专利名称：黑骨藤伸筋透骨喷雾剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及药物配制品，具体来说，涉及一种治疗肢体、筋骨损伤疾病的中药喷雾剂药物及其生产方法。
背景技术：
肢体、筋骨损伤方面的疾病，是一些常见病、多发病，发病率较高，人们在与自然的斗争中，在劳动、工作和生活、体育运动中，常因为受到外力的打击、用力不当等造成肢体的跌打损伤、筋骨疼痛等，人在年轻时及时进行治疗可以较快恢复、如果没有及时、彻底治疗或长期过度疲劳症状，可以给患者造成器质的病变，如关节炎疼、骨质增生和其他并发症，给患者带来极大的痛苦与不便。另外也有由于身体的其他疾病引起的对于肢体、筋骨方面的疾病，对于上述的疾病，中、西医均有一些治疗手段，中药也有一些治疗验方，市场上也有一些中药制剂品种供病人选用。
近年来，中药、民族药提取物用于治疗各种疾病得到医药界起来越多的重视，利用中药材提取物制成药物的申请专利不断增加，其中与本发明中使用的中药材制取喷雾剂用于治疗肢体、筋骨损伤方面的疾病专利申请，如中国专利申请93121002.X号“一种治疗急性软组织扭伤的药物喷雾剂”，公开了这种喷雾剂的制法，本发明是一种治疗急性软组织扭伤的药物喷雾剂，其药物组成为当归、川芎、红花、白芥子、细辛、白芷、樟脑等，其65～70％乙醇渗漉提取液经药理、毒理试验表明同等剂量下，其止痛、消肿的效果优于正骨水，并且使用安全、无毒副作用；又如02127909.8号申请“筋骨伤喷雾剂”，本发明是一种筋骨伤喷雾剂，是用赤胫散、赤芍、淫羊藿、地龙、制草乌、薄荷脑制作而成的，与现有技术相比，本发明提供的药品具有活血化瘀、消肿止痛的功能，完全用中草药制作，没有副作用，对于健康皮肤的伤害非常小，不会使皮肤发痒，同时止痛、治疗效果明显，用于软组织损伤部位的治疗。这些药剂的配方使用的中药材有一味药与本药剂配方(黑骨藤、伸筋草、透骨香、延胡索、红花、三七、薄荷脑、花椒)相交叉，其他与本配方不相同，上述这些药剂的配方和药效在申请文件中已载明，各有各自的特点。
黑骨藤西南红柳(Periploca forrestii Schltr)。又名滇红柳，异名黑骨头、青春藤、黑骨藤、青风藤。常绿攀援植物，长度达10米以上。全体无毛，具乳汁。根细长，弯曲，有香气。生于山野疏林中。分布在西藏云南、贵州、广西等地。秋、冬采集，洗净切片，晒干。性味苦凉，有小毒。功能主治通经络，祛风湿。治风湿性关节炎、跌打损伤，风湿关节疼，月经不调，乳腺炎。
伸筋草异名，石松，过山龙，舒筋草等。为石松科植物的带根全草。为多年生草本植物，匍匐茎蔓生，分枝有叶疏生，本植物长有孢子，7、8月间孢子成熟，亦可入药。该草生于疏林下荫蔽处。主要分布在东北、华东、西南及内蒙古等地。性味苦辛、温、无毒。功能主治祛风散寒，除湿消肿，舒筋活血。治风寒湿痹，关节疼痛皮肤麻木，四肢软弱，跌打损伤。
透骨香异名，透骨草、煤炭果、芳香草、小透骨消。为杜鹃花科植物云南白珠树(滇白白珠)的茎叶。夏季采收，晒干。药材长约35厘米，多分枝，表面黄棕色，具纵纹，味微苦，性味辛、温。叶中含挥发油0.5％∽0.8％。其主要成分为水杨酸甲酯。功能主治祛风除湿，治风湿关节痛，水膨，跌打损伤，牙疼，湿疹。
延胡索异名，玄胡索，延胡，元胡索等。药材为罂粟科植物延胡索的块根。主产浙江。性味辛、苦。在延胡索的块根中已提出10余种生物碱。功能主治活血、散、理气、止痛。治心腹腰膝诸痛，月经不调和跌打损伤。
红花异名，红蓝花、刺红花、草红花。红(Carthamus tinctoriusL.)为菊花科红花的花。主要产地为浙江、四川等地。功能主治活血通经，去淤止痛。治疗经闭，难产，痈肿，跌扑损伤三七异名，山漆、金不换、血参、田七。为五加科植物人参三七(Panax pseudo-ginseng or notoginseng)的根。采集在夏未、秋初开花前、或冬季种子成熟后采收。主要产地为云南广西等地。功能主治止血散，消肿，定痛。治吐血，咳血、便血等，还治疗产后血晕、跌扑淤血，外伤出血，痈肿疼痛等。
薄荷脑又称薄荷醇。薄荷为唇形科的植物或家薄荷的全草或叶，均可入药。用薄荷鲜茎叶经蒸馏而得到芳香油，然后将天然薄荷油冷却，将其中冷却出现的结晶物分离所得到无色透明、棒状晶体，即是薄荷脑。功能主治疏风，散热，辟秽，解毒。治外感风热，头痛，目赤，咽喉肿痛，食滞气胀，口疮，牙痛，疮疥和瘾疹。
花椒异名，大椒、秦椒、巴椒、川椒、点椒等。为芸香科植物花椒的果皮。野生于路旁，山坡的灌木丛中，或为栽培。我国大部分地区有分布。功能主治温中散寒，除湿，止痛，杀虫，解鱼腥毒。治积食停饮，心腹冷痛，呕吐，咳嗽气逆，风寒湿痹，痢疾，齿痛，蛔虫病等。以上资料取自《中药大辞典》(上海科技出版社)的有关条目。
发明内容
本发明的目的利用我国和本地的丰富的中药资源，经过发明人多年的临床实践，研制出一种利用黑骨藤、伸筋草、透骨香、延胡索、红花、三七、薄荷脑、花椒等中药制成的喷雾剂，增加了治疗肢体、筋骨损伤方面的疾病的药物品种。
本发明的又一目的是研制出这种治疗肢体、筋骨损伤方面的疾病的药物品种的制备方法。
发明人提供的这种治疗肢体、筋骨损伤方面的疾病的喷雾剂及其制备方法，其特征在于是将按重量配比的黑骨藤15∽20、伸筋草12∽18、透骨香12∽20、延胡索10∽17、红花9∽20、三七8∽13、薄荷脑16∽24、花椒2∽6八味中药材配制而成，分别称量后，除薄荷脑外，黑骨藤等七味粉碎成粗粉，用55％∽85％乙醇浸渍后加盖静置24∽48小时，渗漉提取、薄荷脑用乙醇适量溶解，加入上述渗漉液中，搅匀、过滤，加入乙醇调整浓度搅匀后即可分装而成喷雾剂。
根据上述的一种治疗肢体、筋骨损伤方面的疾病的喷雾剂及其制备方法，其特征在于按相应重量单位配比，其中黑骨藤17g、伸筋草15g、透骨香16g、延胡索14g、红花9g、三七10g、薄荷脑20g、花椒4g，八味中除薄荷脑外，黑骨藤等七味粉碎成粗粉，装入渗漉器中，用75％的乙醇作溶剂，浸渍24小时后进行渗漉，收集渗漉液820ml，薄荷脑用适量乙醇溶解，加入上述渗漉液中，边加入边搅拌，静置，滤过，最后加入75％乙醇至总量为1000ml，搅匀，分装，即得喷雾剂。
黑骨藤伸筋透骨喷雾剂药效学试验报告，为验证黑骨藤伸筋透骨喷雾剂具有的消炎镇作用，采用大鼠化学性和外伤性足肿胀法，小鼠化学性耳廓肿胀法不，小鼠热板法和化学刺激法致痛实验。结果证明，黑骨藤伸筋透骨喷雾剂能明显减轻角叉菜胶或外伤所致的足肿胀、以及二甲苯所致的耳廓肿胀，并能延长热板所致的小鼠痛阈值，能明显减少乙酸所致小鼠损体次数。
结果表明黑骨藤伸筋透骨喷雾剂具有明显的抗炎、消肿和镇痛作用。
黑骨藤伸筋透骨喷雾剂急性毒性试验报告为评价皮肤用药的安全性进行此项试验，将30只白色家兔随机分为赋形剂对照组、高剂量皮肤组、高剂量破损皮肤组、低剂量完整皮肤组、低剂量破损皮肤组，每组6只。低剂量组家兔去毛处喷黑骨藤喷雾剂4ml，高剂量组喷8ml，对照组喷赋形剂8ml，6小时内给药3次，观察一周。结果各给药组家兔的活动、摄食量、大小便均未见异常，示出现中毒症状，体重增长与对照组比较显著差异(P＞0.05)，无一家兔死亡。表明黑骨藤喷雾剂皮肤用药，示引起家兔的急性毒性反应。
黑骨藤伸筋透骨喷雾剂长期毒性试验报告为评价皮肤用药的安全性进行此项试验，同样将30只白色家兔随机分为赋形剂对照组、高剂量皮肤组、高剂量破损皮肤组、低剂量完整皮肤组、低剂量破损皮肤组，每组6只。每天皮肤喷药3次，低剂量组家兔去毛处喷黑骨藤喷雾剂12ml，高剂量组喷24ml，连续喷药30天。对照组喷赋形剂8ml，6小时内，观察家兔的活动、摄食量、体重、大小便和有否死亡等。未次给药24小时耳缘静脉取血查外周血象及10项生化指标，取心、肝、脾、肺、肾、脑、肾上腺、胸腺、睾丸、卵、子宫称重，计算肝脏器系数，并作病理组织学检查。结果各给药组与对照组比较，均无显著性差异(P＜0.05)，唯高剂量组总胆固醇较对照组低(P＜0.05)。给药30天及停药14天，各给药组和对照家兔皮肤及心、肝等11个脏器未发现与药物毒性有关的病理变化。试验结果提示，黑骨藤伸筋透骨喷雾剂在临床所用剂量及疗程范围内，经皮肤用药是安全的。
黑骨藤喷雾剂为皮肤外用药，经过皮肤过敏性试验，结果表明，用本品一次及多次给药对家兔完整皮肤无刺激性，对破损皮肤有轻度刺激性；本品豚鼠皮肤过敏性试验未引起过敏反应。
本药剂临床应用试验情况临床应用试验350例，为患者患部疼痛肿胀、青紫瘀斑、关节活动功能性障碍等采用本药剂进行临床治疗观察的情况综合报告如下1一般资料试验组350例，其中男173例，女177例，对照组150例，男女各半。
2受试对象选择、疗效判定均依照中华人民共和国国家食品药品监督管理局制定的中药新药临床研究指导原则。
3用药方法和剂量试验组采用黑骨藤伸筋透骨喷雾剂喷于患处，每次3-5ml，每天3-5次民。
对照组采用红花油擦局部，使用方法和次数同试验组。
4安全性观测血、尿、便三大常规及心电图、肝功能、肾功能治疗前后各做一次。观察用药后的不良和毒性反应。
5试验结果试验组350例，有效者达342例，有效率为97.7％，对照组150例，有效者114例，有效率76％。经Ridit分析u＝3.3161，说明试验组疗效明显优于对照组，P0.01，有非常显著差异。
6毒副作用用药未见明显毒副反应。
本发明的药剂与现有的治疗筋骨损伤的药剂相比，有作用迅速、显效时间短、无明显毒副作用等优点，在短时间使疾病得到缓解，疗效显著。
本发明的药剂制备工艺具有制备工艺简单、稳定、且易于掌握，设备简单、投资省、操作简单、生产周期短等优点。
具体实施例方式
实施例1，本喷雾剂制备方法，其中黑骨藤15g、伸筋草17g、透骨香18g、延胡索15g、红花13g、三七11g、薄荷脑20g、花椒5g，八味中除薄荷脑外，黑骨藤等七味粉碎成粗粉(80目)，装入渗漉器中，用80％的乙醇作溶剂，浸渍20小时后进行渗漉，收集渗漉液800ml，薄荷脑用乙醇适量溶解，加入上述渗漉液中边加边搅拌，静置，滤过，加入70％乙醇调整至1000ml，搅匀，分装，即得喷雾剂。
实施例2，本喷雾剂制备方法，其中黑骨藤20g、伸筋草17g、透骨香18g、延胡索15g、红花13g、三七11g、薄荷脑20g、花椒5g，八味中除薄荷脑外，黑骨藤等七味粉碎成粗粉(80目)，装入渗漉器中，用65％的乙醇作溶剂，浸渍40小时后进行渗漉，收集渗漉液800ml，薄荷脑用乙醇适量溶解，加入上述渗漉液中边加边搅拌，静置，滤过，加入80％乙醇调整至1000ml，搅匀，分装，即得喷雾剂。
权利要求
1.一种治疗肢体、筋骨扭伤方面的疾病的喷雾剂及其制备方法，其特征在于是将按重量配比的黑骨藤15∽20、伸筋草12∽18、透骨香12∽20、延胡索10∽17、红花9∽20、三七8∽13、薄荷脑16∽24、花椒2∽6八味中药材配制而成，分别称量后，除薄荷脑外，黑骨藤等七味粉碎成粗粉，用55％∽85％乙醇浸渍加盖静置24∽48小时，渗漉提取后、薄荷脑用乙醇适量溶解，加入上述渗漉液中，搅匀、过滤，加入乙醇调整浓度搅匀后即可分装而成喷雾剂。
2.根据权利要求1所述的一种治疗肢体、筋骨扭伤方面的疾病的喷雾剂及其制备方法，其特征在于按相应重量单位配比，其中黑骨藤17g、伸筋草15g、透骨香16g、延胡索14g、红花9g、三七10g、薄荷脑20g、花椒4g.，八味中除薄荷脑外，黑骨藤等七味粉碎成粗粉，装入渗漉器中，用75％的乙醇作溶剂，浸渍24小时后进行渗漉，收集渗漉液820ml，薄荷脑用适量乙醇溶解，加入上述渗漉液中，边加入边搅拌，静置，滤过，最后加入75％乙醇至总量为1000ml，搅匀，分装，即得喷雾剂。
全文摘要
本发明利用我国和本地的丰富的中药资源，研制一种利用黑骨藤、伸筋草、透骨香、延胡索、红花、三七、薄荷脑、花椒等中药制成的喷雾剂，增加了治疗软组织损伤方面的疾病的药物品种，喷雾剂具有活血化瘀、消肿止痛的功能，完全用中草药制作，没有副作用，对于健康皮肤的伤害非常小，不会使皮肤发痒，由于止痛、治疗效果明显，可用于软组织损伤部位的治疗，本发明的药剂制备工艺具有制备工艺简单、稳定、且易于掌握，设备简单、投资省、操作简单、生产周期短等优点。
文档编号A61K9/12GK1663595SQ20041008165
公开日2005年9月7日 申请日期2004年12月30日 优先权日2004年12月30日
发明者朱召留 申请人:贵州老来福药业有限公司