一种泰拉霉素无菌粉及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于属于动物用注射剂领域，尤其是一种泰拉霉素无菌粉及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 泰拉霉素（tulathromycin)是半合成的大环内醋类抗生素，主要用于由放线杆 菌、支原体、巴氏杆菌、副嗜血杆菌引起的猪、牛的呼吸系统疾病。泰拉霉素最早由美国辉瑞 制药公司（Pfizer Animal Health)研制，在进行了大量体内和体外药理学、毒理学等相关 试验，相继被欧洲EMEA和美国FDA批准以商品名DRAXXIN上市，用于猪、牛上呼吸道感染的 治疗，2008年由农业部批准进入中国市场。商品DRAXXIN是10%的泰拉霉素注射液，其中 含2种泰拉霉素的同分异构体，按9 :1组成的平衡态混合物。两种异构体结构分别为：
【主权项】
1. 一种泰拉霉素无菌粉的制备方法，其特征在于：包括如下步骤： (1) 用无水醇将泰拉霉素溶解； (2) 加入活性炭，搅拌至充分吸附，过滤得滤液； (3) 将酸加入无水醇中，过滤得滤液，将滤液滴加至步骤（2)的滤液中，搅拌反应，过滤 得滤饼，减压干燥后得泰拉霉素盐，即得泰拉霉素无菌粉。
2. 根据权利要求1所述的泰拉霉素无菌粉的制备方法，其特征在于：所述步骤（1)和 步骤（3)中的无水醇为甲醇、乙醇、异丙醇或丁醇。
3. 根据权利要求1所述的泰拉霉素无菌粉的制备方法，其特征在于：所述步骤（3)中 的酸为琥珀酸、磷酸、酒石酸、枸橼酸、草酸、丁二酸、丙二酸或乳酸。
4. 根据权利要求1所述的泰拉霉素无菌粉的制备方法，其特征在于：所述步骤（1)中 泰拉霉素在无水醇中的浓度为l/3g/mL。
5. 根据权利要求1所述的泰拉霉素无菌粉的制备方法，其特征在于：所述步骤（2)中 搅拌时间为IOmin。
6. 根据权利要求1所述的泰拉霉素无菌粉的制备方法，其特征在于：所述步骤（3)中 搅拌反应时间为3h。
7. 根据权利要求1所述的泰拉霉素无菌粉的制备方法，其特征在于：所述步骤（3)中 减压干燥温度为60 °C，减压干燥时间为3h。
8. 根据权利要求1所述的泰拉霉素无菌粉的制备方法，其特征在于：所述步骤（3)中 的酸与泰拉霉素的摩尔比为1. 2 :1?2. 5:1。
9. 权利要求1?8任意一项所述的泰拉霉素无菌粉的制备方法制得的泰拉霉素无菌 粉。
10. -种如权利要求9所述的泰拉霉素无菌粉在制备泰拉霉素无菌粉针注射剂中的应 用。
【专利摘要】本发明涉及一种注射用泰拉霉素无菌粉及其制备方法，属于动物用注射剂领域，其制备方法包括如下步骤：(1)用无水醇将泰拉霉素溶解；(2)加入活性炭，搅拌至充分吸附，过滤得滤液；(3)将酸加入无水醇中，过滤得滤液，将滤液滴加至步骤(2)的滤液中，搅拌反应，过滤得滤饼，减压干燥后得泰拉霉素盐，即得泰拉霉素无菌粉。本发明还提供了由上述制备方法制得的泰拉霉素无菌粉以及泰拉霉素无菌粉在制备泰拉霉素无菌粉针注射剂中的应用。本发明解决了泰拉霉素水针剂存在的异构体问题，保留活性高的异构体一，将泰拉霉素注射液做成单一成分，降低对制剂的要求，提高治疗疗效。
【IPC分类】A61K31-7052, A61P11-00, A61K9-19, A61P31-04
【公开号】CN104606149
【申请号】CN201410843068
【发明人】余贵菊, 王建, 程雪娇, 王勇, 焦晓军, 朱士江, 季昆, 姜淋洁, 崔志刚, 王猛, 张立会, 李丽琴, 甄盼盼, 王宇鹏, 杨雪, 李玲
【申请人】天津市中升挑战生物科技有限公司
【公开日】2015年5月13日
【申请日】2014年12月30日