专利名称：以人参为主药用于治疗脱发的复方外用搽剂及制备方法
技术领域：
本发明涉及一种中药制剂，即一种以人参为主药用于治疗脱发的复方外用搽剂及制备方法。对治疗秃斑、脂溢性脱发疾病有疗效。产品名称为“复方人参间苯二酚搽剂”，商品名为“发茂森”。
背景技术：
脱发是一种常见的现象，多系由皮肤毛发疾病引起，且与神经、精神因素、内分泌、 遗传、感染、免疫、自身代谢及外界刺激等因素影响毛囊供血，导致毛囊营养不良相关。种种生理的或病理的原因常可发生脂溢性脱发、秃斑等不正常脱发现象。头发是青春美貌的象征，脱发给患者带来精神负担，往往影响工作和学习。据研究报道，人参皂苷可促进毛发生长，有很好的护发作用。北京医学院基础医学研究所马守武在人参皂苷单体Rgl、Rbl、Rb2在小鼠体内分布的放射自显影研究表明，人参皂苷单体RgLRbpRl32在毛囊(鼠须毛囊)中有非常集中的分布。据日本齐藤洋等报告，人参皂苷有增强神经成长因子(强化神经末稍)的作用。因此，亦具有促进毛发生长的作用。 实践表明，人参皂苷能直接进入头发纤维的内部，增加了头发对皂苷的吸收能力，其吸收的数量比蛋白质水解的产物高三倍。头发吸收人参皂苷后，皂苷中多羟基又和头发微纤维中的多肽生成氢键，并借氢键的作用相互连接在一起，从而增进头发的抗张强度和延伸率，亦即增强了头发的韧性，而不易脱发。故人参又具有很好的护发作用，且比蛋白质水解物更为有效。目前为止，治疗脱发的药物和治疗方法虽多，但收效甚微，尤其是治疗脂溢性脱发的真正特效药。
发明内容
本发明目的在于提供一种具有治疗秃斑、脂溢性脱发疾病疗效更好的一种以人参为主药用于治疗脱发的复方外用搽剂及制备方法。本发明的技术解决方案是以人参为主药用于治疗脱发的复方外用搽剂，由以下重量数的原料药制成人参10_150g、蓖麻油l-50g、己烯雌酚0. 01-lg、松馏油0. 1-2. 5g、水杨酸l_50g、辣椒10_200g、胆固醇0. 1-2. 5g、甘油10_250g、间苯二酚l_25g、薄荷脑I-IOg, 泛酸钙0. 1-0. 5g、乙醇适量。优选以人参为主药用于治疗脱发的复方外用搽剂，由以下重量数的原料药制成 IOOOml 人参30g、蓖麻油10g、己烯雌酚0. Olg、松溜油0. 5g、水杨酸、10g、辣椒40g、胆固醇 0. 5g、甘油50g、间苯二酚5g、薄荷脑2g、泛酸钙0. lg、乙醇适量。以人参为主药用于治疗脱发的复方外用搽剂的制备方法，其特征在于步骤如下(1)取人参、辣椒分别置于不同的液泛提取器，分别加入浓度为70% -95%乙醇， 体积为投入物料体积5-10倍，加热至60°C -80°C，加热乙醇所产生的蒸汽进入冷凝管，冷却后的液体回流至原料填充层，作为新溶剂加到药材里面，当逆流而上的溶剂蒸汽足够大时，填充层底部就会有液泛现象产生；连续提取2-4小时冷却，过滤，分别得提取液备用。(2)将处方中其它固体药物研细，加乙醇使之溶解，再加人参和辣椒提取液搅勻， 过滤，加乙醇至全量，分装即得。组方原理人参由五加科植物人参的干燥根，经提取精制而成的黄棕色液体。主要含有人参皂苷，挥发油等成分。本处方用人参之主要目的在于，通过局部渗透吸收，以改善毛囊周围的血液循环、增加毛囊营养的供给，从而促进毛发的生长。本处方中的人参是对毛发的生长，保护起主要作用的药物。间苯二酚化学名为邻羚基苯甲酸。具有溶解皮肤角质、 止痒、杀菌等作用。故可预防和治疗毛囊口角化过度和皮脂溢性脱发。对于因霉菌生长于皮肤角质层而引起的某些皮肤疾患，因受角质层的保护作用而影响药物的作用，其可将角质层除去，并增强药物的抑菌作用而利于药效的发挥。蓖麻油为大戟科植物蓖麻成熟种子中榨取并精制得到的。主要含有脂肪酸。由于蓖麻油本身刺激性较小，本处方中只作为皮肤润滑剂，并可使毛发柔软，而且有光泽。辣椒主要含辣椒油树脂等。因其有局部刺激作用，可刺激皮下，改善局部血液循环，从而促进毛发的生长。己烯雌酚具有抑制雄激素分泌与抗雄激素等作用。对由于过多的雄激素刺激皮脂腺，促进皮脂腺分泌增加，而使皮脂腺阻塞，影响毛发的生长，有一定的治疗作用。泛酸钙为维生素类药。本处方中主要用于营养毛囊细胞，同时本品可与蓖麻油形成微弱的乳化剂，乳化皮脂而利于药物的穿透。对皮脂溢性脱发有辅助治疗的作用。松馏油为松科松属植物的木材经干馏得到的浙青状液体。主要含挥发油，油脂等。因具杀菌，止痒等作用，与其它药物配伍，可增强其它药物的药效。胆固醇主要营养毛囊细胞，并可补充受损毛发所需要的营养。实验证明，越是受损的头发，其皮质、髓质层吸收营养性物质能力越强。因而胆固醇的作用在于供给毛发营养，从而促进毛发的生长。薄荷脑为从薄荷油中得到的一种饱和的环状醇。因其可减轻处方中某些刺激药物的不适之感，同时还可止痒，所以用药后感觉凉爽舒适。甘油主要用于滋润皮肤，并可减小乙醇的刺激性。本处方采用乙醇为溶媒作用在于(1)本处方中多数药物在水中溶解度均很小， 采用乙醇做溶媒，可使药物的溶解度增大，从而利于药物发挥作用。( 真菌一般寄生于表皮中，而表皮的角蛋白能阻止药物的渗入，影响药效的发挥，用乙醇做溶媒可增强药物的穿透性，可以保证药物发挥作用。以上各味药配伍在一起就具有养血生发，改善局部血液循环，增加毛囊营养的供给，减少皮脂分泌，预防毛囊口角化过度，促进毛发的生长的作用，同时还具有预防脱发、止痒、杀菌等作用。功能主治生发养发，改善局部血液循环。促进毛发生长，减少皮脂分泌，预防毛囊口角化过度，增加毛囊营养的供给，预防脱发、止痒、杀菌、抑制头屑。主要治疗斑秃，脂溢性脱发，过早脱发，病后脱发，老年脱发，头发生长机能不旺，脱落多余再生者。用法用量用棉签沾取本药品涂于患处，轻轻扣击，以促进血液循环，增加药物渗透吸收，每日2-3次。对预防脱发者，主要涂于头皮前部和中部，每日一次，每次约1ml。本发明的优点1、本发明以人参为主药，且与多种药物配伍，组方充分运用了中药君、臣、佐、使的配伍关系，组方合理，从而达到改善局部血液循环，营养毛囊，促进毛发生长，减少皮脂分泌，止屑、止痒、杀菌的目的。2、本发明采用现代化的制备工艺，技术先进，使用简便，安全，长期使用无任何毒副作用，生物利用度高，疗效快，是治疗斑秃、脂溢性脱发较满意的外用药物。3、本发明采用液泛提取法提取，其充分利用了加热溶剂时所产生的蒸汽，增加了液相的湍动程度，提高了溶质的扩散速率。同时，因为不断有新鲜溶剂加入，使溶质与溶剂间保持较高的浓度梯度，显著提高了相间的传质推动力，使提取率得到提高。其提取方法集提取、过滤、浓缩于一体，缩短生产周期，收率高，技术先进，适合工业化生产，具有广阔的应用前景。4、经药理作用证实人参确能促进头发生长，保持润滑性。人参提取液对生长期的毛囊起代谢作用。本发明能够促进小鼠毛囊的增生。人参有效成分还能在小鼠毛囊中有非常集中的分布。人参提取物对于毛发保护方面不仅能防止脱发，还能提高毛发的抗拉强度和延展性。通过对442例脱发患者临床应用，对斑秃、脂溢性脱发有显著疗效，总有效率达91%。下面将结合实施例对本发明的实施方式作进一步详细描述。
具体实施例方式实施例1以人参为主药用于治疗脱发的复方外用搽剂人参50g、蓖麻油17g、己烯雌酚 0. 02g、松馏油0. 9g、水杨酸17g、辣椒70g、胆固醇0. 9g、甘油85g、间苯二酚8g、薄荷脑4g、 泛酸钙0. 2g、乙醇适量。实施例2以人参为主药用于治疗脱发的复方外用搽剂人参80g、蓖麻油30g、己烯雌酚 0. 03g、松馏油1. 5g、水杨酸30g、辣椒110g、胆固醇1. 5g、甘油140g、间苯二酚15g、薄荷脑 6g、泛酸钙0. 3g、乙醇适量。实施例3以人参为主药用于治疗脱发的复方外用搽剂人参120g、蓖麻油40g、己烯雌酚 0. 04g、松馏油2g、水杨酸40g、辣椒160g、胆固醇2. 0g、甘油200g、间苯二酚20g、薄荷脑8g、 泛酸钙0. 4g、乙醇适量。实施例4以人参为主药用于治疗脱发的复方外用搽剂人参30g、蓖麻油10g、己烯雌酚 0. Olg、松溜油0. 5g、水杨酸、10g、辣椒40g、胆固醇0. 5g、甘油50g、间苯二酚5g、薄荷脑2g、 泛酸钙0. lg、乙醇适量，制成1000ml。实施例5以人参为主药用于治疗脱发的复方外用搽剂的制备方法取规定量的人参、辣椒分别置于不同的液泛提取器设备中，分别加入85%、95%乙醇，体积为投入物料体积的5倍，加热至80°C，提取2小时。冷却，过滤，收集滤液；再将处方中其它固体药物研细，加适量乙醇使之溶解，再加人参和辣椒提取液(滤液)搅勻，滤过， 加乙醇至全量，分装即得。实验例1药理作用本发明是以人参为主要原料配以其它辅助药物精制而成的复方外用搽剂，具有养发生发，改善局部血液循环，促进毛发生长，减少皮脂分泌，预防毛囊口角化过度，增加毛囊营养的供给，预防脱发、止痒、杀菌、抑制头屑的作用。实验表明，涂擦本药30 天后的小鼠毛囊明显增多。
实验例2毒理作用研究表明，给动物连续涂用25天，发现本药可使小鼠皮肤毛囊明显增多，对皮肤无明显刺激作用，对动物的体重增长，血常规及肝、肾功能均无影响，亦未引起速发型、迟发型变态反应。因此，本发明不失为一种安全、有效、无毒副作用的治疗脱发的外用良药，同时为临床的安全用药提供了依据。实验例3临床实验1、脱发诊断标准(1)头发屑增加、头皮油脂明显、头皮瘙痒。(2)头发稀疏甚至秃顶。(3)近期脱落明显，头发较前明显减少。(4)近期没有与脱发相关的其他疾病。(5)排除先天性、其他理化因素引起的脱发。2、脱发疗效评定标准(1)基本痊愈秃发处已为刚毛所覆盖，但尚未恢复原状者。(2)显效秃发区明显生发且新生发在色泽、粗细、硬度上接近正常者。(3)有效脱发区基本被新生发所覆盖，自觉症状消失者。(4)无效连续治疗五个疗程仍不见有新发长出者。3、用法用量用棉签沾取本药品涂于患处，轻轻扣击，以促进血液循环，增加药物渗透吸收，每日2-3次。对预防脱发者，主要涂于头皮前部和中部，每日一次，每次约1ml。4、通过对442例脱发患者临床应用，取得了可喜疗效，即疗效有效率达91 %。治疗
效果见下表。
权利要求
1.一种以人参为主药用于治疗脱发的复方外用搽剂，其特征在于由以下重量数的原料药制成人参10-150g、蓖麻油l_50g、己烯雌酚0. ο -lg、松馏油0. 1-2. 5g、水杨酸l_50g、 辣椒10_200g、胆固醇0. 1-2. 5g、甘油10-250g、间苯二酚l_25g、薄荷脑l_10g、泛酸钙 0. 1-0. 5g、乙醇适量。
2.按照权利要求1所述的以人参为主药用于治疗脱发的复方外用搽剂，其特征在于人参30g、蓖麻油10g、己烯雌酚0. Olg、松溜油0. 5g、水杨酸、10g、辣椒40g、胆固醇0. 5g、甘油 50g、间苯二酚5g、薄荷脑2g、泛酸钙0. lg、乙醇适量，制成1000ml。
3.—种如权利要求1或2所述以人参为主药用于治疗脱发的复方外用搽剂的制备方法，其特征在于步骤如下(1)取人参、辣椒分别置于不同液泛提取器，分别加入70%-95%乙醇，体积为投入物料体积5-10倍，加热至60°C-80°C，加热乙醇所产生的蒸汽进入冷凝管，冷却后的液体回流至原料填充层，作为新溶剂加到药材里面，当逆流而上的溶剂蒸汽足够大时，填充层底部就会有液泛现象产生；连续提取2-4小时，冷却，过滤，分别得提取液备用；(2)将处方中其它固体药物研细，加乙醇使之溶解，再加人参和辣椒提取液搅勻，过滤， 加乙醇至全量，分装即得。
4.按照权利要求3所述的所述以人参为主药用于治疗脱发的复方外用搽剂的制备方法，其特征在于步骤如下(1)取人参、辣椒分别置于不同液泛提取器，分别加入85%、95%乙醇，体积为投入物料体积5倍，加热至80°C，加热乙醇所产生的蒸汽进入冷凝管，冷却后的液体回流至原料填充层，作为新溶剂加到药材里面，当逆流而上的溶剂蒸汽足够大时，填充层底部就会有液泛现象产生；连续提取2小时，冷却，过滤，分别得提取液备用；(2)将处方中其它固体药物研细，加乙醇使之溶解，再加人参和辣椒提取液搅勻，过滤， 加乙醇至全量，分装即得。
全文摘要
本发明涉及一种中药制剂，即一种以人参为主药用于治疗脱发的复方外用搽剂及制备方法。以人参为主药，且与间苯二酚、辣椒、泛酸钙、蓖麻油等药物辅助配伍，采用液泛提取技术精制而成用于治疗脱发的复方外用搽剂。它具有养发生发，改善局部血液循环，营养毛囊，促进毛发生长的作用；疗效快，使用简便、安全，长期使用无任何毒副作用；经临床观察，对斑秃、脂溢性脱发有显著疗效，疗效有效率达91％。
文档编号A61K31/575GK102512539SQ201110457059
公开日2012年6月27日 申请日期2011年12月31日 优先权日2011年12月31日
发明者佟晓乐, 刘建明, 李永哲, 董新 申请人:吉林省集安益盛药业股份有限公司