包含木炭的口腔护理组合物的制作方法

包含木炭的口腔护理组合物


背景技术：

1.牙齿由内牙本质层和外硬釉质层构成，所述外硬釉质层是牙齿的保护层。牙齿的釉质层天然地是不透明的白色或略带灰白色，并且由形成一些多孔表面的羟基磷灰石矿物晶体构成。正是这种釉质层可能被染色或变色，并且据信釉质层的多孔性使得着色剂和变色物质渗透釉质并使牙齿变色。
2.人们每天碰到或接触的许多物质可能使其牙齿染色或降低其牙齿的洁白度。特别地，由口腔微生物产生的色素和存在于食品中的色素、饮料(如咖啡、茶和碳酸水)、烟草产品和药剂倾向于使牙齿染色。这些产品或物质可能积累在牙齿的釉质层上且在牙齿上形成表膜。这些染色和变色物质可随后渗透多孔釉质层。这个问题会在多年后逐渐出现，但会使牙齿的釉质明显变色。变色的齿被广泛认为是不美观的。因此，消费者对具有牙齿增白特性的口腔护理组合物有大量需求。
3.用于增白牙齿的多种方法是已知的。其中，使用牙齿增白牙膏可能是最常见的。大多数牙齿增白牙膏可由消费者施用，而无需牙科专家的干预。尽管许多增白牙膏可包含用于增白的化学物质(如过氧化物)，但许多增白牙膏还或替代地包含磨料，其在通过刷涂施加时抛光牙齿。抛光操作用于自牙齿表面去除污渍。
4.然而，应小心地选择磨料，使得其产生增白效果而不会通过过度磨损釉质或牙本质损坏牙齿。某些常见磨料(如碳酸钙)具有相对较低的磨损性。虽然其可能有助于清洁牙齿，但由于其较低磨损性，其未能产生可观的增白效果。相比之下，其他磨料可取决于其在制剂中的浓度而相对较强，并且可能过度磨损，从而损坏釉质。
5.由于消费者可能谨慎地对待由牙齿增白产品引起的对牙齿的损坏，因此期望了解各种牙膏制剂的相对磨损性。这种磨损性的一种测量方法是牙膏制剂的相对牙本质磨损性(rda)。美国牙科协会(ada)认为rda小于250的洁牙剂是安全有效的。污渍去除功效可转而通过表膜清洁比(pcr)来测量。通常，期望具有高pcr和低rda的洁牙剂。对于依赖于外源污渍的物理去除的增白牙膏，在大多数情况下，牙齿增白功效与牙膏磨损性(即高rda)强烈相关。因此，期望降低牙膏磨损性，同时仍保持高的污渍去除功效。


技术实现要素：

6.本文公开了一种口腔护理组合物，其包含至少一种磨料和木炭剂，其中木炭剂按口腔护理组合物的总重量计以约4重量％或更少的量，如范围介于约0.02重量％至约4重量％或约0.5重量％至约3重量％的量存在。尽管已知木炭具有磨损特性，但在本文中令人惊讶地且出乎意料地公开，在某些口腔护理组合物中，向包含至少一种磨料的组合物添加木炭实际上可降低化合物的磨损性，同时维持或增加组合物的污渍去除和增白功效。
7.在某些实施方案中，至少一种磨料是二氧化硅磨料，如高度清洁二氧化硅磨料和标准清洁二氧化硅磨料。在某些实施方案中，至少一种磨料相对于所述口腔护理组合物的总重量以范围介于约5重量％至约25重量％存在于口腔护理组合物中，并且在本文公开的某些实施方案中，木炭剂以相对于所述口腔护理组合物的总重量以范围介于约0.5重量％
至约3重量％的量存在于口腔护理组合物中。
8.根据本公开的多种实施方案，本文公开的口腔护理组合物具有大于约90的pcr，如大于约100的pcr。在多种其他实施方案中，本文公开的口腔护理组合物具有小于约200，如小于约150、小于约100或小于约50的rda。在某些实施方案中，本文公开的口腔护理组合物具有范围介于约0.5至约2.5，如约1.0至约2.5的pcr比rda比率。
9.本文还公开一种制备口腔护理组合物的方法，其包括混合至少一种口服可接受的媒介物、至少一种磨料和木炭剂以形成口腔护理组合物，其中木炭剂按口腔护理组合物的总重量计以范围介于约0.02重量％至约4重量％的量存在。
10.在本文公开的方法的某些实施方案中，至少一种磨料是二氧化硅磨料，如高度清洁二氧化硅磨料和标准清洁二氧化硅磨料。在本文公开的方法的某些实施方案中，至少一种磨料相对于口腔护理组合物的总重量以范围介于约5重量％至约25重量％的量存在于口腔护理组合物中，并且在本文公开的某些实施方案中，木炭剂相对于口腔护理组合物的总重量计以范围介于约0.5重量％至约3重量％的量存在于口腔护理组合物中。
11.在本文公开的方法的多种实施方案中，口腔护理组合物具有大于约90的pcr，如大于约100的pcr，并且在多种实施方案中，口腔护理组合物具有小于约200，如小于约150、小于约100或小于约50的rda。在本文公开的方法的某些实施方案中，口腔护理组合物具有范围介于约0.5至约2.5，如约1.0至约2.5的pcr比rda比率。
12.本文还公开一种增白牙齿的方法和/或一种清洁牙齿的方法，其包括使牙齿与包含至少一种磨料和木炭剂的口腔护理组合物接触，其中木炭剂按口腔护理组合物的总重量计以范围介于约0.02重量％至约4重量％的量存在。在多种实施方案中，接触牙齿的步骤包括将口腔护理组合物刷涂在牙齿上。
13.本公开的其他适用领域将因下文中所提供的详细描述而变得显而易见。应理解，虽然详细描述和具体实施例指示了本公开的某些优选实施方案，但意在仅出于说明的目的而非意在限制本公开的范围。
具体实施方式
14.以下对优选实施方案的描述在本质上仪是示例性的，并且决不意图限制本发明、本发明的应用或用途。
15.通篇使用的范围用作描述范围内的每个值的简略表达方式。范围内的任何值都可以被选为范围的终点。此外，本文引用的所有参考文献特此以全文引用的方式并入。如果本公开中的定义与所引用的参考文献中的定义发生冲突，则以本公开为准。
16.如本文所用，关于条目列表(例如a和b)的术语“......中的一者或多者”意指单独的a、单独的b或a和b。术语“......中的至少一者”用于意指可以选择所列条目中的一者或多者。
17.除非另外指明，否则本文和在本说明书中其他地方表述的所有百分数和量均应理解为是指重量百分比。给定的量基于材料的有效重量。
18.本文公开了一种口腔护理组合物，其包含木炭剂和至少一种磨料。本文公开的口腔护理组合物可以呈任何已知洁牙剂的形式，包含例如呈牙膏或凝胶的形式。
19.至少一种磨料
20.本文公开的口腔护理组合物包含至少一种磨料。有用的磨料可包含例如二氧化硅、氧化铝、硅酸铝、钙化氧化铝、膨润土或其他硅质材料、不溶性磷酸盐、珍珠岩、浮岩、碳酸钙、聚合物颗粒和其混合物。另外的示例性磨料可包含例如磷酸钙磨料，如磷酸三钙(ca3(po4)2)、羟基磷灰石(ca
10
(po4)
·
6(oh)2)、磷酸二钙二水合物(cahpo4·
2h2o，在本文中有时也称为dical)和焦磷酸钙；偏磷酸钠；和偏磷酸钾。
21.在某些实施方案中，至少一种磨料是二氧化硅。磨损性二氧化硅是已知产生牙齿增白效果的相对较强的磨料。在某些实施方案中，磨损性二氧化硅任选地为平均粒度高达约20微米的沉淀或水合二氧化硅，如由j.m.huber chemicals division，havre de grace，md.21078销售的103、105、113、114、115、119或124或由davison chemical division，w.r.grace&company销售的783。其他可能的磨损性二氧化硅包含硅胶和沉淀的无定形二氧化硅，如吸油值低于100cc/100g且任选地在约45cc/100g到低于约70cc/100g的范围内的二氧化硅的那些二氧化硅。这些二氧化硅是平均粒度范围介于约3微米至约12微米，如在约5微米至约10微米或在约3微米至约4微米之间的胶态颗粒。
22.磨损性二氧化硅不同于增稠二氧化硅。一般来说，磨损性(清洁)二氧化硅的特征可以是吸油水平为约40至150cc/100g且einlehner磨损为3毫克或更大毫克损失/100,000转，而增稠磨料的吸油水平为大于约150cc/100g，并且einlehner磨损为小于2毫克损失/100,000转。
23.增稠二氧化硅可包含例如以下的二氧化硅：163(吸油水平为190cc/100g且einlehner磨损为小于2毫克损失/100,000转)、165(吸油水平为220cc/100g且einlehner磨损为小于2毫克损失/100,000转)、167(吸油水平为235cc/100g且einlehner磨损为小于2毫克损失/100,000转，均由j.m.huber chemicals division，havre de grace，md.21078出售。
24.可以选择至少一种磨料的量以便避免过度磨损牙齿表面。可以使用例如放射性牙本质磨损(rda)测试方法或本领域已知的其他方法来测量组合物的磨损性。
25.rda是磨损性的相对量度。通常，将提取的人类或牛牙齿在中子通量中照射，安放在甲基丙烯酸甲酯(骨胶)中，剥去釉质，插入刷涂机中，按照美国牙科协会(ada)标准刷涂，包含参考牙刷、150克压力、1500冲程和4比1的水
‑
牙膏浆液。随后测量且记录冲洗水的放射性。对于实验对照，用由焦磷酸钙制备的ada参考牙膏重复测试，其中此测量给出值100以校准相对标度。在某些实施方案中，本文公开的口腔护理组合物的rda可小于约250，如小于约200、小于约150、小于约125、小于约100、小于约75或小于约50。在某些实施方案中，本文公开的口腔护理组合物的rda可范围介于小于约250至约20，如小于约200至约20、小于约150至约20、小于约125至约20、小于约100至约20、小于约75至约20、小于约50至约20或小于约250至约50。
26.本文公开的磨料(包含二氧化硅磨料)一般具有范围介于约0.1微米至约30微米，如约5微米至约15微米的平均粒度。二氧化硅磨料可来自沉淀的二氧化硅或硅胶，如在授予pader等人的美国专利第3,538,230号和授予digiulio的美国专利第3,862,307号中所描述的二氧化硅干凝胶，这些美国专利均以引用的方式并入本文中。特定的二氧化硅干凝胶由
w.r.grace&co.davison chemical division以商标名出售。
27.至少一种磨料的粒度可使用本领域已知的任何手段测量，包括例如使用malvern粒度分析仪、model mastersizer s。本仪器由malvern instruments，inc.，southborough，massachusetts，united states of america制造，如美国专利第6,290,933号中所公开，所述专利的内容以引用方式并入本文中。
28.用于本文公开的组合物中的合适的磨损性二氧化硅可具有范围介于约3至约20毫克损失/100,000转，如约5至约15毫克损失/100,000转的einlehner硬度，以及约40到小于约150cc/100g的吸油值。einlehner硬度可使用einlehner at
‑
1000磨损器来确定。使用此方法，称取fourdrinier黄铜丝网且在给定的转数下暴露于10％二氧化硅水悬浮液的作用下。硬度值表示为每100,000转fourdrinier黄铜丝网的重量损失的毫克数。
29.吸油值可使用astm擦拭方法d281来测量。可提及的低吸油量性二氧化硅磨料包括由davison chemical division，w.r.grace&co.，baltimore，md.21203以商标名称xwa出售的那些二氧化硅磨料。650xwa(由胶体二氧化硅颗粒构成的二氧化硅水凝胶，其水含量为29重量％，平均直径为7至10微米，吸油量小于70cc/100g二氧化硅)也是可用于本文公开的口腔护理组合物中的低吸油性二氧化硅磨料的实例。
30.适合用于组合物中的二氧化硅还可具有约100到700m2/g二氧化硅的bet表面积。bet表面积可由brunauer等人，journal of the american chemical society，60，309(1938)中描述的bet氮吸附方法来确定，所述文献的内容以引用的方式并入本文中。bet测量可使用micromeritics instrument corporation，norcross，ga.，unitedstates of america的加速表面积和孔隙率分析仪(asap 2400)来执行。使样品在测量前在350℃下在真空下排出气体持续至少两小时。
31.可采用任何合适量的磨料，如二氧化硅磨料。在某些实施方案中，本文公开的口腔护理组合物将包含有效量的至少一种磨料，以便提供污渍去除、牙齿增白和/或清洁效果。在某些实施方案中，至少一种磨料相对于组合物的总重量以范围范围介于约10重量％至约45重量％，如约18重量％至约40重量％、约20重量％至约30重量％、约15重量％、约20重量％、约25重量％、约30重量％、约35重量％或约40重量％的量存在于组合物中。在某些示例性实施方案中，存在于组合物中的至少一种磨料的总量为组合物的约20重量％，并且在某些实施方案中，存在于组合物中的二氧化硅磨料的总量范围介于约10重量％至约45重量％，如约18重量％至约40重量％或约20重量％至约30重量％。
32.木炭剂
33.除至少一种磨料剂之外，本文公开的口腔护理组合物还包含木炭剂。木炭剂可以是任何已知的木炭组合物。在某些实施方案中，木炭剂可以是木炭粉末，如植物炭。木炭是由各种材料制成的精细黑色粉末，所述材料包含例如植物材料、椰子壳、骨炭、橄榄皮、煤和锯末。具有多孔纹理的木炭可用于捕获各种物质，例如毒素和酸性材料。木炭剂可以任何对牙齿增白有效的量存在于本文公开的口腔护理组合物中。然而，由于已知木炭是磨料，因此不应以将产生高rda(如超过约250的rda)的量将其掺入本文公开的口腔护理组合物中。在某些实施方案中，木炭剂可相对于口腔护理组合物的总重量以约10％或更小，如约4重量％或更小，或如范围介于约0.02重量％至约10重量％，如约0.2重量％至约4重量％、约0.5重
量％至约3重量％、约0.1重量％、约0.2重量％、约0.3重量％、约0.4重量％、约0.5重量％、约1重量％、约2重量％或约3重量％的量存在于口腔护理组合物中。
34.由于已知木炭是磨料，本领域的普通技术人员将预期向包含至少一种额外磨料的组合物添加木炭将例如通过增加组合物的rda来增强组合物的磨损性。然而，如本文所公开，已经惊人地且出人意料地发现，添加木炭剂(如以范围介于约0.02重量％至约4重量％的量存在于组合物中的木炭剂)不仅增加或维持组合物的清洁功效(如通过pcr所测量)，并且还可用于例如通过降低rda来降低组合物的磨损性。因此，观测到木炭剂与至少一种磨料(如至少一种二氧化硅磨料)之间的协同效果，其中当增加木炭的量时，来自磨料的研磨性降低。虽然不希望受理论束缚，但假定木炭剂的颗粒可与至少一种磨料相互作用，以降低在牙齿的釉质上的磨料的滚动阻力。这可以导致磨料与釉质之间的摩擦减少和磨损性降低，同时不降低组合物去除表膜和污渍的能力，因此维持或增强组合物的增白功效。
35.根据美国牙科协会推荐的方法确定rda值，如hefferren，journal of dental research，55：4，1976，563
‑
573所阐述和美国专利第4,340,583号、第4,420,312号和第4,421,527号中所描述，所述专利的内容以引用方式并入本文中。总之，用待评估的浆状组合物处理照射的牙本质表面，并且处理后存在于浆液中的放射性水平指示牙本质表面的磨损水平。
36.如本文所用，表膜清洁比(pcr)是洁牙剂去除污渍的有效性的量度。在某些实施方案中，本文公开的口腔护理组合物可具有范围介于约75至约110，如约85至约105的pcr。可确定pcr值，如通过美国专利第5,658,553号和第5,651,958号所描述的方法所测量，所述专利的内容以引用方式并入本文中。总之，将透明的表膜材料施加到牛牙齿上，随后用表膜材料和茶、咖啡和fecl3的组合染色，随后用组合物处理，并且处理之前和之后牙齿表面的反射率的变化是pcr值。
37.如本文所公开，向包含至少一种磨料的本文公开的组合物中添加木炭剂(如约0.02重量％至约4重量％的木炭剂)产生可提供增强的清洁和/或增白益处外加牙釉质的低磨损的口腔护理组合物。结果是pcr比rda的相对较高的比率。在某些实施方案中，本文公开的口腔护理组合物具有大于0.5，如大于约0.6、大于约1.0、大于约1.5、大于约2.0或大于约2.5的pcr比rda比率。在某些实施方案中，本文公开的口腔护理组合物具有范围介于约0.5至约2.5，如约0.6至约2.3、约0.8至约2.0或约1.0至约1.8的pcr比rda比率。在某些实施方案中，与不具有木炭的组合物相比，将木炭添加到包含至少一种磨料(如二氧化硅磨料)的组合物降低了所得口腔护理组合物的rda，并且在某些实施方案中，与不具有木炭的组合物相比，将木炭添加到包含至少一种磨料的组合物产生或维持pcr。在多种示例性实施方案中，与不具有木炭的组合物相比，将木炭添加到包含至少一种磨料(如二氧化硅磨料)的组合物增加了所得口腔护理组合物的pcr比rda比率。
38.额外成分
39.本发明的组合物可包含一种或多种额外口腔护理成分。一种或多种额外口腔护理成分可任选地选自由以下组成的组：表面活性剂、脱敏剂、增白剂、牙垢控制剂、粘合剂、增稠剂、洗涤剂、粘着剂、泡沫调节剂、ph调节剂、口感剂、甜味剂、调味剂、着色剂、防腐剂、湿润剂、氟化物源和其组合。
40.表面活性剂可用于本发明的口腔护理组合物中以为组合物提供泡沫、味道、风味、
质地和口感特性，并且确切来说赋予组合物更多的美容可接受性。合适的表面活性剂包含但不限于c8‑
20
烷基硫酸的水溶性盐、c8‑
20
脂肪酸的磺化单甘油酯、肌氨酸盐、牛磺酸盐、月桂基硫酸钠、月桂基葡萄糖苷、椰油酰单甘油酯磺酸钠、椰油酰谷氨酸钠、月桂基肌氨酸钠、月桂基异硫氰酸钠、月桂醚羧酸钠和十二烷基苯磺酸钠和椰油酰胺丙基甜菜碱。在某些实施方案中，表面活性剂为月桂基硫酸钠(sls)。
41.本文公开的组合物任选地掺入至少一种脱敏剂，如钾盐(包括硝酸钾、碳酸氢钾、氯化钾、柠檬酸钾和草酸钾)；辣椒素(capsaicin)；丁香酚(eugenol)；锶盐；锌盐；氯化物盐和其组合。取决于所选择的脱敏剂，可以任何有效量，如按组合物的总重量计范围介于约1重量％至约20重量％的量添加此类脱敏剂。本文定义的组合物也可用于在施加到牙齿时通过阻断牙本质小管来治疗过敏反应。
42.除至少一种磨料和木炭剂以外，本文公开的组合物可任选地包含牙齿增白剂或牙齿漂白剂。合适的增白剂和漂白剂包含例如过氧化物、金属亚氯酸盐和过硫酸盐。过氧化物包括氢过氧化物、过氧化氢、碱金属和碱土金属的过氧化物、有机过氧化合物、过氧酸及其混合物。碱金属和碱土金属的过氧化物包括过氧化锂、过氧化钾、过氧化钠、过氧化镁、过氧化钙、过氧化钡以及它们的混合物。其他过氧化物包含过硼酸盐、过氧化脲和其混合物。合适的金属亚氯酸盐可包含亚氯酸钙、亚氯酸钡、亚氯酸镁、亚氯酸锂、亚氯酸钠和亚氯酸钾。在某些实施方案中，按组合物的总重量计，可以有效量，如约1重量％至约20重量％添加此类牙齿增白剂或牙齿漂白剂。
43.本文公开的口腔护理组合物可任选地包含牙垢控制剂，如焦磷酸盐，包含二碱或四碱金属焦磷酸盐，如焦磷酸四钠((na4p2o7)，k4p2o7，na2k2p2o7，na2h2p2o7and k2h2p2o7三聚磷酸钠)、长链多磷酸盐(如六偏磷酸钠)和环状磷酸盐(如三偏磷酸钠)。
44.本文公开的组合物还可包含粘合剂。可利用任何常规粘合剂。合适的试剂包括海洋胶体；羧基乙烯基聚合物；卡拉胶(carrageenan)；淀粉；纤维素聚合物，如羟乙基纤维素、羧甲基纤维素(carboxymethylcellulose/cannellose)、羟丙基甲基纤维素和其盐(例如羧甲基纤维素钠)；天然胶，如刺梧桐树胶(karaya)、黄原胶、阿拉伯树胶和黄蓍胶；壳聚糖；胶体硅酸镁铝；和胶体二氧化硅。在某些实施方案中，粘合剂以范围介于组合物的约0.5重量％至约5重量％的量存在于组合物中。
45.在本文公开的组合物中适用的增稠剂包含天然和合成的胶和胶体。合适的增稠剂包含天然存在的聚合物，如卡拉胶、黄原胶、以商品名出售的具有不同分子量的聚乙二醇，和聚乙烯吡咯烷酮。相容的无机增稠剂包含用作增稠剂的无定形二氧化硅化合物且包含以商品名(由cabot corporation制造且由lenape chemical，bound brook，n.j.，zeodent 165，j.m.huber chemicals division，havre de grace，md.21078分销)和15(可购自davison chemical division，w.r.grace corporation，baltimore，md.21203)获得的胶体二氧化硅化合物。其他无机增稠剂包含天然和合成的粘土，如锂蒙脱石粘土、硅酸锂镁(laponite)和硅酸镁铝(如)。
46.本文公开的口腔护理组合物可任选地包含至少一种粘着剂。粘着剂可以是聚合物粘着材料。聚合物粘着材料附着于哺乳动物牙齿的表面和/或也可存在于牙齿表面上的异
质生物膜。附着可通过任何方式进行，如离子相互作用、范德华力(van der waals force)和疏水
‑
亲水相互作用。粘着材料可以是例如粘着于牙齿表面的任何均聚物或共聚物(下文统称为“聚合物”)。此类聚合物可包含纤维素聚合物，例如一种或多种羟烷基纤维素聚合物，如羟丙基甲基纤维素(hpmc)、羟乙基丙基纤维素(hepc)、羟丁基甲基纤维素(hbmc)和羧甲基纤维素(cmc)。在某些实施方案中，聚合物粘着材料包含至少一种纤维素材料，例如羧甲基纤维素钠。
47.聚合物粘着材料可替代地或另外包含聚(环氧乙烷)聚合物(如来自dow chemical的)、线性pvp和交联pvp、peg/ppg共聚物(如basfl1220)、环氧乙烷(eo)
‑
环氧丙烷(po)嵌段共聚物(如以商标购自basf corporation的聚合物)、酯胶、虫胶、压敏硅酮粘着剂(如来自dow
‑
corning的)、甲基丙烯酸酯，或其混合物。在一个实施方案中，共聚物包括(pvm/ma)。任选地，共聚物可选自：聚(甲基乙烯基醚/马来酸酐)或聚(甲基乙烯基醚/马来酸)、聚(甲基乙烯基醚/马来酸)半酯和聚(甲基乙烯基醚/马来酸)混合盐。
48.本文公开的口腔护理组合物可还包含至少一种泡沫调节剂。例如当使用如本文公开的口腔护理组合物刷洗口腔时，泡沫调节剂可以起作用以增加所产生的泡沫的量。增加泡沫量的泡沫调节剂的说明性实例包含但不限于聚氧乙烯和某些聚合物，如海藻酸盐聚合物。聚氧乙烯可增加由口腔护理组合物中所包含的口腔护理载体组分产生的泡沫的量和泡沫的厚度。聚氧乙烯又称聚乙二醇(peg)或聚环氧乙烷。适用于本文公开的组合物的聚氧乙烯可具有范围介于约200,000至约7,000,000，如约600,000至约2,000,000或约800,000至约1,000,000。是由union carbide生产的高分子量聚氧乙烯的商标名。
49.按口腔护理组合物的口腔护理载体组分的总重量计，聚氧乙烯可以范围介于约1重量％至约90重量％，如约5重量％至约50重量％或约10重量％至约20重量％的量存在于本文公开的组合物中。在某些实施方案中，按组合物的总重量计，至少一种发泡剂可以范围介于约0.01重量％至约约0.9重量％，如约0.05重量％至约0.5重量％或约0.1重量％至约0.2重量％的量存在于口腔护理组合物中。
50.本文公开的口腔护理组合物可任选地包含至少一种ph调节剂。此类ph调节剂可包含降低ph的酸化剂、提高ph的碱化剂和将ph控制在所需范围内的缓冲剂。举例来说，可包含一种或多种选自酸化剂、碱化剂和缓冲剂的化合物，以提供范围介于约2至约10的ph，或在多种说明性实施方案中，范围介于约2至约8、约3至约9、约4至约8、约5至约7、约6至约10或约7至约9的ph。可以使用任何口服可接受的ph调节剂，包含但不限于羧酸、磷酸和磺酸、酸式盐(如柠檬酸一钠、柠檬酸二钠和苹果酸一钠)；碱金属氢氧化物，如氢氧化钠；碳酸盐，如碳酸钠、碳酸氢盐和倍半碳酸盐；硼酸盐；硅酸盐；磷酸盐(如磷酸一钠盐、磷酸三钠盐和焦磷酸盐)、咪唑等。至少一种ph调节剂可以有效维持组合物在口腔可接受的ph范围内的总量存在于口腔护理组合物中。
51.可在本文中使用的口感剂包含在使用组合物期间赋予期望的质地或其他感觉的材料。此类口感剂包含碳酸氢盐，其由于二氧化碳的泡腾和释放而赋予牙齿和牙龈“清洁感”。可使用任何口服可接受的碳酸氢盐，包含但不限于碱金属碳酸氢盐，如碳酸氢钠和碳
酸氢钾，碳酸氢铵和其混合物。按口腔护理组合物的总重量计，如碳酸氢盐的口感剂可以范围介于约0.1重量％至约50重量％，例如约1重量％至约20重量％的量存在于口腔护理组合物中。
52.本文公开的组合物可还包含至少一种甜味剂。可使用的甜味剂包含例如人工甜味剂，如糖精、安赛蜜(acesulfam)、纽甜(neotam)、甜蜜素(cyclamate)和三氯蔗糖(sucralose)；天然高强度甜味剂，如奇异果甜蛋白(thaumatin)、甜菊苷(stevioside)和甘草甜素(glycyrrhizin)；和糖醇，如山梨醇、木糖醇、麦芽糖醇和甘露醇。按组合物的总重量计，至少一种甜味剂可以范围介于约0重量％至约0.2重量％，如约0.005重量％至约0.1重量％的量存在于口腔护理组合物中。
53.本发明的组合物任选地包含至少一种调味剂。可用于本文公开的组合物中的调味剂包含精油以及各种调味醛、酯、醇和类似材料。精油的实例包括绿薄荷油、薄荷油、茴香子油、冬青油、黄樟油、丁香油、鼠尾草油、桉树油、马郁兰油、肉桂油、柠檬油、梨莓油、圆柚油和橙油。调味剂还可包含如薄荷醇、香芹酮和茴香脑的化学物质。按组合物的总重量计，至少一种调味剂可以范围介于约0.1重量％至约5重量％，如约0.5重量％至约1.5重量％的量存在于组合物中。
54.本文公开的组合物还可包含至少一种着色剂。着色剂可包含颜料、染料、色淀，和赋予特定光泽或反射率的试剂，如珠光剂。可使用任何口腔可接受的着色剂，包含但不限于滑石粉；云母；碳酸镁；碳酸钙；硅酸镁；硅酸铝镁；二氧化硅；二氧化钛；氧化锌；红色、黄色、棕色和黑色氧化铁；亚铁氰化铁铵；锰紫；群青；钛白云母；氯氧化铋等。按组合物的总重量计，至少一种着色剂可以范围介于约0.001重量％至约20重量％，如约0.01重量％至约10重量％或约0.1重量％至约5重量％的量存在于组合物中。
55.防腐剂(如洗必泰(chlorhexidine)、三氯生(triclosan)、季铵化合物(如苯扎氯铵)或对羟基苯甲酸酯(如对羟基苯甲酸甲酯或对羟基苯甲酸丙酯))也可以掺入本文公开的组合物中。按组合物的总重量计，防腐剂的量可例如范围介于约0重量％至约0.5重量％，如约0.05重量％至约0.1重量％。
56.在某些实施方案中，本文公开的口腔护理组合物还可包含至少一种氟离子源。氟离子源包含但不限于：氟化亚锡、氟化钠、氟化钾、单氟磷酸钾、单氟磷酸钠、单氟磷酸铵、氟硅酸钠、氟硅酸铵、氟化胺(如奥拉氟(n
′‑
十八烷基三甲基二胺
‑
n，n，n
′‑
三(2
‑
乙醇)
‑
二氢氟化物))、氟化铵，和其组合。任选地，氟离子源包含氟化亚锡、氟化钠、氟化胺、单氟磷酸钠以及其混合物。在某些实施方案中，本文公开的口腔护理组合物还可含有足以提供约50至约5000ppm氟离子，例如约100至约1000、约200至约500或约250ppm氟离子的量的氟离子源或提供氟的成分。按组合物的总重量计，氟离子源可以范围介于约0.001％至约10％，如约0.003％至约5％、0.01％至约1％或约0.05％的含量添加到本文公开的组合物中。然而，应当理解，提供适当含量的氟离子的氟盐的重量可基于盐中抗衡离子的重量而变化，并且本领域技术人员可以容易地确定此类量。在某些实施方案中，本文公开的口腔护理组合物基本上不含氟离子源，如基本上不含单氟磷酸钠。如本文所用，“基本上不含”指示组合物不含所述成分或不含有效量的所述成分。
57.制备口腔护理组合物的方法
58.本文公开了制备口腔护理组合物的方法，其包括将至少一种口腔可接受的媒介
物、至少一种磨料和木炭剂混合以形成口腔护理组合物，其中木炭剂按口腔护理组合物的总重量计以范围介于约0.02重量％至约4重量％的量存在。在某些实施方案中，口腔护理组合物是凝胶，并且在某些实施方案中，口腔护理组合物是糊剂。
59.如本文所用，术语“口服可接受的媒介物”是指可与其他成分相关联而不影响其功效的对在组合物中使用安全的材料。可选择此类口服可接受的载体以与口腔护理组合物的其他成分相容。具体的口服可接受的载体组分的选择可取决于所需的产品形式，包括糊剂、漂洗剂、凝胶和涂料。在某些实施方案中，至少一种口服可接受的载体包括水，并且在某些实施方案中，至少一种口服可接受的载体是无水的。示例性口服可接受的载体可包含水、山梨糖醇、甘油和其混合物。其他示例性的口服可接受的载体可包含聚乙二醇、环氧乙烷、环氧丙烷、硅酮和其混合物的聚合物和/或共聚物。
60.牙齿增白的方法
61.本文还公开了一种用于增白受试者的牙齿的方法，其包括使牙齿与包含至少一种磨料和木炭剂的口腔护理组合物接触，其中木炭剂按口腔护理组合物的总重量计以范围介于约0.02重量％至约4重量％的量存在。在某些实施方案中，接触牙齿包括例如用如牙刷的器具将口腔护理组合物刷在牙齿上。在其他实施方案中，本文公开了清洁受试者的牙齿的方法或抛光受试者的牙齿的方法，其中所述方法包括使牙齿与包含至少一种磨料和木炭剂的口腔护理组合物接触，其中木炭剂按口腔护理组合物的总重量计以范围介于约0.02重量％至约4重量％的量存在。
62.在某些实施方案中，受试者是人类或伴侣动物，如猫、狗或马。组合物可通过本领域已知的任何合适的方法施加。可使用本领域已知的任何合适的技术将组合物施加到受试者的口腔。所述技术可根据组合物的性质而变化。举例来说，可通过刷涂，例如通过刷涂约2分钟来施加组合物。
63.任何适当的剂量方案可与本文公开的方法组合使用。举例来说，组合物可一天一次、一天两次或更多次的施加到受试者的口腔。在某些实施方案中，将组合物一天两次施加到受试者的口腔。受试者可用组合物治疗至少一天、至少一个月、至少六个月、至少一年或终生的时间段。
64.除牙齿增白以外，可使用本文公开的方法和组合物来治疗或预防口腔的各种疾病和病症。任选地，本文公开的方法和组合物可用于治疗或预防慢性疾病或病症。疾病或病症可以是龋齿。疾病或病症可以是牙周疾病或牙周炎症。牙周疾病可以是牙龈炎。在某些实施方案中，疾病或病症可以是口臭。
65.在多个示例性实施方案中，疾病或病症可以是牙齿过敏。如果疾病或病症是牙齿过敏，那么组合物还可包含额外的口腔护理成分，所述额外的口腔护理成分是脱敏剂。疾病或病症可以是牙垢堆积和/或结石形成。如果疾病或病症是牙垢堆积和/或结石形成，那么组合物还可包含额外的口腔护理成分，所述额外的口腔护理成分是牙垢控制剂。
66.本公开的另一方面提供了一种抛光牙釉质的方法。所述方法包括将本文公开的口腔护理组合物施加到釉质的表面。该组合物可以包括组合物和连续液相的浆液形式施加，例如其中液相是水。在某些实施方案中，本文公开的组合物可通过刷涂施加。在多个实施方案中，通过使用手动或机械牙刷刷涂至少2分钟来施加组合物。在某些实施方案中，抛光牙釉质的方法是增白牙齿的方法。
67.在本文公开的用于增白牙齿的方法中，可例如使用由国际照明委员会(commission on illumination；cie)开发的cie l*a*b*(cielab)标度来测量组合物的增白功效。cielab为基于以下事实的对立色彩系统：视网膜颜色刺激被转化为亮与暗、红与绿以及蓝与黄之间的区别。cielab以三条轴线指示这些值：l*、a*和b*。l值指示颜色的亮度，其中l＝0为黑色且l＝100为白色。l＝l
处理后
‑
l
初始
。因此，较大的正l值指示较白的牙齿。a值范围介于+a＝品红与
‑
a＝绿色之间。b值范围介于+b＝黄色与
‑
b＝蓝色之间。w值结合了l值、a值和b值来描述所测量的颜色与真实白色的接近程度，其中w*＝(a2+b2+(l*
‑
100)2)
1/2
，并且w＝w*
已处理
‑
w*
极限
。较大的负w值对应于较大的增白。
68.试剂盒
69.本公开的另一个方面提供了一种口腔护理试剂盒，其包含上述口腔护理组合物。本文公开的试剂盒可包括以适当包装安置的如本文所公开的口腔护理组合物。本文公开的试剂盒可任选地包括合适的施加器，如牙刷等。本文公开的试剂盒还可以或替代地包括用于测量组合物的适当剂量的方式。在某些实施方案中，本文公开的试剂盒还包括用于使用口腔护理组合物的说明书。
70.实施例
71.实施例1
‑
包含木炭的牙齿增白制剂
72.制备四种牙膏制剂，其各自具有磨损性二氧化硅和不同量的木炭，如下表1中所阐述。
73.表1
‑
木炭制剂
[0074][0075][0076]
随后测试制剂的pcr和rda。结果如表2中所阐述。通过向牛牙齿施加透明的表膜材
料来确定pcr，随后用表膜材料和茶、咖啡和fecl3的组合染色，并且随后用组合物处理。将治疗前后的牙齿表面反射率的变化报告为pcr值。
[0077]
根据美国牙科协会推荐的方法确定rda值，其中用待评估的组合物的浆液处理照射的牙本质表面，并且处理后存在于浆液中的放射性水平指示对牙本质表面的磨损水平且报告为rda值。
[0078]
表2
‑
木炭制剂的pcr和rda
[0079][0080]
使用单向anova和snk分析，经测定，制剂a、b和d的pcr没有统计学差异(p＜0.05)。同样，经测定，制剂a和b的rda没有统计学差异(p＜0.05)。如表2所示，如通过pcr所测量，将木炭的量从0％增加至0.5％或1％不会降低清洁/增白功效。如通过pcr所测量，将木炭的量增加到3％增加了清洁/增白功效。此外，如通过rda所测量，将木炭的量从0％增加到0.5％或1％显著降低组合物的磨损性。同样，如通过rda所测量，将木炭的量增加到3％增加了组合物的清洁/增白功效。
[0081]
尽管已经针对包含当前优选的实施本公开的方法的具体示例描述了本公开，但本领域技术人员应理解，上文所述系统和技术存在许多变型和置换。应了解，可以利用其他实施方案且可以在不脱离本公开的范围的情况下作出结构修改和功能修改。因此，本公开的范围应如所附权利要求书中所阐述的那样广义地解释。