一种盐酸丁卡因口腔泡腾片及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种盐酸丁卡因口腔泡腾片，其成分为盐酸丁卡因、酒石酸、碳酸氢钠、阿斯巴甜、氯化钠、甘露醇、黏合剂和润滑剂；其制备方法是将酒石酸、碳酸氢钠、甘露醇、阿斯巴甜和氯化钠，分别过筛后一起加入到混合机中搅拌，接着将盐酸丁卡因加入上述混合物中并充分搅拌，然后加入PVP无水乙醇溶液，充分搅拌后制得软材，将上述软材过筛、干燥并整粒后，加入PEG6000，充分搅拌后进行压片，即得。本发明的显著效果是，药片放入口腔后在泡腾崩解剂的作用下即刻产生大量气泡，使得片剂迅速崩解和融化，增加了盐酸丁卡因与口腔部位的更为广泛的直接接触，因而更好地发挥局部麻醉作用，提高患者在清醒插管过程中的舒适度，最大程度上减少患者的痛苦。
【专利说明】一种盐酸丁卡因口腔泡腾片及其制备方法
[0001]
【技术领域】
[0002]本发明属于医药领域中的麻醉药物，特别是涉及一种含有泡腾崩解剂的麻醉片剂及其制备方法。
[0003]
【背景技术】
[0004]临床麻醉中，对于全麻患者气管插管控制呼吸，是管理呼吸道必不可少的措施之一。但对于困难气道患者，全麻诱导后，无法暴露声门，或经盲探无法将气管导管送入声门时，将严重威胁患者生命安全。轻者取消手术，重者缺氧co2蓄积，心跳骤停。因此，临床麻醉医生对于此类困难气管插管患者通常会选择清醒状态下气管插管。清醒状态下气管插管对于患者来说是一个及其痛苦的过程，虽然在清醒插管前麻醉医生会对患者口腔喷洒局麻药以减少插管时的不良反应，但其阻滞程度往往不全面，如何做好表面麻醉，在最大程度上减少患者的痛苦显得尤为重要。
[0005]
【发明内容】
[0006]在患者清醒状态下的插管过程中，为解决口腔喷洒局麻药阻滞程度不全面、给患者带来痛苦的缺点，本发明提供了一种口腔表面麻醉最大化，最大程度减少患者痛苦的盐酸丁卡因口腔泡腾片。
[0007]本发明提供如下技术方案:
所述盐酸丁卡因口腔泡腾片，包括以下组分:盐酸丁卡因10-30mg，酒石酸100-250mg，碳酸氢钠150-350mg，阿斯巴甜2.5_5mg，氯化钠10_20mg，甘露醇100_250mg，10%PVP无水乙醇溶液 72.5-262.5mg, PEG6000 10_20mg。
[0008]制备所述盐酸丁卡因口腔泡腾片的方法，包括以下步骤:
(1)开启室内净化器，控制室温至20-25°C，控制相对湿度至35%以下；
(2)称取100-250mg酒石酸，150_350mg碳酸氢钠，2.5_5mg阿斯巴甜，10_20mg氯化钠，100-250mg甘露醇，分别过筛，加入到混合机中，搅拌均匀；
(3)精密称取10-30mg盐酸丁卡因，采用等量递增法加入到以上混合后的物料中，搅拌均匀，使物料充分混合均匀，加入72.5-262.5mg的10%PVP无水乙醇溶液，搅拌均匀，制成软材。
[0009](4)将上述制成的软材，用安装有筛网的颗粒机制成湿颗粒，然后放置在烘箱内，于50-55°C下充分干燥，干燥后的颗粒用安装有筛网的整粒机进行整粒，加入10-20mg的PEG6000，搅拌混合均匀，压片。
[0010]采用上述方案，本发明提供了一种盐酸丁卡因口腔泡腾片，该片剂将中医药学中的泡腾剂方法与常用的表面麻醉药品盐酸丁卡因进行联合应用。对于准备行清醒气管插管患者，在其气管插管前给予盐酸丁卡因口腔泡腾片含服，该片剂放入口腔后，在泡腾崩解剂酒石酸和碳酸氢钠的作用下，片剂在口腔内即刻产生大量气泡，使片剂迅速崩解和融化，由于崩解而产生的大量泡沫增加了丁卡因与口腔部位的更为广泛的直接接触，使其更好地发挥局部麻醉作用。本发明有益效果是，对于准备行清醒气管插管患者，可以通过充分完善其口腔表面麻醉效果，提高患者在清醒插管过程中的舒适度，最大程度上减少患者的痛苦。
[0011]
【具体实施方式】
[0012]下面结合具体实施例详细说明本发明，但本发明并不局限于具体实施例。
[0013]实施例1:
盐酸丁卡因口腔泡腾片，由以下组分组成:盐酸丁卡因10-30mg，酒石酸lOOmg，碳酸氢钠150mg,阿斯巴甜2.5mg,氯化钠10mg,甘露醇lOOmg, 10%PVP无水乙醇溶液72.5mg,PEG6000 lOmgo
[0014]制备盐酸丁卡因口腔泡腾片的方法，包括以下步骤:
(1)开启室内净化器1-2小时，控制室温至20-25°C，控制相对湿度至35%以下；
(2)称取lOOmg酒石酸，150mg碳酸氢钠，2.5mg阿斯巴甜，10mg氯化钠，lOOmg甘露醇，分别过60-100目筛，加入到三维混合机中，搅拌15-60分钟；
(3)精密称取10-30mg盐酸丁卡因，采用等量递增法加入到以上混合后的物料中，搅拌10-30分钟，使物料充分混合均匀，加入72.5mg的10%PVP无水乙醇溶液，搅拌5-20分钟，制成软材。
[0015](4)将上述制成的软材，用安装有16-20目筛的摇摆颗粒机制成湿颗粒，然后放置在热风循环烘箱内，于50-55°C下干燥1-3小时，干燥后的颗粒用安装有14-20目筛的整粒机进行整粒，加入10mg的PEG6000，搅拌混合均匀，压片。
[0016]实施例2:
盐酸丁卡因口腔泡腾片，由以下组分组成:盐酸丁卡因10-30mg，酒石酸125mg，碳酸氢钠175mg,阿斯巴甜2.5mg,氯化钠10mg,甘露醇125mg, 10%PVP无水乙醇溶液131.25mg,PEG6000 lOmgo
[0017]制备盐酸丁卡因口腔泡腾片的方法，包括以下步骤:
(1)开启室内净化器1-2小时，控制室温至20-25°C，控制相对湿度至35%以下；
(2)称取125mg酒石酸，175mg碳酸氢钠，2.5mg阿斯巴甜，10mg氯化钠，125mg甘露醇，分别过60-100目筛，加入到三维混合机中，搅拌15-60分钟；
(3)精密称取10-30mg盐酸丁卡因，采用等量递增法加入到以上混合后的物料中，搅拌10-30分钟，使物料充分混合均匀，加入131.25mg的10%PVP无水乙醇溶液，搅拌5_20分钟，制成软材。
[0018](4)将上述制成的软材，用安装有16-20目筛的摇摆颗粒机制成湿颗粒，然后放置在热风循环烘箱内，于50-55°C下干燥1-3小时，干燥后的颗粒用安装有14-20目筛的整粒机进行整粒，加入10mg的PEG6000，搅拌混合均匀，压片。
[0019]实施例3: 盐酸丁卡因口腔泡腾片，由以下组分组成:盐酸丁卡因10-30mg，酒石酸200mg，碳酸氢钠300mg,阿斯巴甜5mg,氯化钠20mg,甘露醇200mg, 10%PVP无水乙醇溶液145mg, PEG600020mg。
[0020]制备盐酸丁卡因口腔泡腾片的方法，包括以下步骤:
(1)开启室内净化器1-2小时，控制室温至20-25°C，控制相对湿度至35%以下；
(2)称取200mg酒石酸,300mg碳酸氢钠，5mg阿斯巴甜，20mg氯化钠，200mg甘露醇，分别过60-100目筛，加入到三维混合机中，搅拌15-60分钟；
(3)精密称取10-30mg盐酸丁卡因，采用等量递增法加入到以上混合后的物料中，搅拌10-30分钟，使物料充分混合均匀，加入145mg的10%PVP无水乙醇溶液，搅拌5_20分钟，制成软材。
[0021](4)将上述制成的软材，用安装有16-20目筛的摇摆颗粒机制成湿颗粒，然后放置在热风循环烘箱内，于50-55°C下干燥1-3小时，干燥后的颗粒用安装有14-20目筛的整粒机进行整粒，加入20mg的PEG6000，搅拌混合均匀，压片。
[0022]实施例4:
盐酸丁卡因口腔泡腾片，由以下组分组成:盐酸丁卡因10-30mg，酒石酸250mg，碳酸氢钠350mg,阿斯巴甜5mg,氯化钠20mg,甘露醇250mg, 10%PVP无水乙醇溶液262.5mg,PEG6000 20mg。
[0023]制备盐酸丁卡因口腔泡腾片的方法，包括以下步骤:
(1)开启室内净化器1-2小时，控制室温至20-25°C，控制相对湿度至35%以下；
(2)称取250mg酒石酸,350mg碳酸氢钠，5mg阿斯巴甜，20mg氯化钠，250mg甘露醇，分别过60-100目筛，加入到三维混合机中，搅拌15-60分钟；
(3)精密称取10-30mg盐酸丁卡因，采用等量递增法加入到以上混合后的物料中，搅拌10-30分钟，使物料充分混合均匀，加入262.5mg的10%PVP无水乙醇溶液，搅拌5_20分钟，制成软材。
[0024](4)将上述制成的软材，用安装有16-20目筛的摇摆颗粒机制成湿颗粒，然后放置在热风循环烘箱内，于50-55°C下干燥1-3小时，干燥后的颗粒用安装有14-20目筛的整粒机进行整粒，加入20mg的PEG6000，搅拌混合均匀，压片。
[0025]本发明制备的盐酸丁卡因口腔泡腾片，对于准备行清醒气管插管患者，可以通过充分完善其口腔表面麻醉效果，提高患者在清醒插管过程中的舒适度，最大程度上减少患者的痛苦。
【权利要求】
1.一种盐酸丁卡因口腔泡腾片，其特征在于，包括以下组分:盐酸丁卡因10-30mg，酒石酸100-250mg,碳酸氢钠150-350mg,阿斯巴舌甘2.5_5mg,氯化钠10_20mg,甘露醇100-250mg, 10%PVP 无水乙醇溶液 72.5-262.5mg, PEG6000 10_20mg。
2.一种制备权利要求1中所述的盐酸丁卡因口腔泡腾片的方法，包括以下步骤: Cl)开启室内净化器，控制室温至20-25°C，控制相对湿度至35%以下； (2)称取100-250mg酒石酸，150_350mg碳酸氢钠，2.5_5mg阿斯巴甜，10_20mg氯化钠，100-250mg甘露醇，分别过筛，加入到混合机中，搅拌均匀； (3)精密称取10-30mg盐酸丁卡因，采用等量递增法加入到以上混合后的物料中，搅拌均匀，使物料充分混合均匀，加入72.5-262.5mg的10%PVP无水乙醇溶液，搅拌均匀，制成软材； (4)将上述制成的软材，用安装有筛网的颗粒机制成湿颗粒，然后放置在烘箱内，于50-55°C下充分干燥，干燥后的颗粒用安装有筛网的整粒机进行整粒，加入10-20mg的PEG6000，搅拌混合均匀，压片。
【文档编号】A61K31/245GK104434863SQ201410634993
【公开日】2015年3月25日 申请日期:2014年11月13日 优先权日:2014年11月13日
【发明者】赵博, 高文蔚, 夏中元 申请人:武汉大学