一种聚卡波非钙片及其制备方法和应用与流程

本发明涉及药品制备技术领域，具体来说，涉及一种聚卡波非钙片及其制备方法和应用。

背景技术：

肠道易激综合症是一种即使没有器质性紊乱存在也能引起排便异常的疾病，通常由远端消化道功能性异常引起，一般可分为以下几大类：末端结肠痉挛性收缩等导致内容物输送延迟引起的便秘型；蠕动亢进等促进内容物输送引起的腹泻型；便秘和腹泻依次重复的交替型。

对于便秘的治疗，临床上除少数重症患者采用手术外，其他均用药物治疗。一般情况下，可根据药物的不同机理将其分为：容积性泻剂、刺激性泻剂、渗透性泻剂、润滑性泻剂、肠动性药物、中药方剂等六大类(山西医学教育，2006，1：47-48)。除容积性药物以外，这些药物往往再停止服用后便秘会恢复，由于安全性问题而不可长期服用。目前这些药物都无法获得令人满意的临床疗效。

聚卡波非钙是聚卡波非的钙盐。一项美国专利中(us3297664)描述了聚卡波非钙用于治疗腹泻和便秘。聚卡波非属于容积性泻药。目前已开发出聚卡波非钙片。但现有的聚卡波非钙片成分较为单一，且具有单一性的治疗效果，无法起到保健及抗菌的效果，另外，聚卡波非钙在口腔内会提前吸水，现有的未设置载体的聚卡波非钙片会在口腔中产生粘稠物，并造成吞咽困难，或需要服用大量水才能完成吞咽过程。

针对相关技术中的问题，目前尚未提出有效的解决方案。

技术实现要素：

针对相关技术中的问题，本发明提出一种聚卡波非钙片及其制备方法和应用，以克服现有相关技术所存在的上述技术问题。

为此，本发明采用的具体技术方案如下：

根据本发明的一个方面，提供了一种聚卡波非钙片，包括以下原料组分：

聚卡波非钙100-150g、治疗辅料5-10g、羧甲基淀粉20-30g、调理辅料5-10g、燕麦纤维10-20g、糖5-10g及抗菌辅料5-10g。

进一步的，所述糖包含但不限于果糖、海藻糖、乳糖醇、麦芽糖、麦芽糖醇、蔗糖、山梨糖醇、木糖醇、赤藓醇、甘露糖醇、乳糖、及异麦芽低聚糖中的至少1种。

进一步的，所述治疗辅料包括以下原料组分：黄连0.5-1g、五味子0.5-1g、黄芩0.5-0.8g、广藿香0.5-0.8g和葛根0.5-1g。

进一步的，所述调理辅料包括以下原料组分：山楂1-1.5g、大黄0.5-0.8g、木香0.5-1g和枳壳0.5-1g。

进一步的，所述抗菌辅料包括以下原料组分：穿心莲0.5-1g、马齿苋0.5-1g、白头翁0.5-1g和金银花0.5-1g。

进一步的，所述聚卡波非钙和羧甲基淀粉的质量比为1：0.2。

根据本发明的另一方面，提供了一种聚卡波非钙片的制备方法，该方法包括以下步骤：

s1、称量聚卡波非钙和羧甲基淀粉，采用等量递增的方法混合，混合均匀形成混合物一备用；

s2、称量燕麦纤维和糖进行预混，混合均匀后，和混合物一充分混合，制片后切碎，重复3次，过40-60目筛，形成混合物二；

s3、将治疗辅料、调理辅料和抗菌辅料粉碎并与混合物二混合，形成混合物三；

s4、将混合物三按照规格制片，得到聚卡波非钙片。

进一步的，所述聚卡波非钙的制备还包括以下步骤：

将硫酸镁和二乙烯基乙二醇充分溶解在水中，升温到72℃；

滴加丙烯酸和偶氮二异丁腈的混合液，保温反应2.5小时；

用76℃清水清洗，得到聚卡波非；

将聚卡波非与碳酸钙的水溶液充分混合，并在100℃下反应6.5小时；

将产物干燥，粉碎即得到成品。

进一步的，所述糖包含但不限于果糖、海藻糖、乳糖醇、麦芽糖、麦芽糖醇、蔗糖、山梨糖醇、木糖醇、赤藓醇、甘露糖醇、乳糖、及异麦芽低聚糖中的至少1种。

进一步的，一种聚卡波非钙片在治疗便秘中的应用，提供一种聚卡波非钙片。

其中，本发明所采用的部分原料药份阐述如下：

黄连：为毛茛科植物，清热燥湿，泻火解毒。用于湿热痞满，呕吐吞酸，泻痢，黄疸，高热神昏，心火亢盛，心烦不寐，血热吐衄，目赤，牙痛，消渴，痈肿疔疮；外治湿疹，湿疮，耳道流脓。酒黄连善清上焦火热。用于目赤，口疮。姜黄连清胃和胃止呕。用于寒热互结，湿热中阻，痞满呕吐。萸黄连舒肝和胃止呕。用于肝胃不和，呕吐吞酸。

五味子：为木兰科植物，用于敛肺，滋肾，生津，收汗，涩精。治肺虚喘咳，口干作渴，自汗，盗汗，劳伤羸瘦，梦遗滑精，久泻久痢。

黄芩：唇形科植物，用于湿温发热、胸闷、口渴不欲饮，以及湿热泻痢、黄疸等症，因此具有清热燥湿的功效。对湿温发热，与滑石、白蔻仁、茯苓等配合应用；对湿热泻痢、腹痛，与白芍、葛根、甘草等同用；对于湿热蕴结所致的黄疸，可与茵陈、栀子、淡竹叶等同用。

广藿香：唇形科刺蕊草属植物，用于芳香化浊，开胃止呕，发表解暑。用于湿浊中阻，脘痞呕吐，暑湿倦怠，胸闷不舒，寒湿闭暑，腹痛吐泻，鼻渊头痛。

葛根：豆科植物野葛的干燥根，用于解表退热，生津，透疹，升阳止泻。用于外感发热头痛、高血压颈项强痛、口渴、消渴、麻疹不透、热痢、泄泻。

山楂：为蔷薇科山楂属山楂果实，用于消食积，散瘀血，驱绦虫。治肉积，症瘕，痰饮，痞满，吞酸，泻痢，肠风，腰痛，疝气产后儿枕痛，恶露不尽，小儿乳食停滞。消食健胃，行气散瘀。用于肉食积滞、胃烷胀满、泻痢腹痛、瘀血经闭、产后瘀阻、心腹刺痛、疝气疼痛、高血脂症。

大黄：为蓼科大黄属的多年生植物的合称，用于泻热通肠，凉血解毒，逐瘀通经。用于实热便秘，积滞腹痛，泻痢不爽，湿热黄疸，血热吐衄，目赤，咽肿，肠痈腹痛，痈肿疔疮，瘀血经闭，跌打损伤，外治水火烫伤；上消化道出血。酒大黄善清上焦血分热毒。用于目赤咽肿，齿龈肿痛。熟大黄泻下力缓，泻火解毒。用于火毒疮疡。大黄炭凉血化瘀止血。用于血热有瘀出血者。

枳壳：为芸香科植物酸橙变种的干燥未成熟果实，性味苦，酸，性微寒归经:肺，脾，肝，胃，大肠经功能，主治:胸膈痞满，胁肋胀痛，食积不化；脘腹胀满，下痢后重，脱肛，子宫脱垂。

穿心莲：为爵床科植物，有清热解毒、消炎、消肿止痛作用。

金银花：为忍冬科忍冬属植物，体外实验表明，花和藤对多种致病菌如金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、霍乱弧菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌等均有一定抑制作用，对肺炎球菌、脑膜炎双球菌、绿脓杆菌、结核杆菌亦有效。水浸剂比煎剂作用强，叶煎剂比花煎剂作用强。若和连翘合用，抗菌范围还可互补；与青霉素合用，能加强青霉素对耐药金黄色葡萄球菌的抗菌作用，这可能是在抑制细菌体内蛋白质合成上有协同的作用。

本发明的有益效果为：本发明的中药复方组成来源于经典处方，结合现代临床实践经验组合而成，同时添加辅助中药并改进服用方式，采用现代工艺提取原料药，保留其中的有效成分去除无效部分，最终的优选剂量配比，采用均匀设计进行最优配比筛选，最后制成不同剂型的药片以适应不同需求的人群；另外，通过添加黄连、五味子、黄芩、广藿香和葛根作为治疗辅料可以提高药物的治疗效果，通过添加山楂、大黄、木香和枳壳作为调理辅材可以对人体的肠道及脾胃进行调理，从而达到治标又治本的效果，通过添加穿心莲、马齿苋、白头翁和金银花作为抗菌辅料可以起到辅助治疗的效果，本发明提供的药物制备方法，采用简单的筛选分离技术，可操作性强，生产成本低，适合大规模生产。

附图说明

为了更清楚地说明本发明实施例或现有技术中的技术方案，下面将对实施例中所需要使用的附图作简单地介绍，显而易见地，下面描述中的附图仅仅是本发明的一些实施例，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其他的附图。

图1是根据本发明实施例的一种聚卡波非钙片制备方法的流程图；

图2是根据本发明实施例的一种聚卡波非钙片的吸湿性与ph值关系的点子图。

具体实施方式

下面将结合本发明实施例中的附图，对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

根据本发明的实施例，提供了一种聚卡波非钙片。

包括以下原料组分：

聚卡波非钙100-150g、黄连0.5-1g、五味子0.5-1g、黄芩0.5-0.8g、广藿香0.5-0.8g、葛根0.5-1g、羧甲基淀粉20-30g、山楂1-1.5g、大黄0.5-0.8g、木香0.5-1g、枳壳0.5-1g、燕麦纤维10-20g、糖5-10g、穿心莲0.5-1g、马齿苋0.5-1g、白头翁0.5-1g和金银花0.5-1g。

在一个实施例中，所述糖包含但不限于果糖、海藻糖、乳糖醇、麦芽糖、麦芽糖醇、蔗糖、山梨糖醇、木糖醇、赤藓醇、甘露糖醇、乳糖、及异麦芽低聚糖中的至少1种。

在一个实施例中，所述聚卡波非钙和羧甲基淀粉的质量比为1：0.2。

为了更清楚的理解本发明的上述技术方案，以下通过具体实例对本发明的上述方案进行详细说明。

实施例一

一种聚卡波非钙片，该聚卡波非钙片由以下质量份数的原料制成：

聚卡波非钙100g、黄连0.5g、五味子0.5g、黄芩0.5g、广藿香0.5g、葛根0.5g、羧甲基淀粉20g、山楂1g、大黄0.5g、木香0.5g、枳壳0.5g、燕麦纤维10g、果糖5g、穿心莲0.5g、马齿苋0.5g、白头翁0.5g和金银花0.5g。

该聚卡波非钙片的制备，包括以下步骤：

称量聚卡波非钙100g和羧甲基淀粉20g，采用等量递增的方法混合，混合均匀形成混合物一备用；

称量燕麦纤维10g和果糖5g进行预混，混合均匀后，和混合物一充分混合，制片后切碎，重复3次，过40-60目筛，形成混合物二；

将黄连0.5g、五味子0.5g、黄芩0.5g、广藿香0.5g、葛根0.5g、山楂1g、大黄0.5g、木香0.5g、枳壳0.5g、穿心莲0.5g、马齿苋0.5g、白头翁0.5g和金银花0.5g辅料粉碎并与混合物二混合，形成混合物三；

将混合物三按照规格制片，得到聚卡波非钙片。

实施例二

一种聚卡波非钙片，该聚卡波非钙片由以下质量份数的原料制成：

聚卡波非钙125g、黄连0.75g、五味子0.75g、黄芩0.65g、广藿香0.65g、葛根0.75g、羧甲基淀粉25g、山楂1.25g、大黄0.65g、木香0.75g、枳壳0.75g、燕麦纤维15g、果糖7.5g、穿心莲0.75g、马齿苋0.75g、白头翁0.75g和金银花0.75g。

该聚卡波非钙片的制备，包括以下步骤：

称量聚卡波非钙125g和羧甲基淀粉25g，采用等量递增的方法混合，混合均匀形成混合物一备用；

称量燕麦纤维15g和果糖7.5g进行预混，混合均匀后，和混合物一充分混合，制片后切碎，重复3次，过40-60目筛，形成混合物二；

将黄连0.75g、五味子0.75g、黄芩0.65g、广藿香0.65g、葛根0.75g、山楂1.25g、大黄0.65g、木香0.75g、枳壳0.75g、穿心莲0.75g、马齿苋0.75g、白头翁0.75g和金银花0.75g辅料粉碎并与混合物二混合，形成混合物三；

将混合物三按照规格制片，得到聚卡波非钙片。

实施例三

一种聚卡波非钙片，该聚卡波非钙片由以下质量份数的原料制成：

聚卡波非钙150g、黄连1g、五味子1g、黄芩0.8g、广藿香0.8g、葛根1g、羧甲基淀粉30g、山楂1.5g、大黄0.8g、木香1g、枳壳1g、燕麦纤维20g、果糖10g、穿心莲1g、马齿苋11g、白头翁1g和金银花1g。

该聚卡波非钙片的制备，包括以下步骤：

称量聚卡波非钙150g和羧甲基淀粉30g，采用等量递增的方法混合，混合均匀形成混合物一备用；

称量燕麦纤维20g和果糖10g进行预混，混合均匀后，和混合物一充分混合，制片后切碎，重复3次，过40-60目筛，形成混合物二；

将黄连1g、五味子1g、黄芩0.8g、广藿香0.8g、葛根1g、山楂1.5g、大黄0.8g、木香1g、枳壳1g、穿心莲1g、马齿苋11g、白头翁1g和金银花1g辅料粉碎并与混合物二混合，形成混合物三；

将混合物三按照规格制片，得到聚卡波非钙片。

根据本发明的另一个实施例，还提供了一种聚卡波非钙片的制备方法，该方法包括以下步骤：

s1、称量聚卡波非钙和羧甲基淀粉，采用等量递增的方法混合，混合均匀形成混合物一备用；

s2、称量燕麦纤维和糖进行预混，混合均匀后，和混合物一充分混合，制片后切碎，重复3次，过40-60目筛，形成混合物二；

s3、将治疗辅料、调理辅料和抗菌辅料粉碎并与混合物二混合，形成混合物三；

s4、将混合物三按照规格制片，得到聚卡波非钙片。

在一个实施例中，所述聚卡波非钙的制备还包括以下步骤：

将硫酸镁和二乙烯基乙二醇充分溶解在水中，升温到72℃；

滴加丙烯酸和偶氮二异丁腈的混合液，保温反应2.5小时；

用76℃清水清洗，得到聚卡波非；

将聚卡波非与碳酸钙的水溶液充分混合，并在100℃下反应6.5小时；

将产物干燥，粉碎即得到成品。

具体的，而聚卡波非在酸性环境中可吸收10倍于自身重量的水分，在ph值>4时膨胀率显著增加，在中性或弱碱性环境中可达自身重量的60～100倍。动物.实验研究显示，将聚卡波非钙给大鼠服用，胃里钙的脱离率在30min时达70％以上，同体外实验的钙脱离曲线基本一致。证明了聚卡波非钙吸水性受ph值的影响，ph值越高，吸水性能越大，ph值与聚卡波非钙的溶胀体积的关系见图2。

在一个实施例中，所述糖包含但不限于果糖、海藻糖、乳糖醇、麦芽糖、麦芽糖醇、蔗糖、山梨糖醇、木糖醇、赤藓醇、甘露糖醇、乳糖、及异麦芽低聚糖中的至少1种。

在一个实施例中，一种聚卡波非钙片在治疗便秘中的应用，提供一种聚卡波非钙片。

具体的，聚卡波非钙片在胃内酸性条件下钙游离变成聚卡波非,聚卡波非不被人体吸收，由于聚卡波非具有在小肠内和大肠内等中性条件下具有吸水而膨润凝胶化的特性，服用聚卡波非钙片后12-72小时内诱发肠运动，因此可以改善肠易激综合征的腹泻、便秘、腹痛及腹胀等消化道症状。

综上所述，借助于本发明的上述技术方案，本发明的中药复方组成来源于经典处方，结合现代临床实践经验组合而成，同时添加辅助中药并改进服用方式，采用现代工艺提取原料药，保留其中的有效成分去除无效部分，最终的优选剂量配比，采用均匀设计进行最优配比筛选，最后制成不同剂型的药片以适应不同需求的人群；另外，通过添加黄连、五味子、黄芩、广藿香和葛根作为治疗辅料可以提高药物的治疗效果，通过添加山楂、大黄、木香和枳壳作为调理辅材可以对人体的肠道及脾胃进行调理，从而达到治标又治本的效果，通过添加穿心莲、马齿苋、白头翁和金银花作为抗菌辅料可以起到辅助治疗的效果，本发明提供的药物制备方法，采用简单的筛选分离技术，可操作性强，生产成本低，适合大规模生产。

以上所述仅为本发明的较佳实施例而已，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。