专利名称：以c的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种以C60为载体的激素类淋巴靶向化疗药物，及其制备抗肿瘤药物的应用。
富勒烯中典型成员C60具有特殊的中空笼状结构，其直径为0.71nm。富勒烯的特殊结构赋予它们许多奇异性质，由于富勒烯的化学性质和生物活性，预期在医药学领域有着巨大的应用潜力。中科院上海原子核研究所曾制备了两种C60水溶性衍生物，完成了放射性核素和C60衍生物的联结(标记)。用γ计数和单光子计算机断层成像(SPECT)研究了标记化合物在小鼠和新西兰兔中的分布和代谢行为，结果表明，标记物具有微粒易被淋巴系统吞噬的性质。原子力显微镜(AFM)研究指出C60(OH)x的平均粒径约20nm，也支持上述结论。
本发明的目的在于将C60分子与激素类化疗药物的分子结合起来，设计并合成一类以C60为载体的激素类淋巴靶向化疗药物。其原料激素类化疗药物的结构式如下(以丙酸睾丸素、强的松、强的松龙为代表) 丙酸睾丸素 强的松 强的松龙可应用于本发明的激素类淋巴靶向化疗药物还有CGP32349、FCE24304、甲基睾丸素(Methyltestosterone)、己酸羟孕酮(Hydroxylprogesterone capronate)。
本发明的设计及制备基于C60的优良的化学、物理以及生物活性(1)C60有30个双键，极易与其他化合物发生化学反应。(2)C60具有微粒的特性，易被淋巴系统吞噬。(3)C60本身具有切割DNA、吸收自由基、光动力学杀伤等活性，可对化疗起到很好的辅助治疗作用。
本发明以C60为载体的激素类淋巴靶向化疗药物，其合成方法如下面反应式所示(以强的松与C60的反应为代表) C60-强的松本发明以C60为载体的激素类淋巴靶向化疗药物的合成，是以激素为原料，通过紫外光激发，与C60发生加成反应，对其反应产物，进行了红外及紫外一可见光谱测量，证明激素分子通过A环的双键与C60分子发生了反应。
本发明的反应步骤如下激素类化疗药物溶于乙醇，加入C60甲苯溶液，通氮气净化，磁力搅拌，高压汞灯辐照，旋转蒸发蒸干溶剂，加入乙醇溶解，过滤，除去不溶物，将溶剂蒸干。
本发明的优点是将C60与激素分子的A环结合起来，由于C60的淋巴靶向功能，使该药物能够定向浓集于淋巴，阻断了癌细胞的转移通道，遏制了恶性肿瘤的发展，从而有效延长病人的生存时间。此外，由于C60的切割DNA、吸收自由基、光动力学杀伤等活性，使该类药物具有更独特的生理活性，开扩了激素类抗肿瘤药物的应用前景。
解析图2的红外光谱可知，该产物保留了强的松在3444、2928、1601、1454、1378、1272cm-1处的吸收峰，而1708、1667cm-1处强的松不饱和环烯酮特征峰的消失，以及1028、999cm-1处C60吸收峰的出现，说明两者发生了光照加成反应。
权利要求
1.一种以C60为载体的激素类淋巴靶向化疗药物，其是由激素类淋巴靶向化疗药物与C60在紫外光光照下反应生成。
2.根据权利要求1所述的以C60为载体的激素类淋巴靶向化疗药物，其特征在于该激素类淋巴靶向化疗药物为强的松、强的松龙和丙酸睾丸素、CGP32349、FCE24304、甲基睾丸素、己酸羟孕酮。
3.根据权利要求1所述的以C60为载体的激素类淋巴靶向化疗药物，其特征在于该反应是在惰性气体保护下进行的。
4.根据权利要求1所述的以C60为载体的激素类淋巴靶向化疗药物，其特征在于该紫外光由高压汞灯、中压贡灯、激光器产生。
5.根据权利要求1所述的以C60为载体的激素类淋巴靶向化疗药物，其特征在于该激素类淋巴靶向化疗药物先溶解在乙醇中，再与溶解在甲苯溶液的C60混合反应。
6.根据权利要求1所述的以C60为载体的激素类淋巴靶向化疗药物，其特征在于光照反应的生成物先蒸发溶剂，再加乙醇溶解，过滤后，将溶剂蒸干即得纯净产物。
7.一种根据权利要求1所述的以C60为载体的激素类淋巴靶向化疗药物在制备抗肿瘤药物中的应用。
全文摘要
本发明设计并合成一类以C
文档编号A61P35/00GK1404879SQ0213764
公开日2003年3月26日 申请日期2002年10月25日 优先权日2002年10月25日
发明者刘瑞丽, 李文新 申请人:中国科学院上海原子核研究所