技术特征：
1.一种组合物，其特征在于，所述组合物包括活性成分和药学上可接受的辅料，所述活性成分包括布立西坦或其药学上可接受的盐、配合物或水合物，所述药学上可接受的辅料包括选自溶胀材料、骨架材料或缓释材料中的至少一种。2.根据权利要求1所述的组合物，所述溶胀材料包括选自交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠或其交联物、羧甲基淀粉钠或其交联物、低取代羟丙基纤维素中的至少一种；和/或所述骨架材料包括选自聚醋酸乙烯酯、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲纤维素中的至少一种；和/或所述缓释材料包括选自聚氧乙烯、卡波姆、羟丙甲纤维素、海藻酸钠中的至少一种；和/或所述聚氧乙烯是配置成2％水溶液(20℃)具有超过100mpa.s的粘度的亲水性凝胶的聚合物。3.根据权利要求1-2任一项所述的组合物，基于所述组合物的总质量，所述活性成分的含量为1wt％～35wt％；和/或基于所述组合物的总质量，所述骨架材料的含量为10wt％～60wt％；和/或基于所述组合物的总质量，所述溶胀材料的含量为5wt％～60wt％；和/或基于所述组合物的总质量，所述缓释材料的含量为5wt％～50wt％。4.根据权利要求1-3任一项所述的组合物，所述组合物的剂型为片剂；和/或所述片剂为缓控释片剂或缓释片剂；和/或所述片剂为胃滞留缓控释片剂或胃滞留缓释片剂。5.根据权利要求4所述的组合物，所述片剂为包含缓释层的单层片；或者所述片剂为包含一层缓释层和一层速释层的双层片；和/或所述缓释层包括活性成分、溶胀材料、骨架材料、缓释材料、任选的粘合剂和任选的润滑剂；和/或所述速释层包括活性成分和其他辅料，所述其他辅料包括选自粘合剂、稀释剂、崩解剂和润滑剂中的至少一种；和/或所述粘合剂包括选自羟丙甲纤维素、聚乙烯吡咯烷酮中的至少一种；和/或所述稀释剂包括选自乳糖或其水合物、微晶纤维素、预胶化淀粉、甘露醇中的至少一种；和/或所述崩解剂包括选自交联羧甲基纤维素钠、羧甲淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮中的至少一种；和/或所述润滑剂包括选自硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶中的至少一种。6.权利要求5所述的组合物，基于所述组合物的总质量，所述单层片中所述粘合剂的含量为0-5wt％；或者所述单层片中所述润滑剂的含量为0-3wt％；或者基于所述组合物的总质量，所述双层片的缓释层中活性成分的含量为1wt％-35wt％；所述双层片的缓释层中粘合剂的含量为0-10wt％；所述双层片的缓释层中润滑剂的含量为0-3wt％；或者基于所述组合物的总质量，所述速释层中活性成分的含量为1-10wt％，所述速释层中粘合剂的含量为0-10wt％，所述速释层中崩解剂的含量为1-10wt％；所述速释层中润滑剂的含量为0-3wt％。
7.根据权利要求1-6任一项所述的组合物，所述组合物包括溶胀材料、骨架材料和缓释材料，基于所述组合物的总质量，所述活性成分的含量为1wt％～35wt％，所述骨架材料的含量为10wt％～60wt％，所述溶胀材料的含量为5wt％～60wt％，所述缓释材料的含量为5wt～50wt％；或者所述组合物包括溶胀材料、骨架材料和缓释材料，所述骨架材料包括聚醋酸乙烯酯和聚乙烯吡咯烷酮，基于所述组合物的总质量，所述活性成分的含量为1wt％～35wt％，所述骨架材料的含量为10wt％～60wt％，所述溶胀材料的含量为5wt％～60wt％，所述缓释材料的含量为5wt～50wt％；或者所述组合物包括溶胀材料、骨架材料和缓释材料，所述骨架材料包括聚醋酸乙烯酯和聚乙烯吡咯烷酮，基于所述组合物的总质量，所述活性成分的含量为1wt％～35wt％，所述聚醋酸乙烯酯的含量为8wt％-40wt％，所述聚乙烯吡咯烷酮的含量为2wt％-20wt％，所述交联聚乙烯吡咯烷酮的含量为5wt％～60wt％，所述聚氧乙烯的含量为5wt～50wt％；或者基于所述组合物的总质量，所述组合物包括10wt％的布立西坦或其药学上可接受的盐、配合物或水合物，24wt％的聚醋酸乙烯酯，6wt％的聚乙烯吡咯烷酮，36wt％的交联聚维酮，20wt％的聚氧乙烯，3wt％的卡波姆和1％硬脂酸镁；或者基于所述组合物的总质量，所述组合物包括10wt％的布立西坦或其药学上可接受的盐、配合物或水合物，32wt％聚醋酸乙烯酯，8wt％聚乙烯吡咯烷酮，41wt％的交联聚维酮，5wt％的聚氧乙烯，3wt％的卡波姆和1wt％的硬脂酸镁；或者基于所述组合物的总质量，所述组合物包括10wt％的布立西坦或其药学上可接受的盐、配合物或水合物，28wt％的聚醋酸乙烯酯，7wt％的聚乙烯吡咯烷酮，34wt％的交联聚维酮，15wt％的聚氧乙烯，5wt％的卡波姆和1wt％的硬脂酸镁；和/或基于所述组合物的总质量，所述组合物包括10wt％的布立西坦或其药学上可接受的盐、配合物或水合物，28wt％的聚醋酸乙烯酯，7wt％的聚乙烯吡咯烷酮，21wt％的交联聚维酮，30wt％的聚氧乙烯，3wt％的卡波姆和1wt％的硬脂酸镁；或者基于所述组合物的总质量，所述组合物包括35wt％的布立西坦或其药学上可接受的盐、配合物或水合物，31wt％的聚醋酸乙烯酯，4wt％的羟丙甲纤维素，20wt％的交联羧甲基淀粉钠，8wt％的聚氧乙烯和2wt％的微粉硅胶；或者基于所述组合物的总质量，所述组合物包括10wt％的布立西坦或其药学上可接受的盐、配合物或水合物，12wt％的聚醋酸乙烯酯，4wt％的聚乙烯吡咯烷酮，47wt％的交联聚维酮，25wt％的聚氧乙烯和2wt％的微粉硅胶。8.一种权利要求1-7任一项所述的组合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括将活性成分和药学上可接受的辅料混合后，湿法制粒后压片或者干法制粒后压片或者粉末直接压片，得到所述组合物；或者所述制备方法包括将活性成分、骨架材料、溶胀材料、缓释材料、任选的粘合剂和任选的润滑剂混合，压片，得到所述组合物；或者所述制备方法包括将活性成分、骨架材料、溶胀材料、缓释材料、任选的粘合剂和任选的润滑剂混合后，湿法制粒后预压或者干法制粒后预压或者粉末直接预压，得到缓释层；再取活性成分和其他辅料混合后填充至缓释层上方，主压，得到所述组合物，其中所述其他辅料包括选自粘合剂、稀释剂、崩解剂和润滑剂中的至少一种；或者
所述制备方法包括将活性成分和其他辅料，预压，得到速释层，再取活性成分、骨架材料、溶胀材料、缓释材料、任选的粘合剂和任选的润滑剂混合后填充至速释层上方，主压，得到所述组合物，其中所述其他辅料包括选自粘合剂、稀释剂、崩解剂和润滑剂中的至少一种。9.权利要求1-8任一项所述组合物在制备用于治疗或预防癫痫的药物的用途。
技术总结
本发明涉及一种布立西坦组合物及其制备方法和用途，属于医药领域。所述组合物包括布立西坦或其药学上可接受的盐、配合物或水合物，还包括选自溶胀材料、骨架材料或缓释材料中的至少一种。所述组合物具有缓释效果好，生物利用度高，稳定性好等优点，还可避免压片过程中出现粘冲问题。程中出现粘冲问题。程中出现粘冲问题。
技术研发人员：张海龙
受保护的技术使用者：长沙晶易医药科技有限公司
技术研发日：2021.11.29
技术公布日：2022/3/8