专利名称：从雪莲中提取5，7-二羟-4’-甲氧黄酮制剂在制备治疗缺血性脑卒中药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种雪莲提取功能药物制备的技术领域，特别是涉及一种从雪莲中提取5，7-二羟-4’ -甲氧黄酮制剂在制备治疗缺血性脑卒中药物中的应用的技术领域。
背景技术：
脑卒中(stroke)以其高发病率、高死亡率和高致残率给患者、家庭和社会带来沉重的负担和巨大的痛苦。目前已成为世界上第四位死亡原因，以及首位的致残原因，全世界每6秒钟就有I人发生脑卒中，而每4分钟就有I人死于脑卒中，绝大部分卒中患者因此而致残。流行病学数据表明，在我国每年有150万-200万新发卒中病例。目前，我国现存卒中患者1000余万人,其中约70%的脑卒中为缺血性卒中(ischemia stroke), 2010年资料显示，卒中已经成为中国第一位死因。新疆属于我国卒中高发地区，与新疆多民族遗传基因的差异、生活习惯和环境不同等因素有关。许多农牧民因病返贫，严重影响了新疆经济的发展。因此，在新疆地区开展脑卒中的防治研究工作尤为重要。但是由于脑卒中发病机制的复杂性，脑卒中的治疗工作举步维艰。目前具有明确治疗作用的方法仅有rtPA溶栓、卒中单元、阿司匹林等，由于溶栓治疗存在颅内出血、脑水肿、时间窗窄等限制，临床应用受到很大限制。所以，深入研究该病的发病机制，寻找安全有效的治疗药物对治疗缺血性脑血管病具有重大的意义。
脑缺血再灌注损伤(cerebral ischemia reperfusion injury)是缺血性卒中主要的病理生理机制，主要涉及兴奋性毒性损伤、氧化应激、炎症反应以及细胞凋亡等多个方面，但是具体机制尚不明确。炎症反应作为脑缺血再灌注损伤重要机制之一，通过加重缺血核心区损伤以及导致缺血周围组织死亡，从而引起梗死体积扩大以及脑组织损伤加重。 而且其作用在缺血发作后数分钟开始，可持续数天至数周，因而为靶向于炎症反应的神经保护治疗提供了时间窗，目前已成为缺血再灌注损伤研究的热点。
金合欢素(Acacetin)又称刺槐素、刺槐黄素、金合欢素,属黄酮类化合物。黄色针状结晶(95%乙醇)，熔点263°C ;溶于热乙醇，不溶于乙醚，溶于碱中而呈黄色；存在于豆科植物洋槐(刺槐)[Robinia pseudoacaciaL.]的叶、马钱科植物密蒙花(Bud-dleja officinalis Maxim)的花穗中；具有维生素P同样作用；能减轻小鼠甲醒性炎症，降低皮肤、小肠血管的通透性及脆性，对乙酰胆碱致痉的小鼠离体小肠有解痉作用，效力为罂粟碱的75% ;金合欢素具有抗氧化作用和抗炎症效应；以往的研究表明Acacetin能抑制肝癌、 肺癌、胃癌、前列腺癌和乳腺癌细胞的增殖分化；也可从雪莲中提取获得黄酮类化合物。
金合欢素(Acacetin)外文别名5, 7-Dihydroxy-4’-methoxyflavone ；5, 7-dihydr oxy-2-(4-methoxyphenyl)-4-benzopyrone,`中文规范别名5,7-二轻基 _4’_ 甲氧基黄酮； 刺槐黄素；刺槐素；5，7- 二羟-4’甲氧黄酮；阿卡西汀；分子式为C16H12O5,分子量284. 26，结构式为
权利要求
1.一种从雪莲中提取5，7_ 二羟-4’ -甲氧黄酮制剂的制备方法，通过从雪莲的乙醇提取物微波萃取，加入丙酮结晶，分离结晶，洗涤，干燥获得，其特征在于，具体制备方法如下取粉碎的雪莲，加入质量为雪莲质量的15-20倍的80%乙醇，投入微波萃取装置中进行微波萃取2-3次，减压回收乙醇并浓缩，加入到大孔吸附树脂柱上吸附，经50-70%乙醇洗脱，收集洗脱液，减压回收乙醇并浓缩，加到聚酰胺层析柱上，以比例为4 I的二氯甲烷-甲醇混合溶剂洗脱，用同种类聚酰胺薄膜以上述二氯甲烷-甲醇洗脱剂来展开作为配套检测，收集对于聚酰胺薄膜上Rf = 4-5的流份，减压回收溶剂，加入丙酮结晶，分离结晶， 洗涤，干燥获得。
2.一种从雪莲中提取5，7-二羟-4’ -甲氧黄酮制剂在制备治疗缺血性脑卒中药物中的应用。
全文摘要
本发明公开一种从雪莲中提取5，7-二羟-4’-甲氧黄酮制剂在制备治疗缺血性脑卒中药物中的应用，通过从雪莲中有效提取5，7-二羟-4’-甲氧黄酮制剂，建立小鼠缺血再灌注模型，观察Acacetin对小鼠缺血再灌注损伤后梗死体积和神经功能缺损的影响，通过建立SH-SY5Y细胞OGD模型，测定细胞存活率和凋亡，论证Acacetin在整体水平上的研究表明，Acacetin能显著降低梗死体积，改善神经功能评分，促进细胞存活，减少细胞凋亡，阐明了其对脑缺血再灌注损伤的神经保护作用，从而证明从雪莲中提取5，7-二羟-4’-甲氧黄酮制剂在制备治疗缺血性脑卒中药物中的应用具有良好的作用，具有广泛应用价值。
文档编号A61K31/352GK103058975SQ201210390640
公开日2013年4月24日 申请日期2012年10月16日 优先权日2012年10月16日
发明者朱沂, 补娟, 胡刚 申请人:朱沂