专利名称：一种多关联降血酸组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种多关联降血酸组合物及其制备方法。
背景技术：
高同型半胱氨酸血症(Hyperhomocysteinaemia，Hhcy)是指血浆总同型半胱氨酸浓度升高这种病理情况，也称为高血酸症。大量的临床和流行病学证据表明，Hhcy是猝死、 糖尿病、骨质疏松症、老年性痴呆、肿瘤、新生儿畸形的独立危险因素，并且与进行性周围血管疾病和动脉粥样硬化性血管疾病，如冠心病、中风、高血压、动脉瘤、血栓性疾病直接相关。同型半胱氨酸(Hcy)是一种从蛋氨酸代谢衍生的含巯基氨基酸，在体内由蛋氨酸脱甲基而生成，于1932年由DeVgneaud首次发现。在人体细胞内，Hcy有三种代谢途径
1、再甲基途径。在各种组织中，细胞内Hcy由蛋氨酸合成酶催化，再甲基化成蛋氨酸， 这一反应过程需VitB12的参与，并由N-5，10-亚甲基四氢叶酸还原酶(MTHFR)催化形成的甲基四氢叶酸提供甲基。Hcy再甲基化的另一途径局限于肝细胞内，甜菜碱提供甲基，在甜菜碱-Hcy转化酶催化下完成蛋氨酸的合成。另外，VitB2作为MTHFR的辅酶，与血浆Hcy浓度呈负相关，它的缺乏是导致Hhcy 的病因之一。2、转硫化途径。细胞内Hcy由胱硫醚-β合成酶(CBS)催化，Vit 、锌为辅助因子， 与丝氨酸缩合形成胱硫醚，胱硫醚又在Y-胱硫醚酶催化下进一步裂解为胱氨酸和α-酮丁酸。α-酮丁酸可转变成琥珀酸单酰辅酶Α，通过三羧酸循环生成葡萄糖。3、释放到细胞外。合成的Hcy还可以直接释放到细胞外基质内，形成一定的Hcy 血浓度。文献研究证实，可能导致Hhcy的因素有(1)营养因素如叶酸、VitB12、Vit 缺乏。(2)遗传因素MTHFR基因及CBS基因等纯合及杂合型突变，年龄大。(3)环境因素压力大、失眠、发怒、饮酒及吸烟等。在临床研究中也证实，营养因素如叶酸、^让6和VitB12含量直接影响血浆Hcy的浓度，患者被给予叶酸、或叶酸与VitB6、VitB12联合用药能有效降低血浆Hcy浓度。甜菜碱是一种季胺型水溶性生物碱，因最初从甜菜中提取而得名，化学名为三甲胺乙内脂，分子结构比较简单，是甲基(-CH3)的供体，与蛋氨酸、胆碱化学结构比较相似，都属于季胺碱类物质，可以部分替代这些营养素。甜菜碱的用途除了其药理作用包括抗脂肪肝、抗肿瘤、降血压、抗消化性溃疡及胃肠功能障碍外，其最重要应用之一是作为维生素营养添加剂，其作为一种高效活性甲基供体生物营养素，具有促进蛋白质和脂肪代谢，稳定维生素，防止脂肪肝等作用。以上所述营养物质，大多可以各自降低高半胱氨酸，而研究发现，如将其一起作用时，降高半胱氨酸的效果更佳，其效果比所有单个效应之和要显著的多。因此，如何以甜菜碱和维生素为原料，用以降低人体高血酸，预防Hhcy，是大家深为关注的问题，特别希望能开发出易于服用，便于携带的多关联降血酸组合物泡腾片。
发明内容
本发明的目的是提供一种易吸收、味道好、使用方便的多关联降血酸组合物及其制备方法。本发明提供了一种多关联降血酸组合物，本发明的多关联降血酸组合物包括维生素、甜菜碱、微量元素，各组分的重量配比为
维生素15-55%
甜菜碱40-80%
微量元素0. 1_5%。
本发明所述的多关联降血酸组合物，其特征在于维生素包括叶酸与维生素B2、维生素 、维生素B12、维生素C中的任一种或两种以上的组合物。本发明所述的多关联降血酸组合物，其特征在于维生素4、维生素 的重量比为 1:1。本发明所述的多关联降血酸组合物，其特征在于微量元素包括葡萄糖酸锌。本发明所述的多关联降血酸组合物，其特征在于制备成咀嚼片和泡腾片。本发明所述的多关联降血酸组合物泡腾片，其特征在于添加辅料的重量配比为
维生素8-20%甜菜碱4-15%微量元素0. 1-1%泡腾剂酸源15-40%泡腾剂二氧化碳源15-40%稀释剂8-20%粘合剂0. 5-2%调味剂0.3-2%润滑剂15-40%ο
本发明所述的多关联降血酸组合物泡腾片，其特征在于其中所述的泡腾剂酸源包括无水柠檬酸、酒石酸、苹果酸枸橼酸或富马酸；泡腾剂二氧化碳源包括碳酸氢钠、碳酸氢钾或碳酸钠。本发明所述的多关联降血酸组合物泡腾片，其特征在于其中所述的稀释剂包括山梨醇、甘露醇或乳糖；粘合剂包括聚维酮K30、淀粉；调味剂包括蔗糖、乳糖、甜菊糖苷或阿斯巴甜；润滑剂包括聚乙二醇6000、聚乙二醇4000或硬脂酸镁。本发明的另一目的是提供一种多关联降血酸组合物泡腾片的制备方法，其制备步骤包括
(1)取泡腾剂二氧化碳源加入熔融的润滑剂混合，冷却后，粉碎，100目混合均勻，与内加适量甜味剂的10%粘合剂的无水乙醇混合，制软材，20目制粒，45°C干燥，得颗粒1 ；
(2)取季铵类生物碱加入熔融的润滑剂混合，冷却后，粉碎，100目混合均勻，与内加适量调味剂的10%粘合剂的无水乙醇混合，制软材，20目制粒，45°C干燥，得颗粒2 ；
(3)取维生素、微量元素、泡腾剂酸源、稀释剂，粉碎，100目混合均勻，与内加适量甜味剂的10%粘合剂的无水乙醇混合，制软材，20目制粒，45°C干燥，得颗粒3 ；
(4)将颗粒1、2、3混合均勻，加入润滑剂；
(5)压片、包装，即得泡腾片。本发明的产品可用于降低人体高半胱氨酸含量，同时用于补充人体必需的维生素，有益于增强人体免疫力，促进人体健康，尤其对于高同型半胱氨酸血症人群及身体虚弱、患有肿瘤、脂肪肝、高血压等人群具有显著的保健效果。本发明的产品可以为咀嚼片剂型，有助于人体营养成分的吸收，该产品外观漂亮， 口味独特、舒爽。本发明的产品也可以为泡腾片剂型，遇水产生二氧化碳，使颗粒迅速疏松崩解，以溶液形式服用，服用方便，营养成分起效快，易吸收，极大的提高了生物利用度，该剂型也更为适合于儿童、老年人和不宜进行吞服固体制剂的人群，老少喜爱，有广阔的市场前景。
具体实施例方式以下通过实施例来进一步描述本发明，应该理解的是，这些实施例仅用于例证的目的，决不限制本发明的范围。实施例1
按下述配比称取原辅料甜菜碱200g，叶酸0.2g，维生素C 130g，维生素化2.5g，维生素 2. 5g，葡萄糖酸锌4g，苹果酸150g，酒石酸220g，碳酸氢钠320g，乳糖315g，淀粉 60g，聚乙二醇 4000 255g。制备方法如下
(1)取碳酸氢钠加入熔融的聚乙二醇4000混合，冷却后，粉碎，100目混合均勻，与内加适量乳糖的10%淀粉的无水乙醇混合，制软材，20目制粒，45°C干燥，得颗粒1 ；
(2)取甜菜碱加入熔融的聚乙二醇4000混合，冷却后，粉碎，100目混合均勻，与内加适量乳糖的10%淀粉的无水乙醇混合，制软材，20目制粒，45°C干燥，得颗粒2 ；
(3)取维生素、微量元素、泡腾剂酸源、乳糖，粉碎，100目混合均勻，与内加适量乳糖的 10%淀粉的无水乙醇混合，制软材，20目制粒，45°C干燥，得颗粒3 ；
(4)将颗粒1、2、3混合均勻，加入润滑剂；
(5)压片、包装，即得泡腾片。实施例2
按下述配比称取原料甜菜碱230g，叶酸0.2g，维生素C 125g，维生素化2.5g，维生素 2. 5g，葡萄糖酸锌5g，酒石酸430g，碳酸氢钠380g，乳糖250g，聚维酮K30 30g，甜菊糖苷15g，聚乙二醇6000 310g。制备方法如下
(1)取碳酸氢钠加入熔融的聚乙二醇6000混合，冷却后，粉碎，100目混合均勻，与内加适量甜菊糖苷的10%聚维酮K30的无水乙醇混合，制软材，20目制粒，45°C干燥，得颗粒1 ；
(2)取甜菜碱加入熔融的聚乙二醇6000混合，冷却后，粉碎，100目混合均勻，与内加适量甜菊糖苷的10%聚维酮K30的无水乙醇混合，制软材，20目制粒，45°C干燥，得颗粒2 ；
(3)取维生素、微量元素、泡腾剂酸源、乳糖，粉碎，100目混合均勻，与内加适量甜菊糖苷的10%聚维酮K30的无水乙醇混合，制软材，20目制粒，45°C干燥，得颗粒3 ；CN 102429920 A
说明书
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(4)将颗粒1、2、3混合均勻，加入润滑剂；
(5)压片、包装，即得泡腾片。实施例3
按下述配比称取原料甜菜碱280g，叶酸0.2g，维生素C 125g，维生素化2.5g，维生素B6 2. 5g，维生素B12 0.02g，葡萄糖酸锌5g，酒石酸430g，枸橼酸120g，碳酸氢钠420g， 乳糖250g，聚维酮K30 120g，阿斯巴甜15g，聚乙二醇6000 300g。制备方法如下
(1)取碳酸氢钠加入熔融的聚乙二醇6000混合，冷却后，粉碎，100目混合均勻，与内加适量阿斯巴甜的10%聚维酮K30的无水乙醇混合，制软材，20目制粒，45°C干燥，得颗粒1 ；
(2)取甜菜碱加入熔融的聚乙二醇6000混合，冷却后，粉碎，100目混合均勻，与内加适量阿斯巴甜的10%聚维酮K30的无水乙醇混合，制软材，20目制粒，45°C干燥，得颗粒2 ；
(3)取维生素、微量元素、泡腾剂酸源、乳糖，粉碎，100目混合均勻，与内加适量阿斯巴甜的10%聚维酮K30的无水乙醇混合，制软材，20目制粒，45°C干燥，得颗粒3 ；
(4)将颗粒1、2、3混合均勻，加入润滑剂；
(5)压片、包装，即得泡腾片。
权利要求
1. 一种多关联降血酸组合物，其特征在于包括维生素、甜菜碱、微量元素，各组分的重量配比为维生素15-55%甜菜碱 40-80%微量元素 0. 1-5% ο
2.权利要求1所述的多关联降血酸组合物，其特征在于维生素包括叶酸与维生素化、 维生素 、维生素B12、维生素C中的任一种或两种以上的组合物。
3.权利要求2所述的多关联降血酸组合物，其特征在于维生素化、维生素 的重量比为 1:1。
4.权利要求1所述的多关联降血酸组合物，其特征在于微量元素包括葡萄糖酸锌。
5.权利要求1所述的多关联降血酸组合物，其特征在于制备成泡腾片和咀嚼片。
6.权利要求5所述的多关联降血酸组合物泡腾片，其特征在于各组份的重量配比为 维生素4-15%甜菜碱8-20%微量元素0. 1-1%泡腾剂酸源15-40%泡腾剂二氧化碳源15-40%稀释剂8-20%粘合剂0. 5-2%调味剂0. 3-2%润滑剂15-40%。
7.权利要求6所述的多关联降血酸组合物泡腾片，其特征在于其中所述的泡腾剂酸源包括无水柠檬酸、酒石酸、苹果酸枸橼酸或富马酸；泡腾剂二氧化碳源包括碳酸氢钠、碳酸氢钾或碳酸钠。
8.权利要求6所述的多关联降血酸组合物泡腾片，其特征在于其中所述的稀释剂包括山梨醇、甘露醇或乳糖；粘合剂包括聚维酮K30、淀粉；调味剂包括蔗糖、乳糖、甜菊糖苷或阿斯巴甜；润滑剂包括聚乙二醇6000、聚乙二醇4000或硬脂酸镁。
9.一种制备如权利要求6所述的多关联降血酸组合物泡腾片的方法，其制备步骤包括①取泡腾剂二氧化碳源加入熔融的润滑剂混合，冷却后，粉碎，100目混合均勻，与内加适量甜味剂的10%粘合剂的无水乙醇混合，制软材，20目制粒，45°C干燥，得颗粒1 ；②取甜菜碱加入熔融的润滑剂混合，冷却后，粉碎，100目混合均勻，与内加适量甜味剂的10%粘合剂的无水乙醇混合，制软材，20目制粒，45°C干燥，得颗粒2 ；③取维生素、微量元素、泡腾剂酸源、稀释剂，粉碎，100目混合均勻，与内加适量调味剂的10%粘合剂的无水乙醇混合，制软材，20目制粒，45°C干燥，得颗粒3 ；④将颗粒1、2、3混合均勻，加入润滑剂；⑤压片、包装，即得泡腾片。
全文摘要
本发明公开了一种多关联降血酸组合物及其制备方法。本发明的多关联降血酸组合物由甜菜碱和维生素及微量元素为主要原料组成。本发明的多关联降血酸组合物可用于降低人体血液中高同型半胱氨酸含量，及时补充人体蛋白质代谢过程中所必需的全甲基营养素，使人体处于最佳营养状态，把潜在的健康风险最大可能地转化为健康状态。
文档编号A61K31/714GK102429920SQ20111038807
公开日2012年5月2日 申请日期2011年11月30日 优先权日2011年11月30日
发明者胡志超 申请人:胡志超