基]异唑-3-甲酸(0.69g，2.2mmol)，3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲胺(0.31g，2.7mmol)，三乙胺(0.27g，2.7mmol)和1-羟基苯并三唑(0.03g，0.27mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(7mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.52g，2.7mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.64g由下式表示的N-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲基)-5-[5-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧杂环戊烷基)甲氧基甲基]异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(238))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.37(3H，s)，3.66(2H，d)，4.43(2H，d)，4.54(2H，d)，4.57(2H，s)，4.66(2H，s)，6.75(1H，s)，7.07(4H，t)制备实施例230将四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.24g，1.75mmol)和三乙胺(0.18g，1.75mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(8mL)中。在室温将5-(5，6，7，8-四氢萘-2-基)氧基甲基异唑-3-甲酸(0.40g，1.46mmol)，1-羟基苯并三唑(0.02g，0.18mmol)和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.34g，1.75mmol)加至混合物中，并且将混合物搅拌5小时。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.40g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(5，6，7，8-四氢萘-2-基)氧基甲基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(239))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.61-1.71(1H，m)，1.76-1.79(4H，brm)，2.04-2.13(1H，m)，2.52-2.62(1H，m)，2.70-2.73(4H，brm)，3.44-3.48(2H，m)，3.57-3.60(1H，m)，3.73-3.79(1H，m)，3.83-3.94(2H，m)，5.15(2H，s)，6.65(1H，brs)，6.69(1H，dd)，6.77(1H，s)，6.96(1H，brs)，6.99(1H，d)制备实施例231将碘苯(0.66g，3.22mmol)和二氯双(三苯基)膦钯(0.11g，0.16mmol)加至四氢呋喃(25mL)中。在室温将碘化铜(0.06g，0.32mmol)，二异丙基胺(0.39g，3.86mmol)和N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-炔丙基氧基甲基异唑-3-甲酰胺(0.85g，3.22mmol)加至混合物中，并且将混合物搅拌5小时。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，并且在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.76g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-苯基-2-丙酰基)氧基甲基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(240))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.71(1H，m)，2.04-2.12(1H，m)，2.54-2.61(1H，m)，3.44-3.48(2H，m)，3.57-3.61(1H，m)，3.74-3.79(1H，m)，3.83-3.92(2H，m)，4.47(2H，s)，4.81(2H，s)，6.78(1H，s)，6.99(1H，brs)，7.32-7.36(3H，m)，7.44-7.47(2H，m)制备实施例232将四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.13g，0.95mmol)和三乙胺(0.10g，0.95mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将5-(5-苯基-2-噻吩基甲氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.25g，0.79mmol)，1-羟基苯并三唑(0.01g，0.08mmol)和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.18g，0.95mmol)加至混合物中，并且将混合物搅拌过夜。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.25g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(5-苯基-2-噻吩基甲氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(241))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.72(1H，m)，2.04-2.13(1H，m)，2.52-2.62(1H，m)，3.45-3.48(2H，m)，3.57-3.61(1H，m)，3.74-3.79(1H，m)，3.84-3.94(2H，m)，4.68(2H，s)，4.76(2H，s)，6.74(1H，s)，6.94(1H，br)，6.01(1H，d)，7.19(1H，d)，7.28-7.31(1H，m)，7.36-7.40(2H，m)，7.56-7.60(2H，m)制备实施例233将四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.16g，1.16mmol)和三乙胺(0.12g，1.16mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将5-(3-苯基-(E)-2-丙烯基氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.25g，0.96mmol)，1-羟基苯并三唑(0.01g，0.10mmol)和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.22g，1.16mmol)加至混合物中，并且在室温将混合物搅拌过夜。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.25g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-苯基-(E)-2-丙烯基氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(242))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.64-1.72(1H，m)，2.05-2.13(1H，m)，2.53-2.63(1H，m)，3.45-3.48(2H，m)，3.57-3.61(1H，m)，3.74-3.80(1H，m)，3.84-3.95(2H，m)，4.25(2H，d)，4.68(2H，s)，6.24-6.31(1H，m)，6.65(1H，d)，6.74(1H，s)，6.95(1H，brs)，7.25-7.28(1H，m)，7.32-7.35(2H，m)，7.39-7.41(2H，m)制备实施例234在氮气氛下，将5-(3-喹啉基)戊-2-酮(3.60g，16.9mmol)和草酸二乙酯(2.71g，18.6mmol)溶解在乙醇(37mL)中，并且将混合物冷却至0℃。将乙醇钠(20％乙醇溶液，6.37g，18.6mmol)经30分钟逐滴加至混合物中，并且在室温将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将饱和氯化铵水溶液倒入浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得1.05g由下式表示的7-(3-喹啉基)-2，4-二氧代庚酸乙酯。在氮气氛下将7-(3-喹啉基)-2，4-二氧代庚酸乙酯(1.05g，3.3mmol)溶解在乙醇(10ml)中，并且将盐酸羟胺(0.47g，6.7mmol)加入其中，并且将混合物加热回流8小时。将反应混合物冷却至室温，将10ml的水和氢氧化钾(0.94g，16.8mmol)加入其中，并且将混合物在室温搅拌4小时。20ml的1N盐酸水溶液加入其中，并且随后将混合物在减压下浓缩。将氯仿(戊烯加成产物)(10mL)和三乙胺(0.68g，6.7mmol)加至获得的固体中，并且将混合物经无水硫酸钠干燥。将四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.51g，3.7mmol)和1-羟基苯并三唑(0.05g，0.37mmol)加至氯仿溶液中，并且在室温进一步将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.71g，3.7mmol)加入混合物中。将混合物在室温搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.16g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-[3-(3-喹啉基)丙基]异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(243))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.65-1.72(1H，m)，2.06-2.14(1H，m)，2.19(2H，dd)，2.54-2.61(1H，m)，2.88-2.90(4H，m)，3.46(2H，t)，3.58-3.60(1H，m)，3.74-3.80(1H，m)，3.84-3.95(2H，m)，6.50(1H，s)，6.93(1H，s)，7.54-7.56(1H，m)，7.67-7.71(1H，m)，7.79(1H，d)，7.95(1H，d)，8.10(1H，d)，8.79(1H，d)制备实施例235将4-氯-3-(2-萘基甲氧基甲基)-1-甲基-1H-吡唑-5-甲酸(0.72g，2.2mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.36g，2.6mmol)，三乙胺(0.27g，2.6mmol)和1-羟基苯并三唑(0.04g，0.26mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5.4mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.50g，2.6mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得下式中的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-4-氯-3-(2-萘基甲氧基甲基)-1-甲基-1H-吡唑-5-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(244))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.64-1.72(1H，m)，2.01-2.08(1H，m)，2.55-2.61(1H，m)，3.36-3.49(2H，m)，3.59(1H，dd)，3.77(1H，q)，3.83-3.94(5H，dd)，4.59(2H，s)，4.65(2H，s)，6.89(1H，br.s)，7.41-7.44(1H，m)，7.47-7.51(2H，m)，7.77-7.85(4H，m)制备实施例236将四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(1.32g，9.6mmol)和三乙胺(1.34mL，9.6mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(20mL)中，并且将混合物在室温搅拌30分钟。在室温将5-[3-(2-氟苯基)丙基]异唑-3-甲酸(2.0g，8.0mmol)，1-羟基苯并三唑(0.1g，0.8mmol)和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(1.8g，9.6mmol)加至混合物中，并且将混合物搅拌过夜。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤，并且在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得1.94g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-[3-(2-氟苯基)丙基]异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(245))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.72(1H，m)，2.01-2.12(3H，m)，2.52-2.63(1H，m)，2.71-2.75(2H，m)，2.80-2.84(2H，m)，3.44-3.47(2H，m)，3.57-3.60(1H，m)，3.73-3.79(1H，m)，3.84-3.94(2H，m)，6.47(1H，s)，6.98(1H，brs)，7.00-7.09(2H，m)，7.16-7.22(2H，m)制备实施例237将5-[3-(3，4-二氯苯基)丙基]异唑-3-甲酸(0.60g，2.0mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.41g，3.0mmol)，三乙胺(0.30g，3.0mmol)和1-羟基苯并三唑(0.03g，0.2mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.46g，2.4mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至残留物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤并且经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.33g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-[3-(3，4-二氯苯基)丙基]异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(246))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.62-1.73(1H，m)，2.05-2.14(3H，m)，2.52-2.62(1H，m)，2.65(2H，t)，2.81(2H，t)，3.46(2H，t)，3.59(1H，dd)，3.73-3.80(1H，m)，3.83-3.95(2H，m)，6.46(1H，s)，6.92(1H，brs)，7.01(1H，dd)，7.26-7.29(1H，m)，7.36(1H，d)制备实施例238将5-[3-(6-甲氧基-2-萘基)丙基]异唑-3-甲酸(0.62g，2.0mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.41g，3.0mmol)，三乙胺(0.30g，3.0mmol)和1-羟基苯并三唑(0.03g，0.2mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.46g，2.4mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至残留物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤并且经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.48g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-[3-(6-甲氧基-2-萘基)丙基]异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(247))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.61-1.72(1H，m)，2.01-2.17(3H，m)，2.50-2.63(1H，m)，2.82(4H，t)，3.45(2H，t)，3.59(1H，dd)，3.73-3.80(1H，m)，3.83-3.95(2H，m)，3.92(3H，s)，6.47(1H，s)，6.93(1H，brs)，7.10-7.16(2H，m)，7.26-7.30(1H，m)，7.54(1H，s)，7.66-7.71(2H，m)制备实施例239将四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.65g，4.70mmol)和三乙胺(0.48g，4.70mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(20mL)中。在室温将5-(3-溴丙基)异唑-3-甲酸(1.00g，4.27mmol)，1-羟基苯并三唑(0.06g，0.43mmol)和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.98g，5.13mmol)加至混合物中，并且将混合物搅拌过夜。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.91g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-溴丙基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(248))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.72(1H，m)，2.04-2.13(1H，m)，2.24-2.30(2H，m)，2.52-2.63(1H，m)，2.99-3.03(2H，t)，3.45-3.48(4H，m)，3.57-3.61(1H，m)，3.74-3.79(1H，m)，3.84-3.94(2H，m)，6.51(1H，s)，6.93(1H，brs)制备实施例240将碳酸钾(0.2g，1.44mmol)加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-氟苄氧基甲基)-4-三甲基硅烷基乙炔基异唑-3-甲酰胺(0.29g，0.67mmol)的甲醇(10mL)溶液中。将混合物在室温搅拌1小时并且倒入1mol/L盐酸中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将产生的固体用己烷洗涤，将洗涤的固体通过抽吸过滤收集，获得0.20g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-氟苄氧基甲基)-4-乙炔基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(249))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.64-1.72(m，1H)，2.04-2.13(m，1H)，2.56-2.63(m，1H)，3.39(s，1H)，3.42-3.53(m，2H)，3.57-3.61(m，1H)，3.73-3.79(m，1H)，3.83-3.94(m，2H)，4.69(s，2H)，4.76(s，2H)，6.90(brs，1H)，7.04-7.09(m，1H)，7.13-7.17(m，1H)，7.28-7.34(m，1H)，7.41-7.45(m，1H)制备实施例241将碳酸钾(0.22g，1.59mmol)加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-萘基甲氧基甲基)-4-三甲基硅烷基乙炔基异唑-3-甲酰胺(0.35g，0.76mmol)的甲醇(10mL)溶液中。将混合物在室温搅拌1小时并倒入1mol/L盐酸中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将产生的固体用己烷洗涤，并且将洗涤的固体通过抽吸过滤收集，获得0.20g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-萘基甲氧基甲基)-4-乙炔基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(250))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.72(m，1H)，2.04-2.12(m，1H)，2.56-2.63(m，1H)，3.37(s，1H)，3.41-3.52(m，2H)，3.57-3.61(m，1H)，3.73-3.79(m，1H)，3.83-3.94(m，2H)，4.75(s，2H)，4.78(s，2H)，6.87(brs，1H)，7.47-7.52(m，3H)，7.82-7.86(m，4H)制备实施例242将5-[3-(3-氟苯基)丙基]异唑-3-甲酸(0.25g，1.0mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.21g，1.5mmol)，三乙胺(0.15g，1.5mmol)和1-羟基苯并三唑(0.01g，0.1mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(2.5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.23g，1.2mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至残留物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤并且经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.22g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-[3-(3-氟苯基)丙基]异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(251))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.73(1H，m)，2.00-2.13(3H，m)，2.52-2.62(1H，m)，2.69(2H，t)，2.81(2H，t)，3.46(2H，t)，3.59(1H，dd)，3.73-3.80(1H，m)，3.83-3.95(2H，m)，6.46(1H，s)，6.85-6.98(4H，m)，7.22-7.29(1H，m)制备实施例243将5-[3-(4-氯苯基)丙基]异唑-3-甲酸(0.78g，2.9mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.60g，4.4mmol)，三乙胺(0.44g，4.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.04g，0.3mmol)加入至氯仿(戊烯加成产物)(4mL)与四氢呋喃(4mL)的混合溶剂中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.67g，3.5mmol)加入混合物中，并且在室温将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至残留物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤并且经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.78g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-[3-(4-氯苯基]丙基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(252))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.62-1.73(1H，m)，1.99-2.15(3H，m)，2.53-2.63(1H，m)，2.66(2H，t)，2.80(2H，t)，3.46(2H，t)，3.59(1H，dd)，3.73-3.80(1H，m)，3.83-3.95(2H，m)，6.46(1H，s)，6.92(1H，brs)，7.11(2H，d)，7.27(2H，d)制备实施例244在室温将四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(1.00g，7.26mmol)和1mol/L氢氧化钠水溶液(16mL)同时加至参考制备实施例197中获得的5-[(2-萘基甲基)硫代甲基]异唑-3-甲酰氯(＜3.67mmol)的乙酸乙酯溶液(30mL)中。在室温剧烈搅拌混合物1小时后，将1mol/L氢氧化钠水溶液加入混合物中。将分级的有机层依次用水和饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得480mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-[(2-萘基甲基)硫代甲基]异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(253))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.75(1H，m)，2.04-2.15(1H，m)，2.52-2.62(1H，m)，3.42-3.50(2H，m)，3.57-3.67(3H，m)，3.73-3.98(5H，m)，6.59(1H，s)，6.89(1H，brs)，7.45-7.56(3H，m)，7.69(1H，s)，7.79-7.88(3H，m)制备实施例245将5-苄基硫代甲基异唑-3-甲酸(510mg，2.05mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。将三乙胺(0.86mL，6.14mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(451mg，2.36mmol)，1-羟基苯并三唑(28mg，0.21mmol)和四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(366mg，2.66mmol)加至混合物中，并且将混合物在室温搅拌11小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层依次用1mol/L盐酸、碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤并且经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得360mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-苄基硫代甲基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(254))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.64-1.73(1H，m)，2.05-2.15(1H，m)，2.54-2.63(1H，m)，3.45-3.50(2H，m)，3.60(1H，dd)，3.64(2H，s)，3.74(2H，s)，3.76-3.81(1H，m)，3.84-3.96(2H，m)，6.57(1H，s)，6.95(1H，s)7.27-7.37(5H，m)制备实施例246在-65℃以下、在氮气氛下，将1.6mol/L-正丁基锂己烷溶液(1.9mL，3.00mmol)逐滴加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(0.5g，1.36mmol)的四氢呋喃(6mL)溶液中。在-60℃以下搅拌1小时后，将N-氟苯亚胺磺酰(1.29g，4.09mmol)的四氢呋喃(4mL)溶液加入其中，并且将混合物搅拌过夜，同时缓慢返回室温。在冰冷却下将反应混合物倒入1mol/L盐酸中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.08g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-萘基甲氧基甲基)-4-氟异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(255))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.71(m，1H)，2.03-2.12(m，1H)，2.54-2.61(m，1H)，3.42-3.50(m，2H)，3.57-3.61(m，1H)，3.73-3.79(m，1H)，3.82-3.94(m，2H)，4.68(s，2H)，4.75(s，2H)，6.86(brs，1H)，7.45-7.51(m，3H)，7.79-7.86(m，4H)制备实施例247在-65℃以下、在氮气氛下，将1.6mol/L-正丁基锂己烷溶液(1.9mL，3.00mmol)逐滴加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(0.5g，1.36mmol)的四氢呋喃(6mL)溶液中。在-60℃以下搅拌1小时后，将溴代三氯甲烷(0.40mL，4.09mmol)的四氢呋喃(1mL)溶液加入其中，并且将混合物在-65℃至-60℃搅拌3小时。在冰冷却下将反应混合物倒入1mol/L盐酸，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.36g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-萘基甲氧基甲基)-4-溴异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(256))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.65-1.71(m，1H)，2.04-2.13(m，1H)，2.55-2.61(m，1H)，3.40-3.51(m，2H)，3.57-3.61(m，1H)，3.73-3.79(m，1H)，3.83-3.94(m，2H)，4.70(s，2H)，4.76(s，2H)，6.87(brs，1H)，7.47-7.51(m，3H)，7.81-7.86(m，4H)制备实施例248将5-(3-氟-2-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.48g，1.6mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.83g，6.0mmol)，三乙胺(0.61g，6.0mmol)和1-羟基苯并三唑(0.06g，0.4mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(4mL)和四氢呋喃(4mL)的混合溶剂中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.92g，4.8mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至残留物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤并且经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.06g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-氟-2-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(257))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.62-1.73(1H，m)，2.05-2.13(1H，m)，2.52-2.64(1H，m)，3.47(2H，t)，3.59(1H，dd)，3.73-3.80(1H，m)，3.83-3.95(2H，m)，4.76(2H，s)，4.83(2H，s)，6.78(1H，s)，6.95(1H，brs)，7.43-7.55(3H，m)，7.76-7.90(3H，m)制备实施例249将5-(1-氟-2-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.59g，1.5mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.83g，6.0mmol)，三乙胺(0.61g，6.0mmol)和1-羟基苯并三唑(0.06g，0.4mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(4mL)与四氢呋喃(4mL)的混合溶剂中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.92g，4.8mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至残留物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤并且经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.07g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(1-氟-2-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(258))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.60-1.73(1H，m)，2.03-2.14(1H，m)，2.52-2.63(1H，m)，3.46(2H，t)，3.59(1H，dd)，3.73-3.80(1H，m)，3.83-3.95(2H，m)，4.69(2H，s)，4.86(2H，s)，6.76(1H，s)，6.93(1H，brs)，7.46-7.52(1H，m)，7.52-7.59(2H，m)，7.66(1H，d)，7.81-7.88(1H，m)，8.07-8.14(1H，m)制备实施例250将5-(2，5-二氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.54g，2.0mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.41g，3.0mmol)，三乙胺(0.30g，3.0mmol)和1-羟基苯并三唑(0.03g，0.2mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.46g，2.4mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至残留物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤并且经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.17g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2，5-二氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(259))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.73(1H，m)，2.05-2.14(1H，m)，2.53-2.64(1H，m)，3.47(2H，t)，3.59(1H，dd)，3.73-3.80(1H，m)，3.83-3.95(2H，m)，4.65(2H，s)，4.71(2H，s)，6.76(1H，s)，6.95(1H，brs)，6.95-7.06(2H，m)，7.12-7.17(1H，m)制备实施例251将5-(4-氯-2-氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(1.30g，4.6mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.94g，6.8mmol)，三乙胺(0.95mL，6.8mmol)和1-羟基苯并三唑(0.06g，0.5mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(10mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(1.05g，5.5mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至残留物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤并且经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.85g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(4-氯-2-氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(260))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.62-1.72(1H，m)，2.05-2.14(1H，m)，2.52-2.63(1H，m)，3.47(2H，t)，3.59(1H，dd)，3.73-3.80(1H，m)，3.83-3.95(2H，m)，4.63(2H，s)，4.68(2H，s)，6.74(1H，s)，6.94(1H，brs)，7.10(1H，dd)，7.16(1H，dd)，7.36(1H，t)制备实施例252将5-(3-氯-4-氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(2.55g，8.9mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(1.84g，13.4mmol)，三乙胺(1.87mL，13.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.12g，0.9mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(20mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(2.05g，10.7mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至残留物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤并且经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.29g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-氯-4-氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(261))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.62-1.73(1H，m)，2.04-2.15(1H，m)，2.53-2.63(1H，m)，3.47(2H，t)，3.59(1H，dd)，3.73-3.80(1H，m)，3.84-3.95(2H，m)，4.54(2H，s)，4.66(2H，s)，6.73(1H，s)，6.93(1H，brs)，7.13(1H，t)，7.18-7.24(1H，m)，7.40(1H，dd)制备实施例253将5-(3，5-二溴苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(3.25g，8.3mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(1.37g，10.0mmol)，三乙胺(1.74mL，12.5mmol)和1-羟基苯并三唑(0.11g，0.8mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(20mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(1.91g，10.0mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至残留物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤并且经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.46g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3，5-二溴苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(262))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.62-1.73(1H，m)，2.04-2.14(1H，m)，2.53-2.64(1H，m)，3.47(2H，t)，3.59(1H，dd)，3.72-3.81(1H，m)，3.83-3.96(2H，m)，4.54(2H，s)，4.67(2H，s)，6.74(1H，s)，6.95(1H，brs)，7.42(2H，s)，7.61(1H，s)制备实施例254将5-(3，4-二氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.54g，2.0mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.41g，3.0mmol)，三乙胺(0.30g，3.0mmol)和1-羟基苯并三唑(0.03g，0.2mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.46g，2.4mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至残留物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤并且经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.36g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3，4-二氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(263))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.62-1.75(1H，m)，2.05-2.14(1H，m)，2.52-2.64(1H，m)，3.47(2H，t)，3.59(1H，dd)，3.73-3.80(1H，m)，3.83-3.95(2H，m)，4.55(2H，s)，4.66(2H，s)，6.74(1H，s)，6.94(1H，brs)，7.03-7.08(1H，m)，7.11-7.22(2H，m)制备实施例255将5-(2-氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.75g，3.0mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.62g，4.5mmol)，三乙胺(0.46g，4.5mmol)和1-羟基苯并三唑(0.04g，0.3mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(7.5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.69g，3.6mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至残留物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤并且经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.44g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(264))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.62-1.73(1H，m)，2.05-2.14(1H，m)，2.52-2.63(1H，m)，3.47(2H，t)，3.59(1H，dd)，3.73-3.80(1H，m)，3.83-3.95(2H，m)，4.68(2H，s)，4.69(2H，s)，6.74(1H，s)，6.95(1H，brs)，7.03-7.10(1H，m)，7.13-7.19(1H，m)，7.28-7.35(1H，m)，7.38-7.45(1H，m)制备实施例256将5-(2-溴代(Bromso)苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.94g，3.0mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.62g，4.5mmol)，三乙胺(0.46g，4.5mmol)和1-羟基苯并三唑(0.04g，0.3mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(7.5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.69g，3.6mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至残留物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤并且经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.23g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-溴苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(265))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.62-1.73(1H，m)，2.05-2.14(1H，m)，2.53-2.63(1H，m)，3.47(2H，t)，3.59(1H，dd)，3.73-3.80(1H，m)，3.83-3.95(2H，m)，4.69(2H，s)，4.74(2H，s)，6.77(1H，s)，6.95(1H，brs)，7.18(1H，dt)，7.34(1H，dt)，7.47(1H，dd)，7.56(1H，dd)制备实施例257将5-(3，5-二氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(1.35g，5.0mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(1.03g，7.5mmol)，三乙胺(0.76g，7.5mmol)和1-羟基苯并三唑(0.07g，0.5mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(12.5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(1.15g，6.0mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至残留物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤并且经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.26g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3，5-二氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(266))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.62-1.74(1H，m)，2.06-2.14(1H，m)，2.53-2.64(1H，m)，3.47(2H，t)，3.59(1H，dd)，3.73-3.80(1H，m)，3.83-3.95(2H，m)，4.58(2H，s)，4.68(2H，s)，6.72-6.79(1H，m)，6.75(1H，s)，6.84-6.91(2H，m)，6.94(1H，brs)制备实施例258将5-(3，4，5-三氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.86g，3.0mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.62g，4.5mmol)，三乙胺(0.46g，4.5mmol)和1-羟基苯并三唑(0.04g，0.3mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(7.5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.69g，3.6mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至残留物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤并且经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.25g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3，4，5-三氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(267))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.62-1.73(1H，m)，2.04-2.14(1H，m)，2.53-2.64(1H，m)，3.47(2H，t)，3.59(1H，dd)，3.73-3.81(1H，m)，3.83-3.95(2H，m)，4.53(2H，s)，4.68(2H，s)，6.75(1H，s)，6.93-7.02(2H，m)，6.96(1H，brs)制备实施例259将5-(3-氯-5-氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(1.04g，3.6mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.75g，5.5mmol)，三乙胺(0.76mL，5.5mmol)和1-羟基苯并三唑(0.05g，0.4mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(10mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.84g，4.4mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至残留物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤并且经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.40g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-氯-5-氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(268))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.72(1H，m)，2.07-2.13(1H，m)，2.53-2.63(1H，m)，3.47(2H，t)，3.59(1H，dd)，3.73-3.80(1H，m)，3.84-3.94(2H，m)，4.57(2H，s)，4.68(2H，s)，6.74(1H，s)，6.93(1H，brs)，6.97(1H，d)，7.04(1H，dt)，7.13(1H，s)制备实施例260将5-(2，3，5，6-四氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.18g，0.6mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.21g，1.5mmol)，三乙胺(0.15g，1.5mmol)和1-羟基苯并三唑(0.01g，0.1mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(2.5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.23g，1.2mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至残留物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤并且经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.06g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2，3，5，6-四氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(269))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.73(1H，m)，2.05-2.14(1H，m)，2.52-2.63(1H，m)，3.47(2H，t)，3.59(1H，dd)，3.73-3.80(1H，m)，3.83-3.95(2H，m)，4.70(2H，s)，4.72(2H，dt)，6.76(1H，s)，6.94(1H，brs)，7.04-7.16(1H，m)制备实施例261将5-(2，3，4-三氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.57g，2.0mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.41g，3.0mmol)，三乙胺(0.30g，3.0mmol)和1-羟基苯并三唑(0.03g，0.2mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.46g，2.4mmol)加入混合物中，并且在室温将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至残留物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤并且经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.24g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2，3，4-三氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(270))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.62-1.73(1H，m)，2.05-2.14(1H，m)，2.52-2.64(1H，m)，3.47(2H，t)，3.59(1H，dd)，3.73-3.80(1H，m)，3.83-3.95(2H，m)，4.64(2H，s)，4.69(2H，s)，6.75(1H，s)，6.95(1H，brs)，6.95-7.01(1H，m)，7.10-7.18(1H，m)制备实施例262将5-(3，5-二甲基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(1.06g，4.1mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.84g，6.1mmol)，三乙胺(0.85mL，6.1mmol)和1-羟基苯并三唑(0.05g，0.4mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(10mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.93g，4.9mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至残留物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤并且经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.31g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3，5-二甲基苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(271))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.72(1H，m)，2.05-2.12(1H，m)，2.32(6H，s)，2.55-2.61(1H，m)，3.47(2H，t)，3.59(1H，dd)，3.73-3.79(1H，m)，3.84-3.94(2H，m)，4.53(2H，s)，4.63(2H，s)，6.72(1H，s)，6.93(1H，brs)，6.96(3H，s)制备实施例263将5-(4-溴-3-氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(1.42g，4.3mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.89g，6.5mmol)，三乙胺(0.90mL，6.5mmol)和1-羟基苯并三唑(0.06g，0.4mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(10mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.99g，5.2mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至残留物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤并且经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.59g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(4-溴-3-氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(272))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.60-1.75(1H，m)，2.04-2.14(1H，m)，2.52-2.64(1H，m)，3.48(2H，t)，3.59(1H，dd)，3.73-3.80(1H，m)，3.82-3.94(2H，m)，4.56(2H，s)，4.66(2H，s)，6.73(1H，s)，6.92(1H，brs)，7.01(1H，d)，7.13(1H，d)，7.53(1H，t)制备实施例264将5-(4-甲基-2，3，5，6-四氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.29g，0.9mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.21g，1.5mmol)，三乙胺(0.15g，1.5mmol)和1-羟基苯并三唑(0.01g，0.1mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(2.5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.23g，1.2mmol)加入混合物中，并且在室温将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至残留物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤并且经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.06g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(4-甲基-2，3，5，6-四氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(273))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.74(1H，m)，2.04-2.15(1H，m)，2.29(3H，s)，2.53-2.65(1H，m)，3.47(2H，t)，3.61(1H，dd)，3.74-3.82(1H，m)，3.84-3.97(2H，m)，4.68(2H，s)，4.71(2H，s)，6.76(1H，s)，7.01(1H，brs)制备实施例265将5-(2，3-二氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.54g，2.0mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.41g，3.0mmol)，三乙胺(0.30g，3.0mmol)和1-羟基苯并三唑(0.03g，0.2mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.46g，2.4mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至残留物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤并且经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.25g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2，3-二氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(274))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.73(1H，m)，2.05-2.15(1H，m)，2.53-2.64(1H，m)，3.47(2H，t)，3.59(1H，dd)，3.73-3.81(1H，m)，3.83-3.96(2H，m)，4.69(2H，s)，4.70(2H，s)，6.75(1H，s)，6.94(1H，brs)，7.07-7.22(3H，m)制备实施例266将5-(2，6-二氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.54g，2.0mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.41g，3.0mmol)，三乙胺(0.30g，3.0mmol)和1-羟基苯并三唑(0.03g，0.2mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.46g，2.4mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至残留物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤并且经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.34g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2，6-二氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(275))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.62-1.73(1H，m)，2.04-2.14(1H，m)，2.52-2.63(1H，m)，3.46(2H，t)，3.59(1H，dd)，3.73-3.80(1H，m)，3.83-3.95(2H，m)，4.68(2H，s)，4.70(2H，s)，6.74(1H，s)，6.93(1H，brs)，6.93(2H，t)，7.28-7.37(1H，m)制备实施例267将5-(4-氯-3-氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.54g，2.0mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.41g，3.0mmol)，三乙胺(0.30g，3.0mmol)和1-羟基苯并三唑(0.03g，0.2mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.46g，2.4mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至残留物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤并且经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.18g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(4-氯-3-氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(276))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.62-1.74(1H，m)，2.05-2.14(1H，m)，2.52-2.64(1H，m)，3.47(2H，t)，3.59(1H，dd)，3.73-3.80(1H，m)，3.83-3.95(2H，m)，4.57(2H，s)，4.67(2H，s)，6.74(1H，s)，6.94(1H，brs)，7.04-7.08(1H，m)，7.16(1H，dd)，7.38(1H，t)制备实施例268将5-(3-氟-4-甲氧基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(1.10g，3.9mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.81g，5.9mmol)，三乙胺(0.82mL，5.9mmol)和1-羟基苯并三唑(0.05g，0.4mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(10mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.90g，4.7mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至残留物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤并且经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.38g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-氟-4-甲氧基苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(277))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.62-1.73(1H，m)，2.04-2.14(1H，m)，2.52-2.63(1H，m)，3.47(2H，t)，3.59(1H，dd)，3.73-3.80(1H，m)，3.83-3.95(2H，m)，3.89(3H，s)，4.52(2H，s)，4.63(2H，s)，6.72(1H，s)，6.93(1H，brs)，6.94(1H，t)，7.04(1H，d)，7.09(1H，dd)制备实施例269将5-(2，4-二氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸(1.20g，4.5mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.92g，6.7mmol)，三乙胺(0.93mL，6.7mmol)和1-羟基苯并三唑(0.06g，0.4mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(10mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(1.03g，5.4mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至残留物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤并且经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.78g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2，4-二氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(278))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.72(1H，m)，2.04-2.14(1H，m)，2.52-2.63(1H，m)，3.47(2H，t)，3.59(1H，dd)，3.73-3.80(1H，m)，3.83-3.95(2H，m)，4.62(2H，s)，4.68(2H，s)，6.74(1H，s)，6.81(1H，dt)，6.89(1H，dt)，6.93(1H，brs)，7.35-7.42(1H，m)制备实施例270在-45℃以下、在氮气氛下，将1.6mol/L-正丁基锂己烷溶液(7.2mL，11.55mmol)逐滴加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-[3-(2-氟苯基)丙基]异唑-3-甲酰胺(1.75g，5.25mmol)的四氢呋喃(26mL)溶液中，并且将混合物在-45℃至-60℃搅拌1小时。然后，将N，N-二甲基甲酰胺(1.2mL)加入其中，并且将混合物进一步在-60℃至室温搅拌11.5小时。在冰冷却下将反应混合物倒入1mol/L盐酸中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.82g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-4-甲酰基-5-[3-(2-氟苯基)丙基]异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(279))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.67-1.73(m，1H)，2.06-2.16(m，3H)，2.55-2.66(m，1H)，2.72-2.76(m，2H)，3.17-3.21(m，2H)，3.48-3.51(m，2H)，3.60-3.63(m，1H)，3.75-3.79(m，1H)，3.81-3.96(m，2H)，6.99-7.08(m，2H)，7.17-7.22(m，2H)，10.39(s，1H)制备实施例271在冰冷却下将硼氢化钠(0.25g，6.55mmol)加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-4-甲酰基-5-[3-(2-氟苯基)丙基]异唑-3-甲酰胺(0.78g，2.18mmol)的甲醇(4.5mL)溶液中。在冰冷却下将混合物搅拌1.5小时，并且随后倒入1mol/L盐酸中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.68g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-4-羟基甲基-5-[3-(2-氟苯基)丙基]异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(280))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.67-1.71(m，1H)，2.00-2.13(m，3H)，2.57-2.61(m，1H)，2.68-2.72(m，2H)，2.79-2.82(m，2H)，3.46-3.49(m，2H)，3.59-3.62(m，1H)，3.74-3.80(m，1H)，3.83-3.86(m，1H)，3.87-3.95(m，1H)，4.49-4.50(m，2H)，4.58-4.62(m，1H)，7.00-7.09(m，2H)，7.15-7.22(m，3H)制备实施例272在冰冷却下将60％氢化钠(0.08g，2.06mmol)加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-4-羟基甲基-5-[3-(2-氟苯基)丙基]异唑-3-甲酰胺(0.67g，1.87mmol)的四氢呋喃(8mL)溶液中，并且将混合物搅拌约30分钟。在冰水冷却下将二硫化碳(0.28mL)加入，并且随后将碘甲烷(0.35mL)加入其中，并且将混合物用甲苯稀释，并且在减压下浓缩。然后，将残留物加入到1mol/L盐酸中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.67g由下式表示的二硫代羧酸4-O-{5-[3-(2-氟苯基)丙基]-3-[(3-四氢呋喃基甲基)氨基甲酰基]异唑基甲基}酯S-甲酯(在下文中也称为本发明的化合物(281))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.65-1.71(m，1H)，2.01-2.13(m，3H)，2.54(s，3H)，2.56-2.60(m，1H)，2.70-2.74(m，2H)，2.87-2.91(m，2H)，3.43-3.47(m，2H)，3.57-3.60(m，1H)，3.73-3.79(m，1H)，3.84-3.94(m，2H)，5.74(s，2H)，6.93(brs，1H)，7.02-7.05(m，1H)，7.07-7.08(m，1H)，7.16-7.22(m，2H)制备实施例273将氢化三丁基锡(0.52mL，1.95mmol)和偶氮二异丁腈(0.04g，0.26mmol)加至二硫代羧酸4-O-{5-[3-(2-氟苯基)丙基]-3-[(3-四氢呋喃基甲基)氨基甲酰基]异唑基甲基}酯S-甲酯(0.59g，1.30mmol)的甲苯(5mL)溶液中。将混合物在95℃至100℃搅拌3小时，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.30g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-4-甲基-5-[3-(2-氟苯基)丙基]异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(282))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.72(m，1H)，1.99-2.12(m，3H)，2.15(s，3H)，2.54-2.61(m，1H)，2.68-2.71(m，2H)，2.73-2.77(m，2H)，3.42-3.46(m，2H)，3.56-3.60(m，1H)，3.74-3.79(m，1H)，3.84-3.94(m，2H)，6.96(brs，1H)，7.00-7.08(m，2H)，7.15-7.22(m，2H)制备实施例274在-65℃以下、在氮气氛下，将1.6mol/L-正丁基锂己烷溶液(4.9mL，7.89mmol)逐滴加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(1.2g，3.58mmol)的四氢呋喃(18mL)溶液中。在-60℃以下搅拌30分钟后，将N，N-二甲基甲酰胺(0.84mL)加入其中，并且将混合物进一步在-65℃至-60℃的温度搅拌5小时。在冰冷却下将反应混合物倒入1mol/L盐酸中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.53g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-氟苄氧基甲基)-4-甲酰基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(283))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.65-1.74(m，1H)，2.08-2.16(m，1H)，2.58-2.64(m，1H)，3.49-3.52(m，2H)，3.60-3.64(m，1H)，3.75-3.81(m，1H)，3.85-3.96(m，2H)，4.74(s，2H)，5.01(s，2H)，7.04-7.09(m，1H)，7.14-7.17(m，1H)，7.29-7.44(m，3H)，10.41(s，1H)制备实施例275在冰水冷却下将硼氢化钠(0.16g，4.14mmol)加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-氟苄氧基甲基)-4-甲酰基异唑-3-甲酰胺(0.5g，1.38mmol)的甲醇(3mL)溶液中。在冰水冷却下搅拌3小时后，将反应混合物倒入1mol/L盐酸中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.45g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-氟苄氧基甲基)-4-羟基甲基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(284))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.64-1.72(m，1H)，2.06-2.15(m，1H)，2.56-2.62(m，1H)，3.46-3.50(m，2H)，3.59-3.62(m，1H)，3.74-3.80(m，1H)，3.83-3.87(m，1H)，3.90-3.96(m，1H)，4.58-4.65(m，5H)，4.69(s，2H)，7.05-7.09(m，1H)，7.14-7.15(m，1H)，7.17(brs，1H)，7.22-7.35(m，1H)，7.38-7.41(m，1H)制备实施例276在水冷却下将60％氢化钠(0.05g，1.34mmol)加入N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-氟苄氧基甲基)-4-羟基甲基异唑-3-甲酰胺(0.45g，1.2mmol)的四氢呋喃(5mL)溶液中，并且将混合物搅拌25分钟。在冰水冷却下加入二硫化碳(0.18mL)，并且随后将碘甲烷(0.23mL)加入其中。在冰水冷却下将混合物搅拌2小时，并且随后用甲苯稀释反应混合物，并且在减压下浓缩。将残留物倒入1mol/L盐酸中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.39g由下式表示的二硫代羧酸4-O-{5-(2-氟苄氧基甲基)-3-[(四氢呋喃-3-基甲基)氨基甲酰基]异唑基甲基}酯S-甲酯(在下文中也称为本发明的化合物(285))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.71(m，1H)，2.06-2.13(m，1H)，2.53(s，3H)，2.56-2.61(m，1H)，3.44-3.47(m，2H)，3.57-3.61(m，1H)，3.74-3.79(m，1H)，3.83-3.94(m，2H)，4.67(s，2H)，4.78(s，2H)，5.82(s，2H)，6.98(brs，1H)，7.03-7.08(m，1H)，7.12-7.16(m，1H)，7.28-7.33(m，1H)，7.38-7.42(m，1H)制备实施例277将氢化三丁基锡(0.32mL，1.22mmol)和偶氮二异丁腈(0.03g，0.16mmol)加至二硫代羧酸4-O-{5-(2-氟苄氧基甲基)-3-[(四氢呋喃-3-基甲基)氨基甲酰基]异唑基甲基}酯S-甲酯(0.37g，0.81mmol)的甲苯(3mL)溶液中。将混合物在95℃至100℃搅拌2小时，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.22g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-氟苄氧基甲基)-4-甲基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(286))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.72(m，1H)，2.04-2.13(m，1H)，2.25(s，3H)，2.54-2.61(m，1H)，3.43-3.46(m，2H)，3.57-3.60(m，1H)，3.74-3.80(m，1H)，3.84-3.94(m，2H)，4.63(s，4H)，7.00(brs，1H)，7.04-7.09(m，1H)，7.13-7.17(m，1H)，7.28-7.34(m，1H)，7.38-7.42(m，1H)制备实施例278在-60℃以下、在氮气氛下，将2.6mol/L-正丁基锂己烷溶液(5.2mL，13.4mmol)逐滴加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-[3-(2-萘基)丙基]异唑-3-甲酰胺(2.22g，6.09mmol)的四氢呋喃(30mL)溶液中，并且将混合物在-30℃至-60℃搅拌30分钟。然后，将混合物进一步在0℃至-30℃搅拌30分钟。在-60℃以下将N，N-二甲基甲酰胺(1.4mL)加至反应混合物中，并且在-60℃至室温的温度将混合物搅拌2小时。然后，将混合物冷却至-40℃，将30mL的1mol/L盐酸倒入其中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得1.88g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-4-甲酰基-5-[3-(2-萘基)丙基]异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(287))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：10.35(1H，s)，7.78(3H，d)，7.61(1H，s)，7.45(2H，ddd)，7.32(1H，dd)，7.20-7.10(1H，m)，3.93(1H，td)，3.86(1H，dd)，3.77(1H，dd)，3.60(1H，dd)，3.47(2H，t)，3.21(2H，t)，2.88(2H，t)，2.62-2.55(1H，m)，2.21(2H，dt)，2.15-2.06(1H，m)，1.72-1.61(1H，m)制备实施例279在冰水冷却下将硼氢化钠(648mg，17.1mmol)加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-4-甲酰基-5-[3-(2-萘基)丙基]异唑-3-甲酰胺(1.88g，4.79mmol)的甲醇(11mL)溶液中。在冰水冷却下将混合物搅拌30分钟，并且随后在室温搅拌30分钟。在冰水冷却下将1mol/L盐酸倒入反应混合物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩，获得1.81g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-4-羟基甲基-5-[3-(2-萘基)丙基]异唑-3-甲酰胺粗产物(在下文中也称为本发明的化合物(288))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.84-7.76(3H，m)，7.61(1H，s)，7.45(2H，dtd)，7.33-7.30(1H，m)，7.16-7.06(1H，m)，4.59(1H，t)，4.48(2H，d)，3.93(1H，td)，3.85(1H，dd)，3.77(1H，dt)，3.60(1H，dd)，3.47(2H，dd)，2.85-2.80(4H，m)，2.63-2.53(1H，m)，2.21-2.07(3H，m)，1.75-1.62(1H，m)制备实施例280在冰水冷却下将55％氢化钠(220mg，5.05mmol)加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-4-甲酰基-5-[3-(2-萘基)丙基]异唑-3-甲酰胺(1.81g，4.59mmol)的四氢呋喃(20mL)溶液中，并且在冰水冷却下将混合物搅拌30分钟。在冰水冷却下加入二硫化碳(0.7mL)，并且将混合物搅拌40分钟，随后将碘甲烷(0.86mL)加入其中。在冰水冷却下将混合物搅拌40分钟，用甲苯稀释，并且在减压下浓缩。将1mol/L盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取。将有机层经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得1.84g由下式表示的二硫代羧酸4-O-{5-[3-(2-萘基)丙基]-3-[(四氢呋喃-3-基甲基)氨基甲酰基]异唑基甲基}酯S-甲酯(在下文中也称为本发明的化合物(289))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.82-7.77(3H，m)，7.61(1H，s)，7.48-7.41(2H，m)，7.32(1H，dd)，6.94-6.83(1H，m)，5.73(2H，s)，3.91(1H，td)，3.85(1H，dd)，3.76(1H，td)，3.58(1H，dd)，3.46-3.43(2H，m)，2.88(4H，td)，2.57(1H，dt)，2.52(3H，s)，2.19-2.11(2H，m)，2.12-2.06(1H，m)，1.67(1H，tt)制备实施例281将氢化三丁基锡(1.5mL，6.05mmol)和偶氮二异丁腈(132mg，0.81mmol)加至二硫代羧酸4-O-{5-[3-(2-萘基)丙基]-3-[(四氢呋喃-3-基甲基)氨基甲酰基]异唑基甲基}酯S-甲酯(1.84g，4.03mmol)的甲苯(13mL)溶液中。将混合物在90℃至100℃搅拌2小时，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得1.00g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-4-甲基-5-[3-(2-萘基)丙基]异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(290))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.84-7.74(3H，m)，7.61(1H，s)，7.45(2H，dtd)，7.32(1H，dd)，6.96-6.85(1H，m)，3.91(1H，td)，3.86(1H，dd)，3.80-3.74(1H，m)，3.58(1H，dd)，3.43(2H，dq)，2.82(2H，t)，2.76(2H，t)，2.62-2.52(1H，m)，2.14(3H，s)，2.12-2.06(3H，m)，1.68(1H，dt)制备实施例282在-60℃以下、在氮气氛下，经10分钟将1.64mol/L-正丁基锂己烷溶液(5.5mL，8.8mmol)逐滴加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-氟苄基)异唑-3-甲酰胺(1.22g，4.0mmol)的四氢呋喃(20mL)溶液中，并且在-60℃以下将混合物搅拌30分钟。然后，N，N-二甲基甲酰胺(1.0mL)加入其中，并且将混合物进一步在-60℃至20℃搅拌2小时。在冰冷却下将16mL的1mol/L盐酸倒入反应混合物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得154mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-4-甲酰基-5-(3-氟苄基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(291))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：10.47(1H，s)，7.29(1H，td)，7.12(2H，dt)7.05(1H，dt)，6.97(1H，tdd)，4.48(2H，s)，3.93(1H，td)，3.85(1H，dd)，3.77(1H，td)，3.61(1H，dd)，3.48(2H，t)，2.64-2.54(1H，m)，2.15-2.06(1H，m)，1.73-1.63(1H，m)制备实施例283在冰水冷却下将硼氢化钠(80mg，3.0mmol)加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-4-甲酰基-5-(3-氟苄基)异唑-3-甲酰胺(230mg，1.0mmol)的甲醇(1.4mL)溶液中。将混合物在冰水冷却下至室温搅拌1小时。在冰水冷却下将1mol/L盐酸倒入反应混合物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取。将有机层经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩，获得245mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-4-羟基甲基-5-(3-氟苄基)异唑-3-甲酰胺粗产物(在下文中也称为本发明的化合物(292))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.29(2H，dd)，7.18-7.10(1H，m)，7.00-6.98(1H，m)，6.96(1H，dd)，6.93-6.90(1H，m)，4.56(2H，s)，4.13(2H，s)，3.93(1H，td)，3.85(1H，dd)，3.77(1H，dd)，3.60(1H，dd)，3.48(2H，dd)，2.62-2.55(1H，m)，2.11(1H，tt)，1.73-1.63(1H，m).制备实施例284在冰水冷却下将55％氢化钠(34mg，0.77mmol)加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-4-羟基甲基-5-(3-氟苄基)异唑-3-甲酰胺(245mg，0.70mmol)的四氢呋喃(3.0mL)溶液中，并且在冰水冷却下将混合物搅拌40分钟。在冰水冷却下将二硫化碳(0.1mL)加入其中，并且将混合物在相同温度搅拌30分钟。然后，将碘甲烷(0.13mL)加入其中，并且将混合物进一步搅拌30分钟。将反应混合物用甲苯稀释，并且在减压下浓缩。将1mol/L盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取。将有机层经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得220mg由下式表示的二硫代羧酸4-O-{5-(3-氟苄基)-3-[(3-四氢呋喃基甲基)氨基甲酰基]异唑基甲基}酯S-甲酯(在下文中也称为本发明的化合物(293))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.34-7.27(1H，m)，7.08-6.89(4H，m)，5.77(2H，s)，4.21(2H，s)，3.91(1H，td)，3.85(1H，dd)，3.76(1H，td)，3.58(1H，dd)，3.45(2H，t)，2.58(1H，tt)，2.54(3H，s)，2.13-2.04(1H，m)，1.72-1.62(1H，m)制备实施例285将氢化三丁基锡(0.2mL，0.777mmol)和偶氮二异丁腈(17mg，0.104mmol)加至二硫代羧酸4-O-{5-(3-氟苄基)-3-[(3-四氢呋喃基甲基)氨基甲酰基]异唑基甲基}酯S-甲酯(220mg，0.518mmol)的甲苯(1.7mL)溶液中。在90℃至95℃搅拌2小时后，将氢化三丁基锡(0.2mL，0.777mmol)和偶氮二异丁腈(34mg，0.208mmol)加入其中。将混合物在90℃至95℃搅拌1小时，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得92mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-4-甲基-5-(3-氟苄基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(294))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.31-7.25(1H，m)，7.01-6.87(4H，m)，4.07(2H，s)，3.91(1H，td)，3.85(1H，dd)，3.76(1H，dd)，3.58(1H，dd)，3.49-3.38(2H，m)，2.62-2.51(1H，m)，2.20(3H，s)，2.14-2.03(1H，m)，1.67(1H，tt)制备实施例286在-65℃以下，在氮气氛下，将1.6mol/L-正丁基锂己烷溶液(5.6mL，9.00mmol)逐滴加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(1.5g，4.09mmol)的四氢呋喃(15mL)溶液中。在-60℃以下搅拌1小时后，将碘(3.11g，12.28mmol)的四氢呋喃(5mL)溶液加入其中，并且将混合物搅拌过夜，同时缓慢返回室温。在冰冷却下将反应混合物倒入1mol/L盐酸中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.78g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-萘基甲氧基甲基)-4-碘异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(295))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.63-1.71(m，1H)，2.04-2.15(m，1H)，2.55-2.62(m，1H)，3.43-3.47(m，2H)，3.57-3.61(m，1H)，3.74-3.80(m，1H)，3.83-3.95(m，2H)，4.73(s，2H)，4.77(s，2H)，6.91(brs，1H)，7.48-7.52(m，3H)，7.82-7.87(m，4H)制备实施例287在-65℃以下，在氮气氛下，将1.6mol/L-正丁基锂己烷溶液(1.6mL，2.63mmol)逐滴加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(0.4g，1.19mmol)的四氢呋喃(5mL)溶液中，并且在-60℃以下将混合物搅拌1小时。然后，将溴代三氯甲烷(0.35mL，3.58mmol)的四氢呋喃(1mL)溶液加入其中，并且将混合物在-65℃至-60℃搅拌3小时。在冰冷却下将反应混合物倒入1mol/L盐酸，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.25g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-氟苄氧基甲基)-4-溴异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(296))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.64-1.72(m，1H)，2.06-2.13(m，1H)，2.56-2.63(m，1H)，3.45-3.51(m，2H)，3.58-3.61(m，1H)，3.74-3.79(m，1H)，3.83-3.95(m，2H)，4.70(s，2H)，4.71(s，2H)，6.93(brs，1H)，7.04-7.09(m，1H)，7.13-7.17(m，1H)，7.28-7.34(m，1H)，7.40-7.44(m，1H)制备实施例288在-65℃以下，在氮气氛下，将1.6mol/L-正丁基锂己烷溶液(1.6mL，2.63mmol)逐滴加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(0.4g，1.19mmol)的四氢呋喃(5mL)溶液中，并且将混合物在-60℃以下搅拌1小时。然后，将碘(0.91g，3.58mmol)的四氢呋喃(1mL)溶液加入其中，并且将混合物在-65℃至-60℃搅拌3小时。在冰冷却下将反应混合物倒入1mol/L盐酸，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.19g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-氟苄氧基甲基)-4-碘异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(297))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.64-1.72(m，1H)，2.06-2.13(m，1H)，2.56-2.63(m，1H)，3.44-3.48(m，2H)，3.58-3.61(m，1H)，3.74-3.79(m，1H)，3.83-3.95(m，2H)，4.68(s，2H)，4.74(s，2H)，6.97(brs，1H)，7.04-7.09(m，1H)，7.14-7.17(m，1H)，7.28-7.34(m，1H)，7.41-7.46(m，1H)制备实施例289在-65℃以下，在氮气氛下，将1.6mol/L-正丁基锂己烷溶液(1.6mL，2.63mmol)逐滴加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(0.4g，1.19mmol)的四氢呋喃(5mL)溶液中，并且将混合物在-60℃以下搅拌1小时。然后，将N-氟苯亚胺磺酰(1.13g，3.58mmol)的四氢呋喃(3mL)溶液加入其中，并且将混合物在-65℃至-60℃搅拌3小时。在冰冷却下将反应混合物倒入1mol/L盐酸中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.06g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-氟苄氧基甲基)-4-氟异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(298))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.64-1.72(m，1H)，2.05-2.14(m，1H)，2.56-2.62(m，1H)，3.46-3.50(m，2H)，3.58-3.62(m，1H)，3.74-3.80(m，1H)，3.83-3.95(m，2H)，4.68(s，2H)，4.70(s，2H)，6.83(brs，1H)，7.05-7.09(m，1H)，7.13-7.17(m，1H)，7.29-7.34(m，1H)，7.39-7.42(m，1H)制备实施例290将5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷-5-基甲基)异唑-3-甲酸(600mg，2.42mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺(270mg，2.67mmol)和1-羟基苯并三唑(393mg，2.91mmol)加至二氯甲烷(15mL)中，并且将混合物在0℃搅拌30分钟。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(556mg，2.91mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌16小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层依次用0.5mol/L盐酸和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得530mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷-5-基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(299))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.60-1.71(1H，m)，2.02-2.12(1H，m)，2.50-2.62(1H，m)，3.44(2H，dd)，3.52(1H，dd)，3.76(1H，dd)，3.81-3.92(2H，m)，4.02(2H，s)，5.95(2H，s)，6.39(1H，s)，6.68-6.73(2H，m)，6.75-6.95(1H，m)，6.89(1H，brs)制备实施例291将5-(3，5-二氟苄基)异唑-3-甲酸(600mg，2.51mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺(279mg，2.76mmol)和1-羟基苯并三唑(407mg，3.01mmol)加至二氯甲烷(15mL)中，并且将混合物在0℃搅拌30分钟。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(577mg，3.01mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌16小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层依次用0.5mol/L盐酸和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得460mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3，5-二氟苄基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(305))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.60-1.71(1H，m)，2.02-2.14(1H，m)，2.50-2.62(1H，m)，3.45(2H，dd)，3.58(1H，dd)，3.76(1H，dd)，3.81-3.95(2H，m)，4.11(2H，s)，6.47(1H，s)，6.71-6.82(3H，m)，6.90(1H，brs)制备实施例292将5-(3，4-二氟苄基)异唑-3-甲酸(600mg，2.51mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺(279mg，2.76mmol)和1-羟基苯并三唑(407mg，3.01mmol)加至二氯甲烷(15mL)中，并且将混合物在0℃搅拌30分钟。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(577mg，3.01mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌16小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层依次用0.5mol/L盐酸和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得510mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3，4-二氟苄基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(306))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.61-1.71(1H，m)，2.02-2.12(1H，m)，2.50-2.61(1H，m)，3.45(2H，dd)，3.58(1H，dd)，3.76(1H，dd)，3.80-3.92(2H，m)，4.09(2H，s)，6.43(1H，s)，6.89(1H，brs)，6.94-7.00(1H，m)，7.03-7.18(2H，m)制备实施例293将5-(3，5-二氯苄基)异唑-3-甲酸(600mg，2.2mmol)，3-四氢呋喃基甲胺(245mg，2.42mmol)和1-羟基苯并三唑(357mg，2.65mmol)加至二氯甲烷(15mL)中，并且将混合物在0℃搅拌30分钟。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(506mg，2.65mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌16小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层依次用0.5mol/L盐酸和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得505mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3，5-二氯苄基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(307))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.61-1.72(1H，m)，2.02-2.12(1H，m)，2.50-2.62(1H，m)，3.45(2H，dd)，3.58(1H，dd)，3.76(1H，dd)，3.81-3.93(2H，m)，4.08(2H，s)，6.45(1H，s)，6.90(1H，brs)，7.14(2H，d)，7.30(1H，dd)制备实施例294将5-(2-噻吩基甲基)异唑-3-甲酸(500mg，2.09mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺(232mg，2.3mmol)和1-羟基苯并三唑(339mg，2.5mmol)加至二氯甲烷(15mL)中，并且将混合物在0℃搅拌30分钟。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(480mg，2.5mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌16小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层依次用0.5mol/L盐酸和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得350mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-噻吩基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(308))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.60-1.72(1H，m)，2.00-2.14(1H，m)，2.49-2.62(1H，m)，3.45(2H，dd)，3.57(1H，dd)，3.76(1H，dd)，3.85-3.95(2H，m)，4.33(2H，s)，6.49(1H，s)，6.90(1H，brs)，6.92-7.01(2H，m)，7.20-7.25(1H，m)制备实施例296将5-(3-噻吩基甲基)异唑-3-甲酸(600mg，2.87mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺(319mg，2.3mmol)和1-羟基苯并三唑(465mg，3.44mmol)加至二氯甲烷(15mL)中，并且将混合物在0℃搅拌30分钟。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(657mg，3.44mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌16小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层依次用0.5mol/L盐酸和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得520mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-噻吩基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(309))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.59-1.72(1H，m)，2.00-2.15(1H，m)，2.50-2.60(1H，m)，3.45(2H，dd)，3.57(1H，dd)，3.73(1H，dd)，3.81-3.95(2H，m)，4.15(2H，s)，6.43(1H，s)，6.90(1H，brs)，6.95-7.02(1H，m)，7.08-7.16(1H，m)，7.29-7.36(1H，m)制备实施例297将5-(2-呋喃基甲基)异唑-3-甲酸(500mg，2.59mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺(288mg，2.84mmol)和1-羟基苯并三唑(420mg，3.1mmol)加至二氯甲烷(20mL)，并且将混合物在0℃搅拌30分钟。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(601mg，3.1mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层依次用0.5mol/L盐酸和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得330mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-呋喃基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(310))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.60-1.71(1H，m)，2.02-2.12(1H，m)，2.50-2.61(1H，m)，3.45(2H，dd)，3.57(1H，dd)，3.76(1H，dd)，3.81-3.92(2H，m)，4.33(2H，s)，6.49(1H，s)，6.89(1H，brs)，6.92-7.00(2H，m)，7.20-7.22(1H，m)制备实施例298将5-(3-呋喃基甲基)异唑-3-甲酸(500mg，2.59mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺(288mg，2.84mmol)和1-羟基苯并三唑(420mg，3.1mmol)加至二氯甲烷(20mL)，并且将混合物在0℃搅拌30分钟。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(601mg，3.1mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层依次用0.5mol/L盐酸和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得310mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-呋喃基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(311))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.60-1.71(1H，m)，2.02-2.12(1H，m)，2.50-2.61(1H，m)，3.45(2H，dd)，3.57(1H，dd)，3.76(1H，dd)，3.81-3.92(2H，m)，4.15(2H，s)，6.43(1H，s)，6.89(1H，brs)，6.96-7.02(1H，m)，7.10-7.14(1H，m)，7.30-7.34(1H，m)制备实施例299在0℃将5-(3-甲氧基苄基)异唑-3-甲酸(100mg，0.43mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺(279mg，2.76mmol)，1-羟基苯并三唑(69mg，0.51mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(98mg，0.51mmol)和三乙胺(0.09mL，0.68mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(4mL)中，并且将混合物在相同温度搅拌10分钟。然后，将混合物在室温搅拌18小时。将水加入反应混合物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层依次用水和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得60mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-甲氧基苄基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(312))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.60-1.71(1H，m)，2.01-2.12(1H，m)，2.50-2.61(1H，m)，3.44(2H，dd)，3.57(1H，dd)，3.71-3.94(3H，m)，3.80(3H，s)，4.08(2H，s)，6.41(1H，s)，6.76-6.85(3H，m)，6.89(1H，brs)，7.21-7.30(1H，m)制备实施例300将5-(3-三氟甲氧基苄基)异唑-3-甲酸(100mg，0.35mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺(39mg，0.38mmol)和1-羟基苯并三唑(55mg，0.41mmol)加至二氯甲烷(5mL)中，并且将混合物在0℃搅拌30分钟。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(65mg，0.41mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌16小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层依次用0.5mol/L盐酸和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得78mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-三氟甲氧基苄基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(313))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.60-1.74(1H，m)，2.00-2.15(1H，m)，2.50-2.62(1H，m)，3.45(2H，dd)，3.57(1H，dd)，3.70-3.95(3H，m)，4.14(2H，s)，6.43(1H，s)，6.90(1H，brs)，7.08-7.22(3H，m)，7.33-7.42(1H，m)制备实施例301将5-(4-甲氧基苄基)异唑-3-甲酸(600mg，2.57mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺(286mg，2.83mmol)和1-羟基苯并三唑(416mg，3.08mmol)加至二氯甲烷(15mL)中，并且将混合物在0℃搅拌30分钟。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(588mg，3.08mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌16小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层依次用0.5mol/L盐酸和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得480mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(4-甲氧基苄基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(314))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.60-1.71(1H，m)，2.02-2.12(1H，m)，2.50-2.61(1H，m)，3.44(2H，dd)，3.56(1H，dd)，3.71-3.93(3H，m)，3.80(3H，s)，4.05(2H，s)，6.36(1H，s)，6.84-6.92(3H，m)，7.13-7.19(2H，m)制备实施例302将5-(4-三氟甲氧基苄基)异唑-3-甲酸(500mg，1.74mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺(194mg，1.91mmol)和1-羟基苯并三唑(282mg，2.09mmol)加至二氯甲烷(15mL)中，并且将混合物在0℃搅拌30分钟。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(399mg，2.1mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌16小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层依次用0.5mol/L盐酸和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得320mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(4-三氟甲氧基苄基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(315))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.60-1.71(1H，m)，2.00-2.12(1H，m)，2.50-2.61(1H，m)，3.45(2H，dd)，3.57(1H，dd)，3.76(1H，dd)，3.80-3.92(2H，m)，4.13(2H，s)，6.42(1H，s)，6.89(1H，brs)，7.16-7.22(2H，m)，7.25-7.32(2H，m)制备实施例303将5-(4-三氟甲基苄基)异唑-3-甲酸(600mg，2.20mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺(245mg，2.40mmol)和1-羟基苯并三唑(505mg，2.65mmol)加至二氯甲烷(10mL)中，并且将混合物在0℃搅拌30分钟。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(577mg，3.01mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌16小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层依次用0.5mol/L盐酸和饱和盐水洗涤。将有机层经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得510mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(4-三氟甲基苄基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(316))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.60-1.71(1H，m)，2.02-2.12(1H，m)，2.50-2.61(1H，m)，3.45(2H，dd)，3.57(1H，dd)，3.76(1H，dd)，3.80-3.95(2H，m)，4.19(2H，s)，6.43(1H，s)，6.89(1H，brs)，7.35-7.40(2H，m)，7.58-7.64(2H，m)制备实施例304将5-(2-甲氧基苄基)异唑-3-甲酸(600mg，2.57mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺(286mg，2.83mmol)和1-羟基苯并三唑(416mg，3.08mmol)加至二氯甲烷(15mL)中，并且将混合物在0℃搅拌30分钟。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(588mg，3.08mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌16小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层依次用0.5mol/L盐酸和饱和盐水洗涤。将有机层经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得536mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-甲氧基苄基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(317))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.60-1.71(1H，m)，2.00-2.12(1H，m)，2.48-2.62(1H，m)，3.43(2H，dd)，3.56(1H，dd)，3.70-3.95(3H，m)，3.82(3H，s)，4.10(2H，s)，6.33(1H，s)，6.82-6.95(3H，m)，7.12-7.20(1H，m)，7.26-7.32(1H，m)制备实施例305在0℃将5-(3-氟苄基)异唑-3-甲酸(100mg，0.45mmol)，1-羟基苯并三唑(73mg，0.54mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(103mg，0.50mmol)和三乙胺(0.09mL，0.68mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(4mL)中，并且将混合物在相同温度搅拌10分钟。在室温将四氢呋喃-3-基甲胺(50mg，0.50mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层依次用水和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得62mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-氟苄基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(318))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.60-1.72(1H，m)，2.01-2.13(1H，m)，2.48-2.63(1H，m)，3.40-3.50(2H，m)，3.55-3.60(1H，m)，3.72-3.80(1H，m)，3.81-3.95(2H，m)，4.11(2H，s)，6.43(1H，s)，6.91(1H，brs)，6.92-7.06(3H，m)，7.27-7.36(1H，m)制备实施例306在0℃将5-(4-氟苄基)异唑-3-甲酸(100mg，0.45mmol)，1-羟基苯并三唑(73mg，0.54mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(103mg，0.50mmol)和三乙胺(0.09mL，0.68mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(4mL)中，并且将混合物在相同温度搅拌10分钟。在室温将四氢呋喃-3-基甲胺(50mg，0.50mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层依次用水和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得80mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(4-氟苄基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(319))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.60-1.72(1H，m)，2.01-2.13(1H，m)，2.48-2.63(1H，m)，3.40-3.48(2H，m)，3.55-3.60(1H，m)，3.70-3.79(1H，m)，3.80-3.95(2H，m)，4.09(2H，s)，6.39(1H，s)，6.89(1H，brs)，7.00-7.06(2H，m)，7.18-7.24(2H，m)制备实施例307在0℃将5-(2-氟苄基)异唑-3-甲酸(600mg，2.71mmol)，1-羟基苯并三唑(438mg，3.25mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(621mg，3.25mmol)和三乙胺(0.57mL，4.07mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(10mL)中，并且将混合物在相同温度搅拌10分钟。在室温将四氢呋喃-3-基甲胺(301mg，2.98mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层依次用水和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得450mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-氟苄基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(320))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.60-1.72(1H，m)，2.01-2.13(1H，m)，2.48-2.63(1H，m)，3.40-3.48(2H，m)，3.55-3.60(1H，m)，3.70-3.79(1H，m)，3.80-3.95(2H，m)，4.15(2H，s)，6.41(1H，s)，6.90(1H，brs)，7.04-7.16(2H，m)，7.21-7.35(2H，m)制备实施例308在0℃将5-(3-氯苄基)异唑-3-甲酸(100mg，0.42mmol)，1-羟基苯并三唑(69mg，0.51mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(98mg，0.51mmol)和三乙胺(0.09mL，0.64mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(4mL)中，并且将混合物在相同温度搅拌10分钟。在室温将四氢呋喃-3-基甲胺(48mg，0.47mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层依次用水和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得47mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-氯苄基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(321))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.60-1.72(1H，m)，2.05-2.13(1H，m)，2.50-2.62(1H，m)，3.40-3.50(2H，m)，3.55-3.62(1H，m)，3.72-3.80(1H，m)，3.80-3.95(2H，m)，4.10(2H，s)，6.43(1H，s)，6.89(1H，brs)，7.10-7.17(1H，m)，7.22-7.32(3H，m)制备实施例309在0℃将5-(4-氯苄基)异唑-3-甲酸(100mg，0.42mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺(52mg，0.50mmol)和1-羟基苯并三唑(6mg，0.04mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(3mL)中，并且将混合物在相同温度搅拌10分钟。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(97mg，0.50mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层依次用0.5mol/L盐酸和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得70mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(4-氯苄基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(322))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.58-1.71(1H，m)，2.00-2.12(1H，m)，2.50-2.62(1H，m)，3.40-3.49(2H，m)，3.53-3.60(1H，m)，3.70-3.80(1H，m)，3.81-3.95(2H，m)，4.09(2H，s)，6.40(1H，s)，6.89(1H，brs)，7.18(2H，d)，7.31(2H，d)制备实施例310在0℃将5-(2-氯苄基)异唑-3-甲酸(100mg，0.42mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺(52mg，0.50mmol)和1-羟基苯并三唑(6mg，0.04mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(3mL)，并且将混合物在相同温度搅拌10分钟。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(97mg，0.50mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层依次用0.5mol/L盐酸和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得67mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-氯苄基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(323))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.60-1.72(1H，m)，2.01-2.12(1H，m)，2.50-2.62(1H，m)，3.40-3.48(2H，m)，3.54-3.60(1H，m)，3.71-3.80(1H，m)，3.80-3.95(2H，m)，4.25(2H，s)，6.39(1H，s)，6.90(1H，brs)，7.21-7.32(3H，m)，7.37-7.45(1H，m)制备实施例311将5-(2，3，4-三氟苄基)异唑-3-甲酸(450mg，1.75mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺(195mg，1.93mmol)和1-羟基苯并三唑(284mg，2.1mmol)加至二氯甲烷(10mL)中，并且将混合物在0℃搅拌30分钟。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(401mg，2.10mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌16小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层依次用0.5mol/L盐酸和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得320mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2，3，4-三氟苄基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(324))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.60-1.71(1H，m)，2.02-2.12(1H，m)，2.50-2.62(1H，m)，3.45(2H，dd)，3.57(1H，dd)，3.76(1H，dd)，3.81-3.93(2H，m)，4.15(2H，s)，6.45(1H，m)，6.89(1H，brs)，6.91-7.02(2H，m)制备实施例312将5-(3，4-二氯苄基)异唑-3-甲酸(600mg，2.20mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺(245mg，2.42mmol)和1-羟基苯并三唑(357mg，2.64mmol)加至二氯甲烷(15mL)中，并且在0℃将混合物搅拌30分钟。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(505mg，2.64mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌16小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层依次用0.5mol/L盐酸和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得520mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3，4-二氯苄基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(325))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.60-1.71(1H，m)，2.05-2.12(1H，m)，2.50-2.61(1H，m)，3.45(2H，dd)，3.57(1H，dd)，3.76(1H，dd)，3.81-3.92(2H，m)，4.08(2H，s)，6.44(1H，s)，6.89(1H，brs)，7.09(1H，dd)，7.34(1H，d)，7.42(1H，d)制备实施例313在0℃将5-(2-苯基苄基)异唑-3-甲酸(500mg，1.79mmol)，1-羟基苯并三唑(290mg，2.15mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(410mg，2.15mmol)和三乙胺(0.37mL，2.68mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(20mL)中，并且将混合物在相同温度搅拌10分钟。在室温将四氢呋喃-3-基甲胺(199mg，1.97mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层依次用水和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得300mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-苯基苄基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(326))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.60-1.71(1H，m)，2.00-2.12(1H，m)，2.48-2.61(1H，m)，3.43(2H，dd)，3.56(1H，dd)，3.75(1H，dd)，3.81-3.92(2H，m)，4.06(2H，s)，6.22(1H，s)，6.86(1H，brs)，7.20-7.46(9H，m)制备实施例314在0℃将5-(3-苯基苄基)异唑-3-甲酸(500mg，1.79mmol)，1-羟基苯并三唑(290mg，2.15mmol)，1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(410mg，2.15mmol)和三乙胺(0.37mL，2.68mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(12mL)中，并且将混合物在相同温度搅拌10分钟。在室温将四氢呋喃-3-基甲胺(199mg，1.97mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层依次用水和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得300mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-苯基苄基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(327))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.58-1.72(1H，m)，1.98-2.12(1H，m)，2.45-2.62(1H，m)，3.38-3.49(2H，m)，3.52-3.62(1H，m)，3.70-3.95(3H，m)，4.18(2H，s)，6.44(1H，s)，6.89(1H，brs)，7.20-7.60(9H，m)制备实施例315在0℃将5-(3-甲基苄基)异唑-3-甲酸(100mg，0.42mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺(52mg，0.50mmol)，三乙胺(0.15mL，1.05mmol)和1-羟基苯并三唑(6mg，0.04mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(3mL)中，并且将混合物在相同温度搅拌10分钟。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(97mg，0.50mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层依次用0.5mol/L盐酸和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得53mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(3-甲基苄基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(328))1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.60-1.72(1H，m)，2.00-2.12(1H，m)，2.34(3H，s)，2.48-2.62(1H，m)，3.40-3.48(2H，m)，3.52-3.60(1H，m)，3.70-3.80(1H，m)，3.81-3.95(2H，m)，4.07(2H，s)，6.39(1H，s)，6.89(1H，brs)，7.00-7.15(3H，m)，7.20-7.26(1H，m)制备实施例316在0℃将5-(4-甲基苄基)异唑-3-甲酸(100mg，0.42mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺(52mg，0.50mmol)，三乙胺(0.15mL，1.05mmol)和1-羟基苯并三唑(6mg，0.04mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(3mL)中，并且将混合物在相同温度搅拌10分钟。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(97mg，0.50mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层依次用0.5mol/L盐酸和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得49mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(4-甲基苄基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(329))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.60-1.70(1H，m)，2.01-2.12(1H，m)，2.34(3H，s)，2.50-2.62(1H，m)，3.40-3.48(2H，m)，3.55-3.60(1H，m)，3.72-3.80(1H，m)，3.81-3.92(2H，m)，4.07(2H，s)，6.37(1H，s)，6.89(1H，brs)，7.10-7.18(4H，m)制备实施例317在0℃将5-(2-甲基苄基)异唑-3-甲酸(100mg，0.42mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺(52mg，0.50mmol)，三乙胺(0.15mL，1.05mmol)和1-羟基苯并三唑(6mg，0.04mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(3mL)中，并且将混合物在相同温度搅拌10分钟。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(97mg，0.50mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌18小时。然后，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层依次用0.5mol/L盐酸和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得45mg由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-甲基苄基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(330))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.60-1.71(1H，m)，2.00-2.12(1H，m)，2.29(3H，s)，2.48-2.60(1H，m)，3.40-3.48(2H，m)，3.55-3.60(1H，m)，3.72-3.80(1H，m)，3.81-3.93(2H，m)，4.10(2H，s)，6.28(1H，s)，6.89(1H，brs)，7.14-7.22(4H，m)制备实施例318将5-[3-(2-萘基)丙基]异唑-3-甲酸(0.42g，1.5mmol)，(3-甲基氧杂环丁烷-3-基)甲胺(0.18g，1.8mmol)和1-羟基苯并三唑(0.02g，0.15mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(5.0mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.34g，1.8mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层通过短柱以去除杂质，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.49g由下式表示的N-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲基)-5-[3-(2-萘基)丙基]异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(332))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.36(3H，s)，2.10-2.18(2H，m)，2.82-2.88(4H，m)，3.65(2H，d)，4.41(2H，d)，4.54(2H，d)，6.49(1H，s)，7.07(1H，brs)，7.31-7.33(1H，m)，7.41-7.49(2H，m)，7.62(1H，s)，7.77-7.82(3H，m)制备实施例319将5-(2-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酸(0.57g，2.0mmol)，(3-甲基氧杂环丁烷-3-基)甲胺(0.24g，2.4mmol)和1-羟基苯并三唑(0.03g，0.2mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(6.0mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.46g，2.4mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层通过短柱以去除杂质，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.67g由下式表示的N-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲基)-5-(2-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(333))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.36(3H，s)，3.66(2H，d)，4.42(2H，d)，4.54(2H，d)，4.68(2H，s)，4.77(2H，s)，6.76(1H，s)，7.10(1H，brs)，7.46-7.52(3H，m)，7.79(1H，s)，7.83-7.87(3H，m)制备实施例320将5-苄氧基甲基异唑-3-甲酸(0.24g，1.0mmol)，(3-甲基氧杂环丁烷-3-基)甲胺(0.12g，1.2mmol)和1-羟基苯并三唑(0.01g，0.1mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(2.5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.24g，1.2mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层通过短柱以去除杂质，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.29g由下式表示的N-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲基)-5-苄氧基甲基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(334))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.37(3H，s)，3.66(2H，d)，4.42(2H，d)，4.54(2H，d)，4.61(2H，s)，4.65(2H，s)，6.74(1H，s)，7.08(1H，brs)，7.31-7.40(5H，m)制备实施例321将5-苄氧基甲基异唑-3-甲酸(0.24g，1.0mmol)，4-氨基-2，2-二甲基四氢吡喃(0.18ml，1.2mmol)和1-羟基苯并三唑(0.01g，0.1mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(2.5mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.24g，1.2mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层通过短柱以去除杂质，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.29g由下式表示的N-(2，2-二甲基四氢吡喃-4-基)-5-苄氧基甲基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(335))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.26(3H，s)，1.29(3H，s)，1.33-1.40(1H，m)，1.41-1.52(1H，m)，1.89-2.00(2H，m)，3.72-3.84(2H，m)，4.27-4.38(1H，m)，4.61(2H，s)，4.65(2H，s)，6.62(1H，brs)，6.72(1H，s)，7.30-7.40(5H，m)制备实施例322将1-羟基苯并三唑(0.01g，0.08mmol)加入5-[(5-苯并噻吩基)甲氧基甲基]异唑-3-甲酸(0.24g，0.83mmol)的2.0ml氯仿(戊烯加成产物)溶液中，并且将混合物在室温搅拌15分钟。在室温将四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(0.14g，1.0mmol)和三乙胺(0.14mL，1.0mmol)加至混合物中，并且将混合物搅拌30分钟。在室温进一步将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.19g，1.0mmol)加入其中，并且将混合物搅拌过夜。然后，将1N盐酸加入其中，并且将混合物用氯仿萃取。将有机层经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.13g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-[(5-苯并噻吩基)甲氧基甲基]异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(336))。1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.88(1H，d)，7.80(1H，s)，7.48(1H，d)，7.34(2H，dt)，6.97-6.90(1H，m)，6.74(1H，s)，4.73(2H，s)，4.67(2H，s)，3.92(1H，td)，3.86(1H，dd)，3.77(1H，dd)，3.59(1H，dd)，3.47(2H，t)，2.63-2.53(1H，m)，2.10(1H，tt)，1.68(1H，tt)制备实施例323将3-氨基甲基氧杂环丁烷盐酸盐(0.15g，1.2mmol)和三乙胺(0.17mL，1.2mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(2.5mL)中，并且将混合物在室温搅拌30分钟。在室温将5-苄氧基甲基异唑-3-甲酸(0.24g，1.0mmol)，1-羟基苯并三唑(0.01g，0.1mmol)和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(0.24g，1.2mmol)加至混合物中，并且将混合物搅拌过夜。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层通过短柱以去除杂质，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.19g由下式表示的N-(氧杂环丁烷-3-基甲基)-5-苄氧基甲基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(337))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：3.23-3.33(1H，m)，3.75(2H，t)，4.47(2H，t)，4.61(2H，s)，4.65(2H，s)，4.81-4.84(2H，m)，6.73(1H，s)，7.05(1H，brs)，7.30-7.40(5H，m)制备实施例324在-65℃以下，在氮气氛下，将1.6mol/L-正丁基锂己烷溶液(1.9mL，3.00mmol)逐滴加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酰胺(0.5g，1.36mmol)的四氢呋喃(7mL)溶液中，并且将混合物在-60℃以下搅拌1小时。然后，碘甲烷(0.14mL，1.77mL)加入其中，并且将混合物搅拌过夜，同时缓慢返回室温。在冰冷却下将反应混合物倒入1mol/L盐酸中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.016g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-萘基甲氧基甲基)-4-乙基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(338))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.19(t，3H)，1.65-1.72(m，1H)，2.04-2.13(m，1H)，2.56-2.61(m，1H)，2.71(q，2H)，3.44-3.49(m，2H)，3.57-3.62(m，1H)，3.74-3.80(m，1H)，3.84-3.94(m，2H)，4.63(s，2H)，4.74(s，2H)，6.97(brs，1H)，7.44-7.51(m，3H)，7.75-7.87(m，4H)制备实施例325将5-炔丙基氧基甲基异唑-3-甲酸(2.88g，15.9mmol)，四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(2.72g，19.8mmol)，三乙胺(1.94g，19.8mmol)和1-羟基苯并三唑(0.22g，1.59mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(30mL)中。在室温将1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(3.80g，19.8mmol)加至混合液体中，并且随后将混合物在室温搅拌过夜。之后，将产生的混合物在减压下浓缩。将稀盐酸加入反应混合物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥并且随后过滤，并且将滤液在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得2.95g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-炔丙基氧基甲基异唑-3-甲酰胺(在下文中也称为本发明的化合物(339))。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.62-1.73(m，1H)，2.04-2.14(m，1H)，2.52-2.63(m，2H)，3.44-3.49(m，2H)，3.59(dd，1H)，3.73-3.80(m，1H)，3.83-3.95(m，2H)，4.25(d，2H)，4.75(d，2H)，6.75(s，1H)，6.94(brs，1H)接下来，以参考制备实施例显示中间体化合物的制备实施例。本文中，Et表示乙基。参考制备实施例1将三乙胺(1.6mL)和四氢呋喃-3-基甲胺盐酸盐(1.12g，8.14mmol)加至5-戊-1-炔基-1，3，4-噻二唑-2-甲酸乙酯(950mg，4.24mmol)的N，N-二甲基甲酰胺(6mL)溶液中。将混合物在超声照射下于40℃搅拌20分钟，并冷却。然后，将混合物用乙酸乙酯稀释，并且依次用3％盐酸和饱和盐水洗涤，并且随后将有机层经无水硫酸钠干燥。将干燥的物质在减压下浓缩，并且将残留物应用于硅胶柱色谱，获得850mg的由下式表示的粗产物N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(戊-1-炔基)-1，3，4-噻二唑-2-甲酰胺：将粗产物直接进行下一反应。参考制备实施例2在氮气氛下，将5-氯-1，3，4-噻二唑-2-甲酸乙酯(1.00g，5.19mmol)，1-戊炔(530mg，7.79mmol)，三乙胺(2.9mL，20.8mmol)，碘化铜(20mg，0.10mmol)和二氯双(三苯基膦)钯(73mg，0.10mmol)加入，并且将混合物在室温搅拌7小时30分钟。将水加入反应混合物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取。将有机层依次用氨水、1.5％盐酸和饱和盐水洗涤，并且随后经无水硫酸钠干燥。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.95g的由下式表示的5-戊-1-炔基-1，3，4-噻二唑-2-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：1.07(t，3H)，1.46(t，3H)，1.70(m，2H)，2.51(t，2H)，4.52(q，2H)参考制备实施例3将2-氯-2-(肟基)乙酸乙酯(4.54g，30mmol)和1-戊炔(1.70g，25mmol)加至N，N-二甲基甲酰胺(50mL)中，并且在室温将三乙胺(3.03g，30mmol)进一步加入其中。然后，将混合物在室温搅拌过夜。将稀盐酸加入反应混合物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.66g的由下式表示的5-丙基-异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.00(3H，t)，1.42(3H，t)，1.76(2H，dt)，2.78(2H，t)，4.43(2H，q)，6.42(1H，s)参考制备实施例4将5-丙基异唑-3-甲酸乙酯(0.66g，3.6mmol)加入乙醇(20mL)中，并且将氢氧化钾(0.40g，7.2mmol)和水(10mL)进一步加入其中。将混合物在室温搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩，获得0.27g由下式表示的5-丙基异唑-3-甲酸。所得的羧酸不纯化而进行下一反应。参考制备实施例5将2-氯-2-(肟基)乙酸乙酯(4.54g，30mmol)和1-己炔(2.05g，25mmol)加至N，N-二甲基甲酰胺(50mL)中。在室温将三乙胺(3.03g，30mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.71g由下式表示的5-丁基异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：0.95(3H，t)，1.40(5H，m)，1.74-1.67(2H，m)，2.80(2H，t)，4.43(2H，q)，6.40(1H，s)参考制备实施例6将5-丁基异唑-3-甲酸乙酯(0.71g，3.6mmol)加入乙醇(20mL)中，并且将氢氧化钾(0.40g，7.2mmol)和水(10mL)进一步加入其中。将混合物在室温搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩，获得0.50g由下式表示的5-丁基异唑-3-甲酸。所得的羧酸不纯化而进行下一反应。参考制备实施例7将2-氯-2-(肟基)乙酸乙酯(4.54g，30mmol)和1-庚炔(2.40g，25mmol)加至N，N-二甲基甲酰胺(50mL)中。在室温将三乙胺(3.03g，30mmol)加入混合物中，并且将混合物搅拌过夜。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩，获得由下式表示的粗产物5-戊基异唑-3-甲酸乙酯：将粗产物加入乙醇(80mL)中，并且将氢氧化钾(1.68g，30mmol)和水(40mL)加入其中，并且随后将混合物在室温搅拌过夜。之后，将产生的混合物在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩，获得0.28g由下式表示的5-戊基异唑-3-甲酸。所得的羧酸不纯化而进行下一反应。参考制备实施例8将硝基乙酸乙酯(4.80g，40mmol)，苄基炔丙基醚(3.55g，27mmol)和1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(0.61g，5.4mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(10mL)中。将混合物加热和回流48小时，并且随后冷却至室温。向其中加入稀盐酸，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得5.37g由下式表示的5-苄氧基甲基异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.42(3H，t)，4.45(2H，q)，4.62(2H，s)，4.67(2H，s)，6.70(1H，d)，7.33-7.39(5H，m)参考制备实施例9将5-苄氧基甲基异唑-3-甲酸乙酯(10.9g，42mmol)加至乙醇(80mL)中，并且将氢氧化钾(3.49g，62.3mmol)和水(40mL)进一步加入其中。将混合物在室温搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱并且用叔丁基甲醚/己烷结晶，获得8.27g由下式表示的5-苄氧基甲基异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.40-7.32(5H，m)，6.75(1H，d)，4.69(2H，s)，4.64(2H，s)参考制备实施例10将硝基乙酸乙酯(0.96g，8.2mmol)，环戊基炔丙基醚(0.81g，6.5mmol)和1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(0.18g，1.6mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(2mL)中。将混合物加热和回流24小时并且冷却至室温，然后向其中加入稀盐酸，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩，获得0.36g由下式表示的5-环戊氧基甲基异唑-3-甲酸乙酯。所产生的羧酸不纯化而进行下一反应。参考制备实施例11将5-环戊氧基甲基异唑-3-甲酸乙酯(0.36g)加入乙醇(2mL)中，并且将氢氧化钾(0.18g，1.5mmol)和水(1mL)进一步加入其中。将混合物在室温搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.26g由下式表示的5-环戊氧基甲基异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.55-1.57(2H，m)，1.68-1.80(6H，m)，4.05-4.06(1H，m)，4.62(2H，s)，6.72(1H，s)参考制备实施例12将硝基乙酸乙酯(1.49g，12.5mmol)，(2-萘基甲基)炔丙基醚(1.96g，10mmol)和1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(0.56g，5mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(3mL)中。将混合物加热和回流24小时并且冷却至室温，然后向其中加入稀盐酸，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得1.58g由下式表示的5-(2-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.42(3H，t)，4.45(2H，q)，4.70(2H，d)，4.78(2H，s)，6.72(1H，s)，7.46-7.51(3H，m)，7.83-7.85(4H，m)参考制备实施例13将5-(2-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(1.58g，5.1mmol)加入乙醇(60mL)中，并且将氢氧化钾(0.58g，10.2mmol)和水(10mL)进一步加入其中。将混合物在室温搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱并且用叔丁基甲醚/己烷结晶，获得1.23g由下式表示的5-(2-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：4.72(2H，d)，4.80(2H，s)，6.77(1H，s)，7.47-7.52(3H，m)，7.83-7.86(4H，m)参考制备实施例14将硝基乙酸乙酯(1.49g，40mmol)，5-苯基-1-戊炔(1.44g，10.0mmol)和1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(0.56g，5.0mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(3mL)，并且将混合物加热和回流12小时。将硝基乙酸乙酯(1.49g，40mmol)加入混合物中，并且将混合物进一步加热和回流12小时，并且随后冷却至室温。向其中加入稀盐酸，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得1.15g由下式表示的5-(3-苯基丙基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.42(3H，t)，2.04-2.08(2H，m)，2.70(2H，t)，2.82(2H，t)，4.44(2H，q)，6.42(1H，s)，7.19-7.21(3H，m)，7.29-7.32(2H，m)参考制备实施例15将5-(3-苯基丙基)异唑-3-甲酸乙酯(1.15g，4.4mmol)加入乙醇(8mL)中，并且将氢氧化钾(0.49g，8.8mmol)和水(4mL)进一步加入其中。将混合物在室温搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱并且用叔丁基甲醚/己烷结晶，获得0.92g由下式表示的5-(3-苯基丙基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：2.04-2.12(2H，m)，2.71(2H，t)，2.84(2H，t)，6.47(1H，s)，7.20-7.22(3H，m)，7.30-7.33(2H，m)参考制备实施例16将硝基乙酸乙酯(1.49g，12.5mmol)，苯基炔丙基醚(1.32g，10.0mmol)和1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(0.56g，5.0mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(3mL)，并且将混合物加热和回流24小时。将混合物冷却至室温，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩，获得1.13g由下式表示的5-苯氧基甲基异唑-3-甲酸乙酯。所得的羧酸不纯化而进行下一反应。参考制备实施例17将参考制备实施例16中获得的5-苯氧基甲基异唑-3-甲酸乙酯(1.13g)加入乙醇(10mL)中，并且将氢氧化钾(0.61g，11.0mmol)和水(5mL)进一步加入其中。将混合物在室温搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.31g由下式表示的5-苯氧基甲基异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：5.24(2H，s)，6.82(1H，s)，6.95-7.06(3H，m)，7.32-7.34(2H，m)参考制备实施例18将硝基乙酸乙酯(1.49g，40mmol)，4-苯基-1-丁炔(1.30g，10.0mmol)和1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(0.56g，5.0mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(3mL)中，并且将混合物加热和回流12小时。将硝基乙酸乙酯(1.49g，40mmol)加入混合物中，并且将混合物加热和回流12小时，并且随后冷却至室温。向其中加入稀盐酸，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得1.51g由下式表示的5-(2-苯基乙基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.41(3H，t)，3.02-3.06(2H，m)，3.12-3.14(2H，m)，4.43(2H，q)，6.36(1H，d)，7.17-7.19(2H，m)，7.22-7.24(1H，m)，7.29-7.31(2H，m)参考制备实施例19将5-(2-苯基乙基)异唑-3-甲酸乙酯(1.15g，4.4mmol)加入乙醇(8mL)中，并且将氢氧化钾(0.49g，8.8mmol)和水(4mL)进一步加入其中。将混合物在室温搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱并且用叔丁基甲醚/己烷结晶，获得0.92g由下式表示的5-(2-苯基乙基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：3.05-3.08(2H，m)，3.13-3.18(2H，m)，6.41(1H，s)，7.18-7.19(2H，m)，7.23-7.24(1H，m)，7.29-7.34(2H，m)参考制备实施例20将硝基乙酸乙酯(1.49g，40mmol)，(2-苯基乙基)炔丙基醚(1.60g，10.0mmol)和1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(0.56g，5.0mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(3mL)中，并且将混合物加热和回流12小时。硝基乙酸乙酯(1.49g，40mmol)加入混合物中，并且将混合物加热和回流12小时，并且随后冷却至室温。向其中加入稀盐酸，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得2.62g由下式表示的5-(2-苯基乙氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.42(3H，t)，2.92(2H，t)，3.75(2H，t)，4.44(2H，q)，4.64(2H，d)，6.57(1H，s)，7.23-7.30(5H，m)参考制备实施例21将5-(2-苯基乙氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(2.62g，9.5mmol)加入乙醇(20mL)中，并且将氢氧化钾(0.1.08g，19.0mmol)和水(10mL)进一步加入其中。将混合物在室温搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱并且用叔丁基甲醚/己烷结晶，获得1.86g由下式表示的5-(2-苯基乙氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：2.93(2H，t)，3.78(2H，t)，4.66(2H，s)，6.62(1H，s)，7.21-7.33(5H，m)参考制备实施例22将硝基乙酸乙酯(1.49g，12.5mmol)，2-苯基丙炔(1.16g，10mmol)和1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(0.56g，5.0mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(3mL)中，并且将混合物加热和回流24小时。将硝基乙酸乙酯(1.49g，12.5mmol)加入混合物中，并且将混合物加热和回流24小时，然后冷却至室温，并且在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得5.37g由下式表示的5-苄基异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.38(3H，t)，4.12(2H，S)，4.39(2H，q)，6.32(1H，s)，7.23-7.35(5H，m)参考制备实施例23将5-苄基异唑-3-甲酸乙酯(563mg，2mmol)加入乙醇(8mL)中，并且将氢氧化钾(560mg，10mmol)和水(2mL)进一步加入其中。将混合物在室温搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱并且用叔丁基甲醚/己烷结晶，获得270mg由下式表示的5-苄氧基甲基异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：4.14(2H，S)，6.38(1H，s)，7.29-7.36(5H，m)参考制备实施例24将硝基乙酸乙酯(1.49g，12.5mmol)，(1-萘基甲基)炔丙基醚(1.96g，10mmol)和1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(0.56g，5.0mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(3mL)中。将混合物加热和回流24小时，然后冷却至室温，并且在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.52g由下式表示的5-(1-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.41(3H，t)，4.42(2H，q)，4.68(2H，S)，5.06(2H，s)，6.67(1H，s)，7.45-7.53(4H，m)，7.83-7.86(2H，m)，7.89(1H，d)参考制备实施例25将5-(1-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(520mg，1.7mmol)加入乙醇(8mL)中，并且将氢氧化钾(469mg，8.4mmol)和水(2mL)进一步加入其中。将混合物在室温搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩，获得460mg由下式表示的5-(1-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酸。产生的羧酸不纯化即用于下一步骤。参考制备实施例26将硝基乙酸乙酯(3.0g，25.0mmol)，[1-(2-萘基)乙基]炔丙基醚(4.2g，20mmol)和1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(0.45g，4.0mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(7mL)中。将混合物加热和回流24小时，然后冷却至室温，并且在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得4.29g由下式表示的5-[1-(2-萘基)乙氧基甲基]异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.40(3H，t)，1.56(3H，d)，4.42-4.55(4H，m)，4.68(1H，q)，6.68(1H，m)，7.47-7.51(3H，m)，7.74(1H，br.S)，7.82-7.88(3H，m)参考制备实施例27将5-[1-(2-萘基)乙氧基甲基]异唑-3-甲酸乙酯(4.29g，13.2mmol)加入乙醇(40mL)中，并且将氢氧化钾(2.24g，40.0mmol)和水(10mL)进一步加入其中。将混合物在室温搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩，获得3.31g由下式表示的5-[1-(2-萘基)乙氧基甲基]异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.59(3H，d)，4.52(2H，q)，4.71(1H，q)，6.71(1H，m)，7.50-7.52(3H，m)，7.76(1H，br.s)，7.84-7.90(3H，m)参考制备实施例28将苯酚(0.21g，2.2mmol)溶解在二甲基亚砜(2mL)中，并且将氢氧化钾(0.11g，2.1mmol)加入其中，并且随后将混合物在室温搅拌30分钟。将5-氯甲基-2-噻唑甲酸乙酯(0.41g，2.0mmol)加入其中，并且将混合物在60℃搅拌8小时并且随后冷却至室温。将氢氧化钾(0.59g，10.5mmol)和水(10mL)进一步加入其中。将反应混合物在室温搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩，获得0.28g由下式表示的5-苯氧基甲基-2-噻唑甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：5.28(2H，s)，6.96-7.01(3H，m)，7.27-7.33(2H，m)，7.73(1H，s)参考制备实施例29将苄醇(0.86g，8.0mmol)溶解在二甲基亚砜(8ml)中，并且加入氢氧化钾(0.45g，8.0mmol)，并将混合物在室温搅拌30分钟。然后，将5-氯甲基-2-噻唑甲酸乙酯(0.82g，4.0mmol)加入其中，并且将混合物在60℃搅拌8小时。将混合物冷却至室温，并且将氢氧化钾(2.1g，40mmol)和水(40mL)加入其中。将混合物在室温搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩，获得0.11g由下式表示的5-苄氧基甲基-2-噻唑甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：4.66(2H，s)，4.79(2H，d)，7.30-7.36(5H，m)，7.65(1H，d)参考制备实施例34将5-苄基异噻唑-3-甲酸乙酯(0.23g，0.9mmol)加入乙醇(3.7mL)中，并且将氢氧化钾(0.10g，1.9mmol)和水(1.9mL)进一步加入其中。将混合物在室温搅拌2小时，然后加热至40℃并搅拌1小时。将2N盐酸加入混合物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取。将有机层经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩，获得0.13g的5-苄基异噻唑-3-甲酸，由下式表示。产生的羧酸不纯化即用于制备实施例56。参考制备实施例35将2-氧代-1，3，4-氧杂噻唑-5-甲酸酯(0.70g，4.0mmol)和3-苯基-1-丙炔(2.0g，17mmol)溶解在1，2-二氯苯(11mL)。在密封管中将混合物在200℃搅拌54小时，并且随后应用于硅胶柱色谱，获得230mg由下式表示的5-苄基异噻唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.55(1H，t)，7.39-7.23(5H，m)，4.42(2H，q)，4.26-4.24(2H，br)，1.41(3H，t)参考制备实施例36将5-丁基异噻唑-3-甲酸乙酯(0.09g，0.4mmol)加入乙醇(1.6mL)中，并且将氢氧化钾(0.05g，0.8mmol)和水(0.5mL)进一步加入其中。将混合物在室温搅拌2小时，然后加入2N盐酸，并且将混合物用乙酸乙酯萃取。将有机层经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩，获得0.08g由下式表示的5-丁基异噻唑-3-甲酸。所产生的羧酸不纯化即用于制备实施例57。参考制备实施例37将2-氧代-1，3，4-氧杂噻唑-5-甲酸酯(0.70g，4.0mmol)和1-己炔(1.8ml，16mmol)溶解在11ml的1，2-二氯苯中。在密封管中将混合物在200℃搅拌26.5小时，并且随后应用于硅胶柱色谱，获得85mg由下式表示的5-丁基异噻唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：7.56(1H，t)，4.43(2H，q)，2.94(2H，t)，1.75-1.68(2H，m)，1.48-1.37(4H，m)，0.95(3H，t)参考制备实施例38将硝基乙酸乙酯(2.14g，0mmol)，4-三氟甲基苄基炔丙基醚(2.14g，10mmol)和1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(0.22g，2mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(3mL)中。将混合物加热和回流48小时，并且冷却至室温，然后向其中加入稀盐酸，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得2.25g由下式表示的(4-三氟甲基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.43(3H，t)，4.43(2H，q)，4.67(2H，s)，4.71(2H，s)，6.72(1H，s)，7.53-7.61(4H，m)参考制备实施例39将5-(4-三氟甲基苄基)异唑-3-甲酸乙酯(2.25g，7.5mmol)加入乙醇(75mL)中，并且将氢氧化钾(0.83g，14.9mmol)和水(15mL)进一步加入其中，并且随后将混合物在室温搅拌过夜。之后，将产生的混合物在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩，获得1.81g由下式表示的5-(4-三氟甲基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸。所产生的羧酸不纯化即用于制备实施例61。参考制备实施例40将硝基乙酸乙酯(4.80g，40mmol)，3-三氟甲基炔丙基醚(3.55g，27mmol)和1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(0.61g，5.4mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(10mL)中，并将混合物加热回流48小时。之后，将反应混合物冷却至室温，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得5.37g由下式表示的5-(3-三氟甲基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.41(3H，t)，4.43(2H，q)，4.65(2H，s)，4.70(2H，s)，6.70(1H，s)，7.46-7.60(4H，m)参考制备实施例41将5-(3-三氟甲基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(3.26g，10mmol)加入乙醇(60mL)中，并且将氢氧化钾(1.15g，20.5mmol)和水(12mL)加入其中。将混合物在室温搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱并且用叔丁基甲醚/己烷结晶，获得2.66g由下式表示的5-(3-三氟甲基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：4.68(2H，s)，4.73(2H，d)，6.77(1H，s)，7.51-7.59(4H，m)参考制备实施例42将硝基乙酸乙酯(198mL，1.78mmol)，炔丙醇(100g，1.78mmol)和1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(20.0g，178.3mmol)加至乙醇(1L)，并且将混合物在80℃加热16小时。之后，将混合物冷却至室温，并且将溶剂在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得180g由下式表示的5-羟基甲基异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：6.67(s，1H)，4.83(d，2H)，4.43(q，2H)，2.65(brs，1H)，1.41(t，3H)参考制备实施例43在氮气氛下将60％氢化钠(2.45g，61.40mmol)加入冷却至0℃的干燥N，N-二甲基甲酰胺(40ml)中，并且将5-羟基甲基异唑-3-甲酸乙酯(7g，40.89mmol)的干燥N，N-二甲基甲酰胺(30ml)溶液经15分钟逐滴加入其中，并且随后进一步将混合物搅拌30分钟。将2-氯苄基溴(8.4g，40.93mmol)加入其中，并且将反应混合物加热至室温，并且将混合物搅拌16小时。将反应混合物倒入饱和氯化铵水溶液中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用水和饱和盐水洗涤，并且随后经无水硫酸钠干燥。将溶剂在减压下浓缩，并且随后将残留物应用于硅胶柱色谱，获得3.9g由下式表示的5-(2-氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.48(d，1H)，7.38(d，1H)，7.31-7.23(m，2H)，6.73(s，1H)，4.75(s，2H)，4.71(s，2H)，4.45(q，2H)，1.42(t，3H)参考制备实施例44将5-(2-氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(4.0g，13.55mmol)加入乙醇(50mL)中，并且将2N氢氧化钠(30mL)加入其中，并且随后将混合物在室温搅拌16小时。之后，将产生的混合物在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，将混合物冷却至0℃，并且将沉淀的固体过滤。在减压下将固体干燥，获得2.9g由下式表示的5-(2-氯苯氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS，δ(ppm))：14.1(brs，1H)，7.52-7.46(m，2H)，7.38-7.32(m，2H)，6.89(s，1H)，4.79(s，2H)，4.66(s，2H)参考制备实施例45以与参考制备实施例43中相同的方式进行反应，使用3-氯苄基溴(8.4g，40.93mmol)替代2-氯苄基溴，获得4.4g由下式表示的5-(3-氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.34-7.21(m，4H)，6.70(s，1H)，4.67(s，2H)，4.58(s，2H)，4.44(q，2H)，1.42(t，3H)参考制备实施例46以与参考制备实施例44中相同的方式进行反应，使用用5-(3-氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(4.9g，16.61mmol)替代5-(2-氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯，获得4.4g由下式表示的5-(3-氯苯氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：14.0(brs，1H)，7.42-7.36(m，3H)，7.31(d，1H)，6.81(s，1H)，4.75(s，2H)，4.59(s，2H)参考制备实施例47以与参考制备实施例43中相同的方式进行反应，使用4-氯苄基溴(3.69g，17.9mmol)替代2-氯苄基溴，获得1.7g由下式表示的5-(4-氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.34(d，2H)，7.29(d，2H)，6.68(s，1H)，4.65(s，2H)，4.57(s，2H)，4.45(q，2H)，1.42(t，3H)参考制备实施例48以与参考制备实施例44中相同的方式进行反应，使用5-(4-氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(2.3g，7.79mmol)替代5-(2-氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯，获得1.5g由下式表示的5-(4-氯苯氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：14.0(brs，1H)，7.44-7.36(m，4H)，6.86(s，1H)，4.72(s，2H)，4.57(s，2H)参考制备实施例49以与参考制备实施例43中相同的方式进行反应，使用3，4-二氯苄基溴(3.5g，14.6mmol)替代2-氯苄基溴，获得1.7g由下式表示的5-(3，4-二氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.48(d，2H)，7.20(dd，1H)，6.7(s，1H)，4.7(s，2H)，4.6(s，2H)，4.45(q，2H)，1.42(t，3H)参考制备实施例50以与参考制备实施例44中相同的方式进行反应，使用5-(3，4-二氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(1.7g，3.34mmol)替代5-(2-氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯，获得1.7g由下式表示的5-(3，4-二氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：14.0(brs，1H)，7.70-7.60(m，2H)，7.40-7.30(dd，1H)，6.90(s，1H)，4.75(s，2H)，4.60(s，2H)参考制备实施例51以与参考制备实施例43中相同的方式进行反应，使用3-氟苄基溴(3.97g，21.0mmol)替代2-氯苄基溴，获得1.1g由下式表示的5-(3-氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.28-7.38(m，1H)，7.04-7.06(m，2H)，6.96-7.04(m，1H)，6.70(s，1H)，4.70(s，2H)，4.60(s，2H)，4.45(q，2H)，1.45(t，3H)参考制备实施例52以与参考制备实施例44中相同的方式进行反应，使用5-(3-氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(1.1g，3.34mmol)替代5-(2-氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯，获得0.9g由下式表示的5-(3-氟苄基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.37-7.32(m，1H)，7.13-7.6.98(m，3H)，6.78(s，1H)，4.70(s，2H)，4.62(s，2H)参考制备实施例53以与参考制备实施例43中相同的方式进行反应，使用3-溴苄基溴(3.52g，14.1mmol)替代2-氯苄基溴，获得1.54g由下式表示的5-(3-溴苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.50(s，1H)，7.44(d，1H)，7.25(d，2H)，6.70(s，1H)，4.67(s，2H)，4.57(s，2H)，4.45(q，2H)，1.43(t，3H)参考制备实施例54以与参考制备实施例44中相同的方式进行反应，使用5-(3-溴苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(2.2g，6.47mmol)替代5-(2-氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯，获得1.4g由下式表示的5-(3-溴苄基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS，δ(ppm))：14.0(brs，1H)，7.52(m，2H)，7.33(m，2H)，6.88(s，1H)，4.70(s，2H)，4.60(s，2H)参考制备实施例55以与参考制备实施例43中相同的方式进行反应，使用3-三氟甲氧基苄基溴(3.0g，11.68mmol)替代2-氯苄基溴，获得1.2g由下式表示的5-(3-三氟甲氧基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.38(t，1H)，7.27(d，1H)，7.21(s，1H)，7.17(d，1H)，6.7(s，1H)，4.70(s，2H)，4.62(s，2H)，4.44(q，2H)，1.42(t，3H)参考制备实施例56以与参考制备实施例44中相同的方式进行反应，使用5-(3-三氟甲氧基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(1.8g，5.21mmol)替代5-(2-氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯，获得1.1g由下式表示的5-(3-三氟甲氧基苄基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：14.0(brs，1H)，7.50(t，1H)，7.38(d，1H)，7.33-7.29(t，2H)，6.87(s，1H)4.75(s，2H)，4.63(t，2H)参考制备实施例57以与参考制备实施例43中相同的方式进行反应，使用3-三氟甲硫基苄基溴(3.5g，13.45mmol)替代2-氯苄基溴，获得0.2g由下式表示的5-(3-三氟甲硫基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.62(m，2H)，7.45(m，2H)，6.70(s，1H)，4.69(s，2H)，4.63(s，2H)，4.44(q，2H)，1.42(t，3H)参考制备实施例58以与参考制备实施例44中相同的方式进行反应，使用5-(3-三氟甲硫基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(500mg，1.38mmol)替代5-(2-氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯，获得128mg由下式表示的5-(3-三氟甲硫基苄基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：14.0(brs，1H)，7.67(d，2H)，7.56(q，2H)，6.87(s，1H)，4.76(s，2H)，4.65(s，2H)参考制备实施例59以与参考制备实施例43中相同的方式进行反应，使用3-甲基苄基溴(2.7g，14.61mmol)替代2-氯苄基溴，获得1.6g由下式表示的5-(3-甲基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.27-7.23(m，1H)，7.16-7.12(m，3H)，6.69(s，1H)，4.65(s，2H)，4.57(s，2H)，4.44(q，2H)，2.36(s，3H)，1.42(t，3H)参考制备实施例60以与参考制备实施例44中相同的方式进行反应，使用5-(3-甲基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(2.2g，7.75mmol)替代5-(2-氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯，获得1.5g由下式表示的5-(3-甲基苄基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS，δ(ppm))：14.0(brs，1H)，7.24(t，1H)，7.15-7.13(m，3H)，6.85(s，1H)，4.69(s，2H)，4.53(s，2H)，2.30(s，3H)参考制备实施例61以与参考制备实施例43中相同的方式进行反应，使用3-甲氧基苄基溴(2.93g，14.61mmol)替代2-氯苄基溴，获得1.6g由下式表示的5-(3-甲氧基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.30-7.28(m，1H)，6.93-6.85(m，3H)，6.69(s，1H)，4.65(s，2H)，4.59(s，2H)，4.44(q，2H)，3.82(s，3H)，1.42(t，3H)参考制备实施例62以与参考制备实施例44中相同的方式进行反应，使用5-(3-甲氧基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(2.2g，7.75mmol)替代5-(2-氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯，获得1.2g由下式表示的5-(3-甲氧基苄基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS，δ(ppm))：14.0(brs，1H)，7.27(t，1H)，6.92-6.86(m，4H)，4.70(s，2H)，4.54(s，2H)3.75(s，3H)参考制备实施例63以与参考制备实施例43相同的方式进行反应，使用3-氰基苄基溴(1.13g，5.84mmol)替代2-氯苄基溴，获得0.35g由下式表示的5-(3-氰基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.60(m，3H)，7.50(t，1H)，6.72(s，1H)，4.72(s，2H)，4.63(s，2H)，4.46(q，2H)，1.42(t，3H)参考制备实施例64以与参考制备实施例44相同的方式进行反应，使用5-(3-氰基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(2.1g，7.34mmol)替代5-(2-氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯，并且使用氢氧化锂(308mg，7.34mmol)替代氢氧化钾，获得1.5g由下式表示的5-(3-氰基苄基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：14.0(brs，1H)，7.79(m，2H)，7.71-7.69(d，1H)，7.60-7.56(d，1H)，6.90(s，1H)，4.75(s，2H)，4.63(s，2H)参考制备实施例65以与参考制备实施例43相同的方式进行反应，使用3-甲硫基苄基溴(2.6g，12.28mmol)替代2-氯苄基溴，获得0.7g由下式表示的5-(3-甲硫基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.37-7.31(m，4H)，6.69(s，1H)4.67(s，2H)，4.60(s，2H)，4.48(s，2H)，2.50(s，3H)1.42(t，3H)参考制备实施例66以与参考制备实施例44相同的方式进行反应，使用5-(3-甲硫基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(735mg，2.39mmol)替代5-(2-氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯，获得350mg由下式表示的5-(3-甲硫基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：14.4(brs，1H)，7.40-7.0(m，4H)，6.80(m，1H)，4.80-4.40(m，4H)，2.40(s，3H)参考制备实施例67以与参考制备实施例43相同的方式进行反应，使用4-氟苄基溴(3.3g，17.54mmol)替代2-氯苄基溴，获得1.8g由下式表示的5-(4-氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.34-7.29(2H，m)，7.08-7.02(2H，m)，6.68(1H，s)，4.65(2H，s)，4.57(2H，s)，4.45(2H，q)，1.42(3H，t)参考制备实施例68以与参考制备实施例44相同的方式进行反应，使用5-(4-氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(2.6g，6.94mmol)替代5-(2-氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯，获得1.8g由下式表示的5-(4-氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：14.0(brs，1H)，7.42-7.37(m，2H)，7.21-7.15(m，2H)，6.85(s，1H)4.70(s，2H)4.55(t，2H)参考制备实施例69以与参考制备实施例43相同的方式进行反应，使用4-溴苄基溴(5.22g，21.03mmol)替代2-氯苄基溴，获得1.8g由下式表示的5-(4-溴苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.48(d，2H)，7.23(t，，2H)，6.68(s，1H)，4.66(s，2H)，4.59(s，2H)，4.43(q，2H)，1.42(t，3H)参考制备实施例70以与参考制备实施例44相同的方式进行反应，使用5-(4-溴苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(2.4g，7.05mmol)替代5-(2-氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酸酯，获得2.0g由下式表示的5-(4-溴苄氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS，δ(ppm))：14.0(brs，1H)，7.35(dd，2H)，7.31(dd，2H)，6.86(s，1H)，4.71(s，2H)4.55(s，2H)参考制备实施例71以与参考制备实施例43相同的方式进行反应，使用4-三氟甲氧基苄基溴(4.1g，16.37mmol)替代2-氯苄基溴，获得2.4g由下式表示的5-(4-三氟甲氧基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.38(d，2H)，7.22(d，2H)，6.69(s，1H)，4.68(s，2H)，4.60(s，2H)，4.45(q，2H)，1.43(t，3H)参考制备实施例72以与参考制备实施例44相同的方式进行反应，使用5-(4-三氟甲氧基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(2.8g，8.11mmol)替代5-(2-氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯，获得2.4g由下式表示的5-(4-三氟甲氧基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS，δ(ppm))：14.0(brs，1H)，7.48(d，2H)，7.35(d，2H)，6.87(s，1H)，4.74(s，2H)，4.61(s，2H)参考制备实施例73以与参考制备实施例43相同的方式进行反应，使用4-三氟甲硫基苄基溴(3.96g，14.61mmol)替代2-氯苄基溴，获得1.4g由下式表示的5-(4-三氟甲硫基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.65(d，2H)，7.40(d，2H)，6.70(s，1H)，4.70(s，2H)，4.64(s，2H)，4.45(q，2H)，1.42(t，3H)参考制备实施例74以与参考制备实施例44相同的方式进行反应，使用5-(4-三氟甲硫基苄基)氧基甲基异唑-3-甲酸乙酯(1.7g，4.70mmol)替代5-(2-氯苄基)氧基甲基异唑-3-甲酸乙酯，获得1.2g由下式表示的5-(4-三氟甲硫基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS，δ(ppm))：14.0(brs，1H)，7.72(d，2H)，7.51(d，2H)，6.88(s，1H)4.76(s，2H)，4.66(s，2H)参考制备实施例75以与参考制备实施例43相同的方式进行反应，使用4-甲基苄基溴(5.16g，28.04mmol)替代2-氯苄基溴，获得3.3g由下式表示的5-(4-甲基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.32(d，2H)，7.17(d，2H)，6.64(s，1H)，4.63(s，2H)，4.52(s，2H，4.43(q，2H)，2.35(s，3H)，1.42(t，3H)参考制备实施例76以与参考制备实施例44相同的方式进行反应，使用5-(4-甲基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(4.0g，14.54mmol)替代5-(2-氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯，获得2.8g由下式表示的5-(4-甲基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS，δ(ppm))：14.0(brs，1H)，7.23(d，2H)，7.17(d，2H)，6.84(s，1H)4.67(s，2H)，4.51(s，2H)，2.29(s，3H)参考制备实施例77以与参考制备实施例43相同的方式进行反应，使用4-甲氧基苄基溴(4.1g，20.46mmol)替代2-氯苄基溴，获得2.5g由下式表示的5-(4-甲氧基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(DMSO-d6，TMS，δ(ppm))：7.30(d，2H)，6.90(d，2H)，6.70(s，1H)，4.65(s，2H)，4.55(s，2H)，4.45(q，2H)，3.70(s，3H)，1.40(t，3H)参考制备实施例78以与参考制备实施例44相同的方式进行反应，使用5-(4-甲氧基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(2.5g，8.59mmol)替代5-(2-氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯，获得2.0g由下式表示的5-(4-甲氧基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS，δ(ppm))：14.0(brs，1H)，7.28(d，2H)，6.96-6.88(dd，2H)，6.84(s，1H)，4.68(s，2H)，4.50(s，2H)，3.76(s，3H)参考制备实施例79以与参考制备实施例43相同的方式进行反应，使用4-氰基苄基溴(4g，23.40mmol)替代2-氯苄基溴，获得2.8g由下式表示的5-(4-氰基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.67(d，2H)，7.47(d，2H)，6.71(s，1H)，4.72(s，2H)，4.66(s，2H)，4.44(q，2H)，1.42(t，3H)参考制备实施例80以与参考制备实施例44相同的方式进行反应，使用5-(4-氰基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(2.8g，9.79mmol)替代5-(2-氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯，并且使用氢氧化锂(411mg，9.79mmol)替代氢氧化钾，获得2.1g由下式表示的5-(4-氰基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS，δ(ppm))：14.0(brs，1H)，7.83(d，2H)，7.55(d，2H)，6.88(s，1H)，4.76(s，2H)，4.68(s，2H)参考制备实施例81以与参考制备实施例43相同的方式进行反应，使用4-甲硫基苄基溴(2.5g，11.69mmol)替代2-氯苄基溴，获得1.3g由下式表示的5-(4-甲硫基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.30-7.23(m，4H)，6.92(s，1H)，4.70(s，2H)，4.52(s，2H)，4.39(q，2H)，2.51-2.46(m，3H)，1.32(t，3H)参考制备实施例82以与参考制备实施例44相同的方式进行反应，使用5-(4-甲硫基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(1.5g，4.88mmol)替代5-(2-氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯，获得1.2g由下式表示的5-(4-甲硫基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS，δ(ppm))：14.0(Brs，1H)，7.30-7.23(m，4H)，6.84(s，1H)4.65(s，2H)，4.52(s，2H)，2.49-2.46(m，3H)参考制备实施例83以与参考制备实施例43相同的方式进行反应，使用4-溴甲基-1，3-苯并二氧杂环戊烯(8g，37.2mmol)替代2-氯苄基溴，获得4.0g由下式表示的4-[5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)甲氧基甲基]异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：6.84(s，1H)，6.79(d，2H)，6.67(s，1H)，5.99(s，2H)，4.62(s，2H)，4.60(s，2H)，4.48(q，2H)，1.42(t，3H).参考制备实施例84以与参考制备实施例44相同的方式进行反应，使用4-[5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)甲氧基甲基]异唑-3-甲酸乙酯(4g，14.4mmol)替代5-(2-氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯，获得3.0g由下式表示的5-[5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)甲氧基甲基]异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS，δ(ppm))：14.0(brs，1H)，6.81(m，4H)，6.08(s，2H)4.66(s，2H)4.46(s，2H)参考制备实施例85在氮气氛下，将60％氢化钠(1.05g，26.31mmol)加入冷却至0℃的脱水的N，N-二甲基甲酰胺(10ml)，并且将5-羟基甲基异唑-3-甲酸乙酯(3.0g，17.54mmol)的脱水N，N-二甲基甲酰胺(20ml)溶液经10分钟逐滴加入其中，并且随后将混合物进一步搅拌30分钟。将3-(溴甲基)噻吩(3.1g，17.54mmol)的干燥N，N-二甲基甲酰胺(3ml)溶液加入其中，并且将反应混合物加热至室温，并且搅拌16小时，并且随后加入到饱和氯化铵水溶液中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用水和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得1.65g由下式表示的5-(噻吩-3-基甲基)氧基甲基异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.34-7.32(m，1H)，7.26(s，1H)，7.08(d，1H)，6.67(s，1H)，4.64-4.62(m，4H)，4.44(q，2H)，1.42(t，3H)参考制备实施例86将5-(噻吩-3-基甲基)氧基甲基异唑-3-甲酸乙酯(4.0g，13.55mmol)加入乙醇(50mL)中，并且将2N氢氧化钠(30mL)加入其中，并且随后将混合物在室温搅拌16小时。之后，将产生的混合物在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，将混合物冷却至0℃，并且将沉淀的固体过滤。在减压下将固体干燥，获得1.6g由下式表示的5-(噻吩-3-基甲基)氧基甲基异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS，δ(ppm))：14.0(brs，1H)，7.54-7.52(m，1H)，7.48(d，1H)，7.10-7.08(m，1H)，6.84(s，1H)，4.68(s，2H)，4.56(s，2H)参考制备实施例87在氮气氛下，将60％氢化钠(1.40g，35.08mmol)加入冷却至0℃的脱水N，N-二甲基甲酰胺(20ml)中，并且将5-羟基甲基异唑-3-甲酸乙酯(4.0g，23.39mmol)的脱水N，N-二甲基甲酰胺(10ml)溶液经10分钟逐滴加入其中，并且随后将混合物进一步搅拌30分钟。将2-溴甲基-5-氯噻吩(3.9g，23.39mmol)的脱水N，N-二甲基甲酰胺(10m)溶液加入其中，并且将混合物加热至室温并搅拌16小时。将反应混合物加入饱和氯化铵水溶液中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用水和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得2.6g由下式表示的5-(5-氯噻吩-2-基甲基)氧基甲基异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：6.80(m，2H)，6.68(s，1H)，4.65(s，4H)，4.43(q，2H)，1.42(t，3H)参考制备实施例88将5-(5-氯噻吩-2-基甲基)氧基甲基异唑-3-甲酸乙酯(3.0g，9.96mmol)加入乙醇(30mL)中，并且将2N氢氧化钠(15mL)进一步加入其中，并且将混合物在室温搅拌16小时，并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，将混合物冷却至0℃，并且将沉淀的固体过滤。将产生的固体在减压下干燥，获得2.5g由下式表示的5-(5-氯噻吩-2-基甲基)氧基甲基异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS，δ(ppm))：14.0(brs，1H)，7.03-6.99(m，2H)，6.85(s，1H)4.70-4.68(m，4H)参考制备实施例89在氮气氛下，将60％氢化钠(0.44g，11.4mmol)加入到冷却至0℃的脱水N，N-二甲基甲酰胺(4ml)中，并且将5-羟基甲基异唑-3-甲酸乙酯(1.3g，7.60mmol)的脱水N，N-二甲基甲酰胺(5ml)溶液逐滴加入其中，并且随后将混合物进一步搅拌30分钟。将2-溴甲基苯并呋喃(1.56g，7.60mmol)的脱水N，N-二甲基甲酰胺(5ml)溶液加入其中，并且将混合物加热至室温并且搅拌16小时。然后，将混合物加入饱和氯化铵水溶液中，并且用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用水和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.40g由下式表示的5-(苯并呋喃-2-基甲氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.56(d，1H)，7.48(d，1H)，7.32-7.28(m，1H)，7.26-7.21(m，1H)，6.74(s，1H)，6.70(s，1H)，4.62(s，2H)，4.44(s2H)，4.12(q，2H)，1.4(t，3H).参考制备实施例90将5-(苯并呋喃-2-基甲氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(0.66g，1.99mmol)加入乙醇(6mL)中，并且将2N氢氧化钠(3mL)进一步加入其中，并且将混合物在室温搅拌16小时，并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，将混合物冷却至0℃，并且将沉淀的固体过滤。将产生的固体在减压下干燥，获得0.35g由下式表示的5-(苯并呋喃-2-基甲氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS，δ(ppm))：14.0(brs，1H)，7.64(d，1H)，7.56(d，1H)，7.32(t，1H)，7.25(t，1H)，6.97(s，1H)6.87(s，1H)，4.76(s，2H)，4.71(s，2H)参考制备实施例91在氮气氛下，将60％氢化钠(1.04g，26.3mmol)加入到冷却至0℃的脱水N，N-二甲基甲酰胺(10ml)中，并且将5-羟基甲基异唑-3-甲酸乙酯(3.0g，17.54mmol)的脱水N，N-二甲基甲酰胺(10ml)溶液逐滴加入其中，并且随后将混合物进一步搅拌30分钟。将2-溴甲基苯并噻吩(4.0g，17.54mmol)的脱水N，N-二甲基甲酰胺(5ml)溶液加入其中，并且将混合物加热至室温并搅拌16小时。然后，将混合物加入饱和氯化铵水溶液中，并且用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用水和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得1.0g由下式表示的5-(苯并噻吩-2-基甲氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.82(d，1H)，7.75(d，1H)，7.34-7.31(m，2H)，7.20(m，1H)，6.70(s，1H)，4.90(s，2H)，4.70(s，2H)，4.45(q，2H)，1.40(s，3H)参考制备实施例92将5-(苯并噻吩-2-基甲氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(1.0g，3.1mmol)加入乙醇(10mL)，并且将2N氢氧化钠(5mL)进一步加入其中，并且将混合物在室温搅拌16小时，并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，将混合物冷却至0℃，并且将沉淀的固体过滤。将产生的固体在减压下干燥，获得0.35g由下式表示的5-(苯并噻吩-2-基甲氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS，δ(ppm))：14.0(brs，1H)，7.97-7.94(m，1H)，7.84-7.81(m，1H)，7.43(s，1H)，7.40-7.32(m，2H)，6.88(s，1H)，4.87(s，2H)，4.76(s，2H)参考制备实施例93将硝基乙酸乙酯(1.49g，12.5mmol)，(1-苯基乙基)炔丙基醚(1.6g，10mmol)和1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(0.22g，2.0mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(3mL)中。将混合物加热回流24小时，将硝基乙酸乙酯(1.49g，12.5mmol)加入混合物中，并且将混合物进一步加热回流4小时，然后冷却至室温，并且在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.86g由下式表示的5-(1-苯基乙氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.40(3H，t)，1.47(3H，d)，4.42-4.55(4H，m)，4.52(1H，q)，6.63(1H，s)，7.33-7.37(5H，m)参考制备实施例94将5-(1-苯基乙氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(0.86g，3.12mmol)加入乙醇(10mL)中，并且将氢氧化钾(1.40g，25mmol)和水(2mL)进一步加入其中。将混合物在室温搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩，获得0.50g由下式表示的5-(1-苯基乙氧基甲基)异唑-3-甲酸。所产生的羧酸不纯化即用于制备实施例123。参考制备实施例95将硝基乙酸乙酯(1.49g，12.5mmol)，1，1-二苯基甲基炔丙基醚(1.6g，10mmol)和1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(0.22g，2.0mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(3mL)中。将混合物加热回流24小时，然后将硝基乙酸乙酯(1.49g，12.5mmol)加入混合物中，并且将混合物进一步加热和回流4小时，然后冷却至室温，并且在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.86g由下式表示的5-(1，1-二苯基甲氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.41(3H，t)，4.41-4.55(2H，q)，4.64(2H，s)，5.47(1H，s)，6.69(1H，s)，7.25-7.34(10H，m)参考制备实施例96将5-(1，1-二苯基甲氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(1.75g，5.2mmol)加入乙醇(50mL)中，并且将氢氧化钾(1.46g，26mmol)和水(10mL)进一步加入其中。将混合物在室温搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩，获得1.36g由下式表示的5-5-(1，1-二苯基甲氧基甲基)异唑-3-甲酸。所产生的羧酸不纯化即用于制备实施例124。参考制备实施例97将硝基乙酸乙酯(1.49g，12.5mmol)，(2，2，2-三氟-1-苯基乙基)炔丙基醚(2.14g，10mmol)和1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(0.22g，2.0mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(3mL)中。将混合物加热回流24小时，将硝基乙酸乙酯(1.49g，12.5mmol)加入混合物中，并且将混合物进一步加热回流4小时，然后冷却至室温，并且在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得1.02g由下式表示的5-(2，2，2-三氟-1-苯基乙氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.41(3H，t)，4.43(2H，q)，4.65-4.76(3H，m)，6.70(1H，s)，7.43(5H，m)参考制备实施例98将5-(2，2，2-三氟-1-苯基乙氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(1.02g，3.09mmol)加入乙醇(15mL)中，并且将氢氧化钾(0.35g，6.2mmol)和水(3mL)进一步加入其中。将混合物在室温搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩，获得0.98g由下式表示的5-(2，2，2-三氟-1-苯基乙氧基甲基)异唑-3-甲酸。所产生的羧酸不纯化即用于制备实施例125。参考制备实施例99在0℃，在氮气氛下，将5-羟基甲基异唑-3-甲酸乙酯(1.71g，10.0mmol)，甲磺酸2，2，2-三氟乙酯(5.34g，30mmol)，N，N-二甲基甲酰胺(30ml)和60％氢化钠(0.48g，12.0mmol)混合。将混合物加热至室温并搅拌16小时，然后加入饱和氯化铵水溶液中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用水和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得1.02g由下式表示的5-(2，2，2-三氟乙氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.41(3H，t)，3.91(2H，q)，4.43(2H，q)，4.80(2H，s)，6.73(1H，s)参考制备实施例100将5-(2，2，2-三氟乙氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(1.02g，3.09mmol)加入乙醇(15mL)中，并且将氢氧化钾(0.35g，6.2mmol)和水(3mL)进一步加入其中。将混合物在室温搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩，获得0.98g由下式表示的5-(2，2，2-三氟乙氧基甲基)异唑-3-甲酸。所产生的羧酸不纯化即用于制备实施例126。参考制备实施例101将硝基乙酸乙酯(14.8g，125mmol)，3-丁炔-2-醇(7.0g，100mmol)和1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(2.24g，20mmol)加至乙醇(50ml)中，并且将混合物在80℃加热48小时，然后冷却至室温，并且在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得7.25g由下式表示的5-(1-羟基乙基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.40(3H，t)，1.61(3H，d)，4.42(2H，q)，5.05(1H，q)，6.61(1H，s)参考制备实施例102在0℃，在氮气氛下，将5-(1-羟基乙基)异唑-3-甲酸乙酯(1.85g，10.0mmol)，苄基溴(3.42g，12.0mmol)，N，N-二甲基甲酰胺(20ml)和60％氢化钠(0.49g，12.0mmol)混合。将混合物加热至室温并且搅拌16小时，然后加入1N盐酸中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用水和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得1.29g由下式表示的5-[1-(苄氧基)乙基]异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.55-1.61(6H，t)，4.41-4.60(4H，m)，4.69-4.74(1H，m)，6.64(1H，s)，7.32-7.38(5H，m)参考制备实施例103将5-[1-(苄氧基)乙基]异唑-3-甲酸乙酯(1.29g，4.7mmol)加入乙醇(20mL)中，并且将氢氧化钾(0.79g，14.1mmol)和水(4mL)进一步加入其中。将混合物在室温搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩，获得1.00g由下式表示的5-[1-(苄氧基)乙基]异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.58(3H，d)，3.38-3.62(2H，dd)，4.75(1H，q)，6.68(1H，s)，7.32-7.34(5H，m)参考制备实施例104在0℃，在氮气氛下，将5-(1-羟基-1-苯基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(1.24g，5.0mmol)，苄基溴(1.03g，6.0mmol)，N，N-二甲基甲酰胺(10ml)和60％氢化钠(0.24g，6.0mmol)混合。将混合物加热至室温并搅拌16小时，然后加入1N盐酸中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用水和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物加入乙醇(10mL)中，并且将氢氧化钾(0.49g，8.80mmol)和水(2mL)加入其中，然后将混合物在室温搅拌过夜，并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩，获得0.44g由下式表示的5-[1-(苄氧基)-1-苯基甲基]异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：4.57(2H，dd)，4.70(1H，s)，6.60(1H，s)，7.33-7.40(5H，m)参考制备实施例105在氮气氛下，将60％氢化钠(1.04g，26.0mmol)加入冷却至0℃的脱水N，N-二甲基甲酰胺(10ml)中，并且将5-羟基甲基异唑-3-甲酸乙酯(3.0g，17.54mmol)的脱水N，N-二甲基甲酰胺(10ml)溶液逐滴加入其中，并且随后将混合物进一步搅拌30分钟。将1-溴-3-苯基丙烷(3.5g，17.54mmol)的脱水N，N-二甲基甲酰胺(5ml)溶液加入其中，并且将混合物加热至室温并搅拌16小时。然后，将混合物加入饱和氯化铵水溶液中，并且用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用水和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得1.9g由下式表示的5-(3-苯基丙氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.30-7.25(m，2H)，7.20-7.15(m，3H)，6.65(s，1H)，4.61(s，2H)，4.40(q，2H)，3.53(t，2H)，2.70(t，2H)，1.98-1.88(m，2H)，1.42(t，3H)参考制备实施例106将5-(3-苯基丙氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(2.5g，8.7mmol)加入乙醇(20mL)中，并且将2N氢氧化钠(15mL)进一步加入其中。将混合物在室温搅拌16小时，并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，将混合物冷却至0℃，并且将沉淀的固体过滤。将产生的固体在减压下干燥，获得1.80g由下式表示的5-(3-苯基丙氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS，δ(ppm))：14.0(brs，1H)，7.28-7.13(m，5H)，6.82(s，1H)，4.64(s，2H)，3.46(t，2H)，2.61(t，2H)，1.86-1.77(m，2H)参考制备实施例107在氮气氛下，将60％氢化钠(1.04g，26.0mmol)加入到冷却至0℃的脱水N，N-二甲基甲酰胺(10ml)，并且将5-羟基甲基异唑-3-甲酸乙酯(3.0g，17.54mmol)的脱水N，N-二甲基甲酰胺(10ml)溶液逐滴加入其中，并且随后将混合物进一步搅拌30分钟。将1-溴-4-苯基丁烷(3.73g，17.54mmol)的脱水N，N-二甲基甲酰胺(5ml)溶液加入其中，并且将混合物加热至室温并搅拌16小时。然后，将混合物加入饱和氯化铵水溶液中，并且用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用水和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得1.65g由下式表示的5-(4-苯基丁氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.27(m，2H)，7.17(m，3H)，6.65(s，1H)，4.60(s，2H)，4.45(q，2H)，3.53(t，2H)，2.63(t，2H)，1.68(m，4H)，1.46(t，3H)参考制备实施例108将5-(4-苯基丁氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(2.5g，8.7mmol)加入乙醇(20mL)中，并且将2N氢氧化钠(15mL)进一步加入其中。将混合物在室温搅拌16小时，并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，将混合物冷却至0℃，并且将沉淀的固体过滤。将产生的固体在减压下干燥，获得1.80g由下式表示的5-(4-苯基丁氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS，δ(ppm))：7.29-7.21(m，5H)，6.80(s，1H)，4.62(s，2H)，3.50-3.31(t，2H)，2.58-2.48(m，3H)，1.62-1.50(m，4H)参考制备实施例109在氮气氛下，将60％氢化钠(1.04g，26.0mmol)加入冷却至0℃的脱水N，N-二甲基甲酰胺(10ml)，并且将5-羟基甲基异唑-3-甲酸乙酯(3.0g，17.54mmol)的脱水N，N-二甲基甲酰胺(10ml)溶液逐滴加入其中，并且随后将混合物进一步搅拌30分钟。将1-溴-5-苯基戊烷(3.90g，17.54mmol)的脱水N，N-二甲基甲酰胺(5ml)溶液加入其中，并且将混合物加热至室温并搅拌16小时。然后，将混合物加入饱和氯化铵水溶液中，并且用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用水和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得1.65g由下式表示的5-(5-苯基戊基氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.29(m，2H)，7.17(m，3H)，6.65(s，1H)，4.61(s，2H)，4.44(t，2H)，3.51(t，2H)，2.61(t，2H)，1.62(m，4H)，1.42(t，5H)参考制备实施例110将5-(5-苯基戊基氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(2.2g，6.9mmol)加入乙醇：水＝2：1(26mL)的混合溶液中，并且将2N氢氧化钠(14mL)进一步加入其中。将混合物在室温搅拌16小时，并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，将混合物冷却至0℃，并且将沉淀的固体过滤。将产生的固体在减压下干燥，获得1.50g由下式表示的5-(5-苯基戊基氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS，δ(ppm))：14.0(s，1H)，7.28-7.23(m，2H)，7.18-7.16(m，3H)，6.8(s，1H)，4.62(s，2H)，3.48-3.43(t，2H)，2.57-2.49(m，2H)，1.60-1.50(m，4H)，1.35-1.25(m，2H)参考制备实施例111将硝基乙酸乙酯(9.56g，80mmol)，4-戊炔-1-醇(6.73g，80mmol)和1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(1.79g，16.0mmol)加至乙醇(40ml)。将混合物在80℃加热48小时，并且冷却至室温，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得8.61g由下式表示的5-(3-羟基丙基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.40(3H，t)，1.97-2.03(2H，m)，2.93(2H，t)，3.71-3.72(2H，m)，4.41(2H，q)，6.43(1H，s)参考制备实施例112在0℃，在氮气氛下，将5-(3-羟基丙基)异唑-3-甲酸乙酯(1.99g，10.0mmol)，苄基溴(1.71g，10.0mmol)，N，N-二甲基甲酰胺(10ml)和60％氢化钠(0.40g，10.0mmol)混合。将混合物加热至室温并搅拌16小时，然后加入1N盐酸中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用水和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.91g由下式表示的5-[3-(苄氧基)丙基]异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.40(3H，t)，1.98-2.03(2H，m)，2.90-2.94(2H，m)，3.49(2H，t)，4.39(2H，q)，4.48(2H，s)，6.37(1H，s)，7.27-7.36(5H，m)参考制备实施例113将5-[3-(苄氧基)丙基]异唑-3-甲酸乙酯(0.91g，3.1mmol)加入乙醇(10mL)中，并且将氢氧化钾(0.53g，9.5mmol)和水(2mL)进一步加入其中。将混合物在室温搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩，获得0.65g由下式表示的5-[3-(苄氧基)丙基]异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：2.00-2.04(2H，m)，2.95(2H，t)，3.52(2H，t)，4.50(2H，s)，6.41(1H，s)，7.27-7.36(5H，m)参考制备实施例114硝基乙酸乙酯(9.56g，80mmol)，5-己炔-1-醇(7.85g，80mmol)和1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(1.79g，16.0mmol)加至乙醇(40ml)。将混合物在80℃加热48小时，并且冷却至室温，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得8.61g由下式表示的5-(4-羟基丁基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.42(3H，t)，1.61-1.69(2H，m)，1.80-1.88(2H，m)，2.86(2H，t)，3.70(2H，t)，4.43(2H，q)，6.44(1H，s)参考制备实施例115在0℃，在氮气氛下，将5-(4-羟基丁基)异唑-3-甲酸乙酯(2.13g，10.0mmol)，苄基溴(1.71g，10.0mmol)，N，N-二甲基甲酰胺(10ml)和60％氢化钠(0.40g，10.0mmol)混合。将混合物加热至室温并搅拌16小时，然后加入1N盐酸中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用水和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.78g由下式表示的5-[4-(苄氧基)丁基]异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.40(3H，t)，1.66-1.69(2H，m)，1.77-1.83(2H，m)，2.78-2.83(2H，m)，3.47(2H，t)，4.41(2H，q)，4.48(2H，s)，6.40(1H，s)，7.26-7.37(5H，m)参考制备实施例116将5-[4-(苄氧基)丁基]异唑-3-甲酸乙酯(0.78g，2.6mmol)加入乙醇(10mL)中，并且将氢氧化钾(0.58g，10.4mmol)和水(2mL)进一步加入其中。将混合物在室温搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩，获得0.42g由下式表示的5-[4-(苄氧基)丁基]异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.68-1.70(2H，m)，1.79-1.87(2H，m)，2.83(2H，t)，3.50(2H，t)，4.50(2H，s)，6.44(1H，s)，7.26-7.37(5H，m)参考制备实施例117将硝基乙酸乙酯(7.89g，66mmol)，6-庚炔-1-醇(5.95g，53mmol)和1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(1.19g，10.6mmol)加至乙醇(40ml)中。将混合物在80℃加热24小时并且冷却至室温，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得2.59g由下式表示的5-(5-羟基戊基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.40(3H，t)，1.42-1.47(2H，m)，1.56-1.63(2H，m)，1.71-1.79(2H，m)，2.81(2H，t)，3.62(2H，q)，4.41(2H，q)，6.40(1H，s)参考制备实施例118在0℃，在氮气氛下，将5-(5-羟基戊基)异唑-3-甲酸甲酯(1.14g，5.0mmol)，苄基溴(0.86g，5.0mmol)，N，N-二甲基甲酰胺(5ml)和60％氢化钠(0.2g，5.0mmol)混合。将混合物加热至室温并搅拌16小时，然后加入1N盐酸中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用水和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物加入乙醇(20mL)中，并且将氢氧化钾(1.12g，20mmol)和水(4mL)加入其中，然后将混合物在室温搅拌过夜，并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩，获得1.34g由下式表示的5-[5-(苄氧基)戊基]异唑-3-甲酸的粗产物。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.42-1.46(2H，m)，1.62-1.65(2H，m)，1.70-1.74(2H，m)，2.76-2.81(2H，m)，3.43-3.47(2H，m)，4.48(2H，s)，6.39(1H，s)，7.31-7.37(5H，m)参考制备实施例119将硝基乙酸乙酯(8.60g，72.3mmol)，7-辛炔-1-醇(7.63g，57.8mmol)和1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(1.30g，11.6mmol)加至乙醇(25ml)中。将混合物在80℃加热48小时，并且冷却至室温，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得9.67g由下式表示的5-(6-羟基己基)异唑-3-甲酸酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.37-1.41(7H，t)，1.54-1.59(2H，m)，1.70-1.76(2H，m)，2.79(2H，t)，3.61(2H，t)，4.41(2H，q)，6.39(1H，s)参考制备实施例120在0℃，在氮气氛下，将5-(6-羟基己基)异唑-3-甲酸乙酯(1.14g，5.0mmol)，苄基溴(0.86g，5.0mmol)，N，N-二甲基甲酰胺(5ml)和60％氢化钠(0.2g，5.0mmol)混合。将混合物加热至室温并搅拌16小时，然后加入1N盐酸中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用水和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物加入乙醇(20mL)中，并且将氢氧化钾(1.12g，20mmol)和水(4mL)加入其中，然后将混合物在室温搅拌过夜，并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩，获得1.23g的含有由下式表示的5-[6-(苄氧基)己基]异唑-3-甲酸的粗产物。该粗产物不纯化即用于制备实施例140。参考制备实施例121在氮气氛下，将5-(3-羟基丙基)异唑-3-甲酸乙酯(1.99g，10.0mmol)，三苯基膦(5.38g，20.0mmol)和苯酚(1.88g，20.0mmol)加至脱水的四氢呋喃(50ml)中。将偶氮二羧酸二乙酯(2.2M，10ml，22.0mmol)的四氢呋喃溶液经30分钟逐滴加入其中，并且将混合物在室温搅拌24小时。将叔丁基甲醚加入反应混合物中，并且将固体过滤并去除。将滤液在减压下浓缩，然后将乙醇(20mL)加入残留物中，并且将氢氧化钾(1.12g，20mmol)和水(2mL)加入其中。将混合物在室温搅拌过夜，并且随后在减压下浓缩。将水加至浓缩物中，并且将混合物用叔丁基甲醚洗涤。然后，将稀盐酸加入水层中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩，获得0.49g由下式表示的5-(3-苯氧基丙基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：2.18-2.25(2H，m)，3.05(2H，t)，4.01(2H，t)，6.49(1H，s)，6.81-6.97(3H，m)，7.21-7.30(2H，m)参考制备实施例122在氮气氛下，将5-(4-羟基丁基)异唑-3-甲酸乙酯(1.48g，6.9mmol)，三苯基膦(3.74g，13.9mmol)和苯酚(1.31g，13.9mmol)加至脱水的四氢呋喃(69ml)中。将偶氮二羧酸二乙酯(2.2M，6.4ml，13.9mmol)的四氢呋喃溶液经30分钟逐滴加入其中，并且将混合物在室温搅拌24小时。将反应混合物加入稀盐酸中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取，并且在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得1.72g由下式表示的5-(4-苯氧基丁基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.40(3H，t)，1.83-1.95(4H，m)，2.89(2H，t)，3.98(2H，t)，4.41(2H，q)，6.44(1H，s)，6.81-6.95(3H，m)，7.21-7.29(2H，m)参考制备实施例123将5-(4-苯氧基丁基)异唑-3-甲酸乙酯(1.72g，5.94mmol)加入乙醇(10mL)中，并且将氢氧化钾(0.67g，11.9mmol)和水(2mL)进一步加入其中。将混合物在室温搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩，获得含有3.64g由下式表示的5-(4-苯氧基丁基)异唑-3-甲酸的粗产物。粗产物不纯化即用于下一步骤。参考制备实施例124在氮气氛下，将5-(5-羟基戊基)异唑-3-甲酸乙酯(1.14g，5.0mmol)，三苯基膦(2.69g，10.0mmol)和苯酚(1.31g，13.9mmol)加至脱水的四氢呋喃(69ml)中。将偶氮二羧酸二乙酯(2.2M，6.4ml，13.9mmol)的四氢呋喃溶液经30分钟逐滴加入其中，并且将混合物在室温搅拌24小时。将反应混合物加入稀盐酸中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取并且在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得1.19g由下式表示的5-(5-苯氧基戊基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.40(3H，m)，1.55-1.58(2H，m)，1.77-1.85(4H，m)，2.83(2H，t)，3.93(2H，t)，4.41(2H，q)，6.41(1H，s)，6.81-6.92(3H，m)，7.21-7.29(2H，m).参考制备实施例125将乙醇(10mL)加入5-(5-苯氧基戊基)异唑-3-甲酸乙酯(1.19g，3.92mmol)，并且将氢氧化钾(0.67g，11.9mmol)和水(2mL)进一步加入其中。将混合物在室温搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩，获得0.70g由下式表示的5-(5-苯氧基戊基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.54-1.60(2H，m)，1.77-1.84(4H，m)，2.86(2H，t)，3.96(2H，t)，6.47(1H，s)，6.81-6.92(3H，m)，7.21-7.29(2H，m)参考制备实施例126在氮气氛下，将5-(6-羟基己基)异唑-3-甲酸乙酯(1.21g，5.0mmol)，三苯基膦(2.69g，10.0mmol)和苯酚(1.31g，13.9mmol)加至脱水的四氢呋喃(69ml)中。将偶氮二羧酸二乙酯(2.2M，6.4ml，13.9mmol)的四氢呋喃溶液经30分钟逐滴加入其中，并且将混合物在室温搅拌24小时。将反应混合物加入稀盐酸中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取并且在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得1.41g由下式表示的5-(6-苯氧基己基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.40-1.52(7H，m)，1.71-1.79(4H，m)，2.80(2H，t)，3.94(2H，t)，4.41(2H，q)，6.40(1H，s)，6.81-6.93(3H，m)，7.21-7.28(2H，m)参考制备实施例127将乙醇(10mL)加入5-(6-苯氧基己基)异唑-3-甲酸乙酯(1.41g，4.64mmol)中，并且将氢氧化钾(1.29g，23mmol)和水(2mL)进一步加入其中。将混合物在室温搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩，获得1.32g由下式表示的5-(6-苯氧基己基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.42-1.53(4H，m)，1.72-1.80(4H，m)，2.81(2H，t)，3.94(2H，t)，6.45(1H，s)，6.83-6.92(3H，m)，7.23-7.28(2H，m)参考制备实施例128将硝基乙酸乙酯(2.11g，17.7mmol)，(2-苯氧基乙基)炔丙基醚(1.96g，10mmol)和1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(0.56g，5mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(3mL)中。将混合物加热回流24小时并且冷却至室温，然后向其中加入稀盐酸，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得1.56g由下式表示的5-(2-苯氧基乙氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.40(3H，t)，3.91(2H，t)，4.15(2H，t)，4.42(2H，q)，4.77(2H，s)，6.71(1H，s)，6.89(2H，d)，6.95(1H，t)，7.24-7.29(2H，m)参考制备实施例129将5-(2-苯氧基乙氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(1.56g，2.6mmol)加入乙醇(10mL)中，并且将氢氧化钾(0.58g，10.4mmol)和水(2mL)进一步加入其中。将混合物在室温搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩，获得1.40g由下式表示的5-(2-苯基乙氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：3.91(2H，t)，4.16(2H，t)，4.79(2H，s)，6.76(1H，s)，6.89(2H，d)，6.95(1H，t)，7.24-7.30(2H，m)参考制备实施例130将通过将5-羟基甲基异唑-3-甲酸乙酯(7g，40.89mmol)和2-氯苯酚(4.59mL，44.98mmol)加入到脱水的四氢呋喃(70ml)获得的溶液冷却至0℃。在氮气氛下将三苯基膦(11.47mL，81.78mmol)，三乙胺(11.47mL，81.78mmol)和偶氮二羧酸二异丙酯(12.33g，61.33mmol)加入其中。将反应混合物加热至室温并搅拌2小时，然后倒入水中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用水和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得5.5g由下式表示的5-(2-氯苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.40(d，1H)，7.22(t，1H)，6.97(m，2H)，6.81(s，1H)，5.27(s，2H)，4.50(q，2H)，1.42(t，3H)参考制备实施例131将5-(2-氯苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(5.5g，19.57mmol)加入乙醇(55mL)中，并且将氢氧化锂(2.46g，58.7mmol)和水(27.5mL)进一步加入其中。将混合物在室温搅拌16小时并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，将混合物冷却至0℃，并且将沉淀的固体过滤。将产生的固体在减压下干燥，获得3.8g由下式表示的5-(2-氯苯氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS，δ(ppm))：14.1(brs，1H)，7.46(d，1H)，7.36-7.30(m，2H)，7.02(t，1H)，6.95(s，1H)，5.45(s，2H)参考制备实施例132以与参考制备实施例130相同的方式进行反应，使用3-氯苯酚(4.59mL，44.98mmol)替代2-氯苯酚，获得5.5g由下式表示的5-(3-氯苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.23(t，1H)，7.01(d，1H)，6.96(s，1H)，6.84(d，1H)，6.76(s，1H)，5.19(s，2H)，4.45(q，2H)，1.42(t，3H)参考制备实施例133以与参考制备实施例131相同的方式进行反应，使用5-(3-氯苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(5.5g，19.57mmol)替代5-(2-氯苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯，获得4.3g由下式表示的5-(3-氯苯氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS，δ(ppm))：14.2(brs，1H)，7.32(t，1H)，7.16(s，1H)，7.04(m，3H)，5.36(s，2H)参考制备实施例134以与参考制备实施例130相同的方式进行反应，使用4-氯苯酚(4.59mL，44.98mmol)替代2-氯苯酚，获得2g由下式表示的5-(4-氯苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.27(d，2H)，6.89(d，2H)，6.74(s，1H)，5.18(s，2H)，4.45(q，2H)，1.42(t，3H)参考制备实施例135以与参考制备实施例131相同的方式进行反应，使用5-(4-氯苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(2g，7.11mmol)替代5-(2-氯苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯，获得1.6g由下式表示的5-(4-氯苯氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS，δ(ppm))：14.2(brs，1H)，7.36(d，2H)，7.09(d，2H)，6.95(s，1H)，5.35(s，2H)参考制备实施例136以与参考制备实施例130相同的方式进行反应，使用3，4-二氯苯酚(7.3g，44.98mmol)替代2-氯苯酚，获得5.0g由下式表示的5-(3，4-二氯苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.37(d，1H)，7.07(d，1H)，6.82(dd，1H)，6.75(s，1H)，5.18(s，2H)，4.50(q，2H)，1.42(t，3H)参考制备实施例137以与参考制备实施例131相同的方式进行反应，使用5-(3，4-二氯苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(5.0g，15.8mmol)替代5-(2-氯苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯，获得3.5g由下式表示的5-(3，4-二氯苯氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS，δ(ppm))：14.2(brs，1H)，7.57(d，1H)，7.42(d，1H)，7.1(dd，1H)，6.97(s，1H)，5.40(s，2H)参考制备实施例138以与参考制备实施例130相同的方式进行反应，使用4-氟苯酚(5.0g，44.98mmol)替代2-氯苯酚，获得2.7g由下式表示的5-(4-氟苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：6.98(d，2H)，6.92(d，2H)，6.74(s，1H)，5.17(s，2H)，4.45(q，2H)，1.42(t，3H)参考制备实施例139以与参考制备实施例131相同的方式进行反应，使用5-(4-氟苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(5.3g，20mmol)替代5-(2-氯苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯，获得1.7g由下式表示的5-(4-氟苯氧基)甲基异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS，δ(ppm))：14.2(brs，1H)，7.15(m，2H)，7.07(m，2H)，6.94(s，1H)，5.32(s，2H)参考制备实施例140以与参考制备实施例130相同的方式进行反应，使用4-溴苯酚(7g，40.89mmol)替代2-氯苯酚，获得7.0g由下式表示的5-(4-溴苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。5-(4-溴苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯不纯化即用于制备5-(4-溴苯氧基甲基)异唑-3-甲酸。参考制备实施例141以与参考制备实施例131相同的方式进行反应，使用5-(4-溴苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(7g，21.47mmol)替代5-(2-氯苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯，获得3.0g由下式表示的5-(4-溴苯氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS，δ(ppm))：14.1(brs，1H)，7.48(d，2H)，7.05(d，2H)，6.96(s，1H)，5.50(s，2H)参考制备实施例142以与参考制备实施例130相同的方式进行反应，使用4-三氟甲基苯酚(3.12g，19.29mmol)替代2-氯苯酚，获得2.4由下式表示的5-(4-三氟甲基苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.58(d，2H)，7.02(d，2H)，6.77(s，1H)，5.45(s，2H)，4.44(q，2H)，1.42(t，3H)参考制备实施例143以与参考制备实施例131相同的方式进行反应，使用5-(4-三氟甲基苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(3.2g，10.15mmol)替代5-(2-氯苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯，获得2.6g由下式表示的5-(4-三氟甲基苯氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS，δ(ppm))：14.0(brs，1H)，7.70(d，2H)，7.25(d，2H)，6.99(s，1H)，5.46(s，2H)参考制备实施例144以与参考制备实施例130相同的方式进行反应，使用4-三氟甲氧基苯酚(0.837mL，6.43mmol)替代2-氯苯酚，获得600mg由下式表示的5-(4-三氟甲氧基苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.16(d，2H)，6.95(d，2H)，6.76(s，1H)，5.20(s，2H)，4.45(q，2H)，1.42(t，3H)参考制备实施例145以与参考制备实施例131相同的方式进行反应，使用5-(4-三氟甲氧基苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(600mg，1.812mmol)替代5-(2-氯苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯，获得500mg由下式表示的5-(4-三氟甲氧基苯氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：14.1(brs，1H)，7.32(d，2H)，7.16(d，2H)，6.97(s，1H)，5.38(s，2H)参考制备实施例146以与参考制备实施例130相同的方式进行反应，使用4-(三氟甲硫基)苯酚(1.24g，6.427mmol)替代2-氯苯酚，获得1.0g由下式表示的5-(4-三氟甲硫基苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.16(d，2H)，6.95(d，2H)，6.76(s，1H)，5.20(s，2H)，4.45(q，2H)，1.42(t，3H)参考制备实施例147以与参考制备实施例131相同的方式进行反应，使用5-(4-三氟甲硫基苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(4.5g，12.9mmol)替代5-(2-氯苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯，获得3.0g由下式表示的5-(4-三氟甲硫基苯氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：14.10(brs，1H)，7.68(d，2H)，7.21(d，2H)，6.98(s，1H)，5.43(s，2H)参考制备实施例148以与参考制备实施例130相同的方式进行反应，使用3-氟苯酚(4.32g，38.5mmol)替代2-氯苯酚，获得4.1g由下式表示的5-(3-氟苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：6.76(m，5H)，5.20(s，2H)，4.45(q，2H)，1.41(t，3H).参考制备实施例149以与参考制备实施例131相同的方式进行反应，使用5-(3-氟苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(4.5g，17.30mmol)替代5-(2-氯苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯，获得3.2g由下式表示的5-(3-氟苯氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：14.0(brs，1H)，7.34(q，1H)，6.93(m，4H)5.37(s，2H)参考制备实施例150以与参考制备实施例130相同的方式进行反应，使用3-溴苯酚(6.6g，38.58mmol)替代2-氯苯酚，获得3.6g由下式表示的5-(3-溴苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.16(m，2H)，7.12(s，1H)，6.90-6.87(m，1H)，6.76(s，1H)，5.40(s，2H)，4.48-4.42(q，2H)，1.44-1.40(t，3H)参考制备实施例151以与参考制备实施例131相同的方式进行反应，使用5-(3-溴苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(4.2g，12.88mmol)替代5-(2-氯苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯，获得3.4g由下式表示的5-(3-溴苯氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：14.0(s，1H)，7.31(s，1H)，7.26(d，1H)，7.19(d，1H)，7.08(d，1H)，6.96(s，1H)，5.38(s，2H)参考制备实施例152以与参考制备实施例130相同的方式进行反应，使用3-三氟甲基苯酚(2.65g，16.3mmol)替代2-氯苯酚，获得2.2g由下式表示的5-(3-三氟甲基苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.50-7.40(m，1H)，7.36-7.26(m，1H)，7.20(s，1H)，7.26-7.1(dd，1H)，6.80(s，1H)，5.25(s，2H)，4.45(q，2H)，1.40(t，3H)参考制备实施例153以与参考制备实施例131相同的方式进行反应，使用5-(3-三氟甲基苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(2.7g，8.57mmol)替代5-(2-氯苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯，获得1.9g由下式表示的5-(3-三氟甲基苯氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：14.0(brs，1H)，7.58(t，1H)，7.46-7.28(m，3H)，7.0(s，1H)，5.50(s，2H)参考制备实施例154以与参考制备实施例130相同的方式进行反应，使用3-三氟甲氧基苯酚(3.42g，19.29mmol)替代2-氯苯酚，获得3.0g由下式表示的5-(3-三氟甲氧基苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.32(t，1H)，6.89(t，2H)，6.81(m，2H)，5.2(s，2H)，4.45(q，2H)，1.42(t，3H)参考制备实施例155以与参考制备实施例131相同的方式进行反应，使用5-(3-三氟甲氧基苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(4.0g，12.08mmol)替代5-(2-氯苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯，获得3.2g由下式表示的5-(3-三氟甲氧基苯氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：14.0(brs，1H)，7.45(t，1H)，7.12(d，2H)，7.01(d，2H)5.41(s，2H)参考制备实施例156以与参考制备实施例130相同的方式进行反应，使用3-(三氟甲硫基)苯酚(1.49g，7.68mmol)替代2-氯苯酚，获得1.8g由下式表示的5-(3-三氟甲硫基苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.38(s，1H)，7.36(s，1H)，7.26(s，1H)，7.10(d，1H)，6.78(s，1H)，5.23(s，2H)，4.45(q，2H)，1.42(t，3H)参考制备实施例157以与参考制备实施例131相同的方式进行反应，使用5-(3-三氟甲硫基苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(1.7g，4.91mmol)替代5-(2-氯苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯，获得1.2g由下式表示的5-(3-三氟甲硫基苯氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：14.2(brs，1H)，7.5(t，1H)，7.40(s，1H)，7.36-7.31(m，2H)，6.98(s，1H)，5.43(s，2H)参考制备实施例158以与参考制备实施例130相同的方式进行反应，使用芝麻酚(6.21g，45.02mmol)替代2-氯苯酚，获得4.3g由下式表示的5-[5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)氧基甲基]异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：6.73-6.69(m，2H)，6.53-6.52(d，1H)，6.37-6.35(m，1H)，5.90(s，2H)，5.12(s，2H)，4.47-4.41(q，2H)，1.43-1.39(q，3H)参考制备实施例159以与参考制备实施例131相同的方式进行反应，使用5-[(5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)氧基甲基]异唑-3-甲酸乙酯(5g，17.18mmol)替代5-(2-氯苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯，获得2.2g由下式表示的5-[5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷基)氧基甲基]异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS，δ(ppm))：14.0(brs，1H)，6.92(s，1H)，6.84-6.81(d，1H)，6.76(d，1H)，6.50-6.47(m，1H)，5.97(s，2H)，5.28(s，2H)参考制备实施例160以与参考制备实施例130相同的方式进行反应，使用3，4-二甲氧基苯酚(1.3g，8.54mmol)替代2-氯苯酚，获得1.9g由下式表示的5-(3，4-二甲氧基苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：6.85-6.70(m，2H)，6.60(d，1H)，6.45(dd，1H)，5.15(s，2H)，4.45(q，2H)，3.86(s，3H)，3.84(s，3H)，1.42(t，3H)参考制备实施例161以与参考制备实施例131相同的方式进行反应，使用5-(3，4-二甲氧基苯氧基)甲基异唑-3-甲酸乙酯(1.9g，6.18mmol)替代5-(2-氯苯氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯，获得1.6g由下式表示的5-(3，4-二甲氧基苯氧基)甲基异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS，δ(ppm))：14.1(brs，1H)，6.92(s，1H)，6.86(d，2H)，6.70(d，1H)，6.58(dd，1H)，5.30(s，1H)，3.56(s，3H)，3.40(s，3H)参考制备实施例162在氮气氛下将2-溴萘(4.14g，20.0mmol)，4-戊烯-2-醇(2.60g，30.0mmol)，乙酸钯(2.00g，9.0mmol)，四丁基氯化铵(11.1g，40.0mmol)，氯化锂(0.85g，20.0mmol)和二水合乙酸锂(5.20g，50.0mmol)加至N，N-二甲基甲酰胺(40ml)中，并且将混合物在100℃搅拌72小时。将反应混合物冷却至室温并且加入1N盐酸中，然后将固体用C盐过滤并去除，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得3.47g由下式表示的5-(2-萘基)戊-2-酮。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.98(2H，dt)，2.06(3H，s)，2.44(2H，t)，2.76(2H，t)，7.29(1H，dd)，7.40-7.44(3H，m)，7.58(1H，s)，7.74-7.79(3H，m)参考制备实施例163在氮气氛下，将5-(2-萘基)戊-2-酮(3.47g，16.3mmol)和草酸二乙酯(2.40g，16.3mmol)溶解在乙醇(33ml)中，并且将混合物冷却至0℃。经30分钟将乙醇钠(20％乙醇溶液，5.58g，16.3mmol)逐滴加至冷却的溶液中，并且在室温将混合物搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将1N盐酸加入浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得4.48g由下式表示的7-(2-萘基)-2，4-二氧代庚酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.35(3H，t)，2.08(2H，t)，2.53(2H，t)，2.83(2H，t)，4.37(2H，q)，6.32(1H，s)，7.30(1H，dd)，7.40-7.47(3H，m)，7.60(1H，s)，7.75-7.781(3H，m)参考制备实施例164在氮气氛下，将7-(2-萘基)-2，4-二氧代庚酸乙酯(4.48g，15.0mmol)溶解在乙醇(30ml)中，并且将盐酸羟胺(1.15g，16.5mmol)加入其中，并且将混合物加热回流6小时。将反应混合物冷却至室温，并且在减压下浓缩。将1N盐酸加入浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得3.14g由下式表示的5-[3-(2-萘基)丙基]异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.42(3H，t)，2.15(2H，dt)，2.83-2.88(4H，m)，4.43(2H，q)，6.43(1H，s)，7.33(1H，dd)，7.42-7.49(3H，m)，7.62(1H，s)，7.78-7.83(3H，m)参考制备实施例165将5-[3-(2-萘基)丙基]异唑-3-甲酸乙酯(3.14g，10.1mmol)溶解在乙醇(50ml)中，并且将水(10ml)和氢氧化钾(2.85g，50.7mmol)加入其中。将混合物在室温搅拌1小时，随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得2.19g由下式表示的5-[3-(2-萘基)丙基]异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：2.15-2.19(2H，m)，2.84-2.87(4H，m)，6.45(1H，s)，7.30(1H，dd)，7.40-7.48(3H，m)，7.61(1H，s)，7.76-7.81(3H，m)参考制备实施例166在氮气氛下，将5-溴-2，2-二氟-1，3-苯并二氧杂环戊烷(4.74g，20.0mmol)，4-戊烯-2-醇(2.60g，30.0mmol)，乙酸钯(2.00g，9.0mmol)，四丁基氯化铵(11.1g，40.0mmol)，氯化锂(0.85g，20.0mmol)和二水合乙酸锂(5.20g，50.0mmol)加至N，N-二甲基甲酰胺(40ml)中，并且将混合物在100℃搅拌72小时。将混合物冷却至室温并且加入1N盐酸中，然后将固体用C盐过滤并去除，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得2.95g由下式表示的5-[5-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧杂环戊烷基)]戊-2-酮。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.86(2H，dt)，2.12(3H，s)，2.42(2H，t)，2.59(2H，t)，6.83-6.95(3H，m)参考制备实施例167在氮气氛下，将5-[5-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧杂环戊烷基)]戊-2-酮(2.84g，11.7mmol)和草酸二乙酯(1.88g，12.9mmol)溶解在乙醇(26ml)中，并且将混合物冷却至0℃。经30分钟将乙醇钠(20％乙醇溶液，4.39g，12.9mmol)逐滴加至冷却的溶液中，并且在室温将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将1N盐酸加入浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得2.84g由下式表示的7-[5-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧杂环戊烷基)]-2，4-二氧代庚酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.36(3H，t)，1.95(2H，dt)，2.49(2H，t)，2.64(2H，t)，4.33(2H，q)，6.33(1H，s)，6.84-6.95(3H，m)参考制备实施例168在氮气氛下，将7-[5-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧杂环戊烷基)]-2，4-二氧代庚酸乙酯(2.84g，8.3mmol)溶解在乙醇(20ml)中，并且将盐酸羟胺(0.68g，9.3mmol)加入其中，并且将混合物加热回流6小时。将反应混合物冷却至室温，并且随后在减压下浓缩。将1N盐酸加入浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得2.67g由下式表示的5-[3-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧杂环戊烷-5-基)丙基]异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.40(3H，t)，2.02(2H，dt)，2.67(2H，t)，2.80(2H，t)，4.41(2H，q)，6.41(1H，s)，6.84-6.97(3H，m)参考制备实施例169将5-[3-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧杂环戊烷-5-基)丙基]异唑-3-甲酸乙酯(2.67g，7.8mmol)加入乙醇(20mL)中，并且将水(10ml)和氢氧化钾(1.32g，23.6mmol)加入其中。将混合物在室温搅拌1小时并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得1.10g由下式表示的5-[3-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧杂环戊烷-5-基)丙基]异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：2.04(2H，dt)，2.68(2H，t)，2.83(2H，t)，6.47(1H，s)，6.85-6.98(3H，m)参考制备实施例170在氮气氛下，将5-溴-1，3-苯并二氧杂环戊烯(4.02g，20.0mmol)，4-戊烯-2-醇(2.60g，30.0mmol)，乙酸钯(2.00g，9.0mmol)，四丁基氯化铵(11.1g，40.0mmol)，氯化锂(0.85g，20.0mmol)和二水合乙酸锂(5.20g，50.0mmol)加至N，N-二甲基甲酰胺(40ml)，并且将混合物在100℃搅拌72小时。将混合物冷却至室温并且加入1N盐酸中，然后将固体用C盐过滤并去除，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得1.82g由下式表示的5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷-5-基)戊-2-酮。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.84(2H，dt)，2.11(3H，s)，2.41(2H，t)，2.52(2H，t)，5.91(2H，s)，6.58-6.72(3H，m)参考制备实施例171在氮气氛下，将5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷-5-基)戊-2-酮(2.84g，11.7mmol)和草酸二乙酯(1.88g，12.9mmol)溶解在乙醇(26ml)中，并且将混合物冷却至0℃。将乙醇钠(20％乙醇溶液，4.39g，12.9mmol)经30分钟逐滴加入其中，并且在室温将混合物搅拌过夜。将1N盐酸加入到通过将混合物在减压下浓缩获得的浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得2.84g由下式表示的7-(1，3-苯并二氧杂环戊烷-5-基)-2，4-二氧代庚酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.36(3H，t)，1.93(2H，dt)，2.47(2H，t)，2.57(2H，t)，4.33(2H，q)，5.91(2H，s)，6.32(1H，s)，6.60-6.72(3H，m)参考制备实施例172在氮气氛下，将7-(1，3-苯并二氧杂环戊烷-5-基)-2，4-二氧代庚酸乙酯(2.84g，8.3mmol)溶解在乙醇(20ml)中，并且将盐酸羟胺(0.68g，9.3mmol)加入其中，并且将混合物加热回流6小时。将反应混合物冷却至室温，并且随后在减压下浓缩。将1N盐酸加入浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物溶解在乙醇(20ml)中，并且将水(10ml)和氢氧化钾(1.32g，23.6mmol)加入其中，并且将混合物在室温搅拌1小时，并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得1.10g由下式表示的5-[3-(1，3-苯并二氧杂环戊烷-5-基)丙基]异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：2.01(2H，dt)，2.61(2H，t)，2.81(2H，t)，5.92(2H，s)，6.45(1H，s)，6.62-6.74(3H，m)参考制备实施例173在氮气氛下将5-羟基甲基异唑-3-甲酸乙酯(1.85g，10.0mmol)和5-溴甲基-2，2-二氟-1，3-苯并二氧杂环戊烷(3.21g，12.0mmol)溶解在N，N-甲基甲酰胺(20ml)中。在0℃加入60％氢化钠(0.49g，12.3mmol)，并且将混合物加热至室温并搅拌16小时。将反应混合物倒入1N盐酸中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用水和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物加入乙醇(40mL)中，并且将氢氧化钾(2.24g，40.0mmol)和水(10mL)进一步加入其中。将混合物在室温搅拌过夜，并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩，获得2.07g由下式表示的5-[(2，2-二氟-1，3-苯并二氧杂环戊烷-5-基)甲氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：4.57(2H，s)，4.66(2H，s)，6.71(1H，s)，7.03(2H，s)，7.09(1H，s)参考制备实施例174在氮气氛下，将2-氟-1-溴苯(14.02g，80.1mmol)，4-戊烯-2-醇(10.35g，120.1mmol)，乙酸钯(8.09g，36.05mmol)，四丁基氯化铵(44.53g，160.2mmol)，氯化锂(3.40g，80.1mmol)和二水合乙酸锂(20.43g，200.2mmol)加至N，N-二甲基甲酰胺(160ml)中，并且将混合物在100℃搅拌30小时。将混合物冷却至室温并加入1N盐酸中，然后将固体用C盐过滤并去除，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得9.10g由下式表示的5-(2-氟苯基)戊-2-酮。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.86-1.94(2H，m)，2.13(3H，s)，2.46(2H，t)，2.66(2H，t)，6.98-7.08(2H，m)，7.15-7.21(2H，m)参考制备实施例175在氮气氛下，将5-(2-氟苯基)戊-2-酮(9.08g，50.3mmol)和草酸二乙酯(8.2mL，60.4mmol)溶解在乙醇(84ml)中，并且将混合物冷却至-10℃。经30分钟将乙醇钠(20％乙醇溶液，17.1g，50.3mmol)逐滴加入其中，并且在室温将混合物搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将1N盐酸加入反应混合物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得10.49g由下式表示的7-(2-氟苯基)-2，4-二氧代庚酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.36-1.40(3H，m)，1.95-2.03(2H，m)，2.53(2H，t)，2.71(2H，t)，4.31-4.39(2H，m)，6.36(1H，s)，6.98-7.09(2H，m)，7.15-7.22(2H，m)参考制备实施例176在氮气氛下，将7-(2-氟苯基)-2，4-二氧代庚酸乙酯(10.48g，37.3mmol)溶解在乙醇(124ml)中，并且将盐酸羟胺(5.2g，74.7mmol)加入其中，并且将混合物加热回流12小时。将反应混合物冷却至室温，并且随后在减压下浓缩。将1N盐酸加入浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得4.40g由下式表示的5-[3-(2-氟苯基)丙基]异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.41(3H，t)，2.02-2.09(2H，m)，2.73(2H，t)，2.84(2H，t)，4.44(2H，q)，6.44(1H，s)，7.00-7.09(2H，m)，7.15-7.23(2H，m)参考制备实施例177将5-[3-(2-氟苯基)丙基]异唑-3-甲酸乙酯(3.0g，10.8mmol)溶解在乙醇(40mL)中，并且在室温将通过将氢氧化钾(1.21g，21.6mmol)溶解于水(20mL)获得的水溶液加入其中。将混合物搅拌2小时并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至残留物中至具有pH为2，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩，获得2.42g由下式表示的5-[3-(2-氟苯基)丙基]异唑-3-甲酸。产物不纯化即进行下一反应。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：2.03-2.11(2H，m)，2.75(2H，t)，2.86(2H，t)，5.64(1H，br)，6.49(1H，s)，7.01-7.10(2H，m)，7.16-7.23(2H，m)参考制备实施例178在氮气氛下，将3，4-二氯溴苯(4.52g，20.0mmol)，4-戊烯-2-醇(2.58g，30.0mmol)，乙酸钯(2.02g，9.0mmol)，四丁基氯化铵(11.12g，40.0mmol)，氯化锂(0.85g，20.0mmol)和二水合乙酸锂(5.10g，50.0mmol)加至N，N-二甲基甲酰胺(40ml)中，并且将混合物在100℃搅拌30小时。将混合物冷却至室温并且加入1N盐酸中，然后将固体用C盐过滤并去除，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得3.35g由下式表示的5-(3，4-二氯苯基)戊-2-酮。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.83-1.94(2H，m)，2.13(3H，s)，2.44(2H，t)，2.58(2H，t)，7.01(1H，dd)，7.26(1H，d)，7.34(1H，d)参考制备实施例179在氮气氛下，将5-(3，4-二氯苯基)戊-2-酮(2.31g，10.0mmol)和草酸二乙酯(1.75g，12.0mmol)溶解在乙醇(20ml)中，并且将混合物冷却至0℃。经30分钟将乙醇钠(20％乙醇溶液，3.40g，10.0mmol)逐滴加入其中，并且在室温将混合物搅拌过夜，随后在减压下浓缩。将1N盐酸加入浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得1.58g由下式表示的7-(3，4-二氯苯基)-2，4-二氧代庚酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.38(3H，t)，1.92-2.02(2H，m)，2.51(2H，t)，2.63(2H，t)，4.37(2H，q)，6.34(1H，s)，7.02(1H，dd)，7.27(1H，d)，7.36(1H，d)参考制备实施例180在氮气氛下，将7-(3，4-二氯苯基)-2，4-二氧代庚酸乙酯(1.58g，2.8mmol)溶解于乙醇(15ml)中，并且将盐酸羟胺(0.72g，10.4mmol)加入其中，并且将混合物加热回流12小时。将反应混合物冷却至室温，并且随后在减压下浓缩。将1N盐酸加入浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得1.24g由下式表示的5-[3-(3，4-二氯苯基)丙基]异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.42(3H，t)，1.99-2.08(2H，m)，2.65(2H，t)，2.82(2H，t)，4.44(2H，q)，6.43(1H，s)，7.01(1H，dd)，7.27(1H，d)，7.36(1H，d)参考制备实施例181在室温将5-[3-(3，4-二氯苯基)丙基]异唑-3-甲酸乙酯(0.99g，3.0mmol)溶解在乙醇(6ml)中，并且将通过将氢氧化钾(0.84g，15.0mmol)溶解于水(3mL)所获得的水溶液加入其中。将混合物在80℃搅拌4小时。将水加入反应混合物中，并且将混合物在减压下浓缩。将叔丁基甲醚加入浓缩物中，并且将水层分级。将稀盐酸加入产生的水层中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩，获得0.98g由下式表示的5-[3-(3，4-二氯苯基)丙基]异唑-3-甲酸。产物不纯化即进行下一反应。参考制备实施例182在氮气氛下，将5-(6-甲氧基-2-萘基)戊-2-酮(1.78g，7.3mmol)和草酸二乙酯(1.29g，8.8mmol)溶解在乙醇(15ml)，并且将混合物冷却至0℃。经20分钟将乙醇钠(20％乙醇溶液，2.48g，7.3mmol)逐滴加入其中，并且在室温将混合物搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将1N盐酸加入浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得1.33g由下式表示的7-(6-甲氧基-2-萘基)-2，4-二氧代庚酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.37(3H，t)，2.02-2.12(2H，m)，2.53(2H，t)，2.80(2H，t)，3.92(3H，s)，4.34(2H，q)，6.33(1H，s)，7.10-7.15(2H，m)，7.26-7.30(1H，m)，7.54(1H，s)，7.65-7.71(2H，m)参考制备实施例183在氮气氛下，将7-(6-甲氧基-2-萘基)-2，4-二氧代庚酸乙酯(1.33g，3.9mmol)溶解在乙醇(12ml)中，并且将盐酸羟胺(0.59g，8.5mmol)加入其中，并且将混合物加热回流8小时。将反应混合物冷却至室温，并且随后在减压下浓缩。将1N盐酸加入浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.98g由下式表示的5-[3-(6-甲氧基-2-萘基)丙基]异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.42(3H，t)，2.08-2.18(2H，m)，2.62(2H，t)，2.84(2H，t)，3.92(3H，s)，4.43(2H，q)，6.43(1H，s)，7.10-7.16(2H，m)，7.26-7.30(1H，m)，7.54(1H，s)，7.66-7.71(2H，m)参考制备实施例184在室温，将5-[3-(6-甲氧基-2-萘基)丙基]异唑-3-甲酸乙酯(0.98g，2.9mmol)溶解在乙醇(6ml)中，并且将通过将氢氧化钾(0.81g，14.4mmol)溶解于水(3mL)所获得的水溶液加入其中。将混合物在80℃搅拌3小时。将水加入反应混合物中，并且将混合物在减压下浓缩。将叔丁基甲醚加入浓缩物中，并且将水层分级。将稀盐酸加入产生的水层中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩，获得0.73g由下式表示的5-[3-(6-甲氧基-2-萘基)丙基]异唑-3-甲酸。产物不纯化即进行下一反应。参考制备实施例185将三乙胺(1.4mL)，双(三苯基膦)二氯化钯(II)(0.05g，0.07mmol)和碘化铜(0.03g，0.14mmol)加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-氟苄氧基甲基)-4-碘异唑-3-甲酰胺(0.64g，1.40mmol)的N，N-二甲基甲酰胺(3mL)溶液中，并且将混合物冰冷却并置于氮气氛下。接着，将三甲基甲硅烷基乙炔(0.21mL，1.55mmol)逐滴加入其中，并且将混合物搅拌1小时，同时缓慢返回室温。将混合物用C盐过滤，并且将滤液在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.40g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-氟苄氧基甲基)-4-三甲基硅烷基乙炔基异唑-3-甲酰胺。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：0.25(s，9H)，1.63-1.71(m，1H)，2.06-2.13(m，1H)，2.56-2.62(m，1H)，3.46-3.50(m，2H)，3.57-3.60(m，1H)，3.73-3.79(m，1H)，3.84-3.94(m，2H)，4.69(s，2H)，4.74(s，2H)，6.96(brs，1H)，7.04-7.08(m，1H)，7.13-7.17(m，1H)，7.28-7.33(m，1H)，7.41-7.45(m，1H)参考制备实施例186将三乙胺(1.26mL)，双(三苯基膦)二氯化钯(II)(0.04g，0.06mmol)和碘化铜(0.02g，0.12mmol)加至N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-萘基甲氧基甲基)-4-碘异唑-3-甲酰胺(0.62g，1.26mmol)的N，N-甲基甲酰胺(2.5mL)溶液中，并且将混合物冰冷却并置于氮气氛下。接着，将三甲基甲硅烷基乙炔(0.19mL，1.38mmol)逐滴加入其中，并且将混合物搅拌7小时，同时缓慢返回室温。将反应混合物用C盐过滤，并且将滤液在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.36g由下式表示的N-(四氢呋喃-3-基甲基)-5-(2-萘基甲氧基甲基)-4-三甲基硅烷基乙炔基异唑-3-甲酰胺。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：0.22(s，9H)，1.62-1.71(m，1H)，2.04-2.15(m，1H)，2.57-2.61(m，1H)，3.45-3.49(m，2H)，3.56-3.60(m，1H)，3.73-3.79(m，1H)，3.83-3.94(m，2H)，4.74(s，2H)，4.78(s，2H)，6.91(brs，1H)，7.47-7.50(m，3H)，7.81-7.86(m，4H)参考制备实施例187在氮气氛下，将3-氟溴苯(3.50g，20.0mmol)，4-戊烯-2-醇(2.58g，30.0mmol)，乙酸钯(2.02g，9.0mmol)，四丁基氯化铵(11.12g，40.0mmol)，氯化锂(0.85g，20.0mmol)和二水合乙酸锂(5.10g，50.0mmol)加至N，N-二甲基甲酰胺(40ml)中，并且将混合物在100℃搅拌30小时。将混合物冷却至室温并且加入1N盐酸中，然后将固体用C盐过滤并去除，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得2.13g由下式表示的5-(3-氟苯基)戊-2-酮。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.85-1.94(2H，m)，2.13(3H，s)，2.44(2H，t)，2.62(2H，t)，6.85-6.96(3H，m)，7.20-7.26(1H，m)参考制备实施例188在氮气氛下，将5-(3-氟苯基)戊-2-酮(2.13g，11.8mmol)和草酸二乙酯(2.08g，14.2mmol)溶解在乙醇(20ml)中，并且将混合物冷却至-10℃。经30分钟将乙醇钠(20％乙醇溶液，4.01g，11.8mmol)逐滴加入其中，并且在室温将混合物搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将1N盐酸加入浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得2.02g由下式表示的7-(3-氟苯基)-2，4-二氧代庚酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.38(3H，t)，1.93-2.03(2H，m)，2.61(2H，t)，2.67(2H，t)，4.36(2H，q)，6.34(1H，s)，6.86-6.97(3H，m)，7.20-7.26(1H，m)参考制备实施例189在氮气氛下，将7-(3-氟苯基)-2，4-二氧代庚酸乙酯(2.02g，7.2mmol)溶解在乙醇(24ml)中，并且将盐酸羟胺(1.11g，16.0mmol)加入其中，并将混合物加热回流12小时。将反应混合物冷却至室温，并且随后在减压下浓缩。将1N盐酸加入浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.49g由下式表示的5-[3-(3-氟苯基)丙基]异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.42(3H，t)，2.01-2.10(2H，m)，2.69(2H，t)，2.82(2H，t)，4.44(2H，q)，6.42(1H，s)，6.86-6.97(3H，m)，7.23-7.30(1H，m)参考制备实施例190在室温，将5-[3-(3-氟苯基)丙基]异唑-3-甲酸乙酯(0.49g，1.8mmol)溶解在乙醇(3.6ml)中，并且将通过将氢氧化钾(0.49g，8.8mmol)溶解于水(1.8mL)获得的水溶液加入其中。将混合物在80℃搅拌3小时。将水加入反应混合物中，并且将混合物在减压下浓缩。将叔丁基甲醚加入浓缩物中，并且将水层分级。将稀盐酸加入产生的水层中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩，获得0.43g由下式表示的5-[3-(3-氟苯基)丙基]异唑-3-甲酸。产物不纯化即进行下一反应。参考制备实施例191在氮气氛下，将4-氯-1-溴苯(3.83g，20.0mmol)，4-戊烯-2-醇(2.07g，24.0mmol)，乙酸钯(2.02g，9.0mmol)，四丁基氯化铵(11.12g，40.0mmol)，氯化锂(0.85g，20.0mmol)和二水合乙酸锂(5.10g，50.0mmol)加至N，N-二甲基甲酰胺(40ml)中，并且将混合物在100℃搅拌30小时。将混合物冷却至室温并且加入1N盐酸中，然后将固体用C盐过滤并去除，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得2.49g由下式表示的5-(4-氯苯基)戊-2-酮。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.83-1.92(2H，m)，2.12(3H，s)，2.43(2H，t)，2.59(2H，t)，7.10(2H，dt)，7.25(2H，dt).参考制备实施例192在氮气氛下，将5-(4-氯苯基)戊-2-酮(1.97g，10.0mmol)和草酸二乙酯(1.75g，12.0mmol)溶解在乙醇(20ml)中，并且将混合物冷却至0℃。经30分钟将乙醇钠(20％乙醇溶液，3.40g，10.0mmol)逐滴加入其中，并且在室温将混合物搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将1N盐酸加入浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得1.70g由下式表示的7-(4-氯苯基)-2，4-二氧代庚酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.38(3H，t)，1.92-2.02(2H，m)，2.50(2H，t)，2.64(2H，t)，4.35(2H，q)，6.34(1H，s)，7.11(2H，dt)，7.26(2H，dt).参考制备实施例193在氮气氛下，将7-(4-氯苯基)-2，4-二氧代庚酸乙酯(1.57g，5.3mmol)溶解在乙醇(15ml)中，并且将盐酸羟胺(0.74g，10.6mmol)加入其中，并将混合物加热回流8小时。将反应混合物冷却至室温，并且随后在减压下浓缩。将1N盐酸加入浓缩物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.96g由下式表示的5-[3-(4-氯苯基)丙基]异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.42(3H，t)，1.99-2.08(2H，m)，2.64(2H，t)，2.81(2H，t)，4.44(2H，q)，6.41(1H，s)，7.10(2H，dt)，7.27(2H，dt).参考制备实施例194在室温，将5-[3-(4-氯苯基)丙基]异唑-3-甲酸乙酯(0.96g，3.3mmol)溶解在乙醇(8ml)中，并且将通过将氢氧化钾(0.92g，16.4mmol)溶解于水(4mL)所获得的水溶液加入其中。将混合物在80℃搅拌3小时。将水加入反应混合物中，并且将混合物在减压下浓缩。将叔丁基甲醚加入浓缩物中，并且将水层分级。将稀盐酸加入产生的水层中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩，获得0.86g由下式表示的5-[3-(4-氯苯基)丙基]异唑-3-甲酸。产物不纯化即进行下一反应。参考制备实施例195在冰水冷却下，将甲磺酰氯(5.42mL，38.90mmol)加入5-羟基甲基异唑-3-甲酸乙酯(5.12g，29.92mmol)和三乙胺(2.66mL，34.40mmol)的氯仿溶液(戊烯加成产物，100mL)中，并且将混合物在室温或更低温度搅拌2小时。然后，将混合物倒入冰水中，并用氯仿萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经硫酸镁干燥并且随后在减压下浓缩，并且将残留物应用于硅胶柱色谱，获得6.02g由下式表示的5-甲磺酰氧基甲基异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.43(3H，t)3.09(3H，s)，4.46(2H，q)，5.36(2H，s)，6.87(1H，s).参考制备实施例196将碳酸钾(0.79g，5.71mmol)和2-萘基甲硫醇(1.00g，5.71mmol)加至5-甲磺酰氧基甲基异唑-3-甲酸乙酯(1.43g，5.71mmol)的四氢呋喃(5mL)和乙腈(5mL)溶液中。将混合物在室温搅拌2小时并在减压下浓缩，并随后将乙酸乙酯和水加至产生的残留物中。将有机层用饱和盐水洗涤，并经硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得1.20g由下式表示的5-(2-萘基甲基硫代甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.42(t，J＝7.2Hz，3H)，3.65(s，2H)，3.91(s，2H)，4.44(q，J＝7.2Hz，2H)，6.53(s，1H)，7.53-7.45(m，3H)，7.70(s，1H)，7.79-7.85(m，3H).参考制备实施例197将5-(2-萘基甲基硫代甲基)异唑-3-甲酸乙酯(1.20g，3.67mmol)加入四氢呋喃(20mL)和1mol/L氢氧化钠水溶液(20mL)的混合物中，并且将混合物在室温搅拌30分钟，然后通过加入浓盐酸变为酸性，并且用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，并且经硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将产生的固体溶解在乙酸乙酯(35mL)中，并且将N，N-二甲基甲酰胺(约0.1mL)和草酰氯(约0.5mL)加入其中。将混合物在室温搅拌20分钟并在减压下浓缩，并且随后将残留物用乙酸乙酯(30mL)稀释，获得由下式表示的5-(2-萘基甲基硫代甲基)异唑-3-甲酰氯(＜3.67mmol)的乙酸乙酯溶液。参考制备实施例198将碳酸钾(416mg，3.01mmol)和苄基硫醇(374mg，3.01mmol)加至5-甲磺酰氧基甲基异唑-3-甲酸乙酯(600mg，2.41mmol)的N，N-二甲基甲酰胺溶液(2.4mL)中，并且将混合物在室温搅拌2小时，并且随后用乙酸乙酯稀释。将反应混合物用水和饱和盐水洗涤，经硫酸镁干燥并且随后在减压下浓缩，并且将残留物应用于硅胶柱色谱，获得620mg的5-苄基硫代甲基异唑-3-甲酸乙酯。将四氢呋喃(15mL)和1mol/L氢氧化钠水溶液(15mL)加入其中，并且将混合物在室温搅拌30分钟，然后通过将浓盐酸加入到通过加入叔丁基甲醚和水所获得的水层来变为酸性，并且用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物悬浮于叔丁基甲醚中，并且将悬浮液过滤，获得515mg由下式表示的5-苄基硫代甲基异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS，δ(ppm))：3.80(s，2H)，3.89(s，2H)，6.66(s，1H)，7.22-7.36(m，5H).参考制备实施例199将5-羟基甲基异唑-3-甲酸乙酯(0.29g，1.7mmol)溶解于四氢呋喃(10mL)中，并且将3-氟-2-萘基甲基溴(0.48g，2.0mmol)和18-冠醚-6(0.05g，0.2mmol)加入其中。在室温将氢化钠(60％，油基的)(0.14g，3.4mmol)缓慢加入其中，并且在室温将混合物搅拌过夜。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。在室温，将残留物溶解在乙醇(4mL)中，并且向其中加入通过将氢氧化钾(0.56g，10mmol)溶于水(2mL)所获得的水溶液，并且随后将混合物在80℃搅拌3小时。将水加入反应混合物中，并且将混合物在减压下浓缩。将叔丁基甲醚加入浓缩物中，并且将水层分级。将稀盐酸加入产生的水层中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩，获得0.48g由下式表示的5-(3-氟-2-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酸。产物不纯化即进行下一反应。参考制备实施例200将5-羟基甲基异唑-3-甲酸乙酯(0.72g，4.2mmol)溶解在四氢呋喃(25mL)中，并且将1-氟-2-萘基甲基溴(1.20g，5.0mmol)和18-冠醚-6(0.11g，0.4mmol)加入其中。在室温将氢化钠(60％，油基的)(0.34g，8.4mmol)缓慢加入其中，并且在室温将混合物搅拌过夜。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。在室温，将残留物溶解在乙醇(10mL)中，并且向其中加入通过将氢氧化钾(1.40g，25mmol)溶解于水(5mL)所获得的水溶液，并且随后将混合物在80℃搅拌3小时。将水加入反应混合物中，并且将混合物在减压下浓缩。将叔丁基甲醚加入浓缩物中，并且将水层分级。将稀盐酸加入产生的水层中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩，获得0.59g由下式表示的5-(1-氟-2-萘基甲氧基甲基)异唑-3-甲酸。产物不纯化即进行下一反应。参考制备实施例201将5-羟基甲基异唑-3-甲酸乙酯(0.86g，5.0mmol)溶解在四氢呋喃(25mL)中，并且将2，5-二氟苄基溴(1.24g，6.0mmol)和18-冠醚-6(0.13g，0.5mmol)加入其中。在室温将氢化钠(60％，油基的)(0.40g，10.0mmol)缓慢加入其中，并且在室温将混合物搅拌过夜。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。在室温将残留物溶于乙醇(10mL)，并且向其中加入通过将氢氧化钾(1.40g，25mmol)溶于水(5mL)所获得的水溶液，并且随后将混合物在80℃搅拌3小时。将水加入反应混合物中，并且将混合物在减压下浓缩。将叔丁基甲醚加入浓缩物中，并且将水层分级。将稀盐酸加入产生的水层中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩，获得1.08g由下式表示的5-(2，5-二氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸。产物不纯化即进行下一反应。参考制备实施例202将5-羟基甲基异唑-3-甲酸乙酯(1.71g，10mmol)溶解于四氢呋喃(35mL)，并且将4-氯-2-氟苄基溴(2.68g，12mmol)和18-冠醚-6(0.26g，1mmol)加入其中。在室温将氢化钠(60％，油基的)(0.80g，20mmol)缓慢加入其中，并且在室温将混合物搅拌过夜。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。在室温将残留物溶于乙醇(20mL)，并且向其中加入通过将氢氧化钾(2.81g，50mmol)溶于水(10mL)所获得的水溶液，并且随后将混合物在80℃搅拌3小时。将水加入反应混合物中，并将混合物在减压下浓缩。将叔丁基甲醚加入浓缩物中，并且将水层分级。将稀盐酸加入产生的水层中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩，获得2.29g由下式表示的5-(4-氯-2-氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸。产物不纯化即进行下一反应。参考制备实施例203以与参考制备实施例202相同的方式进行反应，使用3-氯-4-氟苄基溴(2.68g，12mmol)替代4-氯-2-氟苄基溴，获得2.55g由下式表示的5-(3-氯-4-氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸。产物不纯化即进行下一反应。参考制备实施例204以与参考制备实施例202相同的方式进行反应，使用3，5-二溴苄基溴(3.95g，12mmol)替代4-氯-2-氟苄基溴，获得3.25g由下式表示的5-(3，5-二溴苄氧基甲基)异唑-3-甲酸。产物不纯化即进行下一反应。参考制备实施例205以与参考制备实施例201相同的方式进行反应，使用3，4-二氟苄基溴(1.24g，6.0mmol)替代2，5-二氟苄基溴，获得1.06g由下式表示的5-(3，4-二氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸。产物不纯化即进行下一反应。参考制备实施例206以与参考制备实施例201相同的方式进行反应，使用2-氟苄基溴(1.13g，6.0mmol)替代2，5-二氟苄基溴，获得1.98g由下式表示的5-(2-氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸。产物不纯化即进行下一反应。参考制备实施例207以与参考制备实施例201相同的方式进行反应，使用2-溴苄基溴(1.50g，6.0mmol)替代2，5-二氟苄基溴，获得1.21g由下式表示的5-(2-溴苄氧基甲基)异唑-3-甲酸。产物不纯化即进行下一反应。参考制备实施例208将5-羟基甲基异唑-3-甲酸乙酯(1.71g，10.0mmol)溶解于四氢呋喃(50mL)，并且将3，5-二氟苄基溴(2.48g，12.0mmol)和18-冠醚-6(0.26g，1.0mmol)加入其中。在室温将氢化钠(60％，油基的)(0.80g，20.0mmol)缓慢加入其中，并且在室温将混合物搅拌过夜。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。在室温将残留物溶于乙醇(20mL)，并且向其中加入通过将氢氧化钾(2.81g，50mmol)溶于水(10mL)所获得的水溶液，并且随后将混合物在80℃搅拌3小时。将水加入反应混合物中，并且将混合物在减压下浓缩。将叔丁基甲醚加入浓缩物中，并且将水层分级。将稀盐酸加入产生的水层中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩，获得1.38g由下式表示的5-(3，5-二氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸。产物不纯化即进行下一反应。参考制备实施例209以与参考制备实施例208相同的方式进行反应，使用3，4，5-三氟苄基溴(2.70g，12.0mmol)替代3，5-二氟苄基溴，获得2.21g由下式表示的5-(3，4，5-三氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸。产物不纯化即进行下一反应。参考制备实施例210以与参考制备实施例202相同的方式进行反应，使用3-氯-5-氟苄基溴(2.68g，12mmol)替代4-氯-2-氟苄基溴，获得2.03g由下式表示的5-(3-氯-5-氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸。不产物纯化即进行下一反应。参考制备实施例211以与参考制备实施例208相同的方式进行反应，使用2，3，5，6-四氟苄基溴(2.92g，12.0mmol)替代3，5-二氟苄基溴，获得0.19g由下式表示的5-(2，3，5，6-四氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸。产物不纯化即进行下一反应。参考制备实施例212以与参考制备实施例201相同的方式进行反应，使用2，3，4-三氟苄基溴(1.35g，6.0mmol)替代2，5-二氟苄基溴，获得1.21g由下式表示的5-(2，3，4-三氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸。产物不纯化即进行下一反应。参考制备实施例213以与参考制备实施例202相同的方式进行反应，使用3，5-二甲基苄基溴(2.39g，12mmol)替代4-氯-2-氟苄基溴，获得1.93g由下式表示的5-(3，5-二甲基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸。产物不纯化即进行下一反应。参考制备实施例214以与参考制备实施例202相同的方式进行反应，使用4-溴-3-氟苄基溴(3.22g，12mmol)替代4-氯-2-氟苄基溴，获得2.41g的5-(4-溴-3-氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸，由下式表示。产物不纯化即进行下一反应。参考制备实施例215以与参考制备实施例208相同的方式进行反应，使用4-甲基-2，3，5，6-四氟苄基溴(3.08g，12.0mmol)替代3，5-二氟苄基溴，获得0.29g由下式表示的5-(4-甲基-2，3，5，6-四氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸。产物不纯化即进行下一反应。参考制备实施例216以与参考制备实施例201相同的方式进行反应，使用2，3-二氟苄基溴(1.24g，6.0mmol)替代2，5-二氟苄基溴，获得1.05g由下式表示的5-(2，3-二氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸。产物不纯化即进行下一反应。参考制备实施例217以与参考制备实施例201相同的方式进行反应，使用2，6-二氟苄基溴(1.24g，6.0mmol)替代2，5-二氟苄基溴，获得1.02g由下式表示的5-(2，6-二氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸。产物不纯化即进行下一反应。参考制备实施例218将5-羟基甲基异唑-3-甲酸乙酯(1.71g，10.0mmol)溶解于N，N-二甲基甲酰胺(50mL)，并且将4-氯-3-氟苄基溴(2.79g，12.5mmol)加入产生的溶液中。在用冰水浴冷却下将氢化钠(60％，油基的)(0.40g，10.0mmol)缓慢加入其中，并且将混合物在室温搅拌1小时。然后，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。在室温将残留物溶于乙醇(20mL)，并且向其中加入通过将氢氧化钾(2.81g，50mmol)溶解于水(10mL)所获得的水溶液，并且随后将混合物在80℃搅拌3小时。将水加入反应混合物中，并且将混合物在减压下浓缩。将叔丁基甲醚加入浓缩物中，并且将水层分级。将稀盐酸加入产生的水层中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩，获得1.06g由下式表示的5-(4-氯-3-氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸。产物不纯化即进行下一反应。参考制备实施例219以与参考制备实施例202相同的方式进行反应，使用3-氟-4-甲氧基苄基溴(3.22g，12mmol)替代4-氯-2-氟苄基溴，获得1.98g由下式表示的5-(3-氟-4-甲氧基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸。产物不纯化即进行下一反应。参考制备实施例220以与参考制备实施例202相同的方式进行反应，使用2，4-二氟苄基溴(2.48g，12mmol)替代4氯-2-氟苄基溴，获得2.03g由下式表示的5-(2，4-二氟苄氧基甲基)异唑-3-甲酸。产物不纯化即进行下一反应。参考制备实施例221以与参考制备实施例43相同的方式进行反应，使用5-溴甲基苯并噻吩(500mg，2.20mmol)替代2-氯苄基溴，获得300mg由下式表示的5-(5-苯并噻吩基甲氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.89(1H，d)，7.80(1H，s)，7.48(1H，d)，7.34(2H，dd)，6.71(1H，s)，4.73(2H，s)，4.68(2H，d)，4.45(2H，q)，1.42(3H，t)参考制备实施例222以与参考制备实施例44相同的方式进行反应，使用5-(5-苯并噻吩基甲氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(300mg，0.945mmol)替代5-(2-氯苄氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯，获得240mg由下式表示的5-(5-苯并噻吩基甲氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS，δ(ppm))：7.89(1H，d)，7.81(1H，s)，7.49(1H，d)，7.35(2H，d)，6.76(1H，s)，4.75(2H，s)，4.70(2H，s)参考制备实施例223将5-(二乙氧基磷酰基氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(300mg，0.98mmol)，1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-硼酸(281mg，1.27mmol)和碳酸钾(270mg，1.95mmol)加至甲苯(5mL)和水(1mL)的混合物中。在氩气氛下，将乙酸钯(11mg，0.05mmol)和三苯基膦(51mg，0.19mmol)加入其中，并且将混合物在90至95℃搅拌4小时，并冷却。然后，将水倒入其中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得180mg由下式表示的5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷(benzodioxol)-5-基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.40(3H，s)，4.04(2H，s)，4.42(2H，q)，5.96(2H，s)，6.33(1H，s)，6.71(1H，d)，6.72(1H，s)，6.77(1H，d)参考制备实施例224在0℃将5-(1，3-苯并二杂环戊烷-5-基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(2.60g，9.45mmol)加至乙醇(25mL)和2mol/L氢氧化钠水溶液(12mL)的混合物中，并且将混合物在室温搅拌16小时，然后用水稀释，并且在减压下浓缩。通过在0℃加入1mol/L盐酸将浓缩物变为酸性，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物用二乙醚和石油醚的混合物洗涤，获得2.00g由下式表示的5-(1，3-苯并二氧杂环戊烷-5-基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS)δ(ppm)：4.11(2H，s)，6.00(2H，s)，6.54(1H，s)，6.74-6.80(1H，m)，6.84-6.92(2H，m)，13.90(1H，brs)参考制备实施例225将5-(二乙氧基磷酰基氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(300mg，0.98mmol)，3，5-二氟苯基硼酸(200mg，1.27mmol)和碳酸钾(269mg，1.95mmol)加至甲苯(5mL)和水(1mL)的混合物中。在氩气氛下，将乙酸钯(11mg，0.05mmol)和三苯基膦(51mg，0.19mmol)加入其中，并且将混合物在90至95℃搅拌4小时并且随后冷却。向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得162mg由下式表示的5-(3，5-二氟苄基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：1.41(3H，t)，4.12(2H，s)，4.43(2H，q)，6.42(1H，s)，6.72-6.82(3H，m)参考制备实施例226在0℃将5-(3，5-二氟苄基)异唑-3-甲酸乙酯(2.30g，8.61mmol)加入乙醇(25mL)和2mol/L氢氧化钠水溶液(12mL)的混合物中，并且将混合物在室温搅拌16小时，然后用水稀释，并且在减压下浓缩。通过在0℃加入1mol/L盐酸将浓缩物变为酸性，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物用二乙醚和石油醚的混合物洗涤，获得1.50g由下式表示的5-(3，5-二氟苄基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS)δ(ppm)：4.28(2H，s)，6.64(1H，s)，7.05-7.20(3H，m)，13.95(1H，brs)参考制备实施例227将5-(二乙氧基磷酰基氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(300mg，0.98mmol)，3，4-二氟苯基硼酸(200mg，1.27mmol)和碳酸钾(269mg，1.95mmol)加至甲苯(5mL)和水(1mL)的混合物中。在氩气氛下，将乙酸钯(11mg，0.05mmol)和三苯基膦(51mg，0.19mmol)加入其中，并且将混合物在90至95℃搅拌4小时并且随后冷却。向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得154mg由下式表示的5-(3，4-二氟苄基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：1.40(3H，t)，4.10(2H，s)，4.43(2H，q)，6.37(1H，s)，6.94-7.18(3H，m)参考制备实施例228在0℃将5-(3，4-二氟苄基)异唑-3-甲酸乙酯(2.20g，8.23mmol)加入乙醇(25mL)和2mol/L氢氧化钠水溶液(12mL)的混合物中，并且将混合物在室温搅拌16小时，然后用水稀释，并且在减压下浓缩。通过在0℃加入1mol/L盐酸将浓缩物变为酸性，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物用二乙醚和石油醚的混合物洗涤，获得1.56g由下式表示的5-(3，4-二氟苄基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS)δ(ppm)：4.23(2H，s)，6.60(1H，s)，7.12-7.21(1H，m)，7.35-7.45(2H，m)，13.95(1H，brs)参考制备实施例229将5-(二乙氧基磷酰基氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(300mg，0.98mmol)，3，5-二氯苯基硼酸(242mg，1.27mmol)和碳酸钾(269mg，1.95mmol)加至甲苯(5mL)和水(1mL)的混合物中。在氩气氛下，将乙酸钯(11mg，0.05mmol)和三苯基膦(51mg，0.19mmol)加入其中，并且将混合物在90至95℃搅拌4小时，并且随后冷却。向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得170mg由下式表示的5-(3，5-二氯苄基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：1.41(3H，t)，4.10(2H，s)，4.43(2H，q)，6.42(1H，s)，7.12-7.16(2H，m)，7.29-7.32(1H，m)参考制备实施例230在0℃将5-(3，5-二氯苄基)异唑-3-甲酸乙酯(2.45g，8.20mmol)加至乙醇(25mL)和2mol/L氢氧化钠水溶液(12mL)的混合物中，并且将混合物在室温搅拌16小时，然后用水稀释，并且在减压下浓缩。通过在0℃加入1mol/L盐酸将浓缩物变为酸性，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物用二乙醚和石油醚的混合物洗涤，获得1.70g由下式表示的5-(3，5-二氯苄基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS)δ(ppm)：4.27(2H，s)，6.65(1H，s)，7.40-7.44(2H，m)，7.53-7.56(1H，m)，13.96(1H，brs)参考制备实施例231将饱和碳酸钠水溶液(1mL)加入到5-(二乙氧基磷酰基氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(100mg，0.33mmol)与2-噻吩基硼酸(54mg，0.42mmol)的甲苯溶液(4mL)中。在氩气氛下，将1，1’-双(二苯基膦基)二茂铁-二氯化钯(II)(24mg，0.03mmol)加入其中，并且将混合物在75至80℃搅拌4小时，然后用乙酸乙酯稀释，并用C盐过滤。将滤液加入水中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得32mg由下式表示的5-(2-噻吩基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：1.40(3H，t)，4.16(2H，s)，4.43(2H，q)，6.38(1H，s)，6.75-7.01(1H，m)，7.10-7.14(1H，m)，7.32(1H，dd)参考制备实施例232在0℃将5-(2-噻吩基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(750mg，3.16mmol)加入到乙醇(8mL)与2mol/L氢氧化钠水溶液(4mL)的混合物中，并且将混合物在室温搅拌16小时，然后用水稀释，并且在减压下浓缩。通过在0℃加入1mol/L盐酸将浓缩物变为酸性，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物用二乙醚和石油醚的混合物洗涤两次，获得200mg由下式表示的5-(2-噻吩基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS)δ(ppm)：4.47(2H，s)，6.61(1H，s)，6.96-7.04(2H，m)，7.41-7.46(1H，m)，13.95(1H，brs)参考制备实施例233将饱和碳酸钠水溶液(1mL)加入到5-(二乙氧基磷酰基氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(100mg，0.33mmol)与3-噻吩基硼酸(54mg，0.42mmol)的甲苯溶液(4mL)中。在氩气氛下，将1，1’-双(二苯基膦基)二茂铁-二氯化钯(II)(24mg，0.03mmol)加入其中，并且将混合物在75至80℃搅拌4小时，然后用乙酸乙酯稀释，并用C盐过滤。将滤液加入水中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得56mg由下式表示的5-(3-噻吩基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：1.40(3H，t)，4.16(2H，s)，4.43(2H，q)，6.34(1H，s)，6.99(1H，d)，7.10-7.13(1H，m)，7.30-7.34(1H，m)参考制备实施例234在0℃将5-(3-噻吩基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(900mg，3.79mmol)加入到乙醇(9mL)与2mol/L氢氧化钠水溶液(4mL)的混合物中，并且将混合物在室温搅拌16小时，然后用水稀释，并且在减压下浓缩。通过在0℃加入1mol/L盐酸将浓缩物变为酸性，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物用二乙醚和石油醚的混合物洗涤两次，获得300mg由下式表示的5-(3-噻吩基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS)δ(ppm)：4.22(2H，s)，6.56(1H，s)，7.04-7.08(1H，m)，7.34-7.38(1H，m)，7.50-7.56(1H，m)，13.90(1H，brs)参考制备实施例235将饱和碳酸钠水溶液(1mL)加至5-(二乙氧基磷酰基氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(100mg，0.33mmol)与2-呋喃基硼酸(48mg，0.42mmol)的甲苯溶液(4mL)中。在氩气氛下，将1，1’-双(二苯基膦基)二茂铁-二氯化钯(II)(24mg，0.03mmol)加入其中，并且将混合物在75至80℃搅拌4小时，然后用乙酸乙酯稀释，并用C盐过滤。将滤液加入水中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得21mg由下式表示的5-(2-呋喃基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：1.40(3H，t)，4.19(2H，s)，4.43(2H，q)，6.21(1H，d)，6.35(1H，dd)，6.46(1H，s)，7.38(1H，d)参考制备实施例236在0℃将5-(2-呋喃基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(1.00g，4.52mmol)加入乙醇(10mL)与2mol/L氢氧化钠水溶液(5mL)的混合物中，并且将混合物在室温搅拌16小时，然后用水稀释，并且在减压下浓缩。通过在0℃加入1mol/L盐酸将浓缩物变为酸性，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物用乙酸乙酯和石油醚的混合物洗涤，获得150mg由下式表示的5-(2-呋喃基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS)δ(ppm)：4.32(2H，s)，6.28-6.32(1H，m)，6.41-6.45(1H，m)，6.60(1H，s)，7.58-7.63(1H，m)，13.94(1H，brs)参考制备实施例237将饱和碳酸钠水溶液(1mL)加入5-(二乙氧基磷酰基氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(100mg，0.33mmol)和3-呋喃基硼酸(48mg，0.42mmol)的甲苯溶液(4mL)中。在氩气氛下，将1，1’-双(二苯基膦基)二茂铁-二氯化钯(II)(24mg，0.03mmol)加入其中，并且将混合物在75至80℃搅拌4小时，然后用乙酸乙酯稀释，并用C盐过滤。将滤液加入水中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得22mg由下式表示的5-(3-呋喃基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：1.40(3H，t)，3.97(2H，s)，4.43(2H，q)，6.34(1H，s)，6.40(1H，s)，7.38(1H，s)，7.41-7.42(1H，m)参考制备实施例238在0℃将5-(3-呋喃基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(800mg，3.62mmol)加入到乙醇(8mL)与2mol/L氢氧化钠水溶液(4mL)的混合物中，并且将混合物在室温搅拌16小时，然后用水稀释，并且在减压下浓缩。通过在0℃加入1mol/L盐酸将浓缩物变为酸性，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物用乙酸乙酯和石油醚的混合物洗涤，获得531mg由下式表示的5-(3-呋喃基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS)δ(ppm)：4.03(1H，s)，6.45-6.48(1H，m)，6.56(1H，s)，7.58-7.66(2H，m)，13.92(1H，brs)参考制备实施例239将5-(二乙氧基磷酰基氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(300mg，0.98mmol)，3-甲氧基苯基硼酸(193mg，1.27mmol)和碳酸钾(269mg，1.95mmol)加至甲苯(4mL)和水(1mL)的混合物中。在氩气氛下，将乙酸钯(11mg，0.05mmol)和三苯基膦(51mg，0.19mmol)加入其中，并且将混合物在90至95℃搅拌4小时，然后用乙酸乙酯稀释，并用C盐过滤。将滤液加入水中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得213mg由下式表示的5-(3-甲氧基苄基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：1.39(3H，t)，3.80(3H，s)，4.10(2H，s)，4.41(2H，q)，6.35(1H，s)，6.76-6.86(3H，m)，7.23-7.29(1H，m)参考制备实施例240在0℃将5-(3-甲氧基苄基)异唑-3-甲酸乙酯(200mg，0.77mmol)加入到乙醇(2mL)与2mol/L氢氧化钠水溶液(1mL)的混合物中，并且将混合物在室温搅拌16小时，然后用水稀释，并且在减压下浓缩。通过在0℃加入1mol/L盐酸将浓缩物变为酸性，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物用石油醚洗涤，获得130mg由下式表示的5-(3-甲氧基苄基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS)δ(ppm)：3.74(3H，s)，4.18(2H，s)，6.57(1H，s)，6.82-6.90(3H，m)，7.26(1H，dd)，13.91(1H，brs)参考制备实施例241将5-(二乙氧基磷酰基氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(300mg，0.98mmol)，3-三氟甲氧基苯基硼酸(262mg，1.27mmol)和碳酸钾(269mg，1.95mmol)加至甲苯(4mL)和水(1mL)的混合物中。在氩气氛下，将乙酸钯(11mg，0.05mmol)和三苯基膦(51mg，0.19mmol)加入其中，并且将混合物在90至95℃搅拌4小时，然后用乙酸乙酯稀释，并用C盐过滤。将滤液加入水中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得200mg由下式表示的5-(3-三氟甲氧基苄基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：1.40(3H，t)，4.16(2H，s)，4.43(2H，q)，6.38(1H，s)，7.08-7.22(3H，m)，7.34-7.42(1H，m)参考制备实施例242在0℃将5-(3-三氟甲氧基苄基)异唑-3-甲酸乙酯(2.60g，8.44mmol)加入乙醇(25mL)和2mol/L氢氧化钠水溶液(12mL)的混合物中，并且将混合物在室温搅拌16小时，然后用水稀释，并且在减压下浓缩。通过在0℃加入1mol/L盐酸将浓缩物变为酸性，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物用二乙醚和石油醚的混合物洗涤，获得1.80g由下式表示的5-(3-三氟甲氧基苄基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS)δ(ppm)：4.31(2H，s)，6.61(1H，s)，7.24-7.38(3H，m)，7.45-7.54(1H，m)，13.92(1H，brs)参考制备实施例243将5-(二乙氧基磷酰基氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(300mg，0.98mmol)，4-甲氧基苯基硼酸(193mg，1.27mmol)和碳酸钾(269mg，1.95mmol)加至甲苯(4mL)和水(1mL)的混合物中。在氩气氛下，将乙酸钯(11mg，0.05mmol)和三苯基膦(51mg，0.19mmol)加入其中，并且将混合物在90至95℃搅拌4小时，然后用乙酸乙酯稀释，并用C盐过滤。将滤液加入水中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得150mg由下式表示的5-(4-甲氧基苄基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：1.39(3H，t)，3.80(3H，s)，4.07(2H，s)，4.21(2H，q)，6.30(1H，s)，6.88(sH，d)，7.17(2H，d)参考制备实施例244在0℃将5-(4-甲氧基苄基)异唑-3-甲酸乙酯(2.40g，9.20mmol)加至乙醇(25mL)和2mol/L氢氧化钠水溶液(12mL)的混合物中，并且将混合物在室温搅拌16小时，然后用水稀释，并且在减压下浓缩。通过在0℃加入1mol/L盐酸将浓缩物变为酸性，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物用二乙醚和石油醚的混合物洗涤，获得1.50g由下式表示的5-(4-甲氧基苄基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS)δ(ppm)：3.73(3H，s)，4.13(2H，s)，6.51(1H，s)，6.87-6.93(2H，m)，7.19-7.26(2H，m)，13.90(1H，brs)参考制备实施例245将5-(二乙氧基磷酰基氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(300mg，0.98mmol)，4-三氟甲氧基苯基硼酸(262mg，1.27mmol)和碳酸钾(269mg，1.95mmol)加至甲苯(4mL)和水(1mL)的混合物中。在氩气氛下，将乙酸钯(11mg，0.05mmol)和三苯基膦(51mg，0.19mmol)加入其中，并且将混合物在90至95℃搅拌4小时，然后用乙酸乙酯稀释，并用C盐过滤。将滤液加入水中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得182mg由下式表示的5-(4-三氟甲氧基苄基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：1.40(3H，t)，4.15(2H，s)，4.42(2H，q)，6.37(1H，s)，7.17-7.21(2H，m)，7.24-7.32(2H，m)参考制备实施例246在0℃将5-(4-三氟甲氧基苄基)异唑-3-甲酸酯(2.60g，8.25mmol)加入乙醇(25mL)和2mol/L氢氧化钠水溶液(12mL)的混合物中，并且将混合物在室温搅拌16小时，然后用水稀释，并且在减压下浓缩。通过在0℃加入1mol/L盐酸将浓缩物变为酸性，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物用二乙醚和石油醚的混合物洗涤，获得1.70g由下式表示的5-(4-三氟甲氧基苄基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS)δ(ppm)：4.28(2H，s)，6.61(1H，s)，7.31-7.38(2H，m)，7.40-7.48(2H，m)，13.92(1H，brs)参考制备实施例247将5-(二乙氧基磷酰基氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(300mg，0.98mmol)，4-三氟甲基苯基硼酸(241mg，1.27mmol)和碳酸钾(269mg，1.95mmol)加至甲苯(4mL)和水(1mL)的混合物中。在氩气氛下，将乙酸钯(11mg，0.05mmol)和三苯基膦(51mg，0.19mmol)加入其中，并且将混合物在90至95℃搅拌4小时，然后用乙酸乙酯稀释，并使用C盐过滤。将滤液加入水中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得166mg由下式表示的5-(4-三氟甲基苄基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：1.40(3H，t)，4.20(2H，s)，4.43(2H，q)，6.38(1H，s)，7.42-7.60(4H，m)参考制备实施例248在0℃将5-(4-三氟甲氧基苄基)异唑-3-甲酸乙酯(2.40g，8.02mmol)加入乙醇(25mL)和2mol/L氢氧化钠水溶液(12mL)的混合物中，并且将混合物在室温搅拌16小时，然后用水稀释，并且在减压下浓缩。通过在0℃加入1mol/L盐酸将浓缩物变为酸性，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物用二乙醚和石油醚的混合物洗涤，获得1.70g由下式表示的5-(4-三氟甲基苄基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS)δ(ppm)：4.36(2H，s)，6.64(1H，s)，7.52-7.58(2H，m)，7.69-7.76(2H，m)，13.92(1H，brs)参考制备实施例249将5-(二乙氧基磷酰基氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(300mg，0.98mmol)，2-甲氧基苯基硼酸(193mg，1.27mmol)和碳酸钾(269mg，1.95mmol)加至甲苯(4mL)和水(1mL)的混合物中。在氩气氛下，将乙酸钯(11mg，0.05mmol)和三苯基膦(51mg，0.19mmol)加入其中，并且将混合在90至95℃物搅拌4小时，然后用乙酸乙酯稀释，并使用C盐过滤。将滤液加入水中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得140mg由下式表示的5-(2-甲氧基苄基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：1.39(3H，t)，3.82(3H，s)，4.12(2H，s)，4.41(2H，q)，6.28(1H，s)，6.86-6.96(2H，m)，7.16-7.20(1H，m)参考制备实施例250在0℃将5-(2-甲氧基苄基)异唑-3-甲酸乙酯(2.00g，7.66mmol)加入乙醇(20mL)和2mol/L氢氧化钠水溶液(10mL)的混合物中，并且将混合物在室温搅拌16小时，然后用水稀释，并且在减压下浓缩。通过在0℃加入1mol/L盐酸将浓缩物变为酸性，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物用二乙醚和石油醚的混合物洗涤，获得1.40g由下式表示的5-(2-甲氧基苄基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS)δ(ppm)：3.79(3H，s)，4.13(2H，s)，6.41(1H，s)，6.90-6.96(1H，m)，7.01-7.05(1H，m)，7.18-7.24(1H，m)，7.26-7.33(1H，m)，13.90(1H，brs)参考制备实施例251将5-(二乙氧基磷酰基氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(300mg，0.98mmol)，3-氟苯基硼酸(175mg，1.27mmol)和碳酸钾(269mg，1.95mmol)加至甲苯(4mL)与水(1mL)的混合物中。在氩气氛下，将乙酸钯(11mg，0.05mmol)和三苯基膦(51mg，0.19mmol)加入其中，并且将混合物在90至95℃搅拌4小时，然后用乙酸乙酯稀释，并使用C盐过滤。将滤液加入水中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得157mg由下式表示的5-(3-氟苄基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：1.39(3H，t)，4.17(2H，s)，4.41(2H，q)，6.37(1H，s)，7.06-7.16(2H，m)，7.22-7.33(2H，m)参考制备实施例252在0℃将5-(3-氟苄基)异唑-3-甲酸乙酯(150mg，0.60mmol)加入乙醇(2mL)与2mol/L氢氧化钠水溶液(1mL)的混合物中，并且将混合物在室温搅拌16小时，然后用水稀释，并且在减压下浓缩。通过在0℃加入1mol/L盐酸将浓缩物变为酸性，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物用石油醚洗涤，获得100mg由下式表示的5-(3-氟苄基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS)δ(ppm)：4.25(2H，s)，6.60(1H，s)，7.08-7.22(3H，m)，7.36-7.44(1H，m)，13.92(1H，brs)参考制备实施例253将5-(二乙氧基磷酰基氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(300mg，0.98mmol)，4-氟苯基硼酸(175mg，1.27mmol)和碳酸钾(269mg，1.95mmol)加至甲苯(4mL)和水(1mL)的混合物中。在氩气氛下，将乙酸钯(11mg，0.05mmol)和三苯基膦(51mg，0.19mmol)加入其中，并且将混合物在90至95℃搅拌4小时，然后用乙酸乙酯稀释，并使用C盐过滤。将滤液加入水中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得150mg由下式表示的5-(4-氟苄基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：1.39(3H，t)，4.11(2H，s)，4.42(2H，q)，6.33(1H，s)，7.00-7.07(2H，m)，7.19-7.25(2H，m)参考制备实施例254在0℃将5-(4-氟苄基)异唑-3-甲酸乙酯(150mg，0.60mmol)加入乙醇(2mL)与2mol/L氢氧化钠水溶液(1mL)的混合物中，并且将混合物在室温搅拌16小时，然后用水稀释，并且在减压下浓缩。通过在0℃加入1mol/L盐酸将浓缩物变为酸性，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物用石油醚洗涤，获得100mg由下式表示的5-(4-氟苄基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS)δ(ppm)：4.22(2H，s)，6.56(1H，s)，7.14-7.22(2H，m)，7.32-7.39(2H，m)，13.92(1H，brs)参考制备实施例255将5-(二乙氧基磷酰基氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(300mg，0.98mmol)，2-氟苯基硼酸(175mg，1.27mmol)和碳酸钾(269mg，1.95mmol)加至甲苯(4mL)和水(1mL)的混合物中。在氩气氛下，将乙酸钯(11mg，0.05mmol)和三苯基膦(51mg，0.19mmol)加入其中，并且将混合物在90至95℃搅拌4小时，然后用乙酸乙酯稀释，并使用C盐过滤。将滤液加入水中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得146mg由下式表示的5-(2-氟苄基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：1.40(3H，t)，4.13(2H，s)，4.42(2H，q)，6.37(1H，s)，6.94-7.06(3H，m)，7.27-7.36(1H，m)参考制备实施例256在0℃将5-(2-氟苄基)异唑-3-甲酸乙酯(140mg，0.56mmol)加入乙醇(2mL)与2mol/L氢氧化钠水溶液(1mL)的混合物中，并且将混合物在室温搅拌16小时，然后用水稀释，并且在减压下浓缩。通过在0℃加入1mol/L盐酸将浓缩物变为酸性，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物用石油醚洗涤，获得90mg由下式表示的5-(2-氟苄基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS)δ(ppm)：4.26(2H，s)，6.55(1H，s)，7.17-7.27(2H，m)，7.33-7.43(2H，m)，13.92(1H，brs)参考制备实施例257将5-(二乙氧基磷酰基氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(200mg，0.65mmol)，3-氯苯基硼酸(132mg，0.84mmol)和碳酸钾(179mg，1.30mmol)加至甲苯(4mL)和水(1mL)的混合物中。在氩气氛下，将乙酸钯(7mg，0.03mmol)和三苯基膦(34mg，0.13mmol)加入其中，并且将混合物在90至95℃搅拌4小时，然后用乙酸乙酯稀释，并使用C盐过滤。将滤液加入水中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得110mg由下式表示的5-(3-氯苄基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：1.40(3H，t)，4.12(2H，s)，4.42(2H，q)，6.37(1H，s)，7.12-7.16(1H，m)，7.23-7.30(3H，m)参考制备实施例258在0℃将5-(3-氯苄基)异唑-3-甲酸乙酯(110mg，0.41mmol)加入乙醇(2mL)与2mol/L氢氧化钠水溶液(1mL)的混合物中，并且将混合物在室温搅拌16小时，然后用水稀释，并且在减压下浓缩。通过在0℃加入1mol/L盐酸将浓缩物变为酸性，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物用石油醚洗涤，获得70mg由下式表示的5-(3-氯苄基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS)δ(ppm)：4.25(2H，s)，6.61(1H，s)，7.26-7.30(1H，m)，7.33-7.42(3H，m)，13.92(1H，brs)参考制备实施例259将5-(二乙氧基磷酰基氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(300mg，0.98mmol)，4-氯苯基硼酸(199mg，1.27mmol)和碳酸钾(269mg，1.95mmol)加至甲苯(4mL)与水(1mL)的混合物中。在氩气氛下，将乙酸钯(11mg，0.05mmol)和三苯基膦(51mg，0.19mmol)加入其中，并且将混合物在90至95℃搅拌4小时，然后用乙酸乙酯稀释，并使用C盐过滤。将滤液加入水中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得132mg由下式表示的5-(4-氯苄基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：1.40(3H，t)，4.11(2H，s)，4.42(2H，q)，6.34(1H，s)，7.19(2H，d)，7.32(2H，d)参考制备实施例260在0℃将5-(4-氯苄基)异唑-3-甲酸酯(2.60g，9.81mmol)加入乙醇(25mL)与2mol/L氢氧化钠水溶液(12mL)的混合物中，并且将混合物在室温搅拌16小时，然后用水稀释，并且在减压下浓缩。通过在0℃加入1mol/L盐酸将浓缩物变为酸性，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物用石油醚洗涤，获得1.70g由下式表示的5-(4-氯苄基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS)δ(ppm)：4.23(2H，s)，6.58(1H，s)，7.30-7.36(2H，m)，7.36-7.44(2H，m)，13.90(1H，brs)参考制备实施例261将5-(二乙氧基磷酰基氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(300mg，0.98mmol)，2-氯苯基硼酸(199mg，1.27mmol)和碳酸钾(269mg，1.95mmol)加至甲苯(4mL)和水(1mL)的混合物中。在氩气氛下，将乙酸钯(11mg，0.05mmol)和三苯基膦(51mg，0.19mmol)加入其中，并且将混合物在90至95℃搅拌4小时，然后用乙酸乙酯稀释，并使用C盐过滤。将滤液加入水中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得140mg由下式表示的5-(2-氯苄基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：1.39(3H，t)，4.23(2H，s)，4.41(2H，q)，6.34(1H，s)，7.22-7.30(3H，m)，7.38-7.45(1H，m)参考制备实施例262在0℃将5-(2-氯苄基)异唑-3-甲酸乙酯(2.70g，10.18mmol)加入乙醇(25mL)与2mol/L氢氧化钠水溶液(12mL)的混合物中，并且将混合物在室温搅拌16小时，然后用水稀释，并且在减压下浓缩。通过在0℃加入1mol/L盐酸将浓缩物变为酸性，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物用二乙醚和石油醚的混合物洗涤，获得1.90g由下式表示的5-(2-氯苄基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS)δ(ppm)：4.32(2H，s)，6.51(1H，s)，7.30-7.52(4H，m)，13.96(1H，brs)参考制备实施例263将5-(二乙氧基磷酰基氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(100mg，0.33mmol)，2，3，4-三氟苯基硼酸(75mg，0.42mmol)和碳酸钾(133mg，0.65mmol)加至甲苯(4mL)与水(1mL)的混合物中。在氩气氛下，将乙酸钯(4mg，0.02mmol)和三苯基膦(17mg，0.07mmol)加入其中，并且将混合物在90至95℃搅拌4小时，然后用乙酸乙酯稀释，并使用C盐过滤。将滤液加入水中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得40mg由下式表示的5-(2，3，4-三氟苄基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：1.40(3H，t)，4.16(2H，s)，4.43(2H，q)，6.41(1H，s)，6.94-7.20(2H，m)参考制备实施例264在0℃将5-(2，3，4-三氟苄基)异唑-3-甲酸乙酯(1.50g，5.26mmol)加入乙醇(15mL)与2mol/L氢氧化钠水溶液(7.5mL)的混合物中，并且将混合物在室温搅拌16小时，然后用水稀释，并且在减压下浓缩。通过在0℃加入1mol/L盐酸将浓缩物变为酸性，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物用二乙醚和石油醚的混合物洗涤，获得1.10g由下式表示的5-(2，3，4-三氟苄基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS)δ(ppm)：4.31(2H，s)，6.62(1H，s)，7.23-7.40(2H，m)，13.98(1H，brs)参考制备实施例265将5-(二乙氧基磷酰基氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(300mg，0.98mmol)，3，4-二氯苯基硼酸(199mg，1.27mmol)和碳酸钾(269mg，1.95mmol)加至甲苯(5mL)和水(1mL)的混合物中。在氩气氛下，将乙酸钯(11mg，0.05mmol)和三苯基膦(51mg，0.19mmol)加入其中，并且将混合物在90至95℃搅拌4小时，然后用乙酸乙酯稀释，并使用C盐过滤。将滤液加入水中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得181mg由下式表示的5-(3，4-二氯苄基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：1.40(3H，t)，4.10(2H，s)，4.43(2H，q)，6.39(1H，s)，7.10(1H，dd)，7.35(1H，d)，7.42(1H，d)参考制备实施例266在0℃将5-(3，4-二氯苄基)异唑-3-甲酸乙酯(2.60g，8.66mmol)加入到乙醇(25mL)与2mol/L氢氧化钠水溶液(12mL)的混合物中，并且将混合物在室温搅拌16小时，然后用水稀释，并且在减压下浓缩。通过在0℃加入1mol/L盐酸将浓缩物变为酸性，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物用二乙醚和石油醚的混合物洗涤，获得1.86g由下式表示的5-(3，4-二氯苄基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS)δ(ppm)：4.26(2H，s)，6.62(1H，s)，7.30-7.34(1H，m)，7.60-7.66(2H，m)，13.95(1H，brs)参考制备实施例267将5-(二乙氧基磷酰基氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(100mg，0.33mmol)，2-联苯硼酸(77mg，0.39mmol)和碳酸钾(87mg，0.65mmol)加至甲苯(4mL)和水(1mL)的混合物中。在氩气氛下，将乙酸钯(4mg，0.02mmol)和三苯基膦(17mg，0.07mmol)加入其中，并且在微波照射下将混合物在90至95℃搅拌1小时，然后用乙酸乙酯稀释，并使用C盐过滤。将滤液加入水中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得40mg由下式表示的5-(2-联苯甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：1.39(3H，t)，4.08(2H，s)，4.41(2H，q)，6.16(1H，s)，7.21-7.42(9H，m)参考制备实施例268在0℃将5-(2-联苯甲基)异唑-3-甲酸酯(1.80g，5.86mmol)加入乙醇(20mL)和2mol/L氢氧化钠水溶液(10mL)的混合物中，并且将混合物在室温搅拌16小时，然后用水稀释，并且在减压下浓缩。通过在0℃加入1mol/L盐酸将浓缩物变为酸性，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物用石油醚洗涤，获得1.32g由下式表示的5-(2-联苯甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS)δ(ppm)：4.15(2H，s)，6.24(1H，s)，7.22-7.32(3H，m)，7.35-7.48(6H，m)，13.90(1H，brs)参考制备实施例269将5-(二乙氧基磷酰基氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(100mg，0.33mmol)，3-联苯硼酸(77mg，0.39mmol)和碳酸钾(87mg，0.65mmol)加至甲苯(4mL)和水(1mL)的混合物中。在氩气氛下，将乙酸钯(4mg，0.02mmol)和三苯基膦(17mg，0.07mmol)加入其中，并且在微波照射下将混合物在90至95℃搅拌1小时。将产物用乙酸乙酯稀释，并使用C盐过滤。将滤液加入水中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得30mg由下式表示的5-(3-联苯甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：1.39(3H，t)，4.20(2H，s)，4.41(2H，q)，6.38(1H，s)，7.21-7.26(1H，m)，7.32-7.60(8H，m)参考制备实施例270在0℃将5-(3-联苯甲基)异唑-3-甲酸乙酯(1.50g，4.88mmol)加入乙醇(15mL)和2mol/L氢氧化钠水溶液(7mL)的混合物中，并且将混合物在室温搅拌16小时，然后用水稀释，并且在减压下浓缩。通过在0℃加入1mol/L盐酸将浓缩物变为酸性，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物用石油醚洗涤，获得1.10g由下式表示的5-(3-联苯甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS)δ(ppm)：4.30(2H，s)，6.62(1H，s)，7.28-7.50(5H，m)，7.56-7.68(4H，m)，13.92(1H，brs)参考制备实施例271将5-(二乙氧基磷酰基氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(300mg，0.98mmol)，3-甲基苯基硼酸(173mg，1.27mmol)和碳酸钾(269mg，1.95mmol)加至甲苯(4mL)与水(1mL)的混合物中。在氩气氛下，将乙酸钯(11mg，0.05mmol)和三苯基膦(51mg，0.19mmol)加入其中，并且将混合物在90至95℃搅拌4小时并且随后冷却。向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得124mg由下式表示的5-(3-甲基苄基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：1.39(3H，t)，2.34(3H，s)，4.08(2H，s)，4.41(2H，q)，6.31(1H，s)，7.04-7.22(4H，m)参考制备实施例272在0℃将5-(3-甲基苄基)异唑-3-甲酸乙酯(2.20g，8.98mmol)加入到乙醇(22mL)与2mol/L氢氧化钠水溶液(11mL)的混合物中，并且将混合物在室温搅拌16小时，然后用水稀释，并且在减压下浓缩。通过在0℃加入1mol/L盐酸将浓缩物变为酸性，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物用石油醚洗涤，获得1.66g由下式表示的5-(3-甲基苄基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS)δ(ppm)：2.29(3H，s)，4.16(2H，s)，6.57(1H，s)，7.04-7.14(3H，m)，7.19-7.28(1H，m)，13.92(1H，brs)参考制备实施例273将5-(二乙氧基磷酰基氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(300mg，0.98mmol)，4-甲基苯基硼酸(173mg，1.27mmol)和碳酸钾(269mg，1.95mmol)加至甲苯(4mL)与水(1mL)的混合物中。在氩气氛下，将乙酸钯(11mg，0.05mmol)和三苯基膦(51mg，0.19mmol)加入其中，并且将混合物在90至95℃搅拌4小时并且随后冷却。向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得130mg由下式表示的5-(4-甲基苄基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：1.39(3H，t)，2.34(3H，s)，4.08(2H，s)，4.41(2H，q)，6.30(1H，s)，7.05-7.20(4H，m)参考制备实施例274在0℃将5-(4-甲基苄基)异唑-3-甲酸乙酯(2.10g，8.57mmol)加入到乙醇(20mL)与2mol/L氢氧化钠水溶液(10mL)的混合物中，并且将混合物在室温搅拌16小时，然后用水稀释，并且在减压下浓缩。通过在0℃加入1mol/L盐酸将浓缩物变为酸性，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物用石油醚洗涤，获得1.58g由下式表示的5-(4-甲基苄基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS)δ(ppm)：2.28(3H，s)，4.16(2H，s)，6.54(1H，s)，7.12-7.22(4H，m)，13.91(1H，brs)参考制备实施例275将5-(二乙氧基磷酰基氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(300mg，0.98mmol)，2-甲基苯基硼酸(173mg，1.27mmol)和碳酸钾(269mg，1.95mmol)加至甲苯(4mL)与水(1mL)的混合物中。在氩气氛下，将乙酸钯(11mg，0.05mmol)和三苯基膦(51mg，0.19mmol)加入其中，并且将混合物在90至95℃搅拌4小时并且随后冷却。向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得120mg由下式表示的5-(2-甲基苄基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS)δ(ppm)：1.39(3H，t)，2.29(3H，s)，4.11(2H，s)，4.40(2H，q)，6.21(1H，s)，7.08-7.24(4H，m)参考制备实施例276在0℃将5-(2-甲基苄基)异唑-3-甲酸乙酯(2.00g，8.16mmol)加入到乙醇(20mL)与2mol/L氢氧化钠水溶液(10mL)的混合物中，并且将混合物在室温搅拌16小时，然后用水稀释，并且在减压下浓缩。通过在0℃加入1mol/L盐酸将浓缩物变为酸性，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物用石油醚洗涤，获得1.46g由下式表示的5-(2-甲基苄基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(DMSO-d6，TMS)δ(ppm)：2.27(3H，s)，4.20(2H，s)，6.48(1H，s)，7.14-7.24(4H，m)，13.91(1H，brs)参考制备实施例277将60％氢化钠(0.29g，7.14mmol)加入N，N-二甲基甲酰胺中，并且将混合物在50℃搅拌。将1，2，3-三唑-4-甲酸乙酯(1.00g，7.14mmol)的N，N-二甲基甲酰胺(3mL)溶液缓慢加入混合物中，并且将混合物在50℃搅拌1小时。然后，将1-溴丁烷(1.08g，7.85mmol)逐滴加入其中，并且将混合物加热至60℃并搅拌3小时。将反应混合物冷却至室温，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.65g由下式表示的1-丁基-1H-1，2，3-三唑-4-甲酸乙酯：和0.24g由下式表示的2-丁基-2H-1，2，3-三唑-4-甲酸乙酯。1-丁基-1H-1，2，3-三唑-4-甲酸乙酯1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：0.95(t，3H)，1.34(tq，2H)，1.41(t，3H)，1.98(tt，2H)，4.43(q，2H)，4.50(t，2H)，8.04(s，1H)2-丁基-2H-1，2，3-三唑-4-甲酸乙酯1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：0.97(t，3H)，1.32-1.44(m，5H)，1.92(tt，2H)，4.40-4.46(m，4H)，8.07(s，1H)参考制备实施例278将1-丁基-1H-1，2，3-三唑-4-甲酸乙酯(0.65g，3.30mmol)加入乙醇(1mL)中，并且将氢氧化钾(0.23g，4.05mmol)和水(7mL)进一步加入其中。将混合物在室温搅拌过夜并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，并且经无水硫酸钠干燥，然后在减压下浓缩，获得0.56g由下式表示的1-丁基-1H-1，2，3-三唑-4-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：0.94(t，3H)，1.33(tq，2H)，1.98(tt，2H)，4.50(t，2H)，8.07(s，1H)参考制备实施例279将2-丁基-2H-1，2，3-三唑-4-甲酸乙酯(0.24g，1.22mmol)加入乙醇(0.5mL)中，并且将氢氧化钾(0.08g，1.46mmol)和水(3mL)进一步加入其中。将混合物在室温搅拌4小时并且随后在减压下浓缩。将稀盐酸加至浓缩物中，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，并且经无水硫酸钠干燥，然后在减压下浓缩，获得0.17g由下式表示的2-丁基-2H-1，2，3-三唑-4-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：0.98(t，3H)，1.38(tq，2H)，1.95(tt，2H)，4.45(t，2H)，8.15(s，1H)参考制备实施例280在氮气氛下，将1-(2-苯基甲氧基)-2-丁酮(1.55g，8.70mmol)和草酸二乙酯(1.53g，10.44mmol)溶解在乙醇(17.4ml)中，并且将混合物冷却至-10℃以下。经15分钟将乙醇钠(20％乙醇溶液，约3g，约8.70mmol)逐滴加至混合物中，并且将混合物搅拌1小时45分钟，同时缓慢加热至室温，然后在冰水冷却下用1mol/L盐酸中和，并且用甲基-叔丁基醚萃取。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.60g由下式表示的2，4-二氧代-3-甲基-5-(苯基甲氧基)-2-戊酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.23-1.35(6H，m)，4.09-4.39(5H，m)，4.54(2H，s)，7.28-7.43(5H，m)参考制备实施例281在氮气氛下，将2，4-二氧代-3-甲基-5-(苯基甲氧基)-2-戊酸乙酯(800mg，2.88mmol)溶解于乙醇(3ml)，并且将盐酸羟胺(400mg，5.76mmol)加入其中，并将混合物加热回流5小时。将反应混合物冷却至室温，并且在减压下浓缩，然后用乙酸乙酯稀释，并且依次用水和饱和盐水洗涤。将有机层经无水硫酸钠干燥并且在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得300mg由下式表示的5-苄氧基甲基-4-甲基异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.43(3H，t)，2.21(3H，s)，4.45(2H，q)，4.56(2H，s)，4.62(2H，s)，7.29-7.41(5H，m)参考制备实施例282将硝基乙酸乙酯(0.56g，4.20mmol)，(5-苯基-2-噻吩基甲基)炔丙基醚(0.48g，2.10mmol)和1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(0.05g，0.42mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(1mL)中。将混合液体加热回流14小时。之后，将反应混合物冷却至室温，向其中加入稀盐酸，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤一次，并且随后用饱和盐水洗涤。将有机层经无水硫酸钠干燥，然后过滤，并且将滤液在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.52g由下式表示的5-(5-苯基-2-噻吩基甲氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.42(t，3H)，4.45(q，2H)，4.70(s，2H)，4.77(s，2H)，6.71(brs，1H)，7.01(d，1H)，7.19(d，1H)，7.28-7.32(1H，m)，7.37-7.41(2H，m)，7.58-7.60(2H，m)参考制备实施例283将5-(5-苯基-2-噻吩基甲氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(0.82g，2.51mmol)加入乙醇(4mL)中，并且将氢氧化钾(0.17g，3.01mmol)和水(6.5mL)加入其中。然后，将混合物在室温搅拌过夜。之后，将产生的混合物在减压下浓缩。将稀盐酸加入反应混合物中，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥并且随后过滤，并且将滤液在减压下浓缩，获得0.68g由下式表示的5-(5-苯基-2-噻吩基甲氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：4.71(s，2H)，4.78(s，2H)，6.77(s，1H)，7.02(d，1H)，7.20(d，1H)，7.28-7.32(1H，m)，7.37-7.41(2H，m)，7.58-7.60(2H，m)参考制备实施例284在氮气氛下将5-羟基甲基异唑-3-甲酸乙酯(1.73g，10.1mmol)，三苯基膦(2.65g，10.1mmol)和5，6，7，8-四氢-2-萘酚(1.50g，10.1mmol)加至无水四氢呋喃(30ml)中。将偶氮二羧酸二异丙酯(40％，5.63g，11.1mmol)的甲苯溶液逐滴加入其中，并且在室温将混合物搅拌过夜。将反应混合物加入稀盐酸中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取。将溶剂在减压下浓缩，并且随后将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.69g由下式表示的5-(5，6，7，8-四氢萘-2-基氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.42(3H，t)，1.76-1.79(4H，m)，2.72(4H，br)，4.44(2H，q)，5.17(2H，s)，6.65(1H，d)，6.69-6.71(1H，m)，6.74(1H，brs)，6.99(1H，d)参考制备实施例285将5-(5，6，7，8-四氢萘-2-基氧基甲基)异唑-3-甲酸乙酯(0.69g，2.29mmol)加入乙醇(3.5mL)中，并且将氢氧化钾(0.15g，2.75mmol)和水(5.5mL)加入其中。然后，将混合物在室温搅拌8小时。之后，将产生的混合物在减压下浓缩。将稀盐酸加入反应混合物中，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥并且随后过滤，并将滤液在减压下浓缩，获得0.59g由下式表示的5-(5，6，7，8-四氢萘-2-基氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.76-1.79(4H，m)，2.72(4H，br)，5.19(2H，s)，6.66(1H，d)，6.69-6.72(1H，m)，6.79(1H，brs)，6.99(1H，d)参考制备实施例286将5-(3-羟基丙基)异唑-3-甲酸乙酯(6.37g，32mmol)和四溴化碳(15.90g，48mmol)加至四氢呋喃(200ml)中。将三苯基膦(8.39g，48mmol)经30分钟加入混合液体中，并且将混合物在室温搅拌18小时。将溶剂在减压下浓缩，并且将残留物应用于硅胶柱色谱，获得2.13g由下式表示的5-(3-溴丙基)异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.40(3H，t)，1.82-1.85(2H，m)，3.01(2H，t)，3.41-3.44(2H，m)，4.41(2H，q)，6.47(1H，s)参考制备实施例287将苄氧基硝基乙烷(1.81g，10mmol)，丙炔酸乙酯(0.98g，10mmol)和4-(二甲基氨基)吡啶(0.30g，2.5mmol)加至无水四氢呋喃(26mL)中。将碳酸二叔丁酯(3.82g，17.5mmol)加入混合液体中，并且将混合物在室温搅拌24小时，并且随后在50℃加热5小时。之后，将反应混合物冷却至室温，向其中加入水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥并且随后过滤，并将滤液在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得1.21g由下式表示的3-苄氧基甲基异唑-5-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.40(3H，t)，4.43(2H，q)，4.56(2H，s)，4.65(2H，s)，7.00(1H，s)，7.25-7.38(5H，m)参考制备实施例288将3-苄氧基甲基异唑-5-甲酸乙酯(1.21g，4.6mmol)加入乙醇(30mL)中，并且将氢氧化钾(0.78g，13.9mmol)和水(10mL)进一步加入其中，并且随后将混合物在室温搅拌过夜。之后，将产生的混合物在减压下浓缩。将稀盐酸加入反应混合物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥并且随后过滤，并将滤液在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱并且用叔丁基甲醚/己烷结晶，获得0.49g由下式表示的5-苄氧基甲基异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.25-7.38(5H，m)，7.12(1H，d)，4.68(2H，s)，4.58(2H，s)参考制备实施例289在氮气氛下，将2-苄氧基丙酮(5.15g，32.0mmol)和草酸二乙酯(4.64g，32.0mmol)溶解在乙醇(32ml)中，并且将混合物冷却至0℃。经30分钟将乙醇钠(20％乙醇溶液，10.89g，32.0mmol)逐滴加至溶液中，并且在室温将混合物搅拌过夜。之后，将产生的混合物在减压下浓缩。将1N盐酸加入反应混合物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥并且随后过滤，并将滤液在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得6.31g由下式表示的5-苄氧基-2，4-二氧代戊酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.37(3H，t)，4.34(2H，q)，4.62(2H，s)，6.67(1H，s)，7.37-7.39(5H，m)参考制备实施例290在氮气氛下，将5-苄氧基-2，4-二氧代戊酸乙酯(2.64g，10.0mmol)溶液于乙醇(20ml)，并且将一水合肼(0.50g，10.0mmol)加入其中，摒弃将混合物加热回流6小时。将反应混合物冷却至室温，并且随后在减压下浓缩。将1N盐酸加入反应混合物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥并且随后过滤，并将滤液在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得1.65g由下式表示的3-苄氧基甲基吡唑-5-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：1.38(3H，t)，4.38(2H，q)，4.56(2H，s)，4.60(2H，s)，6.81(1H，s)，7.25-7.37(5H，m)参考制备实施例291将3-苄氧基甲基吡唑-5-甲酸乙酯(0.58g，2.5mmol)加入乙醇(10mL)中，并且将氢氧化钾(0.56g，10.0mmol)和水(2.5mL)进一步加入其中，并且随后将混合物在室温搅拌过夜。之后，将产生的混合物在减压下浓缩。将稀盐酸加入反应混合物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥并且随后过滤，并将滤液在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱并且用叔丁基甲醚/己烷结晶，获得0.48g由下式表示的5-苄氧基甲基吡唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.25-7.37(5H，m)，6.83(1H，d)，4.63(2H，s)，4.59(2H，s)参考制备实施例292在氮气氛下，将3-苄氧基甲基吡唑-5-甲酸乙酯(1.26g，5.4mmol)加入无水N，N-二甲基甲酰胺(15ml)中。将碳酸钾(0.75g，5.4mmol)和碘甲烷(1.53g，10.8mmol)加入其中，并且将混合物在60℃搅拌12小时。将反应混合物冷却至室温并且倒入1N盐酸中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用水和饱和盐水洗涤，并且随后经硫酸钠干燥。将溶剂在减压下浓缩，然后将乙醇(25mL)加入残留物中，并且将氢氧化钾(1.51g，27.0mmol)和水(7ml)加入其中，并且随后将混合物在室温搅拌18小时。之后，将产生的混合物在减压下浓缩。将稀盐酸加入反应混合物中，将混合物冷却至0℃，并且将沉淀的固体过滤。在减压下将固体干燥，获得1.47g的以下两者56∶44的混合物：由下式表示的3-苄氧基甲基-1-甲基-1H-吡唑-5-甲酸：和由下式表示的5-苄氧基甲基-1-甲基-1H-吡唑-3-甲酸。将产生的混合物以原样进行下一反应。3-苄氧基甲基-1-甲基-1H-吡唑-5-甲酸1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：4.16(3H，s)，4.54(2H，s)，4.57(2H，s)，6.97(1H，s)，7.33-7.36(5H，m)5-苄氧基甲基-1-甲基-1H-吡唑-3-甲酸1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：3.95(3H，s)，4.51(2H，s)，4.53(2H，s)，6.81(1H，s)，7.33-7.36(5H，m)参考制备实施例293在氮气氛下，将5-羟基甲基异唑-3-甲酸乙酯(0.86g，5.0mmol)加入无水四氢呋喃(25ml)中，并且将混合物冷却至0℃。将60％氢化钠(0.40g，10.0mmol)加入其中，并且将混合物进一步搅拌30分钟。2-甲氧基苄基氯(0.94g，6.0mmol)加入其中，并且将反应溶液加热至室温，并且随后将混合物搅拌16小时。将反应混合物倒入饱和氯化铵水溶液中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用水和饱和盐水洗涤，并且随后经硫酸钠干燥。将溶剂在减压下浓缩，然后将残留物加入乙醇(，25mL)中，并且将2N氢氧化钠(15mL)加入其中，并且随后将混合物在室温搅拌16小时。之后，将产生的混合物在减压下浓缩。将稀盐酸加入反应混合物中，将混合物冷却至0℃，并且将沉淀的固体过滤。在减压下将固体干燥，获得1.15g由下式表示的5-(2-甲氧基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.28-7.35(m，2H)，6.87-6.97(m，2H)，6.74(s，1H)，4.71(s，2H)，4.65(s，2H).3.83(s，3H)参考制备实施例294在氮气氛下，将5-羟基甲基异唑-3-甲酸乙酯(0.86g，5.0mmol)加入无水四氢呋喃(25ml)中，并且将混合物冷却至0℃。将60％氢化钠(0.40g，10.0mmol)加入其中，并且将混合物进一步搅拌30分钟。将2-甲基苄基溴(1.1g，6.0mmol)加入其中，并且将反应溶液加热至室温，并且随后将混合物搅拌16小时。将反应混合物倒入饱和氯化铵水溶液中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用水和饱和盐水洗涤，并且随后经硫酸钠干燥。将溶剂在减压下浓缩，然后将残留物加入乙醇(25mL)中，并且将2N氢氧化钠(15mL)加入其中，并且随后将混合物在室温搅拌16小时。之后，将产生的混合物在减压下浓缩。将稀盐酸加入反应混合物中，将混合物冷却至0℃，并且将沉淀的固体过滤。在减压下将固体干燥，获得1.15g由下式表示的5-(2-甲基苄氧基甲基)异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.17-7.30(m，4H)，6.71(s，1H)，4.67(s，2H)，4.62(s，2H).2.31(s，3H)参考制备实施例295在氮气氛下，将5-羟基甲基异唑-3-甲酸乙酯(5.14g，30.0mmol)加入干燥N，N-二甲基甲酰胺(60ml)中，并且将混合物冷却至0℃。将60％氢化钠(1.32g，33.0mmol)加入其中，并且将混合物进一步搅拌30分钟。将炔丙基溴(3.92g，33.0mmol)加入其中，并且将反应溶液加热至室温，并且随后将混合物搅拌16小时。将反应混合物倒入饱和氯化铵水溶液中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层依次用水和饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥并且随后过滤，并将滤液在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得3.33g由下式表示的5-炔丙基氧基甲基异唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：6.71(s，1H)，4.74(s，2H)，4.43(2H，q)，4.24(d，2H).2.52(t，1H)，4.14(t，3H)参考制备实施例296将5-炔丙基氧基甲基异唑-3-甲酸乙酯(3.33g，15.9mmol)加入乙醇(30mL)中，并且将氢氧化锂(0.77g，31.8mmol)和水(30mL)进一步加入其中，并且随后将混合物在室温搅拌过夜。之后，将产生的混合物在减压下浓缩。将稀盐酸加入反应混合物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥并且随后过滤，并将滤液在减压下浓缩，获得2.88g由下式表示的5-炔丙基氧基甲基异唑-3-甲酸。产物不纯化即进行下一反应。参考制备实施例297将1H-四唑-5-甲酸乙酯钠盐(1.00g，6.09mmol)加至二甲基甲酰胺(10mL)中，并且将混合物在50℃搅拌。将1-溴丁烷(0.92g，6.70mmol)逐滴加至混合液体中，然后将混合物加热至60℃，并且将混合物搅拌4小时。将反应混合物冷却至室温，然后向其中加入自来水，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，并且随后在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.59g由下式表示的2-丁基-2H-四唑-5-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：0.98(t，3H)，1.38(tq，2H)，1.49(t，3H)，1.93(tt，2H)，4.54(q，2H)，4.75(t，2H)参考制备实施例298将2-丁基-2H-四唑-5-甲酸乙酯(0.59g，2.98mmol)加至乙醇(1mL)中，并且将氢氧化钾(0.20g，3.58mmol)和水(7mL)加入其中，并且随后将混合物在室温搅拌2小时。之后，将产生的混合物在减压下浓缩。将稀盐酸加入反应混合物中，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥并且随后过滤，并将滤液在减压下浓缩，获得0.39g由下式表示的2-丁基-2H-四唑-5-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：0.99(t，3H)，1.39(tq，2H)，2.08(tt，2H)，4.75(t，2H)参考制备实施例299将2-氨基-2-(肟基)乙酸乙酯(4.62g，35mmol)和二异丙基乙胺(7.24g，56mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(100mL)中。在-30至-20℃将戊酰氯(4.22g，35mmol)加至混合液体中，并且随后将混合物在室温搅拌24小时。之后，将冰水加至反应混合物中，并且将混合物用氯仿萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥并且随后过滤，并将滤液在减压下浓缩。将残留物溶解于吡啶(120mL)，并且将混合物在热回流下搅拌20小时。将反应混合物在减压下浓缩，然后将残留物溶解于乙酸乙酯，并且将有机层用水洗涤三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥并且随后过滤，并将滤液在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得3.69g由下式表示的5-丁基-1，2，4-二唑-3-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：0.96(3H，t)，1.40-1.50(5H，m)，1.81-1.89(2H，m)，2.98(2H，t)，4.51(2H，q)参考制备实施例300将氢氧化钾(1.12g，20mmol)和水(3mL)加至乙醇(27mL)中，并且将混合物在室温搅拌10分钟。在室温将5-丁基-1，2，4-二唑-3-甲酸乙酯(1.98g，10mmol)加至混合液体中，并且随后将混合物在室温搅拌过夜。将反应混合物在减压下浓缩，并且将残留物溶解于水，并且随后将水层用叔丁基甲醚洗涤。将稀盐酸加至水层中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥并且随后过滤，并将滤液在减压下浓缩，获得1.81g由下式表示的5-丁基-1，2，4-二唑-3-甲酸。产物不纯化即进行下一反应。参考制备实施例301将N-羟基戊脒(6.39g，55mmol)和吡啶(13.05g，165mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(55mL)中，并且随后在0℃将氯乙醛酸乙酯(11.26g，83mmol)加至混合液体中。将混合物在0℃搅拌30分钟，并且随后在室温搅拌整夜。之后，将水加至反应混合物中，并且将混合物用氯仿萃取，并且随后将有机层用水洗涤。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥并且随后过滤，并将滤液在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得7.84g由下式表示的3-丁基-1，2，4-二唑-5-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：0.95(3H，t)，1.35-1.43(2H，m)，1.47(3H，t)，1.73-1.82(2H，m)，2.84(2H，t)，4.53(2H，q)参考制备实施例302将乙酸钯(28mg，0.13mmol)，(2-联苯)二环己基膦(88mg，0.25mmol)和碳酸铯(1.63g，5.0mmol)加至四氢呋喃(7mL)中。在室温将唑-4-甲酸乙酯(0.35g，2.5mmol)和1-溴丁烷(0.69g，5.0mmol)加至混合液体中。将反应容器中的空气用氮替换，并且随后将混合物在110℃搅拌18小时。将水加至反应混合物中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥并且随后过滤，并将滤液在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得0.19g由下式表示的2-丁基-唑-4-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：0.93(3H，t)，1.33-1.43(5H，m)，1.72-1.81(2H，m)，2.82(2H，t)，4.39(2H，q)，8.14(1H，s)参考制备实施例303将2-丁基-二唑-4-甲酸乙酯(0.19g，1.0mmol)加至乙醇(2.7mL)中。在室温将氢氧化钾(0.11g，1.9mmol)和水(0.3mL)加至混合液体中，并且随后将混合物在室温搅拌过夜。将反应混合物在减压下浓缩，并且将残留物溶解于水，并且随后将水层用叔丁基甲醚洗涤。将稀盐酸加至水层中，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥并且随后过滤，并将滤液在减压下浓缩，获得0.10g由下式表示的2-丁基-唑-4-甲酸。产物不纯化即进行下一反应。参考制备实施例304将1-氨基-2-己酮盐酸盐(1.66g，11mmol)加至氯仿(戊烯加成产物)(22mL)中，然后在0℃将氯乙醛酸乙酯(1.50g，11mmol)和二异丙基乙胺(3.62g，28mmol)加至混合液体中。将混合物在0℃搅拌30分钟，并且随后在室温搅拌整夜。将水加至反应混合物中，并且将混合物用氯仿萃取三次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥并且随后过滤，并将滤液在减压下浓缩。将残留物溶解于甲苯(24mL)，将磷酰基氯(5.52g，36mmol)加入其中，并且将混合物在热回流下搅拌15小时。将饱和碳酸氢钠水溶液缓慢加入反应混合物中，并且随后将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤两次。将有机层经无水硫酸钠干燥，然后过滤，并将滤液在减压下浓缩。将残留物应用于硅胶柱色谱，获得1.90g由下式表示的5-丁基-唑-2-甲酸乙酯。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：0.94(3H，t)，1.34-1.46(5H，m)，1.64-1.73(2H，m)，2.74(2H，t)，4.46(2H，q)，6.96(1H，s)参考制备实施例305将5-(3-溴丙基)-异唑-3-甲酸乙酯(2.10g，7.99mmol)加至乙醇(6mL)中，并且将氢氧化钾(0.54g，9.60mmol)和水(10mL)加入其中，并且随后将混合物在室温搅拌过夜。之后，将产生的混合物在减压下浓缩。将稀盐酸加入反应混合物中，并且将混合物用氯仿萃取两次。将有机层用饱和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥并且随后过滤，并将滤液在减压下浓缩，获得1.70g由下式表示的5-(3-溴丙基)-异唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：2.29(tt，2H)，3.05(t，2H)，3.46(t，2H)，6.54(s，1H)参考制备实施例306在氮气氛下，将2-萘甲醇(2.62g，10.0mmol)加至干燥四氢呋喃(25m)中，并且将混合物冷却至0℃。将氢化钠(0.80g，20.0mmol)加入其中，并且将混合物进一步搅拌30分钟。4-氯-5-氯甲基-1-甲基-1H-吡唑-3-甲酸乙酯(2.57g，10.9mmol)加入其中，并且将反应溶液加热至室温，并且随后将混合物搅拌48小时。将反应混合物倒入稀盐酸，并且将混合物用乙酸乙酯萃取两次。将有机层用水和饱和盐水洗涤，并且随后经硫酸钠干燥。将溶剂在减压下浓缩，然后将乙醇(50mL)和水(10m)加至残留物中，并且将氢氧化钾(3.06g，54.5mmol)加入其中。然后，将混合物在室温搅拌12小时。之后，将产生的混合物在减压下浓缩。将稀盐酸加入反应混合物中，将混合物冷却至0℃，并且将沉淀的固体过滤。在减压下将固体干燥，获得0.72g由下式表示的4-氯-5-(2-萘基甲基氧基甲基)-1-甲基-1H-吡唑-3-甲酸。1H-NMR(CDCl3，TMS，δ(ppm))：7.77-7.85(m，4H)，7.46-7.51(m，3H)，4.67(s，2H)，4.61(s，2H).3.97(s，3H)接着，下面显示本发明化合物的具体实例。由式(Y-1)表示的酰胺化合物，其中Q1表示选自以下(Q-1)组的任意基团；由式(Y-2)表示的酰胺化合物，其中Q1表示选自以下(Q-1)组的任意基团；(Q-1组)乙基、丙基、丁基、戊基、2，2，2-三氟乙基、3，3，3-三氟丙基、4，4，4-三氟丁基、5，5，5-三氟戊基、苯基、苄基、2-苯基乙基、3-苯基丙基、4-苯基丁基、2-氟苯基、2-氟苄基、2-(2-氟苯基)乙基、3-(2-氟苯基)丙基、4-(2-氟苯基)丁基、3-氟苯基、3-氟苄基、2-(3-氟苯基)乙基、3-(3-氟苯基)丙基、4-(3-氟苯基)丁基、4-氟苯基、4-氟苄基、2-(4-氟苯基)乙基、3-(4-氟苯基)丙基、4-(4-氟苯基)丁基、2-氯苯基、2-氯苄基、2-(2-氯苯基)乙基、3-(2-氯苯基)丙基、4-(2-氯苯基)丁基、3-氯苯基、3-氯苄基、2-(3-氯苯基)乙基、3-(3-氯苯基)丙基、4-(3-氯苯基)丁基、4-氯苯基、4-氯苄基、2-(4-氯苯基)乙基、3-(4-氯苯基)丙基、4-(4-氯苯基)丁基、2-溴苯基、2-溴苄基、2-(2-溴苯基)乙基、3-(2-溴苯基)丙基、4-(2-溴苯基)丁基、3-溴苯基、3-溴苄基、2-(3-溴苯基)乙基、3-(3-溴苯基)丙基、4-(3-溴苯基)丁基、4-溴苯基、4-溴苄基、2-(4-溴苯基)乙基、3-(4-溴苯基)丙基、4-(4-溴苯基)丁基、3-溴-5-氟苯基、3-溴-5-氟苄基、2-(3-溴-5-氟苯基)乙基、3-(3-溴-5-氟苯基)丙基、4-(3-溴-5-氟苯基)丁基、2-三氟甲基苯基、2-三氟甲基苄基、2-(2-三氟甲基苯基)乙基、3-(2-三氟甲基苯基)丙基、4-(2-三氟甲基苯基)丁基、3-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苄基、2-(3-三氟甲基苯基)乙基、3-(3-三氟甲基苯基)丙基、4-(3-三氟甲基苯基)丁基、4-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苄基、2-(4-三氟甲基苯基)乙基、3-(4-三氟甲基苯基)丙基、4-(4-三氟甲基苯基)丁基、2-三氟甲氧基苯基、2-三氟甲氧基苄基、2-(2-三氟甲氧基苯基)乙基、3-(2-三氟甲氧基苯基)丙基、4-(2-三氟甲氧基苯基)丁基、3-三氟甲氧基苯基、3-三氟甲氧基苄基、2-(3-三氟甲氧基苯基)乙基、3-(3-三氟甲氧基苯基)丙基、4-(3-三氟甲氧基苯基)丁基、4-三氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苄基、2-(4-三氟甲氧基苯基)乙基、3-(4-三氟甲氧基苯基)丙基、4-(4-三氟甲氧基苯基)丁基、2-三氟甲基硫烷基苯基、2-三氟甲基硫烷基苄基、2-(2-三氟甲基硫烷基苯基)乙基、3-(2-三氟甲基硫烷基苯基)丙基、4-(2-三氟甲基硫烷基苯基)丁基、3-三氟甲基硫烷基苯基、3-三氟甲基硫烷基苄基、2-(3-三氟甲基硫烷基苯基)乙基、3-(3-三氟甲基-硫烷基苯基)丙基、4-(3-三氟甲基-硫烷基苯基)丁基、4-三氟甲基硫烷基苯基、4-三氟甲基硫烷基苄基、2-(4-三氟甲基硫烷基苯基)乙基、3-(4-三氟甲基硫烷基苯基)丙基、4-(4-三氟甲基硫烷基苯基)丁基、1-萘基、1-萘基甲基、2-(1-萘基)乙基、3-(1-萘基)丙基、4-(1-萘基)丁基、2-萘基、2-萘基甲基、2-(2-萘基)乙基、3-(2-萘基)丙基、8-氟-2-萘基、(8-氟-2-萘基)甲基、2-(8-氟-2-萘基)乙基、3-(8-氟-2-萘基)丙基、8-氯-2-萘基、(8-氯-2-萘基)甲基、2-(8-氯-2-萘基)乙基、3-(8-氯-2-萘基)丙基、8-溴-2-萘基、(8-溴-2-萘基)甲基、2-(8-溴-2-萘基)乙基和3-(8-溴-2-萘基)丙基。由式(Y-3)表示的酰胺化合物，其中Q2表示选自以下(Q-2)组的任意基团；由式(Y-4)表示的酰胺化合物，其中Q2表示选自以下(Q-2)组的任意基团；(Q-2组)乙基、丙基、丁基、2，2，2-三氟乙基、3，3，3-三氟丙基、4，4，4-三氟丁基、苯基、苄基、2-苯基乙基、3-苯基丙基、2-氟苯基、2-氟苄基、2-(2-氟苯基)乙基、3-(2-氟苯基)丙基、3-氟苯基、3-氟苄基、2-(3-氟苯基)乙基、3-(3-氟苯基)丙基、4-氟苯基、4-氟苄基、2-(4-氟苯基)乙基、3-(4-氟苯基)丙基、2-氯苯基、2-氯苄基、2-(2-氯苯基)乙基、3-(2-氯苯基)丙基、3-氯苯基、3-氯苄基、2-(3-氯苯基)乙基、3-(3-氯苯基)丙基、4-氯苯基、4-氯苄基、2-(4-氯苯基)乙基、3-(4-氯苯基)丙基、2-溴苯基、2-溴苄基、2-(2-溴苯基)乙基、3-(2-溴苯基)丙基、3-溴苯基、3-溴苄基、2-(3-溴苯基)乙基、3-(3-溴苯基)丙基、4-溴苯基、4-溴苄基、2-(4-溴苯基)乙基、3-(4-溴苯基)丙基、3-溴-5-氟苯基、3-溴-5-氟苄基、2-(3-溴-5-氟苯基)乙基、3-(3-溴-5-氟苯基)丙基、2-三氟甲基苯基、2-三氟甲基苄基、2-(2-三氟甲基苯基)乙基、3-(2-三氟甲基苯基)丙基、3-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苄基、2-(3-三氟甲基苯基)乙基、3-(3-三氟甲基苯基)丙基、4-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苄基、2-(4-三氟甲基苯基)乙基、3-(4-三氟甲基苯基)丙基、2-三氟甲氧基苯基、2-三氟甲氧基苄基、2-(2-三氟甲氧基苯基)乙基、3-(2-三氟甲氧基苯基)丙基、3-三氟甲氧基苯基、3-三氟甲氧基苄基、2-(3-三氟甲氧基苯基)乙基、3-(3-三氟甲氧基苯基)丙基、4-三氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苄基、2-(4-三氟甲氧基苯基)乙基、3-(4-三氟甲氧基苯基)丙基、2-三氟甲基硫烷基苯基、2-三氟甲基硫烷基苄基、2-(2-三氟甲基硫烷基苯基)乙基、3-(2-三氟甲基硫烷基苯基)丙基、3-三氟甲基硫烷基苯基、3-三氟甲基硫烷基苄基、2-(3-三氟甲基硫烷基苯基)乙基、3-(3-三氟甲基-硫烷基苯基)丙基、4-三氟甲基硫烷基苯基、4-三氟甲基硫烷基苄基、2-(4-三氟甲基硫烷基苯基)乙基、3-(4-三氟甲基硫烷基苯基)丙基、1-萘基、1-萘基甲基、2-(1-萘基)乙基、3-(1-萘基)丙基、2-萘基、2-萘基甲基、2-(2-萘基)乙基、3-(2-萘基)丙基、8-氟-2-萘基、(8-氟-2-萘基)甲基、2-(8-氟-2-萘基)乙基、3-(8-氟-2-萘基)丙基、8-氯-2-萘基、(8-氯-2-萘基)甲基、2-(8-氯-2-萘基)乙基、3-(8-氯-2-萘基)丙基、8-溴-2-萘基、(8-溴-2-萘基)甲基、2-(8-溴-2-萘基)乙基和3-(8-溴-2-萘基)丙基。接着，显示制剂实施例。在本文中，份意为重量份。制剂实施例1将20份制剂实施例1至325中所述的本发明化合物中的任一种溶解于65份二甲苯，并且加入15份Sorpol3005X(TOHOChemicalIndustryCo.，Ltd.的注册商标)，并且随后将混合物充分搅拌混合，获得浓缩乳剂。制剂实施例2将5份Sorpol3005X加至40份制剂实施例1至325中所述的本发明化合物中的任一种中，并且将混合物充分混合。将32份Carplex#80(合成的水合二氧化硅，Shionogi&Co.，Ltd.的注册商标)和23份300-目硅藻土加入其中，并且将混合物用汁液搅拌器搅拌混合，获得可湿性粉剂。制剂实施例3将1.5份制剂实施例1至325中所述的本发明化合物中的任一种和1份TokusealGUN(合成的含水二氧化硅，由TokuyamaCorporation生产)，2份Reax85A(木质素磺酸钠，由WestVacoChemicals生产)，30份富士膨润土(BentoniteFuji)(膨润土，由HOJUN.，Co.Ltd.生产)和65.5份ShokozanA粘土(高岭土，由SHOKOZANMININGCo.，Ltd.生产)充分粉碎和混合，并且将水加入其中。将混合物充分揉捏，然后通过挤出制粒机制粒，并干燥，获得1.5％颗粒剂。制剂实施例4将10份制剂实施例1至325中所述的本发明化合物中的任一种，10份苯基二甲苯基乙烷和0.5份SUMIDURL-75(甲苯二异氰酯，由SumitomoBayerUrethaneCo.，Ltd.生产)混合，然后加至20份10％阿拉伯胶水溶液中，并且将混合物用均质搅拌机搅拌，获得平均粒径20μm的乳状液。将2份乙二醇加入其中，并且将混合物在60℃温度的温浴中进一步搅拌24小时，获得微胶囊浆。另一方面，将0.2份黄原胶和1.0份VEEGUMR(硅酸铝镁，由SanyoChemicalIndustries，Ltd.生产)分散于56.3份去离子水中，获得增稠剂溶液。然后，将42.5份微胶囊浆和57.5份增稠剂溶液混合，获得微胶囊制剂。制剂实施例5将10份的制剂实施例1至325中所述的本发明化合物中的任一种和10份苯基二甲苯基乙烷混合并且随后加至20份10％聚乙二醇水溶液中，并且将混合物用均质搅拌机搅拌，获得平均粒径3μm的乳状液。另一方面，将0.2份黄原胶和1.0份VEEGUMR(硅酸铝镁，由SanyoChemicalIndustries，Ltd.生产)分散在58.8份去离子水中，获得增稠剂溶液。然后，将40份乳状液溶液和60份增稠剂溶液混合，获得流动剂。制剂实施例6将3份Carplex#80(合成的水合二氧化硅，Shionogi&Co.，Ltd.的注册商标)，0.3份PAP(磷酸一异丙酯和磷酸二异丙酯的混合物)和91.7份滑石(300mesh)添加至5份制剂实施例1至325中所述的本发明化合物中的任一种中，并且将混合物用汁液搅拌器搅拌混合，获得粉末制剂。制剂实施例7将0.1份的制剂实施例1至325中所述的本发明化合物中的任一种溶解于10份异丙醇中，并且将溶液与89.9份脱臭煤油混合，获得油制剂。制剂实施例8将1份的制剂实施例1至325中所述的本发明化合物中的任一种，5份二氯甲烷和34份脱臭煤油混合并溶解，装入气溶胶容器，并且安装阀部分。然后，在压力下通过阀部分将60份动力推进剂(液化石油气)填充于其中，获得油基气溶胶。制剂实施例9将0.6份的制剂实施例1至325中所述的本发明化合物中的任一种，5份二甲苯，3.4份脱臭煤油和1份ATMOS300(乳化剂，AtlasChemical，Inc.的注册商标)和50份水的混合溶液装入气溶胶容器，并且在压力下通过阀部分将40份动力推进剂(液化石油气)装入其中，获得水性气溶胶。制剂实施例10将0.3g的制剂实施例1至325中所述的本发明化合物中的任一种溶解于20ml丙酮，并且将溶液与99.7g用于香的基材(通过将Tabu粉末，除虫菊果渣和木质粉末以4∶3∶3的比率混合而获得)均匀搅拌混合。然后，向其中加入100ml水，并且将混合物彻底揉捏、成型并干燥，获得杀虫香。制剂实施例11通过加入丙酮将0.8g的制剂实施例1至325中所述的本发明化合物中的任一种和0.4g的胡椒基丁醇(piperonylbutoxide)溶解，并且用丙酮将总体积调整为10ml。然后，0.5ml的该溶液均匀浸渍于具有2.5cm×1.5cm的尺寸和0.3cm厚度的电加热用杀虫垫的基材(通过硬化棉绒和纸浆的混合物的原纤而获得的平板)中，获得用于电加热的杀虫垫。制剂实施例12将3份的制剂实施例1至325中所述的本发明化合物中的任一种溶解于97份脱臭煤油，获得液体制剂，并且将其倒入由氯乙烯制成的容器中。将其上部可以通过加热器加热的液体吸收性芯(用粘合剂将无机粉末硬化并烧结)插入其中，获得用于液体吸收性芯型热蒸发装置的部分。制剂实施例13将100mg的制剂实施例1至325中所述的本发明化合物中的任一种溶解于适量的丙酮中，并且将浸渍在具有4.0cm×4.0cm尺寸和1.2cm厚度的多孔陶瓷板中，获得加热型发烟剂。制剂实施例14将100μg的制剂实施例1至325中所述的本发明化合物中的任一种溶解于适量的丙酮中，并且将溶液均匀地涂布在2cm×2cm大小和0.3mm厚的滤纸上并且随后空气干燥以去除丙酮，获得在室温使用的挥发剂。制剂实施例15将10份的制剂实施例1至325中所述的本发明化合物中的任一种，35份含有50份聚氧乙烯烷基醚硫酸铵盐的白碳和55份水混合并且通过湿法粉碎方法精细粉碎，获得制剂。接着，通过测试实施例显示本发明化合物的节足害虫防治效果。测试实施例1将制剂实施例7中获得的本发明的化合物(10)、(11)、(12)、(13)、(14)、(15)、(19)、(20)、(21)、(22)、(23)、(25)、(26)，(27)、(28)、(29)、(30)、(31)、(32)、(33)、(34)、(36)、(37)、(38)、(43)、(63)、(64)、(65)、(113)、(114)、(118)、(119)、(131)、(139)、(140)、(141)、(143)、(146)、(149)、(158)、(240)、(290)、(332)、(334)和(337)的制剂用异丙醇/脱臭煤油＝1/9的混合液体稀释，以具有2.0％w/v的活性成分浓度，从而制备出测试药物溶液。将十只德国小蠊(Blattellagermanica)(5只雄性和5只雌性)释放到测试容器(直径8.75cm，高7.5cm，并且底部由16目金属丝制成)，所述容器的内壁上涂有黄油，并且将容器置于测试小室(底部：46cm×46cm，高：70cm)的底部。从容器上表面上方60cm高处，使用喷射枪(0.42kg/cm2的喷射压力)喷射1.5ml的测试药物溶液。喷射后三十秒，将容器从测试小室中取出，并且在2分钟、5分钟和15分钟后，计数击倒的昆虫的数量，获得击倒率(knockdownrate)。通过以下等式计算击倒率。击倒率(％)＝(击倒的昆虫数量/测试昆虫的数量)×100结果，在用本发明化合物(10)、(11)、(12)、(13)、(14)、(15)、(19)、(20)、(21)、(22)、(23)、(25)、(26)、(27)、(28)、(29)、(30)、(31)、(32)、(33)、(34)、(36)、(37)、(38)、(43)、(63)、(64)、(65)、(113)、(114)、(118)、(119)、(131)、(139)、(140)、(141)、(143)、(146)、(149)、(158)、(240)、(290)、(332)、(334)和(337)的处理中，15分钟内测试昆虫的击倒率为80％以上。测试实施例2将制剂实施例7中获得的本发明化合物(66)、(67)、(68)、(69)、(70)、(72)、(73)、(74)、(75)、(76)、(77)、(78)、(79)、(80)、(82)、(83)、(84)、(85)、(88)、(89)、(90)、(91)、(92)、(93)、(94)、(97)、(98)、(99)、(100)、(103)、(104)、(105)、(106)、(109)、(110)、(111)、(112)、(120)、(121)、(122)、(124)、(132)、(133)、(134)、(149)、(165)、(169)、(170)、(172)、(174)、(175)、(176)、(177)、(178)、(180)、(184)、(186)、(190)、(194)、(195)、(196)、(198)、(200)、(204)、(210)、(211)、(213)、(217)、(221)、(226)、(228)、(230)、(234)、(235)、(239)、(240)、(246)、(252)、(253)、(255)、(257)、(258)、(260)、(261)、(263)、(264)、(265)、(266)、(267)、(268)、(270)、(274)、(276)、(277)、(278)、(282)、(286)、(290)、(294)、(298)、(305)、(306)、(309)、(312)、(313)、(314)、(317)、(318)、(319)、(321)、(322)、(324)、(325)、(327)、(328)、(329)、(332)、(334)、(336)和(338)的的制剂用异丙醇/脱臭煤油＝1/9的混合液体稀释，以具有0.1％w/v的活性成分浓度，从而制备出测试药物溶液。将十只德国小蠊(5只雄性和5只雌性)释放到测试容器(直径8.75cm，高7.5cm，并且底部由16目金属丝制成)，所述容器的内壁上涂有黄油，并且将所述容器置于测试小室的底部(底部：46cm×46cm，高：70cm)。从容器上表面上方60cm高处，使用喷射枪(0.42kg/cm2的喷射压力)喷射1.5ml的测试药物溶液。喷射后三十秒，将容器从测试小室中取出，并且在2分钟、5分钟和15分钟后，计数击倒的昆虫的数量，获得击倒率。通过以下等式计算击倒率。击倒率(％)＝(击倒昆虫的数量/测试昆虫的数量)×100结果，用制剂实施例7中获得的本发明化合物(66)、(67)、(68)、(69)、(70)、(72)、(73)、(74)、(75)、(76)、(77)、(78)、(79)、(80)、(82)、(83)、(84)、(85)、(88)、(89)、(90)、(91)、(92)、(93)、(94)、(97)、(98)、(99)、(100)、(103)、(104)、(105)、(106)、(109)、(110)、(111)、(112)、(120)、(121)、(122)、(124)、(132)、(133)、(134)、(149)、(165)、(169)、(170)、(172)、(174)、(175)、(176)、(177)、(178)、(180)、(184)、(186)、(190)、(194)、(195)、(196)、(198)、(200)、(204)、(210)、(211)、(213)、(217)、(221)、(226)、(228)、(230)、(234)、(235)、(239)、(240)、(246)、(252)、(253)、(255)、(257)、(258)、(260)、(261)、(263)、(264)、(265)、(266)、(267)、(268)、(270)、(274)、(276)、(277)、(278)、(282)、(286)、(290)、(294)、(298)、(305)、(306)、(309)、(312)、(313)、(314)、(317)、(318)、(319)、(321)、(322)、(324)、(325)、(327)、(328)、(329)、(332)、(334)、(336)和(338)的处理中，15分钟内测试昆虫的击倒率为80％以上。测试实施例3将制剂实施例7中获得的本发明化合物(11)、(13)、(14)、(15)、(20)、(21)、(22)、(26)、(27)、(30)、(33)、(34)、(36)、(63)、(64)、(65)、(113)、(118)、(119)、(120)、(131)、(132)、(139)、(140)、(141)、(143)、(146)、(150)、(158)、(159)、(160)、(169)、(176)、(213)、(235)、(240)、(242)、(264)、(290)、(332)和(334)的制剂用异丙醇/脱臭煤油＝1/9的混合液体稀释，以具有2.0％w/v的活性成分浓度，从而制备出测试药物溶液。将十只成年家蝇(Muscadomestica)(五只雄性和五只雌性)释放到聚乙烯杯(底部直径：10.6cm)，并且将所述杯用16-目尼龙纱布覆盖。将聚乙烯杯置于测试小室的底部(底部：46cm×46cm，高：70cm)。从聚乙烯杯的上表面上方30cm高处，使用喷射枪(0.9kg/cm2的喷射压力)喷射0.5ml的测试药物溶液。喷射后立即将杯从测试小室中取出，并且在2分钟、5分钟和15分钟后，计数击倒昆虫的数量，获得击倒率。通过以下等式计算击倒率。击倒率(％)＝(击倒昆虫的数量/测试昆虫的数量)×100结果，在用本发明化合物(11)、(13)、(14)、(15)、(20)、(21)、(22)、(26)、(27)、(30)、(33)、(34)、(36)、(63)、(64)、(65)、(113)、(118)、(119)、(120)、(131)、(132)、(139)、(140)、(141)、(143)、(146)、(150)、(158)、(159)、(160)、(169)、(176)、(213)、(235)、(240)、(242)、(264)、(290)、(332)和(334)的处理中，15分钟内测试昆虫的击倒率为80％以上。测试实施例4将制剂实施例7中获得的本发明化合物(11)、(12)、(13)、(14)、(15)、(18)、(20)、(21)、(22)、(23)、(25)、(26)、(27)、(28)、(29)、(30)、(31)、(32)、(33)、(34)、(35)、(36)、(37)、(38)、(40)、(43)、(47)、(48)、(63)、(64)、(65)、(66)、(67)、(68)、(69)、(70)、(71)、(72)、(73)、(74)、(75)、(76)、(77)、(78)、(79)、(80)、(81)、(82)、(83)、(84)、(85)、(88)、(89)、(90)、(91)、(92)、(93)、(94)、(95)、(96)、(97)、(98)、(99)、(100)、(103)、(104)、(105)、(106)、(107)、(108)、(109)、(110)、(111)、(112)、(113)、(114)、(117)、(118)、(119)、(120)、(121)、(122)、(123)、(124)、(125)、(131)、(132)、(133)、(134)、(135)、(136)、(137)、(138)、(139)、(140)、(141)、(143)、(145)、(146)、(147)、(148)、(149)、(150)、(158)、(159)、(160)、(161)、(162)、(163)、(169)、(171)、(170)、(172)、(174)、(175)、(176)、(177)、(178)、(179)、(180)、(181)、(182)、(183)、(184)、(185)、(186)、(187)、(188)、(189)、(190)、(191)、(192)、(193)、(194)、(195)、(196)、(197)、(198)、(199)、(200)、(201)、(202)、(203)、(204)、(209)、(210)、(211)、(213)、(217)、(221)、(226)、(227)、(228)、(229)、(230)、(231)、(232)、(233)、(234)、(235)、(236)、(237)、(238)、(239)、(240)、(240)、(241)、(242)、(244)、(245)、(246)、(247)、(248)、(249)、(250)、(251)、(252)、(253)、(254)、(255)、(256)、(257)、(258)、(259)、(260)、(261)、(262)、(263)、(264)、(265)、(266)、(267)、(268)、(269)、(270)、(271)、(272)、(273)、(274)、(275)、(276)、(277)、(278)、(282)、(286)、(290)、(294)、(295)、(296)、(297)、(298)、(299)、(300)、(305)、(306)、(307)、(308)、(309)、(312)、(313)、(314)、(315)、(316)、(317)、(318)、(319)、(320)、(321)、(322)、(323)、(324)、(325)、(327)、(328)、(329)、(332)、(333)、(334)、(335)、(336)、(337)和(338)的制剂用异丙醇/脱臭煤油＝1/9的混合液体稀释，以具有0.1％w/v的活性成分浓度，从而制备出测试药物溶液。将十只成年淡色库蚊(Culexpipienspallens)释放到聚乙烯杯(底部直径：10.6cm)中，并且将杯用16-目尼龙纱布覆盖。将聚乙烯杯置于测试小室的底部(底部：46cm×46cm，高：70cm)。从聚乙烯杯的上表面上方30cm高处，使用喷射枪(0.4kg/cm2的喷射压力)喷射0.5ml的测试药物溶液。喷射后立即将杯从测试小室中取出，并且在2分钟、5分钟和15分钟后，计数击倒昆虫的数量，获得击倒率。通过以下等式计算击倒率。击倒率(％)＝(击倒昆虫的数量/测试昆虫的数量)×100结果，在用本发明化合物(11)、(12)、(13)、(14)、(15)、(18)、(20)、(21)、(22)、(23)、(25)、(26)、(27)、(28)、(29)、(30)、(31)、(32)、(33)、(34)、(35)、(36)、(37)、(38)、(40)、(43)、(47)、(48)、(63)、(64)、(65)、(66)、(67)、(68)、(69)、(70)、(71)、(72)、(73)、(74)、(75)、(76)、(77)、(78)、(79)、(80)、(81)、(82)、(83)、(84)、(85)、(88)、(89)、(90)、(91)、(92)、(93)、(94)、(95)、(96)、(97)、(98)、(99)、(100)、(103)、(104)、(105)、(106)、(107)、(108)、(109)、(110)、(111)、(112)、(113)、(114)、(117)、(118)、(119)、(120)、(121)、(122)、(123)、(124)、(125)、(131)、(132)、(133)、(134)、(135)、(136)、(137)、(138)、(139)、(140)、(141)、(143)、(145)、(146)、(147)、(148)、(149)、(150)、(158)、(159)、(160)、(161)、(162)、(163)、(169)、(171)、(170)、(172)、(174)、(175)、(176)、(177)、(178)、(179)、(180)、(181)、(182)、(183)、(184)、(185)、(186)、(187)、(188)、(189)、(190)、(191)、(192)、(193)、(194)、(195)、(196)、(197)、(198)、(199)、(200)、(201)、(202)、(203)、(204)、(209)、(210)、(211)、(213)、(217)、(221)、(226)、(227)、(228)、(229)、(230)、(231)、(232)、(233)、(234)、(235)、(236)、(237)、(238)、(239)、(240)、(240)、(241)、(242)、(244)、(245)、(246)、(247)、(248)、(249)、(250)、(251)、(252)、(253)、(254)、(255)、(256)、(257)、(258)、(259)、(260)、(261)、(262)、(263)、(264)、(265)、(266)、(267)、(268)、(269)、(270)、(271)、(272)、(273)、(274)、(275)、(276)、(277)、(278)、(282)、(286)、(290)、(294)、(295)、(296)、(297)、(298)、(299)、(300)、(305)、(306)、(307)、(308)、(309)、(312)、(313)、(314)、(315)、(316)、(317)、(318)、(319)、(320)、(321)、(322)、(323)、(324)、(325)、(327)、(328)、(329)、(332)、(333)、(334)、(335)、(336)、(337)和(338)的处理中，15分钟内测试昆虫的击倒率为80％以上。测试实施例5将制剂实施例15中获得的本发明化合物(9)、(22)、(26)、(34)、(54)、(66)、(67)、(68)、(69)、(72)、(76)、(79)、(82)、(84)、(90)、(100)、(105)、(121)、(132)、(150)、(176)、(195)、(200)、(234)、(246)、(252)、(260)、(264)、(266)、(267)、(268)、(270)、(271)、(274)、(275)、(278)、(282)、(286)、(290)、(294)、(299)、(305)、(306)、(308)、(309)、(313)、(314)、(315)、(319)、(321)、(322)、(324)、(325)、(333)和(335)的各个制剂用水稀释，以具有500ppm的活性成分浓度，从而制备出测试药物溶液。将具有5.5cm直径的滤纸展开在具有相同直径的聚乙烯杯的底部上，并且将0.7ml的测试药物溶液逐滴加在滤纸上，并且将30mg蔗糖作为饵均匀放置。将10只雌性家蝇成虫释放入聚乙烯杯中，并且将杯用盖密封。24小时候，检查家蝇的存活和死亡，并且计算死亡率。通过以下等式计算死亡率。死亡率(％)＝(死亡昆虫的数量/测试昆虫的数量)×100结果，在用本发明化合物(9)、(22)、(26)、(34)、(54)、(66)、(67)、(68)、(69)、(72)、(76)、(79)、(82)、(84)、(90)、(100)、(105)、(121)、(132)、(150)、(176)、(195)、(200)、(234)、(246)、(252)、(260)、(264)、(266)、(267)、(268)、(270)、(271)、(274)、(275)、(278)、(282)、(286)、(290)、(294)、(299)、(305)、(306)、(308)、(309)、(313)、(314)、(315)、(319)、(321)、(322)、(324)、(325)、(333)和(335)的处理中，死亡率为90％以上。测试实施例6将制剂实施例15中获得的本发明化合物(39)、(63)、(71)、(72)、(92)、(93)、(95)、(106)、(150)、(171)、(170)、(181)、(182)、(183)、(187)、(188)、(189)、(190)、(191)、(192)、(200)、(201)、(201)、(234)、(246)、(290)和(299)的各个制剂用水稀释，以具有500ppm的活性成分浓度，从而制备出测试药物溶液。将20只淡色库蚊的末龄幼虫释放到其中将0.7ml上述测试药物溶液加入到100ml去离子水中的液体中(活性成分浓度为3.5ppm)。一天后，检查淡色库蚊的存活和死亡，并且计算死亡率。通过以下等式计算死亡率。死亡率(％)＝(死亡昆虫的数量/测试昆虫的数量)×100结果，在本发明化合物(39)、(63)、(71)、(72)、(92)、(93)、(95)、(106)、(150)、(171)、(170)、(181)、(182)、(183)、(187)、(188)、(189)、(190)、(191)、(192)、(200)、(201)、(234)、(246)、(290)和(299)的处理中，死亡率为90％以上。测试实施例7将制剂实施例15中获得的本发明化合物(20)、(21)、(39)、(63)、(70)、(73)、(76)、(77)、(78)、(91)、(92)、(93)、(95)、(96)、(105)、(106)、(119)、(146)、(150)、(167)、(171)、(170)、(181)、(182)、(183)、(187)、(188)、(189)、(190)、(191)、(192)、(198)、(199)、(200)、(201)、(252)、(258)、(260)、(282)、(315)和(332)的各个制剂用水稀释而具有500ppm的活性成分浓度，以制备测试药物溶液。将20只淡色库蚊末龄幼虫释放到其中将0.7ml上述测试药物溶液加入到100ml去离子水中而获得的液体中(活性成分浓度为3.5ppm)。八天后，检查淡色库蚊的存活和死亡，并且计算死亡率。通过以下等式计算死亡率。死亡率(％)＝(死亡昆虫的数量/测试昆虫的数量)×100结果，在用本发明化合物(20)、(21)、(39)、(63)、(70)、(73)、(76)、(77)、(78)、(91)、(92)、(93)、(95)、(96)、(105)、(106)、(119)、(146)、(150)、(167)、(171)、(170)、(181)、(182)、(183)、(187)、(188)、(189)、(190)、(191)、(192)、(198)、(199)、(200)、(201)、(252)、(258)、(260)、(282)、(315)和(332)的处理中，死亡率为90％或以上。测试实施例8将制剂实施例15中获得的本发明化合物(65)、(73)、(81)、(94)、(119)、(129)、(131)、(144)、(153)和(154)的各个制剂用水稀释而具有500ppm的活性成分浓度，以制备测试喷雾液。另一方面，将黄瓜种植在聚乙烯杯中并且生长，直到第一真叶展开，并且让约20只棉蚜(Aphisgossypii)寄生于黄瓜上。一天后，将测试喷雾液以20ml/杯的比率喷射于黄瓜上。喷射后六天，观察棉蚜数量，并且根据以下等式计算防治值。防治值(％)＝{1-(Cb×Tai)/(Cai×Tb)}×100在该等式中，符号表示如下。Cb：处理前未处理部分的昆虫数量Cai：观察时未处理部分的昆虫数量Tb：处理前处理部分的昆虫数量Tai：观察时处理部分的昆虫数量结果，在用本发明化合物(65)、(73)、(81)、(94)、(119)、(129)、(131)、(144)、(153)和(154)的处理中，防治值为90％以上。测试实施例9将制剂实施例15中获得的本发明化合物(3)、(9)、(18)、(30)、(31)、(33)、(34)、(36)、(43)、(51)、(52)、(54)、(57)、(58)、(90)、(105)、(106)、(129)、(142)、(154)、(194)和(204)的制剂用水稀释而具有500ppm的活性成分浓度，以制备测试处理溶液。另一方面，将黄瓜种植在底部具有多个小孔的聚乙烯杯中并且生长，直到第一真叶展开。将其中种有黄瓜的杯置于具有5ml测试处理溶液的塑料杯中，以使得杯中的土壤与处理液接触。五天后，让约20只棉蚜寄生于黄瓜，并且在防治昆虫七天后，观察棉蚜数量，并且根据以下等式计算防治值。防治值(％)＝{1-(Cb×Tai)/(Cai×Tb)}×100在该等式中，符号表示如下。Cb：处理前未处理部分的昆虫数量Cai：观察时未处理部分的昆虫数量Tb：处理前处理部分的昆虫数量Tai：观察时处理部分的昆虫数量结果，在用本发明化合物(3)、(9)、(18)、(30)、(31)、(33)、(34)、(36)、(43)、(51)、(52)、(54)、(57)、(58)、(90)、(105)、(106)、(129)、(142)、(154)、(194)和(204)的测试处理溶液处理的部分中，防治值为90％以上。测试实施例10将制剂实施例15中获得的本发明化合物(13)、(15)、(23)、(39)、(65)、(69)、(70)、(71)、(72)、(73)、(76)、(79)、(81)、(83)、(91)、(92)、(93)、(94)、(97)、(98)、(100)、(103)、(104)、(105)、(106)、(118)、(119)、(150)、(171)、(170)、(188)、(190)、(191)、(201)、(234)、(246)、(258)、(272)、(290)、(294)、(306)、(313)和(318)的制剂用水稀释而具有500ppm的活性成分浓度，以制备测试喷雾液。另一方面，将卷心菜种植于聚乙烯杯中，并生长，直到第三-四真叶展开。将测试喷雾液以20ml/杯的比率喷于卷心菜。在喷在卷心菜上的药物溶液干燥后，让10只小菜蛾(Plutellaxylostella)第三龄幼虫寄生于卷心菜。五天后，观察小菜蛾的数量，并且根据以下标准计算防治值。防治值(％)＝{1-(Cb×Tai)/(Cai×Tb)}×100在该等式中，符号表示如下。Cb：处理前未处理部分的昆虫数量Cai：观察时未处理部分的昆虫数量Tb：处理前处理部分的昆虫数量Tai：观察时处理部分的昆虫数量结果，在用本发明化合物(13)、(15)、(23)、(39)、(65)、(69)、(70)、(71)、(72)、(73)、(76)、(79)、(81)、(83)、(91)、(92)、(93)、(94)、(97)、(98)、(100)、(103)、(104)、(105)、(106)、(118)、(119)、(150)、(171)、(170)、(188)、(190)、(191)、(201)、(234)、(246)、(258)、(272)、(290)、(294)、(306)、(313)和(318)的测试处理溶液处理的部分，防治值为90％以上。测试实施例11将制剂实施例15中获得的本发明化合物(20)、(65)、(69)、(72)、(73)、(76)、(77)、(79)、(81)、(105)、(106)、(112)、(171)、(183)、(190)、(191)、(196)、(197)、(198)、(200)、(201)、(234)、(246)、(258)、(260)、(272)、(290)、(306)、(315)、(318)、(321)和(325)的制剂用水稀释，以具有500ppm的活性成分浓度，从而制备出测试喷雾液。另一方面，将卷心菜种植于聚乙烯杯中，并生长，直到第三-四真叶展开。将测试喷雾液以20ml/杯的比率喷于卷心菜。在喷在卷心菜上的药物溶液干燥后，让10只斜纹贪夜蛾(Spodopteralitura)第四龄幼虫寄生于卷心菜。4天后，检查卷心菜叶上存活的斜纹贪夜蛾的数量，并且根据以下标准计算防治值。防治值(％)＝{1-(Cb×Tai)/(Cai×Tb)}×100在该等式中，符号表示如下。Cb：处理前未处理部分的昆虫数量Cai：观察时未处理部分的昆虫数量Tb：处理前处理部分的昆虫数量Tai：观察时处理部分的昆虫数量结果，在用本发明化合物(20)、(65)、(69)、(72)、(73)、(76)、(77)、(79)、(81)、(105)、(106)、(112)、(171)、(183)、(190)、(191)、(196)、(197)、(198)、(200)、(201)、(234)、(246)、(258)、(260)、(272)、(290)、(306)、(315)、(318)、(321)和(325)处理的部分，防治值为80％以上。测试实施例12将制剂实施例15中获得的本发明化合物(39)、(65)、(73)、(122)、(150)、(171)、(170)、(183)和(234)的制剂用水稀释，以具有500ppm的活性成分浓度，从而制备出测试喷雾液。另一方面，将20ml的测试喷雾液各自喷在种植于塑料杯中的苹果秧苗(播种后28天，树高约15cm)上。在喷在苹果上的药物溶液空气干燥后，释放约30只苹果小卷叶蛾(Adoxophyesoranafasciata)第一龄幼虫。喷射后第七天，观察苹果秧苗上存活的苹果小卷叶蛾的数量，并且根据以下等式计算防治值。防治值(％)＝{1-(Cb×Tai)/(Cai×Tb)}×100在该等式中，符号表示如下。Cb：处理前未处理部分的昆虫数量Cai：观察时未处理部分的昆虫数量Tb：处理前处理部分的昆虫数量Tai：观察时处理部分的昆虫数量结果，在用本发明化合物(39)、(65)、(73)、(122)、(150)、(171)、(170)、(183)和(234)处理的部分，防治值为100％。工业实用性本发明的化合物对节足害虫具有防治效果并且用作节足害虫防治剂的活性成分。