一种控制糖耐量异常的中药组合物及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种控制糖耐量异常的中药组合物及其制备方法，该中药组合物的原料药组成为：葛根12-20重量份、桑白皮12-20重量份、葫芦巴8-14重量份、丹参8-14重量份、枸杞子8-14重量份、黄芪16-28重量份、玉竹8-14重量份。制备方法如下：葛根、桑白皮、葫芦巴、丹参按常规乙醇提取方法提取，浓缩，得稠浸膏A；枸杞子、黄芪、玉竹按常规水提取方法提取，浓缩，得稠浸膏A；将稠浸膏A和稠浸膏B混合成稠浸膏C，干燥，粉碎过筛，加入常规辅料，按照常规工艺，制成口服固体制剂。本发明中药组合物具有控制糖耐量异常症状的功能，主要用于治疗由糖耐量异常引起的糖尿病等症。
【专利说明】一种控制糖耐量异常的中药组合物及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种中药组合物及其制备方法，特别涉及一种控制糖耐量异常的中药组合物及其制备方法。
【背景技术】
[0002]糖耐量异常属于一个可逆阶段，是人体糖代谢紊乱的代偿阶段，是由糖耐量异常即糖尿病早期向糖尿病的过渡阶段。糖耐量异常并不意味着患有糖尿病，但表示患者的胰岛功能已经出现不正常，要比正常人更容易发生糖尿病，同时还具有增加心血管病和微血管病的危险，此类病人应引起高度警惕。如果调控得当，就可以享受健康；否则，就有可能发展为糖尿病。因此，糖耐量异常的干预治疗是预防2型糖尿病的关键。
[0003]当人体糖耐量略有减低，大多数人可能并无明显的不适感，所以许多人不重视，也不采取任何治疗手段。专家指出，糖耐量减低者虽然还不能被扣上糖尿病的帽子，但往往意味着胰岛功能已经出现不正常，他们发生糖尿病的危险性比正常人高出100倍，被称为糖尿病的后备军。这部分后备军最后将出现三种结果:一种是正式加入糖尿病人的行列；另一种是维持现有状态不变；还有一种是通过积极治疗或饮食运动调理恢复正常。而研究结果表明，糖耐量减低者若不治疗干预，近67%的患者可转变为糖尿病。
[0004]糖尿病是以胰岛素分泌绝对或相对不足，糖代谢紊乱为主要表现的内分泌代谢性疾病，是当前危害人类健康的常见病、多发病，已成为人类的第5位死亡杀手。其特征性表现为高血糖和尿糖，同时也包括脂肪、蛋白质、电解质等的紊乱，常导致严重并发症。糖尿病病人血糖浓度过高，导致尿糖，糖尿增高带走了水分，临床表现为多尿，因而口渴多饮；食入的营养物质不能在体内利用与储存，为了维持代谢所需要的热能，只能分解和消耗体内脂肪和蛋白，因此表现为体重下降、疲乏无力和易饥多食。糖尿病的病程长、易发生心血管、脑血管、肾、眼底视网膜及神经系统的慢性病变，甚至失明和致残，严重影响病人的健康和工作、生活能力。此外糖尿病人也很容易发生皮肤化脓性感染、泌尿系感染、肺结核、真菌感染等。严重病例还可以发生酮症酸中毒、高渗性昏迷、乳酸性酸中毒等急性并发症而威胁生命。糖尿病的发生发展是一个缓慢而隐匿的过程，有研究表明从血糖增高到出现临床症状，这一阶段平均7年，事实上轻微的血糖增高包括空腹血糖受损(IFG)及糖耐量低减(IGT)已经悄悄地损害胰岛功能，并启动了血管并发症的发生和发展。因此早期发现血糖增高，并及时地进行预防治疗，成为从源头上控制糖尿病的继续发展。[0005]目前，无论发达国家还是发展中国家，糖尿病的发病率正在逐年增加，糖尿病已成为继肿瘤、心脑血管疾病之后第3位严重的主要慢性非传染性疾病。糖尿病在中医称为“消渴”，消渴是以多饮、多食、多尿、消瘦、尿有甜味为特征的一种疾病。中医认为其病因主要为饮食不节、情志失调、劳欲伤肾等；其病机是由肺、胃、肾三脏阴亏燥热、灼伤津液、消灼水谷而致。传统中草药治疗糖尿病上作用温和持久、副作用小，且作用机理常为多靶点、多效应、多功能的综合作用。通过调补五脏，使精、气、血、津液生有源，易达清热润肺、益气健脾、生津止渴、滋阴补肾，活血补血之功。此外，结合现代医学理论和食品安全等组方，利用现代科学工艺，充分保证有效成分被人体吸收，以达到预防糖耐量异常、高血糖和糖尿病的发生，有效帮助早期糖尿病患者和葡萄糖耐量异常者降低血糖，改善各种自觉症状的保健功能。
【发明内容】
[0006]本发明目的在于提供一种控制糖耐量异常的中药组合物及其制备方法。
[0007]本发明目的是通过如下技术方案实现的。
[0008]本发明中药组合物的原料药组成为:
[0009]葛根12-20重量份、桑白皮12-20重量份、葫芦巴8_14重量份、丹参8_14重量份、枸杞子8_14重量份、黄苗16-28重量份、玉竹8_14重量份。
[0010]本发明中药组合物的原料药组成优选为:
[0011]葛根15-17重量份、桑白皮15-17重量份、葫芦巴10-12重量份、丹参10-12重量份、枸杞子10-12重量份、黄苗21-23重量份、玉竹10-12重量份。
[0012]本发明中药组合物的原料药组成优选为:
[0013]葛根16重量份、桑白皮16重量份、葫芦巴11重量份、丹参11重量份、枸杞子11重量份、黄芪22重量份、玉竹11重量份。
[0014]本发明 中药组合物的原料药组成优选为:
[0015]葛根14重量份、桑白皮18重量份、葫芦巴9重量份、丹参13重量份、枸杞子9重量份、黄芪26重量份、玉竹9重量份。
[0016]本发明中药组合物的原料药组成优选为:
[0017]葛根19重量份、桑白皮13重量份、葫芦巴13重量份、丹参9重量份、枸杞子13重量份、黄芪20重量份、玉竹13重量份。
[0018]本发明中药组合物中葛根、桑白皮、葫芦巴、丹参以各自的醇提取物的形式存在；枸杞子、黄芪、玉竹是以各自的水提取物的形式存在。
[0019]本发明的原料药均为中药药材，可在市场上购得。
[0020]取本发明中药组合物原料药，加入常规辅料，按照常规工艺，制成口服固体制剂包括但不限于胶囊剂、片剂、颗粒剂、冲剂、咀嚼片等；优选硬胶囊剂。
[0021]本发明中药组合物的制备方法如下:葛根、桑白皮、葫芦巴、丹参按常规乙醇提取方法提取，浓缩，得稠浸膏A ;枸杞子、黄芪、玉竹按常规水提取方法提取，浓缩，得稠浸膏A ;将稠浸膏A和稠浸膏B混合成稠浸膏C，干燥，粉碎过筛，加入常规辅料，按照常规工艺，制成口服固体制剂。
[0022]所述乙醇提取方法为:葛根、桑白皮、胡芦巴、丹参，置回流提取罐中，加40-80%乙醇提取，煎煮1-3次，每次加水6-10倍量，煎煮1-2小时，滤过，合并提取液，备用。
[0023]所述水提取方法为:枸杞子、黄芪、玉竹，置回流提取罐中，加水提取，煎煮1-3次，每次加水6-10倍量，煎煮1-2小时，滤过，合并提取液，备用。
[0024]所述浓缩的条件和程度为:温度70°C、压力0.08Mpa进行减压浓缩，浓缩至50°C热测相对密度为1.15~1.25的稠浸膏。
[0025]所述干燥的条件为:采用真空干燥法，干燥参数:温度为70°C，真空度为0.0SMpa,时间为50~60小时。
[0026]所述粉碎过筛选用80目筛过筛。[0027]本发明中药组合物硬胶囊剂(本发明命名为同研牌葛根玉芪胶囊)的制备方法为:
[0028]葛根、桑白皮、胡芦巴、丹参，加80%乙醇提取，煎煮2次，每次加水6倍量煎煮lh，滤过，合并提取液，备用；枸杞子、黄芪、玉竹，加水提取，煎煮2次，每次加水10倍量煎煮
1.5h，滤过，合并提取液，备用；取醇提滤液置真空浓缩罐中，回收乙醇，并浓缩至50°C热测相对密度为1.15 — 1.25，得稠浸膏A，真空浓缩工艺参数:真空度为0.08Mpa，温度:70°C ；取水提滤液置真空浓缩罐中，并浓缩至50°C热测相对密度为1.15-1.25，得稠浸膏B，真空浓缩工艺参数:真空度为0.08Mpa，温度:70°C ;将稠浸膏A和稠浸膏B混合成稠浸膏C，用真空减压干燥箱加热至70°C干燥，得干浸膏C，真空减压干燥工艺参数:真空度为0.0SMpa,温度:70°C ;干浸膏C粉碎成80目粉，得干浸膏粉C ;将干浸膏粉C和淀粉混合30分钟，过80目筛得混合粉D ;将混合粉D，以90%乙醇溶液为湿润剂，用湿法制粒，加入硬脂酸镁，混合，填充胶囊即得。
[0029]本发明中药组合物具有控制糖耐量异常症状的功能，主要用于治疗由糖耐量异常引起的糖尿病等症，具有较广泛的适用人群，而且服用、携带、贮藏等较方便，更易于被广泛施用。本发明经过科学组方、反复实验摸索，结合传统治疗糖耐量异常的中成药组方的优点，对传统制剂进行了大胆的创新，并完善其生产工艺，使其质量稳定、疗效显著、安全无副作用。
[0030]下述实验例和实施例用于进一步说明但不限于本发明。
[0031]实验例1、葛根、桑白皮、胡芦巴、丹参醇提取工艺考察
[0032]葛根、桑白皮、胡芦巴、丹参都是常用的中药，其中葛根以葛根素、大豆(黄豆)甙、大豆甙元等黄酮类成分。桑白皮以伞形花内酯、东莨菪素和黄酮成分。胡芦巴以生物碱，皂甙元、黄酮、脂肪酸。丹参以丹参酮、丹参醇、丹参醌以及丹参酚，丹参醛。醇提以葛根素为标志性成分，采用稀乙醇提取可取得较好效果。
[0033]由于醇提具有设备简单普及，成本低廉，生产场地要求不高，容易操作，适合工业化大生产；同时醇提方法在工业上一般采用热回流法，可保留有效成分，达到去粗取精的目的。本方中的葛根、桑白皮、胡芦巴、丹参四种药材主要成分均以脂溶性物质为主，故采用稀乙醇作为溶剂进行提取，暂定提取次数为2次。。通过选用L9(34)正交表，设计三因素三水平正交试验，考察提取溶剂倍数(6倍，8倍，10倍)，提取时间(lh，1.5，2h)及乙醇浓度(40%，60%,80%)等具体工艺参数，以药材中葛根素总量作考察指标，筛选最佳的提取工艺。
[0034]按配方中的药材比例，称取净药材进行试验，测定提取物葛根素的含量，计算药材出膏率，最终折算出药材中葛根素总量，葛根素测定方法见《中华人民共和国药典》(2010年版)一部，具体试验安排和结果见表1、表2、表3。
[0035]表1提取工艺参数考察因素水平表
[0036]
【权利要求】
1.一种控制糖耐量异常的中药组合物，其特征在于该组合物的原料药组成为: 葛根12-20重量份、桑白皮12-20重量份、葫芦巴8-14重量份、丹参8_14重量份、枸杞子8_14重量份、黄苗16-28重量份、玉竹8_14重量份。
2.如权利要求1所述的中药组合物，其特征在于该组合物的原料药组成为: 葛根15-17重量份、桑白皮15-17重量份、葫芦巴10-12重量份、丹参10-12重量份、枸杞子10-12重量份、黄苗21-23重量份、玉竹10-12重量份。
3.如权利要求1所述的中药 组合物，其特征在于该组合物的原料药组成为: 葛根16重量份、桑白皮16重量份、葫芦巴11重量份、丹参11重量份、枸杞子11重量份、黄芪22重量份、玉竹11重量份； 或葛根14重量份、桑白皮18重量份、葫芦巴9重量份、丹参13重量份、枸杞子9重量份、黄芪26重量份、玉竹9重量份； 或葛根19重量份、桑白皮13重量份、葫芦巴13重量份、丹参9重量份、枸杞子13重量份、黄芪20重量份、玉竹13重量份。
4.如权利要求1-3所述的任意一种中药组合物，其特征在于该组合物中葛根、桑白皮、葫芦巴、丹参以各自的醇提取物的形式存在；枸杞子、黄芪、玉竹是以各自的水提取物的形式存在。
5.如权利要求1-3所述的任意一种中药组合物，其特征在于取原料药，加入常规辅料，按照常规工艺，制成口服固体制剂:胶囊剂、片剂、颗粒剂、冲剂或咀嚼片。
6.如权利要求5所述的中药组合物，其特征在于所述剂型为硬胶囊剂。
7.如权利要求5所述的口服固体制剂的制备方法，其特征在于该方法为: 葛根、桑白皮、葫芦巴、丹参按常规乙醇提取方法提取，浓缩，得稠浸膏A ;枸杞子、黄芪、玉竹按常规水提取方法提取，浓缩，得稠浸膏A ;将稠浸膏A和稠浸膏B混合成稠浸膏C，干燥，粉碎过筛，加入常规辅料，按照常规工艺，制成口服固体制剂。
8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于该方法中: 所述乙醇提取方法为:葛根、桑白皮、胡芦巴、丹参，置回流提取罐中，加40-80%乙醇提取，煎煮1-3次，每次加水6-10倍量，煎煮1-2小时，滤过，合并提取液，备用； 所述水提取方法为:枸杞子、黄芪、玉竹，置回流提取罐中，加水提取，煎煮1-3次，每次加水6-10倍量，煎煮1-2小时，滤过，合并提取液，备用； 所述浓缩的条件和程度为:温度70°C、压力0.0SMpa进行减压浓缩，浓缩至50°C热测相对密度为1.15~1.25的稠浸膏； 所述干燥的条件为:采用真空干燥法，干燥参数:温度为70°C，真空度为0.0SMpa,时间为50~60小时； 所述粉碎过筛选用80目筛过筛。
9.如权利要求6所述的硬胶囊剂的制备方法，其特征在于该方法为: 葛根、桑白皮、胡芦巴、丹参，加80%乙醇提取，煎煮2次，每次加水6倍量煎煮Ih，滤过，合并提取液，备用；枸杞子、黄芪、玉竹，加水提取，煎煮2次，每次加水10倍量煎煮1.5h,滤过，合并提取液，备用；取醇提滤液置真空浓缩罐中，回收乙醇，并浓缩至50°C热测相对密度为1.15 - 1.25，得稠浸膏A，真空浓缩工艺参数:真空度为0.08Mpa,温度:70°C ;取水提滤液置真空浓缩罐中，并浓缩至50°C热测相对密度为1.15 - 1.25，得稠浸膏B，真空浓缩工艺参数:真空度为0.0SMpa,温度:70°C ;将稠浸膏A和稠浸膏B混合成稠浸膏C，用真空减压干燥箱加热至70°C干燥，得干浸膏C，真空减压干燥工艺参数:真空度为0.08Mpa，温度:700C ;干浸膏C粉碎成80目粉，得干浸膏粉C ;将干浸膏粉C和淀粉混合30分钟，过80目筛得混合粉D ;将混合粉D，以90%乙醇溶液为湿润剂，用湿法制粒，加入硬脂酸镁，混合，填充胶囊即得。
10.如权利要求1-3所述的任意一种中药组合物在制备具有控制糖耐量异常症状功能的药物中的应 用。
【文档编号】A61K36/8969GK103893540SQ201210571588
【公开日】2014年7月2日 申请日期:2012年12月25日 优先权日:2012年12月25日
【发明者】解素花, 周天浩, 李晋生, 吴炜, 刘名, 徐意 申请人:北京中研同仁堂医药研发有限公司