一种鼻炎制剂及其制备方法和应用与流程

1.本技术涉及一种鼻炎制剂及其制备方法和应用，属于药物组合物制剂技术领域。


背景技术：

2.鼻炎是由病毒、细菌、过敏原、各种理化因子(如刺激性气体)以及某些全身性疾病引起的鼻腔粘膜和组织粘膜的炎症。其表现为充血、肿胀、渗出、增生、萎缩或者坏死，患者经常会出现鼻塞、多涕、头痛、头昏、食欲不振、易疲倦、记忆力衰退、失眠等症状，往往引起喉炎、咽炎、气管炎等并发症，严重影响人们的正常生活。
3.鼻炎主要分为慢性鼻炎、急性鼻炎、药物性鼻炎和萎缩性鼻炎四类。慢性鼻炎主要表现为长期间歇性或交替性鼻塞，头晕脑胀，咳嗽、多痰等症状；急性鼻炎表现为全身不适、畏寒、发热、食欲不振、鼻腔及鼻咽部干燥、灼热感，鼻内发痒，频发喷嚏等症状；药物性鼻炎是由于长期使用各种伤害鼻黏膜的药物或激光手术，导致鼻腔持续性鼻塞，时常流鼻血；萎缩性鼻炎表现为鼻黏膜萎缩、嗅觉减退、鼻腔分泌物呈块状、管筒状等症状。
4.目前，医学中治疗鼻炎的方法往往是内服和外治。而外治药多为喷剂和滴剂，由于具有易流动的特性，喷剂和滴剂药物对鼻腔的作用时间很短。为克服作用时间短的问题，大多喷剂和滴剂都添加了激素，其结果是：在前几次使用时，立即见效，但药效持续时间很短，且随着使用次数增加，药效逐步消失，出现明显的耐药性，最终以失败告终。


技术实现要素：

5.本发明的目的是提供一种鼻炎制剂及其制备方法和应用，用于解决现有技术中的治疗鼻炎的外治药存在的作用时间短、效果不佳的技术问题。
6.本发明的第一方面提供了一种鼻炎制剂，其包括以下组分：
[0007][0008]
优选地，所述制剂具体包括以下组分：
[0009][0010]
优选地，所述制剂包括的最佳组分配比为：
[0011][0012]
优选地，所述维生素ad中维生素a和维生素d的质量比为4:1。
[0013]
优选地，所述油相基料为石蜡油、麻油中的一种或多种。
[0014]
优选地，所述制剂为液体制剂。
[0015]
本发明的第二方面提供了一种上述鼻炎制剂的制备方法，包括：
[0016]
称取薄荷脑和冰片共研成粉状，得到粉体；
[0017]
浸渍粉体，并向浸渍后的粉体中加入乙醇进行渗漉提取，得到浸出物；
[0018]
将维生素ad和所述浸出物加入至油相基料中，混合均匀，得到所述鼻炎制剂。
[0019]
优选地，所述粉体的粒径为0.5
‑
1cm。
[0020]
优选地，所述渗漉提取的速度为0.2
‑
2l/(h
·
kg)。
[0021]
优选地，所述浸渍的时间为12～48h。
[0022]
本发明的第三方面提供了一种上述鼻炎制剂、上述制备方法制备得到的鼻炎制剂中的至少一种在治疗干燥性鼻炎、萎缩性鼻炎、过敏性鼻炎及鼻粘膜干裂中的应用。
[0023]
本技术中提供的各组分的功效如下：
[0024]
薄荷脑：无色针状结晶，与油类互溶，具有凉的、清鲜的、愉快的薄荷特征香气，带甜的尖刺气，其可作用于鼻粘膜，有清凉止痒的作用；
[0025]
冰片：辛、苦，微寒，归心、脾、肺经，清香宣散，具有开窍醒神，消肿止痛的功效；
[0026]
维生素ad可为鼻粘膜生长提供所需养分，达到加速鼻粘膜生长和修复的作用；
[0027]
油相基料可防止鼻黏膜内水分流失，在鼻粘膜表面形成保护层，起到物理屏障的作用。
[0028]
上述各组分协同作用，药性温和，可长期使用。
[0029]
本发明相对于现有技术，具有如下有益效果：
[0030]
本技术的鼻炎制剂具有开窍醒神、清凉止痒、消肿止痛的作用，同时，其还可滋润与修复受损鼻粘膜，为鼻粘膜生长提供所需养分，从而改善各种原因引起的鼻塞、流涕、鼻肿胀、鼻粘膜充血、鼻腔干燥、龟裂及手术后鼻粘膜结痂等引起的不适症状。本技术的鼻炎制剂还可在鼻粘膜表面形成保护层，起物理屏障作用，减少空气中粉尘及过敏原与鼻粘膜接触，有效防止因天气等外来不利因素引起的各种鼻部不适。其使用方便，疗效显著，副作用低，可降低医疗费用。
[0031]
本技术的鼻炎制剂的制备方法简单，制备工序少，生产效率高。
具体实施方式
[0032]
下面结合实施例详述本技术，但本技术并不局限于这些实施例。
[0033]
如无特别说明，本技术的实施例中的原料均通过商业途径购买。
[0034]
本技术的第一方面，提供了一种鼻炎制剂，包括以下组分：
[0035][0036]
其中，薄荷脑为无色针状结晶，与油类互溶，具有凉的、清鲜的、愉快的薄荷特征香气，带甜的尖刺气，其可作用于鼻粘膜，有清凉止痒的作用；本发明中，按重量份数计，薄荷脑典型但非限制性的含量为：8份、8.1份、8.5份、8.9份、9份、9.1份、9.5份、9.9份、10份、10.1份、10.5份、10.9份、11份、11.1份、11.5份、11.9份或12份。
[0037]
冰片：辛、苦，微寒，归心、脾、肺经，清香宣散，具有开窍醒神，消肿止痛的功效；本发明中，按重量份数计，冰片典型但非限制性的含量为：5份、5.1份、5.5份、5.9份、6份、6.1份、6.5份、6.9份、7份、7.1份、7.5份、7.9份、8份、8.1份、8.5份、8.9份、9份、9.1份、9.5份、9.9份或10份。
[0038]
维生素ad可为鼻粘膜生长提供所需养分，达到加速鼻粘膜生长和修复的作用；本发明中，按重量份数计，维生素ad典型但非限制性的含量为：20份、20.5份、21份、21.5份、22份、22.5份、23份、23.5份、24份、24.5份、25份、25.5份、26份、26.5份、27份、27.5份、28份、28.5份、29份、29.5份或30份。
[0039]
油相基料可防止鼻黏膜内水分流失，在鼻粘膜表面形成保护层，起到物理屏障的作用；本发明中，按重量份数计，油相基料典型但非限制性的含量为：50份、51份、52份、53份、54份、55份、56份、57份、58份、59份、60份、61份、62份、63份、64份或65份。
[0040]
上述各个组分科学地搭配，各组分之间相互影响，取得协同作用，从而提供了一种天然、安全有效、无毒副作用的鼻炎制剂，且原料来源广，价格适中，具有广谱性、高效性、快捷性、安全无毒副作用特点，疗效显著、稳定。
[0041]
进一步优选地，本技术的鼻炎制剂，包括以下组分：
[0042][0043]
本技术的鼻炎制剂的最佳组分为：
[0044][0045]
本技术的鼻炎制剂中还包括润滑剂、抗氧剂、防腐剂等。
[0046]
上述维生素ad中维生素a和维生素d的质量比为4:1。该配比的维生素ad，其加速鼻粘膜生长和修复的作用最佳。
[0047]
上述油相基料为石蜡油、麻油中的一种或多种。石蜡油和麻油均可防止鼻黏膜内水分流失，在鼻粘膜表面形成保护层，起到物理屏障的作用。其中麻油还可以作为分散剂，使得本技术的鼻炎制剂混合均匀，效果更佳。
[0048]
本技术的制剂可为膏状或者液体状。由于膏状相较于液体状较难涂抹，因此，本技术优选为液体制剂。
[0049]
本技术的鼻炎制剂具有开窍醒神、清凉止痒、消肿止痛的作用，同时，其还可滋润与修复受损鼻粘膜，为鼻粘膜生长提供所需养分，从而改善各种原因引起的鼻塞、流涕、鼻肿胀、鼻粘膜充血、鼻腔干燥、龟裂及手术后鼻粘膜结痂等引起的不适症状。本技术的鼻炎制剂还可在鼻粘膜表面形成保护层，起物理屏障作用，减少空气中粉尘及过敏原与鼻粘膜接触，有效防止因天气等外来不利因素引起的各种鼻部不适。其使用方便，疗效显著，副作用低，可降低医疗费用。
[0050]
本技术的第二方面，提供了一种鼻炎制剂的制备方法，方法包括：
[0051]
步骤1、称取薄荷脑和冰片共研成粉状，得到粉体；其中粉体的粒径为0.5
‑
1cm。
[0052]
步骤2、浸渍粉体，并向浸渍后的粉体中加入乙醇进行渗漉提取，得到浸出物，具体为：
[0053]
将粉体进行浸渍，浸渍12h
‑
48h后，加入40
‑
50倍50
‑
95％乙醇渗漉提取，渗漉速度为0.2
‑
2l/(h
·
kg)，渗漉液60℃
‑
88℃减压浓缩至相对密度为1.05
‑
1.30，得到浸出物。
[0054]
步骤3、将维生素ad和浸出物加入至油相基料中，混合均匀，得到鼻炎制剂。
[0055]
本技术的鼻炎制剂的制备方法简单，制备工序少，生产效率高。
[0056]
本技术的第三方面，提供了一种上述鼻炎制剂的应用，具体为：上述鼻炎制剂、上述制备方法制备得到的鼻炎制剂的至少一种在治疗干燥性鼻炎、萎缩性鼻炎、过敏性鼻炎及鼻粘膜干裂中的应用。
[0057]
本技术的鼻炎制剂的使用方法可以为：将鼻腔清洗干净后仰卧位，将本技术的鼻炎制剂缓慢挤出，滴于鼻腔，使制剂润湿全部鼻腔，保持仰卧位3
‑
5分钟，每天使用3
‑
5次，一个疗程为20天。
[0058]
本发明的鼻炎制剂，利用鼻腔直接给药，而鼻腔内的鼻黏膜面积大，黏膜下血管丰富，动脉、静脉和毛细血管交织成网状，药液可迅速吸收，直达病灶，快速见效且无副作用，与口服给药、手术相比更具有优势。
[0059]
下面结合具体实施例和对比例，对本发明作进一步说明。
[0060]
实施例1
[0061]
一种鼻炎制剂，包括以下组分：
[0062][0063]
实施例2
[0064]
一种鼻炎制剂，包括以下组分：
[0065][0066]
实施例3
[0067]
一种鼻炎制剂，包括以下组分：
[0068][0069]
上述实施例1
‑
3所使用的制备方法相同，均为本技术的鼻炎制剂的制备方法。
[0070]
对比例
[0071]
雷诺考特：活性成份为布地奈德；
[0072]
化学名称：16
ɑ
，17
ɑ
‑
22r，s
‑
丙基亚甲基二氧
‑
孕甾
‑
1，4
‑
二烯
‑
11β，21
‑
二羟基
‑
3，20
‑
二酮；
[0073]
结构式：
[0074][0075]
分子式：c
25
h
34
o6[0076]
分子量：430.5。
[0077]
药理实验
[0078]
对各实施例和对比例的药物进行药物实验，实验的条件为过敏性鼻炎。
[0079]
动物实验
[0080]
具有相同过敏性鼻炎的balb/c小鼠，雌雄各半，20
±
2g。
[0081]
利用实施例1
‑
3与对比例治疗小鼠的鼻炎。分析其鼻炎症状，其中鼻炎症状量化评分具体为：
[0082]
鼻痒：轻搔鼻1－2次为1分，剧烈抓挠鼻面不止3分，介于二者之间为2分；
[0083]
喷嚏：1－3个为1分，4－10个为2分，大于11个为3分；
[0084]
流涕：流至前鼻孔为1分，超出前鼻孔为2分，涕流满面为3分。
[0085]
上述动物实验的结果见表1。
[0086]
表1
[0087]
组别鼻炎症状评分实施例12.4
实施例22.3实施例32.0对比例2.6
[0088]
由表一可知，本技术制备的鼻炎制剂较对比例有明显缓解过敏性鼻炎症状的作用。
[0089]
人群试用调查
[0090]
为测试本技术的鼻炎制剂的实际使用效果，选取干燥性鼻炎诊断均符合该疾病的临床诊断标准的患者200例进行人群试用调查。随机分成两组，其中组与组之间没有系统性差异。
[0091]
对照组患者采用地塞米松5mg与庆大霉素8万单位的混合液进行雾化吸人治疗，1次/天。实验组患者用本发明的实施例3配制的鼻炎制剂，每天早中晚各一次。两组患者均以20天为一个疗程，治疗一个疗程。临床治疗结果见表2。
[0092]
评价标准如下：
[0093]
治愈：患者临床症状消失，经鼻镜检查鼻腔内粘膜无水肿及分泌物，患者1年内无复发；
[0094]
显效：患者临床症状基本消失，经鼻镜检查鼻腔内粘膜无明显水肿及分泌物，患者1年内有复发；
[0095]
有效：患者临床症状有所改善，经鼻镜检查鼻腔内粘膜水肿及分泌物有所改善；
[0096]
无效：患者临床症状及体征无变化。
[0097]
临床总有效率＝(治愈+显效+有效)/总人数*100％。
[0098]
表2
[0099]
组别总例数治愈显效有效无效临床总有效率对照组100人3032251387％实验组100人522615793％
[0100]
由表2可知，对比两组的临床疗效，用本发明实施例3配制的鼻炎制剂治疗临床总有效率为93％，明显高于对照组的87％。
[0101]
以上可以说明，使用本技术的鼻炎制剂能够更安全有效、长效、便捷的预防、治疗或缓解干燥性鼻炎、过敏性鼻炎等。
[0102]
以上所述，仅是本技术的几个实施例，并非对本技术做任何形式的限制，虽然本技术以较佳实施例揭示如上，然而并非用以限制本技术，任何熟悉本专业的技术人员，在不脱离本技术技术方案的范围内，利用上述揭示的技术内容做出些许的变动或修饰均等同于等效实施案例，均属于技术方案范围内。