提高非处方药(OTC)和制药药品生物利用度的方法与流程

文档序号:30712344发布日期:2022-07-10 23:13阅读:来源:国知局

技术特征:
1.一种包含活性成分和佐剂成分的组合物,所述活性成分包含药物化合物、维生素、矿物质、补充剂、酶和/或草药提取物;其中所述佐剂成分包含增效量的生物表面活性剂;和其中,与包含所述相同活性成分而不含所述佐剂成分的组合物相比,所述活性成分的生物利用度、定位和/或稳定性得以增强。2.根据权利要求1所述的组合物,其进一步包含药学上可接受的载体。3.根据权利要求1所述的组合物,其中,所述生物表面活性剂选自脂肽和糖脂。4.根据权利要求3所述的组合物,其中,所述糖脂选自槐糖脂、鼠李糖脂、海藻糖脂、纤维二糖脂和甘露糖赤藓糖醇脂。5.根据权利要求3所述的组合物,其中,所述脂肽选自表面活性素、伊枯草素、地衣素和丰原素。6.根据权利要求1所述的组合物,其中,生物表面活性剂以临界胶团浓度cmc存在。7.根据权利要求1所述的组合物,所述组合物被配制成通过选自口服、注射、直肠、阴道、眼、耳、鼻、粘膜、吸入、雾化和皮肤的施用途径向受试者施用。8.根据权利要求1所述的组合物,所述组合物被配制成生物表面活性剂递送系统,其中所述药物被封装在生物表面活性剂颗粒中。9.根据权利要求1所述的组合物,其中,所述活性成分包含选自达托霉素、克林霉素、阿奇霉素、莫西沙星、硼替佐米、来那度胺、醋酸阿比特龙、培非格司亭、卡培他滨、阿霉素、厄洛替尼、阿司匹林、萘普生、布洛芬、二甲双胍、多奈哌齐、硝唑尼特、伐尼克兰、睾酮、西地那非、伐地那非、他达拉非和茚地那韦的制药或otc药物化合物。10.根据权利要求1所述的组合物,其中,所述活性成分包含选自维生素a、维生素d、维生素e和维生素k的维生素。11.根据权利要求1所述的组合物,其中,所述活性成分包含大麻二酚。12.根据权利要求1所述的组合物,其中,所述活性成分包含选自coq10和纳豆激酶的酶。13.一种增强选自药物化合物、维生素、矿物质、补充剂、酶和草药提取物的活性成分的生物利用度、稳定性和/或定位的方法,所述方法包括将治疗有效量的所述活性成分与包含生物表面活性剂的佐剂成分同时或依次向受试者施用。14.根据权利要求13所述的方法,其中,所述活性成分的溶解度增加。15.根据权利要求13所述的方法,其中,所述活性成分穿过上皮组织、血脑屏障和/或血睾屏障的运动得以改善。16.根据权利要求13所述的方法,其中,所述活性成分的消除半衰期被增强。17.根据权利要求13所述的方法,其中,所述活性成分在所述受试者体内的长效释放时间延长。18.根据权利要求13所述的方法,其中,用于使所述活性成分达到最大治疗浓度的潜伏期被缩短。19.根据权利要求13所述的方法,其中,分泌所述活性成分的分泌系统被抑制。20.根据权利要求13所述的方法,其中,所述受试者有效治疗所需的所述活性成分的总质量减少或总体积缩小。
21.根据权利要求13所述的方法,其中,所述受试者体内发生的活性成分化学和/或结构改性被减少。22.根据权利要求13所述的方法,其中,所述活性成分为选自达托霉素、克林霉素、阿奇霉素、莫西沙星、硼替佐米、来那度胺、醋酸阿比特龙、培非格司亭、卡培他滨、阿霉素、厄洛替尼、阿司匹林、萘普生、布洛芬、二甲双胍、多奈哌齐、硝唑尼特、伐尼克兰、睾酮、西地那非、伐地那非、他达拉非和茚地那韦中的一种或多种的制药或otc药物化合物。23.根据权利要求22所述的方法,其中,所述阿奇霉素、莫西沙星、硼替佐米、来那度胺、醋酸阿比特龙、厄洛替尼、阿司匹林、萘普生、布洛芬、硝唑尼特、睾酮、西地那非、伐地那非、他达拉非和/或茚地那韦在待施用于所述受试者的制剂中的溶解度增加。24.根据权利要求22所述的方法,其中,所述阿奇霉素、莫西沙星、硼替佐米、来那度胺、醋酸阿比特龙、厄洛替尼、阿司匹林、萘普生、布洛芬、硝唑尼特、睾酮、西地那非、伐地那非、他达拉非和/或茚地那韦在所述受试者的溶解度增加。25.根据权利要求22所述的方法,其中,所述来那度胺、醋酸阿比特龙、卡培他滨、二甲双胍和/或硝唑尼特经由上皮组织到达所述受试者体循环的运动得以增强。26.根据权利要求22所述的方法,其中,所述克林霉素、卡培他滨、二甲双胍、硝唑尼特和/或茚地那韦的消除半衰期被增强。27.根据权利要求22所述的方法,其中,所述受试者体内的达托霉素、克林霉素、阿奇霉素、莫西沙星、来那度胺、醋酸阿比特龙、卡培他滨、厄洛替尼、阿司匹林、萘普生、布洛芬、二甲双胍、多奈哌齐、硝唑尼特、伐尼克兰、西地那非、伐地那非、他达拉非和/或茚地那韦释放时间被延长。28.根据权利要求22所述的方法,其中,所述通过血脑屏障增强硼替佐米、来那度胺、多奈哌齐、硝唑尼特、伐尼克兰、西地那非、伐地那非、他达拉非和/或茚地那韦的运动。29.根据权利要求22所述的方法,其中,所述茚地那韦或茚地那韦的任何替代形式的运动通过血睾屏障得以增强。30.根据权利要求22所述的方法,其中,用于使在所述受试者脑脊液中多奈哌齐或多奈哌齐的任何替代形式达到最大治疗浓度的潜伏期被缩短。31.根据权利要求13所述的方法,其中,所述活性成分为选自维生素a、维生素d、维生素e和维生素k的维生素。32.根据权利要求13所述的方法,其中,所述活性成分为大麻二酚。33.根据权利要求13所述的方法,其中,所述活性成分为选自coq10和纳豆激酶的酶。34.根据权利要求13所述的方法,其中,使用生物表面活性剂作为佐剂成分减少或消除了在药物和补充剂制剂中使用化学表面活性剂的需要。35.根据权利要求13所述的方法,其进一步包含在向所述受试者施用之前,将与所述佐剂成分混合的所述活性成分储存一段时间,其中所述活性成分的稳定性得以增强,使得所述活性成分在整个储存过程中和在向所述受试者施用后均保持治疗有效性。36.根据权利要求35所述的方法,其中在-20℃和37℃之间的温度下储存时,稳定性增强。37.根据权利要求35所述的方法,其中,通过增强所述活性成分的抗紫外光降解性来增强稳定性。
38.一种组合物,其包含药物化合物、维生素、矿物质、补充剂、酶或草药提取物和增效量的生物表面活性剂佐剂,其中与包含相同药物化合物、维生素、矿物质、补充剂、酶或草药提取物但不含生物表面活性剂佐剂的组合物相比,所述药物化合物、维生素、矿物质、补充剂、酶或草药提取物具有增强的生物利用度、定位和/或稳定性。

技术总结
本发明涉及用于增强药物化合物功效的组合物和方法。本发明利用包含一种或多种微生物产生的生物表面活性剂和/或其异构体的佐剂组合物来增强药物在受试者中的生物利用度、稳定性和定位,减少所需总剂量,并提高药物的施用前稳定性。前稳定性。


技术研发人员:肖恩
受保护的技术使用者:轨迹IP有限责任公司
技术研发日:2020.08.10
技术公布日:2022/7/9
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