专利名称：消炎抗菌药物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种口服制剂，尤其是一种用于治疗感染、心律失常、高血压、高血脂、心衰、糖尿病、血栓性疾病的药物。
小檗碱，俗称黄连素，早已为人们广泛用于临床，近年又发现其许多新用途。但由于现有的小檗碱制剂是用传统的工艺方法所制，存在着使用不方便，服药量大，口感差，极苦，携带不便等缺点，尤其是它的生物利用率低，不能充分发挥其药用价值，同时服到体内的小檗碱盐一下释放，导致血药浓度过高，毒副作用加大，因此，有必要对现有技术进行改进。
本发明的目的在于提供一种生物利用率高，安全、稳定，服用方便，药用价值高的药物制剂。
本发明所述药物每片含下列生物活性成分小檗碱盐 110-800mg，药用延释剂80-150mg，药用添加剂50-100mg。
所述药用延释剂为纤维素，发酵或天然多糖，环糊精或合成高分子类延释药物中的一种或几种。
所述药用添加剂为普通药用辅料。
所述小檗碱盐为小檗碱的盐酸盐，硫酸盐，磷酸盐，醋酸盐，柠檬酸盐，富马酸盐，天门冬氨酸盐中的一种或几种。
本发明药物通过下列方法制得1、将小檗碱盐溶于8-15倍的热蒸馏水中，调节pH8.5-9，进行膜分离处理，除去无机离子，加入等摩尔与拟需的小檗碱盐相对应的酸，成盐反应后，经浓缩、结晶、过滤，将所得固体物用蒸馏水重结晶，过滤，干燥得小檗碱盐；2、将上述小檗碱盐根据需要打粉，以每粒含小檗碱盐110-800mg计算，加入80-150mg药用延释剂，再加入50-100mg普通药用辅料，制成为人们所接受的制剂。
本发明具有下列优点和效果由于其小檗碱盐含量高，且配有延释性药物辅料，既保持了药物的内在质量，如均匀性、崩解性、延释性等，使小檗碱盐在体内释药平稳，有效降低血药浓度，同时又使有效成分利用率得以提高，保证药物疗效，降低毒副作用，另外本药还具有易服、携带方便，安全、稳定等优点。
本发明经54例临床观察研究，其结果如下条件原发性高血脂，TC＞5.7mmol/L，TG＞1.65mmol/L，均为合并心血管疾病(冠心病、高血压病)，随机分为对照组和试验组；用法试验组，每日服用二次，早晚各一次，每次服本发明之药物一片；对照组，每日服三次，每次服普通药4片；服用2个月后试验组，患者顺应性好，不良反应较轻；对照组，患者顺应性差，漏服率高，不良反应较重。检验结果见表1。
结论经临床观察，显效率60.8％，有效率25％，总有效率85.8％。
实施例1取药用小檗碱盐酸盐408克，溶于4896克的热蒸馏水中，用氨水调pH8.5，进行膜分离处理，除去NH4Cl等无机离子，加入等摩尔(116克)富马酸，成盐反应后，浓缩、结晶、过滤，将得到的固体物用蒸馏水重结晶，过滤、干燥，得小檗碱富马酸盐428克(收率为88％)；实施例2按下列配方取药药用小檗碱盐酸盐400克，打浆淀粉(10％)110克，乙基纤维素50克，微晶纤维 50克淀粉 65克糊精 10克PEG-100004克先将小檗碱盐酸盐、乙基纤维素、微晶纤维、淀粉、糊精及PEG-10000分别过100目筛后，放入混合搅拌机中，搅拌混合25分钟，加入淀粉浆制成软材，过16目筛，于65℃干燥，压制即得每片重0.6g的盐酸小檗碱缓释剂1000片(小檗碱含量为400mg/片)。该小檗碱含量为普通片剂的4-16倍，释放时间延长3-6倍，片面外观光洁，患者使用顺应性好，药物经济学提高6-8倍。
实施例3按下列配方取药药用小檗碱天门冬氨酸盐 605克，壳多糖 30克，10％乙基纤维素的乙醇溶液100克，微晶纤维80克淀粉95克HPMC10克CMC-Na 8克用常规方法制粒、干燥、压片，再用PVP包衣PVP2.5克，PEG-600 1克，乙酰单甘油酯酸2.5克、颜料适量，70％乙醇加至50ml，进行包衣，得小檗碱天门冬氨酸盐缓释剂薄膜包衣片1000片，小檗碱含量为600mg/片。
权利要求
1.一种消炎抗菌药物，其特征在于所述药物每片含下列生物活性成分小檗碱盐 110-800mg，药用延释剂80-150mg，药用添加剂50-100mg。
2.根据权利要求1所述的药物，其特征在于所述药物通过下列方法制得A、将小檗碱盐溶于8-15倍的热蒸馏水中，调节pH8.5-9，进行膜分离处理，除去无机离子，加入等摩尔与拟需的小檗碱盐相对应的酸，成盐反应后，经浓缩、结晶、过滤，将所得固体物用蒸馏水重结晶，过滤，干燥得小檗碱盐；B、将上述小檗碱盐根据需要打粉，以每粒含小檗碱盐110-800mg计算，加入80-150mg药用延释剂，再加入50-100mg普通药用辅料，制成为人们所接受的制剂。
3.根据权利要求1所述的药物，其特征在于所述药用延释剂为纤维素，发酵或天然多糖，环糊精或合成高分子中的一种或几种。
4.根据权利要求1所述的药物，其特征在于所述药用添加剂为普通药用辅料。
5.根据权利要求1所述的药物，其特征在于所述小檗碱盐为小檗碱的盐酸盐，硫酸盐，磷酸盐，醋酸盐，柠檬酸盐，富马酸盐，天门冬氨酸盐中的一种或几种。
全文摘要
本发明提供一种消炎抗菌药物，其特征在于所述药物每片含下列生物活性成分小檗碱盐110－800mg，药用延释剂80－150mg，药用添加剂50－100mg。其小檗碱盐含量高，且配有延释性药物辅料，既保持了药物的内在质量，如均匀性、崩解性、延释性等，使小檗碱盐在体内释药平稳，有效降低血药浓度，同时又使有效成分利用率得以提高，保证药物疗效，降低毒副作用，另外本药还具有易服、携带方便，安全、稳定等优点。
文档编号A61P9/06GK1500482SQ0213407
公开日2004年6月2日 申请日期2002年11月12日 优先权日2002年11月12日
发明者詹尔益 申请人:昆明杉榆生物技术有限公司