天山堇菜活性部位及其在制备美白化妆品中的应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及植物提取物和日化领域，具体为天山堇菜活性部位及其在制备美白化 妆品中的应用。
【背景技术】
[0002] 近年来，随着人们生活水平和审美标准的提高，越来越多的人追求、渴望白皙及洁 润的肌肤。因此，具有防止由太阳光线及其它原因引起的色斑、色素沉着作用的美白类化妆 品以及皮肤美白制剂的研宄与开发，正日益受到各国化妆品生产商和研宄者的重视，美白 和抗氧化化妆品已成为护肤类化妆品的主流品种之一。
[0003] 然而，随着化学合成化妆品中毒事件的频频发生，人们开始热衷于植物化妆品及 回归自然的美容方法。
[0004] 造成皮肤黑色素生成的原因有：遗传因素；紫外线、废气、活性氧等环境因素；体 内氧化与抗氧化平衡失调；内分泌失调；微生态失衡；代谢紊乱；机体微量元素含量异常 等。祖国医学则认为色素沉着的主要病因是：①肝气郁结；②肾阴不足；③气血淤阻；④劳 伤脾土。在治疗上，全身疗法以疏肝、补肾、活血、益气健脾为主，外用以中药面膜和霜、膏剂 居多。但此类资料多以临床报道为主，缺乏严密的科研设计、实验室研宄和统计学处理。至 今为止，也尚末发现开发出治疗"黄褐斑"中药搽剂的文献报道。因此，寻找高效且对人体 无副作用或副作用小的美白祛斑制剂已成为目前药学及化妆品领域的一个研宄热点。
[0005] 美白机理美白剂的作用是通过抑制酪氨酸酶活性或者阻断酪氨酸生成黑色素的 氧化途径，从而减少黑色素生成达到美白皮肤的效果。皮肤美白剂就是作用于皮肤黑色素 生成、代谢过程中，抑制黑色素生成且符合规范的物质，但传统的皮肤美白剂，往往采用化 学性物质，如具有增白作用的汞盐和祛斑作用的氢醌。这些化合物虽然有快速达到美白之 功效，但对皮肤有毒副作用，长期使用会引起接触性皮炎或引起永久脱色等不良作用，在许 多国家已被禁用。目前要求的皮肤美白剂应该符合两个标准：一是对酪氨酸酶活性有较高 的抑制率，能显著的减少黑色素的生成；二是有较高的安全性，以人体皮肤无毒无刺激。熊 果苷、VC及其衍生物和曲酸是目前国内外美白化妆品中较常使用的美白成分。为了开发符 合"回归大自然"要求的化妆品，特别是安全，无副作用的美白产品，一些具有很好美白效果 的中草药目前越来越受到消费者的青睐。在国际上化妆品发展最有代表性的国家美国、日 本、法国和德国等国家中，中草药因其天然药效温和且不良作用少而被广泛认同，从中了解 到近年来崇尚自然，远离化学污染的理念。特别是日本化妆品工业的发展趋势看，各化妆品 公司使用的中草药已达200余种，目前，在日本含天然中草药的化妆品已占整个化妆品市 场的50%以上。因此，寻找开发高效且对人体无副作用或副作用小的天然中草药皮肤美白 祛斑制剂已成为目前化妆品领域的一个较被重视的课题。
[0006] 天山堇菜为堇菜科植物天山堇菜（K/o/a Maxim.)的干燥全草，维药 名比乃非谢吉，是新疆特色药物中清热解毒药材的著名代表之一。主要用于轻泻异常胆液 质，调节血液热性过盛，生津止渴，发汗退烧。临床用于热性感冒，发烧，头痛，咽痛，肢肿，小 儿惊厥，也可外用于疔疮肿痛等症。在2003年我国SARS (非典）爆发期间，维医药将天山堇 菜及其复方作为首推的药物对该类重症感染性疾病进行防治，如天山堇菜糖浆、天山堇菜 小丸、天山堇菜汤（维药名分别为：谢日比提比乃非谢、艾比比乃非谢、买提布合比乃非谢） 等。
[0007] 近年来对天山堇菜的化学成分研宄分离得到山柰酚-D-葡萄糖苷、山柰 酷-D-葡萄糖苷、异鼠李素 3-0-?萄糖苷、山柰酷、槲皮素、烟花苷、七叶内醋、腺 苷、尿嘧啶核糖核苷、2，2' -二硫代二苯并噻唑、α-亚麻酸甲酯、α-亚麻酸单甘油酯、1， 2-二亚麻酸甘油酯、1，3-二亚麻酸甘油酯、姜糖脂Α、2, 3-二亚麻酸甘油酯-1-0-β-D-半 乳糖苷、（2S，3S，4R，llE)-2-[(2R)-2-hydroxytetra cosanoylamino]-ll_octadecene-l，3 ，4-triol、9-hydroxy-4-megastigmen-3_one、β -谷留醇和胡萝卜苷等黄酮类和香豆素类 化合物（中国中药杂志，2009,22 :2916-2917 ;中草药，2014,21 :3057-3061)。报道了采用大 孔树脂吸附纯化天山堇菜的总黄酮成分的工艺（中国实验方剂学杂志，2013,19 :93-95)。药 理实验表明天山堇菜的粗提物显示出抗菌、抗氧化和抗病毒等生物活性（中国民族医药杂 志，2009,3 :36-37 ;食品科学，2009,1 :139-141 ;时珍国医国药，2013,2:54-56)。
[0008] 综合现有文献资料，未发现天山堇菜及其所含成分具有美白作用的文献和专利报 道。
【发明内容】
[0009] 本发明旨在提供天山堇菜活性部位及其在美白化妆品领域中的应用。
[0010] 本发明所要解决的技术问题是在于寻找开发高效且对人体无副作用或副作用小 的天然植物美白制剂。本发明提供了天山堇菜活性部位的制备方法及在美白领域有应用潜 能的天山堇菜活性部位。
[0011] 天山堇菜活性部位的提取方法，步骤包括： (1) 取干燥的天山堇菜全草粉末，加入乙醇溶液冷浸后提取2~5次，取滤液； 提取方法为常温下（10~30°C )用体积浓度为30%~95%乙醇溶液(优选为60%~75%) 冷浸、超声提取10~60分钟；每次提取时，乙醇溶液与天山堇菜粉末的用量比为5~15 ml / g ; (2) 合并滤液，去除乙醇后石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取，各萃取物回收溶剂，蒸干， 即得。
[0012] 本发明的技术方案为，取天山堇菜全草，干燥、粉碎成粗粉，取干燥粉末，以乙醇提 取，滤液合并，减压回收溶剂，得到天山堇菜粗提物；天山堇菜粗提物经石油醚、乙酸乙酯和 正丁醇依次萃取，收集，蒸干，得到天山堇菜活性部位。测定所得到的活性部位酪氨酸酶抑 制作用和B16黑色素细胞抑制作用，其中乙酸乙酯和正丁醇部位具有良好的美白作用，尤 其是乙酸乙酯部位，效果最佳。
[0013] 通过上述方法得到的天山堇菜活性部位，是一种天然的植物美白提取物，对人体 无副作用