微水丸颗粒剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及药物制备领域，特别地，涉及一种颗粒药物的制备。
【背景技术】
[0002] 在中国，传统医药学当中，包含中医药学、蒙医药学、藏医药学、维吾尔医药学、苗 医药学等等，其药物制剂种类当中均有丸、散、膏、丹等等。都没有颗粒剂型，而是随着西医 药学的发展，药物剂型当中出现了颗粒剂型。西药颗粒剂的制备工艺是将提取浓缩的或者 是化学合成的药物有效成分与药用辅料充分混合均匀以后，再加入粘合剂充分搅拌使其能 通过制粒机制粒，产生大小均匀的药物颗粒。也有微丸机离心作用下制备颗粒剂的。这一 制做颗粒剂的制备工艺一直被所有的传统医药学所接受，其中中药颗粒剂的产品市场上非 常多，其主要制备工艺中均有提取、浓缩、加温加热、加药物辅料搅拌均匀、烘干、加粘合剂、 制粒等等过程。制粒过程有湿法制粒和干法制粒两种。
[0003] 提取药物有效成分时，不知道哪些有效成分被提取，也不知道哪些成分被破坏。以 前是在一个标准大气压的（760毫米汞柱）情况下，100度左右侵泡水煮提取或者是99%的 高浓度医用酒精提取。这一过程中均要有加温加热过程，加温加热是为了将药物中的有效 成分充分溶解于水或酒精等溶剂中，接着就是浓缩过程，将溶剂与药物有效成分分离。整个 过程均有加温加热工艺要求。可是自然界的动物植物类的药物，经加温加热过程时，其药用 有效成分的破坏是普遍现象，为了使药物有效成分的破坏尽量降低，现代制药工业使用了 减压提取浓缩法，减压提取浓缩罐的机理就是将空气尽量抽取出来，使提取和浓缩的温度 大幅下降至50度左右，可是这一温度也有药物有效成分的破坏现象。正常人体体温是37 度，很多传统的医学家认为药物制备过程的温度如果超过37度，其药物有效成分就已经被 破坏，在人体内发挥的药物疗效作用就肯定会大幅度的降低，所以含有麝香、藏红花、熊胆、 犀牛角、冬虫夏草等等的药物制剂在烘干时从来都是自然烘干，禁止加温加热烘干。还有一 个现象就是凡是药材生用的或是鲜用的制剂，疗效肯定都比加温加热过程制作出来的药物 疗效强。加温加热过程使传统药物的有效成分大量被破坏，造成极大的浪费，浪费药材、浪 费能源。
[0004] 经浓缩的药物浓缩液，还要加糊精等药用辅料，是为了增加比表面积，对身体没有 任何药用作用。
[0005] 总结言之，现有的颗粒剂制备工艺的缺点：
[0006] 1、加温加热过程导致药物有效成份被大量破坏：
[0007] 现有的颗粒剂制备工艺中，药物有效成分的提取、浓缩以及烘干过程均有加温加 热工艺要求，加温加热可使药材中有效成分的大部分失去药物活性。比如药材中的蛋白质 类药效成分随着温度的增加就会失去药物活性。因为蛋白质类对温度非常敏感。另外如果 不加温不加热，就很难做到将药物有效成分充分溶于溶剂，也很难做到将溶剂与药物分离。 现在西药的颗粒剂是将原料药物与药物辅料混合均匀以后，加入粘合剂经制粒机制粒烘干 制成大小均匀的颗粒剂。而现在的包括中药在内的大部分传统医学的药物制成颗粒剂的时 候一般都是水提或酒精提取，然后再加热浓缩。最后将浓缩膏与糊精等药物辅料混合均匀 制粒。这一过程耗时耗力而且温度变化导致大部分药物有效成分被破坏，失去药物活性。
[0008]传统医药学所使用的药物均来自自然界，自然界的药物，其成分本身就很复杂，而 对人体起作用的成份是具体的一个成分还是所有成分共同起作用，均没有定论。传统药物 的制备中普遍认为不加温不加热的制药工艺是保证药效的最基本原则。因此传统制药行业 普遍使用减压低温提取浓缩技术，这一技术的温度能控制在50度左右，可是也远远高于人 体体温37度。也造成了部分药物有效成分的怕破坏。
[0009] 2、无法保证药物有效成分的绝对提取：
[0010] 药材经提取浓缩后会产生大量药物残渣，一般都被丢弃，残渣中含有少量药物有 效成分，所以很难做到绝对提取。如果不加温不加热，就很难保证药物有效成分的百分百利 用率。
[0011] 3、为了增加药物的比表面积，添加没有任何药物作用的药物辅料：
[0012] 比如麦芽糊精等等。而自然界的药材本身就有一定的比表面积，而放弃前者比表 面积，使用后者的比表面积，就是一种浪费，也是费力不讨好的一个过程。中药制剂生产过 程中为了降低药物的比表面积，采用加温加热提取浓缩技术，可是同时会导致大量药物有 效城的破坏。医药界普遍认为药物生用比药物加热后熟用疗效强。
[0013]4、在整个药物制备过程中，大量耗费能源，大量破坏药物有效成分，制作成本高 昂，非常不环保。
【发明内容】
[0014]本发明提供了一种全新的颗粒剂及其制备方法，即，一种微水丸颗粒剂及其制备 方法。主要用于传统医学的传统制剂。
[0015]本发明实现的技术问题、达到的技术效果有：
[0016] 1、微水丸颗粒剂制备过程中绝对不使用加温加热工艺、也没有提取浓缩过程、也 不使用高浓度酒精、也不添加任何药用辅料的情况下，将药物粉末制备成大小均匀的颗粒 剂。（在整个制备过程中只添加纯净水，烘干过程是自然烘干。）
[0017] 2、微水丸颗粒剂的制备工艺适用于药材生用为主的蒙药、藏药、维吾尔药等传统 药物汤剂散剂的剂型改革。
[0018] 微水丸颗粒剂的制备工艺本身就是来源于水丸的起模子的初期阶段，继续将微小 颗粒打大，就是水丸的模子，而从来没有人将这一工艺过程用于颗粒剂的制备。
[0019]所述微水丸颗粒剂制备方法的特点包括：
[0020] 1、不破坏药材中的有效成分。
[0021] 2、没有加温加热过程。
[0022] 3、没有提取和浓缩过程。
[0023] 4、不添加任何药用辅料。
[0024] 5、机器设备价格低廉。
[0025] 6、操作简单，对操作人员技术要求不高。
[0026] 7、能耗低，工艺成本低，绿色环保。
[0027] 8、保证自然界药材的生用原则。
[0028] 9、工艺简单、生产周期短。
[0029] 本发明所述微水丸颗粒剂的制备方法具体为：
[0030] 将药物粉碎过150目，粉碎好的药物粉末置于糖衣锅内匀速旋转的同时，将扇状 喷头对准锅内的药物喷洒净化水（需要喷洒水滴直径非常小的净化水，现有技术有多种方 法可以做到，例如水雾化等等），水滴接触到药物粉末后形成的药物颗粒，喷洒净化水的同 时用刷子手工搅动锅内药物粉末，使药物粉末在糖衣锅的内侧后壁上匀速旋转，当锅内药 物粉末湿润后，加入相对过量的药物粉末，使微小的药物颗粒在不断旋转的过程中逐渐滚 雪球式的变大，并继续产生新的药物微小颗粒，重复添加药物粉末，喷洒净化水的过程，所 产生的药物小颗粒呈圆球型，旋转的时间越长，表面越光滑。当药物颗粒直径达到〇. 5_至 2.Omm之间时，用不同直径的筛子筛选，筛子直径分别是0? 5mm、2. 0mm，直径大于2.Omm的 药物颗粒机械揉搓挤压过2.Omm的筛子，放入旋转的糖衣锅内继续旋转；直径小于0. 5mm 的药物颗粒继续置于糖衣锅内旋转，继续加入药物粉末和喷洒净化水，使之逐渐变大，直至 得到符合颗粒剂要求药物颗粒。湿润的微水丸颗粒剂的成品直径范围是大于〇. 5mm，小于 2.Omm;将成品置于不锈钢丝网布托盘中，自然烘干，不锈钢网布孔径是0. 3mm，不锈钢网丝 直径是0. 2mm。
[0031] 微水丸颗粒剂对药物粉末性状的要求：
[0032] 1、药物粉末的细度要求比较高，要达到全部通过150目的筛子，这是为了药物粉 末中的有效成分可以被充分吸收。
[0033] 2、对药物粉末本身性质有一定的要求。如果药方中含有过多乳香和末药等粘性药 材时，药物粉末粘性增加，在制备颗粒剂的过程，容易结块儿，所以药物处方中乳香和末药 的比例过大时，不易制备成微水丸颗粒剂。还有药方中含有大量的矿物质成分时，制备颗粒 剂也是很容易结块儿的，微小颗粒很难成形，因此当药物处方中含有大量矿物质成分时，也 不宜制备成微水丸颗粒剂。
[0034] 附图概要说明
[0035] 附图1显示了本发明微水丸颗粒剂的制备法流程
【具体实施方式】
[0036] 实施例1
[0037] 将药物粉碎过150目，粉碎好的药物粉末置于糖衣锅内匀速旋转（50-60转/min) 的同时，将扇状喷头对准锅内的药物喷洒净化水，水滴接触到药物粉末后形成的药物颗粒， 喷洒净化水的同时用刷子手工搅动锅内药物粉末，使药物粉末在糖衣锅的内侧后壁上匀速 旋转，当锅内药物粉末湿润后，加入相对过量的药物粉末，使微小的药物颗粒在不断旋转的 过程中逐渐滚雪球式的变大，并继续产生新的药物微小颗粒，重复添加药物粉末，喷洒净化 水的过程，所产生的药物小颗粒呈圆球型，旋转的时间越长，表面越光滑。当药物颗粒直 径达到〇? 5mm至2.Omm之间时，用不同直径的筛子筛选，筛子直径分别是0? 5mm、2. 0mm，直 径大于2.Omm的药物颗粒机械揉搓挤压，过2.Omm的筛子，放到旋转的糖衣锅内；直径小 于0. 5mm的药物颗粒继续置于糖衣锅内旋转，继续加入药物粉末和喷洒净化水；使之逐渐 变大，直至得到符合颗粒剂要求药物颗粒。湿润的微水丸颗粒剂的成品直径范围是大于 0? 5臟，小于2.Omm;将成品置于316L不锈钢丝网布托盘中，自然干燥，不锈钢网布孔径是 0. 3mm，不锈钢网丝直径是0. 2mm。
[0038] 实施例2
[0039] 微水丸颗粒剂与其他不同剂型的对比
[0040]
【主权项】
1. 一种微水丸颗粒剂，特征在于其制备方法为：将药物粉碎过150目，粉碎好的药物粉 末置于糖衣锅内匀速旋转，同时，向锅内的药物喷洒净化水，水滴接触到药物粉末后形成的 药物颗粒，喷洒净化水的同时用刷子手工搅动锅内药物粉末，使药物粉末在糖衣锅的内侧 后壁上匀速旋转，当锅内药物粉末湿润后，加入相对过量的药物粉末，使微小的药物颗粒在 不断旋转的过程中逐渐变大，并继续产生新的药物微小颗粒，重复添加药物粉末，喷洒净化 水的过程，当药物颗粒直径达到0. 5_至2. Omm之间时，用不同直径的筛子筛选，筛子直径 分别是0. 5mm、2. 0mm，直径大于2. Omm的药物颗粒机械揉搓挤压粉碎，过2. Omm的筛子，再放 到糖衣锅内旋转；直径小于0. 5mm的药物颗粒继续置于糖衣锅内旋转，继续加入药物粉末 和喷洒净化水，使之逐渐变大，直至得到符合颗粒剂要求药物颗粒，湿润的微水丸颗粒剂的 成品直径范围是大于0. 5_，小于2. 0_，将药物颗粒置于托盘中，自然干燥，得成品。
【专利摘要】本发明公开了一种微水丸颗粒，及其制备方法，其制备方法包括将药物粉碎，然后置于糖衣锅内匀速旋转，向锅内的药物喷洒净化水，形成药物颗粒，同时用刷子手工搅动锅内药物粉末，使药物粉末在糖衣锅的内侧后壁上匀速旋转，当锅内药物粉末湿润后，加入相对过量的药物粉末，使微小的药物颗粒在不断旋转的过程中逐渐变大，并继续产生新的药物微小颗粒，重复添加药物粉末，喷洒净化水的过程，得到符合颗粒剂要求药物颗粒。
【IPC分类】A61K9-16, A61J3-00
【公开号】CN104721149
【申请号】CN201510064888
【发明人】巴图涛立
【申请人】巴图涛立
【公开日】2015年6月24日
【申请日】2015年2月3日