专利名称：一种活血壮筋胶囊及其制备工艺的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种活血壮筋胶囊及其制备工艺。
背景技术：
中风是中老年的常见病、多发病，是当今世界对人类危害最大的三种疾病之一，中风后遗症主要表现为肢体瘫痪，失语，口眼歪斜，吞咽困难，思维迟钝，记忆减退，烦躁抑郁等，严重影响着人们的生活和生存质量。
目前，治疗中风及后遗症的中成药有强筋健骨丸、活血壮筋丸等，其不同程度地存在下述缺点或不足1.由于制备方法采用的是传统工艺，仅仅将原药材干燥后粉碎成细粉过筛，对药材干燥的温度、粉碎的细度等均无具体要求，使制剂中一些有效活性成分丢失，导致临床疗效降低。
2.由于丸剂药物生产流程较长，故易引起微生物污染。
3.丸剂的成品药含量不易控制，服用量准确性差，且服用后在胃肠道中溶散缓慢，至少需要1小时才开始溶散，溶散时限较难控制。
发明内容
本发明的目的在于提供一种活血壮筋胶囊及其制备工艺，其解决了背景技术中制剂中成品主药含量不易控制，制备工艺导致有效活性成分丢失及疗效相对较低的技术问题。
本发明的技术解决方案是一种活血壮筋胶囊，其特殊之处在于按重量百分比计，该胶囊的组分包括川乌(制)44.44-54.32％， 红花4.45-5.43％，血竭5.55-6.79％，土鳖虫4.45-5.43％， 乳香(去油)2.22-2.72％， 没药(去油)2.22-2.72％，地龙4.45-5.43％，全蝎4.45-5.43％，川牛膝8.89-10.87％，桂枝4.45-5.43％，人参4.45-5.43％。
上述胶囊一较适宜的重量百分比组分为川乌(制)46.91-51.85％， 红花4.69-5.19％，血竭6.36-6.98％，土鳖虫4.69-5.19％， 乳香(去油)2.35-2.59％， 没药(去油)2.35-2.59％，地龙4.69-5.19％，全蝎4.69-5.19％，川牛膝9.39-10.37％，桂枝4.69-5.19％，人参4.68-5.18％。
上述胶囊一较佳的重量百分比组分为川乌(制)46.91-51.85％，红花4.69-5.19％， 血竭5.55-6.79％，土鳖虫4.69-5.19％，乳香(去油)2.22-2.72％， 没药(去油)2.22-2.72％，地龙4.69-5.19％， 全蝎4.69-5.19％， 川牛膝8.89-10.87％，桂枝4.69-5.19％， 人参4.69-5.19％。
上述胶囊另一较佳的重量百分比组分为川乌(制)46.91-54.32％，红花4.69-5.43％，血竭6.36-6.98％，土鳖虫4.69-5.43％，乳香(去油)2.35-2.59％， 没药(去油)2.35-2.59％，地龙4.69-5.43％， 全蝎4.69-5.43％，川牛膝9.39-10.37％，桂枝4.69-5.43％， 人参4.69-5.43％。
上述胶囊最优化的重量百分比组分为川乌(制)49.38％， 红花4.94％， 血竭6.17％，土鳖虫4.94％， 乳香(去油)2.47％，没药(去油)2.47％，地龙4.94％， 全蝎4.94％， 川牛膝9.87％，桂枝4.94％， 人参4.94％。
一种活血壮筋胶囊的制备工艺，其特殊之处在于该工艺包括以下步骤1)按组分分别取川乌(制)、红花、土鳖虫、地龙、全蝎、川牛膝、桂枝、人参，净制后，分别粉碎成细粉，过80-100目筛，用60Co或137Cs在2.5±1kGy下辐照灭菌，得药材细粉备用；2)按组分分别取血竭、乳香(去油)、没药(去油)，净制后，冷冻至-20±5℃，再于-10±5℃分别粉碎成细粉，过80-100目筛，用60Co或137Cs在2.5±1kGy下辐照灭菌，得药材细粉备用；3)按重量百分比组分分别取各药材细粉，用三维立体混合机混合均匀，装入胶囊，封装。
上述血竭、乳香(去油)、没药(去油)的细粉以冷冻至-20℃，再于-10℃分别粉碎成细粉为最佳。
上述胶囊的辐照灭菌以采用60Co在2.5kGy下辐照灭菌为最佳。
上述药材细粉采用万能粉碎机粉碎，负荷转速3000转/min，温度60℃以下为宜。
本发明具有以下优点由于中风后遗症多以气虚血瘀为主，导致虚风内动，风邪入窜经络，脉络不利，故见筋骨疼痛，周身麻木，僵硬挛急，口眼歪斜等症。本发明对配方、尤其是制备工艺进行了优化，采用先进的辐射灭菌、冷冻粉碎等制药工艺，根据不同药物的特性，
采用相应的干燥温度、粉碎细度，最大限度地发挥各药物的药理活性。具体优点如下1.制剂中药物的有效活性成分不易损失，生物利用度高，有利于人体吸收。
2.药物稳定性好，药效不受温度、湿度等环境因素影响。
3.服用后溶散时间易于控制，崩解时限一般不超过30min。
4.成品主药含量准确，易于控制。
5.服用量小，见效快，疗效显著。
具体实施例方式
本发明活血壮筋胶囊，按重量百分比计，该胶囊的组分包括川乌(制)44.44-54.32％，红花4.45-5.43％，血竭5.55-6.79％，土鳖虫4.45-5.43％，乳香(去油)2.22-2.72％， 没药(去油)2.22-2.72％，地龙4.45-5.43％， 全蝎4.45-5.43％，川牛膝8.89-10.87％，桂枝4.45-5.43％， 人参4.45-5.43％。
本发明活血壮筋胶囊较适宜的重量百分比组分为川乌(制)46.91-51.85％，红花4.69-5.19％，血竭6.36-6.98％，土鳖虫4.69-5.19％，乳香(去油)2.35-2.59％， 没药(去油)2.35-2.59％，地龙4.69-5.19％， 全蝎4.69-5.19％，川牛膝9.39-10.37％，桂枝4.69-5.19％， 人参4.68-5.18％。
本发明活血壮筋胶囊一较佳的重量百分比组分可为川乌(制)46.91-51.85％，红花4.69-5.19％，血竭5.55-6.79％，土鳖虫4.69-5.19％，乳香(去油)2.22-2.72％， 没药(去油)2.22-2.72％，地龙4.69-5.19％， 全蝎4.69-5.19％，川牛膝8.89-10.87％，桂枝4.69-5.19％， 人参4.69-5.19％。
本发明活血壮筋胶囊另一较佳的重量百分比组分还可为川乌(制)46.91-54.32％，红花4.69-5.43％，血竭6.36-6.98％，土鳖虫4.69-5.43％，乳香(去油)2.35-2.59％， 没药(去油)2.35-2.59％，地龙4.69-5.43％， 全蝎4.69-5.43％，川牛膝9.39-10.37％，桂枝4.69-5.43％， 人参4.69-5.43％。
本发明活血壮筋胶囊优化后配方中各味药材细粉的重量百分比组分为川乌(制)49.38％， 红花4.94％， 血竭6.17％，土鳖虫4.94％， 乳香(去油)2.47％，没药(去油)2.47％，地龙4.94％， 全蝎4.94％， 川牛膝9.87％，桂枝4.94％， 人参4.94％。
本发明活血壮筋胶囊的制备工艺步骤如下1)按组分分别取川乌(制)、红花、土鳖虫、地龙、全蝎、川牛膝、桂枝、人参，净制后，分别粉碎成细粉，过80-100目筛，用60Co或137Cs在2.5±1kGy下辐照灭菌，得药材细粉备用。药材的粉碎可采用万能粉碎机，负荷转速3000转/min，温度控制60℃以下。
2)按组分分别取血竭、乳香(去油)、没药(去油)，净制后，冷冻至-20±5℃，再于-10±5℃分别粉碎成细粉，过80-100目筛，用60Co或137Cs在2.5±1kGy下辐照灭菌，得药材细粉备用。血竭的有效成分主要为血竭素，乳香的有效成分主要为挥发油，没药的有效成分主要也是挥发油，三味药受热时，其有效成分极不稳定，在高温下容易被破坏。而且，血竭、乳香、没药等药材本身粘性较大，易结块，在冷冻状态下利于粉碎和混合均匀。过80-100目筛的药材细粉，可保证药粉的均匀度，能更好发挥各药物的药理活性，服用后有利于人体吸收。
3)按重量百分比组分分别取各药材细粉，用三维立体混合机混合均匀，装入胶囊，封装即得。
本发明采用辐照灭菌，可避免高温灭菌对药品中活性成分的破坏。胶囊用60Co在2.5kGy下辐照灭菌为最佳。
本发明临床实验报告1.临床资料选择符合诊断的163例患者作为观察对象，随机分成两组，治疗组83例，男65例，女18例，年龄最小47岁，最大79岁，其中55岁以下9例，56-65岁之间48例，66-75岁20例，75岁以上6例，平均62.6岁，病程6月-3年，平均11.6个月。对照组80例，男63例，女17例，年龄最小46岁，最大77岁，其中55岁以下8例，56-65岁之间46例，66-75岁20例，75岁以上6例，平均63.4岁，病程6月-3年另2月，平均12个月。两组病人性别、年龄、病因等无显著性差异(P＞0.05)，两组病人入院时中医症状如下治疗组头晕头昏45人(54.2％)，半身不遂83人(100.0％)，口舌歪斜47人(56.6％)，语言不利42人(50.6％)，肢体麻木62人(74.7％)，肢体乏力72人(86.7％)，腰膝酸软71人85.5％)，便干便秘37人(44.6％)。
对照组头晕头昏43人(53.8％)，半身不遂80人(100.0％)，口舌歪斜45人(56.3％)，语言不利40人(50.0％)，肢体麻木60人(75.0％)，肢体乏力70人(87.5％)，腰膝酸软68人(85.0％)，便干便秘35人(43.8％)。
结论两组比较，P＞0.05，无显著性差异
2.治疗方法治疗组给于本发明活血壮筋胶囊治疗。方剂组成川乌(制)100g、红花10g、血竭12.5g、土鳖虫10g、乳香(去油)5g、没药(去油)5g、地龙10g、全蝎10g、川牛膝20g、桂枝10g、人参10g。规格0.2g/粒。口服，一次2粒，每日2次，温开水送服。
对照组给于强筋健骨丸。规格1.8g/袋，每袋装15粒。口服，一次10～15粒，每日2次，温开水送服。
以上两组均以连续治疗2周为一个疗程，用药3个疗程后观察疗效。
3.疗效及判定疗效评定标准《新药(中药)治疗中风病的临床研究指导员原则》的方法判定。
结果治疗组83例，基本痊愈21(25.3％)，显效26例(31.3％)，有效32例(38.6％)，无效4例(4.8％)，总有效率95％。对照组基本痊愈10例(12.5％)，显效18例(22.5％)，有效38例(47.5％)，无效14例(17.5％)，总有效率83％。
4.结论活血壮筋胶囊为纯中药制剂，采用活血祛风、强筋壮骨药物合理配伍而成，方中川乌、全蝎祛风通络，温经止痛；红花、土鳖虫活血祛风，壮筋通络，四药共为主药。血竭、乳香、没药活血止痛，地龙祛风通络，诸药共为辅药。人参固本扶正，防止祛邪而伤正，同时助阳气以通经络，桂枝温经以行上，牛膝活血以行下，二药为使，通达周身，主要共奏祛风活血，强筋壮骨以除周身麻木、半身不遂，口眼歪斜等中风后遗之症。通过疗效观察，治疗组基本痊愈治疗组83例，基本痊愈21(25.3％)，显效26例(31.3％)，有效32例(38.6％)，无效4例(4.8％)，总有效率95％；而对照组总有效率为总有效率83％，p＜0.01。两组间有显著性差异，说明活血壮筋胶囊疗效肯定，并高于传统制剂强筋健骨丸，是一个治疗周身麻木，筋骨疼痛，口眼歪斜等中风后遗症的理想药物。
权利要求
1.一种活血壮筋胶囊，其特征在于按重量百分比计，该胶囊的组分包括川乌(制)44.44-54.32％， 红花4.45-5.43％，血竭5.55-6.79％，土鳖虫4.45-5.43％， 乳香(去油)2.22-2.72％， 没药(去油)2.22-2.72％，地龙4.45-5.43％， 全蝎4.45-5.43％，川牛膝8.89-10.87％，桂枝4.45-5.43％， 人参4.45-5.43％。
2.根据权利要求1所述的活血壮筋胶囊，其特征在于所述胶囊的重量百分比组分为川乌(制)46.91-51.85％，红花4.69-5.19％，血竭6.36-6.98％，土鳖虫4.69-5.19％，乳香(去油)2.35-2.59％， 没药(去油)2.35-2.59％，地龙4.69-5.19％， 全蝎4.69-5.19％，川牛膝9.39-10.37％，桂枝4.69-5.19％， 人参4.68-5.18％。
3.根据权利要求1所述的活血壮筋胶囊，其特征在于所述胶囊的重量百分比组分为川乌(制)46.91-51.85％， 红花4.69-5.19％， 血竭5.55-6.79％，土鳖虫4.69-5.19％， 乳香(去油)2.22-2.72％，没药(去油)2.22-2.72％，地龙4.69-5.19％，全蝎4.69-5.19％， 川牛膝8.89-10.87％，桂枝4.69-5.19％，人参4.69-5.19％。
4.根据权利要求1所述的活血壮筋胶囊，其特征在于所述胶囊的重量百分比组分为川乌(制)46.91-54.32％，红花4.69-5.43％， 血竭6.36-6.98％，土鳖虫4.69-5.43％，乳香(去油)2.35-2.59％，没药(去油)2.35-2.59％，地龙4.69-5.43％， 全蝎4.69-5.43％， 川牛膝9.39-10.37％，桂枝4.69-5.43％， 人参4.69-5.43％。
5.根据权利要求1或2所述的活血壮筋胶囊，其特征在于所述胶囊的重量百分比组分为川乌(制)49.38％，红花4.94％， 血竭6.17％，土鳖虫4.94％， 乳香(去油)2.47％，没药(去油)2.47％，地龙4.94％， 全蝎4.94％， 川牛膝9.87％，桂枝4.94％， 人参4.94％。
6.一种权利要求1所述活血壮筋胶囊的制备工艺，其特征在于该工艺包括以下步骤1)按组分分别取川乌(制)、红花、土鳖虫、地龙、全蝎、川牛膝、桂枝、人参，净制后，分别粉碎成细粉，过80-100目筛，用60Co或137Cs在2.5±1kGy下辐照灭菌，得药材细粉备用；2)按组分分别取血竭、乳香(去油)、没药(去油)，净制后，冷冻至-20±5℃，再于-10±5℃分别粉碎成细粉，过80-100目筛，用60Co或137Cs在2.5±1kGy下辐照灭菌，得药材细粉备用；3)按重量百分比组分分别取各药材细粉，用三维立体混合机混合均匀，装入胶囊，封装。
7.根据权利要求6所述活血壮筋胶囊的制备工艺，其特征在于所述血竭、乳香(去油)、没药(去油)的细粉是冷冻至-20℃，再于-10℃分别粉碎成细粉。
8.根据权利要求6或7所述活血壮筋胶囊的制备工艺，其特征在于所述胶囊的辐照灭菌是用60Co在2.5kGy下辐照灭菌。
9.根据权利要求8所述活血壮筋胶囊的制备工艺，其特征在于所述的药材细粉是用万能粉碎机粉碎，负荷转速3000转/min，温度60℃以下。
全文摘要
一种活血壮筋胶囊及其制备工艺，其按组分取川乌、红花、土鳖虫、地龙、全蝎、川牛膝、桂枝、人参，净制、粉碎、过筛，辐照灭菌，得药材细粉。按组分取血竭、乳香、没药，净制，冷冻后粉碎、过筛，辐照灭菌，得药材细粉备用。按组分分别取药材细粉，混合均匀，装入胶囊。本发明解决了背景技术中制剂中成品主药含量不易控制，制备工艺导致有效活性成分丢失及疗效相对较低的技术问题。本发明对配方、尤其是制备工艺进行了优化，根据药物特性采用相应的干燥温度、粉碎细度，最大限度地发挥药物的药理活性，生物利用度高，有利于人体吸收，服用量小，疗效显著。
文档编号A61K35/56GK1876083SQ200610042729
公开日2006年12月13日 申请日期2006年4月25日 优先权日2006年4月25日
发明者李维凤, 王宏涛, 唐永红 申请人:西安澜泰药业有限公司