专利名称：一种麝香祛痛凝胶及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种麝香祛痛凝胶及其制备方法，属于中药的技术领域。
背景技术：
麝香祛痛搽剂由麝香、红花、樟脑、独活、冰片、龙血竭、薄荷脑、地黄、三七组成，具有活血祛瘀、舒筋活络、消肿止痛的功效，用于各种跌打损伤、瘀血肿痛，风湿瘀阻，关节疼痛等症，一直占据市场较大比重，临床使用，疗效肯定，但由于搽剂贮藏、运输、使用不便，而且易污染衣物，不易清洗，致使该药在一定程度上受限；为此，研制开发一种疗效确切的，服用、贮藏、运输方便的，更易于被广大患者接受的新型剂型就显得尤为重要。凝胶剂是近年来最活跃的药品新剂型之一，是近几年局部外用制剂研发的热点，具有外观光滑、透明细腻；无刺激性，不妨碍皮肤的正常功能；稠度、粘度适宜，易于涂布使用，携带、使用、贮藏、运输极为方便，稳定性好等优势。为此，本发明人结合药物本身的性质及外科局部用药的特点及中药制剂现代化的要求，研制开发了一种新型的凝胶剂。经检索，该凝胶剂尚属国内空白。
发明内容
本发明的目的在于提供一种新的药物制剂及其制备方法，该发明制剂主要由麝香、红花、樟脑、独活、冰片、龙血竭、薄荷脑、地黄、三七加适宜辅料制备而成，具有活血祛瘀、舒筋活络、消肿止痛的功效，用于各种跌打损伤、瘀血肿痛，风湿瘀阻，关节疼痛。该药经临床使用，疗效确切，且无毒、副作用。本发明凝胶剂涂抹于患处，无油腻感，与皮肤耦合良好，吸收好，且涂抹后可在患部皮肤形成一层很薄的保护膜，具有保护和润湿作用，而且携带、贮存、运输均较方便，同时稳定性大大提高，进而明显提高了药物的疗效和患者的便利。
本发明通过以下技术方案实现一种麝香祛痛凝胶，其特征在于，按重量份数计算，它是主要由麝香祛痛浸渍液5-17.5份，冰片1-3份，樟脑2-4份，薄荷脑0.5-1.5份，基质0.1-10份、保湿剂2-15份、防腐剂0-0.5份、溶剂48.5-89.4份制备而成。优选的方案是按重量份数计算，它是主要由麝香祛痛浸渍液10-15份，冰片2份，樟脑3份，薄荷脑1份，基质2-8份、保湿剂3-10份、防腐剂0.2-0.5份、溶剂60.5-78.8份制备而成。麝香祛痛浸渍液是主要由麝香0.33份、三七0.33份、红花1份、地黄20份、龙血竭0.33份、独活1份制备而成。基质包括海藻酸钠、黄原胶、瓜耳豆胶、西黄耆胶、阿拉伯胶、羟丙甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚丙烯酰胺、交联型聚丙烯酸钠、聚乙二醇、卡波姆中的一种或一种以上；保湿剂包括甘油、丙二醇中的一种或两种；防腐剂包括山梨酸、山梨酸钾、羟苯乙酯、苯甲醇、硫柳汞中的一种或一种以上；溶剂包括水、不同浓度的乙醇中的一种或几种。优选的凝胶基质是卡波姆、羧甲基纤维素钠的一种或两种；保湿剂是甘油。
麝香祛痛凝胶是这样制备的(1)按重量份计算，本发明原料组成为麝香0.33份，红花1份，樟脑30份，独活1份，冰片20份，龙血竭0.33份，薄荷脑10份，地黄20份，三七0.33份；(2)麝香、三七、红花，分别用50％乙醇10ml分三次浸渍，每次7天，合并浸渍液，滤过，滤液备用；地黄用50％乙醇100ml分三次浸渍，每次7天，合并浸渍液，滤过，滤液备用；血竭、独活分别用乙醇10ml分三次浸渍，每次7天，合并浸渍液，滤过，滤液备用；冰片、樟脑加乙醇100ml搅拌使溶解，再加入50％乙醇700ml，混匀，加入上述各浸渍液，混匀；将薄荷脑用适量50％乙醇溶解，加入上述药液中，加凝胶基质、保湿剂、防腐剂，搅拌使溶解，加入溶剂至全量，搅拌均匀，制成凝胶，即得。
针对现有技术，麝香祛痛搽剂携带、运输、贮藏极不方便，易污染衣物，不易清洗等弊端；本发明结合药物性质及外用药的特点和中药制剂现代化的要求，研制开发了新型的凝胶剂。本发明经过大量实验，对凝胶基质、保湿剂等辅料进行优选，对其辅料的用量及与药物配合使用的相关性质进行了系统的研究。本发明制成的凝胶剂外观光滑、透明细腻；无油腻感，不污染衣物，易清洗；涂抹于患处，与皮肤耦合良好，吸收好，且在皮肤表面形成保护膜，具有保护和湿润作用，局部无刺激，不妨碍皮肤的正常功能，贮藏、运输、携带极为方便。
本发明人在研制过程中发现，辅料的种类、用量对其有较大影响，为此，本申请人进行了一系列实验，以证明本发明的有益效果。
实验例 成型工艺研究1、凝胶基质种类选择凝胶剂有水性凝胶和油性凝胶之分，水性凝胶因其良好的生物相容性、粘附性，无油腻感，易清洗，不污染衣物，在外用剂型中应用较多。水性凝胶辅料有天然高分子类如黄原胶、瓜耳豆胶、阿拉伯胶等，纤维素类衍生物如羟丙甲基纤维素(HPMC)，羧甲基纤维素钠(CMC-Na)，合成高分子化合物卡波姆等。
试验方法先将上述常用量的基质分别加入浸渍液中，搅拌均匀，结果见表1。
表1 凝胶基质种类优选表
表1表明，上述大多辅料均能基本满足制剂要求，以上常用量的辅料其中任意一种和/或其余一种或一种以上辅料配合使用时都能制得均匀凝胶，但尤以卡波姆或HPMC为基质制成的凝胶各项指标均较理想，故优选卡波姆或HPMC作为凝胶基质。
2、基质用量筛选卡波姆是一个具有大分子量的丙烯酸共聚物，水分散体被中和后呈极大的膨胀状态，并被增稠，在凝胶中用量很少；为了制得粘稠度适中、适合外用的凝胶，对卡波姆用量进行筛选。
分别将不同量的卡波姆加入渗漉液中，搅拌均匀，结果如表2。
表2 卡波姆用量优选表
根据表2结果，卡波姆的用量在0.1-10份均能基本满足制剂要求，但实验发现，卡波姆用量在2-8份时所制得凝胶较好。
3、甘油用量考察为了保持凝胶剂在皮肤上的保湿时间和舒适性，保证药物吸收完全，一般要加入保湿剂，常用的保湿剂有甘油、丙二醇等，经预试验，应用甘油或丙二醇或二者混和物均能起到保湿作用，而甘油能溶解卡波姆，且在凝胶体系中不影响药物成分和其它辅料的溶解度，因此选用甘油作为保湿剂，并对用量进行筛选。
取透明蜡纸剪成一定大小，精密称重后均匀涂上一层凝胶后再称重，分别于25℃和37℃左右放置8小时后取出，称重，确定水分蒸发情况；结果见表3。
表3 甘油用量优选表
由表7可知，甘油用量在2～15份之间基本能起到保湿滋润作用，用量在3-10份时能起到较好的保湿作用。
具体的实施方式实施例1麝香0.33g，红花1g，樟脑30g，独活1g，冰片20g，龙血竭0.33g，薄荷脑10g，地黄20g，三七0.33g取麝香、三七、红花，分别用50％乙醇10ml分三次浸渍，每次7天，合并浸渍液，滤过，滤液备用；地黄用50％乙醇100ml分三次浸渍，每次7天，合并浸渍液，滤过，滤液备用；血竭、独活分别用乙醇10ml分三次浸渍，每次7天，合并浸渍液，滤过，滤液备用；冰片、樟脑加乙醇100ml搅拌使溶解，再加入50％乙醇700ml，混匀，约重720g，加入上述各浸渍液，约重120g，混匀；将薄荷脑用适量50％乙醇溶解，约重12g，另取卡波姆40g、甘油80g及50％乙醇28g，混匀，加入上述溶液，搅拌均匀，放置，使充分溶胀，制成凝胶1000g，即得。
实施例2麝香0.33g，红花1g，樟脑30g，独活1g，冰片20g，龙血竭0.33g，薄荷脑10g，地黄20g，三七0.33g取麝香、三七、红花，分别用50％乙醇10ml分三次浸渍，每次7天，合并浸渍液，滤过，滤液备用；地黄用50％乙醇100ml分三次浸渍，每次7天，合并浸渍液，滤过，滤液备用；血竭、独活分别用乙醇10ml分三次浸渍，每次7天，合并浸渍液，滤过，滤液备用；冰片、樟脑加乙醇100ml搅拌使溶解，再加入50％乙醇700ml，混匀，约重700g，加入上述各浸渍液，约重160g，混匀；将薄荷脑用适量50％乙醇溶解，约重13g，另取HPMC20g、丙二醇100g、山梨酸5g及75％乙醇2g混匀，加入上述溶液，搅拌均匀，放置，使充分溶胀，制成凝胶1000g，即得。
实施例3麝香0.33g，红花1g，樟脑30g，独活1g，冰片20g，龙血竭0.33g，薄荷脑10g，地黄20g，三七0.33g取麝香、三七、红花，分别用50％乙醇10ml分三次浸渍，每次7天，合并浸渍液，滤过，滤液备用；地黄用50％乙醇100ml分三次浸渍，每次7天，合并浸渍液，滤过，滤液备用；血竭、独活分别用乙醇10ml分三次浸渍，每次7天，合并浸渍液，滤过，滤液备用；冰片、樟脑加乙醇100ml搅拌使溶解，再加入50％乙醇700ml，混匀，约重710g，加入上述各浸渍液，约重50g，混匀；将薄荷脑用适量50％乙醇溶解，约重15g，另取聚丙烯酰胺40g、交联型聚丙烯酸钠40g、甘油50g、丙二醇60g、羟苯乙酯2g及80％乙醇33g混匀，加入上述溶液，搅拌均匀，放置，使充分溶胀，制成凝胶1000g，即得。
实施例4麝香0.33g，红花1g，樟脑30g，独活1g，冰片20g，龙血竭0.33g，薄荷脑10g，地黄20g，三七0.33g取麝香、三七、红花，分别用50％乙醇10ml分三次浸渍，每次7天，合并浸渍液，滤过，滤液备用；地黄用50％乙醇100ml分三次浸渍，每次7天，合并浸渍液，滤过，滤液备用；血竭、独活分别用乙醇10ml分三次浸渍，每次7天，合并浸渍液，滤过，滤液备用；冰片、樟脑加乙醇100ml搅拌使溶解，再加入50％乙醇700ml，混匀，约重710g，加入上述各浸渍液，约重175g，混匀；将薄荷脑用适量50％乙醇溶解，约重10.5g，另取羟丙甲基纤维素10g、羧甲基纤维素钠20g、甘油20g、苯甲醇0.5g、硫柳汞1.0g及50％乙醇53.0g混匀，加入上述溶液，搅拌均匀，放置，使充分溶胀，制成凝胶1000g，即得。
实施例5麝香0.33g，红花1g，樟脑30g，独活1g，冰片20g，龙血竭0.33g，薄荷脑10g，地黄20g，三七0.33g取麝香、三七、红花，分别用50％乙醇10ml分三次浸渍，每次7天，合并浸渍液，滤过，滤液备用；地黄用50％乙醇100ml分三次浸渍，每次7天，合并浸渍液，滤过，滤液备用；血竭、独活分别用乙醇10ml分三次浸渍，每次7天，合并浸渍液，滤过，滤液备用；冰片、樟脑加乙醇100ml搅拌使溶解，再加入50％乙醇700ml，混匀，约重705g，加入上述各浸渍液，约重150g，混匀；将薄荷脑用适量50％乙醇溶解，约重13.5g，另取黄原胶20g、瓜耳豆胶20g、西黄耆胶20g、丙二醇10g、甘油20g及蒸馏水41.5g混匀，加入上述溶液，搅拌均匀，放置，使充分溶胀，制成凝胶1000g，即得。
实施例6麝香0.33g，红花1g，樟脑30g，独活1g，冰片20g，龙血竭0.33g，薄荷脑10g，地黄20g，三七0.33g取麝香、三七、红花，分别用50％乙醇10ml分三次浸渍，每次7天，合并浸渍液，滤过，滤液备用；地黄用50％乙醇100ml分三次浸渍，每次7天，合并浸渍液，滤过，滤液备用；血竭、独活分别用乙醇10ml分三次浸渍，每次7天，合并浸渍液，滤过，滤液备用；冰片、樟脑加乙醇100ml搅拌使溶解，再加入50％乙醇700ml，混匀，约重711g，加入上述各浸渍液，约重100g，混匀；将薄荷脑用适量50％乙醇溶解，约重12.5g，另取聚乙二醇30g、羟丙甲基纤维素50g、丙二醇40g、山梨酸钾2g及70％乙醇54.5g混匀，加入上述溶液，搅拌均匀，放置，使充分溶胀，制成凝胶1000g，即得。
实施例7麝香0.33g，红花1g，樟脑30g，独活1g，冰片20g，龙血竭0.33g，薄荷脑10g，地黄20g，三七0.33g取麝香、三七、红花，分别用50％乙醇10ml分三次浸渍，每次7天，合并浸渍液，滤过，滤液备用；地黄用50％乙醇100ml分三次浸渍，每次7天，合并浸渍液，滤过，滤液备用；血竭、独活分别用乙醇10ml分三次浸渍，每次7天，合并浸渍液，滤过，滤液备用；冰片、樟脑加乙醇100ml搅拌使溶解，再加入50％乙醇700ml，混匀，约重730g，加入上述各浸渍液，约重125g，混匀；将薄荷脑用适量50％乙醇溶解，约重11.5g，另取卡波姆30g、羟丙甲基纤维素30g、甘油60g、尼泊金3g及65％乙醇10.5g混匀，加入上述溶液，搅拌均匀，放置，使充分溶胀，制成凝胶1000g，即得。
实施例8麝香0.33g，红花1g，樟脑30g，独活1g，冰片20g，龙血竭0.33g，薄荷脑10g，地黄20g，三七0.33g取麝香、三七、红花，分别用50％乙醇10ml分三次浸渍，每次7天，合并浸渍液，滤过，滤液备用；地黄用50％乙醇100ml分三次浸渍，每次7天，合并浸渍液，滤过，滤液备用；血竭、独活分别用乙醇10ml分三次浸渍，每次7天，合并浸渍液，滤过，滤液备用；冰片、樟脑加乙醇100ml搅拌使溶解，再加入50％乙醇700ml，混匀，约重731g，加入上述各浸渍液，约重145g，混匀；将薄荷脑用适量50％乙醇溶解，约重15.2g，另取交联型聚丙烯酸钠10g、羟丙甲基纤维素30g、丙二醇50g、羟苯乙酯2g、苯甲醇2g及85％乙醇14.8g混匀，加入上述溶液，搅拌均匀，放置，使充分溶胀，制成凝胶1000g，即得。
权利要求
1.一种麝香祛痛凝胶，其特征在于，按重量份数计算，它是主要由麝香祛痛浸渍液5-17.5份，冰片2份，樟脑3份，薄荷脑1份，基质0.1-10份、保湿剂2-15份、防腐剂0-0.5份、溶剂48.5-89.4份制备而成。
2.一种麝香祛痛凝胶，其特征在于，按重量份数计算，它是主要由麝香祛痛浸渍液10-15份，冰片2份，樟脑3份，薄荷脑1份，基质2-8份、保湿剂3-10份、溶剂61-79份制备而成。
3.根据权利要求1、2所述的一种麝香祛痛凝胶，其特征在于，按重量份计算，麝香祛痛浸渍液是主要由麝香0.33份、三七0.33份、红花1份、地黄20份、龙血竭0.33份、独活1份制备而成。
4.根据权利要求1、2所述的一种麝香祛痛凝胶，其特征在于，基质包括海藻酸钠、黄原胶、瓜耳豆胶、西黄耆胶、阿拉伯胶、羟丙甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚丙烯酰胺、交联型聚丙烯酸钠、聚乙二醇、卡波姆中的一种或一种以上；保湿剂包括甘油、丙二醇中的一种或两种；防腐剂包括山梨酸、山梨酸钾、羟苯乙酯、苯甲醇、硫柳汞中的一种或一种以上；溶剂包括水、不同浓度的乙醇中的一种或几种。
5.根据权利要求4所述的一种麝香祛痛凝胶，其特征在于凝胶基质是指卡波姆、羟内甲基纤维素的一种或两种；保湿剂是指甘油。
6.根据权利要求1-5中任意一项所述的一种麝香祛痛凝胶的制备方法，其特征在于，凝胶是这样制备的(1)按重量份计算，本发明原料组成为麝香0.33份，红花1份，樟脑30份，独活1份，冰片20份，龙血竭0.33份，薄荷脑10份，地黄20份，三七0.33份；(2)麝香、三七、红花，分别用50％乙醇10ml分三次浸渍，每次7天，合并浸渍液，滤过，滤液备用；地黄用50％乙醇100ml分三次浸渍，每次7天，合并浸渍液，滤过，滤液备用；血竭、独活分别用乙醇10ml分三次浸渍，每次7天，合并浸渍液，滤过，滤液备用；冰片、樟脑加乙醇100ml搅拌使溶解，再加入50％乙醇700ml，混匀，加入上述各浸渍液，混匀；将薄荷脑用适量50％乙醇溶解，加入上述药液中，加凝胶基质、保湿剂、防腐剂，搅拌使溶解，加入溶剂至全量，搅拌均匀，制成凝胶，即得。
全文摘要
本发明涉及一种麝香祛痛凝胶及其制备方法，属于中药的技术领域。它主要由麝香、红花、樟脑、独活、冰片、龙血竭等药和适当辅料制备而成，具有活血祛淤、舒筋活络、消肿止痛的功效，本发明凝胶剂辅料种类、用量和主药配比合理，工艺可行，质量可控；外观光滑、透明细腻；局部无刺激性，不妨碍皮肤的正常功能；稠度、粘度适宜，易于涂布使用；不污染衣物，易清洗；携带、运输、贮藏极为方便等。
文档编号A61K31/122GK1840051SQ20061000172
公开日2006年10月4日 申请日期2006年1月23日 优先权日2006年1月23日
发明者张保献 申请人:北京因科瑞斯生物制品研究所