具有抗食道癌活性的中药组合物及其制备方法和应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种药物，具体涉及一种具有抗食道癌活性的中药组合物及其制备方 法和应用。
【背景技术】
[0002] 食管癌是发生在食管上皮组织的恶性肿瘤，占所有恶性肿瘤的2%。全世界每年约 有20万人死于食管癌，我国是食管癌高发区，因食管癌死亡者仅次于胃癌居第二位，发病 年龄多在40岁以上，男性多于女性，但近年来40岁以下发病者有增长趋势。食管癌的发生 与亚硝胺慢性刺激、炎症与创伤，遗传因素以及饮水、粮食和蔬菜中的微量元素含量有关中 医药在治疗肿瘤方面具有独特的优势，以中药为代表的天然类药物具有毒副作用小、作用 靶点多样、耐受性好等特点，在治疗肿瘤方面愈来愈受到重视。但是目前报道的抗食道癌药 物用药量较大，杂质成分较多。现有技术中抗食道癌的药物较少，并且疗效不佳，存在一定 的毒副作用。
[0003] 中医药在防治食道癌方面具有其独特的优势，因此，研宄开发一种抗食道癌效果 好，用药量少，并且不良反应低的抗食道癌中成药具有重要意义。
【发明内容】
[0004] 发明目的：本发明的目的是解决现有技术的不足，提供一种配比科学合理，疗效确 切，临床使用安全，不良反应低的具有抗食道癌活性的中药组合物，本发明另一个目的是提 供该具有抗食道癌活性的中药组合物的制备方法及其在制备治疗食道癌疾病药物中的应 用。
[0005] 技术方案：为了实现以上目的，本发明采取的技术方案为：
[0006] -种具有抗食道癌活性的中药组合物，它由下列重量份数的原料药制成：
[0007] 太子参12~36份，麦冬10~30份，白花蛇舌草20~60份，泽漆15~45份，石 见穿15~45份，八月札10~30份。
[0008] 作为优选方案，以上所述的具有抗食道癌活性的中药组合物，它由下列重量份数 的原料药制成：太子参12~24份，麦冬10~20份，白花蛇舌草20~40份，泽漆15~30 份，石见穿15~30份，八月札10~20份。
[0009] 作为更加优选方案，以上所述的具有抗食道癌活性的中药组合物，它由下列重量 份数的原料药制成：太子参12份，麦冬10份，白花蛇舌草20份，泽漆15份，石见穿15份， 八月札10份。
[0010] 本发明所述的具有抗食道癌活性的中药组合物，将各原料药的提取物和药学上可 接受的载体制备成口服液、颗粒剂、胶囊剂或片剂剂型的药物。
[0011] 本发明所述的具有抗食道癌活性的中药组合物的制备方法，其包括以下步骤： [0012] (1)按重量份数取太子参，麦冬，白花蛇舌草，八月札，加入总药材重量6~12倍体 积量的乙醇，超声提取2~3次，每次1~3小时，合并提取液，50~80摄氏度下减压浓缩， 得浓缩物上大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，然后依次用体积浓度为20%，30%，40%，50 %和 60 %的乙醇洗脱；收集60 %的乙醇洗脱液，浓缩得提取物；
[0013] (2)按重量份数，取泽漆加入总药材重量6~12倍体积量的体积浓度为30~60 % 的乙醇，连续回流提取2~3次，每次1~3小时，合并提取液，40~60摄氏度下减压浓缩， 用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯萃取物，浓度干燥得泽漆提取物；
[0014] (3)按重量份数，取石见穿加入总药材重量6~12倍体积量的水，煎煮提取2~3 次，每次1~3小时，合并提取液，加入乙醇，使乙醇体积浓度达70~80%，静置，沉淀，取上 清液，浓缩，得石见穿提取物；
[0015] (4)取步骤⑴得到的提取物，步骤⑵得到的泽漆提取物、步骤（3)得到的石见 穿提取物和药学上可接受的载体制备成口服液、颗粒剂、胶囊剂或片剂剂型的药物。
[0016] 将本发明提供的具有抗食道癌活性的中药组合物的各原料的提取物制成口服液 时，将各原料的提取物加蒸馏水溶解，过滤，调节PH值，制成口服液。
[0017] 将本发明提供的具有抗食道癌活性的中药组合物的各原料的提取物制成片剂时， 把各原料的提取物和乳糖或玉米淀粉，需要时加入润滑剂硬脂酸镁，混合均匀，整粒，然后 压片制成片剂。
[0018] 本发明提供的具有抗食道癌活性的中药组合物的各原料的提取物制成胶囊剂时 把各原料的提取物和载体乳糖或玉米淀粉混合均匀，整粒，然后装胶囊制成胶囊剂。
[0019] 本发明提供的具有抗食道癌活性的中药组合物的各原料的提取物制成颗粒剂时， 把各原料的提取物和稀释剂乳糖或玉米淀粉混合均匀，整粒，干燥，制成颗粒剂。
[0020] 作为优选方案，以上所述的具有抗食道癌活性的中药组合物的制备方法，步骤（1) 所述的大孔吸附树脂为DlOl树脂。
[0021] 本发明所述的具有抗食道癌活性的中药组合物在制备抗食道癌药物中的应用。
[0022] 本发明提供的具有抗肺癌活性的中药组合物，太子参性味：甘、微苦；性微寒。归 经：脾经、肺经。功效：补益脾肺；益气生津。主治：脾胃虚弱；食欲不振；倦怠无力汽阴两 伤；干咳痰少，以及温病后期气虚津伤；内热口渴。
[0023] 麦冬甘微苦，寒，入肺经、胃经、心经。具有养阴润肺，清心除烦，益胃生津作用，具 有治疗肺燥干咳，吐血，咯血，肺瘘，肺痈，虚劳烦热，消渴，热病津伤，咽干口燥，便秘功效。
[0024] 白花蛇舌草苦甘，寒。入心经、肝经、脾经。具有清热解毒；利湿作用，具有治疗肺 热喘咳；咽喉肿痛；肠痈；疖肿疮疡；毒蛇咬伤；热淋涩痛；水肿；痢疾；肠炎；湿热黄疸；癌 肿功效。
[0025] 泽漆辛、苦，微寒；有毒。归大肠、小肠、肺经。具有利水消肿，化痰止咳，散结高效。 泽漆用于腹水肿，四肢面目浮肿，并有较强的利尿消肿作用，也可用于痰饮喘咳。
[0026] 石见穿药性：味苦、辛，性平，入肝经。具有活血化瘀、清热解毒、消肿止痛的功效。
[0027] 八月札性味：味苦，性平。归经：归肝、胃经。功效：舒肝理气，活血止痛，除烦利尿。 主治：治肝胃气痛，胃热食呆，烦渴，赤白痢疾，腰痛，胁痛，疝气。
[0028] 以上诸药科学配比合用，共同发挥很好的抗癌解毒、化痰祛瘀、益气养阴等功效， 对很好的扶正培本和免疫功能促进作用，对食道癌具有很好的治疗效果。
[0029] 有益效果：本发明提供的具有抗食道癌活性的中药组合物和现有技术相比具有以 下优点：
[0030] 1、本发明根据中医药理论，采用辨证论治的理论进行中药组方筛选，提供的具有 抗食道癌活性的中药组合物配比科学合理，用药科学严谨，具有很好的抗癌解毒、化痰祛 瘀、益气养阴等功效。实验结果表明，本发明提供的具有抗食道癌活性的中药组合物具有很 好的抑制肿瘤细胞生长和能促进肿瘤细胞凋亡的作用，并且实验结果表明本发明提供的具 有抗食道癌活性的中药组合物具有扶正培本和免疫功能促进作用，发挥多靶点，多器官治 疗肿瘤的作用，可减少肿瘤患者痛苦，延长生存期，提高患者生存质量的作用，且经长期实 验研宄表明，本发明提供的具有抗食道癌活性的中药组合物安全性高，毒副作用低。
[0031] 2、本发明提供的具有抗食道癌活性的中药组合物的提取物可以方便和药学载体 制备成多种剂型，临床上服用方便。
[0032] 3.同时本发明提供的具有抗食道癌活性的中药组合物的制备方法，可操作性强， 尤其是根据各味药物有效成分化学性质设计提取精制工艺，得到的提取物有效成分含量 高，杂质少，且具有吸收快、能迅速发挥药效，临床上用药量少等优点，且工艺稳定，适合工 业化大生产。
【具体实施方式】
[0033] 下面结合具体实施例进一步阐明本发明，应理解这些实施例仅用于说明本发明而 不用于限制本发明的范围，在阅读了本发明之后，本领域技术人员对本发明的各种等价形 式的修改均落于本申请所附权利要求所限定的范围。
[0034] 实施列1
[0035] 1. 一种具有抗食道癌活性的中药组合物，它由下列重量份数的原料药制成：太子 参12克，麦冬10克，白花蛇舌草20克，泽漆15克，石见穿15克，八月札10克。
[0036] 2.本发明所述的具有抗食道癌活性的中药组合物的制备方法，其包括以下步骤：
[0037] (1)按重量份数取太子参12克，麦冬10克，白花蛇舌草20克，八月札10克，加入 总药材重量12倍体积量的乙醇，超声提取3次，每次2小时，合并提取液，50~80摄氏度 下减压浓缩，得浓缩物上大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，然后依次用体积浓度为20