一种高纯度泰拉霉素的合成方法
【专利摘要】本发明提供了一种高纯度泰拉霉素的合成方法，其步骤包括以去甲基阿齐霉素为原料经过取代、氧化、加成、还原、缩合等反应得到目标化合物。本发明方法采用更低价的原料，改变了传统上采用低温反应的工艺，具有工艺路线短，反应易控制，收率较高等优点，适合大工业化生产。
【专利说明】一种高纯度泰拉霉素的合成方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种制备泰拉霉素化合物的方法，属于兽药领域。
【背景技术】
[0002]呼吸道感染是畜牧业中较难控制的传染病之一，对畜牧业生产危害严重。呼吸道感染流行时，会给畜牧业生产造成巨大的经济损失。因此，如何防治猪、牛等家畜的呼吸道感染是兽医和兽药工作者的重要研究课题。由于呼吸道感染一般为多重感染，致病因素多，病情复杂，因此目前尚无十分有效的预防手段。对动物的呼吸道感染，在寻求生物防治和环境阻断的同时，药物防治仍然是目前的主要途径。寻求对呼吸道感染有效、安全、广谱、高效、低残留的新型抗菌药物是兽药研究开发的重要方向。
[0003]美国辉瑞制药公司于2002年推出泰拉霉素以来，引起了世界各国的普遍重视。欧洲和美国的研究人员进行了大量体内和体外药理学、毒理学等相关试验。主要探讨泰拉霉素治疗作用效果、作用特点及其产生机制。同时也在欧洲和美国进行了广泛的临床试验，为泰拉霉素的研究和应用提供了大量可靠数据。2002年欧洲药物评价署批准泰拉霉素以商品名Draxxin注射液上市销售，2005年美国FDA也批准了泰拉霉素用于猪和牛上呼吸道感染的治疗。由于泰拉霉素具有抗菌活性强、抗菌谱广、动物专用、超长半衰期和单次给药完成整个治疗过程等众多优点，现已广泛被西方发达国家所接受，成为治疗猪和牛呼吸道感染的一线药物。
[0004]
【发明内容】
[0005]本发明的目的是提供泰拉霉素化合物的制备方法。
[0006]本发明的目的是通过以下技术方案达到的:以去甲基阿齐霉素为原料经过取代、氧化、加成、还原、缩合等反应得到目标化合物。
[0007]所述制备泰拉霉素化合物的反应式如下:
【权利要求】
1.一种高纯度泰拉霉素的合成方法，其特征在于其制备方法的步骤为:以去甲基阿齐霉素为原料经过取代、氧化、加成、还原、缩合等反应得到目标化合物。
2.如权利要求1所述制备泰拉霉素化合物的方法，其特征在于:所述制备泰拉霉素化合物结构式如下:
3.如权利要求1所述制备泰拉霉素化合物的方法，其特征在于:所述氧化反应中氧化剂为高锰酸钾，过氧化氢，次氯酸钠中的一种。
【文档编号】C07H1/00GK103864865SQ201210546994
【公开日】2014年6月18日 申请日期:2012年12月17日 优先权日:2012年12月17日
【发明者】姚德勇, 郝智慧, 王艳玲 申请人:青岛康地恩药业股份有限公司