铁皮石斛叶总生物碱在制备化妆品中的应用的制作方法

：
1.本发明属于医药和化妆品技术领域。具体涉及一种铁皮石斛叶总生物碱(pxs
‑
115)在制备化妆品防腐剂或食品防腐剂中的应用，以及在制备抗菌的化妆品和药物中的应用。


背景技术：

2.据2020版《中华人民共和国药典》记载，兰科植物铁皮石斛dendrobium officinale kimura et migo的干燥茎，具有益胃生津、滋阴清热的功能；用于治疗热病津伤、口干烦渴、胃阴不足、食少干呕、病后虚热不退、阴虚火旺、骨蒸劳热、目暗不明、筋骨痿软等病症。铁皮石斛叶，则被作为地方特色食品在利用，如浙江省卫生健康委员会于2020年6月11日发布了浙江省食品安全地方标准《干制铁皮石斛叶》(db33/3012
‑
2020)(https://mp.weixin.qq.com/s/
‑
qzrmnajpf4t1j6nocuaxg)；贵州省卫生健康委员会于2020年7月17日发布了《铁皮石斛叶(干叶)》食品安全地方标准(http://www.gzhfpc.gov.cn/zwgk_500663/xxgkml/zdlyxx/spaq_5149931/202007/t20200721_61672787.html)。
3.专利“铁皮石斛叶生物碱的制备方法及其应用”(202011453693.1)报道了铁皮石斛叶生物碱的制备方法。但目前为止，没有铁皮石斛叶总生物碱抗菌活性方面的报道。


技术实现要素：

4.针对现有技术存在的缺陷，本发明的目的在于提供一种铁皮石斛叶总生物碱(pxs
‑
115)在制备化妆品防腐剂或食品防腐剂中的应用，以及在制备抗菌的化妆品和药物中的应用。本发明是基于铁皮石斛叶总生物碱具备抗菌活性所提出的。
5.为了实现本发明的上述目的，本发明提供了如下的技术方案：
6.铁皮石斛叶总生物碱pxs
‑
115在制备化妆品防腐剂中的应用。
7.铁皮石斛叶总生物碱pxs
‑
115在制备食品防腐剂中的应用。
8.铁皮石斛叶总生物碱pxs
‑
115在制备抗菌的化妆品中的应用。
9.铁皮石斛叶总生物碱pxs
‑
115在制备抗菌的药物中的应用。
10.铁皮石斛叶总生物碱pxs
‑
115在制备治疗皮肤老化、皮肤炎症和皮肤癌的药物中的应用。
11.铁皮石斛叶总生物碱pxs
‑
115在制备治疗或预防皮肤病的药物或化妆品中的应用。
12.如所述的应用，其中铁皮石斛叶总生物碱pxs
‑
115的用量为2～64μg/ml。
13.如所述的应用，其中铁皮石斛叶总生物碱pxs
‑
115是由下述方法制备而得的：铁皮石斛叶粉碎后，加入90％乙醇200ml，在40℃条件下，用超声波辅助提取30分钟，提取液过滤后，用旋转蒸发仪浓缩后得到粗提物；粗提物加20ml水制备成混悬液，用0.5m盐酸调ph值至1～2，再用120ml乙酸乙酯萃取5次，乙酸乙酯萃取后的水相部分，用10％naoh调ph值至9～10，再用120ml二氯甲烷萃取3次，回收萃取液中的溶剂后，得到二氯甲烷部分，即铁皮石斛
叶总生物碱pxs
‑
115。
14.化妆品，其由铁皮石斛叶总生物碱pxs
‑
115，以及化妆品常用辅料所组成。
15.与现有相关技术相比，本发明具备如下的优益性：
16.1.铁皮石斛叶是可以食用的原料，因此，其提取物更安全。
17.2.铁皮石斛叶总生物碱为复合性成分，有利于降低耐药性。
18.3.本发明基于铁皮石斛叶总生物碱具备抗菌活性，从而首次提供铁皮石斛叶总生物碱(pxs
‑
115)在制备化妆品防腐剂或食品防腐剂中的应用，以及在制备抗菌的化妆品和药物中的应用。
19.4.pxs
‑
115对絮状表皮癣菌(mic
50
＝6.30
±
0.05μg/ml)、红色毛癣菌(mic
50
＝7.38
±
0.15μg/ml)和石膏样小孢子菌(mic
50
＝5.77
±
0.08μg/ml)有显著的抑制活性。
具体实施方式：
20.下面用本发明的实施例来进一步说明本发明的实质性内容，但并不以此来限定本发明。
21.实施例1：
22.铁皮石斛叶总生物碱(pxs
‑
115)的制备方法：
23.铁皮石斛叶(39.3g)粉碎后，装入圆底烧瓶，加入90％乙醇200ml，在40℃条件下，用超声波辅助提取30分钟。提取液过滤后，用旋转蒸发仪浓缩后得到粗提物(5.2g)。粗提物加20ml水制备成混悬液，用0.5m盐酸调ph值至1～2，再用120ml乙酸乙酯萃取5次。乙酸乙酯萃取后的水相部分，用10％naoh调ph值至9～10，再用120ml二氯甲烷萃取3次，回收萃取液中的溶剂后，得到二氯甲烷部分，即铁皮石斛叶总生物碱(pxs
‑
115，28.2mg)。
24.实施例2：
25.铁皮石斛叶总生物碱(pxs
‑
115)抗菌活性测试的方法和结果：
26.1.样品和菌株
27.絮状表皮癣菌(epidermophyton floccosum)cbs 566.94、红色毛癣菌(trichophyton rubrum)atcc4438、石膏样小孢子菌(microsporum gypseum)cbs118893购自中国医学科学院医学真菌保藏中心。
28.2.试剂
29.盐酸特比萘芬、dmso购自sigma公司；琼脂粉、氯霉素购自scientific research special公司。
30.3.实验方法
31.取96孔培养板，将待测样品进行稀释，各孔加入真菌菌液，终浓度为5
×
105cfu/ml，25℃培养5天，酶标仪检测625nm吸光值。实验同时设置培养基空白对照、真菌对照以及盐酸特比萘芬阳性药对照。
32.mic
50
(50％minimum inhibitory concentration)按reed&muench法计算。
33.4、实验结果
34.实验结果如表1至表3所示。pxs
‑
115对絮状表皮癣菌(mic
50
＝6.30
±
0.05μg/ml)、红色毛癣菌(mic
50
＝7.38
±
0.15μg/ml)和石膏样小孢子菌(mic
50
＝5.77
±
0.08μg/ml)有显著的抑制活性。
35.表1.pxs
‑
115对絮状表皮癣菌的抑制作用
[0036][0037][0038]
表2.pxs
‑
115对红色毛癣菌的抑制作用
[0039][0040]
表3.pxs
‑
115对石膏样小孢子菌的抑制作用
[0041][0042][0043]
实施例3
[0044]
pxs
‑
115的药物制剂：
[0045]
1.片剂：将pxs
‑
115 10mg，加入乳糖180mg，淀粉55mg等辅料混合均匀，并用水将其润湿后制成颗粒并干燥，再加入硬脂酸镁5mg混匀后压片，每片约重250mg。
[0046]
2.安瓿剂：将pxs
‑
115 2mg，氯化钠10mg，溶解于适量的注射用水中，过滤所得溶液，在无菌条件下装入安瓿瓶中。
[0047]
3.注射用冻干剂：将pxs
‑
115 10mg，碳酸氢钠2mg，甘露醇252mg。
[0048]
制备方法：将碳酸氢钠、甘露醇，加注射用水溶解，加活性碳吸附30min除热原，过滤除去活性碳，在滤液中加入pxs
‑
115，超声处理使溶解，用1n盐酸调节ph为5.0
‑
7.0，微孔滤膜滤过，加注射用水，分装，冷冻干燥，上塞，轧盖，即得。
[0049]
4.胶囊剂：将pxs
‑
11510mg，乳糖187mg，硬脂酸镁3mg；制备方法：将化合物或其盐与助溶剂混和，过筛，均匀混合，把得到的混合物装入硬明胶胶囊，每个胶囊重200mg，活性成分含量为10mg。
[0050]
实施例4
[0051]
pxs
‑
115的化妆品制剂：
[0052]
1.含有pxs
‑
115的美白霜配方(w％)：
[0053][0054][0055]
按常规制作化妆品的方法制得本发明上述配方的化妆品。
[0056]
2.含有pxs
‑
115的乳剂配方(w％)：
[0057][0058]
按常规制作化妆品的方法制得本发明上述配方的化妆品。