专利名称：一种药用喷雾剂及其制备方法
技术领域：
本发明提供一种药用喷雾剂制剂及其制备方法。属于医药卫生领域。
卡那霉素、庆大霉素、小诺霉素、核糖霉素、西棱米星以及阿米卡星、妥布霉素、地贝卡星、异帕米星等氨基糖甙类抗生素化学性质稳定，不但有抑菌作用，而且有杀菌作用。这类抗生素众所周知，在临床上曾经被广泛采用对扁桃体炎、咽炎、喉炎、急慢性气管炎、支气管炎等疾病的治疗，给药方法主要是肌肉注射，另有雾化“靶位”给药的治疗方法。目前医院雾化“靶位”的给药方法主要是用超声雾化喷入、吸入，其所使用的药液一般由医务人员临时配制，患者需到医院方能接受治疗，不但相当麻烦，而且累计花费大。
氨基糖甙类药物有一个致命的缺点，即是它们全身用药的耳毒和肾毒等毒副作用，因而也限制了它们的使用。雾化“靶位”给药的治疗方法，虽然可以降低和免除其毒副作用，但是，目前临床上所使用的超声雾化方法药液一般由医务人员临时配制，因操作上的误差不免剂量上会有偏差；而且患者需到医院方能接受治疗，极不方便。先前的发明(《一种气溶胶制剂及其配制方法》；ZL 94110548.2，授权公告日2001.08.08)认为治疗呼吸道感染的雾化“靶位”给药途径比之肌肉注射全身给药更优。雾化“靶位”给药方法可提高药物的利用度，由于药物不经全身循环而降低了其毒副作用。并以提高药物利用度、降低药物的毒副作用和方便大众自我治疗为目的，提供了一种抗菌素气雾剂制剂及配制方法。这种“.靶位”给药方法可提高药物对人体预定病灶定位的选择性和准确性，使药效最佳化而全身毒副作用降至最小程度。
但是，其所发明的方法和制剂含有抛射剂，有如下缺点1、其处方中的二氯二氟甲烷等抛射剂有破坏大气臭氧的缺陷，是环境保护领域限制使用的物品；2、制造上也要灌装抛射剂工序；3、需要能承受所用抛射剂蒸气压的容器；4、其发明之制品静置后形成三相气相、水相和抛射剂相，经摇动搅拌后才可得到均匀的药液。
本发明对如上发明进行了改进，处方中完全除去抛射剂。制备方法也因此得到简化。制备方法为将主药与溶剂、辅助剂等溶解混匀，经无菌处理后分装于适当的玻璃或者塑料容器中(10～30毫升)，直接封装、安装好微型喷雾器后即得。本发明制成的气雾剂型，以手揿压微型喷雾器喷于患处，使用时不需要摇动搅拌。
本发明制剂适合治疗各种急性和慢性呼吸道感染。如扁桃体炎，鼻炎、咽炎、喉炎、气管支气管炎、口腔炎、牙周炎、牙龈炎、口臭等疾病。发明制剂亦可用于预防性治疗。另外，本发明制剂也可用于皮肤烧伤、烫伤及外伤感染。
本发明的制剂以庆大霉素药物为例说明其实施方法，实施例处方中主药硫酸庆大霉素也可以被其他上述氨基糖甙类药物替代，另外还可加入其它适当的稳定性良好且无过敏反应的其他抗菌药或中草药制成复方制剂，但是，处方中均不含抛射剂。
实施例处方处方编号处方物料 重量百分比(％)1硫酸庆大霉素 0.3-3乙醇 10-45蒸馏水40-95丙三醇15-40薄荷油0.001-0.22硫酸庆大霉素 0.3-3丙三醇15-40亚硫酸钠 0.1-3蒸馏水30-80薄荷油0.001-0.23硫酸庆大霉素 0.3-3冰片 0.5-5丙三醇20-40蒸馏水50-80
处方编号处方物料 重量百分比(％)4 硫酸庆大霉素 0.3-3丙三醇 15-40亚硫酸钠 1-3冰片 0.3-2蒸馏水 50-85薄荷油 0.001-0.2将处方之主药与溶剂、辅助剂等溶解混匀，经无菌处理后分装于适当的玻璃或者塑料容器中，每瓶10～30毫升。封装、安装好微型喷雾器后试喷合格即得。
本发明所用的微型喷雾器喷头用旋转、加长喷头，与普通喷头相比，其优点是可以使药物定向喷入咽部。本发明制成的喷雾剂型，使用时不需要摇动搅拌，以手揿压微型喷雾器喷于患处即可。
与先前的发明比较，本发明具有如下特点①改变了以前技术处方需要抛射剂而破坏臭氧层的缺点；②简化了制造程序；③不需要特定的耐压容器；④药液是均匀的，使用时不需要摇动搅拌；⑤最高主药浓度不超过3％，此浓度可足以达到杀菌浓度且不会对皮肤、黏膜产生大的副作用。
权利要求
1.一种喷雾剂制剂及其配制方法，包括主药、溶剂和助剂、调味剂成份，其特征在于主药选自氨基糖甙类抗菌素，如硫酸庆大霉素、硫酸卡那霉素、丁胺卡那霉素、硫酸小诺霉素、硫酸核糖霉素或西棱米星；溶剂和助剂选自蒸馏水、丙三醇、乙醇、二甲基亚砚及司盘一85；调味剂选自冰片、薄荷油。药液是均匀的溶液，使用时不需要摇动搅拌。
2.一种喷雾剂制剂及其配制方法，其特征在于处方不含抛射剂，药液是通过揿压微型喷雾器雾化喷出的，所用的微型喷雾器喷头用旋转、加长喷头。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于各成份之重量百分含量为主药(如权利要求1所述的各种氨基糖甙类抗菌素)0.3～3；乙醇10～45；丙三醇15～40；蒸馏水40～95；薄荷油0.001～0.2。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于各成份之重量百分含量为主药(如权利要求1所述的各种氨基糖甙类抗菌素)0.3～3；乙醇10～45；丙三醇15～40；蒸馏水40～95；薄荷油0.001～0.2。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于各成份之重量百分含量为主药(如权利要求1所述的各种氨基糖甙类抗菌素)为0.3～3；丙三醇15～40；亚硫酸钠0.1～3；蒸馏水30～80；亚硫酸钠1～3；蒸馏水30～80；薄荷油0.001～0.2。
6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于各成份之重量百分含量为主药(如权利要求1所述的各种氨基糖甙类抗菌素)为0.3～3；丙三醇20～40；亚硫酸钠0.1～3；蒸馏水50～80。
7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于各成份之重量百分含量为主药(如权利要求1所述的各种氨基糖甙类抗菌素)0.3～3；丙三醇15～40；亚硫酸钠1～3；冰片0.3～2；蒸馏水50～85；薄荷油0.001～0.2。
全文摘要
本发明提供一种用于治疗感染的喷雾剂制剂及其配制方法。其改变了以前技术需要抛射剂而破坏臭氧层的缺点。其成份包括抗菌素、溶剂、助剂、调味剂等。药液是通过微型喷雾器而非抛射剂雾化喷出，本发明制成的喷雾剂可用于治疗急、慢性咽炎，咽喉肿痛，扁桃体炎，喉炎，气管炎支气管炎，口腔溃疡、牙周炎、牙龈炎、淋病及皮肤烧伤、烫伤和外伤感染的治疗。
文档编号A61K31/7036GK1449743SQ02110150
公开日2003年10月22日 申请日期2002年4月11日 优先权日2002年4月11日
发明者王世立 申请人:王世立