本发明涉及一种药物制剂的制备，特别涉及一种舒必利片及其制备方法。
背景技术：
：舒必利为一种苯甲酰胺类化合物，为非典型抗精神病药。在下丘脑、脑桥和延髓，能拮抗d1、d2受体，对d3、d4受体也有一定拮抗作用。具有激活情感作用。其抗木僵、退缩、幻觉、妄想及精神错乱的作用较强，并有一定的抗抑郁作用。有很强的中枢性止吐作用。抗胆碱作用较弱，无镇静催眠作用和抗兴奋躁动作用。本品自胃肠道吸收，2小时可达血药浓度峰值。口服本品48小时，口服量的30％从尿中排出，一部分从粪中排出。血浆半衰期为小时，主要经肾脏排泄。可从母乳中排出。动物实验示本品可透过胎盘屏障进入脐血循环。现有技术主要采用固体分散体技术提高舒必利片的溶出速率，但制备工艺繁琐，本发明采用微粉化减少原料药舒必利的粒度，并以此微粉化舒必利作为片剂原理，采用普通的湿法制粒工艺即可显著提高药物的溶出速率。但在微粉化舒必利的过程中，本发明人遇到了意想不到的困难，如原料损失率高，原料容易粘附在设备上等，本发明经过研究，找到了解决方法。技术实现要素：现有技术制备的舒必利片药物溶出速率较低，为此本发明人拟采用微粉化技术降低原料药的粒度，采用普通的湿法制粒技术改善药物分子的流动性，从而提高舒必利片的溶出速率。为此，本发明公开了一种舒必利片及其制备方法，所述舒必利片，配方组成如下：舒必利，50-200重量份崩解剂，1.2-2.4重量份填充剂，15-40重量份粘合剂，0.3-1重量份润滑剂，0.1-1重量份其制备方法如下：将舒必利微粉化，细度能过100目筛，称取微粉化的舒必利，填充剂混合均匀后加入配置好的粘合剂制软材、制粒、干燥、整粒、加润滑剂总混，压片，包装即得。根据本发明，所述崩解剂可选自交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙纤维素、羧甲基淀粉钠的一种或几种。根据本发明，崩解剂加入方式可选择内加、外加或者内外加。根据本发明，所述填充剂可选择微晶纤维素、糊精、乳糖、预胶化淀粉、玉米淀粉的一种或几种。根据本发明，所述粘合剂可选自羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素、甲基纤维素、预胶化淀粉中的一种或几种。根据本发明，所述润滑剂可选自硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂富马酸钠的一种或几种。优选的，制备方法如下：步骤一、将舒必利原料药微粉化，细度能够通过100目筛网；步骤二、将粘合剂溶于润湿剂中得到粘合剂溶液，将处方量的舒必利、填充剂混合均匀，加入配置好的粘合剂溶液制软材，20目筛制粒、40-60℃热风循环烘箱干燥、20目筛网整粒，加润滑剂硬脂酸镁总混即得。步骤三：采用压片机将步骤二制得的中间体用直径为7mm的浅弧冲压片制得片剂。本发明人使用气流粉碎机对舒必利进行微粉化，但在微粉化舒必利的过程中，发现舒必利原料容易粘附在设备的管道中，形成厚厚的粘附层，难以去除，同时即使去除也会造成药物原料的损失，为此，本发明人通过以下方法解决了该问题。在微粉化过程中，在舒必利原料中加入0.1-0.5％的滑石粉，混合均匀后用气流粉碎机对舒必利进行微粉化。本发明人为此进行了以下实验：经过实验发现，使用0.2％的滑石粉效果最佳，同时对压片无影响。本发明的优点在于：制备工艺简单易行、生产成本低、生产周期短。具体实施方式以下通过实施例进一步说明本发明，但不作为对本发明的限制。实施例1：物料名称重量g舒必利100.00交联羧甲基纤维素钠1.20一水乳糖17.20羟丙甲纤维素0.36硬脂酸镁0.6滑石粉0.24准确称量羟丙甲纤维素0.36溶于18g纯化水中，配置成2％的浆液，将舒必利100g，滑石粉0.24g混合均匀后用气流粉碎机对舒必利进行微粉化，将微粉化原料与滑石粉混合物共100.00g，交联羧甲基纤维素钠1.20g，一水乳糖17.20g置于湿法制粒机中，加入粘合剂溶液后设置搅拌速度400rpm，切碎速度1500rpm，得到湿颗粒，将湿颗粒在摇摆颗粒机上过20目筛网整粒，置于流化床中干燥，干颗粒再次在摇摆颗粒机上过20目筛网整粒，干颗粒加入硬脂酸镁混匀后压片。实施例1中制备出的舒必利片剂在水介质中的溶出量如表1所示：表1：舒必利片剂在水介质中的溶出量5min10min15min20min30min45min60min舒必利片剂30.352.562.569.077.685.089.2实施例2：物料名称重量g舒必利200.00交联羧甲基纤维素钠2.40一水乳糖34.40羟丙甲纤维素0.72硬脂酸镁0.12滑石粉0.48准确称量羟丙甲纤维素0.72溶于36g纯化水中，配置成2％的浆液，将舒必利200g，滑石粉0.48g混合均匀后用气流粉碎机对舒必利原料进行微粉化，将微粉化后的舒必利与滑石粉混合物共计100.00g，交联羧甲基纤维素钠2.40g，一水乳糖34.40g置于湿法制粒机中，加入粘合剂溶液后设置搅拌速度400rpm，切碎速度1500rpm，得到湿颗粒，将湿颗粒在摇摆颗粒机上过20目筛网整粒，置于流化床中干燥，干颗粒再次在摇摆颗粒机上过20目筛网整粒，干颗粒加入硬脂酸镁混匀后压片。实施例2中制备出的舒必利片剂在水介质中的溶出量如表2所示：表2：舒必利片剂在水介质中的溶出量5min10min15min20min30min45min60min舒必利片剂25.649.363.368.574.682.390.2本发明提供一种舒必利片的制备方法，所述方法包括将原料药微粉化，细度能过100目筛，称取处方量的舒必利，填充剂混合均匀后加入配置好的粘合剂制软材、制粒、干燥、整粒、加润滑剂总混，压片，包装即得。当前第1页12