一种醋酸优力司特多晶型的制备方法

文档序号:826048阅读:202来源:国知局
专利名称:一种醋酸优力司特多晶型的制备方法
技术领域
本发明属于药物化学领域,具体涉及醋酸优力司特多晶型的制备方法、药物组合物和医药用途。
背景技术
醋酸优力司特为具有口服活性的、选择性孕激素受体调节剂,通过与人类孕激素受体的高亲和力结合而发挥作用,其化学结构如下。
权利要求
1.一种醋酸优力司特多晶型的制备方法,包括:将醋酸优力司特粗品加入到5-20倍体积量的醇类溶剂中,加热至温度为30 80°C溶解,加入活性炭脱色,搅拌,热过滤,向滤液加入水,当加入1/4的水量时,加入醋酸优力司特晶种,继续加入剩余3/4的水量,析晶,过滤,干燥,即得醋酸优力司特多晶型,所得多晶型的X-衍射粉末图谱在2 Θ值为9.02、15.06、11.54、16.83、17.23、18.43、18.86,24.14+0.2。处有特征吸收峰。
2.根据权利要求1所述的方法:所述醇类溶剂的量为10 15倍体积量。
3.根据权利要求1或2所述的方法,所述醇类溶剂选自甲醇、乙醇和异丙醇中的一种或多种。
4.根据权利要求3所述的方法,所述醇类溶剂为甲醇或乙醇。
5.根据权利要求1所述的方法,所述温度70 80°C。
6.根据权利要求1所述的方法,醇类溶剂与水的体积比为2:1 1:3。
7.根据权利要求6所述的方法,醇类溶剂与水的体积比为1:1。
8.一种药物组合物,其含有如权利要求1的方法获得的醋酸优力司特多晶型和药学上可接受的载体。
9.权利要求1的方法获得的酸优力司特多晶型在制备用于抗孕激素或抗糖皮质激素的药物中的用途。
全文摘要
本发明涉及一种制备醋酸优力司特多晶型的方法,该方法包括将醋酸优力司特在醇类溶剂和水的混合溶剂中加入晶种诱导析晶,过滤、干燥即得醋酸优力司特多晶型精制品。该方法操作简单、重复性好、收率高,适宜工业化生产,所得产品适合于制备醋酸优力司特制剂使用。
文档编号A61K31/57GK103087140SQ20131006753
公开日2013年5月8日 申请日期2013年3月4日 优先权日2013年3月4日
发明者刘超, 吴昆 , 叶子峥, 彭显峰, 戴萍 申请人:四川尚锐生物医药有限公司
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