专利名称：咽炎含化片及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种咽炎含化片及其制备方法。
背景技术：
咽炎片由玄参等十二味药组成，具有养阴清肺，清热解毒，清利咽喉、镇咳止痒等功效，主要用于治疗慢性咽炎引起的咽干，咽痒，刺激性咳嗽等症的治疗，临床效果较好。
咽炎片质量标准收载于《中华人民共和国卫生部药品标准》中药成方制剂第二册，处方及制备工艺如下处方玄参120g百部(制)90g 天冬 90g麦冬90g 牡丹皮90g款冬花(制)90g地黄30g 木蝴蝶90g蝉蜕 30g青果90g 板蓝根150g 薄荷油0.3g制法以上十二味，除薄荷油外，款冬花粉碎成细粉，过筛；其余玄参等十味加水煎煮二次，第一次3小时，第二次2小时，合并煎液，静置24小时，取上清液，浓缩成稠膏，与款冬花粉末混合，干燥，制成颗粒，喷加薄荷油，混匀，压制成1000片，包糖衣，即得。
目前咽炎片的剂型为糖衣片，糖衣片服用方法为口服，吸收为消化道粘膜吸收发挥作用，因此起效慢，且生产成本较高。
考虑到咽炎片不能完全满足病人的用药需要。为了扩展咽炎片的应用范围，方便患者使用，我们考虑将其制成含化片。
发明内容
本发明的目的在于克服现有剂型的缺点，解决中药含化片技术的不完善，从而提供一种新的咽炎含化片及其制备方法。
本发明咽炎含化片由活性成分和可药用赋形剂制备片芯，包薄膜衣而来。其中片芯活性成分和制备工艺同收载于《中华人民共和国卫生部药品标准》中药成方制剂第二册咽炎片质量标准，可药用赋形剂由水溶性填充剂、润湿剂、矫味剂和润滑剂组成。活性成分、所选辅料及薄膜衣材料按重量份额在处方总重中所占的比例如下活性成分45～72％水溶性填充剂20～48％矫味剂 0.1～0.7％润湿剂 2～6％润滑剂 0.5～1.5％胃溶型包衣粉4～8％填充剂选用水溶性良好的甘露醇、麦芽糖糊精或其他水溶性较好的辅料，或以上两种物质的混合物。
润滑剂可选用硬脂酸镁或滑石粉，或以上两种物质的混合物。
润湿剂可选用水、乙醇、乙醇水溶液。
矫味剂选自阿斯巴甜或蔗糖素。
该剂型采用湿法制粒工艺，可使用常规的片剂制药设备进行生产。
咽炎含化片制备工艺以上十二味，除薄荷油外，款冬花粉碎成细粉，过筛；其余玄参等十味加水煎煮二次，第一次3小时，加水9倍量，第二次2小时，加水7倍量，合并煎液，静置24小时，取上清液，浓缩成相对密度1.40(50℃)的稠膏，与款冬花细粉及水溶性填充物、矫味剂混合均匀，加入适量润湿剂，制成颗粒，干燥，喷以薄荷油，加入润滑剂，混合均匀，压制成片，包薄膜衣，即得。
咽炎含化片活性成分多为水溶性成分，具有很强的引湿性，暴露在空气中吸潮很快，因此在原剂型咽炎片中，采用包糖衣来避免吸潮。在本含化片处方中，对于含化片片芯，通过对多种药用辅料进行不同比例进行配比，进行咽炎含化片处方筛选。经反复试验表明，鉴于咽炎含化片活性成分极易吸潮，因此需选用特定辅料作为含化片填充物，在研究中还发现，在所选辅料中，辅料的不同配比，对制剂工艺有很大的影响，因此在该处方中，须严格界定所选辅料在一定的比例区间内，所选用辅料总量与活性成分总量在一定的比例区间内，才能保证片芯的吸水率能够保持在一定的范围内，从而保证片芯的质量。同时我们采用防潮材料对含化片进行包衣，从而有效地解决了上述问题。经过多次试验的筛选，在处方中，我们采用吸湿性很小的新型辅料(甘露醇、麦芽糖糊精等)作为填充剂，采用一定的比例与活性成分混合，制成片芯；同时采用防潮材料对含化片进行包衣。
咽炎含化片在口感清凉微甜，口腔中遇到唾液后可缓慢溶解，直接作用于患处发挥作用。本发明有如下优点1、作用方式方面咽炎片为普通糖衣片，为口服制剂，主要依靠肠胃道粘膜吸收发挥咽喉治疗作用；咽炎含化片为含化制剂，主要依靠口腔及咽部粘膜吸收，药物直接作用于患者患处，局部浓度高，起效快，因此咽炎含化片疗效明显优于咽炎片。
2、吸收速度方面I.咽炎含化片为薄膜衣片，薄膜衣全部采用亲水性材料，素片处方中添加甘露醇、乳糖等水溶性辅料，口腔溶化速度5-15分钟；而咽炎片为普通糖衣片，且素片处方中，未加入任何辅料，因此崩解时间较长(45-60分钟)。
II.咽炎片需要消化道粘膜吸收入血后，通过全身作用发挥作用，而咽炎含化片是通过口腔和咽部粘膜吸收直接作用于患处。
III.咽炎片为口服，而咽炎含化片含服，口腔粘膜作用时间5-15分钟。
3、用药方便咽炎片为糖衣片，需要用水送服；咽炎含化片为含服剂型，因此无需用水送服，可以随时随地服用，为工作繁忙、取水不便的患者提供了极大的便利条件。
4、用药接受程度咽炎含化片在处方中加入甘露醇、乳糖等填充剂，阿司巴甜等矫味剂，有良好的口感，更易于人们接收。
上述效果的产生是由于其所述的甘露醇与麦芽糊精为片剂较理想的水溶性填充剂，流动性、粘合性均好，无吸湿性，压成的片剂光洁美观。阿司巴甜是白色粉状晶体的新型甜味剂，性质稳定，易溶于水，不吸潮，适于作为药物的矫味剂；薄荷油为处方中主料成分，因其具有局麻作用对于苦味掩蔽也有效，所以将其与阿司巴甜合用作为矫味剂以达矫味效果；硬脂酸镁为白色、细腻、轻松粉末，润滑性强，压片后片面光洁美观，应用最广。同时，本品薄膜衣材料采用疏水性胃溶型包衣粉，能够有效的防止片芯吸水，保证含化片的质量。
具体实施例方式
本发明所述咽炎含化片由活性成分、水溶性填充剂、矫味剂、润湿剂和润滑剂制备片芯，包薄膜衣组成。主、辅料按重量份额在处方总重中所占的优选比例如下活性成分48～65％水溶性填充剂25～45％矫味剂 0.2～0.6％润湿剂 2～6％润滑剂 0.7～13％胃溶型包衣粉4～8％水溶性填充剂优选甘露醇和麦芽糊精。
矫味剂优选阿司巴甜。
润滑剂优选硬脂酸镁。
润湿剂优选乙醇溶液(95％)。
以下述实施例来说明本发明。
实施例1配方
总重 650毫克制备工艺按处方量称取咽炎含化片活性成分、甘露醇、麦芽糖糊精、阿斯巴甜，将上述原辅料混合均匀后，粉碎过100筛，加入95％乙醇溶液作为润湿剂，搅拌5分钟，用40目筛制粒，50℃±5℃通风干燥，干颗粒过40目筛整粒，记录干颗粒重量，并以此计算外加辅料硬脂酸镁用量，按计算量称取外加辅料与干颗粒充分混合均匀后，取样化验，合格后压片，包薄膜衣，成品检测合格后铝塑包装并装盒。
实施例2配方
总重 680毫克制备工艺按处方量称取咽炎含化片活性成分、甘露醇、阿斯巴甜，将上述原辅料混合均匀后，粉碎过100筛，加入95％乙醇溶液作为润湿剂，搅拌5分钟，用40目筛制粒，50℃±5℃通风干燥，干颗粒过40目筛整粒，记录干颗粒重量，并以此计算外加辅料硬脂酸镁用量，按计算量称取外加辅料与干颗粒充分混合均匀后，取样化验，合格后压片，包薄膜衣，成品检测合格后铝塑包装并装盒。
实施例3配方
总重 700毫克制备工艺按处方量称取咽炎含化片活性成分、甘露醇、麦芽糖糊精、阿斯巴甜，将上述原辅料混合均匀后，粉碎过100筛，加入95％乙醇溶液作为润湿剂，搅拌5分钟，用40目筛制粒，50℃±5℃通风干燥，干颗粒过40目筛整粒，记录干颗粒重量，并以此计算外加辅料硬脂酸镁用量，按计算量称取外加辅料与干颗粒充分混合均匀后，取样化验，合格后压片，成品检测合格后铝塑包装并装盒。
实施例4配方
总重 700毫克制备工艺按处方量称取咽炎含化片活性成分、甘露醇、麦芽糖糊精、阿斯巴甜，将上述原辅料混合均匀后，粉碎过100筛，加入95％乙醇溶液作为润湿剂，搅拌5分钟，用40目筛制粒，50℃±5℃通风干燥，干颗粒过40目筛整粒，记录干颗粒重量，并以此计算外加辅料硬脂酸镁用量，按计算量称取外加辅料与干颗粒充分混合均匀后，取样化验，合格后压片，成品检测合格后铝塑包装并装盒。
实施例5配方
总重 720毫克制备工艺按处方量称取咽炎含化片活性成分、甘露醇、麦芽糖糊精、阿斯巴甜，将上述原辅料混合均匀后，粉碎过100筛，加入95％乙醇溶液作为润湿剂，搅拌5分钟，用40目筛制粒，50℃±5℃通风干燥，干颗粒过40目筛整粒，记录干颗粒重量，并以此计算外加辅料硬脂酸镁用量，按计算量称取外加辅料与干颗粒充分混合均匀后，取样化验，合格后压片，成品检测合格后铝塑包装并装盒。
实施例6配方
总重 750毫克制备工艺按处方量称取咽炎含化片活性成分、甘露醇、麦芽糖糊精、阿斯巴甜，将上述原辅料混合均匀后，粉碎过100筛，加入95％乙醇溶液作为润湿剂，搅拌5分钟，用40目筛制粒，50℃±5℃通风干燥，干颗粒过40目筛整粒，记录干颗粒重量，并以此计算外加辅料硬脂酸镁的量，按计算量称取外加辅料与干颗粒充分混合均匀后，取样化验，合格后压片，包薄膜衣，成品检测合格后铝塑包装并装盒。
实施例7配方
总重 800毫克制备工艺按处方量称取咽炎含化片活性成分、甘露醇、麦芽糖糊精、阿斯巴甜，将上述原辅料混合均匀后，粉碎过100筛，加入95％乙醇溶液作为润湿剂，搅拌5分钟，用40目筛制粒，50℃±5℃通风干燥，干颗粒过40目筛整粒，记录干颗粒重量，并以此计算外加辅料硬脂酸镁用量，按计算量称取外加辅料与干颗粒充分混合均匀后，取样化验，合格后压片，包薄膜衣，成品检测合格后铝塑包装并装盒。
权利要求
1.一种咽炎含化片，其特征是由活性成分、可药用赋形剂和薄膜衣组成，其中活性成分同收载于《中华人民共和国卫生部药品标准》中药成方制剂第二册咽炎片质量标准中关于活性成分的提取。
2.按照权利要求1所述的咽炎含化片，其特征在于可药用赋形剂由水溶性填充剂、润湿剂、矫味剂和润滑剂组成。
3.按照权利要求1或2所述的咽炎含化片，其特征在于各成分按重量份额在处方总重中所占的比例如下活性成分 45～72％水溶性填充剂 20～48％矫味剂0.1～0.7％润湿剂2～6％润滑剂0.5～1.5％胃溶型包衣粉 4～8％。
4.按照权利要求3所述的咽炎含化片，其特征在于各成分按重量份额在处方总重中所占的比例如下活性成分 48～65％水溶性填充剂 25～45％矫味剂0.2～0.6％润湿剂2～6％润滑剂0.7～1.3％胃溶型包衣粉 4～8％。
5.按照权利要求2所述的咽炎含化片，其特征在于水溶性填充剂选用甘露醇或麦芽糖糊精，或以上两种物质的混合物。
6.按照权利要求2所述的咽炎含化片，其特征在于润滑剂选用硬脂酸镁或滑石粉，或以上两种物质的混合物。
7.按照权利要求2所述的咽炎含化片，其特征在于润湿剂选用水、乙醇或乙醇水溶液。
8.按照权利要求2所述的咽炎含化片，其特征在于矫味剂选用阿斯巴甜或蔗糖素。
9.一种咽炎含化片的制备方法，其特征在于按照《中华人民共和国卫生部药品标准》中药成方制剂第二册咽炎片质量标准，提取活性成分，与水溶性填充物、矫味剂混合均匀，加入适量润湿剂，制成颗粒，干燥，喷以薄荷油，加入润滑剂，混合均匀，压制成片，包薄膜衣，即得。
全文摘要
本发明涉及一种咽炎含化片及其制备方法。咽炎含化片由活性成分、可药用赋形剂和薄膜衣组成，其中活性成分同收载于《中华人民共和国卫生部药品标准》中药成方制剂第二册咽炎片质量标准中关于活性成分的提取，加入可药用赋形剂制备片芯，包薄膜衣后得到咽炎含化片。本发明产品具有吸收迅速、用药方便等特点。
文档编号A61P11/04GK1631425SQ20041010102
公开日2005年6月29日 申请日期2004年12月2日 优先权日2004年12月2日
发明者李鹏坤, 陈素锐, 容彦华 申请人:李佩服