本发明涉及消炎祛臭药物制剂
技术领域：
，更具体地，涉及一种具有消炎祛臭功效的苦参脂质体组合物及其制备方法和应用。
背景技术：
：阴道炎是指阴道黏膜及黏膜下结缔组织的炎症，是妇科门诊常见的疾病。据统计，我国已婚育龄妇女有感染生殖道的约占42.1％。阴道正常的分泌物则是清亮、透明且无味的，不会引起外阴有刺激和瘙痒的感觉，但阴道炎症的分泌物是黄色且有酸臭味的，阴道分泌物会有所增加，会引起外阴瘙痒。一般阴道炎的临床表现有白带增多、呈黄色、黄绿色脓性或豆渣样，稀薄或血性分泌物，有腥臭味；外阴、阴道瘙痒及烧灼感，严重时可出现尿频、尿痛、性交痛或性交困难；小阴唇黏膜及阴道黏膜充血、红肿、糜烂、溃疡及触痛等。西药治疗阴道炎疾病，显效虽快但容易产生耐药性，可能会再次发病，治疗效果不是很好；而中医药能够辨证论治，虽显效慢但疗效稳定、不良反应少，患者容易接受，治疗效果较好。艾叶等中药成分具有温经止痛的效果，但目前的含有艾叶等中草药成分的炎症治疗药物多制备成药栓剂形式，很少结合脂质体形式的透皮吸收脂质吸收制剂，吸收效果有限，相关的中药活性成分的药效也大打折扣。脂质体由脂质双分子层组成，内部为水相的闭合囊泡称为脂质体，脂质体的结构类似生物膜，故又称人工生物膜，在脂质体的水相和膜内可以包裹多种物质，近年来随着生物技术的不断发展，脂质体的制备工艺逐步完善，在日化护肤上均有一定程度的应用，在药物制剂上仍未见报道。现有技术cn108542820a公开了一种皮吸收促进剂、护肤基质及其制备方法和应用，但是现有技术中的脂质体基质只具有单向透皮吸收作用，活性成分进入肌肤后所产生的代谢物还需要通过自然机理缓慢排出体外，容易造成在皮肤表皮下沉积，影响使用效果、甚至损伤肌肤。因此，仅将上述中药组合物制备成一般的脂质体吸收制剂，虽然有助于其吸收利用，但也会存在上述的代谢产物副作用危害。基于上述问题，提供一种既可以达到很好的吸收作用又能减缓代谢产物副作用的透皮应用于妇科疾病的透皮吸收脂质体组合物对于改善妇科疾病的资料效果具有非常重要的意义。技术实现要素：本发明要解决的技术问题是克服现有艾叶、苦参等药物利用中的缺陷和不足，提供一种具有消炎祛臭功效的苦参脂质体组合物，一方面通过艾叶、苦参等多种有效组分的特定配伍达到协同增效作用，另一方面，通过双向吸收脂质体设计进一步提高了艾叶，苦参等的组合物的清热解毒，除湿消肿止痛，祛臭止痒效果，缓减代谢产物产生的副作用，提升艾叶组合物的综合治疗效果。本发明的目的是提供一种具有消炎祛臭功效的苦参脂质体组合物的制备方法。本发明的另一目的在于提供一种具有消炎祛臭功效的苦参脂质体组合物在制备妇科炎症中的应用。本发明上述目的通过以下技术方案实现：一种具有消炎祛臭功效的苦参脂质体组合物，所述苦参脂质体组合物包括苦参脂质体和肌肤解表素脂质体，所述苦参脂质体中包含艾叶提取物、苦参提取物、绿茶提取物、白术提取物、黄芪提取物和艾纳香提取物，所述肌肤解表素脂质体中包含姜提取物。本发明的苦参脂质体组合物包括含有苦参脂质体和肌肤解表素脂质体，含有艾叶、绿茶、苦参、白术、黄芪、艾纳香提取物，具有清热解毒，除湿消肿止痛，祛臭止痒的协同功效，其中艾叶优选嫩艾叶，艾叶提取物的功效为：艾叶提取物可以温经脉促进腹部血液循环，具有很好的通经效果，缓解经痛，艾叶精油中含有艾草素等黄酮类化合物，具有消炎、抗菌的功效。嫩艾叶中的艾叶精油含量比陈艾叶精油含量高，艾叶精油含量越高，治疗效果越好。绿茶提取物的功效为：绿茶中的茶多酚具有很强的抗氧化作用，其抗氧化能力是人工合成抗氧化剂bht、bha的4～6倍，是维生素e的6～7倍，维生素c的5～10倍，应用于护肤品可帮助清除肌肤的自由基，减少紫外线照射引起的肌肤晒伤及老化；茶多酚同时具有广谱的抗菌活性，对有细胞壁和无细胞壁的革兰氏阳性、阴性菌均有明显抑制作用，还能保护和促进有益菌生长，调节菌群平衡；苦参提取物的功效为：苦参提取物里面含有多种活性成分，其中就包括安那吉碱、苦参醇等，具有抑制常见皮肤真菌、消炎的作用；同时苦参总碱还具有抗过敏作用。白术提取物的功效为：白术提取物对表皮癣菌、星形奴卡氏菌/绿脓杆菌等多种病菌有抑制作用。艾纳香提取物的功效为：艾纳香具有抗菌止痛作用，对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、绿色链球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌有抑制作用，艾纳香还具有活血化瘀，止血调经的作用。黄芪提取物的功效为：黄芪提取物有助于改善月经不调的女性月经周期的规律性。另一方面肌肤解表素姜提取物脂质体可及时促进透皮吸收脂质体代谢产物的排除，达到双向吸收效果，避免了肌肤表面的残留伤害。本发明的透皮吸收脂质体具有双向吸收作用，其中苦参脂质体组分中的主要活性成分可以通过透皮作用快速深入肌肤，直接作用于真皮层，实现活性成分的护理效果。肌肤解表素脂质体中含有姜提取物，姜提取物中含有丰富的姜酚、姜脑等姜辣素成分，进入表皮层后，刺激表皮层神经末梢，兴奋真皮层内丰富的毛细血管，扩张血管加速血液循环产生发热作用，加速血液循环，带走皮肤中大量的代谢产物，实现外排，达到双向进出效果。现有的透皮吸收脂质体基质将活性成分包裹在脂质体中，进入肌肤后的代谢产物不能及时排除，需要通过缓慢的生陈代谢排除，对肌肤造成沉积损害，本发明的透皮吸收脂质体通过与肌肤解表素结合，不仅可以很好的载负护肤苦参脂质体组合物，达到很好的吸收效果，而且还可以双向作用，及时排出苦参脂质体组合物的代谢产物，避免了沉积和肌肤损伤，极大地减缓了活性成分代谢产物对皮肤的二次伤害，更加健康有效。优选地，所述苦参脂质体中各组分的质量份数为：艾叶提取物16～25份、苦参提取物18～30份、绿茶提取物10～20份、白术提取物8～12份、黄芪提取物15～25份和艾纳香提取物8～12份。优选地，所述苦参脂质体中各组分的质量份数为：艾叶提取物18～22份、苦参提取物23～27份、绿茶提取物12～18份、白术提取物10份、黄芪提取物18～20份和艾纳香提取物10份。优选地，其中所述苦参脂质体的粒径为50～200nm，所述肌肤解表素脂质体的粒径为200～1000nm。脂质体的粒径大小是影响透皮吸收效率因素之一，当脂质体粒径＜200nm时，脂质体很容易被吸收至皮肤深层，粒径＞200nm时，脂质体运送能力显著下降，吸收时间明显增长，因此本发明对于需要充分吸收的苦参提取物脂质体控制其粒径大小在200nm以下，对于需要持续刺激，促进真皮层血液循环的肌肤解表素脂质体的粒径控制在200nm以上。本发明的肌肤解表素脂质体含有姜提取物，脂质体粒径在200～1000nm，吸收较慢，姜提取物中含有丰富的姜酚、姜脑等姜辣素成分，进入表皮层后，刺激表皮层神经末梢，兴奋真皮层内丰富的毛细血管，扩张血管加速血液循环产生发热作用，加速血液循环，带走皮肤中大量的代谢产物，皮肤温度升高，表皮层毛孔扩张散热的同时，带走真皮层湿气、水分及皮肤中残余代谢产物，清洁皮脂腺、汗腺。同时紫外线等辐射会增加人体皮肤中的自由基，自由基会侵害人体细胞产生致衰因子mda，致衰因子mda进一步侵害细胞生成脂褐素，脂褐素沉淀最终形成色斑沉淀，老年斑，姜辣素有抗氧化的作用，具有一定的清除羟自由基和氧自由基的能力，对抗脂褐素生成。优选地，所述苦参脂质体的粒径为80～120nm。优选地，所述肌肤解表素脂质体的粒径为500～800nm。优选地，所述苦参脂质体的粒径为100nm，所述肌肤解表素脂质体的粒径为600nm。优选地，所述苦参脂质体组合物还包含支撑剂、抗氧化剂、增溶剂和稳定剂，所述苦参脂质体组合物中各组分质量百分比为：姜提取物1～5％、艾叶提取物、苦参提取物、绿茶提取物、白术提取物、黄芪提取物和艾纳香提取物总质量10～20％、脂质体10～20％、支撑剂1～3％、抗氧化剂0.01～0.10％、增溶剂5～15％和稳定剂5～15％，余量为水。抗氧化剂的作用为：构成脂质体膜的主要成分分子中均含有不饱和脂肪酸链，易氧化水解造成膜流动性降低、包容物渗漏等，滞留性变差，产生聚集沉淀，加入抗氧化剂能有效防止脂质体氧化破坏。增溶剂的作用为：增加微溶性或不溶性物质的溶解度。稳定剂的作用为：增加溶液粘度或者改变脂质体的电位的大小和正负，增加脂质体的稳定性。优选地，所述脂质体为卵磷脂、脑磷脂、大豆磷脂中的一种或几种。优选地，所述支撑剂为胆固醇、豆甾醇和β-谷甾醇中的一种或几种。优选地，所述抗氧化剂为维生素e、维生素c、超氧化物歧化酶中的一种或几种。优选地，所述增溶剂为泊洛沙姆、吐温80、山梨醇脂、聚乙二醇4000和聚乙二醇脂肪酸甘油脂中的一种或几种。一种苦参脂质体组合物的制备方法，包括如下步骤：s1.将脂质体、支撑剂、增溶剂、抗氧化剂，在55～60℃温度条件下混合并充分搅拌至均匀油相，保温10～15min；s2.将稳定剂、姜提取物溶于纯水中，升温至50～60℃，搅拌为均匀水相，保温10～15min；s3.将s1中制备的油相与s2中制备的水相中进行预混合，混合均匀，在50～60℃下保温10～15min，制成初乳液；s4.将初乳液在40～200mpa压力下进行高压均质循环处理至透明或半透明时取出，自然冷却至室温，得到肌肤解表素脂质体；s5.根据s1～s4的步骤制备得到苦参脂质体；s6.将肌肤解表素脂质体和苦参脂质体混合，沿同一方向缓慢搅拌均匀，得到双向吸收脂质体组合物。本发明的制备方法简单易用，产品性能稳定，适用于实际生产。一种上述含有含有苦参脂质体组合物在制备治疗妇科炎症药物中的应用。本发明的透皮吸收脂质体组合物具有清热解毒，除湿消肿止痛，祛臭止痒的作用，可用于女性阴道炎，白带量多，色黄秽臭，或外阴瘙痒，或产程中会阴撕裂伤致阴部水肿疼痛，或恶露迟迟不净等妇科炎症的治疗药物的制备，药物的剂型优选阴道内粘膜局部的喷雾涂抹。与现有技术相比，本发明的有益效果是：本发明提供了一种具有消炎祛臭功效的苦参脂质体组合物，苦参脂质体中的主要活性成分具有清热解毒，除湿消肿止痛，祛臭止痒的治疗效果，通过透皮作用快速深入肌肤，直接作用于真皮层，同时组合物中还包含肌肤解表素脂质体，促进代谢产物及时排出，避免沉积和肌肤损伤，实现了深层护理和代谢物的及时排出，改变了原有的单向作用机理，实现了护双向透皮吸收，其制备方法简单，产品性能稳定，适用于实际生产，可应用于制备治疗妇科炎症瘙痒等症状的药物制备中。具体实施方式下面结合具体实施方式对本发明作进一步的说明，但实施例并不对本发明做任何形式的限定。除非另有说明，本发明实施例采用的原料试剂为常规购买的原料试剂。实施例1一种苦参脂质体组合物，包括苦参脂质体和肌肤解表素脂质体，所述苦参脂质体中包含艾叶提取物、苦参提取物、绿茶提取物、白术提取物、黄芪提取物和艾纳香提取物，所述肌肤解表素脂质体中包含姜提取物，苦参脂质体的粒径为100nm，肌肤解表素脂质体的粒径为600nm，质体组合物还包括支撑剂、抗氧化剂、增溶剂和稳定剂，各组分质量百分比为：姜提取物5％、艾纳香提取物、陈艾叶提取物和干姜提取物18％、脂质体15％、支撑剂1.5％、抗氧化剂0.08％、增溶剂12％和稳定剂10％，余量为水。上述苦参脂质体组合物的制备方法包括如下步骤：s1.将脂质体、支撑剂、增溶剂、抗氧化剂，在55～60℃温度条件下混合并充分搅拌至均匀油相，保温10～15min；s2.将稳定剂、姜提取物溶于纯水中，升温至50～60℃，搅拌为均匀水相，保温10～15min；s3.将s1中制备的油相与s2中制备的水相中进行预混合，混合均匀，在50～60℃下保温10～15min，制成初乳液；s4.将初乳液在40～200mpa压力下进行高压均质循环处理至透明或半透明时取出，自然冷却至室温，得到肌肤解表素脂质体；s5.根据s1～s4的步骤制备得到苦参脂质体；s6.将肌肤解表素脂质体和苦参脂质体混合，沿同一方向缓慢搅拌均匀，得到透皮吸收脂质体组合物。其中苦参脂质体中艾叶提取物、苦参提取物、绿茶提取物、白术提取物、黄芪提取物和艾纳香提取物的质量份数具体见表1。表1苦参脂质体各组分质量份数实施例14～20一种具有消炎祛臭功效的苦参脂质体组合物，与实施例1的区别为苦参质体和肌肤解表素脂质体的粒径，具体见表2。表2序号苦参脂质体/nm肌肤解表素脂质体/nm实施例14100800实施例1580200实施例16120500实施例1750600实施例18200800实施例19200200实施例20801000对比例1一种具有消炎祛臭功效的苦参脂质体组合物，与实施例1的区别为不含肌肤解表素脂质体。对比例2一种具有消炎祛臭功效的脂质体组合物，与实施例1的区别为脂质体中不含苦参提取物。对比例3一种具有消炎祛臭功效的苦参脂质体组合物，与实施例1的区别为苦参脂质体中不含绿茶提取物。对比例4一种具有消炎祛臭功效的苦参脂质体组合物，与实施例1的区别为苦参脂质体中不含艾纳香提取物。对比例5一种具有消炎祛臭功效的苦参脂质体组合物，与实施例1的区别为苦参脂质体中不含艾纳香、白术、黄芪和绿茶提取物。对比例6一种具有消炎祛臭功效的苦参脂质体组合物，与实施例1的区别为苦参脂质体中不含艾纳香、苦参和绿茶提取物。结果检测对实施例1-20以及对比例1-5所制备的脂质体组合物进行使用性能测试。试验分组：选择年龄在20-45岁，患有妇科炎症的人群为测试对象，随机分组，每组10人，各组的症状无显著性差异。使用方法：清水清洗炎症部位后，取适量脂质体均匀喷涂。采用调查评分法进行综合评分。分别给予实施例1-20，对比例1-3提供的脂质体组合物，每组人每天睡前喷涂一次，连续喷涂3个月，填写试用评分表。评分表中各项使用效果总分为10分，9-10分表示效果最优；6-8分表示效果较好；4-5分表示效果一般；3分以下表示效果较差，各项使用效果平均得分情况如下表3所示：表3测试结果如上表所示，对比实施例1-13测试结果中各项指标数据，说明苦参脂质体中各组分的质量分数为艾叶提取物18～22份、苦参提取物23～27份、绿茶提取物12～18份、白术提取物10份、黄芪提取物18～20份和艾纳香提取物10份时，各项指标效果最好；对比实施例1和实施例14-20中各项指标数据，说明苦参脂质体的粒径为100nm，肌肤解表素脂质体的粒径为600nm时，各项指标效果最佳；在炎症改善程度、祛臭止痒效果、月经规律性这三项指标中，实施例1-20与对比例1-6的组合物相比，具有更为显著的效果。说明本发明的组合物中各中成分之间存在相互协同的促进作用。显然，本发明的上述实施例仅仅是为清楚地说明本发明所作的举例，而并非是对本发明的实施方式的限定。对于所属领域的普通技术人员来说，在上述说明的基础上还可以做出其它不同形式的变化或变动。这里无需也无法对所有的实施方式予以穷举。凡在本发明的精神和原则之内所作的任何修改、等同替换和改进等，均应包含在本发明权利要求的保护范围之内。当前第1页12